Dung dịch tiêm 3 MU : lọ 1 ml – Bảng A.

Dung dịch tiêm 5 MU : lọ 1 ml – Bảng A.

Dung dịch tiêm 10 MU : lọ 1 ml – Bảng A.

Thành phần

Cho 1 lọ    Interferon alfa-n1 tinh chế   3 MU

Cho 1 lọ    Interferon alfa-n1 tinh chế   5 MU

Cho 1 lọ    Interferon alfa-n1 tinh chế   10 MU

Chỉ định

Wellferon được chỉ định trong điều trị các bệnh sau:

• Bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn tính.
• Nhiễm viêm gan siêu vi mãn tính thể tấn công với dấu hiệu tăng sinh rõ rệt của virus.
• Nhiễm viêm gan siêu vi C (khôngA – không-B).
• Bệnh bạch cầu tế bào tóc.

Chống chỉ định

Quá mẫn đã biết với Wellferon hay bất kỳ thành phần nào khác của thuốc. Trong nhiễm viêm gan siêu vi B và C, Wellferon cũng bị chống chỉ định ở bệnh nhân có sẵn bệnh tim, suy thận hay suy gan nặng, động kinh và/hoặc suy giảm hoạt động chức năng hệ thần kinh trung ương, viêm gan mãn tính với xơ gan mất bù tiến triển, bệnh nhân viêm gan mãn tính đang hay vừa mới trị liệu với tác nhân làm suy yếu miễn dịch ngoại trừ trường hợp ngưng corticoid dùng ngắn hạn.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc có thể dùng tiêm dưới da hay tiêm bắp.

Bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy: nên bắt đầu điều trị với Wellferon khi bắt đầu kiểm soát được số lượng bạch cầu ở mức độ từ 4 đến 20 x 109/l trong khoảng thời gian ít nhất 4 tuần khi sử dụng liều hóa trị liệu độc tế bào thông thường như busulphan hay hydroxyurea. Việc nên hoãn điều trị với Wellferon cho đến khi số lượng bạch cầu và tiểu cầu đã được ổn định sau khi ngừng busulphan (ít nhất 4 tuần). Trong ba tuần lễ đầu tiên, liều khuyến cáo là tiêm dưới da 3 MU mỗi ngày. Sau ba tuần, có thể điều chỉnh liều để đạt được số lượng bạch cầu vào khoảng 2 đến 5 x 109/l. Có thể cần phải áp dụng thêm một giai đoạn sử dụng hóa trị liệu độc tế bào nếu lượng bạch cầu lên cao trên 30 x 109/l để tái xác lập lại kiểm soát số lượng bạch cầu. Nên giảm tổng liều mỗi tuần nếu lượng bạch cầu dưới 2 x 109/l hay lượng tiểu cầu dưới 50 x 109/l; nên ngưng điều trị với Wellferon nếu các lượng tế bào nói trên hạ xuống đến các giá trị tương ứng dưới 1 x 109/l hay 25 x 109/l, và tái điều trị khi các giá trị này trên 2 x 109/l hay 50 x 109/l. Nên tiếp tục dùng Wellferon cho đến khi không còn kiểm soát được số lượng bạch cầu, hay có bằng chứng gia tăng hoặc chuyển đổi nguyên bào.

Nhiễm viêm gan siêu vi B mãn tính: 10-15 MU/m2 (cho đến 7,5 MU/m2 diện tích cơ thể) ba lần mỗi tuần trong 12 tuần. Để thuận lợi, nên nâng liều từng bậc qua mỗi 5 ngày. Một cách khác, 5-10 MU (cho đến 5 MU/m2) ba lần mỗi tuần cho đến 6 tháng có thể thích hợp hơn cho những bệnh nhân không dung nạp được liều cao hơn.

Nhiễm viêm gan siêu vi C (không A-không B): nên điều trị một đợt 48 tuần với 5 MU ba lần mỗi tuần. Một vài bệnh nhân có thể có đáp ứng tốt với liều thấp hơn bằng 3 MU ba lần mỗi tuần trong 48 tuần. Phác đồ 3 MU ba lần mỗi tuần cũng có thể thích hợp cho bệnh nhân nghi ngờ là kém dung nạp với liều cao hơn.

Bệnh bạch cầu tế bào tóc: tiêm bắp hay tiêm dưới da 3 MU mỗi ngày. Sau khi bắt đầu có cải thiện các chỉ số huyết học ngoại vi (thường là 12 đến 16 tuần), có thể dùng ba lần mỗi tuần.

Sử dụng thuốc cho trẻ em: Hiện chưa có số liệu về việc sử dụng Wellferon trong điều trị bệnh bạch cầu tế bào tóc ở trẻ em.

Sử dụng thuốc cho người lớn tuổi: Bệnh nhân lớn tuổi có thể chịu đựng kém tác dụng ngoại ý của interferon; nên giảm liều Wellferon hay thậm chí ngưng thuốc nếu bệnh nhân nhạy cảm quá độ với tác dụng ngoại ý.

Trong khi cần phải cảnh giác trong điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính ở bệnh nhân trên 65 tuổi, kinh nghiệm lâm sàng cho thấy rằng những người này có khả năng sống còn tương tự cùng với dung nạp điều trị giống như ở bệnh nhân trẻ tuổi.

Thận trọng khi dùng

Alpha interferon có thể làm suy tủy và do đó cần phải theo dõi các thông số huyết học cẩn thận và thường xuyên ở tất cả các bệnh nhân, đặc biệt trong vài tuần lễ điều trị đầu tiên, sau khi thay đổi liều lượng và khi dùng đồng thời với các thuốc độc tế bào, đặc biệt là busulphan và vinblastine.

Nên đặc biệt thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân mắc đồng thời bệnh gan, thận, tim mạch hay hệ thần kinh trung ương hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần.

Do hệ thần kinh trung ương có thể bị ảnh hưởng, nên lưu ý bệnh nhân không lái xe hay thao tác máy móc cho đến khi biết rõ được khả năng dung nạp thuốc của bản thân. Nên cẩn thận ở bệnh nhân bị suyễn hay bệnh tự miễn như bệnh tuyến giáp do đã có báo cáo về các cơn tăng nặng thêm tình trạng bệnh dù hiếm khi xảy ra.

Có thai và cho con bú

Hai nhóm khỉ cái mang yếu tố Rh được cho dùng interferon với liều hàng ngày lên đến 2,5 MU/kg, một nhóm được cho dùng từ ngày thứ 21 đến ngày thứ 50 của thai kỳ, và nhóm còn lại được cho dùng từ ngày thứ 51 đến ngày thứ 130 của thai kỳ. Không có trường hợp quái thai hay tác dụng ngoại ý nào khác được ghi nhận ở các khỉ con ra đời, nhưng tỉ lệ sinh non và sảy thai tăng cao ở những khỉ mẹ được cho dùng liều tối đa.

Hiện chưa có kinh nghiệm nào trong việc sử dụng Wellferon trong thời gian mang thai. Do có sự chuyển hóa rất rõ ở người, Wellferon phải được xem như là một tác nhân có độc tính trên phôi; nên thông báo cho bệnh nhân về điều này và khuyên bệnh nhân nên có biện pháp tránh thai hiệu quả khi người chồng đang được điều trị bằng Wellferon.

Do những lý do trên, Wellferon chỉ được dùng khi lợi ích điều trị cao hơn những nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Do tính chất lâu dài của bệnh viêm gan B mạn tính và do khả năng miễn dịch có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh đối với bệnh này, không nên sử dụng Wellferon để điều trị viêm gan B trong thời gian có thai.

Do thận trọng, không nên sử dụng Wellferon trong thời gian cho con bú mẹ.

Tương tác thuốc

Thuốc làm giảm hoạt tính của cytochrome P-450. Sử dụng đồng thời với các thuốc có tác động trên hệ thần kinh trung ương đôi khi gây các thay đổi trầm trọng không lường trước được trên tình trạng tâm thần.

