Dạng trình bày: Viên nén bao phim

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Spiramycine base 750 000 UI.

Métronidazole 125mg.

Dược lực học thuốc Rodogyl

Rodogyl là thuốc phối hợp spiramycine, kháng sinh họ macrolide, và métronidazole, kháng sinh họ 5-nitroimidazole, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng.

Phổ kháng khuẩn

Hoạt tính kháng khuẩn của spiramycine trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau:

Vi khuẩn thường nhạy cảm: Liên cầu khuẩn không phải D, phế cầu khuẩn, màng não cầu, Bordetella pertussis, Actinomyces, Corynebacterium, Chlamydia, Mycoplasma.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Tụ cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn, liên cầu khuẩn D, Haemophilus influenzae.

Vi khuẩn đề kháng (CMI > 8 mg/ml): Trực khuẩn hiếu khí Gram (-).

Hoạt tính kháng khuẩn của métronidazole trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau:

Vi khuẩn thường nhạy cảm: (CMI : 0,8-6,2 mg/ml): Trực khuẩn kỵ khí bắt buộc: Clostridium, C. perfringens, Bifidobacterium bifidum, Eubacterium, Bacteroides fragilis, Melaninogenicus, Pneumosintes, Fusobacterium, Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus.

Vi khuẩn thường đề kháng: Propionibacterium acnes, Actinomyces, Arachnia.

Vi khuẩn đề kháng: Trực khuẩn kỵ khí không bắt buộc, trực khuẩn hiếu khí. Tác dụng hiệp lực: các CMI trung bình của 2 hoạt chất riêng lẻ hoặc khi phối hợp cho thấy có sự hiệp lực ức chế một số chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Dược động học thốc Rodogyl

Spiramycine hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Biến dưỡng ở gan cho ra chất biến dưỡng chưa biết rõ về cấu trúc hoá học nhưng có hoạt tính. Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang). Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào. Đặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào.

Thải trừ qua nước tiểu và mật, tại đó nồng độ đạt 15-40 lần cao hơn nồng độ huyết thanh. Thời gian bán hủy huyết tương khoảng 8 giờ. Spiramycine đi qua sữa mẹ.

Metronidazole được hấp thu, nồng độ hiệu nghiệm trong huyết thanh đạt sau 2-3 giờ và kéo dài hơn 12 giờ sau 1 liều uống duy nhất. Nồng độ cao trong gan và mật. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu làm nước tiểu có màu nâu đỏ. Métronidazole xuyên qua nhau thai và sữa mẹ.

Sự khuếch tán vào các mô vùng răng miệng:

Hai hoạt chất thành phần của Rodogyl tập trung trong nước bọt, nuớu và xương ổ răng. Nồng độ spiramycine và métronidazole (mg/ml hoặc mg/g) đo ở người 2 giờ sau khi uống 2 viên Rodogyl như sau:

• Huyết thanh
• Nước bọt
• Nướu
• Xương ổ răng

Spiramycine

• 0,68 +/- 0,22
• 1,54 +/- 0,41
• 26,63 +/- 9,65
• 113,9 +/- 41,16

Métronidazole

• 35,03 +/- 12,35
• 15,32 +/- 3,16
• 7,43 +/- 6,34
• 5,73 +/- 2,72

Chỉ định thuốc Rodogyl

Nhiễm trùng răng miệng cấp, mạn tính hoặc tái phát như áp-xe răng, viêm tấy, viêm mô tế bào quanh xương hàm, viêm quanh thân răng, viêm nướu, viêm nha chu, viêm miệng, viêm tuyến mang tai, viêm dưới hàm…

Phòng nhiễm khuẩn răng miệng sau phẫu thuật.

Chống chỉ định thuốc Rodogyl

Tuyệt đối

Quá mẫn cảm với imidazole và/hoặc spiramycine và/hoặc tá dược đỏ cochenille A.

Quá mẫn cảm hoặc không dung nạp với gluten, vì có sự hiện diện của tinh bột mì (gluten).

Trẻ dưới 6 tuổi (do dạng bào chế không thích hợp).

Tương đối

Disulfiram, alcool: Xem phần Tương tác thuốc.

Liều và cách dùng thuốc Rodogyl

Người lớn: 4-6 viên/ngày, chia làm 2-3 lần, uống trong bữa ăn. Trường hợp nặng (điều trị tấn công), liều có thể tới 8 viên/ngày.

Trẻ em: 6 – 10 tuổi : 2 viên/ngày; 10-15 tuổi: 3 viên/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Cần thận trọng khi dùng cho người bênh có nghi ngơ loét dạ dầy, viêm ruột hồi hoặc viêm ruột kết mạn.
• Viên nén bao phim, giải phóng chậm trong cơ thể, gây độc cho người cao tuổi hoặc người chuyển vận ruột chậm.
• Không uống thuốc khi nằm.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

• Phụ nữ có thai: Ở động vật, thấy metronidazol không gây quái thai và không độc với thai nhi. Nghiên cứu trên nhiều phụ nữ có thai sử dụng Metronidazol trong 3 tháng đầu, không có trường hợp nào gây dị dạng nào. Spiramycin đi qua nhau thai nhưng nồng độ thuốc trong máu nhau thai thấp hơn trong máu người mẹ, Spiramycin không gây tai biến cho người đang mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Spiramycin và Metronidazol đều qua sữa mẹ, tránh sử dụng thuốc trong lúc nuôi con bú.

Tương tác thuốc

• Liên quan đến spiramycine
• Thận trọng khi phối hợp với l vodopa, liên quan đến carbidopa : ức chế sự hấp thu carbidopa với việc giảm nồng độ lévodopa trong huyết tương. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều lévodopa.
• Liên quan đến métronidazole
• Khuyên không nên phối hợp:
• Disulfiram: Có thể gây những cơn hoang tưởng và rối loạn tâm thần.
• Alcool: Hiệu ứng antabuse (nóng, đỏ, nôn mửa, tim đập nhanh).
• Thận trọng khi phối hợp:
• Các thuốc chống đông máu dùng uống (như warfarine): Tăng tác dụng thuốc chống đông máu và tăng nguy cơ xuất huyết (do giảm sự dị hóa ở gan). Kiểm tra thường xuyên hàm lượng prothrombine. Điều chỉnh liều dùng của thuốc chống đông trong thời gian điều trị với m tronidazole đến 8 ngày sau khi ngưng điều trị.
• Vécuronium (dẫn chất curare không khử cực): metronidazole làm tăng tác dụng của vécuronium.
• 5 Fluoro-uracil: Làm tăng độc tính của 5 Fluoro-uracil do giảm sự thanh thải. – Métronidazole có thể làm tăng nồng độ lithium huyết.
• Xét nghiệm cận lâm sàng
• Métronidazole có thể làm bất động xoắn khuẩn, do đó làm sai kết quả xét nghiệm Nelson.

