Dạng trình bày

Viên nén, dung dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Diazepam

Dược lực học

Diazepam là thuốc hướng thần nhóm benzodiazepin tác dụng kéo dài. Diazepam có tác dụng an thần làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu và gây ngủ. Ngoài ra, diazepam còn làm giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co giật (đặc biệt trạng thái động kinh và co giật do sốt cao), chống co cứng cơ và làm giảm hội chứng cai rượu.

Cơ chế: Diazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Dược động học

Diazepam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 0,5 đến 2 giờ. Tiêm bắp, sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tùy theo vị trí tiêm. Nếu tiêm vào cơ delta, thuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Dùng theo đường trực tràng, thuốc được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương (95 – 99%).

Thể tích phân bố trong khoảng từ 0,95 đến 2 lít/kg, phụ thuộc vào tuổi. Diazepam ưa lipid nên thấm vào nhanh trong dịch não – tủy. Diazepam và chất chuyển hóa chính N-desmethyl diazepam qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Diazepam chuyển hóa chủ yếu ở gan, đặc biệt thông qua hệ enzym cytochrom P450 (CYP) 2C19. Các chất chuyển hóa, N-desmethyl diazepam (nordiazepam), termazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid, là những chất có hoạt tính. Chỉ 20% các chất chuyển hóa được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.

Diazepam có nửa đời thải trừ hai pha, một pha phân bố ban đầu nhanh và một pha thải trừ cuối cùng kéo dài 1 – 2 ngày. Các chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyl diazepam, termazepam và oxazepam, có nửa đời thải trừ tương ứng theo thứ tự 30 – 100 giờ, 10 – 20 giờ và 5 – 15 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, một phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và chức năng gan, thận. Thuốc chuyển hóa và thời gian đào thải ở trẻ sơ sinh chậm hơn nhiều so với trẻ lớn và người lớn. Ở người cao tuổi, thời gian đào thải kéo dài gấp 2 đến 4 lần. Thuốc cũng đào thải kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ở người bị bệnh gan (xơ gan, viêm gan), đào thải kéo dài gấp 2 lần.

Chỉ định

Trạng thái lo âu & bồn chồn (bao gồm triệu chứng do cai rượu đột ngột như mê sảng).

Trạng thái co cứng cơ xương do nhiều nguyên nhân.

Điều trị bổ trợ các trạng thái co giật (động kinh, uốn ván).

Thuốc tiêm còn dùng chuẩn bị cho phẫu thuật, các can thiệp chẩn đoán (nha khoa, nội soi) & tiền mê.

Chống chỉ định

Dị ứng với thành phần thuốc.

Ba tháng đầu thai kỳ (6 tháng cuối thai kỳ: chỉ dùng trường hợp ngoại lệ & dưới sự theo dõi của bác sĩ).

Thời kỳ cho con bú.

Bệnh nặng đường hô hấp kèm khó thở.

Suy gan nặng.

Trầm cảm.

Hội chứng ngừng thở khi ngủ.

Yếu cơ.

Vài dạng glô-côm.

Người lệ thuộc rượu & ma túy (trừ khi dùng trị triệu chứng do cai rượu đột ngột).

Liều và cách dùng

Liều dùng:

Viên:

Người lớn: 5-15 mg/ngày, chia 2-4 lần. Liều đơn không quá 10 mg.

Trẻ em: 1.25-2.5 mg/ngày nếu cần, chia 2-4 lần.

Thuốc tiêm:

Người lớn: Trạng thái kích động, lo âu tâm thần vận động, lo âu, bồn chồn: tiêm IM, 10-20 mg (nặng: IV), trường hợp đặc biệt: IM/IV, liều tới 30 mg. Tiếp tục liều 10 mg x 3-4 lần/ngày.

Động kinh trạng thái, động kinh tái phát: tiêm IV, 10-30 mg, có thể nhắc lại sau 1/2-1 giờ, tiếp đó sau 4 giờ. Không quá 80-100 mg/ngày. Các cơn động kinh giảm nhẹ hoặc hết: tiếp tục IM 10 mg, mỗi 4-6 giờ, trong vài ngày nếu cần.

Phòng cơn động kinh tái phát: tiêm IM, 10 mg.

Triệu chứng cai rượu, mê sảng rượu cấp: tiêm IM, 10 mg x 3-4 lần/ngày, nếu cần: liều khởi đầu, IV chậm. Khởi mê trước phẫu thuật & trước khi khử rung IM, 10 mg trước khi can thiệp 30 phút.

Hội chứng Stiffman, co cứng, cứng đờ, co cơ: tiêm IM, 10 mg hoặc liều khởi đầu, IV. Nhắc lại 3-4 lần/ngày nếu cần.

Chứng uốn ván: liều cao hơn.

