Dược lực và dược động học thuốc Flagentyl

Dược lực học

Chất dẫn xuất tổng hợp nhóm nitro-imidazol.

Có hoạt tính diệt ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis, Hoạt tính diệt vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus, Veillonella…

Dược động học

Nồng độ huyết thanh tối đa đạt 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 2 g secnidazol (dưới dạng

viên 500 mg). Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 25 giờ. Thải trừ chậm, chủ yếu qua nước

tiểu (50% liều dùng được thải trừ trong 120 giờ). Xuyên qua nhau thai và đi vào sữa mẹ.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Flagentyl

Thuốc Flagentyl chỉ định trong điều trị bệnh viêm nhiễm do amip, giardia. Thuốc chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm.

Chỉ định thuốc Flagentyl

Bệnh amib ở ruột và ở gan.

Bệnh giardia.

Viêm âm đạo và niệu đạo do trichomonas vaginalis.

Viêm âm đạo không đặc hiệu (nhiễm khuẩn âm đạo).

Chống chỉ định thuốc Flagentyl

• Quá nhạy cảm đối với dẫn xuất imidazol.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Sử dụng thuốc Flagentyl trong lúc có thai và cho con bú

Lúc có thai:

Những nghiên cứu ở động vật cho thấy secnidazole không gây quái thai. Tuy nhiên tính gây dị dạng ở người chưa khẳng định.

Về mặt lâm sàng, chưa có những bằng chứng xác đáng đánh giá tính gây dị dạng hoặc độc với phôi thai khi sử dụng secnidazole trong thời kỳ mang thai.

Để thận trọng, không nên sử dụng secnidazole ở phụ nữ có thai.

Lúc nuôi con bú:

Không thấy secnidazole đi qua sữa mẹ.

Tuy nhiên những dẫn chất imidazole khác qua sữa mẹ, người ta đã mô tả những trường hợp nấm candida miệng và tiêu chảy gặp ở những trẻ bú sữa mà người mẹ đang điều trị với dẫn xuất imidazole.

Do đó, nên ngưng cho con bú trong thời gian điều trị.

Thận trọng lúc dùng thuốc Flagentyl 500mg

• Tránh uống rượu trong thời gian điều trị với secnidazole.
• Không dùng ở người có tiền sử rối loạn thể tạng máu.

Người lái xe và vận hành máy móc: Hiếm trường hợp chóng mặt khi điều trị với secnidazole.

Tương tác thuốc Flagentyl

Không nên phối hợp:

• Disulfiram: vì gây cơn hoang tưởng, lú lẫn.
• Alcool: hiệu ứng antabuse (nóng, đỏ, nôn mửa, tim đập nhanh).

Thận trọng khi phối hợp:

• Thuốc chống đông máu đường uống (như warfarine): gia tăng tác dụng thuốc chống đông máu và tăng nguy cơ xuất huyết, vì giảm sự dị hóa ở gan.
• Kiểm tra thường xuyên hàm lượng prothrombine và theo dõi INR. Điều chỉnh liều dùng thuốc chống đông trong khi điều trị với secnidazol đến 8 ngày sau khi ngưng điều trị.

Tác dụng ngoại ý thuốc Flagentyl

Các tác dụng phụ không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng dẫn xuất imidazol gồm:

• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, đau dạ dày, miệng có vị kim loại, viêm lưỡi, viêm miệng.
• Nổi mề đay.
• Giảm bạch cầu nhẹ, hồi phục khi ngưng thuốc.
• Hiếm khi: chóng mặt, hiện tượng mất phối hợp và mất điều hòa, dị cảm, viêm đa dây thần kinh cảm giác-vận động.

Đối với Flagentyl, cho đến nay chỉ thấy có các rối loạn tiêu hóa (nôn, mửa, đau dạ dày).

Liều lượng và cách dùng thuốc Flagentyl

Bệnh amip cấp tính, có triệu chứng (dạng histolytica) và bệnh giardia:

• Người lớn : 2 g, một liều duy nhất vào đầu bữa ăn.
• Trẻ em: 30 mg/kg một liều duy nhất.

Bệnh amip không triệu chứng (dạng minuta và dạng bào nang): uống cùng liều như trên trong 3 ngày.

Amip gan:

• Người lớn: 1,5 g/ngày, uống 1 lần hoặc nhiều lần vào đầu các bữa ăn, trong 5 ngày.
• Trẻ em: 30 mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc nhiều lần vào đầu các bữa ăn trong 5 ngày.
• Trong giai đoạn mưng mủ, cần dẫn lưu mủ song song với điều trị bằng Flagentyl.

Thuốc Flagentyl của hãng AVENTIS PHARMA

Bài viết FLAGENTYL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dược lực học và dược động học thuốc Forlax

Dược lực học thuốc Forlax

Các chất macrogol cao phân tử là những polymer dài thẳng trên đó các phân tử nước được gắn vào bằng những cầu nối hydro. Chúng làm tăng lượng nước trong ruột khi uống vào.

Thể tích nước trong ruột không được hấp thu nên dung dịch có tính nhuận tràng.

Dược động học thuốc Forlax

Do trọng lượng phân tử lớn, nên Macrogol không bị hấp thu và cũng không bị chuyển hóa tại ống tiêu hóa.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Forlax

Thuốc Forlax tương đối an toàn có thể dùng điều trị táo bón cho người lớn. Tuy nhiên vẫn chống chỉ định trong 1 số trường hợp.

Chỉ định thuốc Forlax

Điều trị triệu chứng táo bón ở người lớn.

Chống chỉ định thuốc Forlax

Bệnh viêm ruột thực thể (viêm loét đại-trực tràng, bệnh Crohn …), hội chứng tắc hay bán tắc, hội chứng đau bụng không rõ nguyên nhân.

Thận trọng lúc dùng thuốc Forlax

Nói chung, thuốc táo bón không khuyên dùng lâu dài. Thuốc điều trị bón chỉ để phụ trợ cho việc

điều trị bằng chế độ ăn uống vệ sinh thích hợp:

• Thêm nhiều chất xơ của rau quả vào thức ăn và uống nhiều nước,
• Hoạt động thân thể và tập thói quen đi cầu.

Forlax có thể được kê toa cho bệnh nhân tiểu đường hay bệnh nhân theo chế độ ăn không có galactose vì không chứa đường hay polyol.

Tương tác thuốc Forlax

Forlax có thể làm giảm hấp thu của các thuốc uống cùng lúc.

Thông thường, nên dùng Forlax cách xa những thuốc khác ít nhất 2 giờ.

Tác dụng ngoại ý thuốc Forlax

– Trong trường hợp quá liều, tiêu chảy xuất hiện và ngưng trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi chấm dứt điều trị, việc điều trị có thể được tiếp tục với liều thấp hơn.

– Đau bụng có thể có, nhất là ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng ruột (hội chứng ruột dễ bị kích thích).

Liều lượng và cách dùng thuốc Forlax

1 đến 2 gói mỗi ngày.

Mỗi gói pha vào trong 1 ly nước.

Forlax có hiệu quả trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi uống.

Bảo quản thuốc Forlax

Không cần điều kiện bảo quản đặc biệt.

Để xa tầm tay trẻ em.

Không dùng quá thời hạn sử dụng được ghi rõ trên gói thuốc.

Thuốc của hãng BEAUFOUR IPSEN – Pháp

Bài viết FORLAX đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Viên nén vị ngọt trái cây nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Hỗn dịch hương vị sôcôla 500 mg: chai 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên                  Mebendazole   500 mg

Cho 10 ml hỗn dịch    Mebendazole   500 mg

Chỉ định

Nhiễm một hay nhiều loại giun: giun đũa, giun tóc, giun móc, giun kim.

Chống chỉ định

Tăng mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng lúc dùng

Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Không dùng cho phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ hoặc đang cho con bú và ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc:

Fugacar không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo hay khả năng lái xe.

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả là làm tăng nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt khi dùng kéo dài.

Tác dụng ngoại ý

Đau bụng tiêu chảy thoáng qua được ghi nhận nhưng hiếm, khi nhiễm nhiều giun.

Liều lượng và cách dùng

Cùng một liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt, hoặc nghiền nhỏ rồi trộn với thức ăn.

Các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun sau: giun đũa, giun móc, giun tóc, giun kim:

Uống 1 viên duy nhất Fugacar 500 mg hoặc 1 liều duy nhất hỗn dịch Fugacar choco 10 ml.

Fugacar có dùng được cho phụ nữ có thai và cho con bú không?

Về tính an toàn của Mebendazol khi sử dụng trong thai kỳ: các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc này gây độc bào thai và gây quái thai, chưa có dữ liệu được kiểm soát trên bào thai người. Tuy nhiên, mebendazol đã được sử dụng trong thai kỳ và chưa ghi nhận bằng chứng thuốc gây ra tác dụng có hại. Mặc dù vậy, mebendazol được khuyến cáo chỉ sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích đem lại cao hơn so với những nguy cơ có thể xảy ra do thuốc.

Không nên sử dụng Fugacar trong thời gian cho con bú nếu không có ý kiến chỉ định của bác sỹ chuyên khoa.

Trẻ nhỏ sử dụng Fugacar lưu ý gì?

Với những trẻ nhỏ dưới 1 năm tuổi không nên dùng thuốc tẩy giun Fugacar. Nếu trường hợp trẻ bị mắc bệnh quá nặng và được bác sĩ chỉ định dùng thì có thể cho trẻ sử dụng.

Bảo quản

Bảo quản ở 15-30 độ C.

Bài viết FUGACAR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

THÀNH PHẦN

cho 1 ống    Furosemide   20 mg

CHỈ ĐỊNH

Phù do nguồn gốc tim, gan hay thận; phù phổi; phù não; nhiễm độc thai; cao huyết áp nhẹ hay trung bình (trong trường hợp cao nhẹ, dùng đơn độc hay phối hợp với các thuốc cao huyết áp khác).

Liều cao dùng để điều trị suy thận cấp hay mãn, thiểu niệu, ngộ độc barbiturate.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mất điện giải, tiền hôn mê, hôn mê gan, suy thận do ngộ độc các độc tố từ gan, thận. Tăng nhạy cảm với furosemide hoặc các sulfamide khác.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Khi dùng liều cao và kéo dài, cần kiểm soát điện giải đồ, bù thêm thực phẩm giàu kali (trái cây, rau) hay bù kali. Huyết áp và cung lượng tim của bệnh nhân trụy mạch phải trở về bình thường trước khi điều trị.

