Dạng trình bày

Hỗn dịch nước dùng để hít vào mũi thông qua bơm phun định liều.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

– Hoạt chất:

Beclometasone Dipropionate 50μg (dạng monohydrate, được phân nhỏ)

– Tá dược:

Avicel RC 591 (Cellulose vi tinh thể và Natri Carboxymethylcellulose)

Dextrose khan

Benzalkonium Chloride

Phenylethyl Alcohol

Polysorbate 80

Nước tinh khiết

Dược lực học

Beclometasone 17,21-dipropionate (BDP) có tác dụng chống viêm và co mạch mạnh khi dùng tại chỗ.

BDP là một tiền thuốc với ái lực gắn kết với thụ thể corticosteroid yếu. Nó được thủy phân thông qua các enzyme esterase thành chất chuyển hóa beclometasone-17-monopropionate (B-17-MP) có hoạt tính chống viêm tại chỗ cao.

Beclometasone dipropionate được dùng cho điều trị phòng ngừa bệnh dị ứng hoa cỏ khi trước đó có tiếp xúc với chất gây dị ứng. Sau đó, với việc sử dụng thường xuyên, BDP có thể tiếp tục ngăn ngừa các triệu chứng dị ứng tái phát

Dược động học

– Hấp thu

Sau khi sử dụng BDP ở nam giới khỏe mạnh qua đường mũi, sự hấp thu toàn thân được đánh giá bằng cách đo nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính B-17-MP, trong đó sinh khả dụng tuyệt đối là 44% (95% CI 28%, 70%) . Sau khi dùng qua đường mũi, <1% liều được hấp thụ bởi niêm mạc mũi. Phần còn lại sau khi được làm sạch khỏi mũi, bằng cách dẫn lưu hoặc giải phóng chất nhầy, có thể được hấp thụ ở đường tiêu hóa. B-17-MP có trong huyết tương gần như hoàn toàn do sự chuyển đổi BDP được hấp thụ từ liều được nuốt.

Sau khi uống BDP ở nam giới khỏe mạnh, sự hấp thu toàn thân cũng được đánh giá bằng cách đo nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa hoạt động B-17-MP, trong đó sinh khả dụng tuyệt đối là 41% (95% CI 27%, 62% ).

Sau một liều uống, B-17-MP được hấp thu chậm với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-5 giờ.

– Chuyển hóa:

BDP được loại bỏ rất nhanh khỏi tuần hoàn và nồng độ trong huyết tương là không thể phát hiện (<50pg / ml) sau khi uống hoặc xịt mũi. Phần lớn BDP bị nuốt được chuyển hóa bước 1 qua gan nhanh chóng. Sản phẩm chính là chất chuyển hóa có hoạt tính (B-17-MP). Các chất chuyển hóa không hoạt tính lượng nhỏ, beclometasone-21-monopropionate (B-21-MP) và beclometasone (BOH), cũng được hình thành nhưng chúng ít đóng góp vào phơi nhiễm toàn thân.

– Phân bố:

Sự phân bố mô ở trạng thái cân bằng của BDP ở mức trung bình (20l) nhưng lớn hơn với B-17-MP (424l). Liên kết protein huyết tương của BDP tương đối cao (87%).

– Thải trừ:

Thải trừ BDP và B-17-MP được đặc trưng bởi độ thanh thải cao trong huyết tương (150 và 120l / giờ) với thời gian bán hủy cuối cùng tương ứng là 0,5h và 2,7h. Sau khi uống BDP, khoảng 60% liều được bài tiết qua phân trong vòng 96 giờ chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa phân cực tự do và liên hợp. Khoảng 12% liều dùng được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa phân cực tự do và liên hợp trong nước tiểu.

Chỉ định

Thuốc xịt mũi Beconase được chỉ định để dự phòng và điều trị viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa bao gồm dị ứng hoa cỏ và viêm mũi vận mạch. Beclometasone dipropionate có tác dụng chống viêm mạnh đường hô hấp, với tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ thấp hơn so với những gì được quan sát thấy khi dùng corticosteroid tác dụng toàn thân.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng

Chỉ dùng qua đường mũi.

– Người lớn và trẻ em trên sáu tuổi:

Liều khuyến cáo là 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi 2 lần mỗi ngày (400 microgam / ngày). Khi đã kiểm soát được, có thể duy trì sử dụng với ít lần phun hơn.

Chế độ liều 1 lần xịt vào mỗi lỗ mũi vào buổi sáng và buổi tối đã được chứng minh là có hiệu quả ở một số bệnh nhân. Tuy nhiên, nếu các triệu chứng tái phát, bệnh nhân nên trở lại dùng liều khuyến cáo 2 lần phun vào mỗi lỗ mũi vào buổi sáng và buổi tối. Liều tối thiểu nên được sử dụng để duy trì kiểm soát triệu chứng hiệu quả. Tổng số lần dùng hàng ngày thường không nên vượt quá 8 lần phun.

Để có được tác dụng điều trị đầy đủ, sử dụng thường xuyên là cần thiết. Bệnh nhân cần hợp tác để tuân thủ lịch trình dùng thuốc thường xuyên và cần được giải thích rằng có thể chưa đạt được tác dụng được tối đa trong vài lần dùng đầu tiên.