Tác dụng ngoại ý

Hội chứng dạng cúm như sốt, ớn lạnh, run rẩy, nhức đầu, khó ở và đau cơ. Các tác dụng này có khuynh hướng giảm bớt đi khi tiếp tục dùng thuốc hay được loại trừ với sự sử dụng paracetamol. Việc dùng thuốc tiếp tục có thể dẫn đến chứng ngủ lịm, yếu ớt, đau cơ, mệt mỏi, chán ăn và sụt cân.

Nhiều tác dụng ngoại ý trên tim mạch trong đó có một vài tác dụng trầm trọng, đã được báo cáo. Suy tủy. Các tác dụng ngoại ý đáng kể trên hệ thần kinh trung ương bao gồm trầm cảm nặng, lú lẫn, động kinh có thể xuất hiện. Các tác dụng ngoại ý khác bao gồm phản ứng tại chỗ ở nơi tiêm, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, tăng men gan, rụng tóc.

Sản phẩm của: GLAXOWELLCOME

Bài viết WELLFERON đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

40 mL cô đặc trong lọ 50 mL

Một lọ 40 ml cô đặc chứa 1.000 mg obinutuzumab, tương ứng với nồng độ trước khi pha loãng 25 mg / mL.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Một lọ 40 ml cô đặc chứa 1.000 mg obinutuzumab, tương ứng với nồng độ trước khi pha loãng 25 mg / mL.

Obinutuzumab là một kháng thể đơn dòng kháng CD20 loại II của phân lớp IgG1 có nguồn gốc từ nhân hóa kháng thể chuột B-Ly1 của cha mẹ và được sản xuất trong dòng tế bào Hamster Buồng trứng Trung Quốc bằng công nghệ DNA tái tổ hợp.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động

Obinutuzumab là một kháng thể đơn dòng tái tổ hợp được nhân hóa và glycoengineered loại II của mẫu IgG1. Nó đặc biệt nhắm vào vòng ngoại bào của kháng nguyên xuyên màng CD20 trên bề mặt của các tế bào lympho B không ác tính và ác tính B, nhưng không phải trên các tế bào gốc tạo máu, tế bào pro-B, tế bào plasma bình thường hoặc các mô bình thường khác. Glycoengineering của phần Fc của obinutuzumab dẫn đến ái lực cao hơn với thụ thể FcɣRIII trên các tế bào tác nhân miễn dịch như tế bào giết người tự nhiên (NK), đại thực bào và bạch cầu đơn nhân so với các kháng thể không glycoengine.

Trong các nghiên cứu phi khoa học, obinutuzumab gây chết tế bào trực tiếp và làm trung gian gây độc tế bào phụ thuộc kháng thể (ADCC) và thực bào tế bào phụ thuộc kháng thể (ADCP) thông qua tuyển dụng các tế bào tác nhân miễn dịch dương tính FcɣRIII. Ngoài ra, in vivo , obinutuzumab làm trung gian mức độ độc tế bào bổ sung (CDC) thấp. So với kháng thể loại I, obinutuzumab, một loại kháng thể loại II, được đặc trưng bởi một cảm ứng chết tế bào trực tiếp tăng cường với sự giảm đồng thời CDC ở liều tương đương. Obinutuzumab, như một kháng thể glycoengineered, được đặc trưng bởi ADCC và ADCP tăng cường so với các kháng thể không glycoengineered ở liều tương đương. Trong các mô hình động vật obinutuzumab làm trung gian làm suy giảm tế bào B mạnh và hiệu quả chống ung thư.

Trong nghiên cứu lâm sàng quan trọng BO21004 / CLL11, 91% (40 trong số 44) bệnh nhân được đánh giá điều trị bằng Gazyvaro bị suy giảm tế bào B (được định nghĩa là số lượng tế bào B CD19 <0,07 x 10 ⁹ / L) vào cuối thời gian điều trị và vẫn cạn kiệt trong 6 tháng đầu theo dõi. Sự phục hồi của các tế bào B đã được quan sát trong vòng 12-18 tháng theo dõi ở 35% (14 trong số 40) bệnh nhân không mắc bệnh tiến triển và 13% (5 trên 40) bị bệnh tiến triển.

Dược động học

Một mô hình dược động học dân số (PK) đã được phát triển để phân tích dữ liệu PK ở 469 iNHL, 342 CLL và 130 bệnh nhân ung thư hạch tế bào B khuếch tán lớn (DLBCL) từ các nghiên cứu pha I, pha II và pha III đã nhận được obinutuzumab hoặc kết hợp với hóa trị.

Hấp thụ

Obinutuzumab được tiêm tĩnh mạch, do đó không hấp thụ được. Không có nghiên cứu được thực hiện với các tuyến hành chính khác. Từ mô hình PK dân số, sau khi tiêm truyền chu kỳ 6 ngày 1 ở bệnh nhân CLL, giá trị _{tối đa} C trung bình ước tính là 465,7 g / mL và giá trị AUC ( ) là 8961 g • d / mL và ở bệnh nhân iNHL, giá trị _{tối đa} C trung bình ước tính là 539,3 g / mL và  giá trị AUC ( ) là 10956 g • ngày / mL.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân phối của khoang trung tâm (2,98 L ở bệnh nhân mắc CLL và 2,97 ở bệnh nhân iNHL), xấp xỉ thể tích huyết thanh, cho thấy phân phối chủ yếu bị hạn chế ở huyết tương và dịch kẽ.

Biến đổi sinh học

Sự chuyển hóa của obinutuzumab chưa được nghiên cứu trực tiếp. Kháng thể chủ yếu được làm sạch bằng dị hóa.

Loại bỏ

Độ thanh thải của obinutuzumab là khoảng 0,11 L / ngày ở bệnh nhân CLL và 0,08 L / ngày ở bệnh nhân iNHL với loại bỏ trung bình là 26,4 ngày ở bệnh nhân CLL và 36,8 ngày ở bệnh nhân iNHL. Loại bỏ Obinutuzumab bao gồm hai con đường song song mô tả giải phóng mặt bằng, một lộ trình giải phóng mặt bằng tuyến tính và một lộ trình giải phóng mặt bằng phi tuyến tính thay đổi theo chức năng của thời gian. Trong quá trình điều trị ban đầu, con đường giải phóng mặt bằng thay đổi theo thời gian phi tuyến chiếm ưu thế và do đó là con đường giải phóng mặt bằng chính. Khi điều trị tiếp tục, tác động của con đường này giảm dần và con đường giải phóng mặt bằng chiếm ưu thế. Đây là dấu hiệu của việc xử lý thuốc qua trung gian đích (TMDĐ), trong đó sự phong phú ban đầu của các tế bào CD20 gây ra việc loại bỏ nhanh chóng obinutuzumab khỏi lưu thông. Tuy nhiên, một khi phần lớn các tế bào CD20 được liên kết với obinutuzumab,

Quan hệ dược động học / dược lực học (s)

Trong phân tích dược động học dân số, giới tính được tìm thấy là một đồng biến giải thích một số biến thiên giữa các bệnh nhân, với độ thanh thải trạng thái ổn định (CLss) lớn hơn 22% và khối lượng phân phối (V) lớn hơn 19% ở nam giới . Tuy nhiên, kết quả từ phân tích dân số đã chỉ ra rằng sự khác biệt về phơi nhiễm là không đáng kể (với AUC và C _max trung bình ước tính ở bệnh nhân CLL là 11282 Muffg • d / mL và 578.9 Muffg / mL ở nữ và 8451 Muffg • d / mL và 432,5 lượngg / mL ở nam giới, tương ứng ở chu kỳ 6 và AUC và C _max ở iNHL là 13172, hoặc d / mL và 635,7, / g / mL ở nữ và 9769 Nottg • d / mL và 481.3 Muffg / mL ở nam giới, tương ứng) , chỉ ra rằng không cần điều chỉnh liều dựa trên giới tính.

