Thông tin chung thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin là thuốc nhập khẩu của hãng dược phẩm hàng đầu thế giới GSK. Thuốc được đăng ký lưu hành tại Việt Nam dưới dạng thuốc kê đơn, có nghĩa là chỉ được chỉ dụng khi có đơn thuốc của bác sỹ.

Dạng trình bày thuốc Augmentin

Viên nén bao phim

Gói bột

Thành phần thuốc Augmentin

Viên nén Augmentin 625mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 500,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 125 mg

Viên nén Augmentin 1g

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 875,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 125 mg

Gói bột Augmentin 500mg / 62,5 mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 500,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 62,5 mg

Gói bột Augmentin 250mg / 31,25 mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 250,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 31,25 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin có dược động học và dược lực học đặc trưng bởi Amoxicillin và Clavunanic dưới dạng muối Kali Clavulanic.

Dược lực học thuốc Augmentin

Clavulanic acid là kháng sinh thường phối hợp với Amoxicillin có phổ kháng khuẩn rộng.

Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.

Dược động học thuốc Augmentin

Amoxicillin:

– Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.

– Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.

– Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.

Clavulanat kali

– Hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của thuốc trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có khoảng 3 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 5 mg/kg acid clavulanic sẽ có trung bình 3,0 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh.

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Sinh khả dụng đường uống của acid clavulanic là 75%.

Khoảng 30 – 40% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có kết hợp với thành phần chống men beta-lactamase giúp tăng cường khả năng tiêu diệt vi khuẩn kháng thuốc.

Chỉ định thuốc Augmentin

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (gồm cả tai – mũi – họng) như viêm amidan tái phát, viêm xoang, viêm tai giữa

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như đợt cấp của viêm phế quản mạn, viêm phổi thùy và viêm phế quản phổi

Nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục như viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận – bể thận, nhiễm khuẩn sinh dục nữ và bệnh lậu do Neisseria gonorrhoeae

Nhiễm khuẩn da và mô mềm

Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương, thường phải điều trị kéo dài

Các nhiễm khuẩn khác như nạo/sẩy thai nhiễm khuẩn, nhiễm trùng sau khi sinh, nhiễm khuẩn trong ổ bụng

Chống chỉ định thuốc Augmentin

Dị ứng với Penicillin.

Cần chú ý có thể có sự nhạy cảm chéo với các kháng sinh nhóm beta-lactam khác như các cephalosporin.

Tiền sử vàng da hoặc rối loạn chức năng gan xảy ra khi dùng Augmentin hoặc Penicillin.

Liều và cách dùng thuốc Augmentin

Liều dùng đối với người lớn và trẻ >12 tuổi: sử dụng 1 viên augmentin 500mg/ 1 gói augmentin 500mg và uống 3 lần/ngày.

Liều dùng đối với trẻ nhỏ: nên sử dụng liều thấp hơn 40 – 50mg/kg/ngày và nên chia ra 3 lần uống. Lưu ý: không được vượt quá 15mg/kg/ngày acid clavulanic.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Augmentin

Khi sử dụng thuốc Augmentin cần chú ý đề phòng các phản ứng dị ứng, thận trọng khi sử dụng với một số đối tượng suy gan, suy thận…

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Augmentin

Tuyệt đối không sử dụng Augmentin nếu bạn bị dị ứng với amoxicillin hoặc clavululate kali

Bạn từng có các vấn đề sức khỏe về gan do việc dùng thuốc này gây ra.

Không sử dụng thuốc nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại kháng sinh khác

Tuyệt đối không sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho trẻ bú sữa mà không được bác sĩ kê toa.

Thuốc Augmentin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai. Do vậy, bạn cần sử dụng các phương pháp tránh thai khác như bao cao su, màng ngăn, chất diệt tinh trùng trong khi đang dùng Augmentin.

Tương tác thuốc Augmentin

Những thuốc có thể tương tác với thuốc Augmentin bao gồm:

Probenecid

Allopurinol

Thuốc tránh thai kết hợp đường uống

Tác dụng không mong muốn của thuốc Augmentin

Tiêu chảy, buồn nôn, hoặc nôn mửa đều là những triệu chứng bạn có thể gặp phải khi dùng Augmentin. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào và nó có dấu hiệu kéo dài hoặc xấu đi, hãy báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ điều trị. Dùng thuốc này cùng với thức ăn sẽ giúp bạn giảm bớt chứng khó chịu dạ dày.

