Benh.vn https://benh.vn Thông tin sức khỏe, bệnh, thuốc cho cộng đồng. Mon, 06 May 2024 08:50:24 +0000 vi hourly 1 https://wordpress.org/?v=6.3 https://benh.vn/wp-content/uploads/2021/04/cropped-logo-benh-vn_-1-32x32.jpg Benh.vn https://benh.vn 32 32 Estrogen liên hợp https://benh.vn/thuoc/estrogen-lien-hop/ Sun, 05 May 2024 03:02:18 +0000 http://benh2.vn/thuoc/estrogen-lien-hop/ Estrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat được sử dụng như một liệu pháp thay thế hormon cho nữa giới trong các trường hợp thiếu hụt hormon nữ. Tên chung quốc tế: Conjugated estrogens. Loại thuốc: Estrogen. Dạng thuốc và hàm lượng Viên 0,625 mg (nâu), 1,25 mg […]

Bài viết Estrogen liên hợp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Estrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat được sử dụng như một liệu pháp thay thế hormon cho nữa giới trong các trường hợp thiếu hụt hormon nữ.

Tên chung quốc tế: Conjugated estrogens.

Loại thuốc: Estrogen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên 0,625 mg (nâu), 1,25 mg (vàng).

Bột tiêm 25 mg/lọ cùng với dung môi 5 ml.

Cơ chế tác dụng

Estrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat, dẫn xuất hoàn toàn hoặc 1 phần từ nước tiểu ngựa hoặc được tổng hợp từ estron và equilin. Estrogen liên hợp chứa các chất estrogen khác thuộc loại do ngựa cái có thai bài tiết. Thuốc chứa 52,5 đến 61,5% natri estron sulfat và 22,5 đến 30,5% natri equilin sulfat.

Estrogen liên hợp có tác dụng và dùng như estradiol và estron. Thuốc kích thích tế bào tăng trưởng ở màng trong tử cung, như vậy có thể là một yếu tố nguy cơ nếu có tế bào ung thư. Thuốc ngăn cản tiêu xương, duy trì khối xương và giảm nguy cơ tim mạch bằng cách tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong huyết thanh và giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở phụ nữ mãn kinh. Tác dụng của thuốc đối với đông máu còn chưa rõ. Thuốc hòa tan trong nước và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Chuyển hóa chủ yếu trong gan, một số chất chuyển hóa trở lại tuần hoàn ruột – gan. Estrogen liên hợp tan trong nước, có tính chất acid mạnh và ion – hóa trong dịch cơ thể, tạo điều kiện thuận lợi cho thuốc bài tiết qua thận, vì tái hấp thu tối thiểu ở ống thận.

Chỉ định

Tương tự như oestradiol.

Estrogen liên hợp được chỉ định đơn độc (đối với phụ nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin, chất medroxyprogesteron acetat (đối với phụ nữ sau mãn kinh còn tử cung) làm liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh, để:

Phòng loãng xương và bệnh tim mạch: Estrogen  hiệu quả nhất nếu điều trị được bắt đầu trước khi bị tiêu xương nhiều và muốn đạt hiệu quả phải dùng liên tục, kèm với một chế độ ăn, một lượng calci đưa vào và luyện tập thích hợp.

Ðiều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch (bốc hỏa), viêm âm đạo, xơ teo âm hộ, bệnh ngứa âm hộ – âm đạo một phần do thiếu estrogen. Suy buồng trứng tiên phát hoặc giảm năng tuyến sinh dục nữ.

Chảy máu âm đạo bất thường do mất cân bằng nội tiết. Ðiều trị giảm tạm thời ung thư tuyến tiền liệt (không mổ được và đang tiến triển).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với estrogen. Nghi ngờ hoặc rõ ràng mang thai. Nghi ngờ hoặc rõ ràng bị ung thư phụ thuộc estrogen.

Có tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khối nghẽn mạch liên quan đến dùng estrogen trước đó. Nghi ngờ hoặc rõ ràng bị carcinom vú. (Chống chỉ định tương đối).

Chảy máu âm đạo bất thường và chưa rõ nguyên nhân.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu liệu pháp estrogen, người bệnh phải được thăm khám và hỏi tiền sử gia đình kỹ lưỡng và sau đó định kỳ khám lại.

Thông thường estrogen không được dùng quá một năm nếu không có thầy thuốc khám lại. Khám thực thể phải đặc biệt chú ý đến huyết áp, vú, các cơ quan ở bụng và tiểu khung, làm phiến đồ Papanicolaou.

Vì biến chứng huyết khối nghẽn mạch có nguy cơ gia tăng ở thời kỳ hậu phẫu trong thời gian dùng liệu pháp estrogen, nên ngừng estrogen mỗi khi có thể, ít nhất 4 tuần trước một phẫu thuật có nguy cơ gia tăng huyết khối nghẽn mạch hoặc phải nằm bất động lâu.

Phải dùng thận trọng estrogen ở người có tổn thương thận hoặc gan hoặc bệnh xương chuyển hóa kết hợp tăng calci máu, các bệnh về nội tiết (đái đường, Basedow).

Phải dùng thận trọng ở những người bệnh trong tình trạng có thể nặng lên do giữ dịch lại trong cơ thể (ví dụ đau nửa đầu, suy tim, suy thận hoặc suy gan).

Người có bệnh sử trầm cảm phải được theo dõi cẩn thận trong thời gian dùng liệu pháp estrogen.

Thời kỳ mang thai

Estrogen có thể gây độc nặng cho thai khi dùng cho người mang thai. Thuốc không được dùng khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Dùng estrogen cho người cho con bú làm giảm lượng và chất của sữa. Phải quyết định, hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, căn cứ vào nhu cầu điều trị.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều dùng. Ða số các ADR nghiêm trọng của liệu pháp estrogen xuất hiện đầu tiên từ các nghiên cứu trước đây với các thuốc uống tránh thai chứa estrogen liều cao hơn các loại hiện đang dùng hoặc thuốc điều trị thay thế hormon cho phụ nữ mãn kinh.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, trướng bụng, co cứng cơ bụng, ỉa chảy.

Da: Rám da. Toàn thân: Tăng cân quá mức hoặc giữ dịch lại trong cơ thể.

Tiết niệu sinh dục: Thay đổi kinh nguyệt, mất kinh (trong khi dùng) hoặc vô kinh (sau khi dùng), thống kinh, hội chứng giống tiền kinh, viêm âm đạo do nấm Candida.

Thần kinh: Ðau đầu, đau nửa đầu, thay đổi tình dục.

Mắt: Không dung nạp kính sát tròng. Rối loạn thị lực.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Rậm lông hoặc rụng tóc.

Thần kinh: Trầm cảm, chóng mặt, múa giật.

Nội tiết chuyển hóa: Giảm dung nạp glucose, tăng nồng độ triglycerid huyết thanh, thiếu hụt folat.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tim mạch: Tăng huyết áp, bệnh huyết khối nghẽn mạch, tăng đông máu.

Vàng da ứ mật, u gan, test chức năng gan thay đổi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Buồn nôn và nôn là một phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, nhưng tác dụng này có thể hết sau một thời gian và có thể giảm.

Bài viết Estrogen liên hợp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Espumisan https://benh.vn/thuoc/espumisan/ Tue, 03 Oct 2023 03:11:22 +0000 http://benh2.vn/thuoc/espumisan/ Thuốc Espumisan với thành phần là simethicone chữa các triệu chứng đầy hơi, chướng bụng, chậm tiêu chữa bệnh tiêu hóa. Viên nang mềm 40 mg: vỉ 25 viên, hộp 2 vỉ, nhũ dịch uống 40 mg/1 mL: hộp 1 chai 30 mL Thành phần Cho 1 viên Espumisan Simethicone 40 mg Tá dược: gelatine, glycerol, […]

Bài viết Espumisan đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Thuốc Espumisan với thành phần là simethicone chữa các triệu chứng đầy hơi, chướng bụng, chậm tiêu chữa bệnh tiêu hóa.

Viên nang mềm 40 mg: vỉ 25 viên, hộp 2 vỉ,

nhũ dịch uống 40 mg/1 mL: hộp 1 chai 30 mL

Thành phần

Cho 1 viên Espumisan

  • Simethicone 40 mg
  • Tá dược: gelatine, glycerol, methyl-4- hydroxybenzoate.

Cho 1 ml Espumisan-L (25 giọt)

  • Simethicone 40 mg
  • Tá dược: acid sorbic, hydroxypropylcellulose, cyclamate natri, glycerol monostearate.

Cho 1 viên Espumisan-D

  • Simethicone 40 mg
  • Tá dược : lactose monohydrate, sorbitol, mannitol, copolyvidon.

Dược lực

Nhóm thuốc dạ dày-ruột, chữa đầy hơi, hỗ trợ cho chẩn đoán hình ảnh.

– Trong các trường hợp có tích tụ hơi ở ống tiêu hóa, lớp nhầy (mucus) bao phủ làm ngăn cản sự hấp thu của hơi. Sản phẩm này chứa thành phần hoạt tính simethicone – là một loại siloxane có hoạt tính bề mặt ổn định. Simethicone làm giảm sự chướng hơi trong các khối thức ăn cũng như màng niêm mạc của ống tiêu hóa. Hơi được đẩy ra có thể được hấp thu qua thành ruột hoặc được thải trừ nhờ nhu động ruột. Thành phần hoạt tính (simethicone) không được hấp thu mà bị tống xuất ra ngoài từ từ qua đường tiêu hóa.

– Simethicone là một chất có tính trơ về mặt hóa học và sinh lý. Nó tác động lên hệ thống dạ dày-ruột làm giảm sự chướng hơi nhưng không tham gia vào phản ứng hóa học. Simethicone không làm thay đổi tính acid của dịch vị, không can thiệp vào các hoạt động tiêu hóa cũng như quá trình hấp thu thức ăn.

– Được dùng để điều trị triệu chứng, không tác động lên được sự tạo thành hơi (nghĩa là không điều trị nguyên nhân).

– Nếu dùng Espumisan, Espumisan-L và Espumisan-D trước khi siêu âm và chụp X-quang, có thể tránh được một số sai lệch, hình ảnh giả tạo hoặc không rõ do tình trạng chướng hơi trong ống tiêu hóa gây ra.

Dược động học

Simethicone không được hấp thu qua đường tiêu hóa, được thải trừ qua phân.

Chỉ định của Espumisan

– Dùng cho các bệnh lý hoặc các tình trạng có sự hình thành và tích tụ hơi nhiều quá mức trong dạ dày-ruột (trướng bụng, đầy hơi, nuốt hơi, ăn không tiêu, hội chứng Roemheld).

