Thông tin chung thuốc Roxithromycin

Tên chung quốc tế: Roxithromycin.

Loại thuốc: Kháng sinh macrolid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột roxithromycin: 50 mg/gói.

Viên bao phim 50 mg, 100 mg, 150 mg.

Cơ chế tác dụng

Roxithromycin là kháng sinh macrolid, có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn Gram dương và một vài vi khuẩn Gram âm. Trên lâm sàng roxithromycin thường có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophilia, Helicobacter pylori và Borrelia burgdorferi. Do sự kháng thuốc phát triển ở Việt nam, cần phải đánh giá cẩn thận tác dụng của thuốc đối với từng loại vi khuẩn. Kháng thuốc macrolid phát triển là do sử dụng ngày càng nhiều các kháng sinh nhóm này. Và đây cũng là lý do nên hạn chế sử dụng roxithromycin ở Việt Nam.

Roxithromycin có nửa đời dài hơn và ít có tương tác thuốc hơn erythromycin. Nhưng khi có kháng erythromycin thì cũng thấy kháng roxithromycin tương tự.

Roxithromycin có thể coi như thuốc thay thế erythromycin với khả dụng sinh học tin cậy hơn khi uống, và ít có vấn đề hơn đối với hệ tiêu hóa. Tuy vậy tác dụng kháng sinh của hai thuốc hoàn toàn giống nhau. Phổ kháng khuẩn của erythromycin và roxithromycin đều giống như benzyl penicilin. Vì vậy các kháng sinh macrolid này dùng để điều trị người bị nhiễm khuẩn nhạy cảm nhưng lại dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, do kháng thuốc nên hiện nay tác dụng điều trị này đã thay đổi và không thể điều trị ngay cả viêm amidan do Streptococcus pyogenes hoặc viêm đường hô hấp do Streptococcus, Pneumococcus.

Roxithromycin thâm nhập tốt vào các tế bào và các khoang của cơ thể. Ðặc biệt, đạt nồng độ cao ở phổi, amidan, xoang, tuyến tiền liệt, tử cung. Roxithromycin không vượt qua hàng rào máu – não.

Vì roxithromycin thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan và các chất chuyển hóa thải qua mật và phân, nên có thể sử dụng liều bình thường cho người thiểu năng thận.

Chỉ định

Là thuốc ưu tiên dùng để điều trị nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae và các bệnh do Legionella.

Bệnh bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu và các nhiễm khuẩn nặng do Campylobacter.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm ở người bệnh dị ứng với penicilin.

Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm macrolid.

Không dùng đồng thời roxithromycin với các hợp chất gây co mạch kiểu ergotamin.Không dùng roxithromycin và các macrolid khác cho người bệnh đang dùng terfenadin hay astemisol do nguy cơ loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.

Cũng chống chỉ định phối hợp macrolid với cisaprid, do nguy cơ loạn nhịp tim nặng.

Thận trọng

Phải đặc biệt thận trọng khi dùng roxithromycin cho người bệnh thiểu năng gan nặng.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết, mặc dù chưa có tài liệu nào nói đến việc roxithromycin gây những khuyết tật bẩm sinh.

Thời kỳ cho con bú

Roxithromycin bài tiết qua sữa với nồng độ rất thấp.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị, ỉa chảy.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phản ứng quá mẫn: Phát ban, mày đay, phù mạch, ban xuất huyết, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Thần kinh trung ương: Chóng mặt hoa mắt, đau đầu, chứng dị cảm, giảm khứu giác và/hoặc vị giác. Tăng các vi khuẩn kháng thuốc, bội nhiễm.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Gan: Tăng enzym gan trong huyết thanh. Viêm gan ứ mật, triệu chứng viêm tụy (rất hiếm).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Cần ngừng điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Roxithromycin được dùng uống.

Người lớn:

Liều dùng hàng ngày: 150 mg, uống 2 lần/ngày trước bữa ăn. Không nên dùng kéo dài quá 10 ngày.

