Dạng trình bày

Viên nang: Viên nang gelatin cứng, thân màu vàng đục và vỏ màu hồng đục. Chiều dài khoảng 17mm, đường kính thân khoảng 6 mm. Nang chứa bột trắng hoặc gần trắng.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nang chứa 222mg hoạt chất Acebutolol hydrochloride (tương đương 200mg base)

Dược lực học

Nhóm thuốc chẹn beta giao cảm

Cơ chế tác dụng: Sectral là một chất đối kháng adrenoceptor beta có tính chọn lọc trên tim, tức là tác động ưu tiên trên các thụ thể adrenergic beta-1 trong tim.

Tác dụng chính của nó là làm giảm nhịp tim đặc biệt khi tập thể dục và giảm huyết áp ở các đối tượng tăng huyết áp. Sectral và chất chuyển hóa hoạt tính tương đương, diacetolol có hoạt tính chống loạn nhịp tim, thời gian bán hủy kết hợp trong huyết tương của hoạt chất và chất chuyển hóa là 7-10 giờ.

Cả hai đều có hoạt tính đối kháng 1 phần (PAA) còn được gọi là hoạt tính giao cảm nội tại (ISA). Đặc tính này đảm bảo rằng một số mức độ kích thích thụ thể beta được duy trì. Trong điều kiện nghỉ ngơi, điều này có xu hướng cân bằng giữa hiệu ứng chronotropic (thay đổi nhịp tim) âm tính và hiệu ứng inotropic (thay đổi lực co thắt cơ tim) âm tính. Sectral ngăn chặn tác động kích thích quá mức catecholamine do căng thẳng.

Dược động học

Sau khi uống, acebutolol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Hấp thu dường như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong ruột.
Có sự hình thành nhanh chóng một chất chuyển hóa tương đương chính, diacetolol, có đặc điểm dược lý tương tự như acebutolol.

Nồng độ đỉnh của chất có hoạt tính trong huyết tương (tức là acebutolol cộng với diacetolol) đạt được trong vòng 2-4 giờ và thời gian bán hủy trong huyết tương cuối cùng là khoảng 8-10 giờ.

Do bài tiết qua mật và chuyển trực tiếp qua thành ruột từ tuần hoàn hệ thống đến lòng ruột, hơn 50% liều uống Sectral được thu hồi trong phân với acebutolol và diacetolol theo tỷ lệ bằng nhau; phần còn lại của liều được tái hấp thu trong nước tiểu, chủ yếu là diacetolol. Cả acebutolol và diacetolol đều ưa nước và đều thấm kém vào thần kinh trung ương.

Chỉ định

Kiểm soát tất cả các loại tăng huyết áp, đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Chống chỉ định

Sốc tim là một chống chỉ định tuyệt đối. Cần hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có huyết áp ở mức 100/60 mmHg hoặc thấp hơn.

Sectral cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy tim độ hai và độ ba, hội chứng nút xoang bệnh, nhịp tim chậm (<45-50 bpm), suy tim

không kiểm soát, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng, quá mẫn với acebutolol, các thành phần hoặc với các

thuốc chẹn beta, và u tủy thượng thận không được điều trị.

Liều dùng và cách dùng

– Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg uống hai lần mỗi ngày. Nếu đáp ứng không đủ

trong vòng hai tuần, có thể tăng liều tới 400mg uống hai lần mỗi ngày; Nếu tăng huyết áp vẫn không được kiểm soát đầy đủ, nên cân nhắc

thêm thuốc chống tăng huyết áp thứ hai như thuốc chẹn kênh canxi nifedipine hoặc liều nhỏ thuốc lợi tiểu thiazide.

– Đau thắt ngực: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg hai lần mỗi ngày. Ở thể nghiêm trọng có thể dùng lên đến 300mg ba lần mỗi ngày. Liều lên đến 1200mg mỗi ngày đã được sử dụng.

– Chứng loạn nhịp tim: Khi dùng đường uống, nên dùng liều ban đầu 200mg. Nhu cầu liều hàng ngày cho hoạt tính chống loạn nhịp dài hạn

hải nằm trong khoảng từ 400 đến 1200mg mỗi ngày. Liều có thể được đo bằng phản ứng, và kiểm soát tốt hơn có thể đạt được bằng cách

chia liều thay vì liều đơn. Có thể mất đến 3 giờ để tác dụng chống loạn nhịp tối đa trở nên rõ ràng.

– Người cao tuổi: Không có khuyến cáo về liều dùng cụ thể cho người cao tuổi với mức lọc cầu thận bình thường. Giảm liều là cần thiết nếu

suy thận từ trung bình đến nặng

– Trẻ em: Liều trẻ em chưa được thiết lập.

Đối với tất cả các chỉ định, nên sử dụng liều lượng khuyến cáo thấp nhất ban đầu.