Nước tiểu sẫm màu; tình trạng buồn nôn, nôn mửa kéo dài; đau dạ dày hoặc đau bụng dữ dội, vàng mắt hoặc vàng da, dễ bị bầm hoặc chảy máu, có các dấu hiệu nhiễm trùng mới (như sốt, đau họng kéo dài) và mệt mỏi bất thường.

Các vấn đề về ruột nghiêm trọng là do một loại vi khuẩn đề kháng (như bệnh tiêu chảy do khuẩn Clostridium difficile gây ra) khi dùng Augmentin rất hiếm khi xảy ra. Nhưng bạn vẫn nên lưu ý

Những triệu chứng kể trên chưa phải là toàn bộ các tác dụng phụ của Augmentin. Nếu bạn nhận thấy xuất hiện bất kỳ triệu chứng bất thường thì nên đến ngay cơ sở y tế để được kiểm tra ngay lập tức.

Quá liều thuốc Augmentin

Khi dùng quá liều thuốc, bệnh nhân có thể gặp các độc tính trên thận, gan hoặc gặp một số biểu hiện giống với tác dụng không mong muốn của thuốc.

Xử trí: Theo dõi nếu các biểu hiện nhẹ; tuy nhiên nên đề phòng vì sốc phản vệ thường có diễn biến rất nhanh. Bệnh nhân cần được đưa đến bệnh viện sớm để có hướng xử trí an toàn

Bảo quản Augmentin: Bảo quản ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25 độ C.

Giá bán Augmentin 2023 cập nhật

• Giá bán Viên nén Augmentin 625mg: 180,000 đồng/ hộp 14 viên
• Giá bán Viên nén Augmentin 1g: 265,000 đồng/ hộp 14 viên
• Giá bán Gói bột Augmentin 500mg / 62,5 mg: 190,000 đồng/ hộp 12 gói
• Giá bán Gói bột Augmentin 250mg / 31,25 mg: 131,000 đồng/ hộp 12 gói

Lưu ý: giá bán trên là giá bán tham khảo tại một số điểm bán trên toàn quốc, giá bán có thể thay đổi tùy theo điểm bán, thời điểm mua sản phẩm trong năm. Đây là thuốc kê đơn, chỉ sử dụng khi có đơn của bác sỹ.

Bài viết Augmentin – Kháng sinh phổ rộng kết hợp Amoxicillin và Clavulanic đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh phổ rộng chứa Amoxicillin và Klavulanic tương tự như biệt dược Augmentin.

Dạng trình bày

Hỗn dịch uống 125 mg/31,25 mg: Chai 60 ml.

Hỗn dịch uống 250 mg/62,5 mg: Chai 60 ml.

Viên nén 250 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 500 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Enhancin

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 156,25

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 125 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 31,25 mg

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 312,5

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 62,5 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 375

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 625

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 500 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Enhancin

Dược lực học và dược động học của thuốc Enhancin là tổng hợp của hai thành phần Amoxicilin và Klavulanate muối.

Dược lực học Enhancin

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.

Công thức kết hợp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.

Phổ kháng khuẩn

Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium : Vi khuẩn Gram dương :

Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh blactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus. Vi khuẩn Gram âm :

N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis. Sự đề kháng :

Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế blactamase loại 1.

Dược động học thuốc Enhancin

Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều được hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hợp này có thể được dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh học của amoxicillin và clavulanate potassium lần lượt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).

Amoxicillin và clavulanic acid được phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lượng thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate được chuyển hóa.

Amoxicillin và clavulanic acid được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (lọc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh kê đơn dùng trong các nhiễm khuẩn nhạy cảm và chống chỉ định cho tất cả các trường hợp dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam

Chỉ định thuốc Enhancin

Enhancin được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).
• Viêm tai giữa cấp.
• Viêm xoang.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chống chỉ định thuốc Enhancin

• Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm β-lactam.
• Dị ứng chéo với cephalosporin. Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng hoặc leukemia dòng lympho.

Liều và cách dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có nhiều dạng bào chế khác nhau với các cách dùng và liều dùng cho nhiều nhóm đối tượng khác nhau.