Trẻ em:

Liều thường dùng: 5 – 8 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Theo cân nặng: 6 – 11kg: 25 mg, uống 2 lần/ngày; 12 – 23 kg: 50 mg, uống 2 lần/ngày; 24 – 40 kg: 100 mg, uống 2 lần/ngày.

Không nên dùng dạng viên cho trẻ em dưới 4 tuổi.

Suy gan nặng:

Phải giảm liều bằng 1/2 liều bình thường.

Suy thận:

Không cần phải thay đổi liều thường dùng.

Tương tác thuốc

Phối hợp roxithromycin với một trong các thuốc sau: astemisol, terfenadin, cisaprid, có khả năng gây loạn tim trầm trọng. Do đó không được phối hợp các thuốc này để điều trị.

Không có tương tác đáng kể với warfarin, carbamazepin, ciclosporin và thuốc tránh thai uống.

Làm tăng nhẹ nồng độ theophylin hoặc ciclosporin trong huyết tương, nhưng không cần phải thay đổi liều thường dùng.

Có thể làm tăng nồng độ disopyramid không liên kết trong huyết thanh.

Bài viết ROXITHROMYCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Roxithromycin là một kháng sinh macrolide bán tổng hợp. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, đường tiết niệu và mô mềm.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Roxithromycine

Dược lực học

Roxithromycine là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ macrolide.

Dược động học

Roxithromycin thâm nhập tốt vào các tế bào và các khoang của cơ thể. Đặc biệt thuốc đạt nồng độ cao ở phổi, amidan, xoang, tuyến tiền liệt, tử cung. Roxithromycin không vượt qua hàng rào máu não.

Vì roxithromycin thải trừ chủ yếu qua chuyển hoá ở gan và các chất chuyển hoá thải qua mật và phân, nên có thể sử dụng liều bình thường cho người thiểu năng thận.

Chỉ định

Nhiễm trùng do chủng đươc xác định là có nhạy cảm với kháng sinh, chủ yếu trong :

– Nhiễm trùng đường hô hấp trên : viêm hong, viêm amidan, viêm xoang.

– Nhiễm trùng đường hô hấp dưới : viêm phổi, viêm phế quản, bệnh phế quản kinh niên bội nhiễm, viêm phổi không điển hình.

– Nhiễm trùng da và mô mềm.

– Nhiễm trùng cơ quan sinh dục không do lậu cầu : viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung-âm đạo.

– Nhiễm trùng răng miệng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm macrolide.

Không dùng chung với các alcaloide gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamine và dihydroergotamine).

Liều và cách dùng

Dùng thuốc trước các bữa ăn, chia làm 2 lần/ngày.

Người lớn : 300 mg/ngày : 1 viên 150 mg sáng và tối.

Trẻ em : 5-8 mg/kg/ngày. Chia làm 2 lần :

Không nên dùng dạng viên nén cho trẻ em dưới 4 tuổi. Có dạng gói cho trẻ em

Ở trẻ em điều trị tối đa trong 10 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trong trong trường hơp suy gan nặng : giảm nửa liều nếu cần phải dùng Rulid.

Cảnh giác các đối tương điều khiển phương tiện giao thông và sử dụng máy móc về nguy cơ gây chóng mặt của thuốc.

LÚC CÓ THAI

Không có tác dụng sinh quái thai ở động vật.

Ở người, sự an toàn đối với thai nhi chưa đươc xác định.

LÚC NUÔI CON BÚ

Bài tiết yếu qua sữa mẹ

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hơp : các alcaloides gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamine, dihydroergotamine).

Không nên phối hơp : terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide.

Thận trong khi phối hơp : chất đối kháng vitamine K, disopyramide, digoxine và các glycosides khác.

Lưu ý khi phối hơp : midazolam, theophylline, ciclosporine A.

Tác dụng không mong muốn

Biểu hiện tiêu hóa : buồn nôn, mửa, đau dạ dày, tiêu chảy.

Dị ứng ngoài da : phát ban, mề đay, phù mạch.

Khi dùng liều cao, lương transaminase tăng tạm thời, hiếm gặp ca gây viêm gan ứ mật.

Cảm giác chóng mặt, nhức đầu, dị cảm. Hiếm gặp trường hơp gây phản ứng quá mẫn nặng (phù Quincke, phản ứng dạng phản vệ).