Chú ý đề phòng và thận trọng  lúc dùng

Suy thận

Suy thận không phải là một chống chỉ định với việc sử dụng Sectral có cả con đường bài tiết qua thận và không qua thận. Cần thận trọng khi dùng liều cao cho bệnh nhân suy thận nặng vì tích lũy có thể xảy ra trong những trường hợp này.

Tần suất đưa liều không được vượt quá 1 lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận. Theo hướng dẫn, nên giảm liều 50% khi mức lọc cầu thận nằm trong khoảng 25-50ml / phút và 75% khi chúng dưới 25ml / phút.

Co thắt phế quản do thuốc

Co thắt phế quản do thuốc có thể hồi phục một phần bằng cách sử dụng một chất đối kháng phù hợp.

Mặc dù các thuốc chẹn beta chọn lọc tim có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc như với tất cả các thuốc chẹn beta, tránh dùng các thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh đường thở tắc nghẽn trừ khi có những lý do lâm sàng thuyết phục cho việc sử dụng. Trong trường hợp có lý do như vậy, các thuốc chẹn beta chọn lọc tim mạch nên được sử dụng với sự cẩn trọng tối đa.

Thuốc chẹn beta có thể gây nhịp tim chậm.

Trong những trường hợp như vậy, nên giảm liều.

Có thể được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy tim có kiểm soát.

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Thuốc chẹn beta có thể làm nặng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại biên. Chúng có thể che dấu các dấu hiệu của bệnh ưu nưng tuyến giáp và hạ đường huyết. Chỉ nên dùng ở những bệnh nhân bị u tủy thượng thận với liệu pháp alpha-adrenoceptor đồng thời.

Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến

Chỉ nên dùng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc cẩn thận.

Thuốc chẹn beta có thể làm tăng cả độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ.

Dừng điều trị bằng thuốc chẹn beta bằng cách giảm liều dần dần

Điều này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu cơ tim.

Khi đã quyết định làm gián đoạn phong bế beta trước khi phẫu thuật, nên ngừng dùng thuốc trong ít nhất 24 giờ. Tiếp tục điều trị làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng lên. Nếu tiếp tục dùng thuốc, cần thận trọng khi sử dụng một số loại thuốc gây mê. Bệnh nhân có thể được bảo vệ chống lại các phản ứng ở thần kinh phế vị bằng cách tiêm atropine tiêm tĩnh mạch.

Tương tác thuốc

– Thuốc chẹn kênh canxi:

Không nên dùng Sectral với Verapamil hoặc trong những ngày điều trị bằng Verapamil (và ngược lại). Sử dụng cẩn thận với bất kỳ chất chẹn kênh canxi nào khác, đặc biệt là Diltiazem.

– Chống loạn nhịp tim:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (như disopyramide) và amiodarone có thể làm tăng thời gian dẫn truyền tâm nhĩ và gây ra tác dụng inotropic (ảnh hưởng tới lực co thắt cơ tim) âm tính khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta.

– Bệnh tiểu đường:

Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường phụ thuộc vào insulin, có thể cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết (ví dụ như insulin hoặc thuốc trị tiểu đường đường uống). Tuy nhiên, thuốc chẹn beta cũng đã được biết là làm giảm tác dụng của glibenclamide. Ức chế beta-adrenergic cũng có thể ngăn ngừa sự xuất hiện của các dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh).

– Liên kết protein huyết tương:

Phản ứng chéo do sự dịch chuyển của các loại thuốc khác ra khỏi vị trí gắn protein huyết tương là không thể xảy ra do mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp được thể hiện bởi acebutolol và diacetolol.

– Clonidin:

Nếu một thuốc chẹn beta được sử dụng đồng thời với clonidine thì không nên ngừng thuốc sau vài ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc này.

– Thuốc giãn phế quản:

Acebutolol có thể đối kháng tác dụng với thuốc giãn phế quản giao cảm và xanthine.

– Digoxin:

Việc sử dụng đồng thời digoxin và thuốc chẹn beta đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm nghiêm trọng. Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn beta có thể bị suy giảm do các thuốc chống viêm không steroid.

– Thuốc chống trầm cảm ba vòng:

Sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat và phenothiazin cũng như các thuốc chống tăng huyết áp khác – có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta.

– Các chất ức chế monoamin oxydase:

Có một rủi ro về mặt lý thuyết là sử dụng đồng thời các thuốc ức chế monoamin oxydase và thuốc chẹn beta liều cao, ngay cả khi chúng có tác dụng chọn lọc tim có thể gây tăng huyết áp.

– Gây tê:

Liệu pháp dùng Sectral nên được đưa đến sự chú ý của bác sĩ gây mê trước khi gây mê toàn thân. Nếu tiếp tục điều trị, cần đặc biệt cẩn thận khi sử dụng các thuốc gây mê gây suy nhược cơ tim như ether, cyclopropane và trichloroethylen.

