Viên nén dễ bẻ 80 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ – Bảng B.

Thành phần thuốc Predian: Cho 1 viên    Gliclazide   80 mg

Dược lực học

Gliclazide là sulfamide hạ đường huyết, về phương diện dược lý có 2 tác dụng: tác dụng trên sự chuyển hóa và trên vi mạch.

Những tính chất trên sự chuyển hóa:

Predian là tác nhân kích thích bài tiết insuline và làm tăng tác dụng bài tiết insuline của glucose.

Predian làm tăng đáp ứng của tụy tạng và tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insuline sau khi ăn.

Những tính chất trên vi mạch:

• Predian làm giảm sự kết dính và sự ngưng tập của tiểu cầu, làm bình thường hóa hoạt động phân hủy fibrine.
• Trong bệnh lý võng mạc do tiểu đường: Predian làm chậm sự tiến triển của bệnh lý võng mạc do tiểu đường ở giai đoạn không tăng sinh.
• Trong bệnh lý thận do tiểu đường: dùng dài lâu Predian không những không gây ra những biến đổi trên chức năng thận, mà còn làm giảm tiểu protéine song song với sự kiểm soát tốt huyết áp và đường huyết.

Dược động học

Predian nhanh chóng được hấp thu qua dạ dày-ruột và đạt nồng độ tối đa trong máu trong khoảng giờ thứ 2 và thứ 6. Gắn 94,2% trên protéine huyết tương.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 12 giờ.

Chuyển hóa: chất chuyển hóa chính chiếm 2-3% liều dùng và không có hoạt tính hạ đường huyết nhưng lại có những tính chất sinh hóa-máu.

Thải trừ chủ yếu qua thận: dưới 1% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Chỉ định thuốc Predian

Predian được dùng trong các trường hợp tiểu đường thực sự cần đến các thuốc điều trị tiểu đường đường uống: tiểu đường không nhiễm cétone-acide, tiểu đường không phụ thuộc insuline ở người lớn và người già, khi chỉ bằng chế độ ăn không đủ để thiết lập sự cân bằng đường huyết.

Có thể kết hợp Predian với insuline trong điều trị tiểu đường lệ thuộc insuline, nhưng cần phải theo dõi kỹ bệnh nhân trong trường hợp này.

Chống chỉ định thuốc Predian

• Tiểu đường ở trẻ em, tiểu đường ở người trẻ.
• Nhiễm cétone nặng, nhiễm toan.
• Tiền hôn mê và hôn mê do tiểu đường.
• Suy thận nặng.
• Suy gan nặng.
• Tiền sử dị ứng với sulfamide.
• Kết hợp với miconazole.
• Phụ nữ mang thai.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Trong tất cả các thể tiểu đường không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn.

Tiểu đường mập phì:

Trong phần lớn các trường hợp: 2 viên/ngày, chia làm 2 lần.

Nhưng liều lượng của Predian rất linh động và có thể điều chỉnh trong tất cả các trường hợp:

• 1 viên trong những thể tiểu đường nhẹ
• 3 viên trong những thể tiểu đường nặng hơn.

Khi cần điều trị thay thế: ngưng điều trị thuốc cần thay thế trước, sau đó mới kê toa Predian.

Chất lượng điều trị liên quan chặt chẽ với giảm thể trọng.

Tiểu đường với thể trọng bình thường, không thiếu insuline:

Theo đuổi chế độ ăn, sau đó mới dùng Predian. Trong đa số trường hợp: 2 viên/ngày, chia làm 2 lần.

Liều lượng của Predian rất mềm dẻo và có thể điều chỉnh trong tất cả các trường hợp (xin xem tiểu đường mập phì).

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Có thể dùng kết hợp Predian với các thuốc chống đông máu, nhưng phải tăng cường kiểm tra sinh học.

Trường hợp suy thận, giảm liều dùng hoặc ngưng sử dụng mọi thuốc uống.

