Dạng bào chế: Si rô thuốc

Quy cách đóng gói: Hộp 1chai 15ml, hộp 1 ch 30ml, hộp 1 ch 60ml sirô thuốc

Thành phần thuốc Ceelin

Vitamin C, Sacarose

Chỉ định và chống chỉ định của Ceelin

Chỉ định của Ceelin

• Phòng ngừa & điều trị thiếu vitamin C ở trẻ sơ sinh & trẻ em, người thiếu hụt Vitamin.
• Tăng sức đề kháng cho cơ thể khi nhiễm khuẩn, nhiễm độc.

Chống chỉ định của Ceelin

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Tác dụng phụ

Khi người dùng quá liều Vitamin C (trên 1 g/ngày), dùng dài ngày thi gây ra những phản ứng có hại có thể có:

• Loét dạ dày, tá tràng, viêm bàng quang và tiêu chảy.
• Tăng tạo sỏi thận và gây bệnh Gút do thuốc.
• Tiêm tĩnh mạch liều cao dễ gây tan máu, giảm độ bền của hống cầu nhất là ở người thiếu men G6PD. Ngoài ra khi tiêm tĩnh mạch Vitamin C cũng dễ bị shock phản vệ.

Chú ý đề phòng

Vitamin C nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị oxalat niệu. Sự dung nạp thuốc có thể xảy ra với những bệnh nhân sử dụng liều cao.

Liều lượng

Liều dùng của Ceelin phụ thuộc vào nhu cầu của trẻ.

• Liều điều trị: 2 – 4 lần/ngày.
• Liều bổ sung: 1 lần/ngày.
• Thuốc giọt trẻ < 3 tháng: 0,3 mL (6 giọt), trẻ 3 – 12 tháng: 0,6 mL (12 giọt), trẻ 1 – 2 tuổi: 1,2 mL (24 giọt). Xirô trẻ 2 – 6 tuổi: 5 mL (1 muỗng cà phê), trẻ 7 – 12 tuổi: 10 mL (2 muỗng cà phê).

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, không quá 30 độ C.

Bài viết CEELIN – Thuốc Vitamin C cho trẻ đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

THÀNH PHẦN CỦA COVERSYL

cho 1 viên   Perindopril tert-butylamine   4 mg (Lactose)

DƯỢC LỰC

Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.

Cơ chế tác động dược lý:

Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldosterone ở vỏ thượng thận.

Kết quả là:

– giảm bài tiết aldostérone,

– tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldost rone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính,

– giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.

Tác động hạ huyết áp của perindopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.

Perindopril tác động qua trung gian của một chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp:

Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.

Tác động hạ huyết áp tối đa từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duy trì ít nhất trong 24 giờ.

Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao ở thời điểm giờ thứ 24: nằm trong khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.

Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm phì đại thất trái.

Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:

Perindopril làm giảm hoạt động của tim:

– do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của prostaglandine: giảm tiền gánh

– do giảm tổng kháng ngoại biên: giảm hậu gánh.

Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng:

– giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,

– giảm tổng kháng ngoại biên,

– tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,

– tăng lưu lượng máu đến cơ.

Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.

Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Đỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng lệ thuộc vào nồng độ.

Sau khi dùng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, tình trạng cân bằng được ổn định lại trung bình sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate trong khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương cao một cách đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.

Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70 ml/phút.

Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.

Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.

CHỈ ĐỊNH

– Cao huyết áp.

– Suy tim sung huyết.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Quá mẫn cảm với perindopril.

– Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển.

– Phụ nữ có thai hoặc cho con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Chống chỉ định tương đối:

– Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong trường hợp chỉ còn duy nhất

một quả thận làm việc.

– Tăng kali huyết.

– Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium : xem Tương tác thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Cơ địa bị suy giảm miễn dịch: nguy cơ bị giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt.

Các thuốc ức chế men chuyển đôi khi ngoại lệ có thể gây mất bạch cầu hạt và/hoặc gây suy tủy khi chúng được sử dụng:

• ở liều cao,
• ở bệnh nhân suy thận phối hợp với các bệnh hệ thống, được điều trị bằng thuốc làm giảm miễn dịch và/hoặc những thuốc có khả năng gây giảm bạch cầu.

Việc chấp hành tốt các chế độ liều lượng khuyến cáo có thể ngăn ngừa tốt nhất việc xảy ra các tai biến trên. Tuy nhiên, nếu sử dụng thuốc ức chế men chuyển trên nhóm bệnh nhân này, cần cân nhắc kỹ giữa hiệu quả điều trị và các nguy cơ.

Phù mạch (phù Quincke):

• Phù mạch ở mặt, đầu chi, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản đôi khi cũng được ghi nhận trong một số hiếm trường hợp điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, kể cả perindopril. Trong những trường hợp này, phải ngưng ngay perindopril và theo dõi bệnh nhân cho đến khi hết hẳn phù. Nếu chỉ bị phù ở mặt và lưỡi, có thể tự khỏi không cần phải điều trị, có thể dùng các thuốc kháng histamine để làm dịu các triệu chứng.
• Không được tiếp tục kê toa thuốc ức chế men chuyển ở những bệnh nhân này
• Bệnh nhân đã có tiền sử bị phù Quincke không liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển cũng có nguy cơ cao khi dùng loại thuốc này.

Lọc máu:

• Các phản ứng giống phản vệ (phù lưỡi và môi với khó thở và giảm huyết áp) cũng được ghi nhận khi làm thẩm phân dùng màng có tính thấm cao (polyacrylonitrile) ở những bệnh được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển. Nên tránh phối hợp này.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

– Ho khan được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển, có đặc tính dai dẳng và khỏi khi ngưng thuốc.

– Trẻ em: hiệu lực và mức độ dung nạp của perindopril ở trẻ em chưa được thiết lập.

– Trường hợp suy tim, mất muối-nước, v.v. : nguy cơ bị hạ huyết áp và/hoặc suy thận.

Có sự kích thích hệ thống rénine-angiotensine-aldosterone đã được ghi nhận, đặc biệt ở bệnh nhân bị mất muối-nước quan trọng, ở bệnh nhân có huyết áp động mạch ban đầu thấp, trường hợp bị hẹp động mạch thận, suy tim sung huyết hoặc xơ gan cổ trướng phù báng.

Thuốc ức chế men chuyển có thể phong bế hệ thống này, nhất là trong lần sử dụng đầu tiên và trong hai tuần lễ đầu điều trị, có thể gây ra tụt huyết áp đột ngột và/hoặc, mặc dù rất hiếm và thời hạn thay đổi, tăng creatinine huyết tương gây suy thận chức năng đôi khi cấp tính.

Trong những trường hợp nêu trên, cần bắt đầu điều trị với liều thấp và tăng từ từ

– Người già: cần đánh giá chức năng thận và kali huyết trước khi bắt đầu điều trị (xem Liều lượng và Cách dùng). Liều ban đầu được điều chỉnh lại sau đó tùy theo đáp ứng về huyết áp

– Trường hợp suy thận (thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút) : giảm liều. Ở những bệnh nhân này và ở những bệnh nhân bị bệnh cầu thận, nên theo dõi định kì kali và créatinine (xem Liều lượng và Cách dùng).

– Bệnh nhân bị xơ vữa động mạch: do nguy cơ bị hạ huyết áp có thể xảy ra trên tất cả bệnh nhân, cần phải đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tuần hoàn não, bằng cách bắt đầu điều trị ở liều thấp.

– Bệnh nhân bị cao huyết áp do thận : Khi điều trị phải dùng liều ban đầu thấp và theo dõi chức năng thận cũng như kali huyết, một vài bệnh nhân có thể bị tăng suy thận chức năng, tuy nhiên sẽ hồi phục lại khi ngưng điều trị.

– Bệnh nhân suy tim nặng (giai đoạn IV) hoặc đái tháo đường lệ thuộc insuline (có khuynh hướng tăng kali huyết): khi điều trị phải được theo dõi y khoa chặt chẽ và liều ban đầu phải thấp.

– Bệnh nhân cao huyết áp với suy mạch vành: không ngưng thuốc chẹn bêta; phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc chẹn bêta.

– Ghép thận hoặc thẩm phân máu:

• Thiếu máu với giảm hàm lượng hemoglobine đã được ghi nhận, và giảm nhiều nếu dùng liều ban đầu cao. Tác dụng này dường như không phụ thuộc vào liều lượng nhưng có liên quan đến cơ chế tác động của các thuốc ức chế men chuyển.
• Việc giảm này ở mức độ trung bình, xảy ra trong thời hạn khoảng 1 đến 6 tháng, sau đó ở mức ổn định. Sẽ khỏi sau khi ngưng điều trị. Việc điều trị có thể được áp dụng nhưng cần phải kiểm tra máu thường xuyên.

– Can thiệp phẫu thuật: trường hợp có dùng thuốc gây vô cảm, và thường xảy ra hơn khi sử dụng các loại thuốc gây vô cảm có thể gây hạ huyết áp, thuốc ức chế men chuyển là nguồn gốc của việc hạ huyết áp. Nên ngưng điều trị nếu có thể

LÚC CÓ THAI

Các nghiên cứu trên thú vật cho thấy không có tác dụng gây quái thai, nhưng có độc tính trên phôi thai của nhiều loài.

Ở phụ nữ có thai được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển:

• chưa có nghiên cứu dịch tễ học rộng rãi
• một vài quan sát riêng rẽ ở phụ nữ có thai trong ba tháng đầu cho thấy rằng nói chung có thể bảo đảm về phương diện không gây quái thai ngoại trừ một vài trường hợp dị dạng vòm sọ có liên quan đến việc dùng lâu dài thuốc ức chế men chuyển trong thời gian mang thai.
• dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối, và nhất là nếu tiếp tục cho đến khi sinh, dễ có nguy cơ gây tổn thương thận có thể gây giảm chức năng thận của bào thai với đôi khi bị thiểu ối, suy thận ở trẻ sơ sinh, với hạ huyết áp và tăng kali huyết, thậm chí vô niệu (có hồi phục hoặc không).