– Fingerolimod:

Việc sử dụng đồng thời với fingerolimod với thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm và không được khuyến cáo. Trong trường hợp dùng cùng như vậy được coi là cần thiết, nên theo dõi thích hợp khi bắt đầu điều trị, tức là ít nhất là theo dõi qua đêm.

– Diltiazem:

Tăng nguy cơ trầm cảm đã được báo cáo khi thuốc chẹn beta được dùng chung với diltiazem.

Tác dụng  ngoài ý

Các phản ứng bất lợi thường xuyên và nghiêm trọng nhất của acebutolol có liên quan đến hoạt động chẹn beta-adrenergic. Các phản ứng bất lợi lâm sàng được báo cáo thường xuyên nhất là mệt mỏi và rối loạn tiêu hóa.

Trong số đó, nghiêm trọng nhất là suy tim, block nhĩ thất và co thắt phế quản. Việc dừng thuốc đột ngột đối với tất cả các thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực và biện pháp phòng ngừa là đặc biệt cần thiết ở những bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ.

– Rối loạn hệ thống miễn dịch

+ Rất phổ biến: Kháng thể kháng nhân

+ Không phổ biến: hội chứng giống Lupus

– Rối loạn tâm thần

+ Phổ biến: Trầm cảm, ác mộng

+ Không rõ: Rối loạn tâm thần, ảo giác, nhầm lẫn, mất ham muốn, rối loạn giấc ngủ

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Rất phổ biến: Mệt mỏi

+ Phổ biến: Chóng mặt, nhức đầu

+ Không rõ: Gây tê, rối loạn hệ thần kinh trung ương

– Rối loạn mắt

+ Phổ biến: Khiếm thị

+ Không rõ: Khô mắt*

– Rối loạn tim

+ Không rõ: Suy tim, block nhĩ thất độ 1, tăng khối nhĩ thất hiện có, nhịp tim chậm

– Rối loạn mạch máu

+ Không rõ: đi khập khiễng, hội chứng Raynaud, lạnh ngoại biên và ngoại biên xanhtims, hạ huyết áp *

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

+ Phổ biến: Khó thở

+ Không rõ: Viêm phổi, thâm nhiễm phổi, co thắt phế quản

– Rối loạn tiêu hóa

+ Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa

+ Phổ biến: Buồn nôn, tiêu chảy

+ Không rõ: nôn

– Rối loạn da và mô dưới da

+ Phổ biến: Phát ban

– Rối loạn chung và tình trạng vị trí dùng thuốc

+ Không rõ: Hội chứng khi dừng thuốc

– Rối loạn gan mật

+ Không rõ: Men gan tăng, tổn thương gan chủ yếu là tế bào gan

Quá Liều

Trong trường hợp nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, 1mg atropine sulphate tiêm tĩnh mạch nên được đưa ra nhanh chóng. Nếu không đủ thì nên theo dõi bằng cách tiêm isoprenaline tiêm tĩnh mạch chậm (5mcg mỗi phút) với sự theo dõi liên tục cho đến khi có đáp ứng.

Trong trường hợp nghiêm trọng tự ngộ độc với sụp đổ tuần hoàn không đáp ứng với atropine và catecholamine, tiêm glucagon 10-20mg tiêm tĩnh mạch có thể cải thiện đáng kể. Nhịp tim có thể được suy giảm nếu nhịp tim chậm trở nên nghiêm trọng.

Sử dụng thận trọng thuốc vận mạch, diazepam, phenytoin, lidocaine, digoxin và thuốc giãn phế quản nên được xem xét tùy thuộc vào sự tình trạng của bệnh nhân. Acebutolol có thể được loại bỏ khỏi máu bằng thẩm tách máu.

Các triệu chứng và dấu hiệu quá liều khác bao gồm sốc tim, block nhĩ thất, khiếm khuyết dẫn truyền, phù phổi, mức độ trầm cảm của ý thức, co thắt phế quản, hạ đường huyết và hiếm khi tăng kali máu.

Bài viết Sectral 200 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acebutolol hydroclorid

Dược lực học

Thuốc chẹn beta- adrenergic chọn lọc trên beta-1.

Acebutolol được đặc trưng bởi ba đặc tính dược lý:

– Tác động chẹn beta chọn lọc trên beta-1,

– Tác dụng chống loạn nhịp,

– Có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động giống giao cảm nội sinh).

Dược động học

– Hấp thu

Dùng đường uống, Acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng là 40%; đỉnh hấp thu trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 4 giờ.
Cần lưu ý rằng ở trẻ em, khi dùng cùng một liều với người lớn, sẽ có nồng độ tối đa trong huyết tương hơi cao hơn.

– Phân bố

Liên kết yếu với protéine huyết tương: 9 đến 11% đối với Acebutolol, 6 đến 9% đối với diacetolol.

– Chuyển hóa

Phần lớn Acebutolol được chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất N-acetyl là diacetolol là một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 giờ, chiếm gấp đôi nồng độ của Acebutolol trong huyết tương.

