Dạng trình bày

Viên nén bao phim phân tán

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Aciclovir HA 200 mg

Dược lực học

Thymidine kinase mã hóa bởi các virus chuyển acyclovir thành acyclovir monophosphat, sau đó dưới tác dụng của các enzym khác chuyển thành dạng diphosphat, triphosphat. Acyclovir triphosphat tương tác với men ADN polymerase của virus và ức chế sự sao chép ADN virus và kết thúc chuỗi phản ứng tổng hợp sau khi gắn kết vào ADN của virus.

Dược động học

Aciclovir chỉ được hấp thu một phần từ ruột. Nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình (C ss max) sau liều 200 mg dùng bốn giờ là 3,1 microMol (0,7 microgam / ml) và nồng độ trong huyết tương tương đương (C ss min) là 1,8 microMol (0,4 microgam / ml). Mức tối đa C ss tương ứng sau các liều 400 mg và 800 mg dùng bốn giờ là 5,3 microMol (1,2 microgam / ml) và 8 microMol (1,8 microgam / ml) và mức C ss min tương đương là 2,7 microMol (0,6 microgam / ml ) và 4 microMol (0,9 microgam / ml).

– Ở người lớn thời gian bán hủy trong huyết tương của aciclovir sau khi tiêm aciclovir tiêm tĩnh mạch là khoảng 2,9 giờ. Hầu hết các thuốc được đào thải qua thận không thay đổi. Độ thanh thải thận của aciclovir lớn hơn đáng kể so với độ thanh thải creatinin, cho thấy sự bài tiết ở ống, ngoài việc lọc cầu thận góp phần vào việc loại bỏ thận của thuốc. 9-carboxymethoxymethylguanine là chất chuyển hóa đáng kể duy nhất của aciclovir, và chiếm khoảng 10 – 15% liều dùng được thu hồi từ nước tiểu. Khi aciclovir được dùng một giờ sau 1 gram probenecid, thời gian bán hủy cuối cùng và khu vực dưới đường cong thời gian nồng độ trong huyết tương được kéo dài lần lượt là 18% và 40%.

-Ở người trưởng thành, nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình (C ss max) sau khi truyền trong một giờ là 2,5 mg / kg, 5 mg / kg và 10 mg / kg là 22,7 microMol (5,1 microgam / ml), 43,6 microMol (9,8 microgam / ml) và 92 microMol (20,7 microgam / ml), tương ứng. Các mức máng tương ứng (C ss min) 7 giờ sau đó lần lượt là 2,2 microMol (0,5 microgam / ml), 3,1 microMol (0,7 microgam / ml) và 10,2 microMol (2,3 microgam / ml).

– Ở trẻ em trên 1 tuổi, mức cao nhất tương đương (C ss max) và mức máng (C ss min) đã được quan sát thấy khi dùng liều 250 mg / m 2 thay thế cho 5 mg / kg và liều 500 mg / m 2 là thay thế cho 10 mg / kg. Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (0 đến 3 tháng tuổi) được điều trị với liều 10 mg / kg tiêm truyền trong khoảng thời gian một giờ mỗi 8 giờ, C ss max được tìm thấy là 61,2 microMol (13,8 microgam / ml) và C sstối thiểu là 10,1 microMol (2,3 microgam / ml).

Thời gian bán hủy trong huyết tương ở những bệnh nhân này là 3,8 giờ. Một nhóm trẻ sơ sinh riêng biệt được điều trị với 15 mg / kg cứ sau 8 giờ cho thấy sự gia tăng tỷ lệ liều xấp xỉ, với Cmax là 83,5 micromol (18,8 microgam / ml) và Cmin là 14,1 micromol (3,2 microgam / ml). Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn bộ cơ thể giảm theo tuổi tăng liên quan đến giảm độ thanh thải creatinin mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy trong huyết tương cuối.

– Ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, thời gian bán hủy trung bình cuối cùng được tìm thấy là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trung bình của aciclovir trong chạy thận nhân tạo là 5,7 giờ. Nồng độ aciclovir trong huyết tương giảm khoảng 60% trong quá trình lọc máu.

– Nồng độ dịch não tủy là khoảng 50% mức huyết tương tương ứng. Liên kết với protein huyết tương tương đối thấp (9 đến 33%) và các tương tác thuốc liên quan đến dịch chuyển vị trí gắn kết không được dự đoán

Chỉ định

-Điều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typs 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.

-Điều trị nhiễm virus Herpes zoster ở người lớn.

-Điều trị nhiễm khởi đầu và tái phát Herpes sinh dục.

-Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

Không dùng cho người mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, người suy gan, suy thận nặng.

Liều và cách dùng

-Điều trị do nhiễm virus Herpes simplex:

+ Người lớn: 1 viên/lần, 5 lần 1 ngày (cách nhau 4 giờ) dùng trong 5-10 ngày.(4  viên/lần ở người suy giảm miễn dịch).