Hạ đường huyết có thể xảy ra, do:

• Cho thuốc không đúng, khi tiểu đường đã được kiểm soát chỉ bằng chế độ ăn
• Dùng quá liều, nhất là trên những bệnh nhân lớn tuổi
• Ăn uống không đầy đủ hay chế độ ăn bị mất cân bằng carbone hydrate
• Suy thận và/hay suy gan nặng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Chống chỉ định kết hợp với các sulfamide hạ đường huyết khác, với dạng uống của miconazole do làm hạ đường huyết nặng (hôn mê).
• Giảm hoạt tính của các thuốc barbiturate.
• Một số thuốc làm tăng đường huyết: corticoide, thuốc lợi tiểu…

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

• Xáo trộn tiêu hóa: nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.
• Các phản ứng dị ứng da-niêm, đặc biệt là ngứa sần, phát ban, mề đay, giảm khi ngưng điều trị.
• Rối loạn về huyết học: nhìn chung có hồi phục như giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt hay giảm bạch cầu, thiếu máu.

QUÁ LIỀU

Quá liều do tai biến hay do tự ý chủ yếu biểu hiện bằng hiện tượng hạ đường huyết.

Trong trường hợp nặng, nếu như đã có rối loạn ý thức: tiêm tĩnh mạch ngay tức thì glucose ưu trương 10 hay 30%, sau đó đưa bệnh nhân nhanh chóng đến bệnh viện.

BẢO QUẢN

Giữ nơi khô mát, nhiệt độ không quá 25oC.

SANOFI SYNTHELABO VIETNAM

Bài viết PREDIAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén chứa 80 mg gliclazid.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Gliclazide

Tá dược

Dược lực học

Gliclazid là thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của thuốc là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin. Vì vậy thuốc chỉ có tác dụng ở người bệnh khi tụy còn khả năng sản xuất insulin. Sulfonylurê có thể làm tăng thêm lượng insulin do làm giảm độ thanh thải hormon này ở gan.

Dược động học

Gliclazid dễ dàng hấp thụ qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2 – 4 giờ. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85 – 94%).

Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. Gliclazid được chuyển hóa mạnh ở gan thành những sản phẩm không còn hoạt tính. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60 – 70 %); khoảng 10 – 20 % qua phân ở dạng chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của gliclazid khoảng 10 – 12 giờ.

Chỉ định

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose – huyết.

Gliclazid nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Chống chỉ định

Không được dùng gliclazid cho các trường hợp sau:

Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).

Hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.

Suy gan nặng, suy thận nặng.

Có tiền sử dị ứng với sulfonamid và các sulfonylurê khác.

Phối hợp với miconazol viên.

Nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Liều và cách dùng

Liều gliclazid phải phù hợp cho từng trường hợp cụ thể và phải dựa theo lượng đường huyết của người bệnh. Thường dùng 80 mg/ngày và tối đa là 320 mg/ngày.

Có thể bắt đầu dùng với liều: 40 – 80 mg, rồi tăng dần nếu cần.

Trong đa số trường hợp: Uống 160 mg/ngày, uống 1 lần vào lúc ăn sáng.

Trường hợp điều trị chưa đạt có thể tăng dần liều lên, tối đa là 320 mg/ngày chia 2 lần.

Uống trong bữa ăn sáng.

Trong quá trình điều trị, có thể thay đổi liều hoặc ngừng thuốc, tùy theo lượng đường huyết của người bệnh.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trong khi dùng gliclazid vẫn phải theo chế độ ăn kiêng. Ðiều đó sẽ giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng.

Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trường hợp suy thận, suy gan, cần phải giảm liều.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng gliclazid.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có phân bố vào sữa hay không. Tuy nhiên, hạ đường huyết ở trẻ nhỏ có khả năng xảy ra, vì vậy không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylurê khác trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Sự phối hợp của một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid:

Một số thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như thuốc chống viêm không steroid (đặc biệt là aspirin), sulfamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta, diazepam, tetracyclin, perhexilin maleat, cloramphenicol, clofibrat, miconazol viên, uống rượu cũng có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.

