Dạng trình bày

Kem 0,05%; thuốc mỡ 0,005%; thuốc xịt mũi 0,05%; thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam fluticason propionat.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Fluticasone propionate

Dược lực học

Fluticason propionat là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống phân bào ở nguyên bào sợi da và biểu bì.

Fluticason propionat là corticosteroid dùng tại chỗ có độ thanh thải qua gan bước đầu rất lớn, dẫn đến sinh khả dụng toàn thân rất thấp. Ðiều đó làm giảm nguy cơ tác dụng phụ toàn thân sau khi dùng thuốc theo đường hít, ngay cả khi hít với liều rất cao.

Ðiều trị hen: Viêm là một yếu tố quan trọng trong sinh bệnh học của hen, hiệu quả trong điều trị hen của glucocorticoid là do tác dụng chống viêm của thuốc.

Glucocorticoid không có tác dụng trong điều trị cơn hen cấp, nhưng rất cần để ngăn ngừa những cơn hen mới. Dạng phun sương dùng theo đường hít của fluticason propionat được chỉ định để điều trị duy trì phòng ngừa cơn hen. Thuốc còn được chỉ định cho những người bệnh cần phải dùng corticosteroid theo đường uống để điều trị hen; theo thời gian, nhiều người trong số họ có thể giảm liều hoặc không cần dùng corticosteroid theo đường uống.

Những người bệnh hen mà cần phải dùng chất chủ vận beta 2 – adrenergic như salbutamol hoặc terbutalin từ 4 lần/tuần trở lên, cũng cần phải điều trị lâu dài với glucocorticoid theo đường hít. Với mục đích này ta nên chọn những glucocorticoid có tác dụng toàn thân rất ít như fluticason propionat.

Những người bệnh hen đã được điều trị duy trì bằng glucocorticoid theo đường hít cho thấy triệu chứng hen được cải thiện và giảm được số lần phải điều trị cấp cứu bằng thuốc chủ vận beta-adrenergic.

Fluticason propionat có tác dụng tương đối nhanh và cải thiện được tình trạng hen trong vòng 24 giờ sau khi hít thuốc, mặc dù vẫn chưa đạt được tác dụng tối đa trong 1 – 2 tuần hoặc lâu hơn sau khi bắt đầu điều trị. Sự cải thiện, có nghĩa là giảm tính tăng phản ứng của phế quản, có thể tiếp tục trong một số tháng.

Với mọi người bệnh, cần phải điều chỉnh về liều thấp nhất có hiệu quả, khi hen đã ổn định, để giảm tác dụng phụ. Những người bệnh mà không đáp ứng đủ với liều ban đầu sau 2 tuần điều trị có thể dùng liều cao hơn. Sự an toàn và hiệu quả khi hít fluticason propionat vượt quá liều khuyến cáo vẫn chưa được xác định.

Ðiều trị thất bại thường do hít không đúng kỹ thuật, vì vậy điều rất quan trọng là thầy thuốc phải huấn luyện cho người bệnh biết cách sử dụng đúng. Sử dụng buồng hít khi dùng liều cao corticosteroid theo đường hít sẽ làm giảm tác dụng phụ và cải thiện hiệu quả hít.

Ðiều trị viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa: Tác dụng của fluticason propionat trong điều trị viêm mũi dị ứng là do thuốc làm giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm, các chất đó tạo ra các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và phù.

Người bệnh phải sử dụng thuốc theo khoảng cách đều đặn như hướng dẫn vì hiệu quả điều trị tùy thuộc vào việc sử dụng thuốc đều đặn.

Các triệu chứng thường nhẹ bớt trong vòng 12 – 48 giờ sau khi bắt đầu dùng thuốc, tuy nhiên ở một số người bệnh phải tới 2 – 4 ngày sau mới đạt được hiệu quả điều trị tối đa.
Có thể cần phải điều trị thêm bằng uống các thuốc kháng histamin và/hoặc dùng tại chỗ thuốc chống ngạt mũi cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng.

Ở một số người bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, đặc biệt những người đang có bệnh hen, có thể cần phải điều trị đồng thời liên tục với corticosteroid theo đường uống hoặc hít qua vùng miệng, thuốc giãn phế quản, kháng histamin, chống ngạt mũi để đạt được hiệu quả tối đa.

Có thể xảy ra giảm nhanh tác dụng chống viêm của các corticosteroid khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng trên lâm sàng.

Dược động học

Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tình trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân. Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Khả dụng sinh học tương đối của thuốc sau khi phun mũi trung bình là dưới 2%.

Qua da, niêm mạc mũi, và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột, và thận. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính. Thuốc được thải trừ qua thận, một lượng nhỏ các chất chuyển hóa và thuốc gốc được thải trừ qua phân.

Chỉ định

Bệnh hen.

Viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, gây ra bởi lắng đọng dị nguyên trên niêm mạc mũi dẫn đến phản ứng quá mẫn tức thì.

Eczema atopi, eczema tiết bã, eczema hình đĩa.