LÚC NUÔI CON BÚ

Do thiếu số liệu, chống chỉ định perindopril cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Khuyên không nên phối hợp:

– Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết (spironolactone, triamtérène, một mình hoặc phối hợp…), kali (dạng muối): tăng kali huyết (có thể gây tử vong), nhất là ở bệnh nhân suy thận (phối hợp tác động làm tăng kali huyết).

– Lithium: tăng lithium huyết có thể đến ngưỡng gây độc (do giảm bài tiết lithium ở thận). Nếu bắt buộc phải dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi sát lithium huyết và điều chỉnh liều.

Cần thận trọng khi phối hợp:

– Thuốc trị đái tháo đường (insuline, sulfamide hạ đường huyết)

– Baclofène : tăng tác dụng hạ huyết áp. Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu thấy cần.

– Thuốc lợi tiểu: nguy cơ hạ huyết áp đột ngột và/hoặc suy thận cấp tính khi dùng thuốc ức chế men chuyển trường hợp bệnh nhân trước đó đã bị mất muối-nước.

Một số phối hợp cũng cần nên lưu ý :

– Thuốc kháng viêm không stéroide (do suy luận từ indométacine): giảm tác dụng hạ huyết áp (do thuốc kháng viêm không stéroide gây ức chế các prostaglandine có tác dụng giãn mạch và phénylbutazone gây giữ muối-nước).

– Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh: tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).

– Corticoide, tétracosactide: giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide gây giữ muối-nước).

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Về phương diện lâm sàng:

• Nhức đầu, suy nhược, cảm giác chóng mặt, rối loạn tính khí và/hoặc rối loạn giấc ngủ, vọp bẻ.
• Hạ huyết áp theo tư thế hoặc không (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
• Phát ban ngoài da.
• Đau bao tử, chán ăn, buồn nôn, đau bụng, thay đổi vị giác.
• Ho khan được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Ho có tính chất dai dẳng và sẽ khỏi khi ngưng điều trị. Nguyên nhân do thuốc phải được xét đến khi có những triệu chứng trên.
• Ngoại lệ: phù mạch (phù Quincke): xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng.

Bài viết COVERSYL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nén 375mg, Bột pha hỗn dịch hộp 1 lọ 60ml

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần:

• Cho 1 viên: 375mg cefaclor
• Cho 1 lọ: 125mg cefaclor/5ml

Dược lực học và dược lực học thuốc Ceclor

Thuốc Celor có dược lực học và dược động học của Cefaclor là thành phần hoạt chất chính trong thuốc.

Dược lực học thuốc Ceclor

Cefaclor là kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm cephalosporin, dùng đường uống. Tên hóa học của Cefaclor là 3-chloro-7-D-(2-phenylglycinamido)-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate.

Dược động học thuốc Ceclor

Cefaclor được hấp thu rất tốt khi uống ở tình trạng đói. Tổng số thuốc được hấp thu giống nhau dù bệnh nhân dùng lúc đói hay lúc no, tuy nhiên khi dùng chung với thức ăn nồng độ đỉnh chỉ đạt được 50%-70% so với nồng độ đỉnh đạt được khi bệnh nhân nhịn đói và đạt được chậm hơn khoảng 45-60 phút.

Khi uống ở tình trạng đói, sau khi dùng liều 250mg, 500mg, 1 g, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh tương ứng là 7, 13, và 23mg/L, đạt được sau 30-60 phút. Khoảng 60-85% lượng thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 8 giờ, một phần lớn thuốc được thải trừ trong 2 giờ đầu. Trong khoảng 8 giờ này, nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng sau khi uống 250mg, 500mg, 1 g đạt được là 600, 900, và 1.900mg/L. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết thanh ở người bình thường khoảng 1 giờ (từ 0,6 đến 0,9).

Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, thời gian bán hủy thường kéo dài hơn một chút. Ở người suy giảm hoàn toàn chức năng thận, thời gian bán hủy trong huyết thanh của dạng thuốc ban đầu là 2,3 đến 2,8 giờ. Ðường thải trừ thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng chưa được xác định. Lọc máu làm giảm thời gian bán hủy của thuốc khoảng 25-30%.

Chỉ định thuốc Ceclor

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và hô hấp dưới mức độ nhẹ và vừa do các vi khuẩn nhạy cảm: viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan tái phát nhiều lần, viêm phế quản cấp có bội nhiễm, viêm phổi, đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (bao gồm viêm thận – bể thận và viêm bàng quang).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin và Streptococcus pyogenes nhạy cảm.

Chống chỉ định thuốc Ceclor

Dị ứng với penicillin, các dẫn chất của penicillin, penicillamine hoặc cephalosporin.

Liều và cách dùng thuốc Ceclor

Dạng viên nén

Cần uống nguyên cả viên.

Người lớn:

• Nhiễm khuẩn nhẹ & trung bình 1 viên x 2 lần/ngày.
• Nhiễm khuẩn nặng 2 viên x 2 lần/ngày.

Trẻ em:

• Trẻ < 1 tuổi: 62,5 mg x 3 lần/ngày.
• Trẻ 1 – 5 tuổi: 125 mg x 3 lần/ngày.
• Trẻ > 5 tuổi: 250 mg x 3 lần/ngày.

Dạng bột:

Cho thuốc vào trong ½ ly nước, khuấy đều tạo hỗn dịch.

Liều dùng:

Người lớn: Liều thông thường 250mg mỗi 8 giờ. Liều tối đa 4g/ngày. Viêm họng, viêm phế quản, viêm amiđan, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn dường tiết niệu dưới: 250 – 500mg x 2 lần/ngày; hoặc 250mg x 3 lần/ngày.

Đối với các nhiễm khuẩn nặng hơn: 500mg x 3 lần/ngày.

Trẻ em: Trẻ em > 1 tháng tuổi: Liều thông thường 20 – 40mg/kg/ngày, chia ra uống mỗi 8 giờ. Liều tối đa 1g/ngày. Viêm tai giữa ở trẻ em: 40mg/kg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Trẻ em < 1 tháng tuổi: Liều lượng chưa được xác định.

Bệnh nhân suy thận: Cefaclor có thể dùng cho bệnh nhân suy thận. Trường hợp suy thận nặng, cần điều chỉnh liều cho người lớn như sau: Nếu độ thanh thải creatinin 10 – 50ml/phút, dùng 50% liều thường dùng; nếu độ thanh thải creatinin < 10ml/phút, dùng 25% liều thường dùng.

Bệnh nhân phải thẩm tách máu đều đặn: Dùng liều khởi đầu 250mg -1g trước khi thẩm tách máu và duy trì liều diều trị 250 – 500mg cứ 6 – 8 giờ một lần, trong thời gian giữa các lần thẩm tách.

Người cao tuổi: Dùng liều như người lớn.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Ceclor

Cefaclor dùng dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mạc. Thận trọng với bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Phụ nữ có thai & cho con bú.

Thận trọng sử dụng cefaclor đối với bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với penicilin.

Thận trọng khi dùng cefaclor cho bệnh nhân suy thận nặng.

Cefaclor dùng dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile. Thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Cần theo dõi chức năng thận trong khi điều trị bằng cefaclor phối hợp với các kháng sinh có tiềm năng gây độc thận (như nhóm kháng sinh aminoglycosid) hoặc với thuốc lợi tiểu furosemid, acid ethacrynic.

Test Coombs dương tính trong khi điều trị bằng cefaclor.

Tìm glucose niệu bằng các chất khử có thể dương tính giả.

Thận trọng ở những bệnh nhân bị phenylceton niệu, do trong thành phần có aspartam.

Tương tác thuốc Ceclor

Dùng dồng thời cefaclor và warfarin hiếm khi gây tăng thời gian prothrombin, biểu hiện gây chảy máu hay không chảy máu lâm sàng. Bệnh nhân thiếu vitamin K (ăn kiêng, hội chứng kém hấp thu) và bệnh nhân suy thận là những đối tượng có nguy cơ cao gặp tương tác. Đối với những bệnh nhân này, nên theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin và điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Probenecid làm tăng nồng độ cefaclor trong huyết thanh. Cefaclor dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu furosemid có thể làm tăng độc tính đối với thận.

Tác dụng không mong muốn thuốc Ceclor

Ước tính gặp ở khoảng 4% người bệnh dùng cefaclor. Ban da và tiêu chảy thường gặp nhất.

Thường gặp, ADR > 1/100

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Da: Ban da dạng sởi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Test Coombs trực tiếp dương tính.

Máu: Tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Da: Ngứa, nổi mày day.

Tiết niệu – sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, bệnh nấm Candida.

Hiếm gặp ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, triệu chứng giống bệnh huyết thanh (thường gặp ở bệnh nhi dưới 6 tuổi). Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), ban da mụn mủ toàn thân.

Phản ứng giống bệnh huyết thanh hay gặp ở trẻ em hơn người lớn: Ban da dạng, viêm hoặc đau khớp, sốt hoặc không, có thể kèm theo hạch to, protein niệu.

Máu: Giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Gan: Tăng enzym gan (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm), viêm gan và vàng da ứ mật.

Thận: Viêm thận kẽ hồi phục, tăng nhẹ urê huyết hoặc creatinin huyết thanh hoặc xét nghiệm nước tiểu không bình thường.

Thần kinh trung ương: Cơn động kinh (với liều cao và suy giảm chức năng thận), tăng kích động, đau đầu, tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lú lẫn, tăng trương lực, chóng mặt, ảo giác và ngủ gà.

Bộ phận khác: Đau khớp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR thuốc Ceclor

Ngừng sử dụng cefaclor nếu xảy ra dị ứng. Các triệu chứng quá mẫn có thể dai dẳng trong một vài tháng. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, thở oxy, sử dụng adrenalin, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Ngừng điều trị nếu bị tiêu chảy nặng.

Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile phát triển quá mức ở thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng với C.difficile (nên dùng metronidazol, không dùng vancomycin).