Một số thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như barbituric, corticosteroid, thuốc lợi tiểu thải muối và thuốc tránh thai uống.

Tương kỵ

Gliclazid tương kỵ với ethanol.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ðau đầu.

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.

Phát ban.

Ít gặp

Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu.

Phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp

Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi.

Tăng tần số tim.

Tái xanh.

Nôn, đói cồn cào.

Quá liều

Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Bài viết GLICLAZID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên: Gliclazide 80mg. (Lactose)

Dược lực học

Sulfamide hạ đường huyết phát minh tại Pháp.

Về phương diện dược lý, Diamicron có hai tác động độc lập nhau : tác động trên sự chuyển hóa và tác động đặc biệt trên hệ vi mạch.

Tác động trên sự chuyển hóa

Diamicron là thuốc gây kích thích bài tiết insuline và làm tăng tác dụng gây bài tiết insuline của glucose.

Diamicron làm tăng đáp ứng ở tụy và gây bài tiết insuline ở pha sớm khi có thức ăn vào cơ thể. Diamicron do đó làm giảm đường huyết sau các bữa ăn ở bệnh nhân đái tháo đường, được ghi nhận qua các kết quả khảo sát đường huyết liên tục, theo chu kỳ và kết quả định lượng đường huyết sau các bữa ăn.

Nguy cơ gây tụt đường huyết được xem là rất thấp do Diamicron gây hạ đường huyết từ từ và thời gian bán hủy sinh học trung bình (12 giờ) cho phép dùng 2 liều một ngày.

Tác động trên hệ vi mạch

Ở động vật:

Diamicron ngăn ngừa sự hình thành huyết khối, tác động lên một trong những cơ chế gây bệnh trên hệ vi mạch ở bệnh nhân đái tháo đường:

Làm chậm sự xuất hiện huyết khối ở thành mạch máu.

Làm chậm sự tiến triển của cục huyết khối vốn là nguyên nhân gây tắc mạch hoàn toàn.

Làm giảm đáng kể thời gian kéo dài của chứng huyết khối.

Làm tăng tốc độ biến mất của cục huyết khối.

Diamicron can thiệp lên ba tác nhân chủ yếu của sự hình thành cục huyết khối:

Lên tiểu cầu:

Diamicron làm giảm đáng kể sự kết dính tiểu cầu lên thành mạch và cản trở sự hình thành nút tiểu cầu, giai đoạn đầu của sự hình thành cục huyết khối

Lên sợi fibrine: Diamicron làm tăng sự tiêu giải sợi fibrine ở thành mạch và ngăn cản sợi fibrine lưu lại dai dẳng trên thành mạch.

Lên sự tấn công của adrénaline: Diamicron làm bình thường hóa sự nhạy cảm của mạch máu đối với adrénaline và cản trở sự tấn công của adrénaline vốn đặc biệt có hại đối với mạch máu của bệnh nhân đái tháo đường.

Ở người:

Đã có kết luận trên lâm sàng về tác dụng làm giảm sự kết dính và kết tập của tiểu cầu, Diamicron làm chậm tốc độ kết tập của tiểu cầu, bình thường hóa hoạt động tiêu giải sợi fibrine ở nội mô của bệnh nhân đái tháo đường týp 1 lẫn týp 2;

Trong bệnh võng mạc do đái tháo đường, một nghiên cứu có kiểm soát dài hạn đã được thực hiện so sánh với các thuốc giảm đường huyết cổ điển. Nghiên cứu này cho thấy rằng, khi đạt được cùng một tình trạng cân bằng đường huyết, có sự khác nhau đáng kể về mặt thống kê và kết luận rằng Diamicron làm chậm sự tiến triển của bệnh võng mạc do đái tháo đường, ở giai đoạn chưa phát triển nhiều.