Viêm da, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh.

Vảy nến (ngoại trừ dạng vảy nến mảng lan rộng).

Liken phẳng, lupus ban đỏ hình đĩa.

Fluticason propionat còn được dùng theo đường uống để điều trị viêm đại tràng loét.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm nấm ở vùng bôi thuốc.

Loét ở vùng bôi thuốc.

Herpes, thủy đậu.

Không sử dụng thuốc với mục đích làm giảm co thắt phế quản cấp cho người bệnh hen.

Không dùng làm thuốc đầu tiên để điều trị cơn hen nặng hoặc những giai đoạn hen cấp khác cần phải dùng những biện pháp mạnh.

Không sử dụng thuốc vào niêm mạc mũi cho viêm mũi không dị ứng.

Không sử dụng thuốc bôi da cho trứng cá đỏ.

Liều và cách dùng

Dùng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: Liều ban đầu và liều cao nhất của thuốc được khuyến cáo dựa trên điều trị hen trước đó.

Từ 4 – 16 tuổi: 50 – 100 microgam, 2 lần hàng ngày, khi cần có thể điều chỉnh liều dùng của thuốc.

Trẻ em dưới 4 tuổi: Không nên sử dụng.

Dùng thuốc phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm:

Người lớn: Liều ban đầu khuyến cáo là 200 microgam/ngày (100 microgam cho mỗi bên mũi) dùng một lần hàng ngày hoặc chia thành 2 liều (dùng lúc 8 giờ sáng và 8 giờ tối), sau một số ít ngày đầu dùng thuốc có thể giảm liều và duy trì ở liều 100 microgam/ngày, dùng một lần.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 400 microgam.

Dùng thuốc cho thiếu niên và trẻ em trên 12 tuổi: Liều ban đầu là 100 microgam/ngày, nếu đáp ứng không đủ hoặc bệnh nặng có thể dùng liều 200 microgam/ngày, sau đó giảm xuống 100 microgam/ngày.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 200 microgam.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.

Dùng kem hoặc thuốc mỡ để điều trị các bệnh về da:

Bôi lên vùng da bị bệnh một lớp mỏng, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy theo tình trạng nặng hay nhẹ.

Khi cần băng kín, phải rửa sạch vùng da cần bôi thuốc, bôi thuốc rồi băng bằng loại băng thích hợp, có thể dùng miếng gạc nóng, ẩm. Không nên băng khi bôi thuốc cho trẻ em hoặc bôi trên mặt.

Thuốc kem đặc biệt thích hợp với bề mặt ẩm hoặc rỉ nước và các nếp gấp của cơ thể. Thuốc mỡ thích hợp cho loại da khô, vết thương có vảy.

Trước khi sử dụng thuốc: Ðọc kỹ và làm theo đúng những hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm với mỗi sản phẩm thuốc.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thể gây suy tuyến thượng thận khi dùng lượng lớn thuốc và bôi trên diện rộng, dài ngày hoặc băng kín.

Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng tế bào T hoặc những người bệnh đang điều trị bằng thuốc suy giảm miễn dịch khác.

Không dùng tra mắt vì có nguy cơ bị glôcôm gây ra bởi corticosteroid.

Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi trong điều trị viêm mũi và thuốc hít trong điều trị hen:

Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi (khi dùng thuốc phun mũi) hoặc nhiễm nấm Candida ở họng (khi dùng theo đường hít để điều trị hen). Khi nhiễm nấm phát triển, cần điều trị tại chỗ hoặc toàn thân cho người bệnh.

Nên thận trọng khi dùng corticosteroid theo đường hô hấp cho người nhiễm lao thể ẩn hoặc hoạt động ở đường hô hấp.

Vì glucocorticoid ức chế quá trình lành vết thương, những người vừa mới bị loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên sử dụng fluticason propionat cho đến khi lành vết thương.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Khi dùng fluticason propionat trên mảng da rộng không nên băng kín vì tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân.

Những người bệnh bị vảy nến cần được theo dõi cẩn thận vì bệnh có thể nặng lên hoặc tạo vảy nến có mủ.

Dùng fluticason propionat trên các vết thương nhiễm khuẩn mà không cho thêm kháng sinh thích hợp có thể làm cho nhiễm khuẩn lan rộng.

Ðối với trẻ em:

Trẻ em dễ bị suy giảm trục tuyến yên – dưới đồi – thượng thận và mắc hội chứng dạng Cushing hơn người lớn vì tỷ lệ diện tích bề mặt da/cân nặng lớn hơn. Biểu hiện của suy tuyến vỏ thượng thận bao gồm chậm lớn, không tăng cân. Do vậy, khi dùng cho trẻ em phải hạn chế ở liều tối thiểu cần thiết đủ đạt hiệu quả điều trị.

Thời kỳ mang thai

Khi cần thiết dùng cho người mang thai có bệnh về da, nên dùng hạn chế với liều thấp nhất.