Phản ứng giống bệnh huyết thanh thường xảy ra một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần sau khi ngừng thuốc vài ngày. Đôi khi phản ứng nặng cần điều trị bằng các thuốc kháng histamin và corticosteroid. Nếu bị co giật do thuốc điều trị, phải ngừng thuốc. Có thể điều trị bằng thuốc chống co giật nếu cần.

Bài viết CECLOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên bao dễ bẻ 5 mg: vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ

Thành phần

Cho 1 viên Bisoprolol fumarate    5 mg

Dược lực

Chẹn beta 1 chọn lọc cao trên tim.

Bisoprolol ức chế đặc hiệu tác động của catecholamine tại các thụ thể adrenergic b1. Nó không có tác dụng giao cảm nội sinh, và cũng không có tác dụng ổn định màng hay ức chế tim trực tiếp.

Đặc tính “chọn lọc” trên cơ tim của bisoprolol không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucide và không có ảnh hưởng đến tác dụng giãn phế quản. Bisoprolol ức chế những cơn cao huyết áp đột ngột do gắng sức và kích thích.

Tác dụng của bisoprolol uống một viên mỗi ngày kéo dài 24 giờ.

Những khảo cứu thực hiện với Bisoprolol cho thấy tác dụng như nhau ở mọi lứa tuổi, kể cả người lớn tuổi đã có cao huyết áp.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sinh khả dụng của bisoprolol rất cao (88%) và không bị ảnh hưởng do sự khác biệt giữa các nhóm cá thể. Hấp thu của thuốc không bị thay đổi bởi thức ăn. Nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được sau 2, 6 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thể tích phân bố là 216 lít. Liên kết với proteine huyết tương yếu (30%) giúp bisoprolol phân bố thuận lợi ở mô.

Chuyển hóa

Bisoprolol được chuyển hóa khoảng 40% ở gan và chuyển thành chất không còn hoạt tính

Thời gian bán hủy huyết tương và độ thanh thải

Thời gian bán hủy huyết tương của bisoprolol khoảng 11 giờ nên cho phép tác dụng chống tăng huyết áp dùng 1 liều mỗi ngày. Độ thanh thải của gan và thận gần như tương đương với nhau.

Sự bài tiết

Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi. Những chất chuyển hóa tạo thành ở gan cũng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.

Sau khi dùng đường uống, dược động học của bisoprolol là tuyến tính trong giới hạn liều lượng 5 đến 40 mg.

CHỈ ĐỊNH

– Cao huyết áp.

– Phòng những cơn đau thắt ngực.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối:

– Bloc nhĩ thất độ cao, không dùng máy.

– Nhịp tim chậm mức độ nặng, dưới 45-50 lần/phút.

– Suy tim ứ huyết không kiểm soát.

– Kết hợp với floctafenine

Tương đối:

– Kết hợp với amiodarone

– Suyễn.

LIỀU SỬ DỤNG

Cao huyết áp động mạch:

Liều lượng thường dùng là 1 viên 5 mg mỗi ngày vào buổi sáng.

Tuy nhiên trong trường hợp nặng, liều cần thiết có thể là 10 mg.

Ngoài ra, tác dụng cộng hưởng có thể đạt được khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu.

Liều lượng trong trường hợp suy thận:

Trường hợp suy thận nhẹ hay vừa (ClCr > 20 ml/phút): không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.

Trường hợp suy thận nặng (ClCr <= 20 ml/phút), thời gian bán thải chỉ hơi kéo dài: trong những trường hợp như vậy, cần khuyến cáo không nên vượt quá liều thường ngày là 5 mg Bisoprolol và chia đôi để dùng 2 lần/ngày.

Trường hợp suy gan: không cần hiệu chỉnh

Phòng ngừa những cơn đau thắt ngực: liều dùng là 1 viên 5 mg. Mỗi ngày uống 1 lần duy nhất, có thể dùng 2 viên mỗi ngày nếu cần thiết.

• Tìm hiểu thêm về bệnh tim mạch

Đề phòng và thận trọng lúc dùng

Đề phòng

Trong điều trị cơn đau thắt ngực không nên ngưng thuốc đột ngột, vì ngưng thuốc đột ngột có thể đưa đến những rối loạn nhịp trầm trọng, nhồi máu cơ tim, đột tử.

Các vận động viên cần lưu ý rằng biệt dược này chứa hoạt chất có thể đưa đến phản ứng dương tính ở những test được thực hiện khi kiểm tra doping.

Thận trọng lúc dùng

• Những trường hợp ngưng thuốc chẹn beta, nên giảm dần liều lượng, đặc biệt trong điều trị cơn đau thắt ngực và cao huyết áp vì có thể có dấu hiệu cường giao cảm.
• Theo dõi sự xuất hiện dấu hiệu suy tim.
• Dùng thận trọng trong bệnh phế quản tắc nghẽn, khi đã có tiền căn kích thích phế quản. Nên thử nghiệm chức năng hô hấp trước khi sử dụng thuốc.
• Dùng thận trọng trong bloc nhĩ thất độ 1.
• Trường hợp suy thận nặng (Clcr<= 20 ml/phút) cần phải theo dõi chặt chẽ. Ngược lại, suy thận nhẹ hay trung bình không cần thiết phải thay đổi liều, cũng như số lần sử dụng
• Sử dụng thận trọng trong trường hợp có hiện tượng Raynaud.
• Việc sử dụng thuốc chẹn beta trong điều trị cao huyết áp do u tuyến thượng thận đòi hỏi những thận trọng đặc biệt.

Sơ sinh:

Ở trẻ sơ sinh mà mẹ đang điều trị, tác dụng của thuốc chẹn beta kéo dài nhiều ngày sau khi sinh: thường lượng thuốc đọng lại không gây hậu quả lâm sàng, nhưng có thể gây suy tim do các phản ứng tim mạch còn bù kém, cần phải nhập viện săn sóc đặc biệt để đề phòng suy tim sung huyết (nguy cơ phù phổi cấp). Ngoài ra chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết cũng được báo cáo. Do đó cần theo dõi nghiêm ngặt trẻ sơ sinh (tần số tim, đường huyết) trong 3 đến 5 ngày đầu đời.

Gây mê tổng quát:

Trường hợp phẫu thuật, bác sĩ cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết là có sử dụng Bisoprolol. Ngưng dùng thuốc chẹn beta 48 giờ trước cuộc gây mê. Ở bệnh nhân suy mạch vành nặng, cần thiết tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật, để tránh những nguy cơ liên quan đến ngưng đột ngột thuốc chẹn beta

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc có thai: Những kết quả nghiên cứu thực hiện ở động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai. Hiện tại không có các dữ liệu ở người.

Lúc nuôi con bú: Thuốc chẹn beta được bài tiết ở sữa. Nguy cơ xuất hiện hạ đường huyết và chậm nhịp tim chưa được đánh giá. Vì vậy nên tránh cho con bú trong lúc điều trị.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp

– Floctafenine : trường hợp sốc hay hạ huyết áp do floctafenine, giảm phản ứng còn bù tim mạch bởi thuốc chẹn beta.

Không nên phối hợp

– Amiodarone: rối loạn hệ co thắt, hệ tự động hay hệ dẫn truyền (giảm cơ chế giao cảm bù trừ).

Thận trọng khi phối hợp

– Chẹn kênh calci: có nguy cơ rối loạn hệ tự động, hệ dẫn nút, nhĩ thất, tăng khả năng suy tim (do tác dụng cộng hưởng). Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ đặc biệt ở người lớn tuổi và lần đầu điều trị.

– Chống loạn nhịp tim nhóm Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) và nhóm Ic (propafenone): nguy cơ rối loạn hệ co thắt, hệ tự động, hệ dẫn truyền (mất cơ chế giao cảm bù trừ). Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.

– Thuốc gây mê halogen: phản ứng tim mạch còn bù bị giảm. Thông báo cho chuyên viên gây mê về việc dùng bisoprolol.

– Clonidine: khi ngưng đột ngột điều trị clonidine, áp suất động mạch tăng nghiêm trọng dẫn đến nguy cơ xuất huyết não do tác dụng giao cảm.

– Baclofene: tăng tác dụng hạ áp, có thể gây hạ áp quá mức

– Insuline và sulfamide hạ đường huyết: tất cả các chất chẹn beta đều có thể che dấu một số triệu chứng hạ đường huyết. Thông báo cho bệnh nhân và tăng cường kiểm soát đường huyết ở giai đoạn đầu điều trị.

– Thuốc bao vết loét dạ dày ruột (aluminium hydroxyde): có thể làm giảm hấp thu thuốc chẹn beta, nên dùng chất chống acide cách xa thuốc chẹn beta (ví dụ 2 giờ).

– Lidocạne: tăng nồng độ huyết tương của lidocạne dẫn đến có thể gia tăng những tác dụng ngoại ý về thần kinh và tim mạch.

– Thuốc cản quang gốc iode: trong trường hợp sốc hay hạ áp do chất cản quang gốc iode, thuốc chẹn beta làm giảm những phản ứng bù trừ về tim mạch. Nếu có thể thì ngưng điều trị chẹn beta trước khi chụp Xquang

Lưu ý khi phối hợp

– Indomethacine và NSAIDs khác: có nguy cơ giảm tác dụng hạ áp.

– Thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm họ imipramine (loại ba vòng): tăng tác dụng hạ áp và nguy cơ gia tăng hạ huyết áp thế đứng.

– Corticọde, tetracosactide (đường toàn thân): giảm tác dụng hạ áp.

– Dihydropyridine: nguy cơ hạ áp quá mức, trụy tim mạch ở những bệnh nhân suy tim tiềm tàng hay không kiểm soát được.

– Mefloquine: nguy cơ chậm nhịp tim.

Tác dụng không mong muốn

Thông thường là nhẹ:

• Rối loạn tiêu hóa, đau dạ dày, buồn nôn, mửa, tiêu chảy.
• Suy nhược ở giai đoạn đầu điều trị.
• Mất ngủ, ác mộng.
• Hội chứng Raynaud và dị cảm đầu chi.