– Thải trừ

Acebutolol và diacetolol được đào thải chủ yếu qua thận, thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương của Acebutolol là khoảng 4 giờ và của diacetolol là 10 giờ. Suy thận: đào thải qua nước tiểu giảm và tăng thời gian bán hủy của Acebutolol, nhất là của diacetolol. Có sự tương quan rất đáng kể giữa thanh thải creatinin và thanh thải ở thận của diacetolol.

Có nguy cơ gây tích tụ khi bệnh nhân bị suy thận, chủ yếu khi dùng liều 2lần/ngày. Cần giảm liều và tăng cường theo dõi lâm sàng, chẳng hạn trên tác dụng gây chậm nhịp tim.

Các đối tượng đặc biệt

+ Người già: sinh lý của chức năng thận giảm có thể dẫn đến tăng thời gian bán hủy của Acebutolol và diacétolol.

+ Phụ nữ có thai: Acebutolol qua được nhau thai. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong máu ở dây rốn/máu người mẹ của Acebutolol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là diacetolol là khoảng 1,6 đối với các liều từ 200 đến 400 mg. Nồng độ tối đa được ghi nhận đối với Acebutolol là 4 đến 5 giờ sau liều dùng cuối cùng, và đối với diacetolol là 5 đến 7 giờ sau đó.

+ Phụ nữ nuôi con bú: Acebutolol được bài tiết qua sữa mẹ; nồng độ Acebutolol đạt tối đa trong sữa mẹ từ 4 giờ 30 đến 6 giờ sau khi uống thuốc. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong sữa mẹ/máu người mẹ thay đổi từ 4 đến 5,5 đối với các liều từ 200 đến 400mg. Ðối với diacetolol, tỉ lệ này thay đổi từ 3 đến 4, nồng độ tối đa được ghi nhận là 7 giờ sau khi dùng liều 200mg và12 giờ sau khi dùng liều 400mg.

Chỉ định

– Ðiều trị cao huyết áp.

– Dự phòng cơn đau thắt ngực do cố gắng.

– Ðiều trị một vài rối loạn nhịp: trên tâm thất (nhịp tim nhanh, cuồng động và rung nhĩ, nhịp tim nhanh bộ nối) hoặc tâm thất (ngoại tâm thu thất, nhịp tim nhanh thất).

– Ðiều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim (Acebutolol làm giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim và giảm tử vong, nhất là đột tử).

– Điều trị tốt nhất trong nhịp xoang nhanh.

– Nhiễm độc cơ tim do cường giáp.

Chống chỉ định

– Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn.

– Suy tim không kiểm soát.

– Sốc tim.

– Bloc nhĩ-thất bậc hai và bậc ba không được đặt máy tạo nhịp.

– Ðau thắt ngực Prinzmetal.

– Bệnh ở xoang tim (kể cả bloc xoang-nhĩ).

– Nhịp tim chậm (< 40-50 lần/phút).

– Hiện tượng Raynaud và các rối loạn động mạch ngoại biên.

– U tủy thượng thận không được điều trị.

– Hạ huyết áp.

– Quá mẫn cảm với Acebutolol.

– Tiền sử có phản ứng phản vệ.

– Phối hợp với floctafénine và sultopride.

– Phụ nữ nuôi con bú.

Chống chỉ định tương đối:

– Phối hợp với amiodarone.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

Không được ngưng thuốc đột ngột khi điều trị bằng thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân đau thắt ngực: ngưng thuốc đột ngột có thể gây rối loạn nhịp nặng, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử.

Liều và cách dùng

Cao huyết áp: 400mg/ngày, dùng một lần vào buổi sáng hoặc chia làm 2 lần vào buổi sáng và tối.

Dự phòng cơn đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim nhanh: 400 đến 800mg/ngày.

Ðiều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim: mỗi lần 200mg, 2lần/ngày, vào buổi sáng và tối.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Người già, người suy thận, đái đường, vẩy nến, phụ nữ có thai không dùng.

– Không được ngưng thuốc đột ngột do thuốc có nguy cơ xảy ra hiện tượng bật lại rất cao do tác dụng chẹn thụ thể beta1 trong thời gian dài nên làm tăng tạo các thụ thể beta1

Tương tác thuốc

Thuốc gây mê bay hơi halogen, chẹn Ca, thuốc chống loạn nhịp, baclofene, insulin, sulfamide hạ đường huyết, lidocaine, thuốc cản quang có iod, NSAID, imipramine, an thần, corticoid, tetracosactide, mefloquine.

Tác dụng không mong muốn

*Về phương diện lâm sàng:

Những tác dụng ngoại ý thường được ghi nhận: suy nhược, cảm giác lạnh đầu chi, chậm nhịp tim, nặng hơn nếu có dịp, rối loạn tiêu hóa (đau bao tử, nôn, mửa), bất lực, mất ngủ, có ác mộng.