Furosemide phải được dùng thận trọng trong bệnh nhân phì đại tiền liệt tuyến vì nó có thể gây tắt nghẽn đường niệu cấp.

Khi điều trị lâu dài ở những bệnh nhân tiểu đường, cần theo dõi đường huyết và tăng liều insuline nếu cần.

Thận trọng trong những bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa acide urique.

Trong một vài trường hợp cao huyết áp ác tính, có thể phối hợp với mất Natri, dùng lợi tiểu khi đó sẽ có hại.

Trong xơ gan cổ chướng, làm thay đổi quá nhanh cân bằng nước điện giải có thể đưa đến hôn mê gan.

Rượu, barbiturate và diazépam có thể làm tăng tác dụng hạ áp tư thế của furosemide.

Khi khởi đầu điều trị, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nặng.

Khi tiêm truyền, không được pha furosemide với các loại thuốc khác.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Ở 6 tháng đầu thai kỳ, chỉ sử dụng khi thấy có lợi ích rõ rệt. Furosemide ức chế sự tiết sữa và hiện diện trong sữa.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không nên dùng chung với lithium, céphalosporine, aminoglycoside. Dùng thận trọng với các thuốc hạ áp, thuốc tiểu đường uống, corticoide, digitalis.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Nôn, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, rối loạn thị giác, ù tai, điếc thoáng qua, vọp bẻ, dị cảm, hạ huyết áp tư thế đứng, viêm tụy cấp, tổn thương gan, tăng nhạy cảm với ánh sáng. Tiểu quá nhiều sẽ đưa đến choáng váng, mệt mỏi, yếu cơ, khát nước và tăng số lần đi tiểu. Hiếm gặp dị ứng da, ức chế tủy xương (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu). Rối loạn nước điện giải.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều dùng tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân và đáp ứng khi điều trị.

– Người lớn: 1-2 ống (20-40 mg)/ngày, tiêm bắp hay tiêm mạch chậm. Khi cần có thể lặp lại sau mỗi 2 giờ.

– Suy thận: Liều khởi đầu 240 mg, ngày 2 ống, pha loãng trong 250 ml nước muối sinh lý hay dung dịch Ringer truyền tĩnh mạch trong 1 giờ (tốc độ 80 giọt/phút). Nếu không hiệu quả, thì sau 1 giờ, có thể truyền tiếp 500 mg. Nếu vẫn không hiệu quả, thì sau 1 giờ, có thể truyền tiếp 1000 mg trong 4 giờ. Nếu với liều tối đa 1000 mg, mà vẫn không hiệu quả, bệnh nhân cần phải được lọc thận nhân tạo. Liều hiệu quả có thể được lặp lại mỗi 24 giờ hoặc chuyển sang dùng đường uống.

– Trẻ em: 0,5-1 mg/kg/ngày.

Bài viết FUROSEMIDE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Loại thuốc: Chống nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng uống: Viên nén 50 mg, 100 mg, 200 mg; lọ 350 mg, 1400 mg bột tinh thể để pha 35 ml hỗn dịch.

Dạng tiêm (chỉ dùng để truyền tĩnh mạch): Lọ 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dụch dextrose 5%, lọ 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dịch natri clorid 0,9%.

Cơ chế tác dụng

Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới.

Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (thí dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (thí dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA). Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom P45014 – alpha – demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.

Fluconazol và các triazol chống nấm khác (như itraconazol) có ái lực mạnh với enzym P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú (tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc) và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thống cytochom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazol khác (như ketoconazol). Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú. Fluconazol có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.. Fluconazol không có tác dụng kháng khuẩn.

Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủng Candida. Các chủng Candida albicans kháng ketoconazol cũng kháng chéo với fluconazol.

Dược động học

Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 7 ngày.

Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% đến 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ 80% hoặc cao hơn. Nửa đời thải trừ khoảng 30 giờ, và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.

Chỉ định

Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng – họng, thực quản, âm hộ – âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác (như nhiễm Candida đường niệu, màng bụng, máu, phổi và nhiễm Candida phát tán). Thuốc cũng được dùng để chữa viêm màng não do Cryptococcus neoformans, các bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immitis và Histoplasma.

Nói chung fluconazol được dành cho người bệnh không dung nạp các thuốc trị nấm thông thường hoặc khi các thuốc này không có tác dụng. Vì fluconazol được người bệnh dung nạp tương đối tốt lại có thể dùng theo đường uống nên thuốc rất thuận lợi cho những người bệnh cần trị nấm lâu dài.

Fluconazol cũng dùng để dự phòng nhiễm nấm Candida cho người ghép tủy xương đang điều trị bằng hóa chất hoặc tia xạ. Ngoài ra thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Coccidioides immitis) ở người bệnh nhiễm HIV.

Chống chỉ định

Quá mẫn với fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.

Thận trọng

Với người bị suy chức năng thận hoặc gan.

Thời kỳ mang thai

Ðến nay còn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazol cho người mang thai. Nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng fluconazol liều cao (400 – 800 mg mỗi ngày) để điều trị nấm do Coccidioides immitis trong 3 tháng đầu thai kỳ. Liên quan giữa dùng fluconazol và các tác dụng này còn chưa rõ. Do đó chỉ nên dùng fluconazol cho người mang thai khi ích lợi điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không nên dùng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Xảy ra ở khoảng 5 – 30% người bệnh đã dùng fluconazol 7 ngày hoặc lâu hơn. Tỉ lệ phải ngừng thuốc là 1 – 2,8%. Với phụ nữ dùng một liều duy nhất để trị nấm Candida âm hộ – âm đạo thì tác dụng không mong muốn gặp trong khoảng 26 đến 31%. Ngoài ra người ta cũng thấy rằng tất cả các tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở người bệnh bị nhiễm HIV với tỉ lệ cao hơn (21%) so với người bệnh không bị nhiễm (13%). Tuy nhiên rất khó khăn trong đánh giá và xác định liên quan giữa fluconazol với tác dụng không mong muốn vì thuốc đã được dùng cho nhiều người bệnh bị các bệnh cơ bản nặng đã sử dụng đồng thời nhiều loại thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt (khoảng 2% người bệnh). Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy (khoảng 1,5 – 8,5% người bệnh).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Gan: Tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh (từ 1,5 – 3 lần giới hạn trên của bình thường). Da: Nổi ban, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Gan: Tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh (8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường) và phải ngừng thuốc.

Da: Da bị tróc vảy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens – Johnson. Khác: Sốt, phù, tràn dịch màng phổi, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali máu, phản vệ.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc được dùng theo đường uống hoặc truyền tĩnh mạch. Do hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa nên liều uống thuốc hàng ngày cũng bằng liều truyền tĩnh mạch. Nói chung chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol cho người bệnh không dung nạp hoặc không thể dùng thuốc bằng đường uống.

Chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol một lần/ngày, với tốc độ truyền không quá 200 mg/giờ.

Liều dùng

Bài viết Fluconazole đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Bột pha dung dịch uống : hộp 4 gói, hộp 50 gói.

Thành phần thuốc Fortrans

Mỗi gói thuốc Fortrans có chứa:

• Macrogol 4000   64 g
• Sodium sulfate khan   5,7 g
• Bicarbonate sodium   1,68 g
• Sodium chlorure   1,46 g
• Potassium chlorure   0,75 g
• Tá dược: saccharine sodium, hương vị trái cây.

Dược lực học thuốc Fortrans

Thuốc được dùng ở dạng dung dịch uống, pha với một lượng nước nhiều, sẽ gây tiêu chảy đảm bảo tháo rỗng đại tràng.

Dược động học thuốc Fortrans

Chất Macrogol 4000 (Polyethyleneglycol 4000) trong công thức không được hấp thu. Chất điện giải trong công thức làm cho dung dịch uống vào không gây trao đổi điện giải giữa ruột và huyết thanh.

Chỉ định thuốc Fortrans

Rửa đại tràng, chuẩn bị cho:

• Các thăm dò về nội soi, X quang.
• Phẫu thuật đại tràng.

Chống chỉ định thuốc Fortrans

• Tổng trạng suy yếu như: Tình trạng mất nước hay suy tim nặng.
• Bệnh đại tràng làm cho niêm mạc ruột suy yếu nặng, ung thư đại tràng tiến triển.
• Tắc ruột hay liệt ruột.
• Chống chỉ định ở trẻ em do chưa có kết quả nghiên cứu thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Fortrans

Ở người già tổng trạng suy yếu, chỉ nên dùng khi có sự theo dõi của Bác sĩ.

Tương tác thuốc Fortrans

Tiêu chảy do uống Fortrans có thể gây rối loạn hấp thu đáng kể những thuốc uống cùng lúc.

Tác dụng ngoại ý thuốc Fortrans

Buồn nôn và nôn có thể xảy ra lúc mới bắt đầu uống thuốc, sẽ giảm đi khi tiếp tục uống thuốc.

Đôi khi có cảm giác chướng bụng.

Liều lượng và cách dùng thuốc Fortrans

Liều lượng thuốc Fortrans

Mỗi gói được hòa tan trong 1 lít nước. Số lượng dịch cần thiết để gây tiêu chảy nước trong là 3 đến 4 lít.

Cách dùng thuốc Fortrans

Dùng đường uống.

Mỗi gói được hòa tan vào một lít nước uống. Nếu phẫu thuật thực hiện vào buổi sáng, thì dung dịch được uống trong buổi chiều ngày hôm trước. Nếu phẫu thuật vào buổi chiều, thì dung dịch được uống trong cùng ngày và phải uống xong trước khi mổ 3 giờ. Cần uống ba đến bốn lít dung dịch để đảm bảo rửa thật sạch ruột. Trong mọi trường hợp, bệnh nhân phải tuân thủ theo đúng toa thuốc của Bác sĩ.

Bài viết FORTRANS đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Kem 0,05%; thuốc mỡ 0,005%; thuốc xịt mũi 0,05%; thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam fluticason propionat.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Fluticasone propionate

Dược lực học

Fluticason propionat là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống phân bào ở nguyên bào sợi da và biểu bì.

Fluticason propionat là corticosteroid dùng tại chỗ có độ thanh thải qua gan bước đầu rất lớn, dẫn đến sinh khả dụng toàn thân rất thấp. Ðiều đó làm giảm nguy cơ tác dụng phụ toàn thân sau khi dùng thuốc theo đường hít, ngay cả khi hít với liều rất cao.

Ðiều trị hen: Viêm là một yếu tố quan trọng trong sinh bệnh học của hen, hiệu quả trong điều trị hen của glucocorticoid là do tác dụng chống viêm của thuốc.