– Các trường hợp bụng chướng hơi, cảm giác căng tức vùng thượng vị, nuốt quá nhiều hơi, mệt tim do ruột-dạ dày chứa quá nhiều hơi đẩy cơ hoành lên.

– Dùng cho các trường hợp tạo hơi quá nhiều sau phẫu thuật (hậu phẫu).

– Trong các trường hợp chuẩn bị làm các cận lâm sàng chẩn đoán hình ảnh vùng bụng (siêu âm, chụp X-quang, nội soi…).

Espumisan-L: ngoài các chỉ định đã nêu còn dùng:

– Hỗ trợ trong việc chụp đối quang kép.

– Đóng vai trò như chất đối kháng khi ngộ độc bột giặt tẩy (tenside).

Chống chỉ định

– Chỉ đối với loại Espumisan viên: không sử dụng đối với các trường hợp dị ứng với methyl-4-hydroxybenzoate.

– Có thai và cho con bú

Tác dụng ngoại ý

– Cho tới nay, thực tế sử dụng chưa ghi nhận gì về tác dụng phụ, bất tương hợp thuốc.

– Phản ứng quá mẫn với các tá dược khi dùng Espumisan chỉ xảy ra trong một số hiếm trường hợp.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng:

Trong các trường hợp đầy hơi, căng chướng bụng:

Espumisan, Espumisan-D:

– Trẻ từ 6 tuổi trở lên và người lớn: 2 viên, 3-5 lần/ngày.

Espumisan-L:

– Trẻ nhỏ : 25 giọt (tương đương 1 ml), cho vào ly sữa.

– Trẻ từ 1-6 tuổi: 25 giọt (1 ml), 3-5 lần/ngày.

– Trẻ từ 6-14 tuổi: 25-50 giọt (1-2 ml), 3-5 lần/ngày.

– Thanh thiếu niên và người lớn: 50 giọt (2 ml), 3-5 lần/ngày.

Trong trường hợp dùng để hỗ trợ, chuẩn bị cho cận lâm sàng chẩn đoán hình ảnh:

Espumisan, Espumisan-D: 2 viên, 3 lần vào ngày hôm trước và 2 viên buổi sáng ngày làm cận lâm sàng chẩn đoán hình ảnh.

Espumisan-L: 50 giọt, 3 lần vào ngày hôm trước và 50 giọt buổi sáng ngày thực hiện.

Hỗ trợ trong việc chụp đối kháng kép:

4-8 ml Espumisan-L/1 lít dịch cản quang dùng chụp đối kháng kép.

Dùng như chất đối kháng trong ngộ độc bột giặt tẩy (tenside):

Tùy thuộc vào mức độ nặng của ngộ độc.

Người lớn: 10-20 ml Espumisan-L (1-2 muỗng cà phê).

Trẻ em: 2,5-10 ml Espumisan-L (½-2 muỗng cà phê).

Cách dùng và thời gian điều trị:

– Nên được dùng trong hoặc sau bữa ăn và trước khi đi ngủ, nếu cần.

– Thời gian dùng thuốc tùy thuộc theo triệu chứng còn hay không. Có thể dùng trong một thời gian kéo dài nếu cần.

– Cũng có thể dùng sau phẫu thuật.

– Dùng được cho cả bệnh nhân tiểu đường cũng như các bệnh nhân có vấn đề rối loạn dinh dưỡng.

Quá liều

Chưa thấy xảy ra tình trạng ngộ độc khi dùng Espumisan Espumisan-L và Espumisan-D. Vì thành phần hoạt tính có tính trơ không những về phương diện hóa học mà cả về phương diện sinh lý cho nên trên thực tế lâm sàng có thể loại trừ nguy cơ ngộ độc. Ngay cả khi dùng với liều cao, sản phẩm vẫn được dung nạp, không hề có sự cố.

Giá bán thuốc Espumisan 2019: 51,000 đ/Hộp.

Bài viết Espumisan đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Etidronate dinatri – Thuốc ức chế tiêu xương và chống tăng canxi máu https://benh.vn/thuoc/etidronat-dinatri/ Mon, 18 Sep 2023 03:02:23 +0000 http://benh2.vn/thuoc/etidronat-dinatri/ Etidronate Dinatri là thuốc chống tăng canxi máu, ức chế tiêu xương và có thể sử dụng để ngăn ngừa bệnh cốt hóa lạc chỗ. Tên chung quốc tế: Etidronic acid. Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương; thuốc chống tăng calci máu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 200 mg, 400 mg. Didronel […]

Bài viết Etidronate dinatri – Thuốc ức chế tiêu xương và chống tăng canxi máu đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Etidronate Dinatri là thuốc chống tăng canxi máu, ức chế tiêu xương và có thể sử dụng để ngăn ngừa bệnh cốt hóa lạc chỗ.

Tên chung quốc tế: Etidronic acid.

Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương; thuốc chống tăng calci máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg, 400 mg.

Didronel PMO: 14 viên nén trắng dinatri etidronat 400 mg; 76 viên hồng sủi bọt calci carbonat 1,25 g (Cacit).

Didronel tiêm truyền tĩnh mạch: Ống tiêm 6 ml dưới dạng dung dịch 5%, chứa 300 mg etidronat dinatri. Pha loãng trước khi dùng.

Etidronate-acid

Cơ chế tác dụng

Etidronat dinatri là một diphosphonat tổng hợp, tương tự như pyrophosphat là chất ức chế chuyển hóa xương có trong tự nhiên. Khác với pyrophosphat, etidronat dinatri không bị enzym thủy phân.

Xương là vị trí tác động chính của etidronat dinatri. Tác dụng dược lý chủ yếu của thuốc là làm giảm tiêu xương bình thường và bất thường. Vì sự tạo xương thường đi đôi với tiêu xương, nên sự tạo xương và sự quay vòng của xương giảm.

Chưa biết rõ cơ chế tác dụng của etidronat dinatri trong điều trị bệnh xương Paget và trong dự phòng cốt hóa lạc chỗ. Các nghiên cứu hóa học và in vitro cho thấy thuốc hấp phụ vào các tinh thể hydroxyapatit, và do đó ức chế những tinh thể này phát triển và hòa tan. Về lý thuyết, chính tác dụng này làm chậm tái tạo quá mức xương trong bệnh xương Paget và ngăn ngừa hoặc làm chậm sự tạo xương lạc chỗ trong suốt giai đoạn hoạt động. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm rõ rệt số lượng hủy cốt bào và có tác dụng trực tiếp trên tế bào xương. Cơ chế tác dụng chống tiêu xương của etidronat dinatri bao gồm cả hai tác dụng trực tiếp trên các tinh thể hydroxyapatit và tế bào tiêu xương. Ở người bệnh xương Paget, etidronat dinatri làm giảm tốc độ quay vòng của xương.

Cơ chế tác dụng chính của etidronat dinatri trong điều trị chứng tăng calci máu gặp trong ung thư là làm giảm sự tiêu xương bất thường. Thuốc không thể hiện tác dụng trực tiếp chống ung thư.

Các thử nghiệm có đối chứng gần đây, dùng etidronat dinatri ở phụ nữ bị loãng xương sau mãn kinh, cho thấy điều trị làm tăng vừa phải khối xương đốt sống, và ở những người bị nặng, thuốc có thể phòng chống gẫy nén đốt sống. Trong trường hợp này, etidronat dinatri được dùng theo chu kỳ, 2 tuần mỗi tháng, trong 3 năm, để tránh khuyết tật ngấm khoáng nếu điều trị liên tục.

Dược động học

Hấp thu qua đường uống của etidronat dinatri thay đổi và phụ thuộc vào liều. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa. Sau khi uống, từ 1 đến 6% liều etidronat dinatri được hấp thu. Thuốc không chuyển hóa. Etidronat dinatri nhanh chóng được loại khỏi máu và có nửa đời trong huyết tương khoảng 6 giờ. Khoảng 50% liều thuốc đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ; phần còn lại hấp phụ ở xương rồi đào thải từ từ. Nửa đời của etidronat dinatri trong xương vượt quá 90 ngày. Lượng etidronat dinatri không được hấp thu sẽ được thải qua phân.

Sau khi truyền tĩnh mạch liều duy nhất 15 mg etidronat dinatri ở người lớn khỏe mạnh, phần lớn của liều tiêm truyền đào thải nhanh qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian lưu trung bình của thuốc trong khu vực trao đổi khoảng 8,7 giờ (từ 6,9 – 10 giờ) và nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 6 giờ (từ 4,8 – 6,9 giờ).

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Etidronate Dinatri

Thuốc Etidronate Dinatri có chỉ định trong tăng canxi máu và dự tròng bệnh cốt hóa lạc chỗ. Thuốc chống chỉ định với các trường hợp quá mẫn với thuốc.

Chỉ định thuốc Etidronate Dinatri

Ðiều trị bệnh xương Paget.

Dự phòng và điều trị cốt hóa lạc chỗ.

Ðiều trị tăng calci máu gặp trong ung thư.

Chống chỉ định thuốc Etidronate Dinatri

Quá mẫn với etidronat dinatri; nhuyễn xương. Không dùng etidronat dinatri đường tĩnh mạch cho người bệnh có nồng độ creatinin huyết thanh từ 5 mg/decilit trở lên.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Etidronate Dinatri

Người bệnh cần được dinh dưỡng đầy đủ, đặc biệt là calci và vitamin D. Phải tạm dừng điều trị cho một số người bệnh bị viêm ruột vì có thể gây ỉa chảy, nhất là khi dùng liều cao.

Vì etidronat dinatri bài tiết qua thận, nên cần thận trọng khi dùng cho người bị suy thận. Chỉ được dùng etidronat dinatri đường tĩnh mạch cho người bệnh có nồng độ creatinin huyết thanh 2,5 – 4,9 mg/decilit, sau khi đã đánh giá cẩn thận tình trạng thận và/hoặc lợi ích của điều trị tăng calci máu vượt trội đáng kể so với nguy cơ có thể làm xấu đi chức năng thận.

Tính an toàn và hiệu quả của etidronat dinatri uống hoặc truyền tĩnh mạch cho trẻ em chưa được xác định. Etidronat dinatri đã được sử dụng cho trẻ em để dự phòng cốt hóa lạc chỗ hoặc vôi hóa mô mềm với liều người lớn điều chỉnh theo thể trọng. Tuy nhiên, đã có thông báo (không thường xuyên) về hội chứng còi xương ở trẻ em uống etidronat dinatri với liều 10 mg/kg/ngày trong khoảng 1 năm hoặc lâu hơn. Những biến đổi X – quang ở đầu xương kết hợp với chậm cốt hóa của xương và sụn cùng các triệu chứng đôi khi kèm theo đều hồi phục sau khi ngừng thuốc ở những trẻ em này.