Tác dụng không mong muốn

• Rối loạn tiêu hóa. Nổi mề đay. Vị kim loại trong miệng, viêm lưỡi, viêm miệng, giảm bạch cầu vừa phải.
• Hiếm: chóng mặt, mất điều hoà vận động, dị cảm.

Quá liều

• Triệu chứng: Buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên.
• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bài viết RODOGYL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 250 mg: vỉ 10 viên, hộp 2 vỉ.

Thành phần

Cho 1 viên    Metronidazole   250 mg

Chỉ định

• Nhiễm Trichomonas bộ phận tiết niệu – sinh dục ở nam và nữ.
• Nhiễm Giardia lamblia. Lỵ amip và các dạng khác của bệnh lỵ amip. Áp-xe gan do amip. Phân có nang amip không kèm theo triệu chứng lâm sàng.
• Viêm loét miệng.
• Dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí hậu phẫu, hoặc sau các phẫu thuật chọn lọc ruột kết, đường mật, ruột thừa và sau phẫu thuật phụ khoa. Có thể dùng Klion một mình hoặc kết hợp với những kháng sinh có tác dụng chống lại vi khuẩn ái khí.
• Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí khu trú hoặc toàn thân.
• Trứng cá đỏ.
• Chữa nghiện rượu, để duy trì sự không dung nạp với rượu.

Chống chỉ định

3 tháng đầu của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Nên uống nguyên viên, không nhai, trong hoặc sau bữa ăn với một ít nước.

Nhiễm Trichomonas:

Bạn tình của bệnh nhân bị nhiễm Trichomonas cũng coi như đã mắc bệnh. Chỉ có khả năng lành bệnh lâu dài khi cả hai cùng được điều trị đồng thời.

Phương pháp chữa bệnh có 2 phác đồ:

• Phác đồ 1: Mỗi buổi sáng và mỗi buổi tối, cả nam và nữ uống 1 viên nén (250 mg), uống trong 10 ngày. Trong thời gian này (10 ngày), vào tất cả các buổi tối trước khi đi ngủ, phụ nữ nên đặt sâu vào âm đạo một viên đặt âm đạo. Khi cần, phác đồ điều trị này có thể được nhắc lại và liều thuốc hàng ngày có thể tăng đến 3-4 viên.
• Phác đồ 2: Dùng 1 lần duy nhất, liều cao: Người bệnh cũng như bạn tình uống một lần 8 viên nén (2 g) Klion. Nên dùng thuốc vào buổi tối, trước khi đi ngủ.

Nhiễm Giardia:

Người lớn: 2 x 2 viên nén trong 5-7 ngày.

Trẻ em: dưới 1 tuổi uống 1/2 viên nén; từ 2-4 tuổi uống 1 viên; từ 5-8 tuổi, uống 11/2 viên; trên 8 tuổi, uống 2 x 1 viên, trong 6 ngày, sau bữa ăn.

Bệnh amip:

Người lớn:

• Phân có nang amip không kèm theo triệu chứng lâm sàng: 2-3 x 2 viên/24 giờ, uống trong 5 – 7 ngày.
• Bệnh amip mạn tính (kể cả các trường hợp loạn chức năng gan) : 3 x 2 viên/24 giờ, uống trong 5-10 ngày.
• Trong bệnh lỵ amip thể lan tỏa và cấp tính, điều trị cho đến khi hết triệu chứng: 3 x 3 viên/24 giờ.
• Nếu gặp áp-xe gan amip, liều thông thường (và tối đa) là : dùng 2500 mg (10 viên) trong 24 giờ, liều này được dùng 1 lần hoặc chia làm 2-3 lần trong 24 giờ, uống trong 3-5 ngày, dùng song song với các biện pháp điều trị khác (rửa ruột, kháng sinh, trước hết là tetracycline, v.v.)

Trẻ em:

• Từ 1-3 tuổi, dùng liều bằng 1/4 liều của người lớn.
• Từ 3-7 tuổi, dùng liều bằng 1/3 liều của người lớn.
• Từ 7-10 tuổi, dùng nửa liều của người lớn.
• Trẻ dưới 1 tuổi, nên dùng liều thích hợp, được tính một cách vừa đủ.

Bệnh viêm loét miệng:

Người lớn: dùng 2 x 1 viên/24 giờ, trong 3-5 ngày; nếu bệnh nặng, có thể đặt ngay lên bề mặt vết loét khoảng 20 phút.

Trẻ em: không dùng Klion để điều trị cho trẻ em bị bệnh viêm loét miệng.

Phòng ngừa nhiễm khuẩn hậu phẫu:

Người lớn : trước phẫu thuật, uống 3 x 1-2 viên/24 giờ, dùng trong 3-4 ngày; cũng có thể dùng liều khởi đầu là 4 viên (1 g); có thể tiếp tục điều trị sau phẫu thuật (khi đã có thể uống được), uống 3 viên/24 giờ, dùng trong 7 ngày.

Chống nhiễm khuẩn kỵ khí:

Liều thuốc tùy từng cá thể, căn cứ vào tuổi, cân nặng của người bệnh, và vào vùng nhiễm khuẩn và mức độ trầm trọng của bệnh. Liều tối đa của người lớn là 6-8 viên/24 giờ.

Chống nghiện rượu:

Uống 2 viên trong 24 giờ, trong thời gian không quá 6 tháng.

Chú ý thận trọng và lưu ý khi dùng

Trong thời gian điều trị bằng Klion (đặc biệt trong 3 ngày sau khi dùng liều đơn cao để điều trị bệnh do Trichomonas), không dùng các loại nước uống chứa rượu ethylic (không dung nạp rượu) và nên tránh quan hệ tình dục.

Đặc biệt trong trường hợp điều trị từ 7 đến 10 ngày, nên kiểm tra công thức máu và trong những trường hợp điều trị dài ngày (như cai nghiện rượu), nên kiểm tra máu hàng tháng.

Tương tác thuốc

Klion không nên dùng đồng thời với disulfiram (vì có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng, trạng thái loạn thần kinh, loạn tâm thần), và cũng nên thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu dạng uống (Klion có thể làm tăng những tác dụng đặc hiệu của thuốc chống đông máu).

Tác dụng không mong muốn

Đắng mồm, tưa lưỡi, khô miệng, buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, nhức đầu và nước tiểu đục.

Những biểu hiện trên sẽ tự hết, sau khi ngừng thuốc.

Vì Klion chứa nhóm nitrô, nó có thể gây giảm bạch cầu nhẹ.