– Đối với trẻ em dưới sáu tuổi, không có đủ dữ liệu lâm sàng để khuyến cáo sử dụng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tác dụng toàn thân của corticosteroid dùng đường mũi có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Những tác dụng này ít có khả năng xảy ra hơn so với corticosteroid đường uống và có thể khác nhau ở từng bệnh nhân và giữa các chế phẩm corticosteroid khác nhau. Các tác động toàn thân tiềm tàng có thể bao gồm hội chứng Cushing, bệnh Cushing, ức chế tuyến thượng thận, chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và hiếm gặp hơn là một loạt các tác động tâm lý hoặc hành vi bao gồm tăng động tâm lý, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm (đặc biệt ở trẻ em).

Chậm phát triển đã được báo cáo ở trẻ em dùng corticosteroid đường mũi với liều được cấp phép. Khuyến cáo theo dõi chiều cao của trẻ em được điều trị kéo dài bằng corticosteroid mũi thường xuyên. Nếu trẻ phát triển chậm lại, nên xem xét lại liệu pháp với mục đích giảm liều corticosteroid đường mũi đến liều thấp nhất có thể để duy trì kiểm soát triệu chứng hiệu quả. Ngoài ra, nên xem xét việc giới thiệu bệnh nhân đến bác sĩ chuyên khoa nhi.

Điều trị với liều cao hơn liều khuyến cáo có thể dẫn đến ức chế tuyến thượng thận có ý nghĩa lâm sàng. Nếu có bằng chứng cho việc sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo thì nên sử dụng thêm corticosteroid toàn thân trong giai đoạn căng thẳng hoặc phẫu thuật lựa chọn.

Phải cẩn trọng khi chuyển bệnh nhân từ điều trị steroid toàn thân sang xịt mũi Beconase nếu có bất kỳ lý do nào cho rằng chức năng tuyến thượng thận của họ bị suy yếu.

Nhiễm trùng đường mũi và xoang cạnh mũi nên được điều trị thích hợp nhưng không là một chống chỉ định cụ thể với điều trị bằng thuốc xịt mũi Beconase.

Mặc dù thuốc xịt mũi Beconase sẽ kiểm soát viêm mũi dị ứng theo mùa trong hầu hết các trường hợp, nhưng trong một số trường hợp, tình trạng dị ứng mùa hè nặng có thể cần một liệu pháp bổ sung thích hợp đặc biệt để kiểm soát các triệu chứng về mắt.

Xịt mũi Beconase có chứa Benzalkonium Cloride có thể gây co thắt phế quản.

Rối loạn thị giác: có thể được báo cáo khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ. Nếu một bệnh nhân có các triệu chứng như mờ mắt hoặc rối loạn thị giác khác, bệnh nhân nên được xem xét giới thiệu đến bác sĩ nhãn khoa để đánh giá các nguyên nhân có thể gây ra, bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh viêm màng não trung ương (CSCR) đã được báo cáo sau khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ.

Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Tương tác thuốc

Beclomethasone ít phụ thuộc vào chuyển hóa CYP3A hơn một số corticosteroid khác, và trong các tương tác chung là không thể; tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng tác dụng toàn thân khi sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A mạnh (ví dụ: ritonavir, cobicistat), do đó nên thận trọng và theo dõi cẩn thận khi sử dụng các thuốc này.

Tác dụng không mong muốn

– Rối loạn hệ thống miễn dịch:

Phản ứng quá mẫn bao gồm:

+ Phát ban, nổi mề đay, viêm ngứa, ban đỏ: Phổ biến

+ Phù mạch: Rất hiếm

+ Khó thở và / hoặc co thắt phế quản: Rất hiếm

+ Phản ứng phản vệ / giả phản vệ: Rất hiếm

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Vị khó chịu, mùi khó chịu: Phổ biến

– Rối loạn mắt

+ Bệnh tăng nhãn áp, tăng áp lực nội nhãn, đục thủy tinh thể: Rất hiếm

+ Nhìn mờ: Không rõ

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực & trung thất

+ Chảy máu cam, khô mũi, kích ứng mũi, khô họng, kích ứng họng: Phổ biến

+ Thủng vách ngăn mũi: Rất hiếm

Tác dụng toàn thân của corticosteroid mũi có thể xảy ra đặc biệt khi sử dụng ở liều cao trong thời gian dài.

Quá liều

Tác dụng có hại duy nhất sau khi hít phải một lượng lớn thuốc trong một thời gian ngắn là ức chế chức năng trục dưới đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận (HPA). Không có hành động khẩn cấp đặc biệt cần phải được thực hiện. Điều trị bằng thuốc xịt mũi Beconase nên được tiếp tục với liều khuyến cáo. Chức năng HPA phục hồi sau 1-2 ngày.

Quản lý thêm nên được chỉ định lâm sàng hoặc theo khuyến nghị của trung tâm chất độc quốc gia, nếu có.

Không có điều trị cụ thể cho quá liều beclometasone dipropionate. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được điều trị hỗ trợ với sự theo dõi thích hợp khi cần thiết.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Giữ bình xịt trong hộp giấy.

Bài viết Thuốc xịt mũi Beconase đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.