Sử dụng thuốc Etidronate Dinatri thời kỳ mang thai

Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương, etidronat dinatri có thể gây tổn hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Trong các nghiên cứu trên động vật, đã thấy những trường hợp tạo xương không hoàn chỉnh. Không loại trừ tình trạng này cũng có thể xảy ra ở người. Do đó, không được dùng etidronat dinatri trong thời gian mang thai.

Sử dụng thuốc Etidronate Dinatri thời kỳ cho con bú

Không biết rõ etidronat dinatri có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Phải thận trọng khi dùng thuốc này cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn nôn và ỉa chảy, nhưng chủ yếu là do liều cao.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.

ÍT gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Phù mạch, mày đay, ban da nang và nốt sần, ngứa.

Khác: Tăng nguy cơ gẫy xương ở người bệnh xương Paget, nếu điều trị dài hạn với liều cao.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Chung: Hói đầu, dị cảm, nhức đầu. Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm cả 3 dòng tế bào máu. Tiêu hóa: Loét thủng dạ dày, viêm dạ dày. Da: Ban đỏ đa dạng. Hô hấp: Hen nặng thêm, viêm lưỡi. Cơ – xương: Ðau khớp. Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên. Tâm thần: Lú lẫn.

Chú giải về ADR: Etidronat dinatri liều cao ảnh hưởng đến sự ngấm khoáng và ở người bệnh xương Paget, có thể dẫn đến tăng nguy cơ gẫy xương. Ðiều này đã thấy khi dùng liều trên 20 mg/kg trong hơn 3 tháng. Với người bệnh gẫy xương, việc điều trị phải ngừng trong suốt thời gian xương đang liền.

Bài viết Etidronate dinatri – Thuốc ức chế tiêu xương và chống tăng canxi máu đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Ethosuximide – Thuốc chống động kinh https://benh.vn/thuoc/ethosuximid/ Sat, 02 Sep 2023 03:02:22 +0000 http://benh2.vn/thuoc/ethosuximid/ Ethosuximide là thuốc chống động kinh đặc hiệu với các cơn động kinh nhỏ. Đây là loại thuốc kê đơn, chỉ sử dụng theo đơn của bác sỹ. Tên chung quốc tế: Ethosuximide. Loại thuốc: Thuốc chống động kinh nhóm sucinimid. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250mg; lọ siro 200ml: 10g ethosuximid (tức 250 […]

Bài viết Ethosuximide – Thuốc chống động kinh đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Ethosuximide là thuốc chống động kinh đặc hiệu với các cơn động kinh nhỏ. Đây là loại thuốc kê đơn, chỉ sử dụng theo đơn của bác sỹ.

Tên chung quốc tế: Ethosuximide.

Loại thuốc: Thuốc chống động kinh nhóm sucinimid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 250mg; lọ siro 200ml: 10g ethosuximid (tức 250 mg/5 ml siro ethosuximid).

ethosuximide-zarontin

Cơ chế tác dụng thuốc Ethosuximide

Ethosuximid là một sucinimid có tác dụng chống động kinh đặc hiệu đối với động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng là do ức chế kênh calci trong các tế bào thần kinh vùng đồi thị, vì vậy, cản trở chức năng tế bào thần kinh tại một trong các đường vòng thần kinh liên quan đến động kinh cơn vắng ý thức.

Tác dụng làm giảm tần số cơn động kinh của thuốc là do ức chế vùng vỏ não vận động và nâng ngưỡng của hệ thần kinh trung ương với các kích thích gây co giật. So sánh với các sucinimid chống co giật khác, ethosuximid có tác dụng đặc hiệu hơn đối với các cơn vắng đơn thuần. Do khả năng gây độc thấp trong trường hợp dùng kéo dài và vì hiệu lực của thuốc, nên thuốc được chọn dùng đối với động kinh cơn vắng.

Những người bệnh có cơn vắng thường có hoặc sẽ có các cơn co giật toàn bộ (động kinh cơn lớn), thì ethosuximid không phòng được. Do vậy, trong trường hợp này, nên cho người bệnh dùng loại thuốc có tác dụng đối với cơn toàn bộ như phenytoin, carbamazepin, hoặc barbiturat và dùng thêm ethosuximid.

Trường hợp đồng thời có cả động kinh cơn nhỏ và cơn lớn thì có thể dùng ethosuximid phối hợp với phenobarbital và phenytoin.

Dược động học thuốc Ethosuximide

Ethosuximid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 3 – 7 giờ ở trẻ em và người lớn. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, khoảng 0,69 lít/kg, nhưng liên kết với protein huyết tương không đáng kể (dưới 10%). Ethosuximid chuyển hóa trong gan thành 3 chất chuyển hóa không có tác dụng. Thuốc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, ở dạng tự do và kết hợp, nhưng cũng có khoảng 20% dưới dạng không đổi. Nửa đời của thuốc khoảng 60 giờ ở người lớn và 30 giờ ở trẻ em. Thuốc qua hàng rào nhau – thai và được bài tiết qua sữa.

Thuốc có tác dụng khi nồng độ trong huyết tương đạt khoảng 280 – 700 micromol/lít. Nồng độ thuốc trong huyết tương thường ổn định sau 7 – 10 ngày điều trị, và có liên quan đến liều dùng, nhưng khác nhau rất nhiều giữa các cá thể. Nói chung, khi tăng liều thì nồng độ thuốc trong huyết tương ở trẻ nhỏ tăng ít hơn ở trẻ lớn và người lớn. Theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ giúp cho việc xác định khoảng điều trị, nhưng cần kết hợp xem xét toàn bộ tình trạng lâm sàng để làm sao kiểm soát được bệnh và hạn chế phản ứng phụ ở mức thấp nhất.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Ethosuximide

Thuốc Ethosuximide thuộc nhóm thuốc chống động kinh có thể sử dụng đơn độc hoặc sử dụng kết hợp các loại thuốc khác theo chỉ định của bác sỹ.

Chỉ định thuốc Ethosuximide

Các cơn động kinh vắng ý thức, cơn mất trương lực (động kinh cơn nhỏ), động kinh giật cơ.

Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác như phenobarbital, phenytoin, primidon hoặc natri valproat khi có động kinh cơn lớn hoặc các thể khác của động kinh.

Chống chỉ định thuốc Ethosuximide

Quá mẫn với sucinimid.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Ethosuximide

Phụ nữ có thai và cho con bú. Người bệnh có bệnh gan hoặc thận.

Cơn động kinh co giật toàn bộ có thể xảy ra ở những người bệnh có cơn động kinh phức hợp mà chỉ điều trị bằng ethosuximid đơn độc.  Ngừng thuốc đột ngột có thể gây động kinh cơn vắng liên tục.

Thời kỳ mang thai

Có một số bằng chứng về nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng lên sau khi dùng các thuốc chống động kinh cho phụ nữ có thai, đặc biệt ở 3 tháng đầu của thai kỳ. Phối hợp các thuốc chống động kinh càng tăng nguy cơ này.

Nhưng nếu các cơn động kinh không được kiểm soát tốt, cũng có thể gây tăng nguy cơ khuyết tật thậm chí gây chết bào thai. Chính nguy cơ này còn cao hơn cả nguy cơ do thuốc.

Thuốc chống động kinh thường vẫn được chỉ định trong thời kỳ có thai, nhưng cần phải hết sức thận trọng để tránh và hạn chế các nguy cơ. Nên cho người bệnh dùng bổ sung acid folic.

Thời kỳ cho con bú

Ethosuximid được bài tiết qua sữa và nồng độ ethosuximid trong huyết tương của trẻ bú có thể đạt đến gần khoảng điều trị, một số trẻ nhỏ có thể biểu hiện dấu hiệu ngủ gà hoặc hốt hoảng. Cần thận trọng với bà mẹ cho con bú. Nồng độ thuốc trong huyết tương người mẹ cần phải giữ càng thấp càng tốt mà vẫn duy trì ở khoảng điều trị. Cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương của trẻ bú mẹ.

Tác dụng không mong muốn thuốc Ethosuximide (ADR)

Các tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với ethosuximid là giảm tập trung và ngủ gà, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Chán ăn, buồn ngủ. Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt. Thần kinh trung ương: Mất điều hòa, trầm cảm, sảng khoái, nấc.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Máu: Mất bạch cầu hạt, suy tủy, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu đơn nhân. Thần kinh trung ương: Rối loạn tâm thần, thường gặp ở người bệnh có tiền sử về tâm thần.

Da: Ngoại ban, luput ban đỏ rải rác.

Chú ý: Hiện tượng buồn nôn xảy ra ở tuần điều trị đầu tiên, thường chỉ thoáng qua.

Liều lượng và cách dùng thuốc Ethosuximide

Liều lượng phải cho theo từng người bệnh vì có nhiều thay đổi lớn về dược động học giữa các người bệnh.

Thuốc được nuốt nguyên cả viên nang và dùng cùng thức ăn hoặc sữa để giảm rối loạn dạ dày.

Khi muốn ngừng điều trị, phải giảm liều dần.

Ðiều trị cần dựa theo kết quả phân tích nồng độ thuốc trong máu định kỳ (7 – 12 ngày) để giúp đánh giá hiệu quả điều trị hoặc khả năng gây tác dụng không mong muốn. Nồng độ trong huyết thanh có tác dụng điều trị: 280 – 700 micromol/lít.

Cần định kỳ xét nghiệm công thức máu, nước tiểu và chức năng gan trong suốt quá trình điều trị.

Bài viết Ethosuximide – Thuốc chống động kinh đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Etoposide – Thuốc chống ung thư https://benh.vn/thuoc/etoposid/ Fri, 01 Sep 2023 03:02:23 +0000 http://benh2.vn/thuoc/etoposid/ Etoposide là thuốc điều trị ung thư được chỉ định đơn độc hoặc kết hợp trong điều trị nhiều loại ung thư như ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và tia xạ, ung thư phổi. Tên chung quốc tế: Etoposide. Loại thuốc: Chống ung thư (dẫn chất podophylotoxin). […]

Bài viết Etoposide – Thuốc chống ung thư đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Etoposide là thuốc điều trị ung thư được chỉ định đơn độc hoặc kết hợp trong điều trị nhiều loại ung thư như ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và tia xạ, ung thư phổi.