Bài viết KLION đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ngoài ra, thuốc Flagyl còn hiệu quả trong điều trị bệnh giun Guinea, nhiễm Giardia, nhiễm Trichomonas và nhiễm amip. Thuốc còn là lựa chọn đầu tay trong điều trị viêm đại tràng giả mạc thể nhẹ tới vừa gây ra do Clostridium difficile nếu không có vancomycin hoặc fidaxomicin. Flagyl có dạng thuốc uống, kem bôi và thuốc tiêm tĩnh mạch.

Thuốc Flagyl – thông tin cơ bản

Dạng bào chế và đăng ký của thuốc Flagyl

Thuốc Flagyl được vào chế dạng Viên nén bao phim, mỗi vỉ chứa 10 viên nén, mỗi hộp chứa 1 vỉ.

Thuốc Flagyl là thuốc kháng sinh kê đơn, cần sử dụng theo đơn của bác sỹ.

Thành phần của thuốc Flagyl

Mỗi viên nén Flagyl có chứa 250 mg metronidazol và các tá dược khác vừa đủ.

Chỉ định

Metronidazol được chỉ định trong các trường hợp:

Nhiễm Trichomonas có triệu chứng

Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm T. vaginalis ở nam và nữ giới nếu đã có kết quả xét nghiệm phù hợp xác nhận (lấy mẫu dịch và nuôi cấy)

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng

Metronidazol được chỉ đinh cho điều trị nhiễm T. vaginalis không triệu chứng ở nữ giới khi nghi ngờ vi khuẩn này gây viêm nội mạc tử cung, viêm tử cung hoặc sướt cổ tử cung.

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng ở bạn tình

• Nhiễm T. vaginalis là một bệnh lây qua đường tình dục. Vì vậy, bạn tình không có triệu chứng cũng cần được chữa trị đồng thời nếu phát hiện có nhiễm Trichomonas để tránh tái nhiễm.
• Cần bàn bạc để quyết định xem có điều trị cho bạn tình nam có kết quả cấy khuẩn âm tính hoặc chưa thực hiện xét nghiệm.
• Trong quá trình bàn bạc, cần cân nhắc là nữ giới có thể tái nhiễm nếu bạn tình của họ không được điều trị. Hơn nữa, cũng rất khó phân lập được vi khuẩn từ bạn tình nam lành tính mang bệnh, kết quả cấy khuẩn âm tính không hoàn toàn đáng tin cậy trong khi đưa ra quyết định trên.

Nhiễm amip

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm amip ruột cấp tính và áp-xe gan do amip.
• Trong trường hợp điều trị áp-xe, vẫn cần kết hợp rút dịch áp-xe với việc điều trị bằng metronidazol.

Nhiễm Giardia intestinalis

– Metronidazol được chỉ định cho điều trị bệnh do Giardia intestinalis:

Nhiễm khuẩn kỵ khí

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm khuẩn nặng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm. Ngoài ra, cần kết hợp phẫu thuật nếu cần thiết. Trong trường hợp nhiễm khuẩn phức tạp, cần phối hợp thêm các kháng sinh có tác dụng kên vi khuẩn hiếu khí cùng với metronidazol.
• Metronidazol được chỉ định để dự phòng các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật gây ra bới vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm.

Nhiễm khuẩn ổ bụng

Bao gồm viêm phú mạc, áp-xe ổ bụng và áp-xe gan, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus)), các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, và các chủng Peptostreptococcus.

Nhiễm khuẩn da

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptostreptococcus, và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn âm đạo

Bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm cơ nội mạc tử cung, áp-xe vòi-buồng trứng, và nhiễm khuẩn âm đạo sau phẫu thuật, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, các chủng Peptostreptococcus, các chủng Gardnerella và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn huyết

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis và các chủng Clostridium.

Nhiễm khuẩn xương và khớp (điều trị bổ sung)

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn thần kinh trung ương

Bao gồm viêm màng não và áp-xe não, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

Bao gồm viêm phổi, viêm mủ màng phổi và áp-xe phổi, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Viêm nội tâm mạc

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn Nha khoa (răng nướu)

• Bao gồm nhiễm khuẩn nướu cấp tính, nhiễm khuẩn chân răng cấp tính, gây ra do Prevotella intermedia, các chủng Fusobacterium và xoắn khuẩn như Treponema spp.
• Để giảm mức độ kháng thuốc của vi khuẩn và duy trì hiệu quả của metronidazol và các thuốc kháng sinh khác, chỉ được sử dụng thuốc để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm khuẩn mà có căn cứ chắc chắn khẳng định hoặc rất nghi ngờ gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Khi có kết quả vi sinh, cần cân nhắc thay đổi hoặc lựa chọn lại liệu pháp kháng sinh. Trong trường hợp không có kết quả kháng sinh đồ, nên sử dụng tình hình nhạy cảm và kháng thuốc theo dịch tễ tại đơn vị và khu vực để đưa ra phác đồ kinh nghiệm phù hợp.

Chống chỉ định

Metronidazol được chống chỉ định cho các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn xuất nitroimidazol khác.
• Bệnh nhân nhiễm trùng roi Trichimonas đang mang thái 3 tháng đầu.
• Bệnh nhân (có uống rượu) đang sử dụng disulfiram trong vòng 2 tuần do có thể dẫn tới loạn thần
• Bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các sản phẩm chứa propylen glycol trong vòng 3 ngày.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Nên uống thuốc nguyên vẹn với nước, không nên nhai nát viên do có vị khó chịu.
• Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
• Dùng thuốc trước thời điểm phẫu thuật vùng bụng hoặc âm đạo để dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí.

Liều dùng

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nữ giới

• Liệu trình 1 ngày: dùng 2 g metronidazol chia thành 1-2 liều, uống trong vòng một ngày.
• Liệu trình 7 ngày: dùng 250 mg x 3 lần/ngày x 7 ngày liên tiếp
• Cần cá thể hóa chế độ liều. Cân nhắc liệu trình 1 ngày vì dễ đảm bảo tuân thủ điều trị hơn so với liệu trình 7 ngày. Tuy nhiên, liệu trình 7 ngày có thể làm giảm nguy cơ tái nhiễm tốt hơn.
• Nếu bệnh nhân đang mang thai 3 tháng đầu thì không nên sử dụng. Nếu tất các các biện pháp điệu trị thay thế khác đều không hiệu quả, cần tránh sử dụng liệu trình 1 ngày do nồng độ thuốc cao có thể dễ đi vào tuần hoàn của thai.
• Nếu cần điều trị nhắc lại, cần có khoảng nghỉ từ 4 đến 6 tuần và phải có bằng chứng tái nhiễm trichomonas (bằng xét nghiệm phù hợp). Ngoài ra, cần xác định số lượng bạch cầu trước và sau khi điều trị nhắc lại.

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nam giới

Cần cá thể hóa chế độ liều như ở nữ giới.