Nhưng cũng có thể gặp các tác dụng phụ nặng như:

• Bloc nhĩ-thất, chậm nhịp tim trầm trọng, tụt huyết áp.
• Suy tim.
• Cơn suyễn.
• Hạ đường huyết.
• Quá mẫn

Quá liều

Trong trường hợp tim đập chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, có thể dùng:

• Atropine 1 mg đến 2 mg tiêm tĩnh mạch.
• Nếu cần thiết, tiếp theo có thể dùng isoprenaline hay orciprenaline.

Trong trường hợp tim mất bù ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng thuốc chẹn beta:

• Glucagon với liều lượng 0,3 mg/kg (liều lượng dùng cho trẻ sơ sinh có mẹ bị bệnh tiểu đường).
• Nhập viện ở khoa ICU
• Isoprenaline
• Tìm hiểu thêm về bệnh tim mạch

Hãng xản xuất: Merck KGaA

Bài viết Thuốc Concor – điều trị tăng huyết áp và phòng bệnh đau thắt ngực đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thành phần thuốc Celebrex

Viên nang 100 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ, 6 vỉ hay 10 vỉ,

Cho 1 viên: Celecoxib 100 mg

Viên nang 200 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ, 6 vỉ hay 10 vỉ

Cho 1 viên: Celecoxib 200 mg

Dược lực học và dược động học của Celecoxib trong Celebrex

Celecoxib trong thuốc Celebrex là một thuốc chống viêm giảm đau hết hệ mới chỉ ức chế chọn lọc trên COX-2 nên giảm bớt nguy cơ loét dạ dày khi sử dụng so với các loại thuốc chống viêm giảm đau thế hệ cũ.

Dược lực học thuốc Celebrex

Celebrex là một thuốc kháng viêm không steroid có tác động kháng viêm, hạ sốt và giảm đau trên các mô hình thử nghiệm ở động vật. Cơ chế tác động của Celebrex là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu do ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ trị liệu trên người, Celebrex không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). Trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kết trên động vật, celecoxib làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.

Dược động học thuốc Celebrex

Hấp thu thuốc Celebrex

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của celecoxib là 705 ng/mL, đạt được sau 2,8 giờ với liều uống duy nhất 200mg. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 11,2 giờ (T1/2) trong trường hợp thuốc được uống khi đói. Các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối vẫn chưa được tiến hành. Thuốc đạt nồng độ ổn định trước hoặc ngay ngày thứ 5 dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thức ăn: Celebrex khi được uống trong bữa ăn có nhiều chất béo sẽ kéo dài thêm thời gian đạt được Cmax từ 1 tới 2 giờ và sẽ gia tăng sự hấp thu tổng cộng (AUC) từ 10% tới 20%. Có sự gia tăng thấp hơn sự gia tăng theo tỷ lệ tuyến tính đối với Cmax và AUC nếu thuốc được dùng khi đói với liều trên 200mg. Nguyên nhân là do thuốc có độ hòa tan thấp trong môi trường thân nước.

Sử dụng Celebrex đồng thời với các thuốc antacid có chứa nhôm và magie sẽ làm giảm nồng độ celecoxib trong huyết tương với Cmax giảm 37% và AUC giảm 10%. Ở liều 200 mg x 2 lần/ngày, Celebrex có thể được uống mà không cần phải quan tâm đến thời gian ăn. Ở liều cao hơn 400 mg x 2 lần/ngày, Celebrex nên được uống khi ăn để cải thiện sự hấp thu.

Phân bố thuốc Celebrex

Ở người khỏe mạnh với khoảng liều dùng được khuyến cáo trên lâm sàng, celecoxib liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Ở nồng độ thuốc ổn định, thể tích phân bố biểu kiến khoảng 400 L (Vss/F), gợi ý sự phân bố rộng rải của thuốc trong các mô.

Chuyển hóa thuốc Celebrex

Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian cytocrom P450 2C9. Các chất chuyển hóa không có tác động ức chế COX-1 hoặc COX-2.

Bài tiết thuốc Celebrex

Celecoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa qua gan với tỷ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 3%. Sau khi uống liều duy nhất 200 mg, khoảng 57% liều dùng được bài tiết qua phân và 27% được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu và phân là chất chuyển hóa có gốc acid carboxylic (73% liều dùng).

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Celebrex

Thuốc Celebrex được chỉ định trong nhiều trường hợp viêm, thoái hóa khớp và chống chỉ định với người có tiền sử mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chỉ định thuốc Celebrex

Celebrex được chỉ định trong các trường hợp sau:

Thoái hóa khớp: Celebrex làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp.

Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Celebrex làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp.

Trị liệu bổ sung trong polyp tuyến trong gia đình (familial adenomatous polyposis – FAP): Celebrex làm giảm số lượng polip tuyến trong gia đình ở ruột kết. Tuy nhiên, thuốc vẫn chưa được biết là có lợi trên lâm sàng hay không từ tác động trên cũng như hiệu quả của thuốc vẫn còn duy trì hay không sau khi ngưng dùng thuốc. Hiệu quả và tính an toàn của thuốc trên bệnh nhân FAP sau 6 tháng dùng thuốc vẫn chưa được nghiên cứu.

Chống chỉ định thuốc Celebrex

Celebrex được chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib.

Celebrex không nên được kê đơn ở những bệnh nhân dị ứng với các sulfonamid.

Celebrex không nên được kê đơn ở những bệnh nhân hen, nổi mày đay, hay dị ứng với aspirin hoặc các thuốc NSAIDs khác.

Liều lượng và cách dùng thuốc Celebrex

Thoái hóa khớp: liều duy nhất 200mg/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.

Viêm khớp dạng thấp: 100-200 mg x 2 lần/ngày.

FAP: 400 mg x 2 lần/ngày, uống trong khi ăn.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng thuốc Celebrex

Thuốc Celebrex tương đối an toàn, tuy nhiên, đây là thuốc kê đơn nên cần phải sử dụng tuân thủ theo hướng dẫn của thầy thuốc và thận trọng khi dùng.

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Celebrex

Kết quả của một cuộc thử nghiệm lâm sàng có đối chứng được tiến hành trên 5285 bệnh nhân dùng Celebrex liều hàng ngày 200 mg hoặc cao hơn với thời gian dùng thuốc từ 1 tới 6 tháng cho thấy chỉ có 2 bệnh nhân (tỷ lệ 0,04%) bị chảy máu đường tiêu hóa sau khi dùng thuốc từ 14 đến 22 ngày. Vì vậy để giảm thiểu nguy cơ trên đường tiêu hóa, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất có thể.

Thận trọng lúc dùng thuốc Celebrex

Suy gan: liều khuyến cáo hàng ngày của Celebrex nên giảm khoảng 50% ở bệnh nhân suy gan trung bình. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Vì vậy Celebrex được khuyến cáo là không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: ở bệnh nhân suy thận mãn (GFR 35-60 mL/phút), AUC giảm khoảng 40% so với người có chức năng thận bình thường. Không có mối liên quan nào có ý nghĩa được tìm thấy giữa GFR và sự thanh thải celecoxib. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng.

Celebrex nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân phù, hen và tiền sử bị hen.

Người cao tuổi: Việc điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi nói chung không cần thiết. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân cao tuổi dưới 50 kg nên bắt đầu với liều thấp nhất.

Trẻ em: Celebrex chưa được khảo sát ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Lưu ý khi dùng thuốc Celebrex cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai và cho con bú muốn sử dụng thuốc Celebrex cần đặc biệt lưu ý các thông tin sau.

Sử dụng thuốc Celebrex phụ nữ có thai

Tránh dùng Celebrex cho phụ nữ cuối thai kỳ vì có thể gây tắc ống động mạch của thai nhi. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.

Sử dụng thuốc Celebrex cho phụ nữ nuôi con bú

Celebrex hiện nay chưa được biết là có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết và phải ngưng cho con bú nếu dùng.

Tương tác thuốc và tác dụng ngoại ý của thuốc Celebrex

Thuốc Celebrex có tương tác với một số loại thuốc khác như thuốc hạ huyết áp, huốc chống nấm… nên cần thận trọng khi sử dụng. Thuốc Celebrex cũng có thể gây tác dụng ngoại ý cần thận trọng khi dùng.

Tương tác thuốc Celebrex

Celebrex có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.

Fluconazole làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương gấp hai lần. Vì vậy Celebrex nên được kê đơn với liều thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazole.

Các kết quả nghiên cứu trên chuột cho thấy celecoxib không gây ung thư, đột biến gen và không làm suy giảm khả năng thụ tinh ở liều dùng được khuyến cáo trên người.

Tác dụng ngoại ý thuốc Celebrex

Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, đau bụng, đầy hơi, đau lưng, phù ngoại vi, chóng mặt, nhức đầu, ban da, mất ngủ.

Bảo quản

Nhiệt độ phòng, không quá 30°C.

Bài viết Celebrex- Thuốc chống viêm giảm đau thế hệ mới đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Loại thuốc: Thuốc tạo máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam.

Ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml. Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất pha tiêm, pH 4,8 – 5,0.

Cơ chế tác dụng

Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 – deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein.

Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5 – deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L – methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.

Dược động học

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thỏa mãn nhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả các dạng thiếu vitamin B12. Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ.

Sau khi hấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ vitamin B12 cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó 50 – 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được. Hydroxocobalamin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn, và có ái lực với các mô lớn hơn cyanocobalamin.

Chỉ định

Các bệnh về máu: Thiếu máu ác tính tự phát hoặc sau khi cắt dạ dày. Bệnh Spru, bệnh ỉa chảy mỡ và các bệnh khác thiếu vitamin B12 do hấp thu kém. Hấp thu giảm sau khi cắt một phần dạ dày và hội chứng quai ruột chột cũng như một số hiếm trường hợp thiếu máu do thai nghén. Dùng hỗ trợ khi điều trị với aminosalicylat vì làm giảm hấp thu B12. Ðể xác định sự thiếu B12, dùng nghiệm pháp Schilling.