Người cao tuổi

Phân tích dược động học dân số của obinutuzumab cho thấy tuổi tác không ảnh hưởng đến dược động học của obinutuzumab. Không có sự khác biệt đáng kể đã được quan sát trong dược động học của obinutuzumab ở những bệnh nhân <65 tuổi (n = 375), bệnh nhân từ 65-75 tuổi (n = 265) và bệnh nhân> 75 tuổi (n = 171).

Dân số nhi

Không có nghiên cứu đã được thực hiện để điều tra dược động học của obinutuzumab ở bệnh nhân nhi.

Suy thận

Phân tích dược động học dân số của obinutuzumab cho thấy độ thanh thải creatinin không ảnh hưởng đến dược động học của obinutuzumab. Dược động học của obinutuzumab ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin nhẹ (CrCl 50-89 mL / phút, n = 464) hoặc trung bình (CrCl 30 đến 49 mL / phút, n = 106) suy thận tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường ( CrCl ≥ 90 mL / phút, n = 383). Dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy thận nặng (CrCl 15-29 mL / phút) bị giới hạn (n = 8), do đó không thể đưa ra khuyến nghị về liều.

Suy gan

Không có nghiên cứu dược động học chính thức đã được tiến hành ở bệnh nhân suy gan.

Chỉ định

Gazyvaro có thể được sử dụng ở người lớn để điều trị hai loại ung thư khác nhau

• Bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (còn gọi là CLL)
  • Gazyvaro được sử dụng ở những bệnh nhân chưa từng điều trị CLL trước đây và những người mắc các bệnh khác khiến họ không thể chịu đựng được một liều thuốc khác được sử dụng để điều trị CLL gọi là fludarabine.
  • Gazyvaro được sử dụng cùng với một loại thuốc trị ung thư khác gọi là chlorambucil.
• U lympho nang (còn gọi là FL FL)
  • Gazyvaro được sử dụng ở những bệnh nhân chưa điều trị FL
  • Gazyvaro được sử dụng ở những bệnh nhân đã điều trị ít nhất một lần điều trị bằng thuốc gọi là rituximab trước đó và FL đã quay trở lại hoặc trở nên tồi tệ hơn trong hoặc sau khi điều trị.
  • Khi bắt đầu điều trị FL, Gazyvaro được sử dụng cùng với các loại thuốc trị ung thư khác.
  • Gazyvaro sau đó có thể được sử dụng một mình trong tối đa 2 năm .

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào

Liều và cách dùng

Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc y tá của bạn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn trước khi bạn được cho Gazyvaro nếu:

• bạn bị nhiễm trùng, hoặc đã bị nhiễm trùng trong quá khứ kéo dài hoặc tiếp tục quay trở lại
• bạn đã từng dùng, hoặc được cho dùng các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch của bạn (như hóa trị liệu hoặc thuốc ức chế miễn dịch)
• bạn đang dùng thuốc trị huyết áp cao hoặc thuốc dùng để làm loãng máu – bác sĩ có thể cần thay đổi cách bạn dùng thuốc này
• bạn đã từng có vấn đề về tim
• bạn đã từng gặp vấn đề về não (như vấn đề về trí nhớ, khó di chuyển hoặc cảm giác trong cơ thể, vấn đề về thị lực)
• bạn đã bao giờ có vấn đề về hô hấp hoặc phổi
• bạn đã từng bị viêm gan siêu vi B – – một loại bệnh gan
• bạn phải tiêm vắc-xin hoặc bạn biết rằng bạn có thể cần phải tiêm trong tương lai gần.

Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn (hoặc bạn không chắc chắn), hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn trước khi bạn được đưa ra Gazyvaro.

Tương tác thuốc

Các loại thuốc khác và Gazyvaro

Hãy cho bác sĩ hoặc y tá của bạn nếu bạn đang dùng, gần đây đã uống hoặc có thể bắt đầu dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Điều này bao gồm các loại thuốc thu được mà không cần toa và thuốc thảo dược.

Tác dụng không mong muốn

Quá liều

Bệnh nhân bị quá liều nên được gián đoạn ngay lập tức hoặc giảm truyền dịch và được giám sát chặt chẽ. Cần xem xét nhu cầu theo dõi thường xuyên số lượng tế bào máu và tăng nguy cơ nhiễm trùng trong khi bệnh nhân bị suy giảm tế bào B.

Bảo quản

• Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C-8 ° C). Không đóng băng.

Bài viết Gazyva đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp chứa 10 ống tiêm dạng dung dịch

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Hoạt chất

• Recombinant Human Granulocyte Colony Stimulating Factor:          300 mcg

Tá dược

• Polyorbate 80:             0,048 mg
• D-manitol:                   60 mg
• Glacial Acid acetic:    0,72 mg
• Sodium Hydroxyd :    Vừa đủ
• Nước cất pha tiêm:     Vừa đủ

Dược lực học

Filgrastime là một protein tinh chế không glycosyl hóa, chứa 175 acide amine. Filgrastime được sản xuất từ vi khuẩn E. coli đã có gắn thêm gen sản xuất G-CSF, có tác dụng kích thích tăng trưởng quá trình tạo máu.

G-CSF người là một glycoprotein điều hòa sự sản xuất và phóng thích các bạch cầu đa nhân trung tính có chức năng từ tủy xương. Leukokine có chứa G-CSF tái tổ hợp làm gia tăng rõ rệt số bạch cầu đa nhân trung tính trong máu ngoại vi trong vòng 24 giờ, kèm theo làm tăng nhẹ bạch cầu đơn nhân.

Ở liều điều trị, việc tăng số lượng bạch cầu đa nhân trung tính phụ thuộc vào liều lượng. Bạch cầu đa nhân trung tính được tạo ra trong cơ thể người khi đáp ứng với Leukokine có chức năng bình thường hoặc tăng chức năng, được chứng minh bằng các xét nghiệm chức năng thực bào và hóa ứng động. Sau khi ngưng điều trị bằng Leukokine, số lượng bạch cầu đa nhân trung tính trong máu giảm đi 50% trong vòng 1-2 ngày và trở về mức bình thường trong vòng 1-7 ngày.

Điều trị bằng Leukokine làm giảm đáng kể tần suất, mức độ nặng và thời gian của giảm bạch cầu và giảm bạch cầu có sốt, thường thấy ở những bệnh nhân sau hóa trị liệu độc tế bào. Bệnh nhân điều trị bằng Leukokine và hóa trị liệu độc tế bào có thời gian nằm viện ít hơn và ít sử dụng kháng sinh hơn so với những bệnh nhân chỉ sử dụng đơn thuần hóa trị độc tế bào.

Dược động học

Có sự tương quan tuyến tính tỉ lệ thuận giữa liều lượng và nồng độ trong huyết thanh của G-CSF dù tiêm dưới da hay truyền tĩnh mạch. Sau một liều duy nhất Filgrastim khoảng 1,7-69mg/kg (truyền tĩnh mạch ngắn trong vòng 30 phút) nồng độ đỉnh của G-CSF dao động từ 5-1840 ng/ml. Sau khi tiêm dưới da ở liều đề nghị, nồng độ đỉnh trong huyết thanh lên đến 118 ng/ml và được duy trì trên 10 ng/ml trong 8-16 giờ. Thể tích phân phối trong máu vào khoảng 150 ml/kg.

Thời gian bán hủy trung bình trong huyết thanh của G-CSF vào khoảng 3,5 giờ, với độ thanh thải vào khoảng 0,6 ml/phút/kg.

Ở những bệnh nhân hồi phục sau ghép tủy tự thân, truyền liên tục Leukokine trong thời gian 28 ngày không gây ra tích tụ thuốc.