Điều trị nhiễm amip ở người lớn

Nhiễm amip ruột cấp tính: 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Áp-xe gan do amip: 500 mg hoặc 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Điều trị nhiễm amip ở trẻ em

35-50 mg/kg/24 giờ, chia thành 3 liều, dùng trong 10 ngày.

Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở người lớn

• Cần bắt đầu bằng một liều tiêm tĩnh mạch Metronidazol.
• Uống 7.5 mg/kg mỗi 6 giờ (khoảng 500 mg với bệnh nhân nặng 70 kg).
• Tối đa 4 g trong vòng 24 giờ.
• Thường điều trị trong 7-10 ngày, tuy nhiên với các nhiễm khuẩn xương, khớp, đường hô hấp dưới và nội tâm mạc thì cần thời gian điều trị dài hơn, tùy theo đáp ứng.

Hiệu chỉnh liều

Bệnh nhân suy gan nặng:

Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm nửa liều.

Bệnh nhân đang thực hiện thẩm phân máu:

Nếu bắt buộc sử dụng đồng thời, cần cân nhắc sử dụng thêm một liều metronidazol bổ sung sau khi thẩm phân máu, tùy theo lâm sàng của bệnh nhân.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng Flagyl

Phần cảnh báo trên vỏ hộp thuốc Flagyl có ghi “Metronidazol đã được ghi nhận có gây ung thư trên chuột thí nghiệm. Vì vậy, cần tránh sử dụng thuốc này nếu không cần thiết và chỉ dùng cho các chỉ định đã được công nhận.”

Các phản ứng dị ứng trên da

Đã ghi nhận các trường hợp xuất hiện hội chứng Steven-Johnson (SJS), tiêu thượng bì nhiễm độc (TEN) và hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) khi sử dụng metronidazol. Nếu các triệu chứng này xuất hiện cần dừng sử dụng thuốc ngay lập tức.

Các tác động lên thần kinh trung ương và thần kinh ngoại vi

Bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi

• Đã ghi nhận các ca bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi (bao gồm cả bệnh thần kinh thị giác) khi dùng metronidazol.
• Các ca bệnh não thường có liên hệ với độc tính lên tiểu não, đặc trưng bởi rối loạn vận động, chóng mặt và rối loạn vận ngôn. Cũng phát hiện các vết sưng ở thần kinh trung ương trong kết quả chụp MRI. Các triệu chứng thần kinh trung ương này thường hết trong vòng vài ngày tới vài tuần sau khi dừng thuốc.
• Các bệnh thần kinh ngoại vi chủ yếu và các bệnh về cơ quan thụ cảm và đặc trưng bởi sự tê dại, mất cảm giác hoặc dị cảm ở các đầu chi.
• Ngoài ra, cũng ghi nhận các trường hợp co giật, động kinh.
• Cần sử dụng metronidazol cẩn trọng ở các bệnh nhân có bệnh não hoặc bệnh thần kinh ngoại vi cấp hoặc mạn tính.

Viêm màng não không nhiễm trùng:

• Đã ghi nhận các ca viêm màng não không nhiễm trùng khi dùng metronidazol.
• Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 giờ kể từ khi dùng thuốc và sẽ hết khi dừng sử dụng thuốc.
• Nếu có xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bất thường về thần kinh, cần lập tức đánh giá nguy cơ lợi ích và cân nhắc dừng điều trị.

Nguy cơ độc gan và tử vong ở bệnh nhân có hội chứng Cockayne

• Đã có ghi nhận độc tính trên gan/suy gan cấp và tử vong ở một số ca xuất hiện nhanh sau khi sử dụng metronidazol trên các bệnh nhân có hội chứng Cockayne.
  Với các đối tượng này, chỉ sử dụng thuốc khi cân nhắc kĩ lợi ích nguy cơ và không có lựa chọn thay thế metronidazol khác.
• Cần kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị với thuốc, trong 2-3 từ khi điều trị và sau khi kết thúc điều trị.
• Cần khuyến cáo bệnh nhân có hội chứng Cockayne dừng sử dụng metronidazol nếu họ có triệu chứng tổn thương gan như đau bụng, buồn nôn, phân đổi màu hoặc vàng da.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan bị chậm chuyển hóa metronidazol và dẫn tới tích lũy thuốc trong máu. Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm liều metronidazol tương ứng. Với bệnh nhân suy gan vừa và nhẹ thì không cần hiệu chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.

Bệnh nhân suy thận

• Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối sẽ giảm thải trừ thuốc và các sản phẩm chuyển hóa qua thận, dẫn tới nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này.
• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý của thuốc.
• Ngoài ra, với các bệnh nhân cần thẩm phân máu, metronidazol sẽ bị loại bỏ bớt ra khỏi máu nên cần dùng liều bổ sung ngay sau khi thực hiện thẩm phân máu. Tuy nhiên, với bệnh nhân thẩm phân phúc mạc thì không cần điều chỉnh gì về liều dùng.

Biến màu nước tiểu

Cần thông báo cho bệnh nhân là metronidazol có thể gây sẫm màu nước tiểu.

Bội nhiễm nấm

Trong đợt điều trị bằng metronidazol, các trường hợp nhiễm nấm Candida có thể biểu hiện triệu chứng rầm rộ hơn và cần phải sử dụng thêm các thuốc điều trị nấm.

Bệnh nhân có rối loạn máu và thể dịch

• Metronidazol cần được sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu và thể dịch. Đã ghi nhận trường hợp giảm bạch cầu khi sử dụng, tuy nhiên không ghi nhận được các bất thường kéo dài về huyết học trong các thử nghiệm lâm sàng.
• Khuyến cáo theo dõi số lượng bạch cầu trước và sau khi bắt đầu điều trị, nhất là trong các đợt điều trị kéo dài.

Tương tác với rượu

Bệnh nhân cần ngừng hoặc tránh sử dụng thức uống có cồn hoặc các sản phẩm có chứa propylen glycol trong quá trình điều trị bằng metronidazol và 3 ngày sau khi dừng điều trị vì có nguy cơ hình thành phản ứng kiểu disulfiram (hiệu ứng antabuse) với các triệu chứng đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu và đỏ mặt.

Lưu ý trong điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng:

Bệnh nhân cần được thông tin rằng chỉ nên sử dụng metronidazol để điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng. Metronidazol không có tác dụng điều trị các bệnh gây ra do virus. Ngoài ra, khi các triệu chứng cải thiện, bệnh nhân không được tự ý dừng thuốc mà phải tiếp tục điều trị đủ liệu trình.

Việc không điều trị theo liệu trình có thể dẫn tới:

• Giảm hiệu quả điều trị.
• Làm tăng nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc.

Nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc

Việc kê đơn metronidazol mà không có bằng chứng xác định căn nguyên gây nhiễm trùng hoặc sử dụng trong dự phòng theo kinh nghiệm thường không đem lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ xuất hiện kháng thuốc của vi khuẩn và vi sinh vật.

