Dạng trình bày

Viên nang cứng

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amlodipin besilat 5mg

Dược lực học

Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau

– Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu gánh). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy

– Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân

Dược động học

– Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 – 40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần.

Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/ phút/ kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

– Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị các bệnh

– Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường)

– Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Chống chỉ định

* Thuốc chống chỉ định cho các trường hợp

– Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.

– Quá mẫn với dihydropyridin.

Liều và cách dùng

* Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh.

– Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.

– Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

* Thời kỳ mang thai

– Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Ðây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.

– Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

* Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc

– Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

– Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

– Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.

– Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.

Tác dụng không mong muốn

– Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.

* Thường gặp, ADR >1/100

– Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.

– Tuần hoàn: Ðánh trống ngực .

– Thần kinh trung ương: Chuột rút.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.

– Hô hấp: Khó thở.

* Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

– Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.

– Da: Ngoại ban, ngứa.

– Cơ, xương: Ðau cơ, đau khớp.

– Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

– Hiếm gặp, ADR <1/1000

– Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.

– Tiêu hóa: Tăng sản lợi.

– Da: Nổi mày đay.

– Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).

– Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.

– Tâm thần: Lú lẫn.

– Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

Quá liều

– Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn hạn chế.

– Các dữ liệu hiện có cho biết quá liều (> 100 mg) gây nên giãn mạch ngoại vi quá mức, dẫn đến hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài. Triệu chứng hạ huyết áp do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao tứ chi, theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, chất co mạch có thể giúp phục hồi huyết áp.

Tiêm vào tĩnh mạch calci gluconat có thể giúp đảo ngược lại tác động nghẽn kênh calci. Rửa dạ dày có thể hữu ích trong một số trường hợp. Do amlodipin gắn chặt với protein, nên thẩm phân hầu như không có kết quả.

Bảo quản

– Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất từ 15 – 30oC trong bình kín, tránh ánh sáng.

– không tự ý xử lí thuốc khi chưa sử dụng hết thuốc như cho thuốc vào toilet, cống rãnh….

* GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

Thuốc được đóng gói theo quy cách hộp 3 vỉ x10 viên nang giá 30.000đ.

Bài viết AMLODIPIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.