Rất hiếm gặp hơn: chậm dẫn truyền nhĩ-thất hoặc nặng thêm tình trạng bloc nhĩ-thất đã có, suy tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hội chứng Raynaud, nặng thêm chứng khập khễnh cách hồi đã có, các biểu hiện ngoài da khác nhau kể cả phát ban dạng vẩy nến.

*Về phương diện sinh học:

Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xuất hiện kháng thể kháng nhân và chỉ trong trường hợp ngoại lệ có phối hợp với các biểu hiện lâm sàng kiểu hội chứng lupus và khỏi khi ngưng điều trị.

Quá liều

– Triệu chứng: Nhịp quá chậm, nghẽn nhĩ thất, blốc dẫn truyền trong thất, tụt huyết áp, suy tim tăng nặng, động kinh và có thể co thắt phế quản, hạ đường huyết.

-Xử trí: Rửa dạ dày.

-Nhịp chậm: Atropin 1 – 3 mg tiêm tĩnh mạch, chia 3 lần. Nếu chưa có đáp ứng cho thêm isoproterenol tĩnh mạch (5 microgam/phút), theo dõi liên tục cho tới khi có đáp ứng. Đặt máy tạo nhịp khi rối loạn nhịp nặng.

-Tụt huyết áp dai dẳng: Cần cho các thuốc kích thích giao cảm như epinephrin, dopamin hoặc dobutamin. Co thắt phế quản: Cần cho các thuốc nhóm theophylin như aminophylin hoặc kích thích beta2 giao cảm như terbutalin.

-Thẩm tách máu có thể loại được acebutolol.

Bảo quản

– Đảm bảo các điều kiện bảo quản thuốc như độ ẩm, ánh sáng, nhiệt độ,…theo các quy định bảo quản thuốc

– Không tự ý cho thuốc vào toilet, cống rãnh,… khi chưa sử dụng chưa hết thuốc

* GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

54 000/ hộp

Bài viết ACEBUTOLOL Hydrochlorid -Thuốc chữa bệnh tim đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acebutolol

Dược lực học

Acebutolol là một chất đối kháng thụ thể β1 chọn lọc. Kích hoạt thụ thể β1 bằng epinephrine làm tăng nhịp tim và huyết áp, và tim tiêu thụ nhiều oxy hơn. Acebutolol chặn các thụ thể này, làm giảm nhịp tim và huyết áp. Thuốc này sau đó có tác dụng ngược của epinephrine. Ngoài ra, thuốc chẹn beta ngăn chặn sự giải phóng renin, đây là một loại hormone do thận sản xuất dẫn đến co thắt các mạch máu.

Dược động học

Hấp thu

– Dùng đường uống, acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng là 40%; đỉnh hấp thu trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 4 giờ.

Cần lưu ý rằng ở trẻ em, khi dùng cùng một liều với người lớn, sẽ có nồng độ tối đa trong huyết tương hơi cao hơn.

Chuyển hóa

– Phần lớn acebutolol được chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất N-acétyl là diacétolol là một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 giờ, chiếm gấp đôi nồng độ của acébutolol trong huyết tương.

Phân phối

– Liên kết yếu với protéine huyết tương: 9 đến 11% đối với ac butolol, 6 đến 9%  đối với diacétolol.

– Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương của acébutolol là khoảng 4 giờ và của diacétolol là 10 giờ.

Đào thải

– acebutolol và diacetolol được đào thải chủ yếu qua thận.

Dân số có nguy cơ

– Suy thận: Đào thải qua nước tiểu giảm và tăng thời gian bán hủy của acébutolol, nhất là của diacétolol.

Có sự tương quan rất đáng kể giữa thanh thải créatinine và thanh thải ở thận của diacétolol. Có nguy cơ gây tích tụ khi bệnh nhân bị suy thận, chủ yếu khi dùng liều 2 lần/ngày. Cần giảm liều và tăng cường theo dõi lâm sàng, chẳng hạn trên tác dụng gây chậm nhịp tim (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

– Người già: Sinh lý của chức năng thận giảm có thể dẫn đến tăng thời gian bán hủy của acébutolol và diacétolol.

– Phụ nữ có thai: acebutolol qua được nhau thai. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong máu ở dây rốn/máu người mẹ của acébutolol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là diacétolol là khoảng 1,6 đối với các liều từ 200 đến 400 mg.

*Nồng độ tối đa được ghi nhận đối với acebutolol là 4 đến 5 giờ sau liều dùng cuối cùng, và đối với diac tolol là 5 đến 7 giờ sau đó.

*Phụ nữ nuôi con bú: acebutolol được bài tiết qua sữa mẹ ; nồng độ ac butolol đạt tối đa trong sữa mẹ từ 4 giờ 30 đến 6 giờ sau khi uống thuốc. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong sữa mẹ / máu người mẹ thay đổi từ 4 đến 5,5 đối với các liều từ 200 đến 400 mg. Đối với diacétolol, tỉ lệ này thay đổi từ 3 đến 4, nồng độ tối đa được ghi nhận là 7 giờ sau khi dùng liều 200 mg và12 giờ sau khi dùng liều 400 mg.