Nguy cơ gây ung thư

• Đã ghi nhận metronidazol gây ra các khối u ở gan, phổi, tuyến vú và mô bạch huyết trên chuột trong một số nghiên cứu.
• Metronidazol cho thấy có hoạt tính gây ung thư trong các thử nghiệm in vitro. Các nghiên cứu in vivo trên động vật lại không ghi nhận được nguy cơ gây tổn thương di truyền.

Tác động tới khả năng sinh sản

Metronidazol không cho thấy ảnh hưởng bất lợi lên khả năng sinh sản và chức năng tinh hoàn ở chuột đực với liều cao nhất là 400 mg/kg/ngày (bằng với liều tối đa chỉ định trên lâm sàng ở người, tính theo diện tích bề mặt cơ thể) trong 28 ngày. Tuy nhiên, chuột dùng liều tương tự trong vòng 6 tuần hoặc hơn lại trở nên vô sinh và có thoái hóa biểu mô sinh tinh trong tinh hoàn, đồng thời giảm số lượng tinh tử và tinh trùng. Hầu hết chuột lại phục hồi khả năng sinh sản sau 8 tuần dừng thuốc.

Phụ nữ có thai

• Không có đầy đủ nghiên cứu về khả năng gây quái thai ở phụ nữ của metronidazol. Một nghiên cứu cho thấy tăng nguy cơ bị hở môi ở trẻ có phơi nhiễm với thuốc khi còn trong bào thai, tuy nhiên vẫn chưa có mối liên hệ chắc chắn.
• Metronidazol có đi qua hàng rào nhau thai, nhưng chưa biết rõ tác động của nó tới sự phát triển bào thai. Các nghiên cứu trên động vật với liều tương đương liều khuyến cáo trên người không cho thấy bằng chứng về tổng thương thai nhi gây ra do metronidazol.
• Có thể sử dụng cho người mẹ nếu thực sự cần thiết

Phụ nữ cho còn bú:

• Metronidazol có thể tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương đương nồng độ thuốc trong huyết thanh của mẹ, và có thể đạt tới gần ngưỡng điều trị cho trẻ em.
• Vì thuốc có ghi nhận nguy cơ hành thành khối u trong các nghiên cứu trên chuột, cần cân nhắc dừng cho con bú hoặc dừng sử dụng thuốc, dựa trên cân nhắc lợi ích của thuốc cho người mẹ. Ngoài ra, người mẹ có thể vắt và loại bỏ sữa trong thời gian dùng thuốc, 24 giờ sau dùng thuốc và cho con uống sữa vắt sẵn hoặc sữa bột.

Sử dụng cho người cao tuổi

• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.
• Bệnh nhân cao tuổi có thể có suy giảm chức năng gan và có thể cần giảm liều metronidazol.

Sử dụng cho trẻ em

Chưa có đầy đủ thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi, ngoại trừ cho chỉ định điều trị nhiễm amip.

Tương tác thuốc

Disulfiram

• Đã có ghi nhận bệnh nhân uống rượu có dùng đồng thời metronidazol và disulfiram có phản ứng loạn thần và rối loạn tâm thần.
• Cần tránh dùng metronidazol cho bệnh nhân đã dùng disulfiram trong vòng 2 tuần trước đó.

Các thức uống có cồn

Các thức uống có cồn hay sản phẩm chứa propylen glycol sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 3 ngày sau khi bắt đầu dùng metronidazol có thể gây nên phản ứng kiểu disulfiram hay hiệu ứng antabuse (đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, đỏ mặt).

Warfarin và các thuốc chống đông đường uống:

• Metronidazol được ghi nhận làm tăng tác dụng chống đông của warfarin và các dẫn chất coumarin, dẫn tới kéo dài thời gian prothrombin.
• Cần theo dõi prothrombin và INR của bệnh nhân có sử dụng đồng thời metronidazol và các thuốc này. Có thể cân nhắc giảm liều các thuốc chống đông

Lithium

• Ở bệnh nhân điều trị ổn định bằng lithium liều cao, việc sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, và đối với một vài ca thì dẫn tới ngộ độc lithium.
• Cần theo dõi nồng độ creatinin và lithium trong máu vài ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng metronidazol để phát hiện nguy cơ ngộ độc lithium.

Busulfan

• Sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ busulfan trong máu và tăng nguy cơ ngộ độc busulfan.
• Không nên sử dụng đồng thời hai thuốc này trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
• Nếu bắt buộc phải sử dụng busulfan và không có thuốc thay thế metronidazol, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ busulfan tring máu và hiệu chỉnh liều busulfan phù hợp.

5-fluorouracil

Metronidazol làm giảm thanh thải 5-fluorouracil nên có thể làm tăng độc tính của thuốc này.

Cliclosporin

• Metronidazol gây ra nguy cơ tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
• Cần theo dõi nồng độ ciclosporin và creatinin trong máu ở các bệnh nhân này nếu bắt buộc phải sử dụng đồng thời.

Thuốc ức chế CYP450:

Các thuốc này có thể kéo dài thời gian bán thải và giảm độ thanh thải của metronidazol. VD: cimetidin.

Thuốc cảm ứng CYP450:

Các thuốc này có thể làm tăng thải trừ metronidazol (thời gian bán thải chỉ còn 3 giờ), làm giảm nồng độ thuốc trong máu. VD: phenytoin hoặc phenobarbital

Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm

Metronidazol có thể làm ảnh hưởng tới một số xét nghiệm hóa sinh như AST, ALT, LDH, triglycerid và glucose hexokinase.

Tác dụng ngoài ý

• Tần suất của các tác dụng ngoài ý được phân loại thành: Rất thường gặp (ADR>1/10), Thường gặp (1/10<ADR<1/100), Ít gặp
• (1/100<ADR<1/1000), Hiếm gặp (1/1000<ADR<1/10000), Rất hiếm gặp (ADR<1/10000), Không rõ (không ước tính được từ dữ liệu hiện có).

Hệ máu và bạch huyết

• Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm ba dòng tế bào máu.
• Không rõ: bệnh giảm bạch cầu.

Hệ miễn dịch:

• Hiếm gặp: sốc phản vệ.
• Không rõ: phù mạch, nổi mẩn, sốt.

Chuyển hóa:

Không rõ: chán ăn.

Tâm thần:

• Rất hiếm gặp: rối loạn tâm thần, bao gồm lú lẫn và hoang tưởng.
• Không rõ: trầm cảm.

