Thành phần

Mỗi ml hỗn dịch chứa:

• Nalidixic acid: 60mg
• Tá dược: Sucrose 150mg, Propylene glycol 10mg, Natri carboxymethylcellulose 4mg, Xanthan gum, Ethanol, hương phúc bồn tử, methyl-p-hydroxybenzoatel, Silicon chống tạo bọt, Polysorbate, Natri Saccharin, nước tinh khiết vừa đủ.

Chỉ định

– Nhiễm trùng cấp hay tái phát đường tiểu dưới, gây ra bởi những chủng vi khuẩn nhạy cảm.

– Điều trị rối loạn tiêu hóa do lỵ trực khuẩn (Shigella)

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với Nalidixic acid hoặc những hợp chất tương tự. Bệnh nhân có tiền sử co giật, rối loạn chuyển hóa porphyrin. Không dùng Nalidixic acid cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Liều dùng và cách sử dụng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

– Liều dùng: Uống lúc đói, tốt nhất trước 1 giờ trước bữa ăn.

– Người lớn: Nhiễm trùng cấp: 1g x 4 lần/ngày, trong ít nhất 1 tuần (tổng liều hàng ngày là 4g). – Điều trị lâu dài: Liều dùng hàng ngày giảm xuống còn 2g sau liều điều trị đầu tiên.

– Trẻ em trên 3 tháng tuổi : – Nhiễm trùng cấp: 50mg/kg/ngày (60mg tương đương 1ml). Điều trị kéo dài: Tổng liều trong ngày có thể giảm xuống 30mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân có sự thanh thải creatinine > 20ml/phút, có thể dùng liều bình thường. Bệnh nhân có sự thanh thải creatinine < 20ml/phút, cần điều chỉnh liều tùy thuộc vào từng bệnh nhân.

* Lắc kỹ chai thuốc trước khi uống.

Thận trọng khi sử dụng

– Trong suốt quá trình điều trị nên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hay tia UV. Những nghiên cứu trên động vật non của nhiều loài cho thấy có dấu hiệu thương tổn sụn. Mặc dù những thương tổn này không xuất hiện trên người, vẫn cần phải thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ chưa dậy thì.

– Nalidixic acid chủ yếu chuyển hóa qua gan và vì thế cần sử dụng thận trọng cho bệnh nhân bị bệnh gan.

– Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân bị xơ cứng động mạch não hoặc những bệnh nhân thiếu men G6PD.

– Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có cơ địa dị ứng.

– Bệnh nhân cần được theo dõi chăt chẽ và có thể phải ngưng điều trị nếu phát triển những dấu hiệu hay những triệu chứng như tăng áp lực nội sọ, rối lọan tâm thần hay những biểu hiện nhiễm độc khác.

– Nên thực hiện đếm công thức máu, kiểm tra chức năng gan, thận định kỳ nếu thời gian điều trị kéo dài quá 2 tuần.

– Sự dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú: Chưa được biết chắc về mức độ an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai. Do đó chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích của việc sử dụng cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai, nhất là trong ba tháng đầu và những tháng cuối của thai kỳ. Bởi vì nalidixic acid có thể bài tiết vào sữa mẹ, do đó không sử dụng thuốc khi đang cho con bú.

Tương tác với các thuốc khác

– Nalidixic acid có thể tương tác với những chất chống đông đường uống do việc cạnh tranh với những vị trí gắn kết với protein huyết tương, và do đó cần thiết phải giảm liều thuốc chống đống đường uống khi dùng đồng thời hai thuốc này.

– Đã có những báo cáo về độc tính trên tiêu hóa khi sử dụng đồng thời nalidixic acid với melphalan.

– Sự phát triển tích cực của những vi khuẩn là điều kiện cần thiết cho hoạt tính kháng khuẩn của nalidixic acid, do đó hoạt tính của nalidixic acid có thể bị ức chế bởi sự có mặt của những thuốc kháng sinh khác, đặc biệt là tetracycline, choramphenicol và nitrofurantoin, những thuốc này đối kháng với nalidixic acid trên invitro.