(G-CSF là chữ viết tắt của Non-glycosylated Recombinant Human Methionyl Granulocyte-Colony Stimulating Factor

Chỉ định

1. Giảm bạch cầu trung tính ở bệnh nhân ung thư bị ghép tuỷ xương.
2. Giảm bạch cầu trung tính ở bệnh nhân ung thư dùng hoá liệu pháp độc với tế bào: u lymphô bào ác tính, bệnh bạch cầu cấp tính, ung thư phổi, ung thư buồng trứng, ung thư tinh hoàn, u nguyên bào thần kinh.
3. Giảm bạch cầu trung tính ở người thiếu máu bất sản.
4. Giảm bạch cầu trung tính bẩm sinh hoặc tự phát.

Chống chỉ định

1. Người quá mẫn cảm với r-metHuG-CSF và với các sản phẩm khác của r-metHuG-CSF .
2. Người có bệnh bạch cầu tuỷ mà nguyên bào chưa giảm đủ.

Liều và cách dùng

Người ung thư bị ghép tuỷ xương:

Ở người lớn và trẻ em, liều khởi đầu của r-metHuG-CSF là 300 mcg/m², mỗi ngày truyền tĩnh mạch một liều duy nhất . Cần dùng ít nhất 24 giờ tới 5 ngày sau khi truyền tuỷ xương. Cần ngừng dùng r-metHuG-CSF và theo dõi cẩn thận nếu số lượng tuyệt đối của bạch cầu trung tính (ANC) vượt quá 5.000/mm³ (số lượng bạch cầu ≥ 10.000/mm³).

Người dùng hoá liệu pháp độc với tế bào:

U lymphô bào ác tính, các ung thư phổi, buồng trứng , tinh hoàn và u nguyên bào thần kinh.

Người lớn liều r-metHuG-CSF là 50 mcg/m², tiêm dưới da 1 lần duy nhất mỗi ngày, khi số lượng tuyệt đối của bạch cầu trung tính (ANC) dưới 1000/mm³ (số lượng bạch cầu ≤ 2000/mm³) nhận thấy sau khi dùng hoá liệu pháp. Với trẻ em, liều r-metHuG-CSF là 50 mcg/m² , tiêm một lần duy nhất mỗi ngày, khi số lượng tuyệt đối của bạch cầu trung tính (ANC) dưới 1000/mm³ (số lượng bạch cầu ≤ 2000/mm³) nhận thấy sau khi dùng hoá liệu pháp độc với tế bào. Ngừng dùng r-metHuG-CSF nếu ANC đạt 5000/mm³ (số lượng bạch cầu 10.000/mm³), sau đó theo dõi điểm thấp nhất của số lượng bạch cầu trung tính và theo dõi toàn thể trạng. Nếu truyền tĩnh mạch, điều chỉnh liều truyền tĩnh mạch tới 100mcg/m² mỗi ngày.

Bệnh bạch cầu cấp tính:

Dùng r-metHuG-CSF với liều 200 mcg/m² truyền tĩnh mạch mỗi ngày cho người lớn, nếu lượng bạch cầu < 1000/mm³ sau khi dùng hoá liệu pháp độc tế bào trong máu ngoại biên kéo theo hậu quả không đủ nguyên bào trong tuỷ.

Với trẻ em, truyền tĩnh mạch 200mcg/m³ mỗi ngày và ngừng truyền số lượng bạch cầu trung tính vượt 500/mm³ (lượng bạch cầu ≥ 10.000/mm³).

Giảm bạch cầu trung tính ở người loạn sản xương tuỷ:

Với người lớn, dùng mỗi ngày r-metHuG-CSF 10 mcg/m² truyền tĩnh mạch , nếu lượng bạch cầu trung tính < 1.000/mm³. Ngừng dùng thuốc, khi bach cầu trung tính > 5000/mm³ hoặc điều chỉnh liều. Sau đó, phải theo dõi cẩn thận trên lâm sàng.

Giảm bạch cầu khi thiếu máu bất sản:

Với cả người lớn và trẻ em, truyền tĩnh mạch mỗi ngày 400mcg/m²  r-metHuG-CSF , nếu bạch cầu trung tính > 5.000/mm³ . Theo dõi toàn thể trạng.

Giảm bạch cầu bẩm sinh hoặc tự phát:

Với người lớn và trẻ em, truyền tĩnh mạch 50 mcg/m² mỗi ngày r-metHuG-CSF, khi lượng bạch cầu trung tính <1.000/mm³. Ngừng dùng hoặc giảm liều r-metHuG-CSF, nếu bạch cầu trung tính vượt >5.000/mm³. Điều chỉnh liều tuỳ theo tuổi của bệnh nhân hoặc theo tuổi của bệnh.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cảnh báo:

Dùng Leukokine cẩn thận đối với:

1. Người có tiền sử  mẫn cảm với thuốc.
2. Người có tiền sử dị ứng với thuốc.

Thận trọng chung:

Chỉ dùng Leukokine trong giảm bạch cầu trung tính.

Trong quá trình điều trị, cần theo dõi huyết học thường xuyên, để tránh chứng tăng bạch cầu quá mức.

Vì không tránh hẳn được khả năng quá mẫn cảm (như phản vệ), cần chăm sóc toàn thể trạng. Nếu các triệu chứng xuất hiện, cần ngừng dùng Leukokine và có biện pháp điều trị thích hợp. Để tránh các phản ứng quá mẫn cảm, cần làm test phản ứng da và kiểm tra tiền sử bệnh nhân trước khi điều trị.

Không dùng Leukokine trước khi khởi đầu dùng thuốc chống tân sinh: chỉ dùng Leukokine sau khi dùng các thuốc chống tân sinh.

Đã thấy loạn sản xương tuỷ kéo theo tăng nguyên bào và chuyển sang bệnh bạch cầu tuỷ và vì vậy, phải có làm test invitro thích hợp trên các tế bào thu được để phát hiện bất cứ sự tăng nhóm nguyên bào nào.

Trước khi dùng Leukokine cho bệnh nhân bệnh bạch cầu tuỷ mà có dùng hoá liệu pháp hoặc truyền tuỷ, cần có làm test in vitro thích hợp để xem các tế bào bệnh bạch cầu có bị tăng do dùng thuốc hay tích máu và tuỷ xương và phải ngừng thuốc nếu gặp bất kỳ sự tăng nào của nguyên bào.

Thận trong đặc biệt và có quan sát toàn trạng ở bệnh nhân nhỏ tuổi khi dùng thuốc này.

Thận trọng khi sử dụng:

Pha loãng Leukokine trong dextrose 5% hoặc trong NaCl 0,9% để truyền tĩnh mạch.

Không phối hợp Leukokine với các thuốc khác.

Trước khi cắt ống thuốc cần tiệt trùng mặt cắt bằng ethanol.

Dùng thuốc cho trẻ em

Chưa xác định đầy đủ hiệu lực và độ an toàn của thuốc này ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, trẻ sơ sinh hoặc ở trẻ em, không nên dùng cho trẻ em ở mọi lứa tuổi.

Dùng thuốc cho người cao tuổi

Với người cao tuổi: cùng với tuổi tác, các chức năng sinh lý sẽ giảm đi ở người cao tuổi, phải dùng thuốc này rất thận trọng với liều lượng và tần số sử dụng và có theo dõi cẩn thận về thể trạng.

Các chú ý khác: Làm Test trên động vật, thấy r-metHuG-CSF có tính kháng nguyên.

SỬ DỤNG TRONG TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được độ an toàn của r-metHuG-CSF ở người mang thai. Vì vậy, không khuyến cáo dùng thuốc này trong thai kỳ và cho người mẹ có thể có thai. Chỉ dùng r-metHuG-CSF khi mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ có thể có cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn của Leukokine chưa được xác định

Chưa rõ Leukokine có được bài tiết qua sữa người hay không. Leukokine không được khuyến cáo ở những phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tính an toàn và hiệu quả của Leukokine dùng cùng một ngày với hóa trị độc tế bào ức chế tủy chưa được xác định. Nhưng có một số bệnh nhân khi dùng chung Leukokine và 5-fluorouracil, tình trạng giảm bạch cầu càng trở nên nghiêm trọng. Vì tính nhạy cảm của các tế bào tủy phân chia nhanh với thuốc hóa trị độc tế bào ức chế tủy, không nên sử dụng Leukokine trong giai đoạn từ 24 giờ trước đến 24 giờ sau khi hóa trị.