Hệ thần kinh

• Rất hiếm gặp: bệnh não (lú lẫn, sốt, đau đầu, ảo giác, tê liệt, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn thị giác và vận động, cứng cổ), hội chứng tiểu não bán cấp tính (rối loạn vận động, rối loạn vận ngôn, rối loạn dáng đi, rung giật nhãn cầu và rung tay), buồn ngủ, chóng mặt, co giật, đau đầu. Thường hết khi dừng thuốc.
• Không rõ: trong những trường hợp điều trị tích cực hoặc điều trị kéo dài, xuất hiện các ca bệnh thần kinh ngoại vi hoặc co giật kiểu động kinh thoáng qua. Có ghi nhận viêm màng não không nhiễm khuẩn. Thường hết khi dừng thuốc hoặc giảm liều.

Mắt

• Rất hiếm gặp: rối loạn thị giác như chứng song thị, cận thị (thường thoáng qua).
• Không rõ: viêm thần kinh thị giác.

Tai

Không rõ: giảm thính giác, ù tai.

Hệ tiêu hóa

Không rõ: rối loạn vị giác, viêm niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa như đau thượng vị, tiêu chảy, táo bón, có vị kim loại trong miệng, viêm miệng, viêm lưỡi (thường do bội nhiễm nấm Candida).

Gan-mật

– Rất hiếm gặp: tăng men gan, tắc mật, viêm gan, tổn thương tế bào gan, vàng da, viêm tụy, suy gan. Thường hết khi dừng thuốc.

Da-niêm mạc

• Rất hiếm gặp: ngứa da, nổi mẩn, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, đỏ da.
• Không rõ: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, tiêu thượng bì nhiễm độc, ban đỏ nhiễm sắc cố định.

Hệ cơ-xương-khớp

Rất hiếm gặp: bệnh cơ, bệnh khớp.

Thận tiết niệu:

• Rất hiếm gặp: làm sẫm nước tiểu (do các sản phẩm chuyển hóa).
• Không rõ: đa niệu, rối loạn tiết nước tiểu, không kìm tiểu được, viêm bàng quang.

Khác:

• Bội nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo gây đau khi giao hợp và giảm ham muốn.
• Viêm trực tràng, viêm khớp.
• Người mắc bệnh Crohn được ghi nhận có nguy cơ mắc ung thư đường tiêu hóa cao hơn bình thường. Trong y văn đã ghi nhận các trường hợp mắc ung thư trực tràng và ung thư vú ở những người mắc bệnh Crohn có điều trị dài ngày bằng metronidazol. Tuy nhiên quan hệ nhân quả chắc chắn chưa được thiết lập.

Quá liều thuốc Flagyl

Đã ghi nhận những trường hợp sử dụng tới 15 g metronidazol – flagyl do nhầm lẫn hoặc với mục đích tự tử.

Triệu chứng

Các triệu chứng thường gặp là nôn mửa, rối loạn vận động, mất phương hướng.

Xử trí

Hiện không có thuốc điều trị đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều metronidazol, vì vậy chủ yếu cần tập trung điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân.

Dược lực học và cơ chế tác dụng của thuốc Flagyl

Dược lực học của Flagyl và cơ chế tác dụng trên vi khuẩn của kháng sinh Flagyl đã được nghiên cứu và chứng minh trên thực nghiệm lẫn lý thuyết.

Dược lực học

Metronidazol có hoạt tính kháng khuẩn và kháng sinh vật đơn bào và có hiệu quả với Trichomonas vaginalis và các sinh vật đơn bào khác như Entamoeba histolytica và Giardia lambia và các chủng vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng của Flagyl

Metronidazol, là một nitroimidazol, có tác dụng kháng khuẩn với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Sau khi metronidazol được khuêch tán thụ động và hoạt hóa ở bào tương của các chủng vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm, nó được khử hóa bởi các protein vận chuyển electron nội bào như ferredoxin, chuyển một electron tới nhóm nitro của metronidazol, và tạo thành một gốc nitroso. Vì thuốc bị biến đổi cấu trúc nên có một gradient nồng độ được thiết lập và thúc đẩy quá trình khuếch tán thuốc vào tế bào vi khuẩn. Dạng khử của metronidazol và các gốc tự do tạo thành có khả năng tương tác với ADN, dẫn tới ức chế tổng hợp ADN và gây thoái hóa ADN và cuối cùng gây chết vi khuẩn. Cơ chế chính xác của bước này chưa được làm rõ.

Cơ chế kháng thuốc Flagyl

Metronidazol có thể bị kháng bởi nhiều cơ chế, bao gồm:

• Giảm thấm/hấp thu thuốc.
• Giảm hiệu suất khử hóa.
• Tăng biểu hiện bơm tống thuốc.
• Gây bất hoạt thuốc.
• Tăng sửa chữa hư tổn ADN.

Trên lâm sàng, metronidazol hầu như không có hoạt tính đối với các chủng vi khuẩn kỵ khí tùy tiện hoặc vi khuẩn hiếu khí bắt buộc.

Các chủng đề kháng Flagyl

• Propionibacterium.
• Actinomyces.
• Mobilincus.

Hoạt tính kháng vi sinh vật của Flagyl

Kháng sinh Metronidazole trong thuốc Flagyl có hoạt tính kháng vi sinh vật tương đối rộng. Thuốc có khả năng tiêu diệt vi khuẩn gram âm và dương, cùng một số loài vi sinh vật khác.

Metronidazol có khả năng kháng các chủng vi sinh vật

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (+)

• Các loài Clostridium.
• Các loài Eubacterium.
• Các loài Peptococcus.
• Các loài Peptostreptococcus.

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus).
• Các loài Fussobacterium.

Các ký sinh đơn bào

• Entamoeba histolytica
• Trichomonas vaginalis
• Giardia spp.

Metronidazol có khả năng kháng vi sinh vật in vitro đối với các vi sinh vật sau

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. caccae, B. uniformis).
• Các loài Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens).

Tuy nhiên thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên lâm sàng thì chưa được nghiên cứu và ghi nhận đầy đủ.

Dược động học của thuốc Flagyl

Hấp thu

• Metronidazol sau khi uống được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.
• Sinh khả dụng của thuốc gần đạt 100% (tương đương với dạng tiêm truyền tinh mạch).
• Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong vòng 20 phút tới 3 giờ.
• Hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

• Metronidazol có thể tích phân bố lớn, khoảng 40 L.
• Tỉ lệ liên kết protein huyết tương thấp, dưới 20%.
• Thuốc phân bố được vào dịch não tủy, nước bọt, sữa mẹ với nồng độ gần tương đương nồng độ trong huyết thanh. Cũng ghi nhận thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn trong dịch áp-xe gan.
• Thuốc có đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Metronidazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Ở đây, thuốc bị oxy hóa thành 2 sản phẩm chuyển chính:

• 1-(β-hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol
• Acid 2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl-acetic
• Cả hai sản phẩm chuyển hóa trên đều có hoạt tính diệt khuẩn nhưng kém hơn metronidazol.