Chỉ định

– Điều trị tăng huyết áp

– Dự phòng cơn đau thắt ngực do cố gắng

– Điều trị một số các rối loạn nhịp tim: trên tâm thất ( nhịp tim nhanh, cuồng động và rung nhĩ, nhịp tim nhanh bộ nối) hoặc tâm thất

– Điều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim ( Acebutolol làm giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim và giảm tử vong, nhất là đột tử)

-Điều trị tốt nhất sau trong nhịp xoang nhanh

– Nhiễm độc cơ tim do cường giáp

Chống chỉ định

– Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn.

– Suy tim không kiểm soát.

– Sốc tim.

– Bloc nhĩ-thất bậc hai và bậc ba không được đặt máy tạo nhịp.

– Đau thắt ngực Prinzmetal.

– Bệnh ở xoang tim (kể cả bloc xoang-nhĩ).

– Nhịp tim chậm (< 40-50 lần/phút).

– Hiện tượng Raynaud và các rối loạn động mạch ngoại biên.

– U tủy thượng thận không được điều trị.

– Hạ huyết áp.

– Quá mẫn cảm với acébutolol.

– Tiền sử có phản ứng phản vệ.

– Phối hợp với floctaf nine và sultopride: xem Tương tác thuốc.

– Phụ nữ nuôi con bú: xem Lúc nuôi con bú.

*Chống chỉ định tương đối

Phối hợp với amiodarone: xem Tương tác thuốc.

Liều và cách dùng

– Cao huyết áp: 400 mg/ngày, dùng một lần vào buổi sáng hoặc chia làm 2 lần vào buổi sáng và tối.

– Dự phòng cơn đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim nhanh: 400 đến 800 mg/ngày. Điều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim : mỗi lần 200 mg, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Ngưng thuốc

– Không được ngưng điều trị đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh tim tắc nghẽn. Liều dùng phải được giảm từ từ, tốt nhất là trong một đến hai tuần, đồng thời nếu thấy cần, nên bắt đầu một liệu pháp thay thế, để tránh làm trầm trọng thêm chứng đau thắt ngực. Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn : chỉ dùng thuốc chẹn bêta khi tình trạng hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi chỉ ở dạng nhẹ và dùng liều thấp lúc đầu. Trước khi bắt đầu điều trị nên làm các kiểm tra chức năng hô hấp.

– Nếu trong quá trình điều trị có xảy ra cơn hen phế quản, có thể sử dụng thuốc làm giãn phế quản có tác động giống bêta.

* Suy tim

Ở bệnh nhân suy tim có kiểm soát bằng một điều trị thích hợp và trong trường hợp cần thiết, ac tabutolol được sử dụng với liều rất thấp sau đó tăng dần và phải được theo dõi y khoa cẩn thận.

* Nhịp tim chậm

Nếu tần số giảm dưới 50-55 nhịp đập/phút lúc nghỉ ngơi và nếu bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.

* Bloc nhĩ-thất độ một

Do đặc tính dẫn truyền trong tim âm tính, các thuốc chẹn bêta phải được sử dụng thật thận trọng ở những bệnh nhân bị bloc nhĩ-thất giai đoạn một. Đau thắt ngực Prinzmetal : thuốc chẹn bêta có thể làm tăng số lần và thời gian kéo dài của cơn đau thắt ngực Prinzmetal. Có thể dùng thuốc chẹn bêta-1 chọn lọc trên tim trong các thể nhẹ và có phối hợp, với điều kiện phải kèm với một thuốc gây giãn mạch.

*Rối loạn động mạch ngoại biên

Ở bệnh nhân có những rối loạn động mạch ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, viêm động mạch hoặc bệnh động mạch mãn tính tắc nghẽn ở các chi dưới), thuốc chẹn bêta có thể làm nặng thêm các rối loạn này. Trong các trường hợp này, nên ưu tiên dùng thuốc chẹn bêta chọn lọc trên tim và có khả năng chủ vận từng phần, và sử dụng một cách thận trọng.

*U tủy thượng thận

Dùng thuốc chẹn bêta trong điều trị cao huyết áp do u tủy thượng thận cần phải được theo dõi sát về huyết áp động mạch.

*Người già

Ở người già, cần nghiêm chỉnh chấp hành những điểm đã ghi trong mục Chống chỉ định. Cần bắt đầu điều trị với liều thấp và theo dõi sát.

* Suy thận

Điều chỉnh liều theo tình trạng của chức năng thận, kiểm tra nhịp tim, giảm liều nếu nhịp tim chậm quá mức (< 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ ngơi).