Bất tương hợp chủ yếu : Leukokine không nên hòa loãng với dung dịch nước muối.

Tác dụng không mong muốn

• Choáng: Khi có choáng, cần theo dõi toàn thể trạng. Nếu các triệu chứng xuất hiện, phải ngừng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.
• Ngoài da: Phát ban, đỏ da có khi gặp
• Gan: Có khi tăng SGOT, SGPT.
• Tiêu hoá: buồn nôn, nôn
• Hệ cơ-xương: đau xương, đau lưng đau ngực, đau khớp có khi gặp.
• Hội chứng mệt hô hấp: khó thở, thiếu oxy, bất thường về chụp X quang (cả 2 phổi bị thâm nhiễm sinh mỡ), cần ngừng thuốc, theo dõi toàn thể trạng và áp dụng biện pháp điều trị thích hợp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều

Ảnh hưởng của việc quá liều Leukokine chưa được xác định. Ngưng Leukokine số bạch cầu đa nhân trung tính sẽ giảm xuống 50% trong 1-2 ngày và trở về mức bình thường trong 1-7 ngày.

Bảo quản

Bảo quản trong tủ lạnh, dưới 10⁰C.

Giá bán lẻ sản phẩm

1097250 đồng/ ống

Bài viết LEUKOKINE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 1 lọ x 100 viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

• Betamethason………………………………………………..0,5 mg.
• Tá dược: lactose, cellulose vi tinh thể, povidon K30, brilliant blue FCF, magnesi stearat………..vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng kiểu glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng kiểu mineralocorticoid không đáng kể.

Betamethason có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp và chống dị ứng. Do ít có tác dụng kiểu mineralocorticoid nên betamethason rất phù hợp trong những trường hợp bệnh lý mà tác dụng giữ nước gây bất lợi. Khi dùng liều cao betamethason có tác dụng ức chế miễn dịch. So với các corticosteroid tự nhiên, betamethason có hiệu lực mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn.

Dược động học

Betamethason dễ được hấp thu qua đường tiêu hoá, phân bố nhanh vào tất cả các mô trong cơ thể, qua được nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong máu, betamethason liên kết rộng rãi với các protein huyết tương, đặc biệt là các globulin. Betamethason được chuyển hoá chủ yếu ở gan, một phần ở thận và được bài xuất vào nước tiểu.

Chỉ định

Dùng Cetasone trong điều trị các bệnh sau:

• Các bệnh khớp: viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm mỏm lồi cầu, viêm bao gân cấp không đặc hiệu, viêm cơ, viêm mô xơ, viêm gân, viêm khớp vảy nến.
• Các bệnh colagen: luput ban đỏ toàn thân, bệnh xơ cứng bì.
• Các trạng thái dị ứng: cơn hen, hen phế quản mạn, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm phế quản dị ứng nặng, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc và vết côn trùng đốt (cắn).
• Các bệnh da: thương tổn thâm nhiễm khu trú, phì đại của liken phẳng, ban vảy nến, sẹo lồi, luput ban dạng đĩa, ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, viêm da tiếp xúc.
• Các bệnh nội tiết: suy vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát (dùng phối hợp với mineralocorticoid), tăng sản thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ và tăng calci huyết do ung thư.
• Các bệnh mắt: các quá trình viêm và dị ứng ở mắt như: viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm dây thần kinh thị giác.
• Các bệnh hô hấp: bệnh Sarcoid triệu chứng, tràn khí màng phổi, xơ hoá phổi.
• Các bệnh máu: giảm tiểu cầu tự phát hoặc thứ phát ở người lớn, thiếu máu tan máu mắc phải (tự miễn), phản ứng truyền máu.
• Các bệnh tiêu hoá: viêm gan mạn tính tự miễn, các bệnh đại tràng, đợt tiến triển của bệnh Crohn và viêm loét đại trực tràng chảy máu.
• Các bệnh ung thư: điều trị tạm thời bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.
• Hội chứng thận hư: để hạ protein niệu và phù trong hội chứng thận hư không tăng urê huyết tiên phát hoặc do luput ban đỏ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với betamethason hoặc với các corticosteroid khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của Cetasone.
• Người bị bệnh tiểu đường, tâm thần, loét dạ dày và hành tá tràng.
• Những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân, bệnh nhân nhiễm khuẩn và nhiễm virus.

Liều và cách dùng

Liều dùng thông thường Cetasone: 0,5-5 mg/ngày tùy loại bệnh.

Trẻ em 17,5-250 mcg/kg/ngày.

• Viêm thấp khớp & các thương tổn khác khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày đến khi có đáp ứng (sau 3, 4 hoặc 7 ngày) thì giảm liều, còn 0,25 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì thường là 0,5-1,5 mg/ngày.
• Viêm màng hoạt dịch khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
• Tình trạng hen suyễn 3,5-4 mg/ngày x 1-2 ngày; sau đó giảm liều xuống còn 0,25-0,5 mg/cách ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Khí phế thũng hoặc xơ hóa phổi bắt đầu 2-3,5 mg/ngày (chia nhiều lần) trong vài ngày cho đến khi có đáp ứng; sau đó giảm 0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì là: 1-2,5 mg.
• Viêm mũi dị ứng khó trị ngày 1: 1,5-2,5 mg/ngày, chia nhiều lần; sau đó giảm dần 0,5 mg/ngày đến khi triệu chứng phát lại. Liều được chỉnh & duy trì liều này trong suốt mùa bệnh (thường không quá 10-14 giờ).
• Lupus ban đỏ hệ thống khởi đầu: 1-1,5 mg x 3 lần/ngày x vài ngày sau đó giảm đến liều duy trì: 1,5-3 mg/ngày.
• Bệnh da khởi đầu: 2,5-4 mg/ngày đến khi đạt hiệu quả mong muốn, rồi giảm 0,25-0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Viêm mắt (hậu phòng) khởi đầu: 2,5-4,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần cho đến khi đạt mong muốn hoặc điều trị trong 7 ngày, rồi giảm 0,5 mg/ngày đến liều duy trì để điều trị các rối loạn mãn tính.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Phải dùng liều thấp nhất có thể được để kiểm soát bệnh đang điều trị; khi giảm liều phải giảm dần từng bước. Do có tác dụng ức chế miễn dịch, việc sử dụng betamethason ở liều cao hơn liều cần thiết cho liệu pháp thay thế sinh lý thường làm tăng tính dễ cảm thụ đối với nhiễm khuẩn
• Cần phải rất thận trọng trong các trường hợp: suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim mới mắc, tăng huyết áp, đái tháo đường, động kinh, glôcôm, thiểu năng tuyến giáp, suy gan, loãng xương, loét dạ dày, loạn tâm thần và suy thận. Khi dùng betamethason cho trẻ em và người cao tuổi dễ tăng nguy cơ đối với một số tác dụng không mong muốn, ngoài ra betamethason có thể gây chậm lớn ở trẻ em.
• Trường hợp không được khuyên dùng: người bệnh bị lao tiến triển hoặc nghi lao tiềm ẩn không được dùng betamethason trừ rất hiếm trường hợp dùng để bổ trợ cho điều trị với thuốc chống lao.
• Nguy cơ thuỷ đậu, và có thể cả nhiễm Herpes zoster nặng, tăng ở người bệnh không có khả năng đáp ứng miễn dịch khi dùng thuốc, và người bệnh phải tránh tiếp xúc với các bệnh này.
• Trong quá trình điều trị bằng betamethason dài hạn, phải theo dõi người bệnh đều đặn. Có thể cần giảm lượng natri và bổ sung thêm calci và kali.
• Dùng betamethason kéo dài có thể gây đục thể thuỷ tinh (đặc biệt ở trẻ em), glôcôm với khả năng gây tổn thương dây thần kinh thị giác.

