Dạng  trình bày

Hộp thuốc bao gồm 10 vỉ x 10 viên.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Viên thuốc Glucobay 50mg:

+ 1 viên chứa 50mg acarbose.

+ Tá dược: Microcrystalline cellulose, Silicon dioxide có tính phân tán cao, magnesium stearate, bột ngô.

Dược lực học

Hoạt tính của acarbose biểu hiện ở ống tiêu hoá. Tác dụng dựa vào cơ chế ức chế men alpha-glucosidase, đây là một men ở ruột, xúc tác cho sự giáng hoá disaccharide, oligosaccharide và polysaccharide. Điều này làm chậm tiêu hoá các carbohydrate nêu trên.

Quan trọng nhất là glucose sinh ra từ carbohydrate sẽ chậm giải phóng và chậm hấp thu vào máu hơn. Bằng cơ chế này, acarbose sẽ làm chậm và làm giảm sự tăng đường máu sau ăn.

Kết quả là Glucobay có tác dụng làm cân bằng sự hấp thu glucose qua ruột, sự dao động của glucose máu trong ngày sẽ giảm bớt và giảm giá trị trung bình của glucose máu.

Dược động học

– Hấp thu và sinh khả dụng:

Sinh khả dụng chỉ trong khoảng từ 1-2%. Tỉ lệ này hoàn toàn thấp dựa trên các chất ức chế đã có sẵn, bởi vì acarbose chỉ hoạt động bên trong ruột. Do đó sinh khả dụng thấp không ảnh hưởng tới tác dụng điều trị.

– Phân bố:

Thể tích phân bố tương đối là 0,32 l/kg trọng lượng cơ thể được tính trên những người tình nguyện khoẻ mạnh từ nồng độ thuốc trong huyết tương (liều tĩnh mạch là 0,4mg/kg trọng lượng cơ thể)

– Chuyển hoá và thải trừ:

Thời gian bán thải huyết tương của chất ức chế là 3,7 ± 2,7 giờ cho giai đoạn phân bố và 9,6 ± 4,4 giờ cho giai đoạn thải trừ. Tỉ lệ chất ức chế được thải trong nước tiểu là 1,7% liều dùng, 51% chất có hoạt tính được thải trong vòng 96 giờ theo phân.

Chỉ định

– Điều trị kết hợp với chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân tiểu đường

– Phòng ngừa khởi phát bệnh tiểu đường type 2 ở những người bị rối loạn dung nạp đường*, kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục.

* Rối loạn dung nạp đường được xác định khi nồng độ đường huyết sau ăn 2 giờ từ 7,8 – 11,1mmol/L (140 – 200mg/dL) và đường huyết lúc đói từ 5,6 – 7 mmol/L (100 – 125mg/dL).

Chống chỉ định

– Tình trạng quá mẫn cảm với acarbose và/hoặc các thành khác của thuốc.

– Bệnh lý đường tiêu hóa mãn tính với các biểu hiện rối loạn về tiêu hoá và hấp thu.

– Các tình trạng bệnh lý và có thể diễn biến xấu hơn do sự tăng sinh hơi trong ruột (như hội chứng Roemheld, thoát vị, tắc ruột và loét đường tiêu hóa).

– Chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải < 25ml/phút).

Liều dùng và cách dùng

– Liều dùng điều trị thông thường kết hợp với chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân tiểu đường:
Liều dùng phải được bác sĩ điều chỉnh để phù hợp với từng bệnh nhân, vì hiệu quả và độ dung nạp của thuốc thay đổi từ người này sang người khác.

– Liều dùng:

Trừ khi được kê toa theo cách khác, liều dùng như sau:

+ Khởi đầu: 1 viên Glucobay 50mg/lần, ngày 3 lần hay 1/2 viên Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần.
Tiếp theo: 2 viên Glucobay 50mg/lần, ngày 3 lần hay 1 viên Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần.
Cũng có khi cần tăng liều hơn nữa, tới 200mg Glucobay/lần, ngày 3 lần.