*Bệnh nhân đái tháo đường

Cảnh giác bệnh nhân về việc tăng cường tự theo dõi đường huyết thời gian đầu điều trị. Các dấu hiệu cho thấy hạ đường huyết có thể bị che lấp, đặc biệt là nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và toát mồ hôi.

*Bệnh vẩy nến

Bệnh có thể bị trầm trọng lên khi bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn bêta, do đó việc chỉ định dùng thuốc này cần phải được cân nhắc.

*Phản ứng dị ứng

Ở những bệnh nhân có cơ địa có thể bị phản ứng phản vệ nặng, do bất kỳ nguyên nhân gì, đặc biệt đối với các thuốc cản quang có iode hoặc floctaf nine (xem Tương tác thuốc) hoặc trong thời gian điều trị bằng các thuốc gây giải cảm ứng, việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể làm phản ứng nặng thêm và dẫn đến đề kháng với adr naline được sử dụng để điều trị dị ứng ở liều thông thường.

*Thuốc gây mê

Dùng thuốc chẹn bêta sẽ dẫn đến giảm phản xạ làm tim đập nhanh và tăng nguy cơ gây tụt huyết áp. Nếu duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ giảm nguy cơ bị loạn nhịp, thiếu máu cục bộ ở cơ tim và cao huyết áp kịch phát. Cần nên thông báo cho chuyên viên gây mê biết rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn bêta.

Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, việc gián đoạn 48 giờ có thể được coi là đủ để cho bệnh nhân nhạy cảm trở lại với catécholamine.

* Trong một vài trường hợp không thể ngưng thuốc chẹn bêta

Ở những bệnh nhân bị suy mạch vành, nên tiếp tục điều trị cho đến khi phẫu thuật, vì dễ xuất hiện các nguy cơ do ngưng đột ngột thuốc chẹn bêta ;

Trong trường hợp cấp cứu hoặc không thể ngưng thuốc được, bệnh nhân phải được bảo vệ ưu tiên trên dây thần kinh phế vị bằng cách sử dụng atropine trước đó để phòng ngừa và lặp lại tùy theo nhu cầu. Cần dùng thuốc gây mê ít gây suy cơ tim và nếu có mất máu phải được bù ngay.

Nguy cơ bị sốc phản vệ cũng phải được lưu ý đến.

Tăng năng tuyến giáp: Thuốc chẹn bêta có thể che lấp một số dấu hiệu tim mạch.

Vận động viên thể thao: Các vận động viên thể thao cần lưu ý do sử dụng thuốc chẹn bêta có thể cho kết quả dương tính xét nghiệm sử dụng chất kích thích.

* Có thai

Khảo sát gây quái thai

Thuốc không gây quái thai trên thú vật. Trên người, cho đến nay chưa ghi nhận được trường hợp gây quái thai nào do dùng thuốc và các kết quả nghiên cứu thăm dò có kiểm soát với một vài loại thuốc chẹn bêta không cho thấy có khả năng gây dị dạng ở trẻ sơ sinh.

Khảo sát trên trẻ sơ sinh

Ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị, tác động của thuốc chẹn bêta có thể kéo dài trong nhiều ngày sau khi đứa b ra đời : sự tồn đọng này có thể không gây hậu quả gì trên lâm sàng, tuy nhiên cũng có thể gây trụy tim cần phải được nhập viện để săn sóc đặc biệt (xem Quá liều), tránh dùng các dung dịch thay thế (có thể gây phù phổi cấp tính) ; mặt khác cũng ghi nhận một số trường hợp bị chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết. Do đó trẻ sơ sinh cần được theo dõi đặc biệt (về tần số tim và đường huyết trong 3 đến 5 ngày đầu của cuộc sống) trong bệnh viện chuyên khoa.

*Cho con bú

Acebutolol được bài tiết nhiều qua sữa mẹ (xem Dược động học) và gây chẹn các thụ thể bêta ở trẻ sơ sinh (hạ đường huyết, nhịp tim chậm). Do đó chống chỉ định acébutolol cho bà mẹ nuôi con bú.

Tương tác thuốc

* Chống chỉ định phối hợp

– Floctaf nine: Trường hợp bị sốc hoặc tụt huyết áp do floctafénine, thuốc chẹn  bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch.

– Sultopride: Rối loạn tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) do phối hợp tác  dụng làm chậm nhịp tim.

– Khuyên không nên phối hợp

+ Amiodarone: Rối loạn co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ  giao cảm). Cần thận trọng khi phối hợp :

+ Thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogène: Thuốc chẹn bêta làm giảm phản  ứng bù trừ tim mạch (ức chế bêta adrénergic có thể tăng trong thời gian phẫu thuật có dùng các thuốc kích thích bêta). Về nguyên tắc chung, không được ngưng thuốc chẹn bêta, và trong mọi trường hợp, tránh ngưng thuốc đột ngột.

Thông báo cho chuyên viên gây mê về việc bệnh nhân đang dùng thuốc.