Fluticason propionat còn được sử dụng cho người mang thai bị bệnh hen vì hen gây thiếu oxy dẫn đến nguy hiểm cho bào thai. Glucocorticoid với liều điều trị bình thường có nguy cơ thấp gây quái thai ở người. Liều cao corticosteroid dùng toàn thân có thể có nguy cơ thấp gây giảm sản thượng thận ở trẻ sơ sinh, nhưng có lẽ không có nguy cơ này khi dùng bất kỳ một dạng nào theo đường hít, đặc biệt khi dùng fluticason propionat.

Thời kỳ cho con bú

Không nên bôi thuốc lên vú mẹ trước khi cho trẻ bú.

Khi điều trị thuốc tại chỗ cho người mẹ cho con bú, thuốc không gây tác hại cho trẻ bú sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời dạng thuốc xịt mũi fluticason propionat với những corticosteroid dùng theo đường hít và/hoặc theo đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ cường vỏ tuyến thượng thận và/hoặc ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Khi phun thuốc mũi:

Chảy máu cam, nóng rát mũi, nước mũi có máu, viêm họng, kích thích mũi và ngạt mũi.

Ðau đầu.

Khi sử dụng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Nhiễm nấm Candida họng miệng, kích thích họng, viêm họng, giọng khàn, ngạt mũi, viêm xoang, chảy nước mũi, đau xoang mũi, tổn thương ở miệng giống nhiễm Candida, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Ðau đầu.

Ít gặp

Khi phun thuốc mũi:

Hắt hơi, chảy mũi, khô mũi, viêm xoang, viêm phế quản, loét mũi, tổn thương vách mũi.

Chóng mặt, bệnh về mắt, vị khó chịu, buồn nôn, nôn, nổi mày đay.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Teo da, vân da, nhiễm khuẩn thứ phát, nốt sần, viêm da ở mặt, da nhạy cảm, ngứa, khô da, bỏng, kích ứng, viêm nang, mụn trứng cá, trứng cá đỏ, giảm sắc tố da.

Hiếm gặp

Khi phun thuốc mũi, hoặc hít thuốc

Nhiễm nấm Candida ở mũi và/hoặc họng, co thắt phế quản.

Ðục thủy tinh thể, glôcôm.

Khi bôi thuốc trên da:

Suy vỏ thượng thận.

Nổi ban, rậm lông, nhạy cảm.

Nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân và các phản ứng phụ tại chỗ nếu dùng thuốc thường xuyên, bôi trên diện rộng, hoặc dùng trong thời gian dài cũng như khi điều trị các vùng dễ bị hăm hoặc băng kín chỗ bôi thuốc.

Hít thuốc, khi đường hô hấp tăng phản ứng, có thể gây kích ứng không đặc hiệu, vì vậy cần phải hít salbutamol hoặc terbutalin để thông thoáng đường thở trước khi hít glucocorticoid.

Khản tiếng do nhiễm nấm Candida ở họng miệng là tác dụng phụ thường gặp. Có thể giảm nguy cơ nhiễm nấm Candida bằng cách súc miệng và họng với nước sau mỗi lần hít thuốc và bằng cách dùng buồng hít để giảm đọng thuốc ở khoang miệng.

Cần quan tâm đặc biệt đối với những người bệnh chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng fluticason propionat đường hô hấp và cần theo dõi cẩn thận khả năng suy tuyến thượng thận cấp vì đã xảy ra tử vong do suy thượng thận ở người bị hen khi chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng corticosteroid theo đường hít ít có tác dụng toàn thân hơn.

Giống như với các thuốc khác điều trị hen dùng theo đường hít, có thể xảy ra co thắt phế quản có thở khò khè tăng lên ngay lập tức sau khi dùng fluticason propionat. Nếu xảy ra co thắt phế quản sau khi dùng thuốc, phải điều trị ngay bằng thuốc giãn phế quản có tác dụng nhanh theo đường hít, ngừng fluticason propionat và thiết lập điều trị thay thế.

Nếu có dấu hiệu suy trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, chóng mặt hoặc yếu mệt, nên ngừng thuốc hoặc giảm số lần dùng.

Ngừng thuốc nếu thấy có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc trong lúc điều trị.

Quá liều

Quá liều mạn tính của thuốc có thể dẫn đến những biểu hiện của cường vỏ tuyến thượng thận, ức chế chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như mệt mỏi, yếu cơ, thay đổi tâm thần, đau cơ và khớp, tróc da, khó thở, chán ăn, buồn nôn và nôn, sốt, tăng glucose huyết, tăng huyết áp và mất nước. Trong trường hợp đó cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, ngừng dùng fluticason propionat. Có thể cần phải giảm dần liều điều trị trước khi ngừng hẳn.

Bài viết FLUTICASON PROPIONAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Avamys có ái lực mạnh mẽ đối với thụ thể glucocorticoid.

Dược lực

Cải thiện đáng kể và nhất quán của các triệu chứng mũi và mắt ở người lớn với viêm mũi dị ứng theo mùa.

