Dạng trình bày

Ống dung dịch 5ml , 10 ml

Dạng đăng kí

Thiết bị y tế

Thành phần

Chỉ định

Taurolock được sử dụng để bảo vệ các thiết bị nối hoặc catheter đặt trong mạch máu. Taurolock được bơm vào lòng catheter, giữa các đợt điều trị để phòng chống hình thành huyết khối, sự phát triển của vi khuẩn và nấm. Dung dịch này sẽ được rút ra trước khi sử dụng catheter.

Thành phần hoạt động trong Taurolock là cyclo-taurolidine và citrate, có hoặc không có Heparin.

Taurolock  Hep 500 được chỉ định cho các bệnh nhân có sử dụng thiết bị nối hoặc catheter bằng silicon hoặc polyethane  đặt trong  mạch máu.

Chống chỉ định

Không  sử dụng Taurolock Hep 500 ở những bệnh nhân dị ứng với citrate hoặc cyclo-taurolidine hoặc khi bệnh nhân đang dùng các thuốc có tương tác bất lợi với citrate hoặc cyclo-taurolidine.

Liều và cách dùng

Thể tích dung dịch bảo vệ catheter liên quan tới từng loại thiết bị riêng biệt

• Rửa catheter bằng 10 ml dung dịch NaCl 0,9%
• Sử dụng một bơm tiêm thích hợp để rút Taurolock  Hep 500 ra khỏi lọ.
• Bơm Taurolock vào lòng catheter với một lượng đủ để làm đầy lòng ống thiết bị. Tham khảo hướng dẫn của nhà sản  xuất đối với thể tích làm đầy. Dung dịch Taurolock  Hep 500 sẽ được giữ trong thiết bị tận đến lần sử dụng catheter tiếp theo.
• Trước khi bắt đầu sử dụng catheter , cần rút bỏ dung dịch Taurolock Hep 500 ra khỏi catheter.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Không dùng Taurolock Hep 500 cho nhiễm trùng hệ thống.
• Cần tuân thủ  cách sử dụng Taurolock Hep 500 như đã mô tả trong phần hướng dẫn sử dụng để tránh  bơm dung dịch vào tuần hoàn không chủ ý.
• Một số bệnh nhân sử dụng dung dịch chống vi khuẩn Taurolock Hep 500  có thể gặp tần xuất tạo huyết khối catheter cao hơn.  Có thể bổ xung Heparin cùng với Taurolock  Hep 500  ở những bệnh nhân này nhằm giảm tần xuất huyết khối. Nếu sử dụng thêm Heparin, tổng lượng Heparin thêm vào 1 ống dung dịch Taurolock Hep 500 không nên vượt quá 5000 U. Để tránh pha loãng nồng độ Taurolock , không nên thêm quá 1,2 ml Heparin vào 1 ống 10 ml Taurolock.

Tác dụng không mong muốn

Chưa ghi nhận bất cứ tác dụng không mong muốn nào trên người do các thành phần hoạt động của Taurolock  Hep 500 gây nên.

Bảo quản

• Taurolock  Hep 500 cần được bảo quản ở nhiệt độ từ 15-30 o C . Tránh làm đông lạnh.
• Taurolcok HEP 500 lọ 10 ml có thể sử dụng trong vòng 48 h kể từ lần rút dung dịch đầu tiên

Bài viết Taurolock HEP 500 đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Heparin có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua tác dụng lên antithrombin III kháng thrombin.

Dạng trình bày

Ống tiêm lọ 1 ml, 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 10 ml và 30 ml hàm lượng 10, 100, 1000, 2500, 5000, 7500, 10000, 15000, 25000 và 40000 IU trong 1 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Các muối thường dùng là heparin calci, heparin natri, heparin magnesi và heparin natri trong dextrose hoặc trong natri clorid. Một số dung dịch có thêm chất bảo quản là alcol benzylic hoặc clorobutanol. Liều biểu thị bằng đơn vị hoạt lực heparin xác định bằng phương pháp định lượng sinh vật dùng chất đối chiếu quốc tế dựa vào số đơn vị hoạt tính heparin trong 1 miligam.

Dược lực học

Heparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu có tính acid mạnh. Thuốc có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua tác dụng lên antithrombin III (kháng thrombin). Chất này có trong huyết tương, làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa IXa, Xa, XIa, XIIa

. Heparin tạo phức với antithrombin III làm thay đổi cấu trúc phân tử antithrombin III (làm cho dễ kết hợp với thrombin). Phức này thúc đẩy nhanh phản ứng antithrombin III – thrombin (và cả các yếu tố kể trên). Kết quả là các yếu tố đông máu trên bị mất tác dụng, do đó sự chuyển fibrinogen thành fibrin và prothrombin thành thrombin không được thực hiện.