+Trẻ em dưới 2 tuổi dùng liều bằng nửa liều người lớn.

+Trẻ em trên 2 tuổi dùng liều bằng liều người lớn.

– Phòng tái phát Herpes simplex cho người bệnh suy giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp:

Mỗi lần từ 1-2 viên, ngày 4 lần.

+Trẻ em dưới 2 tuổi dùng liều bằng nửa liều người lớn.

+Trẻ em trên 2 tuổi dùng liều bằng liều người lớn.

-Điều trị thủy đậu và Zonna.

Người lớn: 4 viên/lần x 5 lần/ngày trong 7 ngày.

Trẻ em dưới 2 tuổi: 1 viên/lần x 4 lần/ngày trong 5 ngày.

Trẻ em từ 2-5 tuổi: 2 viên/lần x 4 lần/ngày.

Trẻ em trên 6 tuổi: 4 viên/lần x 4 lần/ngày.

+Bệnh nhân suy thận: liều uống /1 lần như đối với người bình thường nhưng khoảng cách uống trong ngày tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin:

+Độ thanh thải creatinin 10-25 ml/phút: Cách 8 giờ uống 1 lần.

+Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: cách 12 giờ uống 1 lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin. Nguy cơ suy thận tăng lên nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.

Tương tác thuốc

-Aciclovir được loại bỏ chủ yếu không thay đổi trong nước tiểu thông qua hoạt động bài tiết ở ống thận. Bất kỳ loại thuốc dùng đồng thời cạnh tranh với cơ chế này có thể làm tăng nồng độ aciclovir trong huyết tương. Probenecid và cimetidine làm tăng AUC của aciclovir theo cơ chế này, và làm giảm độ thanh thải của thận aciclovir.

-Tương tự tăng AUC của aciclovir trong huyết tương và chất chuyển hóa không hoạt động của mycophenolate mofetil, một tác nhân ức chế miễn dịch được sử dụng ở bệnh nhân cấy ghép đã được chứng minh khi thuốc được dùng chung. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều vì chỉ số điều trị rộng của aciclovir.

-Một nghiên cứu thực nghiệm trên năm đối tượng nam chỉ ra rằng điều trị đồng thời với aciclovir làm tăng AUC của theophylline hoàn toàn với khoảng 50%. Nên đo nồng độ trong huyết tương khi điều trị đồng thời với aciclovir.

Tác dụng không mong muốn

Dùng ngắn hạn có thể gặp buồn nôn, nôn. Dùng dài hạn (1 năm) có thể gặp buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, ban, nhức đầu.

Quá liều

-Triệu chứng và dấu hiệu: – Aciclovir chỉ được hấp thu một phần ở đường tiêu hóa. Bệnh nhân đã uống quá liều tới 20g aciclovir trong một lần, thường không có tác dụng độc hại. Vô tình, dùng quá liều aciclovir nhiều lần trong nhiều ngày có liên quan đến tác dụng tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và ảnh hưởng đến thần kinh (đau đầu và nhầm lẫn).

-Quá liều aciclovir tiêm tĩnh mạch đã dẫn đến tăng creatinine huyết thanh, nitơ urê máu và suy thận sau đó. Tác dụng thần kinh bao gồm nhầm lẫn, ảo giác, kích động, co giật và hôn mê đã được mô tả liên quan đến quá liều tiêm tĩnh mạch.

-Xử trí: – Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc. Chạy thận nhân tạo tăng cường đáng kể việc loại bỏ aciclovir khỏi máu và do đó, có thể được coi là một lựa chọn quản lý trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

Bảo quản

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Bài viết ZOVIRAX đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Kem bôi da

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Aciclovir

Dược lực học

Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người.

Dược động học

Acyclovir chỉ được hấp thu một phần ở ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương lúc ở trạng thái ổn định trung bình (Cmax) sau các liều 200 mg dùng mỗi 4 giờ là 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và nồng độ tối thiểu (Cmin) là 1,8 micromole (0,4mcg/ml). Các nồng độ Cmax tương ứng sau các liều 400mg và 800mg dùng mỗi 4 giờ là 5,3 micromole (1,2mg/ml) và 8 micromole (1,8mg/ml), và Cmin tương ứng là 2,7 micromole (0,6mg/ml) và 4 micromole (0,9mg/ml).

Ở người lớn, thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương của acyclovir sau khi tiêm tĩnh mạch ở vào khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc được đào thải ở thận dưới dạng không đổi. Sự thanh thải ở thận lớn hơn nhiều so với thanh thải créatinine, điều này cho thấy rằng sự tiết ra ở ống thận cùng với quá trình lọc ở cầu thận đã góp phần vào việc đào thải thuốc ở thận. 9-carboxymethylguanine là chất chuyển hóa duy nhất có tác dụng của acyclovir và chiếm khoảng 10-15% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khi acyclovir được chỉ định dùng 1 giờ sau khi uống 1 g probenecide, thời gian bán hủy cuối cùng và diện tích dưới đường cong tăng thêm các giá trị tương ứng là 18% và 40%.