Trong bệnh thận do đái tháo đường, dùng lâu dài Diamicron không làm thay đổi chức năng thận đang ở mức bình thường hoặc ổn định và đồng thời làm giảm đáng kể protéine niệu, song song với tác động kiểm tra tốt mức huyết áp và đường huyết.

Dược động học

Diamicron được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 đến 6 giờ. Ở người, gắn kết với protéine huyết tương là 94,2%.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình của gliclazide trong khoảng 12 giờ ở người, do đó Diamicron có thể được dùng 2 lần trong ngày nhằm đạt được hiệu quả tốt nhất. Gliclazide được chuyển hóa mạnh : chất chuyển hóa chính ở máu chiếm 2 đến 3% liều uống vào và không có tác động hạ đường huyết nhưng có những tác động huyết sinh học. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận : dưới 1% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Chỉ định

Diamicron được dùng cho tất cả bệnh nhân đái tháo đường cần điều trị bằng thuốc uống, đái tháo đường không có nhiễm toan cétone hay nhiễm toan acide lactique, đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành và người lớn tuổi khi sự kiểm soát đường huyết không đạt được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần.

Chống chỉ định

Đái tháo đường ở trẻ em, đái tháo đường khởi phát lúc trẻ.

Nhiễm toan, nhiễm cétone nặng.

Hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.

Suy thận nặng.

Suy gan nặng.

Tiền sử bị dị ứng đã biết với sulfamide.

Phối hợp với miconazole dạng viên

Có thai

Liều và cách dùng

Trong tất cả các dạng đái tháo đường không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Đái tháo đường ở người béo phì :

Trong đa số trường hợp: 2 viên mỗi ngày chia làm 2 lần.

Đối với Diamicron, liều dùng có thể linh động và có thể thích nghi trong mọi trường hợp:

1 viên trong đái tháo đường nhẹ.

3 viên trong đái tháo đường nặng hơn, ngoại lệ có thể tăng đến 4 viên. Trường hợp điều trị thay thế, ngưng thuốc đã được chỉ định trước đó và sau đó chỉ định dùng Diamicron

Trường hợp điều trị thay thế, ngưng thuốc đã được chỉ định trước đó và sau đó chỉ định dùng Diamicron.

Việc ổn định đường huyết có liên quan đến việc sụt cân. Trường hợp không ổn định được đường huyết, cần kiểm tra lại chế độ tiết thực có được chấp hành tốt không, và tùy tình hình có thể điều chỉnh lại liều dùng Diamicron.

Đái tháo đường ở người có trọng lượng bình thường, không phụ thuộc insuline : Áp dụng chế độ ăn kiêng, sau đó chỉ định dùng Diamicron.

Ở những bệnh nhân rất khó ổn định lại đường huyết, có thể nghĩ rằng đái tháo đường đã ở tình trạng rất xấu, cần dùng đến insuline.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Dùng Diamicron vẫn phải theo chế độ ăn kiêng ít năng lượng và (hoặc) ít glucide.

Phải thực hiện đều đặn các kiểm tra sinh học thông thường như kiểm tra đường huyết lúc đói và sau khi ăn, đường niệu trong 24 giờ.

Trường hợp có can thiệp phẫu thuật hoặc các nguyên nhân khác cản trở thuốc phát huy tác dụng, cần dự trù insuline để cấp cứu.

Hạ đường huyết

Hạ đường huyết trung bình hoặc nặng, kể cả hôn mê, có thể xảy ra trong trường hợp:

Dùng thuốc không đúng chỉ định, trong đái tháo đường chỉ cần kiểm soát bằng chế độ ăn kiêng.

Ngộ độc do dùng thuốc quá liều, nhất là ở người già.

Dinh dưỡng không đầy đủ hoặc mất cân bằng về hydrate carbone.

Suy thận và (hoặc) suy gan đã được xác nhận hoặc kiểm tra bằng các xét nghiệm sinh học. Tuy nhiên, trong các khảo sát lâm sàng dài hạn, Diamicron có thể được dùng với liều chia nhỏ ra ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận và không làm trầm trọng thêm tình trạng này.