Các tác dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lan rộng. Ðể chống đông máu, heparin đòi hỏi phải có đủ mức antithrombin III trong huyết thanh. Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đông máu rải rác nội mạch, có thể cản trở tác dụng chống đông máu của heparin. Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin.

Dược động học

Heparin không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch và tiêm dưới da. Heparin liên kết rộng rãi với lipoprotein huyết tương, không qua nhau thai và sữa mẹ. Tác dụng chống đông máu đạt mức tối đa sau vài phút tiêm tĩnh mạch, sau 2 – 3 giờ tiêm truyền tĩnh mạch chậm và sau 2 – 4 giờ tiêm dưới da.

Nửa đời sinh học thường từ 1 – 2 giờ, tuy nhiên có sự khác nhau giữa các cá thể, tăng theo liều dùng và phụ thuộc vào chức năng gan thận. Nếu suy giảm chức năng gan, thận thì nửa đời của thuốc kéo dài hơn, ngược lại nếu nghẽn mạch phổi thì nửa đời của thuốc sẽ rút ngắn lại.

Heparin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, nhưng nếu dùng liều cao thì có tới 50% thuốc được thải trừ nguyên dạng.

Chỉ định

Phòng và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu; Phòng và điều trị huyết khối nghẽn mạch phổi;

Chế độ trị liệu liều thấp để phòng huyết khối tĩnh mạch và nghẽn mạch phổi sau đại phẫu thuật ở người bệnh có nguy cơ cao, thí dụ có tiền sử huyết khối nghẽn mạch và người bệnh cần bất động thời gian dài sau phẫu thuật, nhất là người tuổi từ 40 trở lên; điều trị hỗ trợ trong nhồi máu cơ tim cấp để giảm nguy cơ biến chứng huyết khối nghẽn mạch, đặc biệt ở người bệnh có nguy cơ cao thí dụ bị sốc, suy tim sung huyết, loạn nhịp kéo dài (nhất là rung nhĩ), có nhồi máu cơ tim trước đó;

Ðiều trị huyết khối nghẽn động mạch; Phòng huyết khối ở phụ nữ mang thai có khả năng dễ bị huyết khối; Ngoài ra heparin còn dùng làm chất chống đông máu trong truyền máu, tuần hoàn ngoài cơ thể khi phẫu thuật, thận nhân tạo và bảo quản máu xét nghiệm.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với heparin.

Có vết loét dễ chảy máu, loét dạ dày và u ác tính.

Dọa sẩy thai, trừ khi có kèm theo đông máu nội mạch.

Bị rối loạn đông máu nặng, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, chọc dò tủy sống hoặc quanh màng cứng và phong bế giao cảm.

Các tổn thương, chấn thương và phẫu thuật ở thần kinh trung ương, ở mắt và ở tai (tuy nhiên liều thấp để dự phòng huyết khối thì vẫn dùng).

Giảm tiểu cầu nặng ở các người bệnh không có điều kiện làm đều đặn các xét nghiệm về đông máu (thời gian đông máu, thời gian cephalin) khi dùng heparin liều đầy đủ.

Liều và cách dùng

Cách dùng

Thuốc để tiêm tĩnh mạch (tiêm gián đoạn hoặc nhỏ giọt liên tục), hoặc để tiêm dưới da sâu (trong lớp mỡ).

Phải kiểm tra thuốc bằng mắt trước khi dùng.

Liều lượng heparin phải được điều chỉnh theo kết quả test đông máu (như: Thời gian cephalin-kaolin (APTT), hay thời gian Howell).

Khi tiêm tĩnh mạch gián đoạn: Xét nghiệm thời gian đông máu phải làm trước mỗi lần tiêm trong giai đoạn đầu điều trị.

Khi tiêm nhỏ giọt liên tục, xét nghiệm thời gian đông máu phải được xác định 4 giờ/1 lần trong giai đoạn đầu điều trị.

Nếu tiêm dưới da sâu, xét nghiệm thời gian đông máu làm 4 – 6 giờ sau khi tiêm.

Phải duy trì thời gian cephalin – kaolin gấp 1,5 đến 2 lần bình thường hoặc thời gian Howell gấp khoảng 2,5 đến 3 lần trị số đầu tiên.

Ðịnh kỳ đếm tiểu cầu, hematocrit và tìm máu trong phân trong suốt thời gian điều trị heparin.

Heparin có nhiều loại, muối calci hoặc muối natri, tác dụng không khác nhau.

Liều biểu thị theo đơn vị quốc tế hoặc đơn vị USP. Ðơn vị USP và đơn vị quốc tế (IU) tuy không thực sự tương đương nhưng về cơ bản liều dùng giống nhau.

