Dung dịch tiêm 150 mg/3 ml : ống 3 ml, hộp 6 ống – Bảng B.

THÀNH PHẦN

cho 1 viên Amiodarone chlorhydrate   200 mg

cho 1 ống  Amiodarone chlorhydrate   150 mg

DƯỢC LỰC

Đặc tính chống loạn nhịp tim:

• Kéo dài pha 3 của đường điện thế hoạt động do làm giảm dòng ion kali mà không làm thay đổi nhịp tim.
• Giảm tính tự động nút xoang gây nhịp chậm không đáp ứng với atropine.
• Ức chế alpha và bêta adrénergique theo kiểu không cạnh tranh.
• Làm chậm dẫn truyền xoang nhĩ, nhĩ và mô nút.
• Không làm thay đổi dẫn truyền nội thất.
• Kéo dài thời kỳ trơ và làm giảm tính kích ứng của cơ tim ở mô nhĩ, mô nút và mô thất.
• Làm chậm dẫn truyền và kéo dài thời gian trơ của đường dẫn truyền phụ từ nhĩ xuống thất.

Đặc tính chống đau thắt ngực:

• Giảm kháng lực ngoại biên ở mức trung bình, giảm nhịp tim do đó làm giảm nhu cầu tiêu thụ oxy.
• Đặc tính đối vận với alpha và bêta adrénergique theo kiểu không cạnh tranh.
• Tăng cung lượng tim do tác dụng trực tiếp lên cơ trơn các động mạch của cơ tim.
• Duy trì cung lượng tim do giảm áp lực động mạch chủ và giảm kháng lực ngoại biên.

Các đặc tính khác:

• Không có tác dụng inotrope âm tính, chỉ làm giảm co bóp cơ tim khi tiêm trực tiếp tĩnh mạch.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Đường uống:

– Amiodarone gắn kết chậm, nhưng với một lượng lớn vào mô.

– Sinh khả dụng thay đổi từ 30%-80% tùy từng bệnh nhân (trung bình là 50%). Sau khi uống liều duy nhất, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh đạt được sau từ 3-7 giờ. Hiệu quả điều trị xuất hiện sau khoảng một tuần tùy theo liều dẫn ban đầu.

– Thời gian bán thải khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày). Trong vài ngày đầu tiên sau dùng thuốc, thuốc sẽ tích tụ trong các mô, đặc biệt là mô mỡ. Thuốc được thải trừ sau vài ngày. Nồng độ thuốc trong huyết thanh ổn định sau từ một đến vài tháng tùy từng bệnh nhân.

– Do các đặc tính trên, phải sử dụng liều tấn công để nhanh chóng đạt được sự ngấm thuốc vào mô nhằm có được hiệu quả điều trị.

– Iode trong phân tử thuốc được thải trừ một phần và được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng iodure ở mức 6 mg/24 giờ với liều amiodarone 200 mg/ngày. Phần còn lại của thuốc bao gồm hầu hết iode sẽ được thải trừ qua phân sau đó.

– Thải trừ thuốc qua thận không đáng kể cho phép sử dụng thuốc với liều thông thường cả trên những bệnh nhân bị suy thận.

– Sau khi ngưng điều trị, sự thải trừ thuốc vẫn còn tiếp tục trong nhiều tháng do đó phải lưu ý đến các tác dụng của thuốc có thể vẫn còn kéo dài từ 10 ngày đến một tháng sau khi ngưng thuốc.

Đường tĩnh mạch:

Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy.

Hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút và giảm xuống trong vòng 4 giờ. Nếu không tiêm lặp lại, thuốc sẽ được thải trừ dần dần. Khi tiêm thuốc lặp lại hoặc tiếp tục điều trị bằng đường uống, sự dự trữ thuốc vào các mô sẽ tiếp tục.

CHỈ ĐỊNH

Cordarone được chỉ định điều trị các rối loạn nhịp nặng, không đáp ứng với các điều trị khác hoặc khi không thể sử dụng các điều trị khác:

• Rối loạn nhịp nhĩ (chuyển rung nhĩ hay cuồng nhĩ và duy trì nhịp xoang sau chuyển nhịp).
• Rối loạn nhịp bộ nối.
• Rối loạn nhịp thất (ngoại tâm thu đe dọa tính mạng, nhịp nhanh thất, phòng ngừa các cơn nhịp nhanh thất hay rung thất).
• Rối loạn nhịp kèm theo hội chứng Wolff-Parkinson-White.

