Priligy thuốc hay chữa bệnh xuất tinh sớm

Mục lục

1 Dạng trình bày
2 Dạng đăng kí
3 Thành phần
4 Dược lực học
5 Dược động học
6 Chỉ định
7 Chống chỉ định
8 Liều và cách dùng
9 Chú ý đề phòng và thận trọng
10 Tương tác thuốc
11 Tác dụng không mong muốn
12 Quá liều
13 Bảo quản

Priligy là thuốc được biết đến với công dụng điều trị một số bệnh về khả năng tình dục, trong đó có xuất tinh sớm ở nam giới hoặc bệnh nhân bị rối loạn sinh lý do nhiều nguyên nhân.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin HCl) 30mg

Dược lực học

Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế vận chuyển serotonin, làm tăng hoạt động của serotonin ở khe hở sau synap, và kết quả là thúc đẩy sự chậm trễ xuất tinh. Là một thành viên của nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), dapoxetine ban đầu được tạo ra như một thuốc chống trầm cảm. Tuy nhiên, không giống như các SSRI khác, dapoxetine được hấp thụ và loại bỏ nhanh chóng trong cơ thể.

Dược động học

• Hấp thu

Dapoxetine được hấp thu nhanh chóng với liều tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được xấp xỉ 1-2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng hoàn toàn là 42% (khoảng từ 15-76%). Sau khi dùng một liều uống 30 mg và 60 mg khi đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Dapoxetine đạt được tương ứng là 297 ng/ml sau 1,01 giờ và 498 ng/ml sau 1,27 giờ.

Khi ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm nhẹ Cmax (khoảng 10%) và tăng nhẹ diện tích đường cong dưới nồng độ AUC (khoảng 12%) của dapoxetine và làm chậm lại chút ít thời gian đạt tới nồng độ đỉnh của Dapoxetine; tuy nhiên, khi tiêu thụ một lượng chất béo nhiều hơn sẽ không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc. Những thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng. PRILIGY có thể uống khi đói hoặc khi no.

• Phân bố

Có hơn 99% dapoxetine được gắn kết với protein huyết tương của người trong các nghiên cứu in vitro. Chất chuyển hóa có hoạt tính là desmethyldapoxetine gắn kết tới 98.5% với protein. Dapoxetine được phân bố nhanh chóng với thể tích hằng định trung bình là 162L. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người , thời gian bán thải trung bình ban đầu, thời gian bán thải trung gian và thời gian bán thải cuối cùng tương ứng là 0,10 giờ, 2,19 giờ và 19,3 giờ.

• Biến đổi sinh học

Các nghiên cứu in vitro gợi ý rằng dapoxetine được làm sạch bởi một hệ thống enzym ở gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4, và flavin monooxygenase (FMO1). Sau khi uống thuốc, trong một nghiên cứu trên lâm sàng được thiết kế để tìm hiểu về sự chuyển hóa của 14C-dapoxetine, dapoxetine được chuyển hóa chủ yếu thành nhiều loại chất chuyển hóa, chủ yếu thông qua con đường biến đổi sinh học: N-oxidation, N-demethylation, naphthyl hydroxylation, glucuronidation và sulfation. Cũng có bằng chứng cho thấy đầu tiên thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tiền hệ thống sau khi uống.

Dapoxetine không chuyển hóa và dapoxetine-N-oxide là 2 chất chủ yếu được lưu thông trong huyết tương. Các chất chuyển hóa phụ bao gồm desmethyldapoxetine, có đáp ứng tương đương với dapoxetine, và didesmethyldapoxetine, chiếm khoảng 50% hiệu lực của Dapoxetine. Cần lưu ý đến lượng Dapoxetine có hiệu lực và không gắn kết với protein huyết tương, chỉ có desmethyldapoxetine có thể góp phần tạo nên tác dụng của dapoxetine trong in vivo (xem phần Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt; suy gan và CYP2D6 Polymorphism). Thời gian bán hủy của desmethyldapoxetine tương đương với dapoxetine.

• Thải trừ

Các chất chuyển hóa của dapoxetine chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu ở dạng tiếp hợp. Phần thuốc không chuyển hóa không xác định được trong nước tiểu. Dapoxetine được thải trừ nhanh chóng, dựa vào bằng chứng cho thấy nồng độ còn lại rất thấp sau 24 giờ (dưới 5% so với nồng độ đỉnh). Có một lượng nhỏ Dapoxetine được tích lũy sau khi dùng liều hàng ngày. Thời gian bán hủy cuối cùng xấp xỉ vào khoảng 19 giờ sau khi uống thuốc.

Chỉ định

Xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi 18-64 có các triệu chứng:

Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối thiểu, trước trong hoặc ngay sau khi thâm nhập, trước khi bệnh nhân có chủ định

Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu như là hậu quả của xuất tinh sớm

Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh lý tim mạch mạn tính như suy tim độ II-IV NYHA, block nhĩ thất cấp II-IV hoặc h/c xoang không được điều trị hoặc bệnh nhân đặt máy tạo nhịp, thiếu máu cơ tim rõ rệt, bệnh van tim mạn tính. Dùng đồng thời IMAO hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị IMAO & không dùng IMAO trong vòng 7 ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc.

Dùng đồng thời thioridazine hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thioridazine & không dùng thioridazine trong vòng 7 ngày sau khi ngừng thuốc. Dùng đồng thời chất ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng hay thuốc/thảo dược có tác dụng cường giao cảm hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị các thuốc trên & không dùng những thuốc này trong vòng 7 ngày từ khi ngừng sử dụng thuốc. Dùng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4.

Liều và cách dùng

Khởi đầu 30 mg, uống trước khi quan hệ 1-3 giờ. Nếu không hiệu quả và tác dụng phụ có thể chấp nhận được: có thể tăng tới liều tối đa 60 mg. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là 1 lần trong 24 giờ.

Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no: Nuốt cả viên thuốc với một ly đầy nước, cùng với thức ăn hoặc không.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bệnh nhân đang dùng thuốc giãn mạch, thuốc ức chế CYP3A4 trung bình (liều thuốc không quá 30mg), chất ức chế mạnh CYP2D6 (khi tăng liều thuốc tới 60mg), thuốc ức chế PDE5, chất ức chế thụ thể alpha andreneric. Bệnh nhân khó chuyển hóa CYP2D6, động kinh được kiểm soát, có tiền sử ưa chảy máu hoặc rối loạn đông máu, suy thận vừa-nhẹ.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn cảm xúc hoặc rối loạn lưỡng cực, động kinh không ổn định, rối loạn tâm thần, suy thận nặng, trẻ 18 tháng , phụ nữ: Không sử dụng. Không nên uống rượu. Dấu hiệu tiền triệu (buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, trống ngực, mệt mỏi, lẫn lộn, toát mồ hôi) trong vòng 3 giờ đầu sau khi uống thuốc thường dẫn đến ngất, hoặc đau đầu nhẹ khi đứng dậy sau khi nằm hoặc ngồi thời gian dài. Ngừng sử dụng khi xuất hiện triệu chứng co giật.

Tương tác thuốc

Thận trọng dùng đồng thời: thuốc tác động lên chức năng tiểu cầu, chế phẩm chống kết tụ tiểu cầu, warfarin, thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.