Chuyển sang thuốc uống chống đông máu (loại coumarin hoặc tương tự):

Phải làm xét nghiệm thời gian prothrombin khoảng 5 giờ sau mũi tiêm tĩnh mạch cuối cùng hoặc 24 giờ sau liều tiêm dưới da cuối cùng. Nếu tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt, có thể làm xét nghiệm thời gian prothrombin bất cứ lúc nào. Ðể bảo đảm chống đông máu liên tục, nên tiếp tục điều trị heparin với liều đầy đủ trong vài ngày sau khi thời gian prothrombin đã đạt được mức điều trị.

Liều lượng

Người lớn

Phòng huyết khối tắc tĩnh mạch sau hậu phẫu: Dùng 5000 đvqt tiêm dưới da 2 giờ trước khi phẫu thuật, sau đó 5000 đvqt, 2 – 3 lần trong 24 giờ cho tới khi người bệnh đi lại được, ít nhất 7 ngày sau phẫu thuật. Ðối với phẫu thuật chỉnh hình lớn, hoặc bệnh khác có nguy cơ cao: 3500 đvqt cách nhau 8 giờ/1 lần, điều chỉnh liều nếu cần để giữ thời gian cephalin – kaolin ở mức cao của trị số bình thường (gấp 1,5 đến 2,5 lần số liệu bình thường).

Ðiều trị huyết khối tắc tĩnh mạch ở sâu:

Tiêm tĩnh mạch đầu tiên 5000 đvqt/liều tiêm tĩnh mạch, sau đó 30000 – 35000 đvqt trong 24 giờ nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục, hoặc truyền nhỏ giọt liên tục 1000 – 2000 đvqt mỗi giờ hoặc tiêm dưới da 15000 đvqt, cách 12 giờ/lần, liều được điều chỉnh để duy trì thời gian cephalin hoạt hóa ở mức gấp 1,5 – 2,5 lần mức bình thường.

Hoặc tiêm dưới da sâu 25000 đvqt, cách nhau 12 giờ/1 lần trong 2 ngày, sau đó 12500 đvqt cách nhau 12 giờ/1 lần trong 3 ngày, và sau đó 12500 đvqt mỗi ngày 1 lần trong 2 ngày. Người bệnh có thể trọng trên 85 kg có thể phải cần đến 25000 đvqt cách nhau 12 giờ/1 lần trong 4 ngày (không phải 2 ngày).

Hoặc tiêm truyền liên tục 50 – 100 đvqt/kg ban đầu, sau đó 15 – 25 đvqt/kg/giờ; hoặc 5000 đvqt ban đầu sau đó 1000 đvqt/giờ. Thời gian điều trị viêm tắc tĩnh mạch hoặc nghẽn mạch phổi từ 7 – 10 ngày, tiếp theo chống đông bằng đường uống (nên bắt đầu trong vòng 24 giờ đầu liệu pháp heparin).

Trẻ em

Liều nạp đầu tiên: 50 – 75 đvqt/kg thể trọng, tiêm tĩnh mạch 1 lần.

Duy trì: Nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục: Trẻ dưới 1 tuổi: 28 đvqt/kg thể trọng/giờ; trẻ trên 1 tuổi: 20 đvqt/kg thể trọng/giờ.

Tiêm tĩnh mạch gián đoạn: 100 đvqt/kg thể trọng/liều cách 4 giờ 1 lần. Ðiều chỉnh liều để duy trì thời gian cephalin – kaolin hoặc thời gian Howell gấp 1,5 – 2,5 lần thời gian bình thường.

Tiếp tục điều trị thêm 48 giờ sau khi bệnh ổn định. Ðợt điều trị thường là 5 – 7 ngày.

Truyền máu: Ðể chống đông máu cho 400 – 600 đvqt heparin trong 100 ml máu toàn phần.

Lấy mẫu xét nghiệm: Thêm 70 – 150 đvqt heparin natri vào 100 ml máu làm xét nghiệm để đề phòng đông máu.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Người có bệnh mắc kèm

Giảm tiểu cầu, suy gan, thận nặng và thận trọng đặc biệt với người cao tuổi (nữ trên 60 tuổi).

Dùng liều cao cho người bệnh mới có phẫu thuật.

Phối hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới chức năng đông máu và/hoặc chức năng tiểu cầu như các salicylat vì tăng nguy cơ chảy máu.

Người bệnh có tiền sử dị ứng đặc biệt người bị dị ứng với các protein động vật vì họ rất có thể sẽ bị dị ứng với thuốc này.