Do các đặc tính về dược lý học của thuốc, amiodarone được chỉ định cho các rối loạn nhịp nói trên, đặc biệt khi có bệnh tim cơ bản đi kèm (suy mạch vành, suy tim).

Cordarone tiêm tĩnh mạch được sử dụng khi cần có một đáp ứng nhanh, hoặc khi không thể uống được.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Nhịp chậm xoang và bloc xoang nhĩ.

– Hội chứng suy nút xoang trừ khi đã được đặt máy tạo nhịp (nguy cơ ngưng xoang).

– Bloc nhĩ thất, rối loạn dẫn truyền ở cả hai hay ba nhánh của đường dẫn truyền nếu chưa được đặt máy tạo nhịp. Trong những trường hợp như vậy, có thể sử dụng amiodarone tiêm tĩnh mạch ở những khoa săn sóc đặc biệt và phải có máy tạo nhịp để sẵn.

– Trụy tim mạch, hạ huyết áp trầm trọng.

– Rối loạn chức năng tuyến giáp.

– Tiền căn mẫn cảm với iode hay với amiodarone.

– Điều trị với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Đường uống:

• Liều khởi đầu: Thông thường 600 mg/ngày, trong 8-10 ngày.
• Liều duy trì: Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân, có thể thay đổi từ 100 mg-400 mg/ngày. Có thể sử dụng thuốc cách ngày (200 mg mỗi 2 ngày thay cho 100 mg mỗi ngày), có thể ngưng thuốc 2 ngày mỗi tuần do tác dụng điều trị kéo dài của thuốc.

Truyền tĩnh mạch :

• Liều khởi đầu: Thông thường là 5 mg/kg pha trong 250 ml dung dịch dextrose 5% truyền tĩnh mạch từ 20 phút-2 giờ, có thể lặp lại 2-3 lần trong 24 giờ. Điều chỉnh tốc độ dịch truyền dựa vào đáp ứng của bệnh nhân. Các tác dụng điều trị sẽ xuất hiện sau vài phút, sau đó giảm dần. Vì thế phải tiếp tục truyền tĩnh mạch thuốc.
• Liều duy trì: 10-20 mg/kg/24 giờ (thường là 600-800 mg/24 giờ, có thể đến 1200 mg/24 giờ), thuốc được pha trong 250 ml dung dịch dextrose 5% và truyền trong vài ngày. Bắt đầu uống amiodarone từ ngày đầu tiêm truyền tĩnh mạch.

Tiêm tĩnh mạch:

• 5 mg/kg, tiêm tĩnh mạch chậm tối thiểu trong 3 phút. Không trộn chung với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Thuốc uống:

– Trong hầu hết trường hợp, các tác dụng phụ của thuốc có liên quan đến dùng liều dẫn đầu quá cao, vì thế phải đặc biệt lưu ý để tìm liều duy trì thấp nhất có hiệu quả nhằm tránh hoặc hạn chế đến mức thấp nhất các tác dụng không mong muốn.

– Phải chỉ dẫn cho bệnh nhân biết để tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc phải có các biện pháp bảo vệ trong thời gian dùng thuốc.

– Với những bệnh nhân có tiền căn cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn chức năng tuyến giáp, cần thận trọng khi sử dụng amiodarone nếu việc sử dụng này là cần thiết; nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và phải theo dõi cẩn thận lâm sàng và các chỉ số sinh học.

Đường tĩnh mạch:

– Chỉ được sử dụng amiodarone tiêm tĩnh mạch ở những khoa săn sóc đặc biệt với sự theo dõi liên tục (điện tâm đồ, huyết áp).

– Sử dụng thận trọng trong trường hợp có hạ huyết áp, suy hô hấp nặng, bệnh cơ tim mất bù hay suy tim trầm trọng.

LÚC CÓ THAI

Do tác dụng của thuốc lên tuyến giáp thai nhi, chống chỉ định sử dụng amiodarone khi mang thai, trừ những trường hợp hết sức đặc biệt.