Glucocorticoid không có tác dụng trong điều trị cơn hen cấp, nhưng rất cần để ngăn ngừa những cơn hen mới. Dạng phun sương dùng theo đường hít của fluticason propionat được chỉ định để điều trị duy trì phòng ngừa cơn hen. Thuốc còn được chỉ định cho những người bệnh cần phải dùng corticosteroid theo đường uống để điều trị hen; theo thời gian, nhiều người trong số họ có thể giảm liều hoặc không cần dùng corticosteroid theo đường uống.

Những người bệnh hen mà cần phải dùng chất chủ vận beta 2 – adrenergic như salbutamol hoặc terbutalin từ 4 lần/tuần trở lên, cũng cần phải điều trị lâu dài với glucocorticoid theo đường hít. Với mục đích này ta nên chọn những glucocorticoid có tác dụng toàn thân rất ít như fluticason propionat.

Những người bệnh hen đã được điều trị duy trì bằng glucocorticoid theo đường hít cho thấy triệu chứng hen được cải thiện và giảm được số lần phải điều trị cấp cứu bằng thuốc chủ vận beta-adrenergic.

Fluticason propionat có tác dụng tương đối nhanh và cải thiện được tình trạng hen trong vòng 24 giờ sau khi hít thuốc, mặc dù vẫn chưa đạt được tác dụng tối đa trong 1 – 2 tuần hoặc lâu hơn sau khi bắt đầu điều trị. Sự cải thiện, có nghĩa là giảm tính tăng phản ứng của phế quản, có thể tiếp tục trong một số tháng.

Với mọi người bệnh, cần phải điều chỉnh về liều thấp nhất có hiệu quả, khi hen đã ổn định, để giảm tác dụng phụ. Những người bệnh mà không đáp ứng đủ với liều ban đầu sau 2 tuần điều trị có thể dùng liều cao hơn. Sự an toàn và hiệu quả khi hít fluticason propionat vượt quá liều khuyến cáo vẫn chưa được xác định.

Ðiều trị thất bại thường do hít không đúng kỹ thuật, vì vậy điều rất quan trọng là thầy thuốc phải huấn luyện cho người bệnh biết cách sử dụng đúng. Sử dụng buồng hít khi dùng liều cao corticosteroid theo đường hít sẽ làm giảm tác dụng phụ và cải thiện hiệu quả hít.

Ðiều trị viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa: Tác dụng của fluticason propionat trong điều trị viêm mũi dị ứng là do thuốc làm giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm, các chất đó tạo ra các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và phù.

Người bệnh phải sử dụng thuốc theo khoảng cách đều đặn như hướng dẫn vì hiệu quả điều trị tùy thuộc vào việc sử dụng thuốc đều đặn.

Các triệu chứng thường nhẹ bớt trong vòng 12 – 48 giờ sau khi bắt đầu dùng thuốc, tuy nhiên ở một số người bệnh phải tới 2 – 4 ngày sau mới đạt được hiệu quả điều trị tối đa.
Có thể cần phải điều trị thêm bằng uống các thuốc kháng histamin và/hoặc dùng tại chỗ thuốc chống ngạt mũi cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng.

Ở một số người bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, đặc biệt những người đang có bệnh hen, có thể cần phải điều trị đồng thời liên tục với corticosteroid theo đường uống hoặc hít qua vùng miệng, thuốc giãn phế quản, kháng histamin, chống ngạt mũi để đạt được hiệu quả tối đa.

Có thể xảy ra giảm nhanh tác dụng chống viêm của các corticosteroid khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng trên lâm sàng.

Dược động học

Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tình trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân. Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Khả dụng sinh học tương đối của thuốc sau khi phun mũi trung bình là dưới 2%.

Qua da, niêm mạc mũi, và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột, và thận. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính. Thuốc được thải trừ qua thận, một lượng nhỏ các chất chuyển hóa và thuốc gốc được thải trừ qua phân.

Chỉ định

Bệnh hen.

Viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, gây ra bởi lắng đọng dị nguyên trên niêm mạc mũi dẫn đến phản ứng quá mẫn tức thì.

Eczema atopi, eczema tiết bã, eczema hình đĩa.

Viêm da, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh.

Vảy nến (ngoại trừ dạng vảy nến mảng lan rộng).

Liken phẳng, lupus ban đỏ hình đĩa.

Fluticason propionat còn được dùng theo đường uống để điều trị viêm đại tràng loét.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm nấm ở vùng bôi thuốc.

Loét ở vùng bôi thuốc.

Herpes, thủy đậu.

Không sử dụng thuốc với mục đích làm giảm co thắt phế quản cấp cho người bệnh hen.

Không dùng làm thuốc đầu tiên để điều trị cơn hen nặng hoặc những giai đoạn hen cấp khác cần phải dùng những biện pháp mạnh.

Không sử dụng thuốc vào niêm mạc mũi cho viêm mũi không dị ứng.

Không sử dụng thuốc bôi da cho trứng cá đỏ.

Liều và cách dùng

Dùng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: Liều ban đầu và liều cao nhất của thuốc được khuyến cáo dựa trên điều trị hen trước đó.

Từ 4 – 16 tuổi: 50 – 100 microgam, 2 lần hàng ngày, khi cần có thể điều chỉnh liều dùng của thuốc.

Trẻ em dưới 4 tuổi: Không nên sử dụng.

Dùng thuốc phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm:

Người lớn: Liều ban đầu khuyến cáo là 200 microgam/ngày (100 microgam cho mỗi bên mũi) dùng một lần hàng ngày hoặc chia thành 2 liều (dùng lúc 8 giờ sáng và 8 giờ tối), sau một số ít ngày đầu dùng thuốc có thể giảm liều và duy trì ở liều 100 microgam/ngày, dùng một lần.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 400 microgam.

Dùng thuốc cho thiếu niên và trẻ em trên 12 tuổi: Liều ban đầu là 100 microgam/ngày, nếu đáp ứng không đủ hoặc bệnh nặng có thể dùng liều 200 microgam/ngày, sau đó giảm xuống 100 microgam/ngày.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 200 microgam.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.

Dùng kem hoặc thuốc mỡ để điều trị các bệnh về da:

Bôi lên vùng da bị bệnh một lớp mỏng, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy theo tình trạng nặng hay nhẹ.

Khi cần băng kín, phải rửa sạch vùng da cần bôi thuốc, bôi thuốc rồi băng bằng loại băng thích hợp, có thể dùng miếng gạc nóng, ẩm. Không nên băng khi bôi thuốc cho trẻ em hoặc bôi trên mặt.

Thuốc kem đặc biệt thích hợp với bề mặt ẩm hoặc rỉ nước và các nếp gấp của cơ thể. Thuốc mỡ thích hợp cho loại da khô, vết thương có vảy.

Trước khi sử dụng thuốc: Ðọc kỹ và làm theo đúng những hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm với mỗi sản phẩm thuốc.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thể gây suy tuyến thượng thận khi dùng lượng lớn thuốc và bôi trên diện rộng, dài ngày hoặc băng kín.

Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng tế bào T hoặc những người bệnh đang điều trị bằng thuốc suy giảm miễn dịch khác.

Không dùng tra mắt vì có nguy cơ bị glôcôm gây ra bởi corticosteroid.

Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi trong điều trị viêm mũi và thuốc hít trong điều trị hen:

Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi (khi dùng thuốc phun mũi) hoặc nhiễm nấm Candida ở họng (khi dùng theo đường hít để điều trị hen). Khi nhiễm nấm phát triển, cần điều trị tại chỗ hoặc toàn thân cho người bệnh.

Nên thận trọng khi dùng corticosteroid theo đường hô hấp cho người nhiễm lao thể ẩn hoặc hoạt động ở đường hô hấp.

Vì glucocorticoid ức chế quá trình lành vết thương, những người vừa mới bị loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên sử dụng fluticason propionat cho đến khi lành vết thương.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Khi dùng fluticason propionat trên mảng da rộng không nên băng kín vì tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân.

Những người bệnh bị vảy nến cần được theo dõi cẩn thận vì bệnh có thể nặng lên hoặc tạo vảy nến có mủ.

Dùng fluticason propionat trên các vết thương nhiễm khuẩn mà không cho thêm kháng sinh thích hợp có thể làm cho nhiễm khuẩn lan rộng.

Ðối với trẻ em:

Trẻ em dễ bị suy giảm trục tuyến yên – dưới đồi – thượng thận và mắc hội chứng dạng Cushing hơn người lớn vì tỷ lệ diện tích bề mặt da/cân nặng lớn hơn. Biểu hiện của suy tuyến vỏ thượng thận bao gồm chậm lớn, không tăng cân. Do vậy, khi dùng cho trẻ em phải hạn chế ở liều tối thiểu cần thiết đủ đạt hiệu quả điều trị.

Thời kỳ mang thai

Khi cần thiết dùng cho người mang thai có bệnh về da, nên dùng hạn chế với liều thấp nhất.

Fluticason propionat còn được sử dụng cho người mang thai bị bệnh hen vì hen gây thiếu oxy dẫn đến nguy hiểm cho bào thai. Glucocorticoid với liều điều trị bình thường có nguy cơ thấp gây quái thai ở người. Liều cao corticosteroid dùng toàn thân có thể có nguy cơ thấp gây giảm sản thượng thận ở trẻ sơ sinh, nhưng có lẽ không có nguy cơ này khi dùng bất kỳ một dạng nào theo đường hít, đặc biệt khi dùng fluticason propionat.

Thời kỳ cho con bú

Không nên bôi thuốc lên vú mẹ trước khi cho trẻ bú.

Khi điều trị thuốc tại chỗ cho người mẹ cho con bú, thuốc không gây tác hại cho trẻ bú sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời dạng thuốc xịt mũi fluticason propionat với những corticosteroid dùng theo đường hít và/hoặc theo đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ cường vỏ tuyến thượng thận và/hoặc ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Khi phun thuốc mũi:

Chảy máu cam, nóng rát mũi, nước mũi có máu, viêm họng, kích thích mũi và ngạt mũi.

Ðau đầu.

Khi sử dụng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Nhiễm nấm Candida họng miệng, kích thích họng, viêm họng, giọng khàn, ngạt mũi, viêm xoang, chảy nước mũi, đau xoang mũi, tổn thương ở miệng giống nhiễm Candida, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Ðau đầu.

Ít gặp

Khi phun thuốc mũi:

Hắt hơi, chảy mũi, khô mũi, viêm xoang, viêm phế quản, loét mũi, tổn thương vách mũi.