– Probenecid ức chế sự đào thải nalidixic acid vào ống thận và do đó làm giảm hiệu quả của thuốc trong điều trị nhiễm trùng đường tiểu.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều (người trưởng thành dùng liều 20g), có thể xảy ra những phản ứng sau: nôn mữa, tiêu chảy, co giật, tan huyết, lẫn lộn. Điều trị: tiến hành rửa dạ dày nếu như có thể, đặt ống thông khí quản, tiêm tĩnh mạch diazepam trong trường hợp có co giật.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C.

Benh.vn

Bài viết Itadixic đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g acid nalidixic.

Hỗn dịch uống 5 ml có chứa 0,25 g acid nalidixic.

Dược lý học và cơ chế tác dụng

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy, acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Các cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus) và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic.

Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.

Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R – plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.

Dược động học

Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 – 50 micro-gam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1 g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 – 2,5 giờ.

Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxynalidixic ở trong nước tiểu.

Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 – 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 25 – 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1 g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ 16 microgam/ml).

Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 – 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu.

Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.

Acid nalidixic trước đây đã được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm Shigella sonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các fluoroquinolon,      co – trimoxazol, ampicilin, ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩn do Shigella.

Chống chỉ định

Suy thận, loạn tạo máu (thiếu máu), động kinh, tăng áp lực nội sọ, trẻ em dưới 3 tháng tuổi, mẫn cảm với acid nalidixic hoặc các quinolon khác.

Thận trọng

Nguy cơ tích lũy thuốc đặc biệt gặp ở trường hợp giảm chức năng thận, chức năng gan và thiếu enzym G6PD. Tránh dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì acid nalidixic và các thuốc liên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành. Tránh ánh nắng trực tiếp trong khi điều trị.

Thời kỳ mang thai

Acid nalidixic đi qua hàng rào nhau thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trên người. Tuy nhiên, acid nalidixic và các hợp chất liên quan đã gây bệnh khớp ở động vật còn non, vì vậy không nên dùng acid nalidixic trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Acid nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Có trẻ nhỏ thiếu enzym G6PD đã bị thiếu máu tan máu. Tuy vậy, hầu hết không có vấn đề gì xảy ra. Acid nalidixic có thể dùng cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có hại của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, acid nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Nhức đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.

Da: Phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.

Da: Mày đay, ngứa, cản quang.

Hiếm gặp, ADR< 1/1000

Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.

Toàn thân: Phản ứng phản vệ

Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.

Khác: Phù mạch, đau khớp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật. Dùng adrenalin, glucocorticoid, oxy khi người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: 4 g/ngày, chia 4 lần, dùng ít nhất 7 ngày, nếu tiếp tục điều trị kéo dài trên 2 tuần, phải giảm liều xuống một nửa.

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 50 – 55 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Nếu điều trị kéo dài, nên dùng liều 30 – 33 mg/kg/ngày.

Nếu độ thanh thải creatinin trên 20 ml/phút, có thể dùng liều bình thường.

Nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút (creatinin huyết thanh trên 360 micromol/lit), liều trong 24 giờ phải cân nhắc giảm xuống còn 2 g.

Mặc dù tác dụng kháng khuẩn của acid nalidixic không bị ảnh hưởng bởi pH nước tiểu, sử dụng đồng thời với natri bicarbonat hoặc natri citrat có thể làm tăng nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu. Khi phối hợp acid nalidixic và natri citrat, liều dùng cho người lớn là 660 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 3 ngày.

Vì kháng thuốc xảy ra nhanh, cần thay acid nalidixic nếu không có tác dụng sau nuôi cấy vi khuẩn ở nước tiểu 48 giờ.

Tương tác thuốc

Nồng độ theophylin trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với acid nalidixic. Acid nalidixic có thể làm tăng nồng độ cafein do ảnh hưởng đến chuyển hóa của cafein. Acid nalidixic làm tăng tác dụng của warfarin và các dẫn chất; acid nalidixic cũng làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Các thuốc kháng acid dạ dày có chứa magnesi, nhôm, calci, sucralfat và các cation hóa trị 2 hoặc 3 như kẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu acid nalidixic, dẫn đến làm giảm nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu rất nhiều. Nitrofurantoin làm giảm tác dụng điều trị của acid nalidixic.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa buồn nôn, nôn, và ngủ lịm có thể xảy ra.

Ðiều trị: Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉ định trong trường hợp rất nặng.

Bài viết NALIDIXIC Acid đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.