Liều thông thường dành cho người lớn

Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày. Các nhiễm khuẩn khác: 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ dưới 40 kg: 6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Enhancin dạng hỗn dịch được cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần được pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin bản chất chứa hai thành phần là Amoxicilin và Kali Clavulanate cho nên chú ý đề phòng thận trọng tương tự như các loại thuốc khác với hai thành phần trên.

Tổng quát

Vì phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài. Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da.

Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Nên lưu { đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Sử dụng trong nhi khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.

Sử dụng trong lão khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại { đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.

Tương tác thuốc Enhancin

Probenecid: Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và kéo dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.

Allopurinol: Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu được cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có thể gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hoặc toàn thân tùy từng điều kiện và cơ địa.

Tác dụng không mong muốn thuốc Enhancin trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.

Viêm đại tràng màng giả

Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Phản ứng quá mẫn của thuốc Enhancin

3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hợp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.

Tác dụng không mong muốn trên hệ tạo máu

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.

Tác dụng không mon muốn trên hệ thần kinh trung ương

Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

Quá liều thuốc Enhancin

Trong trường hợp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.

Bảo quản thuốc Enhancin

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ẩm.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Bài viết ENHANCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Bột pha tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amoxicilline

Clavulanic acid

Dược động học

Amoxicillin

Hấp thu:

Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.

Phân bố:

Amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng.

Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.

Thải trừ:

Khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ.

Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.

Clavulanat kali

Hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của thuốc trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có khoảng 3 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 5 mg/kg acid clavulanic sẽ có trung bình 3,0 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh.

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Sinh khả dụng đường uống của acid clavulanic là 75%.

Khoảng 30 – 40% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng hoạt động.

Probenecid không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Dược lực học

Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.

Clavulanic acid là kháng sinh thường phối hợp với Amoxicillin có phổ kháng khuẩn rộng.

Chỉ định

Điều trị nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn đe doạ tính mạng, đặc biệt nhiễm khuẩn chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram (-).

Dùng phối hợp với Cephalosporin, Penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn. Thông thường nên phối hợp với các kháng sinh nhóm Betalactam.

Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa: phối hợp với Piperacilin.

Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus: phối hợp với Ampicilin hoặc Benzylpenicilin tương ứng.

Để điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí, phối hợp với Metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với các Aminoglycosid.

Bệnh nhược cơ

Liều và cách dùng

Người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường:

15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.

Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non:

Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg

Tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.

Hiện nay có chứng cứ là tiêm Aminoglycosid 1 lần/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.

Ở người có tổn thương thận

Phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.

Đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, khoảng cách tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Dùng Amikacin phải thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận.

Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận.

Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại.

Tránh dùng đồng thời hoặc nối tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).

Không dùng quá liều khuyến cáo.

Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.

Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.

Người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp.

Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.

Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Toàn thân: Sốt.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Da: Ngoại ban.

Gan: Tăng transaminase.

Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu

Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tuần hoàn: Tăng huyết áp

Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.

Các cơ quan khác: Ðau khớp.

Tai: Ðiếc.

Quá liều

Khi gặp quá liều hoặc các phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin.

Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.

Bảo quản

Bảo quản: Kín, nơi mát, tránh ẩm, tránh ánh sáng.

Bài viết Anbicyn Powder For Injection đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Bột uống dạng gói 250 mg: hộp 12 gói.

Thành phần

Bột uống dạng gói 250 mg: cho 1 gói Amoxicillin trihydrate   250 mg

Tá dược vừa đủ cho 1 gói: crospolividone, aspartam, stearate de magnesium, lactose, chất tạo mùi.

Chỉ định

Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc tại các vị trí sau:

• Đường hô hấp trên (bao gồm cả Tai Mũi Họng), như viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa; Đường hô hấp dưới, như đợt cấp của viêm phế quản mãn, viêm phổi thùy và viêm phổi phế quản;
• Đường tiêu hóa, như sốt thương hàn; Đường niệu dục, như viêm thận-bể thận, lậu, sảy thai nhiễm khuẩn hay nhiễm khuẩn sản khoa.
• Các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc nên được điều trị khởi đầu theo đường tiêm với liều cao và, nếu có thể, kết hợp với một kháng sinh khác.
• Dự phòng viêm nội tâm mạc: Clamoxyl có thể được sử dụng để ngăn ngừa du khuẩn huyết có thể phát triển viêm nội tâm mạc. Tham khảo thông tin kê toa đầy đủ về các vi khuẩn nhạy cảm.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc họ b-lactam (các penicilline, cephalosporin).