Sử dụng cho phụ nữ cú thai và cho con bỳ

Phụ nữ có thai: 

Sử dụng Cetasone khi mang thai hoặc người có khả năng mang thai phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ của thuốc đối với người mẹ và phôi hoặc thai nhi. Trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng những liều betamethason đáng kể trong thời kỳ mang thai phải được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu giảm năng tuyến thượng thận.

Phụ nữ cho con bú:

Phải cân nhắc giữa lợi ích cho người mẹ với khả năng nguy hại cho trẻ nhỏ vì thuốc bài xuất vào sữa mẹ có thể ức chế sự phát triển và gây các tác dụng không mong muốn khác (ví dụ giảm năng tuyến thượng thận) cho trẻ bú sữa mẹ.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Không thấy có báo cáo nào trong các tài liệu tham khảo được.

Tương tác thuốc

Paracetamol

Betamethason cảm ứng các men gan, có thể làm tăng tạo thành một chất chuyển hoá của paracetamol độc đối với gan. Do đó, tăng nguy cơ nhiễm độc gan nếu betamethason được dùng cùng với paracetamol liều cao hoặc trường diễn.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng

Những thuốc này không làm bớt và có thể làm tăng các rối loạn tâm thần do betamethason gây ra; không được dùng những thuốc chống trầm cảm này để điều trị những tác dụng ngoại ý nói trên.

Các thuốc chống đái tháo đường uống hoặc insulin

Betamethason có thể làm tăng nồng độ glucose huyết, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều của một hoặc cả hai thuốc khi dùng đồng thời; có thể cũng cần phải điều chỉnh lại liều của thuốc hạ đường huyết sau khi ngừng liệu pháp điều trị bằng betamethason.

Glycosid digitalis

Dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng khả năng loạn nhịp tim hoặc tăng độc tính của digitalis kèm với hạ kali huyết.

Phenobarbiton, phenytoin, rifampicin hoặc ephedrin

Có thể làm tăng chuyển hoá của betamethason và làm giảm tác dụng điều trị.

Estrogen

Khi dùng đồng thời với betamethason phải theo dõi về tác dụng quá mức của betamethason vì estrogen có thể làm thay đổi chuyển hóa và mức liên kết protein của betamethason, dẫn đến giảm độ thanh thải, tăng thời gian bán thải, tăng tác dụng điều trị và độc tính của betamethason.

Các thuốc chống đông loại coumarin

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng chống đông, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều.

Thuốc chống viêm phi steroid hoặc rượu

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể dẫn đến tăng xuất hiện hoặc tăng mức độ trầm trọng của loét đường tiêu hoá; betamethason có thể làm tăng nồng độ salicylat trong máu; phải thận trọng khi dùng phối hợp aspirin với betamethason trong trường hợp giảm prothrombin huyết.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Chuyển hoá: mất kali, giữ natri, giữ nước.
• Nội tiết: kinh nguyệt thất thường, hội chứng Cushing, ức chế sự tăng trưởng của thai trong tử cung và của trẻ nhỏ, giảm dung nạp glucose, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết ở người đái tháo đường.
• Cơ xương: yếu cơ, mất khối lượng cơ, loãng xương, teo da và dưới da, áp xe vô khuẩn.

Ít gặp

• Tâm thần: sảng khoái, thay đổi tâm trạng, trầm cảm nặng, mất ngủ.
• Mắt: glôcôm, đục thể thuỷ tinh.
• Tiêu hoá: loét dạ dày và sau đó có thể bị thủng và chảy máu, viêm tuỵ, trướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp

• Da: viêm da dị ứng, mày đay, phù thần kinh mạch.
• Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
• Các phản ứng khác: các phản ứng dạng phản vệ hoặc quá mẫn và giảm huyết áp hoặc tương tự sốc.

Cách xử trí

Đa số các tác dụng không mong muốn có thể phục hồi hoặc giảm thiểu bằng cách giảm liều, đây là cách ưa dùng hơn ngừng thuốc.Dùng kèm với thức ăn hạn chế được chứng khó tiêu hoặc kích ứng đường tiêu hoá có thể xảy ra. Khi điều trị kéo dài với betamethason ở liều điều trị có thể phải hạn chế dùng natri và bổ sung kali, tăng khẩu phần protein trong quá trình điều trị kéo dài.

Dùng calci và vitamin D có thể giảm nguy cơ loãng xương do betamethason gây nên trong quá trình điều trị kéo dài. Những người có tiền sử hoặc có yếu tố nguy cơ loét dạ dày phải dùng thuốc chống loét. Người bệnh đang dùng glucocorticoid mà bị thiếu máu thì cần nghĩ đến nguyên nhân có thể do chảy máu dạ dày.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Một liều đơn Cetasone quá liều có thể không gây các triệu chứng cấp. Tác dụng do tăng corticosteroid không xuất hiện sớm trừ khi dùng liều cao liên tiếp.

Triệu chứng: Các tác dụng toàn thân do quá liều betamethason trường diễn bao gồm: tác dụng giữ natri và nước, tăng chứng thèm ăn, huy động calci và phospho kèm theo loãng xương, mất nitơ, tăng đường huyết, tác dụng giảm tái tạo mô, tăng cảm thụ với nhiễm khuẩn, suy thượng thận, tăng hoạt động vỏ thượng thận, rối loạn tâm thần và thần kinh, yếu cơ.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều cấp, nên điều trị tức khắc bằng cách gây nôn và thụt rửa dạ dày, cần theo dõi điện giải đồ huyết thanh và nước tiểu. Đặc biệt chú ý đến cân bằng natri và kali. Trong trường hợp nhiễm độc mạn, phải ngừng thuốc từ từ. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần.

Bảo quản

Trong bao bì kín,  ở nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng trực tiếp và không để đông lạnh.

Giá bán lẻ sản phẩm

40000 đồng / hộp

Bài viết Cetasone đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Idarubicin là 4 – demethoxy daunorubicin. Idarubicin xen vào giữa các cặp base của DNA, có tác dụng ức chế tổng hợp acid nucleic, tương tác với topoisomerase II .

Dạng trình bày

Lọ thuốc bột để tiêm dùng 1 lần: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Idarubicin hydroclorid

Dược lực học

Idarubicin là một chất chống ung thư trong lớp anthracycline. Đặc tính chung của các loại thuốc trong nhóm này bao gồm: tương tác với DNA theo nhiều cách khác nhau bao gồm xen kẽ (ép giữa các cặp cơ sở), phá vỡ chuỗi DNA và ức chế với enzyme topoisomerase II. Hầu hết các hợp chất này đã được phân lập từ các nguồn tự nhiên và kháng sinh.

Tuy nhiên, chúng thiếu tính đặc hiệu của kháng sinh chống vi trùng và do đó tạo ra độc tính đáng kể. Các anthracyclines là một trong những loại thuốc chống ung thư quan trọng nhất hiện có. Doxorubicin được sử dụng rộng rãi để điều trị một số khối u rắn trong khi daunorubicin và idarubicin được sử dụng riêng để điều trị bệnh bạch cầu.

Idarubicin cũng có thể ức chế hoạt động polymerase, ảnh hưởng đến sự điều hòa biểu hiện gen và tạo ra tổn thương gốc tự do cho DNA. Idarubicin sở hữu tác dụng chống ung thư chống lại một loạt các khối u, được ghép hoặc tự phát. Các anthracycline là chu kỳ tế bào không đặc hiệu.