Chóng mặt, bệnh về mắt, vị khó chịu, buồn nôn, nôn, nổi mày đay.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Teo da, vân da, nhiễm khuẩn thứ phát, nốt sần, viêm da ở mặt, da nhạy cảm, ngứa, khô da, bỏng, kích ứng, viêm nang, mụn trứng cá, trứng cá đỏ, giảm sắc tố da.

Hiếm gặp

Khi phun thuốc mũi, hoặc hít thuốc

Nhiễm nấm Candida ở mũi và/hoặc họng, co thắt phế quản.

Ðục thủy tinh thể, glôcôm.

Khi bôi thuốc trên da:

Suy vỏ thượng thận.

Nổi ban, rậm lông, nhạy cảm.

Nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân và các phản ứng phụ tại chỗ nếu dùng thuốc thường xuyên, bôi trên diện rộng, hoặc dùng trong thời gian dài cũng như khi điều trị các vùng dễ bị hăm hoặc băng kín chỗ bôi thuốc.

Hít thuốc, khi đường hô hấp tăng phản ứng, có thể gây kích ứng không đặc hiệu, vì vậy cần phải hít salbutamol hoặc terbutalin để thông thoáng đường thở trước khi hít glucocorticoid.

Khản tiếng do nhiễm nấm Candida ở họng miệng là tác dụng phụ thường gặp. Có thể giảm nguy cơ nhiễm nấm Candida bằng cách súc miệng và họng với nước sau mỗi lần hít thuốc và bằng cách dùng buồng hít để giảm đọng thuốc ở khoang miệng.

Cần quan tâm đặc biệt đối với những người bệnh chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng fluticason propionat đường hô hấp và cần theo dõi cẩn thận khả năng suy tuyến thượng thận cấp vì đã xảy ra tử vong do suy thượng thận ở người bị hen khi chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng corticosteroid theo đường hít ít có tác dụng toàn thân hơn.

Giống như với các thuốc khác điều trị hen dùng theo đường hít, có thể xảy ra co thắt phế quản có thở khò khè tăng lên ngay lập tức sau khi dùng fluticason propionat. Nếu xảy ra co thắt phế quản sau khi dùng thuốc, phải điều trị ngay bằng thuốc giãn phế quản có tác dụng nhanh theo đường hít, ngừng fluticason propionat và thiết lập điều trị thay thế.

Nếu có dấu hiệu suy trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, chóng mặt hoặc yếu mệt, nên ngừng thuốc hoặc giảm số lần dùng.

Ngừng thuốc nếu thấy có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc trong lúc điều trị.

Quá liều

Quá liều mạn tính của thuốc có thể dẫn đến những biểu hiện của cường vỏ tuyến thượng thận, ức chế chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như mệt mỏi, yếu cơ, thay đổi tâm thần, đau cơ và khớp, tróc da, khó thở, chán ăn, buồn nôn và nôn, sốt, tăng glucose huyết, tăng huyết áp và mất nước. Trong trường hợp đó cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, ngừng dùng fluticason propionat. Có thể cần phải giảm dần liều điều trị trước khi ngừng hẳn.

Bài viết FLUTICASON PROPIONAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày và thành phần của thuốc Fortec

Thuốc Fortec trình bày dưới dạng viên nén, mỗi vỉ có 10 viên, mỗi hộp có 5 vỉ thuốc.

Mỗi viên thuốc Fortec có chứa thành phần: L-ornithine L-aspastate 150mg

Dược lực và dược động học của thuốc Fortec

Thuốc Fortec có dược lực và dược động học đặc trưng của các thành phần trong thuốc là L-ornithine và L-aspastate.

Dược lực thuốc Fortec

• Ức chế sự hủy hoại tế bào gan, cải thiện đáng kể sự suy giảm chức năng gan và các triệu chứng viêm gan: giảm nhanh SGPT và các triệu chứng lâm sàng. Fortec làm bền vững màng tế bào gan nhờ ức chế sự peroxyd hóa lipid bằng cách hủy các các gốc tự do và mối liên kết cộng hóa trị giữa các chất gây độc cho gan và lipid của microsom gan.

• Tăng cường chức năng khử độc của gan: Tăng tạo ra các cytochrome P450 trong lưới nội bào (có vai trò quan trọng trong cơ chế khử độc của gan).

• Kích thích hoạt động tái tạo tế bào gan: Làm gia tăng khối lượng gan và protein của microsom.

• Tăng cường đáp ứng sinh miễn dịch: Có hiệu quả đáng kể với các tổn thương gan do các chất gây độc miễn dịch như: CCl4, ketoconazol.

• Bảo vệ tế bào gan khỏi thương tổn do các chất độc như rượu, các thuốc độc với gan (acetaminophen, kháng sinh, kháng nấm, kháng ung thư, thuốc ngừa thai…).

Dược lý lâm sàng và cơ chế tác dụng của thuốc Fortec

Hiệu quả trên nồng độ SGPT:

Sau điều trị với Fortec trong vòng 1, 2 và 3 tháng, tỷ lệ bệnh nhân có SGPT bất thường trở về giới hạn bình thường tương ứng với thời gian nêu trên là: 79,8%, 81,8% và 85%, trong khi đó tỷ lệ này ở nhóm chứng là 17%, 18% và 15%. Sự khác nhau giữa nhóm dùng Fortec và nhóm chứng có ý nghĩa rất lớn về thống kê (p < 0,01).

Hiệu quả trên nồng độ bilirubin huyết và a-fetal protein (a-FP).

Nghiên cứu trên bệnh nhân có bilirubin huyết tăng và nồng độ a-fetal protein cao cộng với có tăng SGPT trước lúc dùng Fortec. Kết quả cho thấy:

– 80% bệnh nhân có nồng độ bilirubin cao đã trở về giới hạn bình thường (< 1 mg/dl) , 5% có cải thiện và 15% không đáp ứng sau điều trị bằng Fortec.

– Trong số các bệnh nhân có a-fetal protein cao, 87,5% đã có a-FP trở lại mức bình thường (< 25 ng/ml), 6,25% có cải thiện và 6,25% không đáp ứng điều trị.

Hiệu quả trên xét nghiệm làm đục thymol (TTT – thymol turbidity test) và xét nghiệm lên bông thymol (TFT – thymol flocculation test):

Nghiên cứu trên 382 bệnh nhân, người ta thấy trong 61 bệnh nhân có bất thường về TFT trước lúc điều trị thì 24 bệnh nhân (39,3%) trở về bình thường, 14 bệnh nhân (25%) có cải thiện và 23 bệnh nhân (46,7%) không đáp ứng.

Trong số 156 bệnh nhân có bất thường về TTT, 45 bệnh nhân (28,8%) trở về bình thường, 25 bệnh nhân (16%) có cải thiện và 86 bệnh nhân (55,2%) không đáp ứng.

Hiệu quả trên albumin huyết thanh và g-globulin:

Đối tượng nghiên cứu gồm những bệnh nhân có nồng độ albumin huyết thanh thấp, trong đó số bệnh nhân được điều trị với Fortec là 30 bệnh nhân và nhóm chứng 32 bệnh nhân. Sau điều trị, tỷ lệ albumin tăng và g-globulin giảm đáng kể trong nhóm dùng Fortec trong khi không có những thay đổi đáng kể nào về albumin và g-globulin ở nhóm chứng.

Hiệu quả trên các tổn thương gan:

Những sinh thiết gan bằng kim nhỏ đã được tiến hành trên bệnh nhân viêm gan mạn hoạt động trước và sau 8 tháng điều trị với Fortec viên nén. Nhìn chung, sau điều trị với Fortec, những tổn thương như sự thoái hóa ưa acid và các thể ưa acid cũng như sự hoại tử tập trung rải rác trong gan đã giảm bớt.

So sánh giữa Fortec với Glycyrrhizin (SNMC) và Silymarin (Legalon):

Trong một nghiên cứu song song về hiệu quả lâm sàng của Fortec và SNMC, người ta đã chọn những bệnh nhân có các triệu chứng suy giảm chức năng gan, các biểu hiện bệnh lý bất thường trong sinh thiết gan và đã bị bệnh hơn 6 tháng. Kết quả cho thấy số bệnh nhân có cải thiện và cải thiện đáng kể ở nhóm dùng Fortec chiếm 87,5%, nhiều hơn đáng kể so với nhóm dùng SNMC (68%).

Hiệu quả điều trị của Fortec và Silymarin trong viêm gan virus B cũng đã được so sánh. 90% số bệnh nhân dùng Fortec có nồng độ SGPT trở về bình thường, trong khi đó chỉ có 20% bệnh nhân dùng Silymarin là có nồng độ SGPT trở về bình thường.

Như vậy, hiệu quả của Fortec trên điều trị suy gan mạn tiến triển và viêm gan mạn ổn định thì tốt hơn so với SNMC và Silymarin.

Hiệu quả của Fortec trên các triệu chứng của viêm gan virus B:

Fortec cải thiện đáng kể các triệu chứng lâm sàng ở bệnh nhân viêm gan: đau vùng gan, chướng bụng, mệt mỏi, chán ăn.

Hiệu quả của Fortec trên viêm gan do thuốc:

Trong hóa trị liệu thai trứng (choriocarcinoma) với thuốc chống ung thư liều cao như MTX, 5FU và kenshenmycin (KSM), ở một số bệnh nhân đã thấy có sự gia tăng nồng độ SGPT và thậm chí có vàng da do gan bị tổn thương trong quá trình điều trị. Fortec được thử nghiệm điều trị những trường hợp mà hóa chất chống ung thư gây ra hiện tượng viêm gan.

82,6% bệnh nhân trong nhóm dùng Fortec có SGPT tăng cao đã trở lại mức bình thường trong vòng 10 ngày. Trong khi đó, chỉ có 39,1% bệnh nhân ở nhóm chứng trở lại bình thường và 2 bệnh nhân chết do hôn mê gan. Nhóm dùng Fortec không có bệnh nhân tử vong.

Phối hợp giữa Fortec viên nén với thuốc kháng ung thư đã được thử nghiệm trong điều trị thai trứng trong vòng 3 tháng. Kết quả cho thấy chỉ có 13,6% trường hợp điều trị kết hợp với Fortec vẫn còn tăng SGPT trong khi 59,9% trường hợp nhóm chứng có tăng SGPT. Kết quả này cho thấy rằng Fortec có hiệu quả dự phòng và điều trị viêm gan do thuốc kháng ung thư.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Fortec

Thuốc Fortec được chỉ định trong các trường hợp bệnh gan, rối loạn chức năng gan và chống chỉ định khi bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chỉ định của thuốc Fortec

– Viêm gan do virus (cấp và mạn tính, bao gồm cả virus viêm gan B).