Chú ý đề phòng và thận trọng khi sử dụng

Các phản ứng quá mẫn trầm trọng và đôi khi có thể dẫn đến tử vong (phản vệ) đã được báo cáo xảy ra trên bệnh nhân dùng các kháng sinh b-lactam. Nếu xuất hiện phản ứng dị ứng, nên ngưng dùng Clamoxyl và áp dụng trị liệu thay thế thích hợp. Đã có xuất hiện ban đỏ (đa dạng) đi kèm với sốt nổi hạch (tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn) ở những bệnh nhân dùng amoxycillin. Nên tránh sử dụng Clamoxyl nếu nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Đã có báo cáo về hiện tượng kéo dài thời gian prothrombin dù hiếm gặp ở bệnh nhân dùng Clamoxyl. Nên theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống đông máu. Khi dùng liều cao phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu. Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận (xem thông tin kê toa đầy đủ).

Clamoxyl có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc tránh thai loại uống.

Lúc có thai và cho con bú

Cũng như đối với tất cả các thuốc, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ phi có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết. Có thể dùng Clamoxyl trong thời kỳ nuôi con bú.

Tương tác thuốc

Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxycillin ở ống thận. Sử dụng thuốc này đồng thời với amoxycillin có thể làm gia tăng và kéo dài nồng độ amoxycillin trong máu.

Tác dụng ngoại ý

Như các penicillin khác, tác dụng ngoại ý của thuốc không thường xảy ra hoặc hiếm gặp và hầu hết là nhẹ và tạm thời.

Phản ứng quá mẫn: Nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay; ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson; hoại tử da nhiễm độc và viêm da bóng nước và tróc vảy và mụn mủ ngoài da toàn thân cấp tính (AGEP). Nếu xảy ra một trong những rối loạn kể trên thì không nên tiếp tục điều trị. Phù thần kinh mạch (phù Quincke), phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh và viêm mạch quá mẫn; viêm thận kẽ.

Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy; bệnh nấm candida ruột; viêm kết tràng khi sử dụng kháng sinh (bao gồm viêm kết tràng giả mạc và viêm kết tràng xuất huyết).

Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các kháng sinh thuộc họ b-lactam khác, có thể có viêm gan và vàng da ứ mật.

Ảnh hưởng trên thận: Tinh thể niệu.

Ảnh hưởng về huyết học: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu thoáng qua và thiếu máu huyết tán; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothombin.

Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Tăng động, chóng mặt và co giật. Chứng co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân bị suy thận hay những người dùng thuốc với liều cao.

Liều lượng và cách dùng

Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Thông tin về liều lượng ở đây được cung cấp dưới dạng tổng liều cho mỗi ngày, được chia làm nhiều liều sử dụng trong ngày. Phác đồ thường sử dụng nhất là ba lần mỗi ngày.

Người lớn và trẻ em trên 40 kg: Tổng liều hàng ngày là 750 mg đến 3 g, chia làm nhiều lần;

Trẻ em dưới 40 kg : 20-50 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên dùng dạng Clamoxyl Hỗn Dịch Nhỏ Giọt Trẻ Em cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Quá liều

Các trường hợp quá liều với amoxicyllin thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng điện giải/nước nên được điều trị theo triệu chứng. Trong quá trình sử dụng liều cao amoxycillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxycillin.

Bài viết CLAMOXYL 250mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

– Nang 250 mg, 500 mg amoxicilin, dạng trihydrat.

– Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g amoxicilin, dạng trihydrat.

– Bột để pha hỗn dịch: Gói 250 mg amoxicilin dạng trihydrat.

– Bột pha tiêm: Lọ 500 mg và 1 g amoxicilin dạng muối natri.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amoxicillin

Dược lực học

– Amoxicilin là aminopenicilin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicilin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự như các penicilin khác, amoxicilin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. In vitro, amoxicilin có hoạt tính với phần lớn các loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương như: Liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tạo penicilinase, H. influenzae, Diplococcus pneumoniae, N. gonorrheae, E. coli, và Proteus mirabilis. Cũng như ampicilin, amoxicilin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicilinase, đặc biệt các tụ cầu kháng methicilin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobacter.