Dược động học

Ở người lớn bị bệnh bạch cầu với chức năng thận và gan bình thường, sau khi được tiêm tĩnh mạch 10 đến 12 mg/m2 indarubicin mỗi ngày trong 3 đến 4 ngày, điều trị đơn độc hoặc phối hợp với cytarabin thấy có một giai đoạn phân bố nhanh với thể tích phân bố rất cao, điều đó chứng tỏ thuốc gắn mạnh vào mô. Ðộ thanh thải huyết tương gấp 2 lần lưu lượng huyết tương dự kiến xảy ra ở gan, chứng tỏ chuyển hóa ngoài gan mạnh. Thuốc đào thải chủ yếu qua mật và ở mức độ ít hơn qua thận, phần lớn dưới dạng chất chuyển hóa ban đầu (idarubicinol).

Tốc độ đào thải idarubicin ra khỏi huyết tương chậm, với nửa đời cuối ước tính trung bình 22 giờ (phạm vi: 4 đến 46 giờ) khi dùng đơn độc và 20 giờ (phạm vi: 7 đến 38 giờ) khi dùng phối hợp với cytarabin. Idarubicinol đào thải chậm hơn nhiều so với idarubicin, với nửa đời cuối ước tính trung bình trên 45 giờ, do đó nồng độ idarubicinol trong huyết tương được duy trì dài hơn 8 ngày. Vì idarubicinol cũng có hoạt tính độc tế bào nên có thể góp phần vào tác dụng của idarubicin.

Ở người rối loạn chức năng gan vừa hoặc nặng, chuyển hóa idarubicin có thể bị rối loạn và dẫn đến nồng độ thuốc toàn thân cao hơn.

Nồng độ đỉnh idarubicin trong tế bào đạt được ít phút sau khi tiêm. Nồng độ idarubicin và idarubicinol trong tế bào máu có nhân và tế bào tủy gấp hơn một trăm lần nồng độ trong huyết tương. Tốc độ mất đi của idarubicin trong huyết tương và trong tế bào tương tự như nhau, với nửa đời cuối khoảng 15 giờ. Nửa đời cuối của idarubicinol trong tế bào là khoảng 72 giờ.

Idarubicin và idarubicinol gắn vào protein huyết tương người với tỷ lệ tương ứng 97% và 94%.

Nồng độ idarubicin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong dịch não tủy đã được định lượng, nhưng kết quả đang cần được đánh giá về mặt lâm sàng.

Chỉ định

Idarubicin được chỉ định dùng phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh bạch cầu thể tủy cấp ở người lớn và dùng trong điều trị bệnh bạch cầu thể lympho cấp ở trẻ em. Ðược dùng trong ung thư vú giai đoạn muộn sau thất bại với hóa trị liệu tuyến đầu (không bao gồm anthracyclin).

Chống chỉ định

Quá mẫn với idarubicin, daunorubicin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng

Cách dùng

Pha idarubicin lọ 5 mg, 10 mg và 20 mg tương ứng với 5 ml, 10 ml và 20 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% để có nồng độ cuối cùng 1mg/ml idarubicin. Không dùng dung môi có chất kìm khuẩn. Phải tiêm chậm (10 – 15 phút) vào ống dây truyền cho chảy tự do vào tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%. Dây truyền phải nối vào một kim bướm và nên luồn vào một tĩnh mạch lớn. Loại bỏ dung dịch thuốc không dùng.

Chú ý: Phải đeo kính bảo vệ, mang găng tay, mặc áo choàng khi pha và tiêm truyền thuốc để tránh thuốc dính vào da và nhất là vào mắt. Nếu da bị dính thuốc phải rửa ngay bằng xà phòng và nước thật kỹ. Nếu mắt bị dính thuốc phải tưới rửa ngay theo phương pháp chuẩn của nhãn khoa.

Liều dùng: Tiêm tĩnh mạch

Trẻ em: Bệnh bạch cầu: 10 – 12 mg/m2 diện tích cơ thể, 1 lần mỗi ngày, dùng trong 3 ngày, cứ 3 tuần nhắc lại. Các bệnh u đặc: 5 mg/m2 diện tích cơ thể, 1 lần mỗi ngày, dùng trong 3 ngày, cứ 3 tuần dùng nhắc lại.

Người lớn: 12 mg/m2/ngày, trong 3 ngày, tiêm tĩnh mạch chậm (10 – 15 phút) phối hợp với cytosin arabinosid.

Cytosin arabinosid được dùng với liều 100 mg/m2/ngày trong 7 ngày, truyền liên tục hoặc với liều đầu tiên 25 mg/m2 tiêm cả liều rồi tiếp theo truyền liên tục 200 mg/m2/ngày, trong 5 ngày.

Với người suy thận, điều chỉnh liều như sau: Nồng độ creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 2 mg/decilít, liều giảm 25%.

Với người suy gan, nếu bilirubin 1,5 – 5 mg/decilít hoặc aspartat transaminase 60 – 180 đơn vị thì giảm liều 50%. Nếu bilirubin > 5 mg/decilít hoặc aspartat transaminase lớn hơn 180 đơn vị thì không được dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí khi thuốc thoát mạch:

Chườm ngay đá trong 30 – 60 phút, sau đó, bỏ ra rồi lại chườm sau mỗi 15 phút. Chườm trong một ngày. Có thể dùng bọc đá hoặc túi chườm nước đá. Làm lạnh chỗ đau trong 24 giờ nếu bệnh nhân chịu được. Nâng cao chi có thuốc thoát mạch và để nghỉ trong vòng 24 – 28 giờ, sau đó để trở lại hoạt động bình thường nếu chịu được. Chườm đá sẽ ức chế được độc tính tế bào của thuốc gây phồng rộp.

Không được chườm nóng hoặc dùng natri bicarbonat vì có thể gây tổn hại mô tại chỗ.Quá mẫn với idarubicin, daunorubicin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước và trong thời gian điều trị, người ta đã khuyến cáo phải kiểm tra lặp lại nhiều lần chức năng gan và thận, đồng thời phải kiểm tra đều đặn máu và chức năng tim.

Phân số tống máu từ thất trái (LVEF) được coi là cách đo tốt để phát hiện sự phát triển đáng sợ của bệnh cơ tim.

Phải tránh nồng độ acid uric cao do phá hủy tế bào bạch cầu bị bệnh và do đó cần phải giám sát nồng độ acid uric trong máu và phải điều trị. Có thể điều trị bằng allopurinol để tránh bệnh thận do acid uric. Ðưa thêm nhiều nước vào cơ thể cũng quan trọng để thận tăng cường bài xuất xanthin.

Idarubicin thoát mạch có thể gây hoại tử mô tại chỗ nặng. Thoát mạch có thể xảy ra, có hoặc không kèm theo cảm giác buốt hoặc rát bỏng, ngay cả khi hút máu trở lại tốt vào kim truyền. Nếu có triệu chứng hoặc dấu hiệu của thoát mạch, phải ngừng ngay tiêm hoặc truyền và bắt đầu lại ở một tĩnh mạch khác.

Người cao tuổi

Người cao tuổi nhạy cảm hơn và dễ bị các tai biến không mong muốn hơn so với người trẻ. Ðối với người đã bị bệnh tim, hoặc bị suy giảm tủy xương, người đã điều trị bằng các anthracyclin khác, hoặc bằng các thuốc khác độc cho tim, idarubicin dễ gây độc cho tim. Xạ liệu pháp trước đây ở vùng trung thất, suy giảm nặng chức năng gan và/hoặc thận và nhiễm khuẩn là những yếu tố gây nguy cơ nặng. Trong một số thực nghiệm lâm sàng có kiểm soát, người ta đã nhận thấy tỷ lệ tử vong do suy tủy ở người bệnh trên 55 tuổi cao hơn so với nguy cơ khi điều trị bằng daunorubicin.

Thời kỳ mang thai

Nếu phải dùng idarubicin khi mang thai hoặc người bệnh mang thai trong khi đang điều trị bằng idarubicin, phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải được khuyến cáo tránh có thai khi dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa hay không nhưng do tiềm năng xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ, nên mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Tương tác gây tăng suy tủy khi phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh bạch cầu.