– Viêm gan do rượu.

– Viêm gan do thuốc (kháng sinh, chống nấm, sulfamid, chống lao, chống ung thư…).

– Gan nhiễm mỡ.

– Rối loạn chức năng gan (mệt mỏi, khó ở, chán ăn…).

Chống chỉ định thuốc Fortec

Chống chỉ định khi dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc

Không có tương tác thuốc.

Tác dụng ngoại ý của thuốc Fotec

Trong 328 bệnh nhân nghiên cứu, không phát hiện tác dụng phụ nào, trừ 2 trường hợp buồn nôn nhẹ.

Liều dùng và cách dùng thuốc Fortec

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1-2 viên/lần x 3 lần/ngày, uống sau bữa ăn.

Trẻ em:

• 2-6 tuổi: 1-2 viên/ngày.
• 6-12 tuổi: 2-3 viên/ngày.
• Trẻ em dưới 2 tuổi cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Sau khi SGPT về bình thường, nên duy trì trị liệu bằng Fortec trong vòng 6 tháng đến 1 năm.

Giá bán của thuốc Fortec năm nay: 140,000-150,000 mỗi hộp 50 viên.

Sản phẩm của: DONGKWANG c/o IC VIET NAM

Bài viết FORTEC đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ngoài ra, thuốc Flagyl còn hiệu quả trong điều trị bệnh giun Guinea, nhiễm Giardia, nhiễm Trichomonas và nhiễm amip. Thuốc còn là lựa chọn đầu tay trong điều trị viêm đại tràng giả mạc thể nhẹ tới vừa gây ra do Clostridium difficile nếu không có vancomycin hoặc fidaxomicin. Flagyl có dạng thuốc uống, kem bôi và thuốc tiêm tĩnh mạch.

Thuốc Flagyl – thông tin cơ bản

Dạng bào chế và đăng ký của thuốc Flagyl

Thuốc Flagyl được vào chế dạng Viên nén bao phim, mỗi vỉ chứa 10 viên nén, mỗi hộp chứa 1 vỉ.

Thuốc Flagyl là thuốc kháng sinh kê đơn, cần sử dụng theo đơn của bác sỹ.

Thành phần của thuốc Flagyl

Mỗi viên nén Flagyl có chứa 250 mg metronidazol và các tá dược khác vừa đủ.

Chỉ định

Metronidazol được chỉ định trong các trường hợp:

Nhiễm Trichomonas có triệu chứng

Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm T. vaginalis ở nam và nữ giới nếu đã có kết quả xét nghiệm phù hợp xác nhận (lấy mẫu dịch và nuôi cấy)

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng

Metronidazol được chỉ đinh cho điều trị nhiễm T. vaginalis không triệu chứng ở nữ giới khi nghi ngờ vi khuẩn này gây viêm nội mạc tử cung, viêm tử cung hoặc sướt cổ tử cung.

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng ở bạn tình

• Nhiễm T. vaginalis là một bệnh lây qua đường tình dục. Vì vậy, bạn tình không có triệu chứng cũng cần được chữa trị đồng thời nếu phát hiện có nhiễm Trichomonas để tránh tái nhiễm.
• Cần bàn bạc để quyết định xem có điều trị cho bạn tình nam có kết quả cấy khuẩn âm tính hoặc chưa thực hiện xét nghiệm.
• Trong quá trình bàn bạc, cần cân nhắc là nữ giới có thể tái nhiễm nếu bạn tình của họ không được điều trị. Hơn nữa, cũng rất khó phân lập được vi khuẩn từ bạn tình nam lành tính mang bệnh, kết quả cấy khuẩn âm tính không hoàn toàn đáng tin cậy trong khi đưa ra quyết định trên.

Nhiễm amip

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm amip ruột cấp tính và áp-xe gan do amip.
• Trong trường hợp điều trị áp-xe, vẫn cần kết hợp rút dịch áp-xe với việc điều trị bằng metronidazol.

Nhiễm Giardia intestinalis

– Metronidazol được chỉ định cho điều trị bệnh do Giardia intestinalis:

Nhiễm khuẩn kỵ khí

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm khuẩn nặng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm. Ngoài ra, cần kết hợp phẫu thuật nếu cần thiết. Trong trường hợp nhiễm khuẩn phức tạp, cần phối hợp thêm các kháng sinh có tác dụng kên vi khuẩn hiếu khí cùng với metronidazol.
• Metronidazol được chỉ định để dự phòng các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật gây ra bới vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm.

Nhiễm khuẩn ổ bụng

Bao gồm viêm phú mạc, áp-xe ổ bụng và áp-xe gan, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus)), các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, và các chủng Peptostreptococcus.

Nhiễm khuẩn da

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptostreptococcus, và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn âm đạo

Bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm cơ nội mạc tử cung, áp-xe vòi-buồng trứng, và nhiễm khuẩn âm đạo sau phẫu thuật, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, các chủng Peptostreptococcus, các chủng Gardnerella và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn huyết

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis và các chủng Clostridium.

Nhiễm khuẩn xương và khớp (điều trị bổ sung)

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn thần kinh trung ương

Bao gồm viêm màng não và áp-xe não, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

Bao gồm viêm phổi, viêm mủ màng phổi và áp-xe phổi, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Viêm nội tâm mạc

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn Nha khoa (răng nướu)

• Bao gồm nhiễm khuẩn nướu cấp tính, nhiễm khuẩn chân răng cấp tính, gây ra do Prevotella intermedia, các chủng Fusobacterium và xoắn khuẩn như Treponema spp.
• Để giảm mức độ kháng thuốc của vi khuẩn và duy trì hiệu quả của metronidazol và các thuốc kháng sinh khác, chỉ được sử dụng thuốc để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm khuẩn mà có căn cứ chắc chắn khẳng định hoặc rất nghi ngờ gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Khi có kết quả vi sinh, cần cân nhắc thay đổi hoặc lựa chọn lại liệu pháp kháng sinh. Trong trường hợp không có kết quả kháng sinh đồ, nên sử dụng tình hình nhạy cảm và kháng thuốc theo dịch tễ tại đơn vị và khu vực để đưa ra phác đồ kinh nghiệm phù hợp.

Chống chỉ định

Metronidazol được chống chỉ định cho các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn xuất nitroimidazol khác.
• Bệnh nhân nhiễm trùng roi Trichimonas đang mang thái 3 tháng đầu.
• Bệnh nhân (có uống rượu) đang sử dụng disulfiram trong vòng 2 tuần do có thể dẫn tới loạn thần
• Bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các sản phẩm chứa propylen glycol trong vòng 3 ngày.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Nên uống thuốc nguyên vẹn với nước, không nên nhai nát viên do có vị khó chịu.
• Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
• Dùng thuốc trước thời điểm phẫu thuật vùng bụng hoặc âm đạo để dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí.

Liều dùng

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nữ giới

• Liệu trình 1 ngày: dùng 2 g metronidazol chia thành 1-2 liều, uống trong vòng một ngày.
• Liệu trình 7 ngày: dùng 250 mg x 3 lần/ngày x 7 ngày liên tiếp
• Cần cá thể hóa chế độ liều. Cân nhắc liệu trình 1 ngày vì dễ đảm bảo tuân thủ điều trị hơn so với liệu trình 7 ngày. Tuy nhiên, liệu trình 7 ngày có thể làm giảm nguy cơ tái nhiễm tốt hơn.
• Nếu bệnh nhân đang mang thai 3 tháng đầu thì không nên sử dụng. Nếu tất các các biện pháp điệu trị thay thế khác đều không hiệu quả, cần tránh sử dụng liệu trình 1 ngày do nồng độ thuốc cao có thể dễ đi vào tuần hoàn của thai.
• Nếu cần điều trị nhắc lại, cần có khoảng nghỉ từ 4 đến 6 tuần và phải có bằng chứng tái nhiễm trichomonas (bằng xét nghiệm phù hợp). Ngoài ra, cần xác định số lượng bạch cầu trước và sau khi điều trị nhắc lại.

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nam giới

Cần cá thể hóa chế độ liều như ở nữ giới.

Điều trị nhiễm amip ở người lớn

Nhiễm amip ruột cấp tính: 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Áp-xe gan do amip: 500 mg hoặc 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Điều trị nhiễm amip ở trẻ em

35-50 mg/kg/24 giờ, chia thành 3 liều, dùng trong 10 ngày.

Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở người lớn

• Cần bắt đầu bằng một liều tiêm tĩnh mạch Metronidazol.
• Uống 7.5 mg/kg mỗi 6 giờ (khoảng 500 mg với bệnh nhân nặng 70 kg).
• Tối đa 4 g trong vòng 24 giờ.
• Thường điều trị trong 7-10 ngày, tuy nhiên với các nhiễm khuẩn xương, khớp, đường hô hấp dưới và nội tâm mạc thì cần thời gian điều trị dài hơn, tùy theo đáp ứng.

Hiệu chỉnh liều

Bệnh nhân suy gan nặng:

Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm nửa liều.

Bệnh nhân đang thực hiện thẩm phân máu:

Nếu bắt buộc sử dụng đồng thời, cần cân nhắc sử dụng thêm một liều metronidazol bổ sung sau khi thẩm phân máu, tùy theo lâm sàng của bệnh nhân.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng Flagyl

Phần cảnh báo trên vỏ hộp thuốc Flagyl có ghi “Metronidazol đã được ghi nhận có gây ung thư trên chuột thí nghiệm. Vì vậy, cần tránh sử dụng thuốc này nếu không cần thiết và chỉ dùng cho các chỉ định đã được công nhận.”

Các phản ứng dị ứng trên da

Đã ghi nhận các trường hợp xuất hiện hội chứng Steven-Johnson (SJS), tiêu thượng bì nhiễm độc (TEN) và hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) khi sử dụng metronidazol. Nếu các triệu chứng này xuất hiện cần dừng sử dụng thuốc ngay lập tức.