– Amoxicilin có tác dụng in vitro mạnh hơn ampicilin đối với Enterococcus faecalis và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. Phổ tác dụng của amoxicilin có thể rộng hơn khi dùng đồng thời với sulbactam và acid clavulanic, một chất ức chế beta – lactamase. Ðã có thông báo E. coli kháng cả amoxicilin phối hợp với acid clavulanic (16,8%).

Dược động học

– Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.

– Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.

– Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.

Chỉ định

* Thuốc được chỉ định cho các trường hợp

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và H. influenzae.

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

– Bệnh lậu.

– Nhiễm khuẩn đường mật.

– Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy cảm với amoxicilin.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định cho các trường hợp Người bệnh có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại penicilin nào.

Liều và cách dùng

Liều uống:

– Liều thường dùng là 250 mg – 500 mg, cách 8 giờ một lần.

– Trẻ em đến 10 tuổi có thể dùng liều 125 – 250 mg, cách 8 giờ một lần.

– Trẻ dưới 20 kg thường dùng liều 20 – 40 mg/kg thể trọng/ngày.

– Liều cao hơn, uống liều duy nhất hoặc trong các đợt ngắn, được dùng trong một vài bệnh:

Liều 3 g, nhắc lại một lần nữa sau 8 giờ để điều trị ápxe quanh răng hoặc nhắc lại sau 10 – 12 giờ để điều trị nhiễm khuẩn cấp đường tiết niệu không biến chứng.

– Ðể dự phòng viêm màng trong tim ở người dễ mắc, cho liều duy nhất 3 g, cách 1 giờ trước khi làm thủ thuật như nhổ răng.

– Dùng phác đồ liều cao 3 g amoxicilin 2 lần/ngày cho người bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng hoặc tái phát.

– Nếu cần, trẻ em 3 – 10 tuổi viêm tai giữa có thể dùng liều 750 mg/lần, 2 lần mỗi ngày, trong 2 ngày.

Liều tiêm:

– Tiêm bắp amoxicilin với liều 500 mg, cách 8 giờ một lần. Ðối với trường hợp nặng có thể dùng 1 g/lần, cách nhau 6 giờ, bằng đường tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 4 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong 30 – 60 phút.

– Trẻ em cho tới 10 tuổi có thể tiêm 50 – 100 mg/kg thể trọng/ngày, chia thành liều nhỏ.

– Ðối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin:

Cl creatinin < 10 ml/phút: 500 mg/24 giờ.

Cl creatinin > 10 ml/phút: 500 mg/12 giờ.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trong quá trình sử dụng thuốc phải lưu ý:

– Phải định kỳ kiểm tra chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.

– Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc các dị nguyên khác, nên cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các dị nguyên khác.

– Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.

– Thời kỳ mang thai

Sử dụng an toàn amoxicilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ ràng.

Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc này khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicilin cho người mang thai.

– Thời kỳ cho con bú

Vì amoxicilin bài tiết vào sữa mẹ, nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

– Hấp thu amoxicilin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.

– Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicilin.

– Khi dùng alopurinol cùng với amoxicilin hoặc ampicilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của ampicilin, amoxicilin.

– Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicilin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.

Tác dụng không mong muốn

* Những tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra liên quan đến việc dùng amoxicilin.

– Thường gặp, ADR > 1/100

Ngoại ban (3 – 10%), thường xuất hiện chậm, sau 7 ngày điều trị.

– ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Phản ứng quá mẫn: Ban đỏ, ban dát sần và mày đay, đặc biệt là hội chứng Stevens – Johnson.

– Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Gan: Tăng nhẹ SGOT.

Thần kinh trung ương: Kích động, vật vã, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, thay đổi ứng xử và/hoặc chóng mặt.

Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Quá liều

– Thông báo với bác sĩ về liều lượng đã sử dụng và tình trạng sức khỏe hiện tại trong thời gian sớm nhất để hạn chế tối đa các rủi ro có thể xảy ra

– Vì quá trình sử dụng thuốc có thể xảy ra nhiều tác dụng phụ nên khi thấy xuất hiện bất cứ điều gì bất thường phải tới ngay cơ sở y tế gần nhất để có các biện pháp xử trí kịp thời

Bảo quản

– Bảo quản nang, viên nén và bột pha hỗn dịch uống amoxicilin trong lọ nút kín, ở nhiệt độ từ 15 – 300C. Nên bảo quản hỗn dịch uống amoxicilin sau khi pha ở tủ lạnh (2 – 8oC), hỗn dịch này có thể bền vững trong 14 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc nhiệt độ 2 – 8oC.

– Dung dịch thuốc tiêm phải được dùng ngay sau khi pha.

GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

Mỗi hộp thuốc amoxicillin 250mg hộp vỉ 10 x 10 viên có giá bán 70.000 đồng/hộp.

Bài viết AMOXICILIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày, đăng ký và thành phần thuốc Amoxicillin và Clavulanate

Dạng trình bày

– Viên nén

– Viên phân tán

– Viên nhai được

– Bột pha dịch treo để uống (chai)

– Bột pha tiêm hoặc truyền tĩnh mạch

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

– Các dạng thuốc uống dùng amoxicilin trihydrat và kali clavulanat.

– Dạng thuốc tiêm dùng amoxicilin natri và kali clavulanat. Hàm lượng thuốc được tính theo amoxicilin khan (Amox.) và acid clavulanic (Clav.).

– Viên nén: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav. Hoặc 500 mg Amox. và 125 mg Clav. hoặc 875 mg Amox. và 125 mg Clav.

– Viên phân tán: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav.; 250 mg Amox. và 125 mg Clav.

– Viên nhai được: Chứa 125 mg Amox. và 31,25 mg Clav.; chứa 200 mg Amox. và 28,5 mg Clav.; chứa 250 mg Amox. và 62,5 mg Clav.; hoặc chứa 400 mg Amox. và 57 mg Clav.

– Bột pha dịch treo để uống (chai): Hòa vào nước để có các dịch treo, trong 5 ml chứa 125 mg Amox. và 31,25 mg Clav.; chứa 200 mg Amox. và 28,5 mg Clav.; hoặc chứa 250 mg Amox. và 62,5 mg Clav.

– Bột pha tiêm hoặc truyền tĩnh mạch: Lọ chứa 500 mg Amox. và 100 mg Clav. (dùng cho trẻ em) và lọ chứa 1000 mg Amox. và 200 mg Clav..

Biệt dược nổi bật: Augmentin. Thuốc được sản xuất bởi hãng dược đa quốc gia GSK.

Dược lực học

– Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae)

– Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Ðặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.

– Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc, và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

– Acid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

– Có thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus influenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta – lactamase.

* Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

– Vi khuẩn Gram dương:

+ Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

+ Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

– Vi khuẩn Gram âm:

+ Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.

+ Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

* Hấp thu

– Amoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có 5 microgam/ml (hay 8 – 9 microgam/ml) amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7 microgam/ml amoxicilin và 3,0 microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa
ăn.

* Phân bố và chuyển hóa

– Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

* Thải trừ

– 55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Chỉ định

* Các chế phẩm amoxicilin + clavulanat được dùng để điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

– Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta – lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi – phế quản.

– Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E.coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

– Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.

– Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.

– Nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn do nạo thai, nhiễm khuẩn máu sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (tiêm tĩnh mạch trong nhiễm khuẩn máu, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn sau mổ, đề phòng nhiễm khuẩn trong khi mổ dạ dày – ruột, tử cung, đầu và cổ, tim, thận, thay khớp và đường mật).

Chống chỉ định

– Dị ứng với nhóm beta – lactam (các penicilin, và cephalosporin).

– Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta – lactam như các cephalosporin. Chú ý đến người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin và clavulanat hay các penicilin vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.

Liều và cách dùng

* Liều lượng

– Dạng uống:

Liều lượng thường được biểu thị dưới dạng amoxicilin trong hợp chất. Vì các viên bao phim amoxicilin + clavulanat chứa 250 mg amoxicilin theo tỷ lệ 2: 1 khác với các viên chứa theo tỷ lệ 4:1 nên không thể thay thế nhau được (thí dụ 2 viên 250 mg không tương đương với 1 viên 500 mg; 1 viên 250 mg không tương đương với 1 viên nhai 250 mg). Trẻ em cân nặng dưới 40 kg không được dùng viên bao phim 250 mg.