Thải trừ

• Metronidazol được thải trừ chủ yếu qua thận (60-80% liều) và một phần qua mật (6-15%).
• Thanh thải thuốc qua thận xấp xỉ 10 mL/phút/1.73m2.
• Thuốc có thời gian bán thải khoảng 8.5 ± 2.9 giờ.
• Thuốc có thể bị thải trừ bằng các thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy thận

Sự suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới dược động học của metronidazol sử dụng một liều 500 mg.

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (thanh thải creatinin=8.1±9.1 mL/phút) khi dùng một liều 500 mg thì không ghi nhận thay đổi về dược động học đối với metronidazol, tuy nhiên lại có Cmax của hydroxy metronidazol và metronidazol acetat cao gấp 2 và 5 lần so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Vì có nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này, cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc.

Ảnh hưởng của thẩm phân máu:

• Một nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) có sử dụng một liều metronidazol 500 mg.
• Trong một lần thẩm phân máu kéo dài 4-8 tiếng, 40-65 % liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu, tùy thuộc vào loại màng thẩm phân sử dụng và thời gian tiến hành thẩm phân. Nếu bệnh nhân bắt buộc phải sử dụng metronidazol và thẩm phân máu đồng thời, cần cân nhắc bổ sung một liều metronidazol sau khi kết thúc thẩm phân máu.
• Trong một lần thẩm phân phúc mạc kéo dài 7.5 giờ, xấp xỉ 10% liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu. Không cần hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

• AUC24 trung bình của metronidazol ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và suy gan vừa/nhẹ (Child-Pugh B/A) lần lượt cao hơn 114%, 54% và 53% so với ở bệnh nhân có chức năng thận khỏe mạnh sau khi cùng truyền một liều 500 mg metronidazol. Không có thay đổi đáng kể về AUC24 của hydroxy metronidazol.
• Nên giảm nửa liều ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan vừa/nhẹ mà theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên nhóm này.

Người cao tuổi

• Ở người cao tuổi (>70 tuổi) có chức năng gan thận bình thường, AUC của metronidazol không tăng đáng kể so với đối tượng bệnh nhân trẻ hơn (<40 tuổi). Tuy nhiên, AUC của hydroxy metronidazol (một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính) thì lại cao hơn 40-80%.
• Cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên đối tượng người cao tuổi.

Trẻ em

Một nghiên cứu cho thấy trẻ mới sinh có khả năng thải trừ metronidazol kém hơn ở người trưởng thành. Thời gian bán thải của trẻ tỉ lệ nghịch với thời gian mang thai của mẹ. Với thời gian mang thai từ 28 đến 40 tuần, thời gian bán thải của trẻ tương úng là 109 đến 22.5 giờ.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Bài viết FLAGYL – Thuốc kháng sinh Metronidazole của Pháp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 2 vỉ  nhôm x 5 viên, có kèm theo đơn hướng dẫn sử dụng.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên nén đặt âm đạo

• Neomycinsulfat :           65.000 I.U
• Nystatin :                       100.000 I.U
• Metronidazol  :              500mg
• Lactose, microcrystal cellulose, tinh bột sắn, talc, povidon K30, sodium laurylsulfat, magnesi stearat,…vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Metronidazol

Là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên vi khuẩn kỵ khí và động vật nguyên sinh như amip, Giardia.

Cơ chế tác dụng: nhóm 5-nitro của metronidazol bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào, các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử ADN làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết.

Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lambia và Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazol với các thuốc kháng khuẩn khác.

Neomycin

Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có cơ chế và phổ tác dụng tương tự gentamicin sulfat. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.

Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Heamophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.

Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.

Nystatin

Nystatin là kháng sinh chống nấm được chiết xuất từ dịch nuôi cấy nấm Streptomyces noursei, bột màu vàng, rất ít tan trong nước. Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể. Nhạy cảm nhất là các nấm men và có tác dụng rất tốt trên Candida albicans.

Cơ chế tác dụng: Do liên kết với sterol của màng tế bào các nấm nhạy cảm nên nystatin làm thay đổi tính thấm của màng nấm. Nystatin dung nạp tốt ngay cả khi điều trị lâu dài và không gây kháng thuốc.

Dược động học

• Metronidazol: không tìm thấy tài liệu về dược động học của dạng thuốc dùng tại chỗ.
• Neomycin: Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4 microgam/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Nửa đời của thuốc khoảng 2 – 3 giờ.
• Nystatin: được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, không được hấp thu qua da hay niêm mạc khi dùng tại chỗ, thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chưa chuyển hóa.Sử dụng thuốc trong thời gian quá dài có thể gây nguy cơ bội nhiễm.

Chỉ định

DONGDO NEWGYNAN được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Viêm âm đạo do các vi trùng sinh mủ thông thường.
• Viêm âm đạo do nhiễm đồng thời Trichomonas và nấm men.  
• Viêm âm đạo do Trichomonas vaginalis.
• Viêm âm đạo do nấm Candida albicans.
• Viêm âm đạo do các tác nhân phối hợp.
• Phòng ngừa 5 ngày trước và sau các thủ thuật phụ khoa.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc(rất hiếm gặp).
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Liều và cách dùng

Theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.

Liều thông thường:

• Ngày 1 viên. Dùng liên tục trong 10 – 15 ngày

Cách dùng:

Đặt thuốc sâu vào trong âm đạo mỗi tối trước khi đi ngủ, sau khi đặt nên nằm yên trong 15 phút. Có thể nhúng viên thuốc vào nước ấm, sạch 30 giây trước khi đặt thuốc nếu cần thiết.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Trong sử dụng:  Ngưng dùng thuốc khi có lú lẫn tâm thần, có thể làm nặng thêm tình trạng vốn có của các bệnh thần kinh trung ương hoặc ngoại vi. Không uống rượu, giao hợp trong thời gian sử dụng thuốc.
• Đối với phụ nữ có thai và cho con bú: Không được dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Đối với người lái xe và vận hành máy móc: Không có ảnh hưởng.

Tương tác thuốc

Tương tác với Warfarin, Vecuronium.

Tác dụng không mong muốn

• Hiếm : buồn nôn, nôn, chán ăn, miệng có vị kim loại.
• Rất hiếm: chóng mặt, nhức đầu, ngứa, mề đay, viêm lưỡi, viêm tụy có thể phục hồi.

Thông báo cho bác sỹ nếu gặp tác dụng không mong muốn.

Quá liều

Sử dụng thuốc trong thời gian quá dài có thể gây nguy cơ bội nhiễm.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30 ⁰C

Giá bán lẻ sản phẩm

30000 đồng / hộp

Bài viết DONGDO NEWGYNAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 2 vỉ x 5 viên đạn đặt âm đạo.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

• Metronidazole ………………………………………………… 500 mg
• Miconazole nitrate…………………………………………… 100mg
• Lactobacillus acidophilus………………………………….. 50mg
• Tá dược:  Glyceride rắn bán tổng hợp.