LÚC NUÔI CON BÚ

Amiodarone được bài tiết qua sữa với số lượng đáng kể, vì thế không được sử dụng amiodarone cho những bà mẹ đang cho con bú.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Đường uống:

– Ở người lớn tuổi, thuốc có thể gây giảm nhịp tim đáng kể.

– Cordarone có thể tạo ra các thay đổi về điện tâm đồ : đoạn QT kéo dài (có liên quan đến kéo dài thời gian tái cực), có thể xuất hiện sóng U; những thay đổi này là dấu chứng về hoạt tính dược lý của thuốc chứ không phải là dấu hiệu ngộ độc thuốc.

– Amiodarone có chứa iode có thể gây xáo trộn các xét nghiệm chức năng tuyến giáp.

Đường tĩnh mạch:

– Việc dùng thuốc bằng đường tiêm trực tiếp tĩnh mạch không được khuyến cáo một cách rộng rãi vì có nguy cơ gây rối loạn huyết động (hạ huyết áp trầm trọng, trụy tim mạch), vì thế, khi có thể, nên truyền thuốc qua đường truyền tĩnh mạch.

– Chỉ tiêm tĩnh mạch trong những trường hợp cấp cứu khi thất bại với các điều trị khác và chỉ được thực hiện ở khoa săn sóc đặc biệt về tim mạch dưới sự theo dõi liên tục điện tâm đồ.

– Chống chỉ định tiêm tĩnh mạch trong trường hợp hạ huyết áp, suy hô hấp nặng, có bệnh lý cơ tim hay suy tim (thuốc có thể làm nặng thêm các bệnh này).

– Liều dùng khoảng 5 mg/kg tiêm tĩnh mạch chậm, tối thiểu trong 3 phút. Không được tiêm lặp lại trong vòng 15 phút sau khi tiêm mũi đầu tiên, ngay cả khi chỉ tiêm 1 ống cho lần sau (có thể gây trụy tim mạch không hồi phục).

– Không trộn chung với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm. Nếu có chỉ định điều trị tiếp thì nên cho thuốc bằng cách truyền tĩnh mạch.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chống chỉ định:

– Các thuốc có khả năng gây xoắn đỉnh: một số các thuốc chống loạn nhịp khác (bépridil, quinidine, sotalol), thuốc không có tác dụng chống loạn nhịp (vincamine, sultopride,  rythromycine tiêm tĩnh mạch…) vì làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh.

Không nên phối hợp:

– Các thuốc ức chế bêta, vài thuốc ức chế calci nhất định (vérapamil, diltiazem) vì có thể gây rối loạn tính tự động (nhịp chậm trầm trọng) và rối loạn dẫn truyền.

– Các thuốc nhuận trường kích thích vì gây hạ kali, qua đó làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh.

Thận trọng khi phối hợp:

– Các thuốc gây giảm kali máu

– Các thuốc kháng đông uống do tăng nguy cơ chảy máu.

– Digitalis

– Phenytoine

– Gây mê toàn thân, oxy liệu pháp

– Ciclosporine

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Đường tĩnh mạch:

Tại chỗ: có thể gây viêm tĩnh mạch sau khi truyền tĩnh mạch

Toàn thân:

• Nóng bừng mặt, đổ mồ hôi, buồn nôn (tiêm tĩnh mạch).
• Hạ huyết áp, thường ở mức vừa phải và thoáng qua. Một vài trường hợp hạ huyết áp quá mức hay trụy tim mạch đã được ghi nhận sau khi tiêm quá liều hoặc tiêm quá nhanh.
• Nhịp tim chậm vừa phải.
• Gây loạn nhịp hoặc làm nặng thêm loạn nhịp đã có trước đó ở một vài trường hợp bị ngưng tim.
• Tăng đơn thuần transaminase, thường ở mức vừa phải (gấp 1,5-3 lần bình thường) lúc mới khởi đầu điều trị.
• Vài trường hợp có các rối loạn cấp tính về gan với tăng men transaminase và/hoặc vàng da, đôi khi gây tử vong.
• Các tác dụng rất hiếm gặp khác được ghi nhận sau khi tiêm tĩnh mạch bao gồm: sốc phản vệ, tăng áp nội sọ lành tính, co thắt phế quản và/hoặc ngưng thở khi có suy hô hấp nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân hen phế quản.