Vitamin B12 đã từng được dùng để điều trị một số bệnh thần kinh như đau dây thần kinh tọa, đau dây thần kinh cổ – cánh tay, đau do các bệnh thần kinh, hoặc dùng làm thuốc bổ cho người bệnh kêu mệt mỏi hoặc tình trạng dễ bị mệt, nhưng chưa có căn cứ về tính hiệu quả điều trị những bệnh này.

Chống chỉ định

Có tiền sử dị ứng với các cobalamin (vitamin B12 và các chất liên quan); U ác tính: Do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển; Người bệnh cơ địa dị ứng (hen, eczema).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Phản vệ, sốt.

Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Vitamin B12 có ở dạng nguyên chất để tiêm (tiêm bắp, dưới da sâu, nhưng không bao giờ tiêm tĩnh mạch) hoặc uống, hoặc ở dạng phối hợp với các vitamin khác và muối khoáng để uống hoặc tiêm.

Tuy thuốc uống có thể dùng để bổ sung cho chế độ ăn thiếu hàng ngày, nhưng tương đối ít có giá trị để điều trị bệnh thiếu yếu tố nội hoặc bị bệnh hồi tràng. Chế phẩm được chọn lọc để điều trị thiếu vitamin B12 là cyanocobalamin tiêm bắp hoặc dưới da sâu.

Liều vượt quá 100 microgam sẽ nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương để vào nước tiểu và cho liều cao hơn không làm cho cơ thể dự trữ vitamin được nhiều hơn. Liều 1000 microgam có giá trị để thực hiện test Schilling.

Liều lượng

Thiếu hụt vitamin B12 ở người lớn:

• Liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da: 30 microgam/ngày trong 5 – 10 ngày.
• Sau khi đỡ, liều duy trì hàng tháng: tiêm bắp 100 – 200 microgam/1 lần.
• Khi cần, điều chỉnh liều để duy trì số lượng hồng cầu trên 4,5 triệu/mm3.

Thiếu hụt vitamin B12 ở trẻ em: Tổng liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da là 1 – 5 mg, cho tiêm 1 lần 100 microgam trong vòng 2 tuần hoặc hơn. Ðể duy trì, tiêm bắp hoặc dưới da ít nhất 60 microgam mỗi tháng.

Khi có thêm bệnh khác, đặc biệt nhiễm khuẩn, liều duy trì phải tăng lên. Các triệu chứng sớm về thần kinh có thể hoàn toàn hết nếu được điều trị sớm bằng vitamin B12; tuy nhiên đỡ ít nếu đi lại khó khăn đã trên 2 năm. Khi có tổn thương thần kinh, cyanocobalamin hoặc hydroxocobalamin có thể cho tới 1000 microgam, cách ngày 1 lần và kéo dài cho đến khi đỡ.

Ðiều trị duy trì: Trong thiếu máu ác tính hoặc cắt bỏ hoàn toàn dạ dày hoặc cắt bỏ rộng hồi tràng, tiêm bắp 100 – 200 microgam, mỗi tháng 1 lần. Việc bổ sung bằng đường tiêm phải duy trì suốt đời.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Tương kỵ

Có thể trộn vitamin B12 trong dung dịch với vitamin B1, vitamin B6 hoặc với fumarat sắt, acid ascorbic, acid folic, sulfat đồng, hoặc với fructose sắt và acid folic trong một số dạng thuốc tiêm.

Bài viết CYANOCOBALAMIN & HYDROXOCOBALAMIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Cortibion

Dạng trình bày thuốc Cortibion: Kem bôi da

Dạng đăng kí thuốc Cortibion: Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Cortibion: Dexamethason acetat 4 mg,  Cloramphenicol 0,16 g, Tá dược (Excipient GM 946, lanette E, methyl parahydroxybenzoat, propyl parahydroxybenzoat, propylen glycol, eutanol G) vừa đủ 8 g

Dược lực học và dược động học thuốc Cortibion

Thuốc Cortibion có dược động học và dược lực học của hai thành phần chính là Dexamethason và Cloramphenicol.

Dược lực học thuốc Cortibion

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở nhũng vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom.

Thuốc có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin. Cloramphenicol gần như không có tác dụng đối với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít có tác dụng đối với Streptococcus pyogenos.Cloramphenicol không có tác dungjddoois với nấm. Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp.

Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể.

Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Dược động học thuốc Cortibion

Cloramphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase. Cloramphenicol thải trừ chủ yếu trong nước tiểu.

Một lượng nhỏ cloramphenicol dưới dạng không đổi bài tiết trong mật và phân sau khi uống thuốc. Các corticoid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, và cũng được hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc và sau đó được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể. Dexamethason qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa.

Dexamethason cũng liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. Chuyển hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cortibion

Thuốc Cortibion có chỉ định cho các trường hợp viêm nhiễm tại chỗ trên da và chống chỉ định cho những trường hợp mẫn cảm cụ thể.

Chỉ định thuốc Cortibion

Các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm, vết côn trùng cắn, viêm da tiếp xúc, viêm da tiết bã nhờn, viêm da dị ứng.

Chống chỉ định thuốc Cortibion

– Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn.

– Khớp bị hủy hoại nặng.

– Tổn thương có loét, mụn trúng cá, chứng mũi đỏ.

– Tăng cảm với dexamethason hay cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức.

– Trẻ sơ sính, nhũ nhi.

Liều và cách dùng thuốc Cortibion

Thoa lớp mỏng 1-2 lần/ ngày.

Không dùng quá 8 ngày cho một đợt điều trị.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Cortibion

Thuốc Cortibion dùng ngoài da nói chung tương đối an toàn, tuy nhiên vẫn cần phải thận trọng trong nhiều trường hợp.

Chú ý khi dùng thuốc Cortibion

– Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn.

– Khớp bị hủy hoại nặng.

– Tổn thương có loét, mụn trúng cá, chứng mũi đỏ.

– Tăng cảm với dexamethason hay cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức.

– Trẻ sơ sính, nhũ nhi.

Tương tác thuốc Cortibion

Chưa ghi nhận trường hợp nào.

ĐỂ TRÁNH CÁC TƯƠNG TÁC CÓ THỂ XẢY RA, PHẢI LUÔN LUỒN BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ MỌI THUỐC KHÁC ĐANG DÙNG

Tác dụng không mong muốn của thuốc Cortibion

Nếu dùng thuốc lâu ngày, những tác dụng phụ không mong muốn có thể là:

Thường gặp: Rối loạn điện giải: hạ kali huyết, giữ natri và phù nề; Nội tiết và chuyển hóa: hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt; Cơ xương: teo cơ hồi phục, loãng xương; Tiêu hóa: nôn, ỉa chảy, loét dạ dày tá tràng, viêm tụy cấp; Da: teo da, ban đỏ, rậm lông; thần kinh: mất ngủ, sảng khoái.

Ít gặp: mề đay, nhức đầu, giảm bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, quá mẫn, đôi khi gây choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó ở, nấc, áp xe vô khuẩn.

THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ MỌI TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC

Quá liều thuốc Cortibion

Vì thuốc dùng ngoài da nên chưa thấy trường hợp quá liều nào xảy ra. Trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý; lúc đó cần điều trị các triệu chứng.

Giá bán của thuốc Cortibion năm 2021:

Mỗi lọ thuốc Cortibion 8g có giá bán tham khảo là 12,000 đ/lọ.

Sản phẩm này có thể có giá bán chênh lệch tùy theo thời điểm mua và địa điểm mua trên toàn quốc.

Bài viết CORTIBION đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Cefixime – thông tin cơ bản

Thuốc Cefixime được bào chế nhiều dạng khác nhau như Viên con nhộng, viên nang cứng, gói bột… Đây là một loại kháng sinh, thuốc kê đơn, chỉ sử dụng theo đơn của bác sỹ.

Dược lực học thuốc Cefixime

Cơ chế diệt khuẩn của Cefixime tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.

Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Dược động học thuốc Cefixime

Thuốc Cefixime được dùng chủ yếu theo đường uống với khả năng hấp thu theo đường tiêu hóa của dạng hỗn dịch tốt hơn dạng viên, thuốc được thải trừ qua đường nước tiểu.

Hấp thu

Sau khi uống 1 liều đơn cefixim, chỉ có 30 – 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2 – 3 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 – 4,6 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống 2 – 6 giờ.

Phân bố

Cefixim không tích lũy trong huyết thanh hoặc nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều, ngày uống 1 – 2lần/ngày. Ở người cao tuổi, dùng liều 400mg ngày uống 1 lần trong 5 ngày, cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết thanh cao hơn 20 – 26% và AUC cao hơn 40 – 42% so với người 18 – 35 tuổi, tuy vậy không có ý nghĩa lâm sàng.

Nửa đời trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương.

Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể còn hạn chế. Sau khi uống, thuốc được phân bố vào mật, đờm, amiđan, niêm mạc xoang hàm, mủ tai giữa, dịch vết bỏng, dịch tuyến tiền liệt.

Thải trừ

Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai và có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật, nước tiểu. Khoảng 50% của liều hấp thu được bài tiết không thay đổi qua nước tiểu trong 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hóa nhưng có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại được bằng thẩm tách máu.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cefixime

Cefixime là một loại kháng sinh Cephalosporine được chỉ định trong nhiều trường hợp nhiễm trùng nhạy cảm.

Chỉ định thuốc Cefixime

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E. coli hoặc Proteus mirabilis và một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các trực khuẩn Gram – âm khác như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.

– Một số trường hợp viêm thận – bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm, nhưng kết quả điều trị kém hơn so với các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

– Viêm tai giữa do Haemophylus influenzae (kể cả các chủng tiết beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng tiết beta – lactamase), Streptococcus pyogenes.

– Viêm họng và amidan do Streptococcus pyogenes.

– Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumonia, hoặc Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.

– Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.

– Còn được dùng điều trị bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta – lactamase); bệnh thương hàn do Salmomella typhi (kể cả chủng đa kháng thuốc); bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm (kể cả các chủng kháng ampicilin).

Chống chỉ định thuốc Cefixime

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với Cefixime hoặc với các kháng sinh nhóm cephalosporin khác, người có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc dị ứng với các thành phần khác của chế phẩm thuốc.

Liều và cách dùng của thuốc Cefixime

Đường dùng: đường uống.

Cách dùng:

Uống nguyên viên thuốc cùng với nước.

Liều lượng:

Người lớn, người già và trẻ em trên 12 tuổi cân nặng hơn 50kg uống 1-2 viên/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.

Trẻ em dưới 12 tuổi và người bệnh suy thận: phải hỏi ý kiến bác sỹ.

Thời gian điều trị: Tuỳ thuộc loại nhiễm khuẩn, nên kéo dài thêm 48 – 72 giờ sau khi các triệu chứng nhiễm khuẩn đã hết. Thời gian điều trị thông thường cho nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (như viêm họng, viêm amidan) là từ 5 – 10 ngày; nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phế quản, viêm phổi) và viêm tai giữa là từ 10 – 14 ngày.

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc

Lưu ý khi dùng thuốc Cefixime

Tương tự như các loại kháng sinh Cephalosporin khác, cần lưu ý khi sử dụng thuốc Cefixime như sau.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng Cefixime

Thận trọng khi dùng cefixim ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là Clostridium difficile ở ruột làm tiêu chảy nặng, cần phải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác (metronidazol, vancomycin …). Ngoài ra, tiêu chảy trong 1 – 2 ngày đầu chủ yếu là do thuốc, nếu nhẹ không cần ngừng thuốc. Cefixim còn làm thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.

ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Do thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu nên người sử dụng cefixim không nên lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc Cefixime

Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.

Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu.

Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương.

Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim, biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC.

Hoạt lực của cefixim có thể tăng khi dùng cùng với các tác nhân gây acid uric niệu.

Cefixim có thể gây giảm hoạt lực của vaccin thương hàn.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Cefixime

Phản ứng dị ứng: các dấu hiệu như phát ban, đau khớp, khó thở, sưng môi, mặt, cổ họng, lưỡi.

– Hội chứng Stevens-Johnson: dấu hiệu như phồng rộp hoặc chảy máu quanh môi, mắt, miệng, mũi, cũng có thể có triệu chứng như sốt.

– Hoại tử biểu bì nhiễm độc: tại nơi phồng rộp nặng thì lớp da có thể bị bóc rời.

– Hồng ban đa dạng: khi thấy xuất hiện phát ban da hoặc tổn thương ở vị trí có hình vòng tròn đỏ, bên trong màu đỏ nhạt hơn mà có thể gây ngứa, có vảy hoặc có nước. Các vết ban đỏ này có thể xuất hiện ở lòng bàn tay hay lòng bàn chân.

– Rối loạn máu: như dễ bị nhiễm trùng, xuất hiện vết bầm tím trên da, hay dễ bị chảy máu hơn so với bình thường. Nếu người bệnh bị chảy máu mũi, chảy máu nướu răng, ớn lạnh, mệt mỏi, da nhợt nhạt, khó thở, những dấu hiệu đó có thể là do thiếu máu tan huyết.

– Viêm đại tràng giả mạc: nếu người bệnh bị tiêu chảy nặng không ngừng thì phải ngừng thuốc, hỏi ý kiến bác sỹ để được điều trị thích hợp.

Hỏi bác sỹ nếu gặp những trường hợp sau đây kéo dài trong một vài ngày, như: đau bụng, nôn, buồn nôn, đau dạ dày, khó tiêu, đầy hơi, nức đầu, chóng mặt, cảm giác ngứa vùng sinh dục hoặc âm đạo.

Quá liều thuốc Cefixime

Quá liều: Khi quá liều cefixim có thể có triệu chứng co giật

Cách xử trí: Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và xử trí như sau: rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng mặt trời

Bài viết Cefixime đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

1. Thuốc Chloroquine, tổng quan

1.1. Nguồn gốc của thuốc Chloroquine

Tên chung quốc tế của thuốc Cloroquin: Chloroquine

Chloroquine được khám phá vào năm 1934 bởi Hans Andersag và các đồng sự tại phòng thí nghiệm Bayer và được đặt tên là “Resochin”. Tuy nhiên, sau đó thuốc không được ứng dụng trong trị bệnh vì gây độc đối với cơ thể người.

Sau đó, qua nhiều nghiên cứu lâm sàng cho thấy tác dụng phòng và chữa bệnh sốt rét của Chloroquine nên thuốc bắt đầu được ứng dụng chữa sốt rét từ năm 1947. Cho tới hiện nay, thuốc còn được sử dụng trong điều trị bệnh Lupus ban đỏ hệ thống, viêm khớp dạng thấp, amip ngoài ruột.

1.2. Nhà sản xuất, nhà cung ứng của thuốc này trên thị trường.

Thuốc Cloroquin có nhiều nhà sản xuất trong và ngoài nước dưới dạng thuốc gốc hoặc biệt dược. Các biệt dược chứa Cloroquin như Chloroquine FNA, Resochin, Dawaquin, and Lariago, Resochin (của hãng dược phẩm Bayer)

1.3. Hình thức đóng gói và dạng dùng của thuốc

100 mg cloroquin base tương ứng 161 mg cloroquin phosphat, tương ứng 136 mg cloroquin sulfat.

Viên nén 100 mg, 150 mg và 250 mg cloroquin base.

Viên nén Cloroquin sulfat; viên nén Cloroquin phosphat; thuốc tiêm Cloroquin hydroclorid chứa khoảng 47,5 mg đến 52,5 mg Cloroquin dihydroclorid/ml.

Thuốc tiêm cloroquin sulfat; thuốc tiêm cloroquin phosphat.

2. Thành phần và công dụng thuốc Cloroquin

2.1. Thành phần của thuốc Cloroquin là gì?

Cloroquin Sulfat, Cloroquin Phosphat, Cloroquin Dihydroclorid, Cloroquin Hydroclorid, Cloroquin Base.

2.2. Chỉ định của thuốc điều trị bệnh gì?

Cloroquin được chỉ định dùng để phòng ngừa hoặc điều trị sốt rét cấp tính do P. malariae, P. vivax, P. ovale và chủng P. falciparum nhạy cảm với thuốc.

Thuốc cũng được dùng để diệt amíp ngoài ruột.

Viêm đa khớp dạng thấp, lupus ban đỏ.

3. Những lưu ý khí sử dụng thuốc Cloroquin

3.1. Sử dụng thuốc Cloroquin như thế nào? Khi nào? Liều dùng bao nhiêu?

Liều lượng và cách dùng

• Liều lượng của Cloroquin thông thường được tính bằng cloroquin base.
• 300 mg cloroquin base tương đương với 500 mg Cloroquin phosphat hoặc 400 mg Cloroquin sulfat. Cloroquin base 40 mg tương đương với 50 mg Cloroquin hydroclorid.

Ðiều trị cơn sốt rét cấp tính bằng thuốc Cloroquin

Liều uống thường dùng cho người lớn và trẻ em: Tổng liều uống trong 3 ngày thông thường tương đương với liều cloroquin base 25 mg/kg/thể trọng. Cách dùng như sau: lần đầu 10 mg/kg, sau 6 – 8 giờ: 5 mg/kg, 2 ngày sau uống 5 mg/kg/ngày. Hoặc 2 ngày đầu: 10 mg/kg/ngày, ngày thứ ba: 5 mg/kg.

Ðôi khi đối với người lớn, liều dùng không cần tính theo thể trọng, mà dùng như sau: Ngày đầu, lần thứ nhất 600 mg, sau 6 – 8 giờ 300 mg, hai ngày tiếp theo 300 mg/ngày.

Thuốc tiêm: Có thể dùng trong trường hợp rất nặng hoặc người bệnh không thể uống được. Phác đồ tiêm cho người lớn và trẻ em được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo như sau:

Cho một liều nạp tương đương với 10 mg cloroquin base/kg, tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch cùng với dung dịch natri clorid đẳng trương kéo dài ít nhất trong 8 giờ và sau đó tiêm truyền thêm 3 lần nữa trong 24 giờ sau với liều 5 mg/kg, mỗi lần truyền kéo dài 8 giờ. Một cách khác, toàn bộ quá trình điều trị có thể cho trong 30 giờ, mỗi lần truyền trong 6 giờ với liều 5 mg/kg. Phải theo dõi chặt chẽ hạ huyết áp và các dấu hiệu khác về độc tính đối với tim mạch.

Tiêm bắp hoặc tiêm dưới da đã được dùng khi không thể tiêm tĩnh mạch được.

Liều tiêm bắp hoặc dưới da đối với người lớn và trẻ em: 3,5 mg/kg cách 6 giờ/1 lần hoặc 2,5 mg/kg cách 4 giờ/lần cho tới tổng liều tương đương với 25 mg cloroquin base/kg.

Khi tình trạng người bệnh cho phép, phải chuyển sang dùng thuốc uống ngay.

Liều tiêm bắp hoặc tiêm dưới da một lần không bao giờ được quá 5 mg base/kg vì trẻ em đặc biệt nhạy cảm với tác dụng của L4 – aminoquinolin. Phản ứng thuốc nghiêm trọng và chết đột ngột đã được báo cáo sau khi tiêm cho trẻ em.

