Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Nifedipin 10mg

Dược lực học

Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp.

Dược động học

Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50%. Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ.

Chỉ định

Dự phòng cơn đau thắt ngực: Đau thắt ngực do cố gắng, đau thắt ngực tự phát (bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal) : dùng đường uống.

Điều trị cơn cao huyết áp: Ngậm dưới lưỡi.

Chống chỉ định

Tuyệt đối

Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine.

Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định.

Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg do kích thước của viên thuốc).

Tương đối

Dantrolene, cyclosporine : xem tương tác thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú: Xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Liều và cách dùng

Adalat 10 mg

Chia các liều cách nhau ít nhất 2 giờ.

Đau thắt ngực (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần; trong đau thắt ngực Prinzmetal: 4 viên/ngày chia làm 4 lần trong đó 1 lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ. Tối đa 6 viên/ngày. Cao huyết áp cấp tính (ngậm dưới lưỡi): 1 viên; nếu vẫn còn cao huyết áp, 60 phút sau ngậm thêm 1 viên.

Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud: Điều trị cơn cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên. Dự phòng (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần. Tối đa 6 viên/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân trong tình trạng huyết động không ổn định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức năng tâm thu của tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang hay bị rối loạn dẫn truyền nhô – thất hay có suy giảm đáng kể chức năng tâm thất.

Nếu được chỉ định đơn độc, nifedipine không được dùng để điều trị cơn đau thắt ngực ở pha cấp tính trong nhồi máu cơ tim.

Do thuốc được chuyển hóa ở gan, sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy tế bào gan.

Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg: Trường hợp bị táo bón nặng, nên dùng các thuốc nhuận tràng gây trơn để tránh làm trầm trọng thêm tình trạng bị táo bón.

Tương tác thuốc

Nifedipine làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác và các thuốc gây giãn mạch khác (đặc biệt là dẫn xuất nitrate).

Không nên phối hợp

Cyclosporine: Nguy cơ phối hợp tác dụng ngoại ý kiểu gây các bệnh ở nướu răng.

Dantrolene (tiêm truyền), do thận trọng: Ở động vật, nhiều trường hợp rung thất dẫn đến tử vong được ghi nhận khi phối hợp verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch. Phối hợp thuốc đối kháng calci và dantrolene do đó có thể gây nguy hiểm. Tuy nhiên, một số bệnh nhân dùng phối hợp nifedipine và dantrolene mà không thấy có bất lợi gì.

Thận trọng khi phối hợp

Thuốc chẹn a-1 (alfuzocine, prazocine): Tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế. Nên tăng cường theo dõi lâm sàng và lưu ý đến khả năng bị hạ huyết áp tư thế trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc chẹn a-1 (nhất là khi mới bắt đầu điều trị bằng nifedipine).

Cimetidine: Tăng tác dụng hạ huyết áp của nifedipine do cimetidine ức chế sự dị hóa của nifedipine.

Tăng cường theo dõi lâm sàng: Điều chỉnh liều nifedipine trong thời gian điều trị bằng cimetidine và sau khi ngưng dùng thuốc này.

Phenytoin: Tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương với các dấu hiệu quá liều (chủ yếu là các dấu hiệu thần kinh). Cơ chế : cắt liên kết của phenytoin ra khỏi liên kết với protein và ức chế sự chuyển hóa của chất này.

Theo dõi lâm sàng và giảm liều phenytoin ngay khi thấy có dấu hiệu quá liều. Có thể kiểm tra nồng độ phenytoin trong huyết tương.

Lưu ý khi phối hợp

Thuốc chẹn bêta: Hạ huyết áp, suy tim ở bệnh nhân bị suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (do tác dụng inotrope âm tính in vitro của nhóm dihydropyridine, ít hoặc nhiều tùy theo từng sản phẩm, phối hợp với tác dụng inotrope âm tính của thuốc chẹn bêta). Điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ, xảy ra trong các trường hợp động lực máu dội lại quá mức.

Tác dụng không mong muốn

Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine có thể gây đau thắt ngực, thậm chí nhồi máu cơ tim. Các biểu hiện này rất hiếm khi xảy ra, nhưng nếu xảy ra cần phải ngưng điều trị ngay. Nếu bị nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị trong đau thắt ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng của thuốc chẹn bêta. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra lúc đầu và giảm nếu dùng lâu ngày.

Tác dụng ngoại ý thường xảy ra lúc mới dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính và biến mất khi ngưng điều trị. Thường xảy ra là : phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng ở mặt có kèm theo nhức đầu hoặc không, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết áp.

Hiếm gặp hơn: Choáng váng có thể liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược, dị ứng. Hiếm khi gặp trường hợp bị giãn nướu răng, sẽ thuyên giảm khi ngưng trị liệu. Cũng như các thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine có thể gây đau thắt ngực xảy đến khoảng 30 phút sau khi uống thuốc, điều này đòi hỏi phải ngưng điều trị.

Rất hiếm khi gây tổn thương chức năng gan (ứ mật trong gan, tăng transaminase), hồi phục khi ngưng điều trị.

Một vài trường hợp táo bón được ghi nhận khi dùng dạng viên nén thẩm thấu.

Quá liều

Quá liều nhẹ có thể gây tăng tần số tim.

Nếu việc quá liều được phát hiện sớm: Rửa ruột và theo dõi ở phòng săn sóc đặc biệt

Điều trị triệu chứng.

Trường hợp quá liều nặng: Tiêm truyền calci gluconate.

Theo dõi nhịp tim, sự dẫn truyền và lưu lượng tim. Nếu hạ huyết áp nghiêm trọng, tiêm truyền noradrenaline ở nồng độ thông thường, phối hợp với strophantiline IV nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy tim; digitalis có tác động nhanh cũng có thể được chỉ định.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh xa tầm tay của trẻ em

Bài viết ADALAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.