Các tác động lên thần kinh trung ương và thần kinh ngoại vi

Bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi

• Đã ghi nhận các ca bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi (bao gồm cả bệnh thần kinh thị giác) khi dùng metronidazol.
• Các ca bệnh não thường có liên hệ với độc tính lên tiểu não, đặc trưng bởi rối loạn vận động, chóng mặt và rối loạn vận ngôn. Cũng phát hiện các vết sưng ở thần kinh trung ương trong kết quả chụp MRI. Các triệu chứng thần kinh trung ương này thường hết trong vòng vài ngày tới vài tuần sau khi dừng thuốc.
• Các bệnh thần kinh ngoại vi chủ yếu và các bệnh về cơ quan thụ cảm và đặc trưng bởi sự tê dại, mất cảm giác hoặc dị cảm ở các đầu chi.
• Ngoài ra, cũng ghi nhận các trường hợp co giật, động kinh.
• Cần sử dụng metronidazol cẩn trọng ở các bệnh nhân có bệnh não hoặc bệnh thần kinh ngoại vi cấp hoặc mạn tính.

Viêm màng não không nhiễm trùng:

• Đã ghi nhận các ca viêm màng não không nhiễm trùng khi dùng metronidazol.
• Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 giờ kể từ khi dùng thuốc và sẽ hết khi dừng sử dụng thuốc.
• Nếu có xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bất thường về thần kinh, cần lập tức đánh giá nguy cơ lợi ích và cân nhắc dừng điều trị.

Nguy cơ độc gan và tử vong ở bệnh nhân có hội chứng Cockayne

• Đã có ghi nhận độc tính trên gan/suy gan cấp và tử vong ở một số ca xuất hiện nhanh sau khi sử dụng metronidazol trên các bệnh nhân có hội chứng Cockayne.
  Với các đối tượng này, chỉ sử dụng thuốc khi cân nhắc kĩ lợi ích nguy cơ và không có lựa chọn thay thế metronidazol khác.
• Cần kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị với thuốc, trong 2-3 từ khi điều trị và sau khi kết thúc điều trị.
• Cần khuyến cáo bệnh nhân có hội chứng Cockayne dừng sử dụng metronidazol nếu họ có triệu chứng tổn thương gan như đau bụng, buồn nôn, phân đổi màu hoặc vàng da.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan bị chậm chuyển hóa metronidazol và dẫn tới tích lũy thuốc trong máu. Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm liều metronidazol tương ứng. Với bệnh nhân suy gan vừa và nhẹ thì không cần hiệu chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.

Bệnh nhân suy thận

• Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối sẽ giảm thải trừ thuốc và các sản phẩm chuyển hóa qua thận, dẫn tới nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này.
• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý của thuốc.
• Ngoài ra, với các bệnh nhân cần thẩm phân máu, metronidazol sẽ bị loại bỏ bớt ra khỏi máu nên cần dùng liều bổ sung ngay sau khi thực hiện thẩm phân máu. Tuy nhiên, với bệnh nhân thẩm phân phúc mạc thì không cần điều chỉnh gì về liều dùng.

Biến màu nước tiểu

Cần thông báo cho bệnh nhân là metronidazol có thể gây sẫm màu nước tiểu.

Bội nhiễm nấm

Trong đợt điều trị bằng metronidazol, các trường hợp nhiễm nấm Candida có thể biểu hiện triệu chứng rầm rộ hơn và cần phải sử dụng thêm các thuốc điều trị nấm.

Bệnh nhân có rối loạn máu và thể dịch

• Metronidazol cần được sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu và thể dịch. Đã ghi nhận trường hợp giảm bạch cầu khi sử dụng, tuy nhiên không ghi nhận được các bất thường kéo dài về huyết học trong các thử nghiệm lâm sàng.
• Khuyến cáo theo dõi số lượng bạch cầu trước và sau khi bắt đầu điều trị, nhất là trong các đợt điều trị kéo dài.

Tương tác với rượu

Bệnh nhân cần ngừng hoặc tránh sử dụng thức uống có cồn hoặc các sản phẩm có chứa propylen glycol trong quá trình điều trị bằng metronidazol và 3 ngày sau khi dừng điều trị vì có nguy cơ hình thành phản ứng kiểu disulfiram (hiệu ứng antabuse) với các triệu chứng đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu và đỏ mặt.

Lưu ý trong điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng:

Bệnh nhân cần được thông tin rằng chỉ nên sử dụng metronidazol để điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng. Metronidazol không có tác dụng điều trị các bệnh gây ra do virus. Ngoài ra, khi các triệu chứng cải thiện, bệnh nhân không được tự ý dừng thuốc mà phải tiếp tục điều trị đủ liệu trình.

Việc không điều trị theo liệu trình có thể dẫn tới:

• Giảm hiệu quả điều trị.
• Làm tăng nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc.

Nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc

Việc kê đơn metronidazol mà không có bằng chứng xác định căn nguyên gây nhiễm trùng hoặc sử dụng trong dự phòng theo kinh nghiệm thường không đem lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ xuất hiện kháng thuốc của vi khuẩn và vi sinh vật.

Nguy cơ gây ung thư

• Đã ghi nhận metronidazol gây ra các khối u ở gan, phổi, tuyến vú và mô bạch huyết trên chuột trong một số nghiên cứu.
• Metronidazol cho thấy có hoạt tính gây ung thư trong các thử nghiệm in vitro. Các nghiên cứu in vivo trên động vật lại không ghi nhận được nguy cơ gây tổn thương di truyền.

Tác động tới khả năng sinh sản

Metronidazol không cho thấy ảnh hưởng bất lợi lên khả năng sinh sản và chức năng tinh hoàn ở chuột đực với liều cao nhất là 400 mg/kg/ngày (bằng với liều tối đa chỉ định trên lâm sàng ở người, tính theo diện tích bề mặt cơ thể) trong 28 ngày. Tuy nhiên, chuột dùng liều tương tự trong vòng 6 tuần hoặc hơn lại trở nên vô sinh và có thoái hóa biểu mô sinh tinh trong tinh hoàn, đồng thời giảm số lượng tinh tử và tinh trùng. Hầu hết chuột lại phục hồi khả năng sinh sản sau 8 tuần dừng thuốc.

Phụ nữ có thai

• Không có đầy đủ nghiên cứu về khả năng gây quái thai ở phụ nữ của metronidazol. Một nghiên cứu cho thấy tăng nguy cơ bị hở môi ở trẻ có phơi nhiễm với thuốc khi còn trong bào thai, tuy nhiên vẫn chưa có mối liên hệ chắc chắn.
• Metronidazol có đi qua hàng rào nhau thai, nhưng chưa biết rõ tác động của nó tới sự phát triển bào thai. Các nghiên cứu trên động vật với liều tương đương liều khuyến cáo trên người không cho thấy bằng chứng về tổng thương thai nhi gây ra do metronidazol.
• Có thể sử dụng cho người mẹ nếu thực sự cần thiết

Phụ nữ cho còn bú:

• Metronidazol có thể tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương đương nồng độ thuốc trong huyết thanh của mẹ, và có thể đạt tới gần ngưỡng điều trị cho trẻ em.
• Vì thuốc có ghi nhận nguy cơ hành thành khối u trong các nghiên cứu trên chuột, cần cân nhắc dừng cho con bú hoặc dừng sử dụng thuốc, dựa trên cân nhắc lợi ích của thuốc cho người mẹ. Ngoài ra, người mẹ có thể vắt và loại bỏ sữa trong thời gian dùng thuốc, 24 giờ sau dùng thuốc và cho con uống sữa vắt sẵn hoặc sữa bột.

Sử dụng cho người cao tuổi

• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.
• Bệnh nhân cao tuổi có thể có suy giảm chức năng gan và có thể cần giảm liều metronidazol.

Sử dụng cho trẻ em

Chưa có đầy đủ thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi, ngoại trừ cho chỉ định điều trị nhiễm amip.

Tương tác thuốc

Disulfiram

• Đã có ghi nhận bệnh nhân uống rượu có dùng đồng thời metronidazol và disulfiram có phản ứng loạn thần và rối loạn tâm thần.
• Cần tránh dùng metronidazol cho bệnh nhân đã dùng disulfiram trong vòng 2 tuần trước đó.

Các thức uống có cồn

Các thức uống có cồn hay sản phẩm chứa propylen glycol sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 3 ngày sau khi bắt đầu dùng metronidazol có thể gây nên phản ứng kiểu disulfiram hay hiệu ứng antabuse (đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, đỏ mặt).

Warfarin và các thuốc chống đông đường uống:

• Metronidazol được ghi nhận làm tăng tác dụng chống đông của warfarin và các dẫn chất coumarin, dẫn tới kéo dài thời gian prothrombin.
• Cần theo dõi prothrombin và INR của bệnh nhân có sử dụng đồng thời metronidazol và các thuốc này. Có thể cân nhắc giảm liều các thuốc chống đông

Lithium

• Ở bệnh nhân điều trị ổn định bằng lithium liều cao, việc sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, và đối với một vài ca thì dẫn tới ngộ độc lithium.
• Cần theo dõi nồng độ creatinin và lithium trong máu vài ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng metronidazol để phát hiện nguy cơ ngộ độc lithium.

Busulfan

• Sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ busulfan trong máu và tăng nguy cơ ngộ độc busulfan.
• Không nên sử dụng đồng thời hai thuốc này trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
• Nếu bắt buộc phải sử dụng busulfan và không có thuốc thay thế metronidazol, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ busulfan tring máu và hiệu chỉnh liều busulfan phù hợp.

5-fluorouracil

Metronidazol làm giảm thanh thải 5-fluorouracil nên có thể làm tăng độc tính của thuốc này.

Cliclosporin

• Metronidazol gây ra nguy cơ tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
• Cần theo dõi nồng độ ciclosporin và creatinin trong máu ở các bệnh nhân này nếu bắt buộc phải sử dụng đồng thời.

Thuốc ức chế CYP450:

Các thuốc này có thể kéo dài thời gian bán thải và giảm độ thanh thải của metronidazol. VD: cimetidin.

Thuốc cảm ứng CYP450:

Các thuốc này có thể làm tăng thải trừ metronidazol (thời gian bán thải chỉ còn 3 giờ), làm giảm nồng độ thuốc trong máu. VD: phenytoin hoặc phenobarbital

Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm

Metronidazol có thể làm ảnh hưởng tới một số xét nghiệm hóa sinh như AST, ALT, LDH, triglycerid và glucose hexokinase.

Tác dụng ngoài ý

• Tần suất của các tác dụng ngoài ý được phân loại thành: Rất thường gặp (ADR>1/10), Thường gặp (1/10<ADR<1/100), Ít gặp
• (1/100<ADR<1/1000), Hiếm gặp (1/1000<ADR<1/10000), Rất hiếm gặp (ADR<1/10000), Không rõ (không ước tính được từ dữ liệu hiện có).