+ Thuốc đối kháng calcium (bébridil, diltiazem và vérapamil): Rối loạn tính tự động (chậm nhịp tim quá mức, ngưng xoang), rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất và trụy tim (hiệp đồng các tác động).

+ Thuốc chống loạn nhịp (propafénone và nhóm I a: Quinidine, hydroquinine, dysopyramide): rối loạn co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ giao cảm). Tăng cường theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.

+ Baclofène: Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều của thuốc hạ huyết áp nếu  thấy cần thiết.

+ Insuline, sulfamide hạ đường huyết: Tất cả các thuốc chẹn bêta có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh.

Báo trước cho bệnh nhân điều này và khuyên bệnh nhân nên tăng cường tự theo dõi đường huyết.

+ Lidocaine (mô tả cho propranolol, métoprolol, nadolol): Tăng nồng độ lidocaine trong huyết tương và có thể làm tăng các tác dụng ngoại ý trên thần kinh và tim mạch (do giảm chuyển hóa lidocaine ở gan). Điều chỉnh liều lidocaine. Theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và nếu có thể, nồng  độ của lidocaine trong thời gian và sau khi ngưng điều trị bằng thuốc chẹn  bêta.

+ Thuốc cản quang có iode: Trường hợp bị sốc hoặc tụt huyết áp gây bởi các thuốc cản quang có iode, thuốc chẹn bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch.

Phải ngưng điều trị bằng thuốc chẹn bêta nếu có thể mỗi khi cần phải làm các xét nghiệm bằng quang tuyến. Nếu không thể ngưng thuốc được, bác sĩ cần phải trang bị các phương tiện cấp cứu hồi sức thích hợp.

* Một số phối hợp cũng cần nên lưu ý

– Thuốc kháng viêm không stéroide: Giảm tác dụng hạ huyết áp (do các thuốc kháng viêm không stéroide nói chung gây ức chế các prostaglandine gây giãn mạch và nhóm pyrazolé gây giữ muối-nước).

-Thuốc đối kháng calcium (dihydropyridine): Hạ huyết áp, trụy tim ở bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (nhóm dihydropyridine có tác dụng inotrope âm tính in vitro, ít nhiều đáng được lưu { tùy theo sản phẩm và có thể hiệp đồng với tác dụng inotrope âm tính của thuốc chẹn bêta). Việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta mặt khác có thể làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ trong trường hợp động lực máu tăng quá mức. – Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh : tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ gây hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).

-Corticoide, tétracosactide: Giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide có tác dụng gây giữ muối-nước).

-Mefloquine: Nguy cơ bị chậm nhịp tim (hiệp đồng tác dụng làm chậm nhịp tim).

Tác dụng không mong muốn

* Về phương diện lâm sàng

– Những tác dụng ngoại ý thường được ghi nhận : suy nhược, cảm giác lạnh đầu chi, chậm nhịp tim, nặng hơn nếu có dịp, rối loạn tiêu hóa (đau bao tử, nôn, mửa), bất lực, mất ngủ, có ác mộng.

– Rất hiếm gặp hơn: Chậm dẫn truyền nhĩ-thất hoặc nặng thêm tình trạng bloc nhĩ-thất đã có, suy tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hội chứng Raynaud, nặng thêm chứng khập khễnh cách hồi đã có, các biểu hiện ngoài da khác nhau kể cả phát ban dạng vẩy nến.

* Về phương diện sinh học

Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xuất hiện kháng thể kháng nhân và chỉ trong trường hợp ngoại lệ có phối hợp với các biểu hiện lâm sàng kiểu hội chứng lupus và khỏi khi ngưng điều trị.

Quá liều

Trường hợp chậm nhịp tim hoặc huyết áp giảm quá mức, có thể áp dụng một số biện pháp:

– Atropine, liều 1 đến 2 mg, đường tĩnh mạch,

– Glucagon, liều 1 mg, có thể lặp lại,

– Sau đó, nếu cần, tiêm chậm isoprénaline 25mg hoặc dobutamine 2,5 đến 10 mg/kg/phút. Trường hợp trẻ sơ sinh bị mất bù ở tim do mẹ được điều trị bằng thuốc chẹn bêta : – glucagon, liều cơ bản 0,3 mg/kg,

– Nhập viện và săn sóc đặc biệt,

– Isopronaline và dobutamine: Thường dùng liều cao và điều trị kéo dài cần phải được theo dõi ở bệnh viện chuyên khoa (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Bảo quản

– Đảm bảo các yêu cầu về bảo quản thuốc như nhiệt độ, ánh sáng, độ ẩm,… theo đúng quy định yêu cầu bảo quản thuốc

– Không tự ý cho thuốc vào toilet, cống rãnh.. khi chưa sử dụng hết

GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

54 000 / hộp

Bài viết ACEBUTOLOL -Thuốc chữa bệnh nhồi máu cơ tim đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.