Tên chung quốc tế: Etoposide.

Loại thuốc: Chống ung thư (dẫn chất podophylotoxin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang mềm gelatin chứa 50 mg và 100 mg etoposid.

Etoposid tiêm lọ 5 ml, 7,5 ml, 25 ml, 50 ml, dung dịch vàng nhạt có pH 3 – 4. Mỗi ml chứa 20 mg etoposid.

Cơ chế tác dụng

Epotosid có tác dụng làm ngừng giai đoạn trung kỳ trên nguyên bào sợi của gà con, nhưng tác dụng chính của nó ở các tế bào động vật có vú là ở giai đoạn G2. Có 2 đáp ứng khác nhau tùy theo liều. Ở nồng độ cao (lớn hơn hoặc bằng 10 microgam/ml) in vitro, các tế bào tham gia quá trình phân bào bị phân giải. Ở nồng độ thấp (0,3 – 10 microgam/ml) các tế bào bị ức chế ở giai đoạn tiền kỳ. Thuốc không ức chế tập hợp sợi thoi. Tác dụng chủ yếu của etoposid ở mức đại phân tử là làm gẫy chuỗi DNA do tương tác với DNA topoisomerase II hoặc tạo thành các gốc tự do.

Dược động học

Dùng đường uống, độ hấp thu của thuốc có thay đổi, trung bình khoảng 50% liều etoposid được hấp thu. Thuốc được phân bố nhanh và nồng độ trong huyết tương giảm ở 2 pha với nửa đời phân bố khoảng 1,5 giờ và nửa đời thải trừ cuối cùng từ 3 – 19 giờ. Các thể tích phân bố trung bình ở giai đoạn ổn định giảm xuống từ 18 – 29 lít hay từ 7 – 17 lít/m2. Thuốc qua hàng rào máu – não rất ít với nồng độ ở dịch não tủy bằng 1 – 10% nồng độ thuốc trong huyết tương. Nồng độ thuốc trong phổi bình thường cao hơn trong trường hợp phổi bị di căn và tại khối u nguyên phát bằng tại mô bình thường của cơ tử cung. Thuốc liên kết chặt chẽ với protein huyết tương, khoảng 97% in vitro và được chuyển hóa ở gan. Etoposid bài xuất theo nước tiểu và phân dưới dạng nguyên vẹn và các chất chuyển hóa. Khoảng 45% lượng thuốc được bài xuất qua nước tiểu trong 72 giờ, trong đó 2/3 ở dạng không biến đổi; 16% lượng thuốc được bài tiết theo phân và 6% hoặc ít hơn được bài tiết qua mật. Không thấy có sự khác nhau về chuyển hóa và bài tiết etoposid giữa đường uống và đường truyền tĩnh mạch.

Chỉ định

Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối u khác trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và điều trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ. Thuốc cũng đã được thử nghiệm trong điều trị các khối u đặc khác bao gồm các khối u ở não, đường tiêu hóa, buồng trứng, tuyến ức, các khối u lá nuôi khi có thai và một số trường hợp ung thư ở trẻ em. Thuốc còn được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin và không Hodgkin, điều trị củng cố bệnh bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho (bệnh bạch cầu tủy bào) hay trong sarcoma Ewing và sarcoma Kaposi kết hợp bệnh AIDS.

Chống chỉ định

Không được dùng etoposid trong trường hợp suy tủy xương nhất là sau khi điều trị bằng tia xạ hay hóa trị liệu; trong trường hợp suy thận.

Không dùng cho những người bệnh bị quá mẫn từ trước với etoposid hay bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

Không được tiêm epotosid vào các khoang, hốc vì thường gây tử vong.

Thận trọng

Chỉ định dùng etoposid phải do những chuyên gia có kinh nghiệm điều trị thuốc chống ung thư. Phải cẩn thận khi tiêm tĩnh mạch để tránh ra ngoài mạch. Trường hợp có những dấu hiệu hoại tử nên đến ngay phẫu thuật viên tạo hình. Người bệnh phải được theo dõi thường xuyên khả năng suy tủy kể cả trong và sau điều trị. Khi bắt đầu điều trị và trước mỗi chu kỳ điều trị tiếp bằng etoposid cần làm các xét nghiệm: Số lượng tiểu cầu, hemoglobin, số lượng và công thức bạch cầu. Nếu trước khi điều trị bằng etoposid, người bệnh đã được điều trị bằng tia xạ và/hoặc bằng hóa học thì phải chờ một khoảng thời gian thích hợp để phục hồi tủy xương. Nếu số lượng bạch cầu giảm xuống dưới 2000/mm3, phải hoãn liệu trình điều trị, thường là trong vòng 10 ngày, cho tới khi các thành phần máu trở về mức có thể chấp nhận được (tiểu cầu trên 100.000/mm3, bạch cầu khoảng 4000/mm3).

Ðịnh kỳ theo dõi công thức máu ngoại vi và chức năng gan.

Cần kiểm tra nhiễm khuẩn trước khi bắt đầu điều trị bằng etoposid.

Bệnh bạch cầu cấp có hoặc không có giai đoạn tiền bệnh bạch cầu rất ít gặp ở người bệnh được điều trị bằng etoposid kết hợp với các thuốc chống ung thư khác. Các thử nghiệm in vitro cho thấy etoposid là chất gây đột biến.

Những người bệnh có albumin huyết thanh thấp có thể tăng nguy cơ bị ngộ độc do etoposid.

Thời kỳ mang thai

Etoposid có thể gây tác hại cho bào thai khi điều trị cho phụ nữ mang thai, nhưng lợi ích tiềm năng khi sử dụng thuốc này có thể chấp nhận được trong một số hoàn cảnh mặc dù có thể có nguy cơ cho thai. Thuốc đã được chứng minh gây quái thai và độc cho thai trên chuột nhắt và chuột cống ở những liều bằng 1 – 5% liều điều trị cho người, tính theo diện tích cơ thể. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra về sử dụng etoposid ở người mang thai. Tuy vậy cần khuyên người tránh mang thai trong khi dùng thuốc này. Etoposid chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai ở những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc bệnh nặng mà không dùng được các thuốc khác an toàn hơn hoặc không có thuốc khác có hiệu quả. Khi thuốc bắt buộc phải dùng trong thời kỳ mang thai hoặc người bệnh phát hiện có thai khi đang dùng thuốc, thì phải thông báo cho người đó về tiềm năng nguy hại cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Etoposid được bài tiết vào sữa mẹ. Không nên cho con bú trong khi đang dùng hóa trị liệu vì nguy cơ cho trẻ nhỏ (tác dụng không mong muốn, tính gây đột biến và gây ung thư).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng, đôi khi biểu hiện là sốt hay ớn lạnh, ho hay khàn giọng, đau vùng thắt lưng hay sườn, đái buốt hay đái khó), giảm tiểu cầu (thường không có triệu chứng, ít gặp xuất huyết hay bầm tím, phân đen như hắc ín, có máu trong nước tiểu hoặc trong phân, có những vết lấm tấm đỏ ở da).

Giảm bạch cầu: Số lượng bạch cầu thường thấp nhất sau điều trị 7 – 14 ngày. Giảm tiểu cầu: Số lượng tiểu cầu xuống thấp nhất sau 9 – 16 ngày, số tế bào máu trở về bình thường sau 20 ngày.

Tiêu hóa: Ăn không ngon, buồn nôn và nôn.

Rụng tóc: Có thể hồi phục, thường gặp trên 66% người bệnh; đôi khi rụng hết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Viêm miệng, ỉa chảy.

Thần kinh: Nhiễm độc thần kinh trung ương (mệt mỏi bất thường).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Huyết học: Bệnh bạch cầu cấp, có hay không có giai đoạn tiền bệnh bạch cầu.

Phản vệ: Ðặc trưng bằng ớn lạnh, sốt, tăng nhịp tim, co thắt phế quản, khó thở và/hoặc hạ huyết áp. Có thể gây tử vong. Tiêu hóa: Nhiễm độc gan.

Thần kinh: Ði đứng khó khăn, ngón chân ngón tay tê cứng hay như bị kim châm, yếu, co giật.

Biểu hiện khác: Viêm tĩnh mạch do hóa chất, đau ở vị trí tiêm, đau bụng, vị giác lưu tồn, táo bón, khó nuốt, mù vỏ não tạm thời, viêm phổi kẽ/xơ phổi, nhiễm sắc tố, viêm da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trường hợp hạ huyết áp: Ngừng truyền thuốc, truyền dịch và điều trị hỗ trợ khác sau đó bắt đầu truyền thuốc lại với tốc độ chậm hơn.

Nếu có hiện tượng phản vệ phải ngừng truyền ngay và dùng các thuốc gây tăng huyết áp, adrenocorticoid, kháng histamin hay các chất làm tăng thể tích máu khi cần thiết.

Liều lượng và cách dùng

Etoposid được dùng uống hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Các dung dịch etoposid không được tiêm tĩnh mạch nhanh. Ðể giảm nguy cơ phản ứng hạ huyết áp do truyền thuốc nhanh, phải truyền trong thời gian ít nhất là 30 – 60 phút.

Liều lượng etoposid phải dựa vào đáp ứng lâm sàng, huyết học và dung nạp của người bệnh và đã hoặc đang có dùng hóa trị liệu, xạ trị hay không, nhằm thu được kết quả điều trị tối đa và tác dụng không mong muốn tối thiểu.

Carcinoma phổi tế bào nhỏ: Truyền tĩnh mạch từ 35 mg/m2/ngày, trong 4 ngày liền cho đến 50 mg/m2/ngày, trong 5 ngày liền, cứ 3 – 4 tuần một đợt. Liều uống gấp đôi liều tiêm truyền, tính tròn đến 50 mg gần nhất.

Ung thư tinh hoàn: Trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị, liều truyền tĩnh mạch etoposid, có phối hợp với các phác đồ hóa trị liệu, là 50 – 100 mg/m2/ngày trong 5 ngày liền, cứ 3 – 4 tuần một đợt hoặc 100 mg/m2/ngày, vào ngày 1, 3 và 5, cứ 3 – 4 tuần một đợt, với số đợt là 3 hoặc 4.

Với các loại ung thư khác, liều lượng thường tương tự như liều dùng điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị. Tuy nhiên liều lượng cũng thay đổi khá rộng. Ðể điều trị sarcoma Kaposi ở người bệnh AIDS, etoposid đã được dùng truyền tĩnh mạch với liều 150 mg/m2/ngày, trong 3 ngày liền, cứ 4 tuần một đợt. Số đợt điều trị tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh và phải giảm liều, nếu cần, tùy theo tác dụng suy giảm tủy xương của thuốc.