Avamys là dịu các triệu chứng ở mũi của người lớn với viêm mũi dị ứng quanh năm.

Avamys 110µg một lần mỗi ngày giảm hiệu quả tất cả các triệu chứng ở mũi của viêm mũi dị ứng quanh năm bao gồm cả nghẹt mũi trong thời gian 24h, giúp tăng cường chất lượng giấc ngủ cũng như chất lượng cuộc sống.

Tác dụng phụ

Tai mũi họng

• Chảy máu cam
• Đau họng và khô mũi
• Nóng trong người
• Cảm giác châm trích
• Loét mũi
• Tác dụng phụ toàn thân

Tác dụng lên trục hạ đồi- tuyến yên- thượng thận

• Tác dụng trên sự tăng trưởng ở trẻ em
• Tác dụng trên mật độ xương

Hậu quả trên mắt

Đau đầu

CHỈ ĐỊNH

Trẻ em (2 đến 11 tuổi): Điều trị các triệu chứng ở mũi của cả viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Người lớn và Thiếu niên (12 tuổi trở lên): Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi, hắt hơi) của viêm mũi dị ứng quanh năm. Điều trị các triệu chứng ở mũi và ở mắt (ngứa/ cảm giác rát bỏng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt) của viêm mũi dị ứng theo mùa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Thuốc xịt mũi AVAMYS chuyển hóa bước đầu khá nhiều bởi enzyme CYP3A4 tại gan, do đó dược động học của thuốc xịt mũi AVAMYS ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng có thể bị biến đổi. Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ toàn thân với thuốc xịt mũi AVAMYS.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Không có sẵn số liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong thai kỳ và cho con bú ở người. Chỉ nên sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong thai kỳ khi mà lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội các nguy cơ tiềm tàng có thể gặp đối với thai nhi.

Sau khi dùng thuốc xịt mũi AVAMYS ở liều được khuyến cáo tối đa cho người qua đường xịt vào trong mũi (110 microgram mỗi ngày), các nồng độ của fluticasone furoate trong huyết tương không thể định lượng được một cách điển hình và do vậy nguy cơ gây độc trên khả năng sinh sản được dự đoán là rất thấp.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thuốc xịt mũi AVAMYS được thải trừ nhanh bởi chuyển hóa bước đầu khá nhiều qua trung gian cytochrome P450 3A4. Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa thuốc xịt mũi AVAMYS với chất ức chế mạnh CYP 3A4 là ketoconazole, số lượng bệnh nhân với nồng độ fluticasone furoate có thể đo được trong huyết tương ở nhóm dùng ketoconazole (6 trên 20 bệnh nhân) cao hơn so với nhóm dùng giả dược (1 trên 20 bệnh nhân). Sự tăng nhẹ nồng độ thuốc này không dẫn đến khác biệt có ý nghĩa thống kê về các mức cortisol huyết thanh trong 24 giờ giữa 2 nhóm.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Chỉ sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS qua đường xịt vào trong mũi. Nên khuyên bệnh nhân sử dụng thuốc đều đặn để có được hiệu quả điều trị đầy đủ. Thuốc khởi phát tác dụng sớm khoảng 8 giờ sau khi dùng liều khởi đầu. Có thể cần dùng thuốc trong vài ngày để đạt được lợi ích tối đa. Cần giải thích cho bệnh nhân rằng hiệu quả điều trị của thuốc không xuất hiện ngay.

Người lớn và Thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Liều khởi đầu được đề nghị là 2 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 110 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, việc giảm liều xuống còn 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram) có thể có hiệu quả để điều trị duy trì.

Trẻ em (từ 2 đến 11 tuổi)

Liều khởi đầu được đề nghị là 1 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Có thể sử dụng 2 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều hàng ngày là 110 microgram) khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram). Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, nên giảm liều xuống 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Trẻ em dưới 2 tuổi

Không có dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm ở trẻ em dưới 2 tuổi.

QUÁ LIỀU

Không quan sát thấy tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng liều cao đến gấp 24 lần so với liều hàng ngày dành cho người lớn được khuyến cáo qua đường xịt mũi trong hơn 3 ngày. Quá liều cấp tính có thể không cần điều trị gì ngoài việc quan sát theo dõi.

BẢO QUẢN

Bảo quản dưới 30oC. Không để trong tủ lạnh hoặc đông đá.

Hãng sản xuất gsk

Bài viết Avamys đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

THÀNH PHẦN

cho 1 liều

• Salmeterol xinafoate   50 mg
• Fluticasone propionate   100 mg

cho 1 liều

• Salmeterol xinafoate   50 mg
• Fluticasone propionate   250 mg

cho 1 liều

• Salmeterol xinafoate   50 mg
• Fluticasone propionate   500 mg

DƯỢC LỰC

Cơ chế:

Seretide bao gồm salmeterol và fluticasone propionate có cơ chế tác động khác nhau.

