Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

Ketotifen

Dược lực học

Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:

– Ức chế sự đáp ứng thái quá khí đạo và sự co khí đạo gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự tích lũy bạch cầu ưa acid gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.

– Chống co phế quản cảm ứng SRS-A.

– Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.

– Kéo dài mạnh mẽ hiệu quả của thể tiếp thụ H1.

Dược động học

Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:

– Giai đoạn bán hủy ngắn ban đầu kéo dài trong khoảng 3 giờ (phân bố).

– Giai đoạn bán hủy đào thải kéo dài khoảng 22 giờ.

Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.

Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Ðiều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng thuốc chống hen suyễn.

Chỉ định

– Phòng ngừa hen phế quản, dị ứng phế quản, dị ứng bụi, phấn hoa.

– Ðiều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, tình trạng dị ứng trên da, dị ứng toàn thân.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với ketotifen hoặc bất cứ thành phần nào của tá dược.

– Phụ nữ có thai và cho con bú

– Bệnh động kinh hoặc có tiền sử co giật.

Liều và cách dùng

Người lớn: 1 viên (1mg), 2 lần/ngày (vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối), ở những bệnh nhân dễ an thần, khuyến cáo tăng liều chậm trong tuần đầu điều trị, khởi đầu với 14 viên nén, 2 lần/ngày hoặc 1 viên chỉ vào buổi tối và tăng đến liều điều trị đầy đủ. Nếu cần thiết, liều dùng hàng ngày có thể tảng đến 4mg, tức là 2 viên x 2 lần/ngày. Ở liều cao hơn, có thể có tăng khởi phát hiệu lực.

Trẻ em trên 3 tuổi: 1 viên nén, 2 lần/ngày vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối.

Trẻ em dưới 3 tuổi: Không dùng dạng viên nén, chỉ dùng dạng bào chế thích hợp (xirô, dung dịch uống) để đảm bảo liều dùng.

Sử dụng ở trẻ em: Các quan sát lâm sàng phản ánh các biểu hiện về dược động học và cho thấy là trẻ em có thể cần một liều cao hơn, tính bằng mg/kg thể trọng so với người lớn để đạt được kết quả tối ưu. Liều cao hơn này cũng dung nạp tốt như khi dùng liều thấp (xem phần Các đặc tính dược động học).

Người cao tuổi: không có đòi hỏi đặc biệt đối với bệnh nhân cao tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan, thận: Do còn thiếu những thông tin về chuyển hóa của ketotifen ở bệnh nhân suy gan hoặc thận, không có những khuyến cáo đặc biệt về liều dùng cho những bệnh nhân này.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Lái xe : Trong vài ngày đầu điều trị bằng ketotifen, các phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm, vì vậy bệnh nhân cần cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phụ nữ có khả năng mang thai: Chưa có dữ liệu nào làm cơ sở khuyến cáo đặc biệt trên đối tượng phụ nữ có khả năng mang thai.

Phụ nữ có thai: Mặc dù ketotifen không có tác động trên thai kỳ, trên sự phát triển chu sinh và sau khi sinh ở động vật ở những mức liều được dung nạp ở động vật mẹ, độ an toàn khi có thai ở người chưa được xác định. Vì vậy không nên dùng Zaditen cho phụ nữ có thai ngoại trừ khi quá cần thiết và lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cho con bú: Ketotifen được bài tiết trong sữa chuột. Chưa có dữ liệu trên người, có khả năng thuốc cũng được bài tiết qua sữa người, nên mẹ đang điều trị ketotifen không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống

Đã có báo cáo (hiếm gặp) về sự giảm có hồi phục số lượng tiểu cầu trên bệnh nhân sử dụng Zaditen đồng thời với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (nhóm biguanid).

Tác dụng không mong muốn

Buồn ngủ, khô miệng và chóng mặt có thể xảy ra lúc bắt đầu điều trị nhưng thường tự mất đi khi dùng thuốc liên tục.

– Xác triệu chứng kích thích hệ thần kinh trung ương như kích động, cáu kỉnh, mất ngủ và căng thẳng đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ em.

Các phản ứng có hại từ những báo cáo tự nguyện và trong y văn (không rõ tần suất xuất hiện).

Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, buồn ngủ, đau đầu

Rối loạn hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, mày đay

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng

Triệu chứng chính của quá liều cấp bao gồm: ngủ gà ngủ gật đến buồn ngủ dữ dội; lú lẫn và mất định hướng; nhịp tim nhanh và hạ huyết áp; đặc biệt ở trẻ em bị quá kích động hoặc co giật; hôn mê có thể hồi phục được.

Xử trí

Việc xử trí là điều trị triệu chứng. Trường hợp có kích thích hoặc co giật thì có thể sử dụng barbiturat tác dụng ngắn hoặc benzodiazepin. Khuyến cáo giám sát hoạt động của hệ tim mạch. Nếu vừa mới dùng thuốc này có thể xem xét súc dạ dày. Dùng than hoạt có thể hữu ích.

Bảo quản

Bảo quản: ở nhiệt độ không quá 30 độ C.

Bài viết ZADITEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.