Hệ máu và bạch huyết

• Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm ba dòng tế bào máu.
• Không rõ: bệnh giảm bạch cầu.

Hệ miễn dịch:

• Hiếm gặp: sốc phản vệ.
• Không rõ: phù mạch, nổi mẩn, sốt.

Chuyển hóa:

Không rõ: chán ăn.

Tâm thần:

• Rất hiếm gặp: rối loạn tâm thần, bao gồm lú lẫn và hoang tưởng.
• Không rõ: trầm cảm.

Hệ thần kinh

• Rất hiếm gặp: bệnh não (lú lẫn, sốt, đau đầu, ảo giác, tê liệt, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn thị giác và vận động, cứng cổ), hội chứng tiểu não bán cấp tính (rối loạn vận động, rối loạn vận ngôn, rối loạn dáng đi, rung giật nhãn cầu và rung tay), buồn ngủ, chóng mặt, co giật, đau đầu. Thường hết khi dừng thuốc.
• Không rõ: trong những trường hợp điều trị tích cực hoặc điều trị kéo dài, xuất hiện các ca bệnh thần kinh ngoại vi hoặc co giật kiểu động kinh thoáng qua. Có ghi nhận viêm màng não không nhiễm khuẩn. Thường hết khi dừng thuốc hoặc giảm liều.

Mắt

• Rất hiếm gặp: rối loạn thị giác như chứng song thị, cận thị (thường thoáng qua).
• Không rõ: viêm thần kinh thị giác.

Tai

Không rõ: giảm thính giác, ù tai.

Hệ tiêu hóa

Không rõ: rối loạn vị giác, viêm niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa như đau thượng vị, tiêu chảy, táo bón, có vị kim loại trong miệng, viêm miệng, viêm lưỡi (thường do bội nhiễm nấm Candida).

Gan-mật

– Rất hiếm gặp: tăng men gan, tắc mật, viêm gan, tổn thương tế bào gan, vàng da, viêm tụy, suy gan. Thường hết khi dừng thuốc.

Da-niêm mạc

• Rất hiếm gặp: ngứa da, nổi mẩn, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, đỏ da.
• Không rõ: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, tiêu thượng bì nhiễm độc, ban đỏ nhiễm sắc cố định.

Hệ cơ-xương-khớp

Rất hiếm gặp: bệnh cơ, bệnh khớp.

Thận tiết niệu:

• Rất hiếm gặp: làm sẫm nước tiểu (do các sản phẩm chuyển hóa).
• Không rõ: đa niệu, rối loạn tiết nước tiểu, không kìm tiểu được, viêm bàng quang.

Khác:

• Bội nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo gây đau khi giao hợp và giảm ham muốn.
• Viêm trực tràng, viêm khớp.
• Người mắc bệnh Crohn được ghi nhận có nguy cơ mắc ung thư đường tiêu hóa cao hơn bình thường. Trong y văn đã ghi nhận các trường hợp mắc ung thư trực tràng và ung thư vú ở những người mắc bệnh Crohn có điều trị dài ngày bằng metronidazol. Tuy nhiên quan hệ nhân quả chắc chắn chưa được thiết lập.

Quá liều thuốc Flagyl

Đã ghi nhận những trường hợp sử dụng tới 15 g metronidazol – flagyl do nhầm lẫn hoặc với mục đích tự tử.

Triệu chứng

Các triệu chứng thường gặp là nôn mửa, rối loạn vận động, mất phương hướng.

Xử trí

Hiện không có thuốc điều trị đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều metronidazol, vì vậy chủ yếu cần tập trung điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân.

Dược lực học và cơ chế tác dụng của thuốc Flagyl

Dược lực học của Flagyl và cơ chế tác dụng trên vi khuẩn của kháng sinh Flagyl đã được nghiên cứu và chứng minh trên thực nghiệm lẫn lý thuyết.

Dược lực học

Metronidazol có hoạt tính kháng khuẩn và kháng sinh vật đơn bào và có hiệu quả với Trichomonas vaginalis và các sinh vật đơn bào khác như Entamoeba histolytica và Giardia lambia và các chủng vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng của Flagyl

Metronidazol, là một nitroimidazol, có tác dụng kháng khuẩn với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Sau khi metronidazol được khuêch tán thụ động và hoạt hóa ở bào tương của các chủng vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm, nó được khử hóa bởi các protein vận chuyển electron nội bào như ferredoxin, chuyển một electron tới nhóm nitro của metronidazol, và tạo thành một gốc nitroso. Vì thuốc bị biến đổi cấu trúc nên có một gradient nồng độ được thiết lập và thúc đẩy quá trình khuếch tán thuốc vào tế bào vi khuẩn. Dạng khử của metronidazol và các gốc tự do tạo thành có khả năng tương tác với ADN, dẫn tới ức chế tổng hợp ADN và gây thoái hóa ADN và cuối cùng gây chết vi khuẩn. Cơ chế chính xác của bước này chưa được làm rõ.

Cơ chế kháng thuốc Flagyl

Metronidazol có thể bị kháng bởi nhiều cơ chế, bao gồm:

• Giảm thấm/hấp thu thuốc.
• Giảm hiệu suất khử hóa.
• Tăng biểu hiện bơm tống thuốc.
• Gây bất hoạt thuốc.
• Tăng sửa chữa hư tổn ADN.

Trên lâm sàng, metronidazol hầu như không có hoạt tính đối với các chủng vi khuẩn kỵ khí tùy tiện hoặc vi khuẩn hiếu khí bắt buộc.

Các chủng đề kháng Flagyl

• Propionibacterium.
• Actinomyces.
• Mobilincus.

Hoạt tính kháng vi sinh vật của Flagyl

Kháng sinh Metronidazole trong thuốc Flagyl có hoạt tính kháng vi sinh vật tương đối rộng. Thuốc có khả năng tiêu diệt vi khuẩn gram âm và dương, cùng một số loài vi sinh vật khác.

Metronidazol có khả năng kháng các chủng vi sinh vật

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (+)

• Các loài Clostridium.
• Các loài Eubacterium.
• Các loài Peptococcus.
• Các loài Peptostreptococcus.

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus).
• Các loài Fussobacterium.

Các ký sinh đơn bào

• Entamoeba histolytica
• Trichomonas vaginalis
• Giardia spp.

Metronidazol có khả năng kháng vi sinh vật in vitro đối với các vi sinh vật sau

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. caccae, B. uniformis).
• Các loài Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens).

Tuy nhiên thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên lâm sàng thì chưa được nghiên cứu và ghi nhận đầy đủ.

Dược động học của thuốc Flagyl

Hấp thu

• Metronidazol sau khi uống được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.
• Sinh khả dụng của thuốc gần đạt 100% (tương đương với dạng tiêm truyền tinh mạch).
• Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong vòng 20 phút tới 3 giờ.
• Hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

• Metronidazol có thể tích phân bố lớn, khoảng 40 L.
• Tỉ lệ liên kết protein huyết tương thấp, dưới 20%.
• Thuốc phân bố được vào dịch não tủy, nước bọt, sữa mẹ với nồng độ gần tương đương nồng độ trong huyết thanh. Cũng ghi nhận thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn trong dịch áp-xe gan.
• Thuốc có đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Metronidazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Ở đây, thuốc bị oxy hóa thành 2 sản phẩm chuyển chính:

• 1-(β-hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol
• Acid 2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl-acetic
• Cả hai sản phẩm chuyển hóa trên đều có hoạt tính diệt khuẩn nhưng kém hơn metronidazol.

Thải trừ

• Metronidazol được thải trừ chủ yếu qua thận (60-80% liều) và một phần qua mật (6-15%).
• Thanh thải thuốc qua thận xấp xỉ 10 mL/phút/1.73m2.
• Thuốc có thời gian bán thải khoảng 8.5 ± 2.9 giờ.
• Thuốc có thể bị thải trừ bằng các thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy thận

Sự suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới dược động học của metronidazol sử dụng một liều 500 mg.

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (thanh thải creatinin=8.1±9.1 mL/phút) khi dùng một liều 500 mg thì không ghi nhận thay đổi về dược động học đối với metronidazol, tuy nhiên lại có Cmax của hydroxy metronidazol và metronidazol acetat cao gấp 2 và 5 lần so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Vì có nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này, cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc.

Ảnh hưởng của thẩm phân máu:

• Một nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) có sử dụng một liều metronidazol 500 mg.
• Trong một lần thẩm phân máu kéo dài 4-8 tiếng, 40-65 % liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu, tùy thuộc vào loại màng thẩm phân sử dụng và thời gian tiến hành thẩm phân. Nếu bệnh nhân bắt buộc phải sử dụng metronidazol và thẩm phân máu đồng thời, cần cân nhắc bổ sung một liều metronidazol sau khi kết thúc thẩm phân máu.
• Trong một lần thẩm phân phúc mạc kéo dài 7.5 giờ, xấp xỉ 10% liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu. Không cần hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

• AUC24 trung bình của metronidazol ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và suy gan vừa/nhẹ (Child-Pugh B/A) lần lượt cao hơn 114%, 54% và 53% so với ở bệnh nhân có chức năng thận khỏe mạnh sau khi cùng truyền một liều 500 mg metronidazol. Không có thay đổi đáng kể về AUC24 của hydroxy metronidazol.
• Nên giảm nửa liều ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan vừa/nhẹ mà theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên nhóm này.

Người cao tuổi

• Ở người cao tuổi (>70 tuổi) có chức năng gan thận bình thường, AUC của metronidazol không tăng đáng kể so với đối tượng bệnh nhân trẻ hơn (<40 tuổi). Tuy nhiên, AUC của hydroxy metronidazol (một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính) thì lại cao hơn 40-80%.
• Cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên đối tượng người cao tuổi.

Trẻ em

Một nghiên cứu cho thấy trẻ mới sinh có khả năng thải trừ metronidazol kém hơn ở người trưởng thành. Thời gian bán thải của trẻ tỉ lệ nghịch với thời gian mang thai của mẹ. Với thời gian mang thai từ 28 đến 40 tuần, thời gian bán thải của trẻ tương úng là 109 đến 22.5 giờ.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Bài viết FLAGYL – Thuốc kháng sinh Metronidazole của Pháp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Bột và dung môi cho dung dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi lọ chứa 108 mg enfuvirtide.

Mỗi ml dung dịch hoàn nguyên chứa 90 mg enfuvirtide.