Salmeterol giảm co thắt phế quản (kiểm soát triệu chứng) và fluticasone propionate có tác dụng kháng viêm (kiểm soát căn nguyên bệnh) và phòng ngừa các đợt cấp. Seretide có thể đáp ứng một trị liệu thuận tiện hơn cho bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc chủ vận bêta và corticosteroid đường hít. Cơ chế tác động của hai hoạt chất lần lượt được trình bày dưới đây:

Salmeterol:

Salmeterol là thuốc chủ vận thụ thể bêta 2 chọn lọc tác dụng keo dài (12 giờ) với 1 chuỗi dài gắn kết với vị trí bên ngoài của thụ thể. Các đặc tính dược lý của salmeterol làm cho việc phòng ngừa triệu chứng co thắt phế quản do histamin duy trì ít nhất 12 giờ, hiệu quả hơn khi cũng dùng liều khuyến cáo các thuốc chủ vận bêta 2 thường quy tác dụng ngắn.

Các thử nghiệm in vitro cho thấy rằng salmeterol có tác động ức chế mạnh và keo dài việc phóng thích từ phổi người các chất chuyển hóa trung gian từ dưỡng bào như histamine, leukotrienes và prostaglandin D2.

Ở người, salmeterol ức chế đáp ứng với những dị nguyên hít phải ở pha sớm và pha chậm, việc tác động này duy trì trong 30 giờ sau một liều duy nhất, khi tác động giãn phế quản không còn nữa. Liều duy nhất salmeterol làm suy giảm sự mẫn cảm phế quản. Các đặc tính này cho thấy rằng salmeterol có tác động cộng thêm, ngoài tác động giãn phế quản, nhưng dấu hiệu lâm sàng còn chưa được rõ ràng. Cơ chế này khác với tác động kháng viêm của corticosteroid.

Fluticasone propionate:

Fluticasone propionate dùng đường hít với liều khuyến cáo có tác động kháng viêm của glucocorticoid trong phổi, giúp cải thiện triệu chứng và giảm cơn hen cấp, không có tác dụng phụ nào như khi dùng corticosteroid đường toàn thân.

Lượng hormon thượng thận tiết ra hàng ngày vẫn được duy trì trong giới hạn bình thường trong quá trình điều trị dài hạn với fluticasone propionate đường hít, ngay cả khi dùng liều khuyến cáo cao nhất ở trẻ em và người lớn. Sau khi chuyển từ các steroid đường hít khác sang fluticasone propionate, lượng hormon tiết ra hàng ngày dần dần được cải thiện, mặc dù trước kia hay hiện tại có dùng gián đoạn các steroid đường uống, như vậy cho thấy chức năng thượng thận trở về hoạt động bình thường khi dùng fluticasone propionate đường hít. Dự trữ thượng thận vẫn duy trì bình thường trong quá trình điều trị dài hạn fluticasone propionate đường hít khi đo bằng sự gia tăng bình thường trong một test kích thích. Tuy nhiên, sự suy yếu dự trữ thượng thận tồn tại sau các điều trị trước đó có thể keo dài đáng kể và yếu tố này cũng cần được lưu ý (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Không có bằng chứng trên động vật hay người cho thấy việc dùng salmeterol và fluticasone propionate với nhau bằng đường hít ảnh hưởng đến dược động của từng thành phần thuốc.

Do đó về mặt dược động học, các thành phần có thể được xem xet riêng biệt.

Dù rằng nồng độ Seretide trong huyết tương rất thấp, nhưng không thể lọai trừ khả năng tương tác với các chất nền khác hay các thuốc ức chế CYP 3A4.

Salmeterol:

Salmeterol tác động tại chỗ trong phổi do đó nồng độ hoạt chất trong huyết tương thấp hơn nồng độ điều trị. Ngoài ra, có hạn chế về các dữ liệu dược động học của salmeterol, do khó khăn về mặt kỹ thuật để xet nghiệm thuốc trong huyết tương vì nồng độ thuốc ở liều điều trị trong huyết tương rất thấp (khoảng 200 pg/ml hay thấp hơn). Sau khi dùng liều thông thường với salmeterol xinafoate, hydroxynaphthoic có thể được phát hiện trong hệ tuần hoàn, đạt nồng độ hằng định khỏang 100 ng/ml. Nồng độ này có thể lên tới gấp 1000 lần trong các trường hợp ngộ độc. Không thấy tác động có hại nào quan sát thấy trong các điều trị dài hạn thường xuyên (trên 12 tháng) ở bệnh nhân tắc nghẽn đường thở.

Fluticasone propionate:

Sau khi tiêm đường tĩnh mạch, dược động của Fluticasone propionate tương ứng với liều.

Fluticasone propionate được phân bố rộng khắp cơ thể (Thể tích phân bố đạt khoảng 300 l) và có độ thanh thải rất cao (đạt tới 1,1 l/phút) qua đường gan.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm khoảng 98% trong vòng 3-4 giờ, và chỉ còn nồng độ huyết tương thấp liên quan với thời gian bán thải, khoảng 8 giờ.

Sau khi dùng đường uống Fluticasone propionate, 87-100% liều được đào thải qua phân.