Để tránh việc hạ đường huyết

Nên bắt đầu điều trị đái tháo đường týp 2 bằng một giai đoạn áp dụng chế độ ăn kiêng ít glucide và ít năng lượng, thường xuyên kiểm tra đường huyết lúc đói và sau khi ăn, nếu được thì chỉ dùng chế độ ăn kiêng để điều trị.

Cũng nên chú ý đến tuổi tác của bệnh nhân; ở người già, tuổi càng cao thì khả năng bị hạ đường huyết càng lớn và khả năng kiểm soát bằng chế độ ăn kiêng càng thấp ; – Khi kê toa, liều phải được nâng từ từ và thật thận trọng trong những ngày đầu điều trị, theo dõi đường huyết lúc đói và sau khi ăn cũng như đường niệu trong 24 giờ.

Đánh giá lại liều lượng có thể là cần thiết

Trường hợp có biểu hiện hạ đường huyết trung bình hoặc nhẹ (đổ mồ hôi, xanh tái, đói cồn cào, tim đập nhanh, bất ổn) : trước tiên cần cho bệnh nhân ngậm đường, sau đó đánh giá lại chế độ tiết thực hoặc điều trị tùy theo nguyên nhân, có thể giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc.

Trường hợp đường huyết vẫn còn cao, tăng liều từ từ và nếu vẫn không kiểm soát được, có thể tạm thời sử dụng insuline.

Tương tác thuốc

Hạ đường huyết nặng (hôn mê) được ghi nhận khi phối hợp một vài loại sulfamide hạ đường huyết (glibenclamide, gliclazide) với miconazole dạng uống. Do đó chống chỉ định phối hợp Diamicron với thuốc này.

Hạ đường huyết cũng được báo cáo trong những trường hợp:

Tăng tác động hạ đường huyết gây ra bởi các thuốc kháng viêm không st roide (đặc biệt là các salicylate), sulfamide kháng khuẩn, coumarine, IMAO, thuốc ức chế bêta, diazépam, tétracycline, perhexiline maléate, chloramphénicol, clofibrate. Uống rượu cũng có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Các barbiturate có thể làm giảm tác động của Diamicron.

Một vài thuốc (corticoide, thuốc lợi tiểu, estroprogestatif) có thể làm mất cân bằng đường huyết trong chiều hướng làm tăng đường huyết.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng da-niêm mạc, đặc biệt là ngứa, phát ban, nổi mề đay. Các triệu chứng này sẽ giảm dần và biến mất vài ngày sau khi ngưng điều trị.

Mặc dầu một vài trường hợp viêm da có bọng nước (hội chứng Lyell) được ghi nhận khi dùng sulfamide hạ đường huyết, tuy nhiên đối với Diamicron, cho đến nay không có trường hợp nào được ghi nhận.

Rối loạn tiêu hóa rất hiếm khi xảy ra: Buồn nôn, mửa, đau dạ dày, tiêu chảy, táo bón. Các rối loạn này sẽ giảm rất nhiều nếu dùng thuốc trong các bữa ăn.

Rối loạn ở gan: Rất hiếm khi gặp vàng da tắc mật do dị ứng với sulfamide hạ đường huyết : cho đến nay, chưa có trường hợp nào được ghi nhận với Diamicron.

Rối loạn ở máu, thường hồi phục khi ngưng điều trị: Các rối loạn này ngoại lệ có thể xảy ra ở những bệnh nhân nhạy cảm với sulfamide, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt hoặc giảm bạch cầu, thiếu máu.

Quá liều

Vô tình hay cố ý dùng thuốc quá liều chủ yếu đưa đến các biểu hiện hạ đường huyết. Trong các trường hợp nặng, nếu có biểu hiện mù mờ ý thức, phải dùng ngay lập tức dung dịch đường ưu trương 10% hoặc 30% bằng đường tĩnh mạch, sau đó đưa bệnh nhân nhập viện.

Bài viết DIAMICRON đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.