Etoposid được pha loãng để truyền tĩnh mạch với dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9% để có nồng độ cuối cùng là 200 – 400 microgam/ml (nồng độ cao hơn 400 microgam/ml, có thể bị tủa).

Các chế phẩm có chứa benzyl alcol không được dùng cho trẻ sơ sinh, vì hội chứng độc chết người đã từng xảy ra, bao gồm toan chuyển hóa ức chế hệ thần kinh trung ương, các vấn đề hô hấp, suy thận, hạ huyết áp, co giật, chảy máu nội sọ.

Trường hợp suy thận, liều khởi đầu cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin:

Liều tiếp theo dựa vào độ dung nạp của người bệnh và hiệu quả lâm sàng. Cần phải giảm liều hơn nữa đối với những người bệnh có độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút.

Trường hợp tổn thương gan: Tác dụng của tổn thương gan đối với bài tiết etoposid chưa được đánh giá đầy đủ. Tuy vậy, cần phải cân nhắc giảm liều etoposid đối với người bị tổn thương gan.

Trẻ em: Liều lượng chưa được xác định. Những chế phẩm etoposid có chứa polysorbat 80 có thể đe dọa tính mạng của trẻ, nhất là trẻ sơ sinh, với triệu chứng: Suy gan – thận, suy hô hấp, giảm tiểu cầu và cổ trướng.

Tương tác thuốc

Các tác dụng gây giảm bạch cầu và/hoặc giảm tiểu cầu của etoposid có thể tăng lên khi dùng kết hợp hay vừa mới điều trị những thuốc có cùng tác dụng như thuốc gây suy tủy tia xạ trị liệu.

Khi dùng etoposid kết hợp với vaccin virus chết, đáp ứng tạo kháng thể của người bệnh đối với vaccin có thể bị giảm. Vì vậy nên tính toán dùng luân phiên các thuốc này từ 3 tháng đến 1 năm.

Khi dùng kết hợp với vaccin virus sống, có thể gây tăng sự sao chép của virus vaccin, làm tăng các tác dụng phụ của vaccin và/hoặc làm giảm đáp ứng kháng thể của người bệnh với vaccin. Vì vậy phải dùng các thuốc này cách xa nhau từ ba tháng đến 1 năm.

Ciclosporin liều cao gây tăng đáng kể nồng độ etoposid trong máu làm nặng thêm tình trạng suy tủy do etoposid. Cần phải giảm liều etoposid khi dùng phối hợp.

Ðộ ổn định và bảo quản

Nang etoposid nếu được bảo quản ở nhiệt độ 2 – 80C trong hộp kín có thể ổn định trong 24 tháng. Các lọ đựng thuốc tiêm đóng kín ổn định trong 24 tháng ở nhiệt độ thường (250C). Dung dịch đã pha loãng 0,2 và 0,4 mg/ml ổn định tương ứng trong 96 và 48 giờ ở 250C, dưới ánh sáng đèn huỳnh quang, khi được đựng trong lọ thủy tinh hay plastic. Thuốc tiêm etoposid được bảo quản dưới 400C, tốt nhất là từ 15 – 300C, tránh ánh sáng, trừ những qui định đặc biệt của nhà sản xuất.

Tương kỵ

Không nên trộn etoposid với bất kỳ một thuốc nào khác.

Quá liều và xử trí

Nếu tiêm tĩnh mạch với liều tổng cộng 2,4 – 3,5 g/m2 trong 3 ngày sẽ gây viêm niêm mạc nặng và nhiễm độc tủy. Ngoài ra, còn thấy tình trạng nhiễm toan chuyển hóa và nhiễm độc gan nặng ở những người bệnh dùng liều etoposid cao hơn liều điều trị.

Chưa có thuốc giải độc trong trường hợp quá liều etoposid, chủ yếu là điều trị hỗ trợ và triệu chứng.

Bài viết Etoposide – Thuốc chống ung thư đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Ethinylestradiol – Hormon estrogen tổng hợp cho nữ giới https://benh.vn/thuoc/ethinylestradiol/ Wed, 23 Aug 2023 03:02:21 +0000 http://benh2.vn/thuoc/ethinylestradiol/ Tên chung quốc tế: Ethinylestradiol. Loại thuốc: Estrogen tổng hợp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg ethinylestradiol. Cơ chế tác dụng Estrogen được sử dụng chủ yếu làm một thành phần trong thuốc uống tránh thai và trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn […]

Bài viết Ethinylestradiol – Hormon estrogen tổng hợp cho nữ giới đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Tên chung quốc tế: Ethinylestradiol.

Loại thuốc: Estrogen tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg ethinylestradiol.

Cơ chế tác dụng

Estrogen được sử dụng chủ yếu làm một thành phần trong thuốc uống tránh thai và trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn kinh, và ít dùng hơn trong những chỉ định khác. Phải luôn cân nhắc giữa lợi ích của điều trị và nguy cơ tác dụng không mong muốn của estrogen đối với mỗi người bệnh. Estrogen tác dụng chủ yếu do điều chỉnh biểu hiện của gen. Những nội tiết tố ưa mỡ này khuếch tán thụ động qua màng tế bào và gắn vào thụ thể để chuyển đoạn vào trong nhân tế bào và gắn vào đó để điều tiết phiên mã của gen đích. Tác dụng của các tương tác là do sản phẩm gen được tạo nên hoặc bị ức chế từ gen phụ thuộc estrogen. Ðã thấy các thụ thể estrogen ở những mô phụ thuộc estrogen như ở đường sinh sản nữ, vú, tuyến yên, vùng dưới đồi, xương, gan và các mô khác. Thụ thể estrogen tương tác với những yếu tố điều tiết gen đặc hiệu là những chuỗi nucleotid được gọi là các yếu tố đáp ứng với estrogen, có trong đoạn điều tiết của gen đích. Tương tác giữa thụ thể và estrogen làm tăng hoặc giảm phiên mã gen điều hòa bởi nội tiết tố. Ngoài các yếu tố đáp ứng với estrogen, nhiều gen đáp ứng với estrogen chứa những yếu tố làm trung gian cho tác dụng của những nhân tố điều hòa khác. Estrogen có nhiều tác dụng dược lý gồm tác dụng làm tăng estradiol huyết tương, làm giảm nồng độ FSH và LH, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp, làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.

Trước đây, estrogen liên hợp là những thuốc thường được dùng nhất đối với những rối loạn thời kỳ mãn kinh và liều dùng 625 microgam hàng ngày đã có hiệu quả trên đa số phụ nữ (mặc dù một số người bệnh cần dùng liều 1250 microgam/ngày). Estrogen liên hợp và ethinylestradiol có hiệu lực khi uống khác nhau rất nhiều: 625 microgam estrogen liên hợp thường chỉ tương đương về mặt hoạt lực với 5 – 10 microgam ethinylestradiol. Ngược lại, phần lớn thuốc uống tránh thai kết hợp thông dụng hiện nay sử dụng mỗi ngày 20 – 35 microgam ethinylestradiol, liều estrogen dùng trong liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh thấp hơn nhiều so với liều dùng uống để tránh thụ thai. Vì những tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều, tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc uống tránh thai lớn hơn so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon.

Dược động học

Khả dụng sinh học (uống): 51 ± 9%. Bài tiết qua nước tiểu: 1 – 5%. Gắn với huyết tương: 95 – 98%. Ðộ thanh thải: 5,4 ± 2,1 ml.phút-1.kg-1. Thể tích phân bố: 3,5 ± 1,0 lít/kg. Nửa đời: 10 ± 6 giờ.

Ethinylestradiol có hiệu quả khi dùng một mình hoặc kết hợp với một progestin trong thuốc uống tránh thai. Khả dụng sinh học khi uống đặc biệt cao do có nhóm ethinyl ở vị trí C17, điều này ức chế chuyển hóa lần đầu ở gan. Ethinylestradiol được chuyển hóa qua quá trình 2 – hydroxyl hóa và tạo nên 2 và 3 – methyl ester tương ứng sau đó. Ethinylestradiol được thanh thải chậm và nửa đời thải trừ đã được một số công trình thông báo là 13 – 27 giờ.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Ethinylestradiol

Thuốc Ethinylestradiol có chỉ định điều trị thay thế hormon nữ, sử dụng để làm phương án tránh thai ở nữ giới và chống chỉ định trong các trường hợp mang thai, huyết khối tĩnh mạch.

Chỉ định thuốc Ethinylestradiol

Chỉ định chính:

Ðiều trị thay thế hormon ở nữ mãn kinh (điều trị rối loạn vận mạch vừa và nặng, dự phòng loãng xương do mãn kinh) và ở nữ giảm năng tuyến sinh dục.

Sinh đẻ kế hoạch: Dùng làm một thành phần của thuốc uống tránh thai.

Chỉ định khác:

Ðiều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt tiến triển và không mổ được.

Chống chỉ định thuốc Ethinylestradiol

Không dùng ethinylestradiol cho những người bệnh mang thai hoặc nghi mang thai vì uống gây nguy hại nghiêm trọng đối với thai; có hoặc nghi có u phụ thuộc estrogen; có hoặc nghi có carcinom vú; chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân; viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối hoặc rối loạn huyết khối nghẽn mạch kết hợp với việc sử dụng estrogen trước đây.

Thận trọng khi dùng thuốc Ethinylestradiol

Phải thăm khám và hỏi kỹ bệnh sử người bệnh trước khi kê đơn ethinylestradiol và chú ý đặc biệt đến huyết áp, vú, các cơ quan ở bụng và tiểu khung. Như thường lệ, thuốc uống tránh thai không được kê đơn quá 1 năm mà không thăm khám lại người bệnh. Nữ có rối loạn chức năng tim hoặc thận, động kinh, đau nửa đầu, hen hoặc u xơ tử cung, đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc vì các bệnh này có thể nặng lên.

Nguy cơ bệnh huyết khối nghẽn mạch do dùng ethinylestradiol tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Do đó, nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc phải được khuyên bỏ hút thuốc lá. Phải định lượng nồng độ glucose, triglycerid trong máu, lúc đầu và định kỳ, đối với người bệnh có khuynh hướng bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid huyết.