Sau khi dùng liều 1 hay 16 mg, tương ứng có đến 20 và 75% được đào thải trong phân dạng hợp chất ban đầu.

Độ khả dụng sinh học tuyệt đối là không đáng kể (< 1%) do sự kết hợp giữ việc hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và chuyển hóa lần đầu qua gan nhiều.

Sau khi dùng liều hít, độ khả dụng sinh học tuyệt đối toàn bộ của Fluticasone propionate: là 12-26% phụ thuộc vào dạng trình bày.

Việc hấp thu Fluticasone propionate: chủ yếu qua phổi, khởi đầu nhanh, sau đó keo dài.

Tỉ lệ gắn kết protein là 91%.

Fluticasone propionate: được chuyển hóa mạnh nhờ enzym CYP 3A4 thành dẫn xuất carboxylic bất hoạt.

Các dữ liệu sẵn có về dược động học ở trẻ em tương tự với kết quả nghiên cứu ở người lớn.

DỮ LIỆU TIỀN LÂM SÀNG

Salmeterol xinafoate và fluticasone propionate đã được nghiên cứu nhiều trong các thử nghiệm độc tính trên động vật. Độc tính chỉ xảy ra khi dùng quá liều điều trị cho người và liên quan đến thuốc chủ vận bêta 2 và glucocorticosteroid.

Trong các nghiên cứu dài hạn, Salmeterol xinafoate gây các u lành tính ở cơ trơn mạc treo buồng chứng và tử cung trên chuột cống.

Do động vật gặm nhấm dễ bị các u lành tính do thuốc, salmeterol không được xem là thuốc gây ung thư có hại cho người.

Việc dùng kết hợp salmeterol xinafoate và fluticasone propionate gây ra một vài triệu chứng tim mạch khi dùng liều cao. Ở chuột cống, viêm cơ tim tâm nhĩ nhẹ và viêm động mạch vành trung tâm là các tác động thoáng qua liên quan với liều bình thường. Ở chó, khi dùng kết hợp, nhịp tim tăng nhanh hơn là khi dùng salmeterol đơn thuần.

Không có tác động tim mạch ngoại ý nặng nào quan sát thấy khi nghiên cứu ở người.

Trên động vật, việc kết hợp 2 hoạt chất không làm gây ra thêm các độc tính khác.

CHỈ ĐỊNH

Seretide được chỉ định trong điều trị phòng ngừa các bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục, bao gồm hen phế quản ở trẻ em và người lớn, khi việc sử dụng phối hợp (thuốc giãn phế quản và corticosteroid đường hít) là thích hợp.

Chỉ định này có thể bao gồm:

• Bệnh nhân điều trị duy trì hiệu quả với thuốc chủ vận bêta tác dụng keo dài và corticosteroid đường hít.
• Bệnh nhân vẫn còn triệu chứng, dù đang điều trị bằng corticosteroid đường hít.
• Bệnh nhân đang điều trị giãn phế quản thường xuyên.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Seretide chống chỉ định dùng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Thuốc chỉ dùng đường hít qua miệng.

Bệnh nhân nên được thông báo rằng Seretide phải được dùng thuờng xuyên để đạt hiệu quả tối ưu, ngay cả khi không có triệu chứng.

Bệnh nhân nên được khuyên tái khám thường xuyên, nhờ vậy hiệu quả tối ưu của Seretide được dùng sẽ duy trì và chỉ thay đổi theo y lệnh. Liều nên được chuẩn độ cho tới liều thấp nhất mà vẫn duy trì hiệu quả kiểm soát triệu chứng.

Liều khuyến cáo:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Một nhát xịt (50 mg salmeterol và 100 mg flucasone propionate) ngày 2 lần; hay
• Một nhát xịt (50 mg salmeterol và 250 mg flucasone propionate) ngày 2 lần; hay
• Một nhát xịt (50 salmeterol và 500 flucasone propionate) ngày 2 lần.

Trẻ em từ 4 tuổi trở lên:

• Một nhát xịt (50 mg salmeterol và 100 mg flucasone propionate) ngày 2 lần.

Không có tài liệu sẵn có về việc dùng Seretide cho trẻ dưới 4 tuổi.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

• Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi hay bệnh nhân bị suy thận hay suy gan.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Việc điều trị bệnh tắc nghẽn đường thở thường nên theo chương trình điều trị bậc thang và đáp ứng của bệnh nhân với thuốc nên được theo dõi lâm sàng và bằng các test đo chức năng hô hấp.

Seretide không dùng điều trị triệu chứng cấp tính, như một thuốc giãn phế quản có tác động nhanh và ngắn hạn (như salbutamol). Bệnh nhân nên được khuyên phải luôn luôn dự phòng các thuốc điều trị triệu chứng cấp.

Việc gia tăng sử dụng thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn hạn để điều trị triệu chứng hen phế quản, làm cho việc kiểm soát hen phế quản khó khăn hơn.