Đường uống:

– Mắt:

• Vi tích tụ giác mạc
• Một vài trường hợp viêm thần kinh thị giác đã được ghi nhận.

– Da:

• Nhạy cảm ánh sáng
• Nổi mẫn da, thường ít đặc hiệu gồm cả các trường hợp hiếm gặp như viêm da tróc vảy đã được ghi nhận nhưng chưa được xác nhận một cách chắn chắn về mối quan hệ với thuốc.
• Các đám sắc tố da màu xám hay hơi xanh

– Tuyến giáp:

• Thay đổi các chỉ số sinh hóa đơn thuần mà không có các biểu hiện lâm sàng của rối loạn chức năng tuyến giáp thì thường gặp (tăng nồng độ T4, T3 bình thường hay giảm nhẹ). Trong những trường hợp như thế không cần thiết phải ngưng điều trị.
• Nhược giáp
• Cường giáp

– Phổi:

• Các trường hợp độc tính phổi (viêm phổi mẫn cảm, viêm phế nang/mô kẽ, xơ phổi, viêm màng phổi, viêm tiểu phế quản phá hủy toàn bộ cấu trúc phổi /Boop), đôi khi dẫn đến tử vong đã được ghi nhận..
• Một ít trường hợp có hội chứng nguy ngập hô hấp cấp ở người lớn, đôi khi có thể gây tử vong cũng đã được ghi nhận, hầu hết thường xảy ra ngay sau phẫu thuật

– Thần kinh:

• Bệnh lý thần kinh vận động và cảm giác ngoại biên và/hoặc bệnh lý cơ, thường không hồi phục khi ngưng thuốc.
• Các biểu hiện khác: run ngoại tháp, mất đồng vận, hiếm khi có tăng áp lực nội sọ lành tính, ác mộng.

– Gan:

• Tăng men transaminase đơn thuần, thường ở mức trung bình (1,5-3 lần bình thường) lúc mới bắt đầu điều trị, thoái triển tự nhiên hoặc sau khi giảm liều.
• Ít trường hợp có rối loạn chức năng gan cấp tính với tăng men transaminase và/hoặc vàng da, đôi khi gây tử vong đã được ghi nhận. Trong những trường hợp như thế, cần phải ngưng điều trị.
• Cũng đã có những báo cáo về bệnh lý gan mạn tính (viêm gan giả do rượu, xơ gan).

– Tim mạch :

• Nhịp tim chậm, thường ở mức trung bình và liên quan đến liều.
• Hiếm có các trường hợp rối loạn dẫn truyền (bloc xoang nhĩ, bloc nhĩ thất ở các mức độ khác nhau).
• Gây ra một loạn nhịp mới hoặc làm nặng thêm loạn nhịp đã có trước đó ở một vài trường hợp bị ngưng tim.

– Các tác dụng phụ khác:

• Các rối loạn tiêu hóa lành tính (buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa) thường xảy ra trong giai đoạn liều tấn công và giảm khi giảm liều.
• Hói đầu.
• Ít trường hợp viêm mào tinh đã được báo cáo nhưng chưa xác định được mối liên quan với thuốc.

QUÁ LIỀU

Còn quá ít thông tin về quá liều cấp tính của amiodarone. Nhịp chậm xoang hay cơn nhịp nhanh thất tự phát có thể xảy ra. Hầu hết bệnh nhân không có các biểu hiện lâm sàng.

Benh.vn

Bài viết CORDARONE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dung dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amiodarone hydrochloride

Dược lực học

– Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực (tác dụng chống loạn nhịp nhóm III theo Vaughan Williams).

– Thuốc kéo dài thời gian trơ trong cơ tim và ảnh hưởng đến toàn bộ hệ thống dẫn truyền xung động, kể cả đường dẫn truyền phụ.

– Amiodaron làm giảm tần số xoang cũng phần nào do giảm tính tự động. Khi tần số nhĩ cao, amiodaron làm tăng thời gian A – H, do kéo dài thời gian qua nút nhĩ – thất. Tác dụng điện sinh lý này nhìn thấy trên điện tâm đồ như giảm tần số xoang, tăng thời gian Q – T và cả tăng thời gian P – Q. Ðây không phải là dấu hiệu quá liều mà là sự phản ánh tác dụng dược lý. Sau khi uống, amiodaron thường không có tác dụng xấu lên chức năng thất trái. Sau tiêm tĩnh mạch, có nguy cơ giãn mạch vành và mạch ngoại vi nặng.