+ Nếu người bệnh chưa có đáp ứng lâm sàng thích đáng trong liệu trình điều trị trước đó, thì có thể tăng liều sau 4 đến 8 tuần. Nếu gặp than phiền kiệt sức mặc dù đã tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn kiêng thì không nên tăng liều hơn nữa, mà có thể cần phải giảm liều.

+ Liều trung bình là 300mg Glucobay/ngày (tương ứng với 2 viên nén Glucobay 50mg/lần hoặc 1 viên nén Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần).

– Liều lượng và Cách dùng trong điều trị Phòng ngừa tiểu đường type 2 ở bệnh nhân Rối loạn Dung nạp đường:

+ Liều khuyến cáo: 100mg/lần, ngày 3 lần.

+ Nên khởi đầu điều trị với liều 50mg một lần ngày và tăng dần đến 100mg/lần, ngày 3 lần trong vòng 3 tháng.

– Cách dùng thuốc:

Thuốc Glucobay chỉ có hiệu lực khi được nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước ngay trước bữa ăn hay nhai cùng với một ít thức ăn ngay trong những miếng thức ăn đầu tiên của bữa ăn.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Ở một số trường hợp, có hiện tượng tăng men gan mà không có triệu chứng lâm sàng. Vì vậy, cần theo dõi men gan trong 6 đến 12 tuần đầu của thời kỳ dùng thuốc. Trong những trường hợp tiên lượng được, những thay đổi trên sẽ phục hồi nếu ngưng sử dụng Glucobay.

Chưa có đầy đủ thông tin về sự an toàn và hiệu quả của Glucobay đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Với phụ nữ có thai và cho con bú: không chỉ định

Tương tác thuốc

Trong quá trình điều trị bằng Glucobay, đường sucrose (đường mía) và các loại thực phẩm có chứa sucrose thường gây cảm giác khó chịu ở bụng, thậm chí gây tiêu chảy do hiện tượng gia tăng sự lên men carbohydrate ở đại tràng.

Acarbose có tác dụng chống tăng đường huyết, nhưng chính nó không gây ra hiện tượng hạ đường huyết.

Khi Glucobay được dùng kết hợp với các thuốc có chứa sulphonylurea hoặc metformin hoặc kết hợp với insulin, mà xảy ra hiện tượng hạ đường huyết thì cần phải giảm liều thích hợp các thuốc sulphonylurea, metformin hoặc insulin. Trong một số trường hợp cá biệt, shock do hạ đường huyết có thể xảy ra.

Nên lưu ý rằng trong quá trình điều trị bằng Glucobay, quá trình thoái giáng đường sucrose (đường mía) thành fructose và glucose xảy ra chậm hơn. Do đó nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, đường sucrose không thích hợp để cải thiện nhanh tình trạng hạ đường huyết và thay vào đó nên dùng glucose.

Trong một số trường hợp Glucobay có ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Digoxin, khi đó cần điều chỉnh liều lượng của Digoxin.

Tránh dùng đồng thời Glucobay với các thuốc cholestyramine, các chất hấp phụ đường ruột và các sản phẩm men tiêu hoá vì các chất này có thể làm ảnh hưởng lên tác dụng của Glucobay.

Sử dụng đồng thời Glucobay với neomycin đường uống có thể dẫn đến gia tăng sự giảm đường huyết sau ăn và tăng tần suất của các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng trên đường tiêu hóa. Nếu tác dụng ngoại ý là nghiêm trọng cần xem xét việc giảm liều của Glucobay.

Không có tương tác giữa Glucobay với Dimeticone/simeticone.