+ Liều người lớn: (uống) 1 viên 250 mg (chứa 250 mg amoxicilin và 125 mg acid clavulanic) cách 8 giờ/lần.

Ðối với nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 1 viên 500 mg (chứa 500 mg amoxicilin + 125 mg acid clavulanic) cách 8 giờ/lần, trong 5 ngày.

+ Liều trẻ em: Trẻ em từ 40 kg trở lên, uống theo liều người lớn. Trẻ em dưới 40 kg cân nặng: Liều thông thường: 20 mg/kg amoxicilin/ngày, chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ. Ðể điều trị viêm tai giữa, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và nhiễm khuẩn nặng, liều thông thường: 40 mg amoxicilin/kg/ngày chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ, trong 5 ngày. Trẻ em dưới 40 kg cân nặng không được dùng viên bao phim 250 mg.

Ðiều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.

– Dạng tiêm:

+ Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền nhanh 1 g/lần, cứ 8 giờ tiêm 1 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, có thể hoặc tăng liều tiêm (cứ 6 giờ tiêm 1 lần) hoặc tăng liều lên tới 6 g/ngày. Không bao giờ vượt quá 200 mg acid clavulanic cho mỗi lần tiêm.

+ Dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch 1 g vào lúc gây tiền mê. Những ca mổ có nguy cơ nhiễm khuẩn cao, thí dụ mổ kết – trực tràng, có thể phải cần 3 đến 4 liều 1 g chế phẩm trong vòng 24 giờ (thường là vào các thời điểm 0, 8, 16 và 24 giờ). Có thể phải tiếp tục tiêm như vậy trong vài ngày nếu nguy cơ nhiễm khuẩn tăng lên.

+ Trẻ em, trẻ đang bú, trẻ sơ sinh:Dùng loại lọ tiêm 500 mg. Không vượt quá 5 mg/kg thể trọng đối với acid clavulanic cho mỗi lần tiêm.

+ Trẻ em từ ba tháng đến 12 tuổi: 100 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần, tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng tới 200 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 20 mg/ngày.

+ Trẻ sơ sinh trên 8 ngày tuổi và trẻ em dưới 3 tháng tuổi: Từ 100 mg đến 150 mg/kg/ngày chia làm 3 lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 15 mg/kg/ngày.

+ Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh dưới 8 ngày tuổi: 100 mg/kg/ngày, chia làm hai lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 10 mg/kg/ngày.

– Suy thận:

Khi có tổn thương thận, phải thay đổi liều và/hoặc số lần cho thuốc để đáp ứng với tổn thương thận. Nếu độ thanh thải creatinin lớn hơn 30 ml/phút: Liều không cần thay đổi. Nếu độ thanh thải creatinin 15 – 30 ml/phút: liều thông thường cho cách nhau 12 – 18 giờ/lần. Nếu độ thanh thải creatinin 5 – 15 ml/phút, liều thông thường cho cách nhau 20 – 36 giờ/lần, và người lớn có độ thanh thải creatinin dưới 5 ml/phút: cho liều thông thường cách nhau 48 giờ/lần.

Nếu chạy thận nhân tạo, cho 1 viên 500 mg (chứa 500 mg amoxicilin và 125 mg acid clavulanic) giữa thời gian mỗi lần thẩm phân và thêm 1 viên 500 mg sau mỗi lần thẩm phân.

Thẩm phân máu: Liều ban đầu 1 g, sau đó 500 mg/ngày, thêm một liều bổ sung 500 mg sau khi thẩm phân.

Thẩm phân máu: 25 mg/kg từng 24 giờ; thêm 1 liều bổ sung 12,5 mg/kg, sau khi thẩm phân; tiếp sau đó là 25 mg/kg/ngày.

* Cách dùng

– Uống thuốc vào lúc bắt đầu ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột. Viên phân tán được khuấy trong một ít nước trước khi uống.

– Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không kiểm tra xem xét lại cách điều trị.

– Thuốc chỉ tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, không tiêm bắp. Tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm trong 3 phút, tiêm truyền khoảng 30 phút.