Dược động học

* Hấp thu

– Thuốc hấp thu chậm sau khi uống và khả dụng sinh học rất thay đổi;

– Khả dụng sinh học đường uống trung bình là 50% đồng thời khác nhau nhiều giữa các người bệnh. Ðạt nồng độ huyết tương tối đa từ 3

– 7 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Tác dụng xảy ra chậm, 1 – 3 tuần sau khi uống.

* Phân bố và chuyển hóa

– Amiodaron tích lũy nhiều ở trong mô và thải trừ rất chậm. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 1 – 30 phút và kéo dài 1 – 3 giờ. Nửa đời thải trừ khoảng 50 ngày, dao động từ 10 – 100 ngày, do sự phân bố rộng rãi của thuốc ở các mô. Tác dụng dược lý vẫn còn sau khi ngừng dùng thuốc một tháng hoặc lâu hơn. N – desethylamiodaron là chất chuyển hóa đã được xác định cũng có tác dụng chống loạn nhịp.

* Thải trừ

– Ðường thải trừ chủ yếu của amiodaron là qua mật vào phân. Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốc rất ít bài tiết vào nước tiểu. Amiodaron và N – desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao hơn nồng độ huyết tương của người mẹ nhiều.

Chỉ định

– Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp thất (cơn nhanh thất tái phát hoặc rung thất tái phát), đặc biệt khi không đáp ứng với điều trị thông thường chống loạn nhịp.

– Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thông thường, đặc biệt khi có kết hợp hội chứng W – P – W bao gồm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.

Chống chỉ định

* Chống chỉ định dùng amiodaron cho:

– Người bị sốc do tim;

– Suy nút xoang nặng dẫn đến nhịp chậm xoang và blốc xoang nhĩ; blốc nhĩ thất độ II – III; blốc nhánh hoặc bệnh nút xoang (chỉ dùng khi có máy tạo nhịp);

– Chậm nhịp từng cơn gây ngất, trừ khi dùng cùng với máy tạo nhịp.

– Amiodaron cũng chống chỉ định cho người bệnh quá mẫn các thành phần của thuốc, bệnh tuyến giáp hoặc nghi ngờ mắc bệnh tuyến giáp, hạ huyết áp động mạch.

– Không dùng amiodaron tiêm tĩnh mạch cả liều một lúc cho người suy tim, suy tuần hoàn, hô hấp.

Liều và cách dùng

* Loạn nhịp thất

– Thuốc uống: Giai đoạn tấn công dùng liều cao: uống mỗi lần 200 mg, ngày 3 lần trong tuần đầu; mỗi lần 200 mg, ngày 2 lần trong tuần thứ hai. Sau 2 tuần đó, giảm liều xuống còn 200 mg/ngày hoặc thấp hơn. Hiếm khi người bệnh cần liều duy trì cao hơn 200 mg/ngày. Cần đánh giá tác dụng phụ thường xuyên, ít nhất mỗi tháng 1 lần hoặc nhiều hơn nếu liều duy trì cao hơn 200 mg/ngày. Ðể tránh các tác dụng có hại cho đường tiêu hóa, nên dùng amiodaron trong bữa ăn.

– Thuốc tiêm tĩnh mạch:Chỉ dùng khi có cơ sở hồi sức cấp cứu để điều trị và theo dõi bệnh. Liều tiêm truyền tĩnh mạch là 5 mg/kg thể trọng, pha loãng với 250 ml glucose 5%, truyền tĩnh mạch chậm từ 20 phút đến 2 giờ, càng chậm càng tốt, dựa trên đáp ứng lâm sàng. Có thể dùng nhắc lại liều truyền tĩnh mạch ban đầu này. Liều có thể lên tới 1200 mg (xấp xỉ 15 mg/kg thể trọng) trong 24 giờ pha loãng vào 500 ml glucose 5%. Tốc độ truyền điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng. Người bệnh cần được theo dõi ở cơ sở hồi sức cấp cứu.

* Loạn nhịp trên thất

– Thuốc uống: Liều tấn công là 600 – 800 mg/ngày, dùng trong 1 – 4 tuần, cho đến khi kiểm soát được bệnh hoặc xuất hiện tác dụng có hại quá mức, sau đó giảm liều dần đến liều duy trì thấp nhất có tác dụng, liều duy trì đường uống là 100 – 400 mg/ngày.