3.2. Cách dùng thuốc Cloroquin điều trị sốt rét theo Chương trình phòng chống sốt rét Việt Nam

Chương trình phòng chống sốt rét Việt Nam dùng viên cloroquin phosphat 250 mg (tương ứng 150mg cloroquin base ngày đầu 10 mg/kg, ngày thứ hai và ba 5 mg/kg) cụ thể như sau:

• Dưới 1 tuổi, ngày đầu 1/2 viên (chia 2 lần), ngày hai 1/4 viên, ngày ba 1/4 viên;
• Từ 1 đến dưới 5 tuổi, ngày đầu 1 viên (chia 2 lần), ngày hai 1/2 viên, ngày ba 1/2 viên
• Từ 5 đến dưới 12 tuổi, ngày đầu 2 viên (chia 2 lần), ngày hai 1 viên, ngày ba 1 viên.
• Từ 12 đến 15 tuổi, ngày đầu 3 viên (chia 2 lần), ngày hai 1 và 1/2 viên, ngày ba 1 và 1/2 viên
• Trên 15 tuổi, ngày đầu 4 viên (chia 2 lần), ngày hai 2 viên, ngày ba 2 viên.

Ðiều trị dự phòng cho khu vực miền núi phía Bắc, khu 4 cũ, đồng bằng sông Hồng và đồng bằng sông Cửu Long, cho dân từ vùng không có sốt rét hoặc vùng có sốt rét lưu hành (SRLH) nhẹ đi vào vùng SRLH nặng trong thời gian dài: Cloroquin, viên 250 mg (150 mg cloroquin, base)

• Người lớn: 2 viên/tuần.
• Trẻ em: Dưới 4 tháng: 1/4 viên/tuần; 4 – 11 tháng và 1 – 2 tuổi: 1/2 viên/tuần; 3 – 4 tuổi: 3/4 viên/tuần; 5 – 10 tuổi: 1 viên/tuần; trên 11 tuổi: 2 viên/tuần. Uống ít nhất 3 – 6 tháng đầu mới vào vùng có SRLH.

3.3. Liều dùng thuốc Cloroquin cho các bệnh lý khác

• Viêm gan do amip: Dùng phối hợp với emetin hoặc dehydroemetin khi không dùng được metronidazol. Hai ngày đầu, mỗi ngày 600 mg cloroquin base, sau đó 300 mg/ngày, trong vòng 2 đến 3 tuần. Ðối với trẻ em: Liều gợi ý: 6 mg base/kg/ngày cho trong 3 tuần. Liều tối đa một ngày: 300 mg base/ngày.
• Luput ban đỏ hình đĩa và hệ thống: Người lớn bắt đầu dùng 150 – 300 mg đến khi triệu chứng bệnh giảm có thể dùng liều 150 mg/ngày; trẻ em dùng 3 mg/kg thể trọng.
• Viêm khớp dạng thấp: Liều dùng 150 mg/ngày (liều tối đa 2,5 mg/kg/ngày). Dùng khoảng 6 tháng, trong những trường hợp đặc biệt có thể dùng 10 tháng/năm. Nên hạn chế sử dụng vì độc tính của thuốc.
• Phản ứng dị ứng ánh sáng: Người lớn 150 – 300 mg/ngày cloroquin base trong thời gian tiếp xúc với nắng to; trẻ em (liều tối đa) 3 mg/kg thể trọng.
• Loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện muộn ở da: Dùng liều thấp cloroquin phosphat, mỗi lần 125 mg, 2 lần/tuần.

3.4. Những ai nên sử dụng thuốc Cloroquin

Vì thuốc Cloroquin là thuốc độc bảng B nên chỉ sử dụng thuốc nếu có bác sỹ chỉ định trong các bệnh lý Sốt rét, Lupus ban đỏ hệ thống, Viêm khớp dạng thấp, Nhiễm trùng Amip ngoài ruột.

3.5. Những ai không nên sử dụng thuốc Cloroquin hoặc phải đặc biệt lưu ý khi sử dụng.

Những người quá mẫn với các hợp chất 4 – Aminoquinolin không được sử dụng.

Những người bị suy gan, suy thận hoặc bệnh lý mạn tính như tiểu đường, tim mạch cần đặc biệt lưu ý khi sử dụng.

3.6. Giá bán của thuốc Cloroquin

Thuốc Cloroquin sản xuất tại Việt Nam có giá bán tại các hiệu thuốc trên toàn quốc dưới 1,000/viên. Đây là thuốc nằm trong chương trình chống sốt rét quốc gia nên được nhà nước quản lý chặt về giá.

4. Tác dụng không mong muốn và lưu ý khi sử dụng

4.1 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nói chung, khi sử dụng liều cao và kéo dài, cloroquin có ảnh hưởng lên thị lực của người bệnh, nhưng ảnh hưởng này thường hết khi ngừng dùng thuốc. Ngoài ra, thuốc này cũng có một số ADR khác như: tác dụng trên thần kinh cơ, đường tiêu hóa, dị ứng da, trên thần kinh trung ương, và có thể có cả trên tim. Cụ thể như sau:

• Thường gặp, ADR > 1/100
• Toàn thân: Ðau đầu.
• Da: Phát ban, ngứa.
• Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Tâm thần: Loạn tâm thần, lo âu, thay đổi nhân cách.
• Mắt: Nhìn mờ, bệnh giác mạc, giảm thị lực, bệnh võng mạc.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000
• Toàn thân: Giảm thính lực, điếc, bệnh thần kinh cơ, bệnh cơ.
• Tóc: Rụng tóc, biến đổi sắc tố của tóc.
• Da: Nhạy cảm ánh sáng, bắt mầu các màng niêm dịch, màu xanh đen.
• Máu: Suy tủy, mất bạch cầu hạt có phục hồi, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính.
• Thần kinh trung ương: Co giật, ù tai.
• Tuần hoàn: Ðộc tính với hệ tim mạch, ngừng tim, ngừng thở.

4.2. Quá liều thuốc Cloroquin và xử trí

Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều có thể xuất hiện trong phút chốc như: đau đầu, choáng váng, rối loạn thị lực, nôn mửa, buồn nôn, trụy tim mạch, co giật, sau đó là ngừng tim, ngừng thở đột ngột. Ðiện tâm đồ có thể cho thấy ngừng tâm nhĩ, nhịp nút nhĩ – thất, thời gian truyền dẫn nội thất kéo dài, nhịp tim chậm dẫn tới rung tâm thất hoặc ngừng tim. Ðiều trị: Khi có triệu chứng quá liều, cần gấp rút gây nôn hoặc rửa dạ dày trước khi đưa người bệnh đến bệnh viện. Có thể dùng than hoạt với liều gấp khoảng 5 lần lượng cloroquin người bệnh đã dùng.

Nếu xuất hiện co giật, có thể dùng barbiturat tác dụng nhanh.

Trong trường hợp thiếu oxy, cần cung cấp oxy hoặc hô hấp nhân tạo, đôi khi phải áp dụng biện pháp mở thông khí quản, đặt ống khí quản, sau đó tiếp tục áp dụng biện pháp rửa dạ dày nếu cần.

Trong trường hợp tụt huyết áp, có thể dùng các thuốc nâng huyết áp. Những người bệnh đặc biệt có thể áp dụng phương pháp thẩm tách màng bụng hoặc truyền thay máu để giảm nồng độ thuốc trong máu. Người bệnh qua được cơn cấp tính và không còn triệu chứng vẫn cần theo dõi chặt chẽ ít nhất 6 giờ.

Trong trường hợp quá liều và mẫn cảm, truyền nhiều dịch và dùng 8 gam amonium clorid (cho người lớn) hàng ngày, chia nhiều lần để acid hóa nước tiểu, hỗ trợ cho quá trình lợi tiểu.

4.3. Chống chỉ định của thuốc Cloroquin

Quá mẫn với các hợp chất 4 – Aminoquinolin.

Có các thay đổi về thị lực, võng mạc gây ra bởi 4 – Aminoquinolin hoặc bất kỳ nguyên nhân khác. Tuy nhiên, trong điều trị sốt rét cấp do những chủng Plasmodium nhạy cảm, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro đối với người bệnh.

4.4 Sử dụng thuốc khi mang thai và cho con bú

4.4.1. Khi mang thai

Có một vài trường hợp nghi liên quan trong việc sử dụng cloroquin gây quái thai ở phụ nữ mang thai, kể cả việc ảnh hưởng tới sức nghe và thị lực. Vì vậy, cloroquin chỉ được sử dụng để phòng sốt rét cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

4.4.2 Khi cho con bú

Cloroquin dùng an toàn đối với phụ nữ cho con bú ở cả liều điều trị lẫn dự phòng. Tuy cloroquin và sản phẩm chuyển hóa monodesethyl được đào thải qua sữa nhưng lượng mà trẻ bú thì còn xa so với liều điều trị.

5. Những lưu ý khác khi sử dụng thuốc Cloroquin

5.1. Thận trọng

Cần khám mắt trước khi dùng thuốc dài ngày và theo dõi trong suốt quá trình điều trị.

Chú ý những người có bệnh về gan, thận, hoặc có những vấn đề chuyển hóa porphyrin, bệnh vẩy nến, tiền sử động kinh. Những người bệnh thiếu hụt enzym G6PD (glucose 6 phosphat dehydrogenase), cần theo dõi hiện tượng thiếu máu do tăng quá trình phá hủy hồng cầu trong thời gian dùng cloroquin.

5.2. Chú ý

Chú ý khi tiêm cloroquin tĩnh mạch cần truyền chậm vì có thể gây độc cho tim.

Cần chú ý khi sử dụng thuốc cho những người nghiện rượu, vì thuốc có khả năng tích lũy ở gan.

Nếu thấy có rối loạn máu nặng trong khi đang điều trị thì ngừng thuốc ngay.

Nếu người bệnh dùng thuốc trong một thời gian dài, cần có các xét nghiệm đều đặn về công thức máu.

6. Cơ chế tác dụng thuốc Cloroquin

6.1. Cơ chế tác dụng

Cloroquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử). Cơ chế tác dụng chống sốt rét còn chưa rõ nhưng có thể do thuốc tác động đến quá trình tiêu hóa haemoglobin bằng cách tăng pH trong nang của tế bào ký sinh trùng sốt rét. Thuốc cũng cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét. Thuốc có thể ức chế một số enzym có lẽ một phần do tương tác với DNA.