Người cao tuổi, gầy yếu, suy gan: nửa liều thông thường (tối đa 2.5 mg) & dùng thưa hơn. Trẻ em: tiêm rất chậm (>3phút), tối đa 0.25 mg/kg, liều đơn có thể lặp lại sau 2-4 giờ.

Chỉ dùng > 3 liều đơn/ngày khi điều trị uốn ván, trạng thái động kinh. Trạng thái co giật lâm sàng 0.2-0.3 mg/kg hoặc IM/IV, 1 mg mỗi năm tuổi đời.

Động kinh trạng thái /cơn tái phát: tiêm IV, 2-10 mg, có thể lặp lại sau ½-1 giờ, tiếp đó sau 4 giờ. Cơn động kinh giảm hoặc hết, tiếp tục IM 5 mg, mỗi 4-6 giờ, trong vài ngày nếu cần. Phòng cơn động kinh tái phát: IM, 5 mg.

Chỉ định khác: 0.2 mg/kg.

Cách dùng:

Có thể uống lúc no hoặc đói.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nếu tiêm IM sâu vào trong cơ. Nếu tiêm IV cần tiêm chậm, tối đa 0.5 mL trong 30 giây (tiêm nhanh gây ngừng thở). Không tiêm thuốc vào tĩnh mạch nhỏ, động mạch chủ, ngoài mạch.

Trong trường hợp suy hô hấp, ngừng thở gây ngủ và hôn mê: việc sử dụng thuốc này nên được cân nhắc kỹ càng, do nguy cơ trụy hô hấp.

Liều lượng nên được xác định với sự thận trọng tối đa trong trường hợp người bệnh suy chức năng thận và gan, có suy phổi mạn, người già và suy nhược, trẻ sơ sinh và trẻ em.

Nếu trầm cảm nặng và nghi ngờ có trầm cảm tiềm ẩn: người bệnh chỉ có thể được điều trị với sự chú ý cao độ, vì sự nguy hiểm của khuynh hướng tự vẫn tăng mạnh. Việc dùng thuốc lâu và kéo dài có thể dẫn đến sự lệ thuộc thuốc. Trường hợp ngừng thuốc đột ngột sau khi điều trị lâu dài, thì triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra.

Với trẻ dưới 6 tuổi: không nên dùng các dạng an thần, trừ những chỉ định bắt buộc .Kiêng rượu tuyệt đối.

Lái xe và vận hành máy móc: Trong pha đầu dùng Seduxen, cấm lái xe hoặc làm các công việc nguy hiểm 12-24 giờ sau khi dùng thuốc. Sau đó mức độ hạn chế nên được xác định theo từng cá thể.

Thời gian thải trừ kéo dài, đặc biệt ở người cao tuổi và những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nên được cân nhắc.

Tương tác thuốc

Các thuốc chống co giật hoặc hướng tâm thần khác: có thể làm tăng tác dụng của Seduxen (thuốc ngủ, barbiturat, phenothiazine, thuốc giảm đau, thuốc ức chế MAO, và các thuốc chống trầm cảm, rượu).

Những thuốc có tác dụng gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc: trong đó có thuốc chống động kinh (như carbamazepin, phenytoin) có thể làm tăng thải trừ Seduxen.

Dùng cimetidine hoặc omeprazol một thời gian dài: làm giảm sự thanh thải của Seduxen.

Dùng chung với những thuốc giãn cơ khác: tác dụng của Seduxen không thể đoán trước được, có thể gặp nguy cơ ngừng thở.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: Mệt mỏi, buồn ngủ, yếu cơ.

Hiếm: cử động, bước đi không chính xác, lú lẫn, chóng mặt, run, nhức đầu, tâm trạng không vui, rối loạn thị giác, đỏ da, táo bón, bất ổn ở khớp, hạ huyết áp, khó tiểu/tiểu tiện không kiềm chế được, buồn nôn, khô miệng hoặc tiết nhiều nước bọt, thay đổi dục năng, nhịp tim chậm, khó thở, rối loạn trí nhớ. Bồn chồn, tăng lo âu, dễ nổi nóng, hung hăng, mất ngủ, rối loạn cảm giác, tăng trương lực cơ.

Rất hiếm: rối loạn chức năng gan, vàng da, rối loạn tạo máu.

Gây nghiện hoặc lệ thuộc thuốc khi sử dụng lâu. Ngừng thuốc đột ngột xảy ra triệu chứng cai (run, bồn chồn, khó ngủ, lo âu, nhức đầu, rối loạn tập trung, cáu gắt, ảo giác, ù tai, chóng mặt, cảm giác nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi, chán ăn, co thắt, cơn đau bụng, hiếm khi mất ý thức, co giật. Phản ứng quá mẫn.

Quá liều

Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Xử trí: Theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. Có thể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để hủy bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.

Bài viết SEDUXEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.