– Liều trẻ em: Chưa được xác định và có thể biến đổi nhiều: Ðể điều trị loạn nhịp thất và trên thất, liều tấn công là 10 – 15 mg/kg/ngày hoặc 600 – 800 mg/1,73 m2/ngày trong khoảng 4 – 14 ngày và/hoặc cho tới khi kiểm soát được loạn nhịp. Khi đó, liều giảm xuống tới 5 mg/kg/ngày hoặc 200 – 400 mg/1,73 m2/ngày trong vài tuần.

* Liều trong tổn thương thận và gan:

– Tổn thương thận: Không cần giảm liều, nhưng có nguy cơ tích iod.

– Tổn thương gan: Có thể phải giảm liều hoặc ngừng uống thuốc nếu có độc cho gan trong khi điều trị.

* Chú giải:

Do thuốc bắt đầu có tác dụng chậm, khó điều chỉnh liều, và có thể gây ra những tác dụng không mong muốn quan trọng, nên bắt đầu điều trị amiodaron tiêm tĩnh mạch người bệnh phải nằm viện. Do từng người bệnh có sinh khả dụng khác nhau, nên phải điều chỉnh liều để đáp ứng với yêu cầu của từng người, dựa vào đáp ứng lâm sàng, sự xuất hiện và mức độ độc tính của thuốc. Do những phản ứng không mong muốn của amiodaron nên phải theo dõi chặt chẽ người bệnh, đặc biệt khi dùng liệu pháp truyền tĩnh mạch amiodaron.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Thận trọng với

– Người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạn chức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫu thuật.

– Liều cao có thể gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền với nhịp tự thất, đặc biệt ở người bệnh cao tuổi đang dùng digitalis.

– Thận trọng khi dùng kết hợp với các chất chẹn bêta hoặc các thuốc chẹn kênh calci, vì nguy cơ gây chậm nhịp và blốc nhĩ thất.

– Dùng amiodaron tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng suy tim. Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali huyết, có thể xảy ra khi dùng phối hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp khác, việc phối hợp này có thể có tác dụng gây loạn nhịp.

– Cũng cần thận trọng với người quá mẫn với iod.

* Thời kỳ mang thai

– Amiodaron và desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai. Tác dụng có hại tiềm tàng gồm chậm nhịp tim và tác dụng lên tuyến giáp ở trẻ sơ sinh.

– Amiodaron có thể tác dụng lên chức năng tuyến giáp của thai nhi, gây nhiễm độc và làm chậm phát triển thai nhi. Thuốc có thể gây bướu giáp trạng bẩm sinh (thiểu năng hoặc cường giáp trạng). Vì vậy không dùng amiodaron cho người mang thai.

* Thời kỳ cho con bú

– Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốc bài tiết nhiều vào sữa mẹ. Do thuốc có thể làm giảm phát triển của trẻ bú sữa mẹ, mặt khác do thuốc chứa một hàm lượng cao iod nên không dùng thuốc cho người cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú nếu buộc phải sử dụng amiodaron. Cũng cần quan tâm đến việc thuốc đào thải chậm khỏi cơ thể sau khi đã ngừng dùng thuốc.

Tương tác thuốc

– Amiodaron có thể gây tác dụng cộng hợp trên tim khi dùng cùng với các thuốc chống loạn nhịp khác và làm tăng nguy cơ loạn nhịp.

– Amiodaron làm tăng nồng độ trong huyết tương của quinidin, procainamid, flecainid, và phenytoin. Dùng đồng thời amiodaron với quinidin, disopyramid, procainamid có thể làm tăng thời gian Q – T và gây xoắn đỉnh ở một số rất ít trường hợp. Vì vậy cần phải giảm liều.

– Dùng đồng thời amiodaron với các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc chẹn kênh calci có thể gây chậm nhịp, ngừng xoang và blốc nhĩ thất, nên cần phải giảm liều.

Tác dụng không mong muốn

– Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên (vài ngày, tuần hoặc năm), các tác dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (điều trị liên tục trên 6 tháng). Các tác dụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồi phục khi giảm liều.