Tác dụng ngoài ý

– Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

+ Không rõ: Giảm tiểu cầu

– Rối loạn hệ miễn dịch

+ Không rõ: Phản ứng dị ứng (phát ban, ban đỏ, ngoại ban, chứng mày đay)

– Rối loạn hệ mạch

+ Hiếm: Phù

– Rối loạn tiêu hóa

+ Rất bình thường: Đầy hơi

+ Bình thường: Tiêu chảy, đau dạ dày-ruột và bụng

+ Không bình thường: Buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu

+ Không rõ: Viêm ruột/tắc ruột, Trướng khí nang ruột

– Rối loạn hệ gan – mật

+ Không bình thường: Tăng men gan thoáng qua

+ Hiếm: Vàng da

+ Không rõ: Viêm gan

Quá liều

Khi uống viên Glucobay quá liều với nước và/hoặc thức ăn chứa carbonhydrate (polysaccharides, oligosaccharides hoặc disaccharides) thì có thể dẫn tới chướng bụng, đầy hơi và tiêu chảy.

Khi đó, bệnh nhân không nên dùng thức ăn, đồ uống chứa carbohydrate (polysaccharides, oligosaccharides hoặc disaccharides) trong 4 đến 6 giờ tiếp theo.

Bài viết Glucobay đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nén

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Acarbose

Dược lực học

• Acarbose là một tetrasacharid, ức chế men alpha – glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu và nồng độ glucose máu ban ngày ít dao động hơn. Dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình hemoglobin glycosylat khoảng 0,6 đến 1%.
• Giảm hemoglobin glycosylat đã được chứng minh có tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.
• Acarbose không làm tăng tiết insulin, cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylure khác nhau, chúng tác dụng cộng hưởng khi dùng phối hợp.
• Acarbose làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylure. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo và không gây sụt cân ở người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể dùng thêm vào để kiểm soát glucose máu ở người bệnh đang điều trị bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

• Sau khi uống các acarbose được phân hủy ở ruột bởi các vi khuẩn và enzym ở niêm mạc đường tiêu hóa
• Acarbose và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua phân, chỉ 1-2% được hấp thu qua đường tiêu hóa và được thảo trừ hoàn toàn qua thận
• Acarbose ít liên kết với protein huyết tương (. khoảng 15%)
• T1/2 qua đường uống khoảng từ 6-8h

Do hấp thu kém qua đường uống và chuyển hóa ở ruột nên dược động học không bị thay đổi ở người già, người suy thận, suy gan

Chỉ định

Đối với đái tháo đường type 2

• Điều trị đơn độc khi chế độ vận động và ăn kiêng không hiệu quả
• Điều trị phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác

Đối với đáo tháo đường type 1 hỗ trợ liệu pháp Insulin

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với acarbose.
• Viêm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.
• Do tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị) do tạo hơi đường ruột.
• Suy gan, tăng enzym gan.
• Mang thai hoặc đang cho con bú.
• Hạ đường máu.
• Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.

Liều và cách dùng

Cách dùng

• Uống vào đầu bữa ăn. Liều do bác sỹ điều chỉnh, hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước ngay trước khi ăn.
• Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylure.

Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, 3 tháng một lần để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng

• Liều ban đầu người lớn: 25 mg. Sau 4 – 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (≤60 kg) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (>60 kg).
• Liều duy trì: 50 – 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Theo dõi men gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.

Có thể hạ đường máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure, insulin. Hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.

Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê.

Tương tác thuốc

Trong khi điều trị bằng acarbose, đầy bụng hoặc ỉa chảy khi ăn đường mía vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.

Vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose, cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Tác dụng không mong muốn

• Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.
• Chức năng gan bất thường.
• Ngứa da, ngoại ban.
• Vàng da, viêm gan

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.

Quá liều

• Điều trị các chứng rối loạn tiêu hóa( Tiêu cháy)
• Tránh dùng thức ăn hay thức uống có chứa carbohydrate trong 4 đến 6 ngày sau khi sử dụng quá liều thuốc

Bảo quản

• Đảm bảo các điều kiện bảo quản thuốc như nhiệt độ, ánh sáng, độ ẩm… theo đúng quy định bảo quản thuốc.
  Không tự ý cho thuốc vào bồn cầu, cống rãnh, … khi chưa sử dụng hết thuốc

GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

1: Viên 1,800( Đơn giá BHYT) 2,340 ( Đơn giá bệnh viện)

Bài viết ACARBOSE – Thuốc chữa bệnh đái tháo đường đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.