Tá dược với tác dụng đã biết: natri. Chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều, nghĩa là “không chứa natri”.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động :

Enfuvirtide là một thành viên của lớp trị liệu được gọi là chất ức chế phản ứng tổng hợp. Nó là chất ức chế sự sắp xếp lại cấu trúc của HIV-1 gp41 và hoạt động bằng cách liên kết đặc biệt với protein virus này ngoại bào do đó ngăn chặn sự hợp nhất giữa màng tế bào virus và màng tế bào đích, ngăn RNA virus xâm nhập vào tế bào đích.

Hoạt tính kháng virut trong ống nghiệm :

Độ nhạy cảm với enfuvirtide của 612 chất tái tổ hợp HIV có chứa gen env từ các mẫu HIV RNA được lấy từ đường cơ sở từ các bệnh nhân trong nghiên cứu pha III cho trung bình hình học EC ₅₀ là 0,259 /g / ml (trung bình hình học + 2SD = 1,96 g / ml) trong xét nghiệm tái tổ hợp kiểu hình HIV. Enfuvirtide cũng ức chế phản ứng tổng hợp tế bào qua trung gian tế bào HIV-1. Các nghiên cứu kết hợp về enfuvirtide với các thành viên đại diện của các nhóm thuốc kháng vi-rút khác nhau cho thấy phụ gia cho các hoạt động chống vi-rút hiệp đồng và không có sự đối kháng. Mối quan hệ giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV-1 với enfuvirtide và ức chế sao chép HIV-1 ở người chưa được thiết lập.

Kháng thuốc kháng vi-rút:

Ức chế virus không hoàn toàn có thể dẫn đến sự phát triển kháng thuốc đối với một hoặc nhiều thành phần của chế độ.

Trong kháng Vitro với enfuvirtide :

Các chủng HIV-1 giảm khả năng nhạy cảm với enfuvirtide đã được chọn trong ống nghiệm có chứa các chất thay thế trong axit amin (aa) 36-38 của ectodomain gp41. Những sự thay thế này có mối tương quan với mức độ nhạy cảm với enfuvirtide khác nhau ở những người đột biến theo hướng HIV.

Trong Vivo kháng enfuvirtide:

Trong các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III, tái tổ hợp HIV có chứa gen env từ các mẫu HIV được lấy đến tuần thứ 24 từ 187 bệnh nhân cho thấy giảm 4 lần độ nhạy cảm với enfuvirtide so với các mẫu tiền xử lý tương ứng. Trong số này, 185 (98,9%) gen env mang các thay thế cụ thể trong khu vực aa 36 – 45 của gp41. Các thay thế được quan sát thấy ở tần số giảm là ở các vị trí aa 38, 43, 36, 40, 42 và 45. Các thay thế đơn lẻ cụ thể tại các dư lượng này trong gp41 mỗi lần dẫn đến một phạm vi giảm từ đường cơ sở trong tính nhạy cảm của virut tái tổ hợp đối với enfuvirtide. Các thay đổi trung bình hình học dao động từ 15,2 lần cho V38M đến 41,6 lần cho V38A. Không đủ ví dụ về nhiều sự thay thế để xác định bất kỳ mô hình thay thế nhất quán nào hoặc ảnh hưởng của chúng đối với tính nhạy cảm của virus đối với enfuvirtide.hiệu quả in vivo của enfuvirtide chưa được thiết lập. Giảm độ nhạy cảm với virus có liên quan đến mức độ kháng thuốc trước điều trị đối với trị liệu nền (xem Bảng 6).

Kháng chéo :

Do enfuvirtide mới của virus có hoạt tính tương đương in vitro đối với cả phòng thí nghiệm hoang dại và phân lập lâm sàng và những người kháng với 1, 2 hoặc 3 nhóm thuốc kháng retrovirus khác (thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside, sao chép ngược không nucleoside chất ức chế và thuốc ức chế protease). Ngược lại, các đột biến trong aa 36-45 của gp41 có khả năng kháng enfuvirtide sẽ không được dự kiến ​​sẽ cung cấp tính kháng chéo cho các nhóm thuốc kháng retrovirus khác.

Dược động học

Các đặc tính dược động học của enfuvirtide đã được đánh giá ở bệnh nhân người lớn và trẻ em nhiễm HIV-1.

Hấp thu:

Các sinh khả dụng tuyệt đối sau khi tiêm dưới da của enfuvirtide 90mg trong bụng là 84,3 ± 15,5%. Trung bình (± SD) C _max là 4,59 ± 1,5 mg / ml, AUC là 55,8 ± 12,1 mg * hr / ml. Sự hấp thu dưới da của enfuvirtide tỷ lệ thuận với liều dùng trong khoảng liều 45 đến 180 mg. Hấp thu dưới da với liều 90 mg tương đương khi tiêm vào bụng, đùi hoặc cánh tay. Trong bốn nghiên cứu riêng biệt (N = 9 đến 12), nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình dao động từ 2,6 đến 3,4 μg / ml.

Phân bố:

Thể tích phân bố trạng thái ổn định khi tiêm tĩnh mạch liều enfuvirtide 90 mg là 5,5 ± 1,1 l. Enfuvirtide liên kết 92% với protein huyết tương trong huyết tương bị nhiễm HIV trong khoảng nồng độ huyết tương từ 2 đến 10 μg / ml. Nó liên kết chủ yếu với albumin và ở mức độ thấp hơn với glycoprotein axit α-1. Trong các nghiên cứu in vitro , enfuvirtide không bị dịch chuyển khỏi vị trí gắn kết của nó bởi các sản phẩm thuốc khác, cũng như enfuvirtide thay thế các sản phẩm thuốc khác từ vị trí gắn kết của chúng. Ở bệnh nhân HIV, nồng độ enfuvirtide trong dịch não tủy đã được báo cáo là không đáng kể.

Biến đổi sinh học: 

Là một peptide, enfuvirtide dự kiến ​​sẽ trải qua quá trình dị hóa thành các axit amin cấu thành của nó, với việc tái chế các axit amin trong cơ thể. Các nghiên cứu về microsome của người in vitro và trong các nghiên cứu in vivo chỉ ra rằng enfuvirtide không phải là chất ức chế enzyme CYP450. Trong các nghiên cứu về tế bào gan và tế bào gan của người in vitro , sự thủy phân nhóm amide của axit amin C-terminus, phenylalanine dẫn đến một chất chuyển hóa khử amin và sự hình thành chất chuyển hóa này không phụ thuộc NADPH. Chất chuyển hóa này được phát hiện trong huyết tương người sau khi dùng enfuvirtide, với AUC dao động từ 2,4 đến 15% AUC của enfuvirtide.

Thải trừ: 

Độ thanh thải của enfuvirtide sau khi tiêm tĩnh mạch 90 mg là 1,4 ± 0,28 l / giờ và thời gian bán hủy là 3,2 ± 0,42 giờ. Sau một liều enfuvirtide dưới da 90 mg, thời gian bán hủy của enfuvirtide là 3,8 ± 0,6 giờ. Các nghiên cứu cân bằng khối lượng để xác định (các) con đường thải trừ của enfuvirtide đã không được thực hiện ở người.

Đối tượng đặc biệt

Suy gan: 

Dược động học của enfuvirtide chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận:

 Phân tích dữ liệu nồng độ trong huyết tương từ bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng độ thanh thải của enfuvirtide không bị ảnh hưởng đến bất kỳ mức độ phù hợp lâm sàng nào ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Trong một nghiên cứu về suy thận AUC của enfuvirtide đã tăng trung bình 43-62% ở những bệnh nhân bị bệnh thận nặng hoặc giai đoạn cuối so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Chạy thận nhân tạo không làm thay đổi đáng kể độ thanh thải enfuvirtide. Dưới 13% liều đã được loại bỏ trong quá trình chạy thận nhân tạo. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy chức năng thận.

Người cao tuổi: 

Dược động học của enfuvirtide chưa được nghiên cứu chính thức ở bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi.

Giới tính và cân nặng:

 Phân tích dữ liệu nồng độ trong huyết tương của bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng độ thanh thải của enfuvirtide ở nữ thấp hơn 20% so với nam giới không phân biệt cân nặng và tăng lên khi tăng trọng lượng cơ thể không phân biệt giới tính (cao hơn 20% trong 100 kg và Thấp hơn 20% ở một bệnh nhân nặng 40 kg so với bệnh nhân tham khảo 70 kg). Tuy nhiên, những thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều.

Chủng tộc:

 Phân tích dữ liệu nồng độ trong huyết tương từ bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng độ thanh thải của enfuvirtide không khác biệt ở người Mỹ gốc Phi so với người da trắng. Các nghiên cứu PK khác cho thấy không có sự khác biệt giữa người châu Á và người da trắng sau khi điều chỉnh phơi nhiễm cho trọng lượng cơ thể.

Dân số nhi khoa: 

Dược động học của enfuvirtide đã được nghiên cứu ở 37 bệnh nhi. Một liều 2 mg / kg thầu (giá thầu tối đa 90 mg) cung cấp nồng độ enfuvirtide trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân trưởng thành nhận được liều thầu 90 mg. Trong 25 bệnh nhân nhi ở độ tuổi từ 5 đến 16 tuổi và nhận được liều thầu 2 mg / kg vào cánh tay trên, đùi trước hoặc bụng, AUC ở trạng thái ổn định trung bình là 54,3 ± 23,5 μg * h / ml, C _max là 6,14 ± 2,48 g / ml và _máng C là 2,93 ± 1,55 g / ml.

Chỉ định

Fuzeon được chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc kháng retrovirus khác để điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 đã điều trị và thất bại trên các chế độ có chứa ít nhất một sản phẩm thuốc từ mỗi nhóm thuốc kháng retrovirus sau: thuốc ức chế men protease, men sao chép ngược không nucleoside Các chất ức chế và các chất ức chế sao chép ngược nucleoside, hoặc những người không dung nạp với chế độ kháng retrovirus trước đó

Khi quyết định một chế độ điều trị mới cho những bệnh nhân thất bại trong chế độ điều trị bằng thuốc kháng vi-rút, cần cân nhắc cẩn thận về lịch sử điều trị của từng bệnh nhân và mô hình đột biến liên quan đến các sản phẩm thuốc khác nhau. Nếu có sẵn, thử nghiệm điện trở có thể phù hợp 

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào

Liều và cách dùng

Luôn luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Kiểm tra với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn không chắc chắn.

Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Quá liều

Bảo quản

Nơi khô ráo thoáng mát tránh ánh sáng

Bài viết Fuzeon đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.