Việc giảm kiểm soát cơn hen phế quản đột ngột và tăng dần có khả năng đe dọa đến tính mạng và bệnh nhân nên được khuyên đến bác sĩ tái khám và nên cân nhắc đến việc tăng liều corticosteroid. Tương tự, khi liều dùng hiện tại của Seretide thất bại trong việc kiểm soát bệnh tắc nghẽn đường thở, bệnh nhân nên được khuyên đi tái khám bác sĩ trong những trường hợp này.

Nên cân nhắc dùng thêm một corticosteroid và dùng thêm kháng sinh nếu có hiện tượng nhiễm trùng xảy ra.

Không nên ngưng đột ngột việc điều trị với Seretide.

Cũng như với thuốc đường hít chứa corticosteroid khác, Seretide nên được dùng thận trọng trên bệnh nhân lao tiến triển hay lao tiềm ẩn.

Seretide nên được dùng thận trọng trên bệnh nhân bị nhiễm độc giáp.

Một số hiếm trường hợp glôcôm và tăng nhãn áp đã được báo cáo sau khi dùng corticosteroid đường hít.

Nên thận trọng khi cho bệnh nhân chuyển sang dùng Seretide, đặc biệt nếu thấy có lý do nghi ngờ bị suy thượng thận từ các trị liệu steroid toàn thân trước đó.

Lái xe và vận hành máy móc:

Không có nghiên cứu chuyên biệt nào về tác động của Seretide trên khả năng này, nhưng dược lý thuốc không cho thấy ảnh hường nào.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Việc dùng thuốc trong thai kỳ và khi cho con bú chỉ nên cân nhắc khi hiệu quả mong muốn cho người mẹ cao hơn các nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi và cho trẻ.

Hiện không có đầy đủ kinh nghiệm về việc sử dụng salmeterol và fluticasone propionate trên phụ nữ có thai và cho con bú.

Trong các nghiên cứu ở động vật về độc tính thuốc trên khả năng sinh sản, dù dùng đơn thuần hay phối hợp, cho thấy các tác động trên thai nhi chỉ được ghi nhận khi dùng thuốc chủ vận bêta và glucocorticosteroid đường toàn thân liều cao.

Các kinh nghiệm lâm sàng với các thuốc cùng nhóm cho thấy không có bằng chứng nào về tác động có liên quan tới liều điều trị. Cả salmeterol hay fluticasone propionate không cho thấy khả năng gây độc cho sự di truyền.

Nồng độ của salmeterol và fluticasone propionate trong huyết tương sau khi dùng liều điều trị dạng hít rất thấp và do đó nồng độ thuốc trong sữa mẹ cũng rất thấp. Điều này cũng được ghi nhận trên các động vật nghiên cứu, nồng độ thuốc đo được trong sữa rất thấp. Không có dữ liệu sẵn có về nồng độ thuốc trong sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dù rằng nồng độ Seretide trong huyết tương rất thấp, nhưng không thể lọai trừ khả năng tương tác với các chất nền khác hay các thuốc ức chế CYP 3A4.

Nên tránh dùng các thuốc chẹn thụ thể bêta chọn lọc và không chọn lọc trên bệnh nhân có bệnh lý tắc nghẽn đường thở có thể hồi phục được, trừ khi có các lý do bắt buộc phải dùng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Do Seretide bao gồm salmeterol và fluticasone propionate, có thể có các loại và mức độ các phản ứng phụ khác nhau liên quan với từng thành phần thuốc. Không có bằng chứng nào về các tác dụng cộng thêm khi dùng cùng lúc hai hoạt chất này.

Sau đây là các tác dụng liên quan với salmeterol hay fluticasone propionate:

Salmeterol

Các phản ứng phụ về mặt dược lý của thuốc chủ vận bêta như run, đánh trống ngực và nhức đầu, đã được báo cáo, nhưng các phản ứng này thường thoáng qua và giảm khi đã dùng thuốc thường xuyên.

Loạn nhịp tim (bao gồm rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoai tâm thu) có thể xảy ra thường trên bệnh nhân nhạy cảm.

Có báo cáo về triệu chứng đau khớp và phản ứng quá mẫn, bao gồm nổi mẩn, phù và phù mạch.

Hiếm khi có đau cơ.

Fluticasone propionate

Khàn giọng và nhiễm nấm candida miệng và họng có thể xảy ra ở một vài bệnh nhân.

Phản ứng quá mẫn da đã được báo cáo.

Cả hai triệu chứng khàn giọng và tần suất nhiễm nấm candida có thể giảm bằng cách súc miệng với nước sau khi dùng salmeterol và fluticasone propionate.

Triệu chứng nhiễm nấm candida có thể được điều trị bằng thuốc kháng nấm tại chỗ trong khi vẫn tiếp tục dùng salmeterol và fluticasone propionate.