Thời kỳ mang thai

Estrogen có thể gây quái thai nghiêm trọng khi dùng cho người mang thai. Tăng nguy cơ dị dạng bẩm sinh đã được thông báo gồm khuyết tật về tim mạch và các chi, sau khi dùng hormon sinh dục. Không dùng ethinylestradiol cho người mang thai

Thời kỳ cho con bú

Estrogen phân bố vào sữa mẹ. Vì estrogen có thể gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú mẹ, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ. Khi mẹ cho con bú dùng estrogen, lượng và chất của sữa giảm đi.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, giới tính của người bệnh và trước hoặc sau mãn kinh ở nữ. Vì tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều, tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của tác dụng không mong muốn này lớn hơn khi dùng thuốc uống tránh thai so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon. Hàm lượng estrogen (và progestin) trong thuốc uống tránh thai đã được giảm nhiều và do đó đã giảm mạnh nguy cơ tác dụng phụ do uống các thuốc tránh thai hiện nay.

Thường gặp, ADR >1/100

Dạ dày – ruột: Buồn nôn, chán ăn, co cứng cơ bụng, trướng bụng. Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, tăng cân nhanh, phù. Khác: Ðau vú hoặc ấn vào đau, to vú.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Dạ dày – ruột: Ỉa chảy, nôn, viêm lợi. Sinh dục – niệu: Chảy máu trong khi dùng thuốc, cường kinh, vô kinh, đau bụng kinh (thống kinh).

Tim mạch: Tăng huyết áp, tạo cục huyết khối, huyết khối tắc mạch.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng calci – máu.

Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, thay đổi tâm trạng.

Bài viết Ethinylestradiol – Hormon estrogen tổng hợp cho nữ giới đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
EGATEN https://benh.vn/thuoc/egaten/ Mon, 21 Aug 2023 03:11:04 +0000 http://benh2.vn/thuoc/egaten/ Egaten (triclabendazole) là thuốc tẩy giun sán được chỉ định để điều trị bệnh sán lá gan cho trẻ từ 6 tuổi trở lên và người lớn. Về hiệu quả, theo phác đồ điều trị liều 10mg/kg, uống 1 lần duy nhất cho thấy sự cải thiện rõ rệt các triệu chứng lâm sàng như […]

Bài viết EGATEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Egaten (triclabendazole) là thuốc tẩy giun sán được chỉ định để điều trị bệnh sán lá gan cho trẻ từ 6 tuổi trở lên và người lớn.

Về hiệu quả, theo phác đồ điều trị liều 10mg/kg, uống 1 lần duy nhất cho thấy sự cải thiện rõ rệt các triệu chứng lâm sàng như bạch cầu ái oan, hiệu giá kháng thể, tổn thương gan trên siêu âm TCZ không gây ảnh hưởng đến 2 chỉ số sinh hóa đánh giá chức năng thận là urê và crreatinine;

Viên nén 250 mg : hộp 1 vỉ 4 viên

Thành phần 1 viên chứa 250mg Triclabendazole và Tá dược: lactose monohydrate, tinh bột ngô, methylcellulose 50 cP, magnesi stearat, silicon dioxid dạng keo, oxid sắt màu đỏ.

Dược lực

Hoạt phổ: Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclobendazole được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá nhỏ chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazole có hiệu quả chống sán lá sớm 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đọan ủ bệnh (tuần 1-4 sau khi bị nhiễm), giai đoạn cấp, bán cấp và mãn tính của bệnh.

Hoạt tính cũng đã được chứng minh trong nhiễm khuẩn sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống bị nhiễm, và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.

Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazole và chất chuyển hóa chính sulfoxide có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ. Mặc dù thuốc này có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazole, đặc trưng về cấu trúc của nó (có nguyên tử clo và một nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamate) khiến cho nó khác biệt với tất cả các thuốc diệt giun sán khác thuộc nhóm benzimidazole. Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose ở các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu nguồn năng lượng của chúng (glycogen và adenosine triphosphat). Ngoài ra chưa ghi nhận đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanide diệt giun sán cổ điển. Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulfoxide có hoạt tính của nó dễ dàng thấm vào da của sán lá, ức chế nhanh chóng cử động và can thiệp vào cấu trúc và chức năng cấu trúc vi ống của sán lá. Chất chuyển hóa sulfoxide được biết có tác dụng chậm nhưng mạnh hơn chính triclabendazole đối với cử động của sán lá.

Vì vậy, có khả năng là thuốc này tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulfoxide là chất chiếm đa số trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn vào colchicine để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản phóng thích men thủy phân protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.
Chưa có nghiên cứu về dược lý nói chung ở các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.

Dược động học

Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulfoxide trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazole thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn toàn thân nhanh và hoàn toàn. Chỉ trong chốc lát những lượng của hợp chất không bị biến đổi có thể phát hiện ở người. Việc xác định đồng thời triclabendazole và các chất chuyển hóa sulphoxide và sulphone đã được thực hiện bằng cách dùng kỹ thuật sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).

Hấp thu:

Sau khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/kg triclabendazole, thuốc được hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxide là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazole là 0,34 micro mol/L và đối với chất chuyển hóa sulphoxide là 15,8 micro mol/L, với diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) đối với triclabendazole là 1,55 micromol giờ/L và đối với chất chuyển hóa sulfoxide là 177micromol giờ/L.

Phân bố:

Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxide ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn từ triclabendazole thành chất chuyển hóa sulphoxide).

Các nghiên cứu ở cừu cho thấy 99% các chất chuyển hóa gắn với albumin, chỉ có nồng độ thấp các chất có hoạt tính lưu chuyển tự do trong hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa:

In vivo, triclabendazole được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxide, chất này được oxy hóa tiếp thành chất chuyển hóa sulphone. Dạng sulphoxide chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxide và chất chuyển hóa sulphone có AUC khoảng 10 % AUC của sulphoxide. Biến đổi sinh học nhanh của triclabendazole ở người và các biểu hiện trước đây ở động vật cho thấy có bằng chứng về biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazole qua đường đầu tiên.

Bài tiết:

Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ở phân (90%), cùng với chất chuyển hóa sulphoxide và kế đó là chất chuyển hóa sulphone. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxide khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. Đã ghi nhận sự giảm nồng độ của các pha cuối của đường biểu diễn tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/kg. Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện trong trường hợp dùng triclabendazole sau khi ăn. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (T max), nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxide và chất gốc. Dược động học của chất chuyển hóa nhỏ sulphone bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.

Vì vậy, nên dùng triclabendazole với thức ăn để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó.

Chỉ định

– Bệnh sán lá gan do Fasciola gigantica.

– Bệnh sán lá phổi (dịch khái huyết) do Paragonimus westermani hoặc các chủng Paragonimus khác.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Suy thận:

Vì chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy thận, không nên dùng ở nhóm bệnh nhân này.

Suy gan

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên trong các nghiên cứu lâm sàng, một tỷ lệ cao bệnh nhân có các thử nghiệm chức năng gan bất thường trước khi điều trị (aspartate aminotransferase (ASTA), Alanine aminotransferase (ALAT), phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần) đã được đưa về trị số bình thường hoặc giữ ổn định sau khi điều trị. Bất thường mới thường gặp nhất sau khi điều trị là phosphatase kiềm trong huyết thanh cao, chỉ ra khả năng có ứ mật cơ năng.
Tăng tạm thời từ nhẹ đến trung bình về nồng độ các men gan trong huyết thanh (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bênh nhân đang dùng triclabendazole và ở động vật. Dựa trên những dữ liệu này, nên dùng triclabendazole thận trọng cho những bệnh nhân suy gan từ trước, không liên quan tới bệnh sán lá. Ở các đối tượng này, bác sĩ điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị dự tính và nguy cơ có thể xảy ra.

Thiếu hụt men glucose-6-phosphate dehydrogenase: thận trọng do khả năng gây tán huyết.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Cần cảnh báo cho bệnh nhân là có thể xảy ra chóng mặt, khi đó không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia những hoạt động có nguy cơ gây tai nạn khác.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc mang thai:

Các nghiên cứu ở chuột và thỏ không phát hiện bằng chứng về tổn thương thai, mặc dù cân nặng con sinh ra thấp hơn khi cho động vật dùng các liều 100 mg/kg và 200mg/kg cân nặng/ngày, tương đương với 10 đến 20 lần liều điều trị thông thường được khuyến cáo ở người.

Các dẫn xuất benzimidazole khác như mebendazole, ofendazole, flubendazole và albendazole được ghi nhận là gây độc cho phôi và gây quái thai ở một số loài động vật thí nghiệm.
Sự khác nhau về khả năng gây độc cho phôi và gây quái thai có thể liên quan đến cơ chế tác dụng của triclabendazole khi so sánh với các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác (xem Cơ chế tác dụng trong phần Dược lực HỌC).

Tuy nhiên, khi chưa có các nghiên cứu được kiểm soát thỏa đáng ở phụ nữ có thai, chỉ dùng triclabendazole cho phụ nữ mang thai khi lợi ích dự tính cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Lúc nuôi con bú

Sự truyền chất phóng xạ vào các ngăn của phôi/thai chuột đã được nghiên cứu sau khi dùng liều đơn triclabendazole được gắn phóng xạ 14C với liều 10 mg/kg.

Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Tuy nhiên theo kết quả đo sự thu nhận phóng xạ vào tuyến vú, triclabendazole có thể được bài tiết tốt vào sữa của động vật đang cho con bú. Các dữ liệu công bố cho thấy là ở dê, khoảng 1% liều uống được bài tiết qua sữa.

Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng triclabendazole trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác dùng để điều trị bệnh sán lá hoặc bệnh sán Paragonimus:
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với triclabendazole. Tuy nhiên các nghiên cứu ở động vật về kết hợp triclabendazole với các thuốc diệt giun sán khác như fenbendazole hoặc levamizole cho thấy chưa có bằng chứng về độc tính hợp lực.

Tác dụng ngoại ý

Ước tính tần suất: rất thường gặp ≥ 10%; thường gặp 1%-10%; ít gặp 0,1-1%; hiếm gặp 0,01%-0,1%; rất hiếm gặp < 0,01%.

Lưu ý: một số phản ứng phụ liên quan tới điều trị bằng triclabendazole có thể thứ phát do nhiễm ký sinh trùng đang được điều trị, do ký sinh sinh trùng chết và/hoặc do việc tống các ký sinh trùng chết ra khỏi hệ gan-mật trong bệnh sán lá hơn là do chính bản thân thuốc. Các tác dụng như thế có thể thường gặp và trầm trọng hơn ở những bệnh nhân bị búi giun to.