– Amiodaron tích lũy ở nhiều mô nên có thể gây nhiều tác dụng có hại ở những người bệnh điều trị loạn nhịp thất với liều cao (trên 400 mg/ngày). Các phản ứng có hại nguy hiểm nhất là nhiễm độc phổi, bệnh thần kinh, loạn nhịp nặng, xơ hóa tuyến giáp và tổn thương gan. Ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ xuất hiện phản ứng có hại nguy hiểm. Tuy nhiên các phản ứng có hại không phải bao giờ cũng được hồi phục sau khi ngừng thuốc. Tỷ lệ và mức độ phản ứng có hại tăng theo liều và thời gian điều trị. Vì vậy chỉ nên dùng liều thấp nhất có thể.

* Thường gặp, ADR > 1/100

– Thần kinh: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng hoặc đau nhói ngón chân, ngón tay, mất điều hòa, hoa mắt và dị cảm.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn và táo bón.

– Tuần hoàn: Hạ huyết áp (sau tiêm), tác dụng gây loạn nhịp, tim chậm, blốc nhĩ thất và suy tim.

– Hô hấp: Viêm phế nang lan tỏa hoặc xơ phổi hoặc viêm phổi kẽ.

– Da: Mẫn cảm ánh nắng gây ban đỏ, nhiễm sắc tố da.

– Mắt: Rối loạn thị giác.

– Nội tiết: Suy giáp trạng, cường giáp trạng.

– Các phản ứng khác: Nóng bừng, thay đổi vị giác và khứu giác, rối loạn đông máu.

* Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

– Toàn thân: Ðau đầu, rối loạn giấc ngủ.

– Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh cơ.

– Tim mạch: Loạn nhịp (nhanh hoặc không đều), nhịp chậm xoang, và suy tim ứ huyết.

* Hiếm gặp, ADR <1/1000

– Máu: Giảm tiểu cầu.

– Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ.

– Da: Ban da, một số trường hợp viêm da tróc vảy, rụng tóc, lông và ban đỏ sau chụp X – quang.

– Gan: Viêm gan, xơ gan

– Mắt: Viêm thần kinh thị giác.

– Các phản ứng khác: Phản ứng quá mẫn gồm cả phản vệ sau tiêm tĩnh mạch.

Quá liều

– Biểu hiện: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm và/hoặc blốc tim và kéo dài khoảng Q – T.

– Xử trí:

+ Nếu mới uống thuốc, gây nôn, rửa dạ dày, sau đó cho uống than hoạt.

+ Theo dõi nhịp tim, huyết áp.

+ Chậm nhịp: dùng chất chủ vận beta – adrenergic hoặc máy tạo nhịp. Chậm nhịp và blốc nhĩ thất: Dùng atropin, cũng có thể dùng isoprenalin và máy tạo nhịp.

+ Hạ huyết áp: dùng thuốc hướng cơ dương tính và/hoặc thuốc co mạch như dopamin truyền tĩnh mạch hoặc nor – epinephrin truyền tĩnh mạch.

Bảo quản

– Bảo quản viên nén amiodaron hydroclorid tránh ánh sáng và để trong đồ bao gói kín ở nhiệt độ phòng khoảng 25oC. Bảo quản amiodaron hydroclorid tiêm ở nhiệt độ phòng (15 – 25oC), tránh ánh sáng và nhiệt độ cao. Các ống tiêm phải để trong hộp giấy để tránh ánh sáng cho tới khi sử dụng.

– Nồng độ dung dịch amiodaron hydroclorid giảm 10% trong vòng 2 giờ, giảm còn 60% nồng độ ban đầu sau 5 ngày khi bảo quản trong túi nhựa mềm polyvinyl clorid ở nhiệt độ phòng. Khi truyền bằng bộ dây truyền polyvinyl clorid, nồng độ amiodaron giảm xuống còn 82% sau 15 phút. Nồng độ thuốc không bị giảm khi bảo quản trong chai thủy tinh hoặc chai nhựa cứng polyvinyl clorid. Nồng độ giảm là do chất hóa dẻo di – 2 ethylhexylphtalat có trong nhựa mềm polyvinyl clorid.

* GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

Khoảng từ 270 – 300.000 đồng/ hộp 10 ống x 3ml.

Bài viết Amiodarone đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.