6.2. Dược động học

Cloroquin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chỉ có một tỷ lệ nhỏ được thấy trong phân. Khoảng 55% thuốc trong huyết tương liên kết với các thành phần không khuếch tán của huyết tương. Cloroquin thải trừ chậm, nhưng tăng lên khi nước tiểu bị acid hóa. Một lượng thuốc đáng kể tích tụ trong các mô. Ở động vật, thuốc tập trung nhiều ở bạch cầu, nồng độ thuốc trong gan, thận, lách và phổi cao gấp 200 đến 700 lần trong huyết tương. Trong khi đó ở não, tủy sống thuốc tập trung chỉ cao gấp 10 đến 30 lần trong huyết tương. Cloroquin bị thoái giáng trong cơ thể, sản phẩm chuyển hóa chính là desethyl cloroquin (khoảng 1/4 hàm lượng các chất thấy có trong nước tiểu). Một dẫn chất của acid carboxylic là bisdesethylcloroquin và các sản phẩm chuyển hóa cho đến nay chưa xác định được đặc tính cũng được tìm thấy với 1 lượng nhỏ trong nước tiểu. Khoảng hơn một nửa lượng cloroquin thải trừ qua đường nước tiểu ở dạng không biến đổi. Cloroquin có thể tồn lưu nhiều tháng hoặc nhiều năm trong cơ thể.

7. Thông tin quy chế quản lý thuốc Cloroquin

7.1. Thông tin quy chế

Cloroquin có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.

7.3. Phân nhóm độc

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc đặt, thuốc viên có hàm lượng tối đa là 300 mg. Siro có nồng độ tối đa là 0,1%.

Xem thêm: Thuốc Cloroquin có phòng được Covid 19 không?

Bài viết Thuốc Chloroquine (Cloroquin) là thuốc gì? Chữa bệnh gì? đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Vỉ 21 viên

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa cobimetinib hemifumarate tương đương với 20 mg cobimetinib.

Mỗi viên nén bao phim chứa 36 mg lactose monohydrate.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động

Cobimetinib là một chất ức chế uống có thể đảo ngược, chọn lọc, allosteric, ngăn chặn con đường protein kinase được hoạt hóa bằng mitogen (MAPK) bằng cách nhắm vào kinase được điều hòa bởi tín hiệu ngoại bào (MEK) 1 và MEK 2 dẫn đến ức chế quá trình phosphoryl hóa kinase được điều hòa tín hiệu (ERK) 1 và ERK 2. Do đó, cobimetinib ngăn chặn sự tăng sinh tế bào gây ra bởi con đường MAPK thông qua sự ức chế nút báo hiệu MEK1 / 2.

Trong các mô hình tiền lâm sàng, sự kết hợp của cobimetinib và vemurafenib cho thấy bằng cách nhắm mục tiêu đồng thời các protein BRAF V600 bị đột biến và protein MEK trong các tế bào khối u ác tính, sự kết hợp của hai sản phẩm ức chế quá trình tái hoạt động của MAPK thông qua MEK1 / 2, dẫn đến sự ức chế mạnh mẽ của MAPK thông qua MEK1 / 2. và giảm sự tăng sinh tế bào khối u

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Không có dữ liệu về sự an toàn hoặc hiệu quả của Cotellic kết hợp với vemurafenib ở bệnh nhân di căn hệ thần kinh trung ương hoặc ở bệnh nhân u ác tính không cắt da.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống 60 mg ở bệnh nhân ung thư, cobimetinib cho thấy tỷ lệ hấp thu vừa phải với trung bình T _{tối đa} 2,4 giờ. Trạng thái ổn định trung bình C _max và AUC _{0-24 trung bình lần} lượt là 273 ng / mL và 4340 ng.h / mL. Tỷ lệ tích lũy trung bình ở trạng thái ổn định là khoảng 2,4 lần. Cobimetinib có dược động học tuyến tính trong khoảng liều ~ 3,5 mg đến 100 mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của cobimetinib là 45,9% (90% CI: 39,7%, 53,1%) ở những người khỏe mạnh. Một nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người đã được thực hiện ở những đối tượng khỏe mạnh và cho thấy cobimetinib được chuyển hóa rộng rãi và loại bỏ trong phân. Tỷ lệ hấp thụ là ~ 88% cho thấy sự hấp thụ cao và chuyển hóa đầu tiên.

Dược động học của cobimetinib không bị thay đổi khi dùng ở trạng thái cho ăn (bữa ăn nhiều chất béo) so với trạng thái nhịn ăn ở những người khỏe mạnh. Vì thực phẩm không làm thay đổi dược động học của cobimetinib, nên nó có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố

Cobimetinib liên kết 94,8% với protein huyết tương của người trong ống nghiệm . Không có liên kết ưu tiên với các tế bào hồng cầu của con người đã được quan sát (tỷ lệ máu / huyết tương 0,93).

Thể tích phân phối là 1050 L ở những người khỏe mạnh được tiêm tĩnh mạch 2 mg. Thể tích phân bố rõ ràng là 806 L ở bệnh nhân ung thư dựa trên phân tích dược động học dân số.

Cobimetinib là chất nền của P-gp in vitro . Việc vận chuyển qua hàng rào máu não là không rõ.

Thải trừ

Oxy hóa bằng CYP3A và glucuronid hóa bằng UGT2B7 dường như là con đường chính của chuyển hóa cobimetinib. Cobimetinib là chất gây nghiện chiếm ưu thế trong huyết tương. Không có chất chuyển hóa oxy hóa lớn hơn 10% tổng lượng phóng xạ tuần hoàn hoặc chất chuyển hóa đặc hiệu của con người đã được quan sát trong huyết tương. Sản phẩm thuốc không thay đổi trong phân và nước tiểu lần lượt chiếm 6,6% và 1,6% liều dùng, cho thấy cobimetinib được chuyển hóa chủ yếu với thải trừ thận tối thiểu. Dữ liệu in vitro cho thấy cobimetinib không phải là chất ức chế OAT1, OAT3 hoặc OCT2.

Loại bỏ

Cobimetinib và các chất chuyển hóa của nó được đặc trưng trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng ở những đối tượng khỏe mạnh. Trung bình, 94% liều đã được phục hồi trong vòng 17 ngày. Cobimetinib được chuyển hóa rộng rãi và loại bỏ trong phân.

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều cobimetinib 2 mg, độ thanh thải trung bình trong huyết tương (CL) là 10,7 L / giờ. CL rõ ràng trung bình sau khi uống 60 mg ở bệnh nhân ung thư là 13,8 L / giờ.

Thời gian bán hủy trung bình sau khi uống cobimetinib là 43,6 giờ (khoảng từ 23,1 đến 69,6 giờ). Do đó, có thể mất đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị để cobimetinib được loại bỏ hoàn toàn khỏi lưu thông toàn thân.

Quần thể đặc biệt

Dựa trên phân tích dược động học dân số, giới tính, chủng tộc, dân tộc, ECOG cơ sở, suy thận nhẹ và trung bình không ảnh hưởng đến dược động học của cobimetinib. Tuổi cơ sở và trọng lượng cơ thể cơ sở được xác định là hiệp phương sai có ý nghĩa thống kê về độ thanh thải cobimetinib và khối lượng phân phối tương ứng. Tuy nhiên, phân tích độ nhạy cho thấy cả hai đồng biến này đều không có tác động đáng kể về mặt lâm sàng đối với phơi nhiễm ở trạng thái ổn định.

Giới tính

Giới tính không có ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với cobimetinib, dựa trên phân tích dược động học dân số bao gồm 210 phụ nữ và 277 nam giới.

Tuổi

Tuổi không có ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với cobimetinib, dựa trên phân tích dược động học dân số bao gồm 133 bệnh nhân ≥ 65 tuổi.

Suy thận

Dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng và nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người, cobimetinib chủ yếu được chuyển hóa, với sự loại bỏ thận tối thiểu. Không có nghiên cứu dược động học chính thức đã được tiến hành ở bệnh nhân suy thận.

Một phân tích dược động học dân số sử dụng dữ liệu từ 151 bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin (CRCL) 60 đến dưới 90 ml / phút), 48 bệnh nhân bị suy thận vừa (CRCL 30 đến dưới 60 ml / phút) và 286 bệnh nhân với chức năng thận bình thường (CRCL lớn hơn hoặc bằng 90 mL / phút), cho thấy CRCL không có ảnh hưởng có ý nghĩa đối với phơi nhiễm cobimetinib. Suy thận nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng đến phơi nhiễm cobimetinib dựa trên phân tích dược động học dân số. Có dữ liệu tối thiểu cho Cotellic ở bệnh nhân suy thận nặng.

Suy gan

Dược động học của cobimetinib được đánh giá ở 6 đối tượng bị suy gan nhẹ (Child Pugh A), 6 đối tượng bị suy gan trung bình (Child Pugh B), 6 đối tượng bị suy gan nặng (Child Pugh C) và 10 đối tượng khỏe mạnh. Phơi nhiễm cobimetinib toàn thân sau một liều duy nhất tương tự ở những người bị suy gan nhẹ hoặc trung bình so với những người khỏe mạnh, trong khi những người bị suy gan nặng có tổng phơi nhiễm cobimetinib thấp hơn (tỷ lệ trung bình hình học AUC0-là 0,69 so với đối tượng khỏe mạnh) không được coi là có ý nghĩa lâm sàng.

Dân số nhi

Không có nghiên cứu đã được thực hiện để điều tra dược động học của cobimetinib ở bệnh nhân nhi.

Chỉ định

Cotellic được chỉ định sử dụng kết hợp với vemurafenib để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn với đột biến BRAF V600

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào

Liều và cách dùng

Luôn luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Kiểm tra với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn không chắc chắn.

Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Quá liều

Nếu bạn dùng nhiều Cotellic hơn mức bạn nên nói chuyện với bác sĩ ngay lập tức. Mang theo gói thuốc và tờ rơi này với bạn.

Bảo quản

Nơi khô ráo thoáng mát

Bài viết Cotellic đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.