Toàn thân:

  • Rất thường gặp: Ra mồ hôi.
  • Thường gặp: Yếu mệt, đau ngực, sốt.

Hệ tiêu hóa

  • Rất thường gặp: Đau bụng, đau thượng vị.
  • Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hệ gan mật: Thường gặp: vàng da, cơn đau sỏi mật.

Hệ thần kinh: 

  • Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu.
  • Ít gặp: Buồn ngủ.

Tác dụng ngoại ý trên Da:

  • Thường gặp: Nổi mề đay.
  • Ít gặp: ngứa.

Hệ cơ xương: Ít gặp: Đau lưng.

Hô hấp

Thường gặp: khó thở, ho.

Rối loạn thận/chuyển hóa

Ít gặp: Tăng nhẹ creatinine huyết thanh và có thể hồi phục.

Liều lượng và cách dùng

Dùng đường uống sau bữa ăn (xem phần “ảnh hưởng của thức ăn” trong phần Dược động học). Nuốt viên thuốc với thức uống và không nhai.

Nên chỉnh liều dùng triclabendazole theo cân nặng bệnh nhân. Viên nén có vạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác hơn.

Người lớn:

10mg/kg thể trọng dưới dạng một liều đơn.

Trong trường hợp không đáp ứng điều trị với liều 10 mg/kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20 mg/kg thể trọng và chia liều thành 2 lần cách nhau 12-24 giờ.

Đã có kinh nghiệm điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt làm giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

Mặc dù các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế ở nhóm tuổi này nhưng chưa có bằng chứng về sự khác nhau giữa người lớn và trẻ em về hiệu quả hay độ an toàn. Liều lượng và thời gian điều trị tương tự như với người lớn.

Do có thể có bất xứng đáng kể giữa kích thước ký sinh trùng và đường mật ở trẻ em, cần xem xét điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

Chưa có kinh nghiệm điều trị triclabendazole cho nhóm tuổi này.

Bệnh nhân cao tuổi:

Chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của triclabendazole ở bệnh nhân già.
Bảo quản

Giữ thuốc trong bao bì gốc, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 25 °C.

Sản phẩm của Novartis Pharma

Bài viết EGATEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
ENGERIX-B https://benh.vn/thuoc/engerix-b/ Sun, 20 Aug 2023 03:07:05 +0000 http://benh2.vn/thuoc/engerix-b/ Vắc xin viêm gan B Engerix B là vắc xin ngừa viêm gan siêu vi B tái tổ hợp đầu tiên trên thế giới, do công ty GlaxoSmithKline (Bỉ) sản xuất. Vắc xin Engerix B có 2 dạng hàm lượng 10μg (0,5ml) dành cho trẻ em và 20μg (1,0ml) dành cho người lớn. Thông tin […]

Bài viết ENGERIX-B đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Vắc xin viêm gan B Engerix B là vắc xin ngừa viêm gan siêu vi B tái tổ hợp đầu tiên trên thế giới, do công ty GlaxoSmithKline (Bỉ) sản xuất. Vắc xin Engerix B có 2 dạng hàm lượng 10μg (0,5ml) dành cho trẻ em và 20μg (1,0ml) dành cho người lớn.

thuoc-engerix-dieu-tri-viem-gan

Thông tin chung thuốc Engervix-B

Thuốc Engervix-B có dạng trình bày, đăng ký và thành phần như sau.

Dạng trình bày

Hỗn dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Engervix-B

Kháng nguyên bề mặt viêm gan B 20mcg;

Hấp phụ trên hydroxide nhôm, hydrate hóa 0,50mmg Al3+

Dược lực học thuốc Engervix-B

Engerix-B tạo kháng thể đặc hiệu đối với HBsAg (kháng thể anti-HBs). Hiệu giá kháng thể anti-Hbs trên 10 IU/ l đồng nghĩa với hiệuquả bảo vệ chống nhiễm HBV.

Hiệu quả bảo vệ ở nhóm nguy cơ viêm gan B của thuốc Engervix-B

Trong các nghiêncứu lâm sàng, hiệu quả bảo vệ từ 95% đến 100% đã được chứng minh ở trẻ sơ sinh,trẻ nhỏ và người lớn có nguy cơ.

Ở trẻ sơ sinh có mẹ mang HBeAg dương tính, được chủng ngừangay sau sinh theo phác đồ 0, 1, 2 hay 0, 1, 6 không kèm HBIg thì hiệu quả bảovệ được chứng minh là 95%. Tuy nhiên, việc tiêm HBIg cùng lúc với vaccin ngaysau sinh sẽ tăng hiệu quả bảo vệ đến 98%.

Tỷ lệ chuyển dạng huyết thanh ở đối tượng khỏe mạnh của thuốc Engervix-B

Khi theo phác đồ 0, 1, 6 tháng, ≥ 96% đối tượng được chủng ngừa có kháng thể trong huyết thanh ở mức bảo vệ vào thời điểm 7 tháng sau liều đầu tiên.

Khi theo phác đồ cơ bản 0, 1, 2 tháng, và tiêm một liều nhắc lại vào tháng thứ 12, tỷ lệ đối tượng được chủng ngừa có mức kháng thể huyết thanh dương tính sau khi tiêm liều đầu tiên một tháng là 15%, và sau khi hoàn tất phác đồ chủng ngừa cơ bản 1 tháng là 89%.

Một tháng sau khi tiêm liều nhắc lại, 95,8% đối tượng được chủng ngừa có lượng kháng thể huyết thanh ở mức bảo vệ.

Để sử dụng trong những trường hợp ngoại lệ, lịch chủng nhanh 0, 7, 21 ngày cùng với một liều nhắc lại vào tháng thứ 12, tỷ lệ đối tượng được tiêm có kháng thể huyết thanh ở mức bảo vệ trong vòng 1 và 5 tuần sau khi hoàn tất lịch chủng cơ bản lần lượt là 65,2%, và 76%. Một tháng sau khi tiêm liều nhắc lại, 98,6% đối tượng được chủng ngừa có lượng kháng thể huyết thanh ở mức bảo vệ.

Giảm tỷ lệ ung thư tế bào gan ở trẻ em của thuốc Engervix-B

Tỷ lệ ung thư tế bào gan đã được ghi nhận là giảm đáng kể ở trẻ em từ 6-14 tuổi sau khi thực hiện chương trình tiêm chủng vaccin viêm gan B toàn quốc ở Đài Loan. Tỷ lệ kháng nguyên viêm gan được ghi nhận là giảm rõ rệt (sự tồn tại của kháng nguyên này là một yếu tố thiết yếu làm phát triển ung thư tế bào gan).

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng của thuốc Engervix-B

Các thử nghiệm thích hợp về tính an toàn đã được thực hiện.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Engervix_B

Thuốc Engervix-B có chỉ định cho bệnh viêm gan B ở mọi lứa tuổi và chống chỉ định cho đối tượng mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chỉ định thuốc Engervix-B

Vắc xin Engerix–B phòng bệnh viêm gan B cho tất cả các đối tượng có nguy cơ tiếp xúc với virus viêm gan B ở tất cả các lứa tuổi: trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, thanh thiếu niên, người lớn thuộc nhóm nguy cơ cao.

Chống chỉ định thuốc Engervix-B

Không nên dùng Engerix-B cho những đối tượng được biết là quá mẫn cảm với một trong các thành phần của vaccin, hoặc những đối tượng có biểu hiện mẫn cảm với vắc xin ở lần tiêm trước.

Nhiễm HIV không được xem là chống chỉ định đối với việc chủng ngừa viêm gan B.

Liều và cách dùng thuốc Engervix-B

Vắc xin Engerix B 10mcg/0.5ml được dùng để chủng ngừa cho trẻ sơ sinh đến tròn 19 tuổi.

Vắc xin Engerix B 20mcg/1ml được dùng để chủng ngừa cho người từ 20 tuổi trở lên.

Lịch tiêm chủng cơ bản: có thể lựa chọn 1 trong 2 cách tiêm sau:

Cách dùng thuốc Engervix-B 1: hiệu giá kháng thể đạt nhanh

  • Mũi 1: lần đầu đến tiêm. (Với trẻ sơ sinh là tháng đầu tiên sau khi sinh)
  • Mũi 2: sau mũi 1 một tháng.
  • Mũi 3: sau mũi 2 một tháng.
  • Tiêm nhắc lại mũi 4 sau một năm.

Cách dùng thuốc Engervix-B 2: hiệu giá kháng thể đạt cao sau 3 mũi tiêm

  • Mũi 1: lần đầu đến tiêm. (Với trẻ sơ sinh là tháng đầu tiên sau khi sinh)
  • Mũi 2: sau mũi 1 một tháng.
  • Mũi 3: sau mũi 2 sáu tháng.
  • Tiêm nhắc lại mũi 4 sau 5 năm.

Lịch chủng ngừa nhanh với Engervix-B

Dành cho các đối tượng cần hiệu quả bảo vệ nhanh (bị đâm phải kim tiêm nghi ngờ nhiễm virus viêm gan B; hoặc chuẩn bị đi vào vùng có tỷ lệ mắc bệnh viêm gan B cao…)

  • Mũi 1: lần đầu đến tiêm.
  • Mũi 2: sau mũi 1 bảy ngày.
  • Mũi 3: sau mũi 2 hai mốt ngày (21 ngày).

Đường tiêm Engervix-B

Engerix B được chỉ định tiêm bắp (vùng cơ delta). Ngoại lệ với những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hay giảm tiểu cầu có thể tiêm dưới da

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng Engervix-B

Nên ngừng tiêm vắc xin viêm gan B cho các đối tượng đang bị sốt hoặc nhiễm trùng cấp tính. Tuy nhiên những trường hợp nhiễm trùng nhẹ thì không có chống chỉ định tiêm phòng vắc xin viêm gan B. Do thời kỳ ủ bệnh của viêm gan B dài, có thể vào lúc chủng ngừa bệnh nhân đã bị nhiễm virus mà không biết; trong những trường hợp như vậy, vắc xin có thể không ngăn ngừa được sự lây nhiễm viêm gan B.

Sự đáp ứng miễn dịch của vắc xin viêm gan B còn phụ thuộc vào các yếu tố: lứa tuổi, nam giới trên 40 tuổi, bệnh béo phì, bệnh tiểu đường, thói quen hút thuốc lá, đường tiêm không thích hợp (mông, trong da), người nhiễm HIV,… Những đối tượng này thường có đáp ứng miễn dịch kém hơn, vì vậy nên cân nhắc liều bổ sung.