Cũng như các trị liệu đường hít khác, có thể có xảy co thắt phế quản nghịch thường với triệu chứng khò khè gia tăng ngay sau khi dùng thuốc. Nên điều trị tức thời với một thuốc giãn phế quản đường hít tác dụng nhanh. Nên ngừng dùng salmeterol và fluticasone propionate, bệnh nhân nên được thăm khám và dùng phương pháp điều trị thay khác khi cần.

Benh.vn

Bài viết SERETIDE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc xịt mũi dạng phun mù 0,05% : bình xịt 60 liều.

Thành phần

Cho 1 liều Fluticasone propionate   50 mg

Dược động học

Sau khi uống, 87-100% liều uống được đào thải qua phân, tối đa 75% dưới dạng ban đầu tùy theo liều lượng. Rất ít chất chuyển hóa chủ yếu có tác dụng.

Nếu dùng đường tiêm tĩnh mạch, sự thanh thải hoạt chất xảy ra nhanh chóng, có thể do đào thải quá mức ở gan. Tốc độ bán hủy của quá trình đào thải trong huyết tương vào khoảng 3 giờ.

Thể tích phân phối khoảng 260 lít.

Fluticasone propionate không có hoặc gây ảnh hưởng rất ít lên trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận khi dùng tại chỗ (trên da) hay trong mũi.

Chỉ định

Dùng dự phòng và điều trị chứng viêm mũi dị ứng theo mùa bao gồm dị ứng bụi hay phấn hoa (sốt cỏ khô) và viêm mũi quanh năm. Polyp mũi. Thuốc có khả năng kháng viêm nhưng khi dùng tại chỗ ở niêm mạc mũi không thấy có tác dụng toàn thân.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng lúc dùng

Nhiễm trùng tại chỗ: Cần điều trị thích hợp các nhiễm trùng đường hô hấp nhưng không tạo ra chống chỉ định đặc hiệu trong việc điều trị bằng Flixonase.

Tác dụng hoàn toàn của Flixonase chỉ có thể đạt được sau vài ngày. Cần theo dõi bệnh nhân khi chuyển từ điều trị stéroide toàn thân sang sử dụng Flixonase nếu có những bằng chứng cho thấy có sự suy yếu về chức năng thượng thận.

Mặc dù trong hầu hết các trường hợp, Flixonase có thể kiểm soát chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, của những tác nhân gây dị ứng ở mùa hè, nhưng có thể trong một vài trường hợp nhất định, cũng cần có những trị liệu bổ sung thích hợp, đặc biệt khi kiểm soát các triệu chứng ở mắt.

Lúc có thai

Chưa có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn của thuốc khi dùng cho phụ nữ mang thai. Trong nghiên cứu trên súc vật, tác dụng ngoại ý về khả năng sinh sản đặc trưng cho corticosteroide tác động mạnh chỉ được ghi nhận khi dùng đường toàn thân ở liều cao; dùng tại chỗ bên trong mũi không gây ảnh hưởng toàn thân. Tuy nhiên, giống như các thuốc khác, sự sử dụng Flixonase trong thai kỳ ở người cần được cân nhắc giữa lợi ích trị liệu và các nguy cơ có thể xẩy ra.

Lúc cho con bú

Người ta không biết được khả năng fluticasone propionate tiết qua sữa mẹ cũng như không có các số liệu thu được từ nghiên cứu trên súc vật. Tuy nhiên, khi dùng bên trong mũi ở động vật linh trưởng, thuốc không được tìm thấy trong huyết tương và do đó, hầu như không có khả năng tìm thấy trong sữa.

Tác dụng ngoại ý

Không có tác dụng ngoại ý chính nào được báo cáo xuất hiện do dùng Flixonase. Như đối với các thuốc xịt mũi khác, các kích thích và khô mũi họng, giảm khẩu vị và khả năng nhận biết mùi,chảy máu mũi được báo cáo xuất hiện rất hiếm.

Liều lượng và Cách dùng

Flixonase chỉ được dùng xịt bên trong mũi.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Phòng ngừa và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm: xịt hai lần vào mỗi lỗ mũi, mỗi ngày một liều, tốt nhất vào buổi sáng. Trong một vài trường hợp có thể cần xịt hai liều, mỗi liều hai lần xịt vào mỗi lỗ mũi. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 4 lần xịt vào mỗi lỗ mũi.

Người già:có thể dùng liều bình thường cho người lớn.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Phòng ngừa và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm: liều khuyến cáo là một lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi.

Để có đầy đủ lợi ích trị liệu, cần dùng thuốc đều đặn. Nên giải thích cho bệnh nhân rằng thuốc không có tác dụng ngay lập tức vì tác dụng làm giảm bệnh tối đa chỉ đạt được sau 3-4 ngày điều trị.

Quá liều

Không có số liệu về tác động của quá liều cấp hay mãn tính với Flixonase. Thí nghiệm với những người tình nguyện hít vào bên trong mũi 2 mg fluticasone propionate hai lần mỗi ngày trong vòng 7 ngày không gây ảnh hưởng nào lên chức năng của trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận.

Bảo quản

Trong 2 năm, dưới 30 độ C.

Bài viết FLIXONASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.