Chỉ định

Itamelagin là một chế phẩm phối hợp kháng nấm phổ rộng, có thể ức chế hoạt tính của cả Trichomonas spp. Itamelagin được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm candida âm đạo và bội nhiễm âm đạo do vi khuẩn gram (-) và gram (+). Lactobacillus spp có trong chế phẩm có tác dụng thúc đẩy môi trường sinh lý âm đạo trở lại bình thường.

Chống chỉ định

Có tiền sử mẫn cảm với Metronidazole và Miconazole nitrate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng

Đặt 1 viên mỗi ngày vào âm đạo, tốt nhất là vào buổi tối, trong vòng 10 ngày hoặc 14 ngày.

* Không được uống viên thuốc. Thuốc chỉ được dùng khi có chỉ định của bác sĩ. 

Viên đạn Itamelagin có thể bị mềm trong quá trình bảo quản. Do vậy nên bảo quản thuốc trong ngăn mát tủ lạnh để viên thuốc có thể chất rắn hơn, dễ dàng khi đặt.

Đặt thuốc sâu vào trong âm đạo, tốt nhất ở tư thế nằm.

Chú ý đề phòng và thận trọng

CẢNH BÁO

• Không nên ngưng điều trị trong thời gian hành kinh.
• Không được thụt rửa âm đạo trừ khi có hướng dẫn của Bác sĩ, vì thụt rửa âm đạo có thể làm rối loạn cân bằng vi khuẩn.
• Nên làm khô hoàn toàn bên ngoài vùng âm đạo sau khi tắm, hoặc bơi. Nên thay quần áo ẩm ướt càng sớm càng tốt. Vì điều kiện khô ráo giúp bạn hạn chế sự phát triển của nấm men.

Thời gian điều trị nên được hạn chế vì sự nguy hiểm của việc chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng và nguy cơ bội nhiễm do các vi khuẩn này gây ra.

SỬ DỤNG Ở PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

• Không dùng cho phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu.
• Hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc cho các giai đoạn còn lại của thai kỳ. Chỉ nên dùng Itamelagin khi thật sự cần thiết.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc không gây tác dụng phụ nào đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Đã có báo cáo về phản ứng kiểu disulfiram với rượu và Metronidazole đường uống. Do đó bệnh nhân cần thận trọng không nên uống rượu khi đang điều trị với Metronidazole.

Tác dụng không mong muốn

Nóng bừng hoặc kích ứng tại chỗ ngay sau khi đặt thuốc vào âm đạo xuất hiện với một số ít bệnh nhân.

Báo cáo cho Bác sĩ các tác dụng liên quan đến sử dụng thuốc.

Quá liều

Cho đến nay chưa thấy có báo cáo về các trường hợp quá liều của thuốc  miconazole nitrate, metronidazole và Lactobacillus acidophilus dạng thuốc đạn đặt âm đạo trên người.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô, dưới 25⁰C, tránh ánh sáng

Giá bán lẻ sản phẩm

180,000 VNĐ/1 hộp 2 vỉ x 5 viên.

Bài viết ITAMELAGIN – Viên đặt âm đạo đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tergynan có thành phần công thức phối hợp nhiều hợp chất, do đó có tác động điều trị tại chỗ viêm âm đạo do nhiều nguyên nhân khác nhau như do nhiễm khuẩn.

Dạng trình bày

Viên nén đặt âm đạo

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Metronidazole 200mg.

Neomycine sulfate 6500 đơn vị hoặc 100mg.

Nystatine 100.000UI.

Prednisolone métasulfobenzoate sodique, tính theo dạng base 3mg.

(Lactose)

Dược lực học

Neomycine sulfate: ức chế sự tạo thành protein của vi khuẩn do

+ Ức chế sự tạo thành phức hợp khởi đầu

+ Gây biến dạng 30s làm đọc sai mã

+ Ức chế sự chuyển vị trên mARN

Prednisolone métasulfobenzoate sodique làm giảm phản ứng của quá trình viêm

Dược động học

Neomycine sulfate hấp thu tốt qua đường uống không bị chuyển hóa lần đầu qua gan thải trừ hoàn toàn qua thận

Tergynan (Metronidazole) hấp thu tốt sau khi uống.

Sinh khả dụng là 80%.

Tergynan được phân phối trong các mô và dịch cơ thể.

Thuốc này vượt qua hàng rào nhau thai và BBB.

Liên kết với protein huyết tương là 20%. Tergynan (Metronidazole) được chuyển hóa ở gan bằng cách oxy hóa và liên kết với axit glucuronic. T 1/2 là 8 giờ. Thuốc này được bài tiết qua nước tiểu (60-80%) và phân (6-15%).

Chỉ định

-Viêm âm đạo do các vi khuẩn sinh mủ thông thường. Viêm âm đạo do Gardnerella vaginalis.

-Viêm âm đạo do Trichomonas.

-Viêm âm đạo do nhiễm nấm đặc biệt là Candida albicans. Viêm âm đạo do nhiễm đồng thời Trichomonas và nấm men.

-Viêm âm đạo do các tác nhân phối hợp.

Chống chỉ định

Chống chỉ định đối với nguười có mẫn cảm dối với bất kì thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng

Trước khi đặt thuốc, nên nhúng toàn bộ viên thuốc trong nước trong khoảng 20 đến 30 giây và sau khi đặt thuốc, bệnh nhân nên ở tư thế nằm trong khoảng 15 phút. Đặt 1 hoặc 2 viên/ngày, trong 10 ngày liên tiếp ; trường hợp biết rõ do nhiễm nấm : trong 20 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Ngừng thuốc khi thấy bất cứ các triệu chứng bất thường nào xảy ra trong quá trình sử dụng

Tương tác thuốc

– Những thuốc có thể tương tác với thuốc Tergynan bao gồm:

Thuốc chống đông máu (ví dụ như warfarin)

Phenytoin

Lithi

Disulfiram

Tác dụng không mong muốn

Ngoại lệ, có thể bị dị ứng néomycine với các triệu chứng ở da.

Cảm giác bị kim châm hoặc kích ứng tại chỗ trong vài ngày đầu điều trị nhưng rất hiếm.

Tác dụng toàn thân : như với tất cả các thuốc điều trị tại chỗ, một lượng nhỏ các thành phần của thuốc có thể được hấp thu qua niêm mạc.

Quá liều

Thông báo với bác sĩ trong thời gian sớm nhất để hạn chế tối đa các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng mặt trời

Bảo quản ở nơi có độ ẩm thích hợp

Bài viết TERGYNAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.