Bài viết RULID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén 150mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên

Roxithromycin 150 mg

Dược lực học

Roxithromycin là một chất ức chế tổng hợp protein.

Cơ chế tác dụng: ức chế vi khuẩn tổng hợp protein bằng cách ngăn peptidyltransferase khỏi tạo liên kết peptide của tRNA với amino acid tiếp theo (tương tự như chloramphenicol) cũng như ức chế ribosome dịch mã. Một cơ chế tiềm năng nữa là phân ly quá sớm của peptidyl-tRNA từ ribosome.

Roxithromycin gắn có hồi phụ với vị trí P trên tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn có tác dụng kìm khuẩn. Roxithromycin có thể tập trung trong bạch cầu giúp kháng sinh đi vùng nhiễm trùng.

Dược động học

-Hấp thu : hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt đươc sau khoảng 2 giờ. Thức ăn ít làm ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

-Phân bố : thuốc đi vào đươc mô xương, đặc biệt là mô phổi, amidan, tiền liệt tuyến. Thuốc thâm nhập và tích tụ trong các thực bào (đa nhân trung tính, đơn nhân đại thực bào). 96% thuốc gắn với protein huyết. Thuốc đi vào sữa mẹ 1 lương không đáng kể.

-Đào thải : đào thải chủ yếu qua phân, hơn nửa liều lương sử dụng đươc đào thải dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Nhiễm trùng do chủng được xác định là có nhạy cảm với kháng sinh, chủ yếu trong:

– Nhiễm trùng đường hô hấp trên: viêm họng, viêm amidan, viêm xoang.

– Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: viêm phổi, viêm phế quản, bệnh phế quản kinh niên bội nhiễm, viêm phổi không điển hình.

– Nhiễm trùng da và mô mềm.

– Nhiễm trùng cơ quan sinh dục không do lậu cầu: viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung-âm đạo.

– Nhiễm trùng răng miệng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm macrolide.

Không dùng chung với các alcaloide gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamine và dihydroergotamine).

Liều và cách dùng

Dùng thuốc trước các bữa ăn, chia làm 2lần/ngày.

Người lớn: 300mg/ngày: 1 viên 150mg sáng và tối.

Trẻ em : 5-8mg/kg/ngày, chia làm 2 lần.

Ở trẻ em, điều trị tối đa trong 10 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Hết sức thận trong ở những bệnh nhân suy gan.

Thuốc có thể gây chóng mặt do đó phải cẩn thận khi dùng thuốc lúc lái xe hay sử dụng máy móc.

LÚC CÓ THAI

Chưa có bằng chứng gây quái thai ở động vật nhưng nói chung không nên dùng.

LÚC NUÔI CON BÚ

Có 1 lương nhỏ thuốc đươc tiết qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

TƯƠNG TÁC THUỐC

– Không dùng chung với ergotamine và dihydroergotamine.

– Không nên dùng đồng thời với triazolam : có thể gây rối loạn hành vi.

– Các thuốc theophylline, ciclosporine, bromocriptine có thể bị tăng nồng độ trong máu khi dùng chung với Operoxolid.

Tác dụng không mong muốn

Biểu hiện tiêu hóa : buồn nôn, mửa, đau dạ dày, tiêu chảy.

Dị ứng ngoài da: phát ban, mề đay, phù mạch.

Khi dùng liều cao, lượng transaminase tăng tạm thời, hiếm gặp ca gây viêm gan ứ mật.

Cảm giác chóng mặt, nhức đầu, dị cảm. Hiếm gặp trường hợp gây phản ứng quá mẫn nặng (phù Quincke, phản ứng dạng phản vệ).

Quá liều

Thông báo với bác sĩ về liều lượng đã sử dụng và tình trạng sức khỏe hiện tại trong thời gian sớm nhất để tránh tối đa các rủi ro có thể xảy ra

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, độ ẩm thích hợp

Tránh ánh sáng mặt trời.

Không vứt thuốc vào đường ống, toalet .. nếu sử dụng không hết.

Bài viết OPEROXOLID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.