– Chỉ pha dung dịch trước khi tiêm. Khi pha có thể thấy dung dịch có mầu hơi hồng nhất thời rồi chuyển sang vàng nhạt hoặc hơi có ánh trắng sữa: Phải pha với nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid pha tiêm 0,9%. Ðể tiêm truyền, có thể dùng dung dịch lactat natri (M/6), dung dịch Ringer hoặc Hartmann. Không được pha với các dung dịch chứa glucose, natri bicarbonat hoặc dextran. Nói chung, không nên trộn thuốc trong cùng bơm tiêm hoặc bình tiêm truyền với 1 thuốc khác, nhất là corticoid hoặc aminoglycosid. Thuốc tương kỵ
với sucinat hydrocortison, dung dịch acid amin, dịch thủy phân protein, nhũ dịch lipid, hydroclorid neosynephrin, dung dịch manitol.

– Ðộ bền của dung dịch chế phẩm phụ thuộc theo nồng độ. Vì vậy sau khi pha, phải dùng ngay.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Ðối với những người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan:

– Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên những triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.

– Ðối với những người bệnh suy thận trung bình hay nặng cần chú ý đến liều lượng dùng (xem phần liều dùng).

– Ðối với những người bệnh có tiền sử quá mẫn với các penicilin có thể có phản ứng nặng hay tử vong (xem phần chống chỉ định).

– Ðối với những người bệnh dùng amoxicilin bị mẩn đỏ kèm sốt nổi hạch.

– Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm tăng khả năng kháng thuốc của một số vi khuẩn

– Cần chú ý đối với những người bệnh bị phenylceton – niệu vì các hỗn dịch có chứa 12,5 mg aspartam trong 5 ml.

– Khi tiêm tĩnh mạch liều cao cần duy trì cân bằng lượng dịch xuất nhập để giảm thiểu hiện tượng sỏi – niệu. Phải kiểm tra thường xuyên các ống thông bàng quang để tránh hiện tượng kết tủa gây tắc khi có nồng độ chế phẩm cao trong nước tiểu ở nhiệt độ thường.

– Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm trên quá trình sinh sản của chuột đã chứng minh khi dùng chế phẩm theo đường uống và tiêm đều không gây dị dạng. Tuy nhiên, vì còn ít kinh nghiệm về dùng chế phẩm cho người mang thai, nên cần tránh sử dụng thuốc ở người mang thai nhất là trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết do thầy thuốc chỉ định.

– Thời kỳ cho con bú

Trong thời kỳ cho con bú có thể dùng chế phẩm. Thuốc không gây hại cho trẻ đang bú mẹ trừ khi có nguy cơ bị mẫn cảm do có một lượng rất nhỏ thuốc trong sữa.

Tương tác thuốc

– Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu. Vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.

– Giống các kháng sinh có phổ tác dụng rộng, thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, do đó cần phải báo trước cho người bệnh.

Tác dụng không mong muốn

* Với liều bình thường, tác dụng không mong muốn thể hiện trên 5% số người bệnh; thường gặp nhất là những phản ứng về tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn.

Tỷ lệ phản ứng này tăng lên khi dùng liều cao hơn và thường gặp nhiều hơn so với dùng đơn chất amoxicilin.

* Thường gặp, ADR > 1/100

– Tiêu hóa: Ỉa chảy.

– Da: Ngoại ban, ngứa.

* Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

– Máu: Tăng bạch cầu ái toan.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

– Gan: Viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase. Có thể nặng và kéo dài trong vài tháng.

– Da: Ngứa, ban đỏ, phát ban.

* Hiếm gặp, ADR < 1/1000

– Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù Quincke.

– Máu: Giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu.

– Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.

– Da: Hội chứng Stevens – Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc.

– Thận: Viêm thận kẽ

Quá liều

Dùng quá liều, thuốc ít gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Trường hợp chức năng thận giảm và hàng rào máu – não kém, thuốc tiêm sẽ gây triệu chứng nhiễm độc. Tuy nhiên nói chung những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể. Nguy cơ chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.

Bảo quản

– Bảo quản thuốc viên, ống tiêm ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 25oC.

– Không tự ý xử lí thuốc khi chưa sử dụng hết thuốc như cho thuốc vào toilet, cống rãnh….

Bài viết AMOXICILIN VÀ CLAVULANAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.