Tương tác thuốc Engervix-B

Có thể dùng đồng thời vắc xin Engerix B với huyết thanh kháng viêm gan B nhưng phải tiêm vào 2 vị trí khác nhau.

Có thể tiêm Engerix B với các vắc xin bạch hầu- ho gà- uốn ván hoặc sởi- quai bị- rubella và vắc xin phòng lao; tuy nhiên mỗi vắc xin phải tiêm vào các vị trí khác nhau.

Khả năng thay thế: vắc xin Engerix B có thể thay thế các vắc xin viêm gan B khác có nguồn gốc từ huyết tương hoặc bằng công nghệ di truyền

Tác dụng không mong muốn thuốc Engervix-B

Các tác dụng mong muốn của thuốc Engervix-B chia theo mức độ thường gặp là thường gặp và hiếm gặp, rất hiếm gặp.

Tác dụng không mong uốn thường gặp thuốc Engervix-B

Tại nơi tiêm: đau thoáng qua, hồng ban, chai cứng da

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp thuốc Engervix-B

Toàn thân: mệt mỏi, sốt, khó chịu, triệu chứng như cảm cúm.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: chóng mặt, nhức đầu, dị cảm.

Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Hệ gan mật: kết quả các thử nghiệm chức năng gan thay đổi.

Hệ cơ xương: đau khớp, đau cơ.

Da và các phần phụ của da: phát ban, ngứa, mề đay.

Tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp thuốc Engervix-B

Toàn thân: phản ứng phản vệ.

Tim mạch: ngất, hạ huyết áp.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: liệt, bệnh thần kinh, viêm thần kinh (bao gồm hội chứng Guillain-Barré, viêm thần kinh nhãn cầu và xơ hóa đa dây thần kinh), viêm não, bệnh não, viêm màng não.

Hệ hô hấp: các triệu chứng kiểu co thắt phế quản.

Hệ mạch ngoài tim: viêm mạch

Hệ bạch cầu và lưới nội mô: bệnh hạch bạch huyết

Bảo quản thuốc Engervix-B

Vắc xin cần được bảo quản ở nhiệt độ từ +2o C đến +8oC

Không để vắc xin đông đá. Nếu vắc xin đông đá phải loại bỏ.

Tránh ánh sáng.

Bài viết ENGERIX-B đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Epinephrine ADRENALIN – Thuốc hồi sức cấp cứu https://benh.vn/thuoc/epinephrine-adrenalin/ Wed, 21 Dec 2022 03:02:13 +0000 http://benh2.vn/thuoc/epinephrineadrenalin/ Thuốc Epinephrine là thuốc tiêm truyền có tác dụng kích thích thần kinh giao cảm và được sử dụng trong khoa cấp cứu. Loại thuốc này chỉ được phép chỉ định bởi các bác sỹ có kinh nghiệm và được đào tạo. Tên chung quốc tế: Epinephrine. Loại thuốc: Thuốc kích thích giao cảm. Dạng […]

Bài viết Epinephrine ADRENALIN – Thuốc hồi sức cấp cứu đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Thuốc Epinephrine là thuốc tiêm truyền có tác dụng kích thích thần kinh giao cảm và được sử dụng trong khoa cấp cứu. Loại thuốc này chỉ được phép chỉ định bởi các bác sỹ có kinh nghiệm và được đào tạo.

Epinephrine-Adrenaline12

Tên chung quốc tế: Epinephrine.

Loại thuốc: Thuốc kích thích giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng thuốc Epinephrine

Dung dịch tiêm 0,1 mg/ml (0,1:1000), 1 mg/ml (1:1000) epinephrin dưới dạng muối hydroclorid.

Thuốc nhỏ mắt, dung dịch 1%.

Thuốc phun định liều 280 microgram adrenalin acid tartrat mỗi lần phun.

Thuốc phối hợp với thuốc chống hen.

Thuốc phối hợp với thuốc khác.

Cơ chế tác dụng

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha. Các tác dụng dược lý của adrenalin rất phức tạp. Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là kích thích các sợi thần kinh tiết adrenalin. Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể. Trên tim – mạch, adrenalin có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi và huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đông máu. Trên bộ máy hô hấp, adrenalin kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn. Trên hệ thần kinh trung ương, tuy adrenalin ít ngấm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt thuốc ít gây giãn đồng tử. Trên hệ tiêu hóa, thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tạng. Trên hệ tiết niệu – sinh dục, adrenalin làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Adrenalin ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết; gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể gây tăng chuyển hóa cơ bản 20 – 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt.

Hầu hết adrenalin uống vào bị bất hoạt bởi enzym phân giải ở ruột và bị chuyển hóa khi qua gan lần đầu. Thuốc có tác dụng nhanh khi được tiêm bắp hoặc dưới da (đường dưới da có chậm hơn tiêm bắp).

Dù được tiêm vào hay do tủy thượng thận tiết ra, thì phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô. Enzym catechol – O – methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh và adrenalin nội sinh, còn enzym mono amino oxydase (MAO) chủ yếu bất hoạt catecholamin ở hệ thần kinh trung ương. Các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết theo nước tiểu.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Epinephrine

Chỉ định của thuốc Epinephrine

Việc chỉ định và sử dụng adrenalin phải do thầy thuốc có kinh nghiệm thực hiện.

Hồi sức tim phổi.

Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp).

Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).

Glôcôm góc mở tiên phát.

Chống chỉ định của thuốc Epinephrine

Người bệnh bị gây mê bằng cyclopropan, halothan hay các thuốc mê nhóm halothan vì có thể gây ra rung thất.

Người bệnh bị cường giáp chưa được điều trị ổn định.

Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.

Người bệnh bí đái do tắc nghẽn.

Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.

Thận trọng khi dùng thuốc Epinephrine

Lưu ý chung khi sử dụng thuốc Epinephrine

Cấm tuyệt đối tiêm adrenalin chưa được pha loãng vào tĩnh mạch.

Ở người bệnh quá nhạy cảm với adrenalin, nhất là người bị cường giáp.

Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch (thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Ðau ngực ở người bệnh đã có cơn đau thắt ngực.

Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp.

Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Nhỏ mũi quá nhiều adrenalin có thể gây ra phản ứng sung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.

Không được nhỏ dung dịch adrenalin vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.

Lưu ý dùng thuốc Epinephrine thời kỳ mang thai

Adrenalin đi qua nhau thai và vào vòng tuần hoàn thai nhi với một lượng rất ít. Người ta không cho rằng nó có tác dụng gây dị dạng thai nhi ở người.

Lưu ý khi dùng thuốc Epinephrine thời kỳ cho con bú

Adrenalin được coi là an toàn đối với người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR) của thuốc Epinephrine

Các thuốc kích thích giao cảm có thể gây ra rất nhiều tác dụng có hại khác nhau. Phần lớn các tác dụng không mong muốn này giống như những gì xảy ra khi kích thích quá mạnh lên hệ thần kinh giao cảm.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.

Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.

Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Loạn nhịp thất.

Bài viết Epinephrine ADRENALIN – Thuốc hồi sức cấp cứu đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
ENHANCIN https://benh.vn/thuoc/enhancin/ Tue, 02 Aug 2022 03:07:06 +0000 http://benh2.vn/thuoc/enhancin/ Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium, sự phối hợp này có tác dụng mở rộng phổ kháng khuẩn đến các vi khuẩn sinh β-lactamase. Thông tin chung thuốc Enhancin Thuốc Enhancin là […]

Bài viết ENHANCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium, sự phối hợp này có tác dụng mở rộng phổ kháng khuẩn đến các vi khuẩn sinh β-lactamase.

enhancin

Thông tin chung thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh phổ rộng chứa Amoxicillin và Klavulanic tương tự như biệt dược Augmentin.

Dạng trình bày

Hỗn dịch uống 125 mg/31,25 mg: Chai 60 ml.

Hỗn dịch uống 250 mg/62,5 mg: Chai 60 ml.

Viên nén 250 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 500 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Enhancin

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 156,25

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 125 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 31,25 mg

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 312,5

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 62,5 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 375

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 625

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 500 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Enhancin

Dược lực học và dược động học của thuốc Enhancin là tổng hợp của hai thành phần Amoxicilin và Klavulanate muối.

Dược lực học Enhancin

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.

Công thức kết hợp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.

Phổ kháng khuẩn

Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium : Vi khuẩn Gram dương :

Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh blactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus. Vi khuẩn Gram âm :

N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis. Sự đề kháng :

Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế blactamase loại 1.

Dược động học thuốc Enhancin

Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều được hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hợp này có thể được dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh học của amoxicillin và clavulanate potassium lần lượt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).

Amoxicillin và clavulanic acid được phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lượng thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate được chuyển hóa.

Amoxicillin và clavulanic acid được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (lọc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh kê đơn dùng trong các nhiễm khuẩn nhạy cảm và chống chỉ định cho tất cả các trường hợp dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam

Chỉ định thuốc Enhancin

Enhancin được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm:

  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).
  • Viêm tai giữa cấp.
  • Viêm xoang.
  • Nhiễm khuẩn đường tiểu.
  • Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chống chỉ định thuốc Enhancin

  • Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm β-lactam.
  • Dị ứng chéo với cephalosporin. Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng hoặc leukemia dòng lympho.

Liều và cách dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có nhiều dạng bào chế khác nhau với các cách dùng và liều dùng cho nhiều nhóm đối tượng khác nhau.

Liều thông thường dành cho người lớn

Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày. Các nhiễm khuẩn khác: 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ dưới 40 kg: 6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Enhancin dạng hỗn dịch được cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần được pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin bản chất chứa hai thành phần là Amoxicilin và Kali Clavulanate cho nên chú ý đề phòng thận trọng tương tự như các loại thuốc khác với hai thành phần trên.

Tổng quát

Vì phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài. Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da.

Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Nên lưu { đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Sử dụng trong nhi khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.

Sử dụng trong lão khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại { đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.

Tương tác thuốc Enhancin

Probenecid: Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và kéo dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.

Allopurinol: Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu được cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có thể gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hoặc toàn thân tùy từng điều kiện và cơ địa.

Tác dụng không mong muốn thuốc Enhancin trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.

Viêm đại tràng màng giả

Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Phản ứng quá mẫn của thuốc Enhancin

3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hợp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.

Tác dụng không mong muốn trên hệ tạo máu

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.

Tác dụng không mon muốn trên hệ thần kinh trung ương

Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

Quá liều thuốc Enhancin

Trong trường hợp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.

Bảo quản thuốc Enhancin

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ẩm.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Bài viết ENHANCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>