Hội chứng cục máu trắng: Trong khi dùng heparin, có thể xuất hiện huyết khối mới kèm giảm tiểu cầu thì phải ngừng thuốc ngay.

Thời kỳ mang thai

Heparin không qua nhau thai và có thể dùng làm thuốc chống đông máu trong thời kỳ này vì không ảnh hưởng đến cơ chế đông máu của thai. Tuy vậy, cần thận trọng khi dùng heparin trong 3 tháng cuối của thai kỳ và trong thời kỳ sau khi đẻ do tăng nguy cơ xuất huyết của mẹ.

Thời kỳ cho con bú

Heparin không phân bố vào sữa mẹ nên không nguy hiểm cho trẻ bú mẹ, nhưng có một số hiếm báo cáo gây loãng xương nhanh (trong vòng 2 – 4 tuần) hoặc xẹp đốt sống ở các bà mẹ dùng heparin trong thời kỳ này.

Tương tác thuốc

Tương tác

Nên tránh phối hợp heparin với các thuốc có ảnh hưởng đến kết tập tiểu cầu như aspirin, dextran, phenylbutazon, ibuprofen, indomethacin, dipyridamol, hydroxycloroquin… có thể gây chảy máu. Nếu bắt buộc phải dùng, cần theo dõi lâm sàng và xét nghiệm chặt chẽ.

Heparin có thể kéo dài thời gian prothrombin. Vì vậy khi dùng heparin cùng với các thuốc chống đông máu như coumarin hoặc warfarin, phải chờ ít nhất 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch liều cuối cùng hoặc 24 giờ sau liều tiêm dưới da cuối cùng thì máu lấy để xét nghiệm thời gian prothrombin mới có giá trị.

Digitalis, tetracyclin, các kháng histamin, nicotin, rượu, các penicilin và cephalosporin, diazepam, propranolol, quinidin, verapamin có thể làm giảm một phần tác dụng chống đông máu của heparin. Vì vậy, có thể phải điều chỉnh liều lượng heparin trong và sau khi phối hợp thuốc.

Thận trọng khi dùng corticoid kèm với heparin do tăng nguy cơ chảy máu. Việc phối hợp phải xác đáng và được theo dõi chặt chẽ.

Tương kỵ

Heparin có tính acid mạnh, tương kỵ với nhiều dung dịch chứa đệm phosphat, natri carbonat, hoặc natri oxalat. Vì vậy không được trộn lẫn heparin hoặc tiêm vào tĩnh mạch cùng với các thuốc khác trừ khi biết rõ chúng tương hợp với nhau.

Heparin cũng bị mất hoạt tính trong chạy thận nhân tạo vì các ion calci, magnesi, acetat có trong dịch thẩm tách.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Chảy máu, xuất huyết đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa, giảm tiểu cầu.

Tăng transaminase nhất thời.

Ít gặp

Không thấy.

Hiếm gặp

Dị ứng và choáng phản vệ bao gồm: Thay đổi màu sắc da mặt, ban da, ngứa, thở nhanh không đều, phù nề mi mắt hoặc quanh mắt, hạ huyết áp và trụy tim mạch.

Ức chế aldosteron, gây loãng xương.

Rụng tóc nhất thời, mày đay.

Tụ máu trong cơ.

Quá liều

Triệu chứng

Chủ yếu là chảy máu, cháy máu cam, có máu trong nước tiểu, phân đen là dấu hiệu đầu tiên chảy máu. Dễ bầm tím, hoặc đốm xuất huyết có thể thấy trước chảy máu rõ ràng.

Xử trí

Nếu quá liều nhẹ thì chỉ cần ngừng dùng heparin. Nếu nặng thì phải dùng protamin sulfat để trung hòa heparin. Cứ 1 mg protamin sulfat thì trung hòa được xấp xỉ 80 đvqt heparin phổi bò hoặc 100 đvqt heparin ruột lợn. Thường dùng protamin tiêm chậm vào tĩnh mạch với liều không quá 50 mg trong 10 – 15 phút (cần xem chuyên luận protamin sulfat để biết thêm chi tiết).

Với các trường hợp chảy máu nặng thì phải truyền máu toàn phần hoặc huyết tương. Như vậy có thể pha loãng nhưng không trung hòa được tác dụng của heparin.

Bảo quản

Không được dùng dung dịch heparin khi đã vẩn đục hoặc chuyển màu. Một số nghiên cứu cho thấy heparin bị giảm hoạt tính khi pha loãng với dextrose 5% và không dùng dung dịch này trong vòng 24 giờ, hoặc khi đựng các dung dịch heparin pha loãng với bất cứ dung môi nào trong lọ thủy tinh.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là từ 15 – 30 độ C và tránh để đông lạnh.

Bài viết HEPARIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.