Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, thường được sử dụng để hạ cholesterol ở một số bệnh nhân. Thuốc được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống thích hợp.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

1 viên: Lovastatin 20mg

Dược lực học

Lovastatine là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase (nhóm Statin).

Lovastatine là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HGM-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu.

Dược động học

Hấp thu :

Lovastatin đươc hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin, đươc ước lương liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%).

Chuyển hóa sinh hoc :

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng đươc phân lập.

Thời gian bán hủy : 3 giờ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh : 2-4 giờ.

Thời gian tác động : 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.

Thải trừ :

Lovastatin đươc thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc đươc thải trừ qua đường thận.

Chỉ định

Rovacor đươc chỉ định phối hơp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân mới bị tăng cholesterol máu (tăng lipoprotein máu type IIa và IIb) do tăng nồng độ cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh động mạch vành mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hay các biện pháp riêng lẻ khác.

Rovacor cũng đươc chỉ định để làm giảm tăng cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân vừa bị tăng cholesterol máu vừa tăng triglyceride máu.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều và cách dùng

Liều khuyến cáo cho người lớn :

Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày một lần vào lúc ăn tối. Khoảng liều khuyến cáo thay đổi từ 10-80 mg/ngày đươc cho một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần.

Liều tối đa khuyến cáo là 80 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn. Liều dùng nên đươc điều chỉnh riêng cho từng người tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân.

Rovacor nên đươc dùng với bữa ăn. Nếu dùng mỗi ngày một lần thì nên uống thuốc vào bữa cơm tối.

Đối với bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế miễn dịch, lovastatin nên đươc bắt đầu với liều 10 mg/ngày và không đươc quá 20 mg/ngày. Liều khuyến cáo cho phụ nữ đã mãn kinh bị tăng cholesterol máu mức độ nhẹ đến vừa là 10 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận :

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên trong trường hơp suy thận nặng không đươc dùng quá 20 mg/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Các bệnh nhân là người lớn uống lovastatin ít nhất 1 năm đươc báo cáo có gia tăng đáng kể (đến hơn 3 lần mức trên của giới hạn bình thường) transaminase huyết thanh. Do vậy, các xét nghiệm về chức năng gan cần đươc thực hiện trong suốt quá trình điều trị lovastatin. Cần theo dõi transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 6 tuần trong suốt 3 tháng đầu tiên, mỗi 8 tuần trong suốt thời gian còn lại trong năm đầu, và định kỳ sau đó.

– Thuốc nên đươc dùng thận trong đối với những bệnh nhân uống rươu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

– Điều trị lovastatin nên đươc tạm ngưng ở bệnh nhân có tình trạng nặng, cấp tính gơi ý bệnh cơ hay có nguy cơ tiến triển suy thận thứ phát thành globin cơ niệu kịch phát, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, trải qua đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nội tiết và rối loạn chất điện giải và các cơn động kinh không kiểm soát đươc.

Sử dụng trong nhi khoa :

Các nghiên cứu đầy đủ về mối quan hệ giữa tuổi tác và tác dụng của chất ức chế HMG-CoA ở trẻ em chưa đươc tiến hành. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì cholesterol cần cho sự phát triển bình thường.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Các chất ức chế men khử HMG-CoA không đươc khuyến cáo sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai hoặc ở người chuẩn bị mang thai.

Không đươc sử dụng chất ức chế men khử HMG-CoA trong thời kỳ cho con bú do các tác dụng ngoại ý ở trẻ đang bú mẹ.

Tương tác thuốc

– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione : Sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin ; cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông.

– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin : Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hơp chất ức chế men khử HMG-CoA với gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát.

Tác dụng không mong muốn

Tiêu hóa : Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường đươc gặp nhất với lovastatin. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ơ nóng và rối loạn vị giác.

Cơ xương : Bệnh cơ, đặc trưng bằng đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin.

Mắt : Có thể xảy ra nhìn mờ. Đục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin.

Ngoài ra : Có các tác dụng ngoại ý khác như nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực và mất ngủ.

Quá liều

Bảo quản

Bài viết ROVACOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Lovastatin là một loại thuốc statin, để điều trị cholesterol trong máu cao và giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Nó được sử dụng cùng với việc thay đổi lối sống.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Lovastatin 20mg

Tá dược vừa đủ 1 viên nén

Dược lực học

Lovastatin là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase.

Lovastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesteron, làm giảm cholesteron trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu

Dược động học

Hấp thu

Qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với pr huyết tương cao (95%)

Chuyển hóa sinh học

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập

Thời gian bán hủy: 3 giờ

Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 24 giờ

Thời gian tác động: 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục

Thải trừ

Chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.

Chỉ định

– Tăng cholesterol máu

Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.

– Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành

Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

– Xơ vữa động mạch

Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.

+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

– Bệnh gan hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

– Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Liều và cách dùng

Liều dùng

– Liều thông thường người lớn: khởi đầu 20 mg/lần, mỗi ngày, vào bữa ăn tối. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được. Liều duy trì 20 – 80 mg, mỗi ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, vào bữa ăn.

– Liều tối đa không quá 80 mg/ngày.

Cách dùng

Dùng uống: Nên uống vào bữa ăn để hấp thu tối đa.

* Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước khi điều trị

– Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid.

Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ với khoảng cách không dưới 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL, vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.

Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Khi uống thuốc

– Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường).

Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và /hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và /hoặc có tiền sử bệnh gan.

Đối tượng đặc biệt

– Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

– Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp điều trị tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Trường hợp cân nhắc

* Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.

Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Tương tác thuốc

– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione: sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin, cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông

– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin. Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hợp chất ức chế men khử HMG-CoA và gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát

Tác dụng không mong muốn

Tiêu hóa

Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường được gặp nhất. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác nhau như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ợ nóng và rối loạn vị giác

Cơ xương

Bệnh cơ đặc trưng bằng cơn đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin

Mắt

Có thể xảy ra nhìn mờ. Đục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin

Ngoài ra

Nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực, mất ngủ

Quá liều

Có thông báo về 1 vài ca quá liều lovastatin nhưng không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khu cần thiết

Bài viết LOVASTATIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.