Ở người lớn, nồng độ Cmax sau khi tiêm truyền trong vòng 1 giờ các liều 2,5mg/kg, 5mg/kg, và 10mg/kg tương ứng là 22,7 micromole (5,1mcg/ml), 43,6 micromole (9,8mcg/ml) và 92 micromole (20,7mcg/ml). Các nồng độ tương ứng Cmin sau 7 giờ là 2,2 micromole (0,5mcg/ml), 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và 10,2 micromole (2,3mcg/ml). Ở trẻ trên 1 tuổi, các nồng độ trung bình Cmax, Cmin cũng được tìm thấy khi cho liều 250mg/m2 được dùng thay vì cho 5mg/kg và liều 500mg/m2 được dùng thế cho 10mg/kg.

Ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi được điều trị với các liều 10mg/kg qua đường tiêm truyền trong vòng 1 giờ mỗi 8 giờ, Cmax tìm thấy là 61,2 micromole (13,8mcg/ml) và Cmin là 10,1 micromole (2,3mcg/ml). Thời gian bán hủy cuối cùng trên những bệnh nhân này là 3,9 giờ. Ở người già, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm xuống theo tuổi tác đi kèm với giảm thanh thải creatinin mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương.

Đối tượng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán hủy cuối cùng trung bình trong huyết tương là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trong thẩm phân máu của acyclovir là 5,7 giờ. Các nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm xuống khoảng 60% trong quá trình thẩm phân. Nồng độ trong dịch não tủy đạt được vào khoảng 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương. Liên kết của thuốc với protein huyết tương tương đối thấp (9- 33%) và tương tác thuốc liên quan đến sự đổi chỗ tại vị trí gắn không được dự đoán trước.

Acyclovir dưới dạng thuốc mỡ tra mắt nhanh chóng được hấp thu qua biểu mô giác mạc và các mô bề mặt của mắt cho hệ quả là nồng độ gây độc đối với virus đạt được trong thủy dịch. Người ta không thể tìm thấy acyclovir trong máu bằng những phương pháp hiện hành sau khi dùng tại chỗ thuốc mỡ tra mắt Acyclovir, tuy nhiên các dấu vết định lượng của thuốc đã có thể tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, những nồng độ trên không có ý nghĩa về mặt trị liệu.

Tính gây quái thai: dùng acyclovir đường toàn thân trong những xét nghiệm theo tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.

Tác động trên khả năng sinh sản: các tác động ngoại ý có hồi phục rộng rãi trên sự sinh tinh bào liên kết với độc tính toàn phần ở chuột và chó đã được báo cáo xuất hiện chỉ khi dùng các lượng acyclovir vượt quá rất nhiều những liều lượng dùng để điều trị.

Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.

Ở loài người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Acyclovir lên phụ nữ. Viên nén Acyclovir cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lượng, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.

Chỉ định

Điều trị nhiễm Herpes simplex da bao gồm herpes môi và herpes sinh dục, cả khởi phát và tái phát.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Không dùng kem ở vùng gần mắt, trong miệng hoặc trong âm đạo.

Liều và cách dùng

Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.

• Bôi một lượng kem aciclovir cần thiết lên khu vực da có biểu hiện bị nhiễm (mụn nước, sưng tấy, đỏ) và cả ở những khu vực xung quanh bằng tăm bông. Nếu bôi kem bằng tay thì nên rửa tay sạch sẽ trước và sau đó để tránh làm bội nhiễm vùng da bị tổn thương đổng thời tránh truyền virus lên niêm mạc và những vùng da chưa bị nhiễm.
• Sử dụng cách 4 giờ một lần (5 – 6 lần mỗi ngày trong 5 – 7 ngày. Ở một số trường hợp, nên kéo dài điều trị cho đến khi được chữa lành. Điều trị không quá 10 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trọng ở người suy thận.

Tương tác thuốc

Không có sự tương tác thuốc khi sử dụng khu trú do sự hấp thu vào máu rất thấp.

Tác dụng không mong muốn

Có khi gặp cảm giác nóng hoặc kim châm nhất thời ở vị trí bôi kèm theo ban đỏ nhẹ khi khô. Các hiện tượng này sẽ hết khi ngưng thuốc.

Quá liều

Chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều. Tuy nhiên khi thấy các triệu chứng bất thường cần hỏi ngay ý kiến bác sỹ và đến ngay cơ sở y tế gần nhất.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp, để xa tầm với của trẻ em.

Giá bán lẻ

Aciclovir cream Stada: 14.500 VNĐ

Bài viết ACICLOVIR- thuốc chống virus Herpes simplex đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.