Tương tác gây tăng độc tim ở những người bệnh trước đã điều trị bằng các thuốc kìm tế bào gây độc tim.

Một số thuốc khác có thể tương tác với các anthracyclin như: Các vinca alcaloid (kháng chéo), amphotericin B (tăng hấp thu thuốc) và cyclosporin và streptomicin (giảm độ thanh thải thuốc và tăng độc tính). Ða số tương tác thuốc đó mới chỉ được nghiên cứu in vitro, và cần phải được lâm sàng xác nhận.

Tương kỵ: Idarubicin tương kỵ với fluorouracil, etoposid, dexamethason, heparin, hydrocortison, methotrexat, vincristin.

Trừ khi có những chỉ định đặc biệt, nói chung không nên hòa trộn với bất kì thuốc nào.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ðau đầu, sốt, co giật.

Rụng tóc, ban đỏ, mày đay.

Viêm niêm mạc, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm miệng.

Nước tiểu đỏ.

Chảy máu, thiếu máu, ức chế tủy xương, giảm bạch cầu (thấp nhất: 8 – 29 ngày).

Hoại tử chỗ thoát mạch, dải ban đỏ, rộp da.

Bệnh thần kinh ngoại vi.

Nhiễm khuẩn.

Ít gặp

Loạn nhịp tim, biến đổi điện tim, bệnh cơ tim, suy tim sung huyết, nhiễm độc cơ tim, loạn nhịp tim cấp tính đe dọa tính mạng.

Tăng acid uric huyết.

Tăng enzym gan hoặc bilirubin.

Quá liều

Triệu chứng quá liều là: Suy tủy nặng và tăng nhiễm độc đường tiêu hóa.

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Ðiều trị hỗ trợ là cần thiết, bao gồm: Truyền tiểu cầu, kháng sinh, điều trị triệu chứng viêm niêm mạc. Thẩm tách màng bụng và thẩm tách thận nhân tạo cũng không chắc chắn là có hiệu quả điều trị và giảm độc.

Bài viết IDARUBICIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học. Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA.

Chất chuyển hóa cuối cùng của ifosfamid liên kết chéo với DNA và làm suy giảm sự phân chia tế bào, bằng cách liên kết với acid nucleic và với những cấu trúc khác trong tế bào.

Dạng trình bày

Ifosfamid tiêm được đóng từng liều trong các lọ để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch

Thuốc được cung cấp trong một kiện đóng gói phối hợp với thuốc bảo vệ đường tiết niệu mesna tiêm.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi lọ chứa 1 gam hoặc 3 gam bột ifosfamid vô khuẩn.

Dược lực học

Ifosfamid là một dẫn chất oxazaphosphorin tương tự của cyclophosphamid, và giống như cyclophosphamid, ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học.

Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA. Tốc độ chuyển hóa ifosfamid ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính 4 – hydroxy ifosfamid hơi chậm hơn so với cyclophosphamid, mặc dù sự tạo thành acrolein, độc với bàng quang, không giảm.

Sự khác nhau về chuyển hóa có thể giải thích ifosfamid phải cho liều cao hơn cyclophosphamid để có một tác dụng độc tế bào bằng nhau và giải thích sự khác nhau có thể có về phổ tác dụng của chúng đối với các u. Chất chuyển hóa cuối cùng của ifosfamid liên kết chéo với DNA và làm suy giảm sự phân chia tế bào, bằng cách liên kết với acid nucleic và với những cấu trúc khác trong tế bào.

Do tạo nên acrolein và những chất chuyển hóa gây phản ứng khác, ifosfamid luôn được dùng với mesna, để dự phòng tác dụng độc tại đường tiết niệu.

Hiện nay, ifosfamid được dùng phối hợp với những thuốc khác để điều trị ung thư tế bào mầm tinh hoàn và được dùng rộng rãi để điều trị sarcom ở trẻ em và người lớn. Những thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh ifosfamid có tác dụng đối với ung thư biểu mô cổ tử cung, phổi, và đối với u lympho. Nó là một thành phần thường dùng trong những phác đồ hóa trị liệu liều cao.

Dược động học

Ifosfamid có nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 15 giờ sau khi dùng những liều từ 3,8 đến 5,0 g/m2 và nửa đời hơi ngắn hơn với những liều thấp hơn. Dược động học phụ thuộc vào liều.

Ifosfamid và các chất chuyển hóa được phân bố khắp cơ thể, kể cả não và dịch não tủy. Ifosfamid được chuyển hóa thành chất alkyl hóa có hoạt tính, mù tạc ifosforamid do enzym cytochrom P450 2B6, đã biến đổi ifosfamid thành 4 – hydroxy ifosfamid (có tác dụng là dạng chuyển vận của phân tử).

Sau đó chất chuyển hóa 4 – hydroxy được chuyển thành những chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, do phản ứng hóa học hoặc enzym. Những chất chuyển hóa không có hoạt tính gồm 4 – carboxy ifosfamid và nhiều chất decloroethyl hóa như acid thiodiacetic. Khoảng 60 – 80% các liều thuốc được bài tiết vào nước tiểu trong 72 giờ, trong đó có tới 50% là thuốc không biến đổi.

Cùng với 4 – hydroxy ifosfamid, chất acrolein gây kích ứng bàng quang cũng được bài tiết qua thận và có thể tích lũy tới nồng độ cao trong bàng quang.

Chỉ định

Ifosfamid, dùng phối hợp với một số thuốc chống ung thư khác đã được chấp thuận, được chỉ định trong liệu pháp hóa học hàng thứ ba đối với những bệnh sau:

Bệnh bạch cầu thể lympho cấp tính và mạn tính.

Bệnh Hodgkin và các u lympho không Hodgkin.

Ða u tủy.

U nguyên bào thần kinh.

Các khối u vú, buồng trứng, phổi, u Wilms.

Các sarcom cổ tử cung, tinh hoàn và mô mềm.

Bao giờ cũng dùng ifosfamid phối hợp với một thuốc dự phòng viêm bàng quang chảy máu, như mesna.

Chống chỉ định

Ðã có mẫn cảm với ifosfamid.

Dùng liên tục ifosfamid cho người suy chức năng tủy xương nặng (bạch cầu dưới 2000/mm3 và/hoặc tiểu cầu dưới 50.000/mm3).

Liều và cách dùng

Người lớn

Nên dùng ifosfamid bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong tối thiểu 30 phút, với liều 1,2 g/m2 mỗi ngày hoặc 50 mg/kg/ngày, trong 5 ngày liền. Chu kỳ điều trị thường được nhắc lại cứ 3 – 4 tuần một đợt hoặc sau khi hồi phục khỏi độc tính về huyết học (tiểu cầu 100.000 microlít, bạch cầu 4.000 microlít).

Ðể dự phòng tác dụng độc với bàng quang, phải dùng ifosfamid kèm với bồi phụ nhiều nước, tối thiểu 2 lít dịch uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch mỗi ngày. Dùng một thuốc bảo vệ như mesna, để phòng viêm bàng quang chảy máu. Tiêm tĩnh mạch mesna đồng thời với ifosfamid với liều bằng 20% liều ifosfamid và tiêm lại liều đó sau 4 và 8 giờ, để có tổng liều mesna bằng 60% liều ifosfamid.

Người cao tuổi

Liều cho người cao tuổi cũng giống như cho người lớn, nhưng điều chỉnh cho phù hợp với chức năng thận bị suy giảm do tuổi.

Trẻ em

1,2 g/m2/ngày, tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 30 phút, trong 3 – 5 ngày, cứ 3 – 4 tuần một đợt, cùng với thuốc bảo vệ mesna.

Người có tổn thương thận

Creatinin huyết thanh trên 3,0 mg/decilit: Không dùng thuốc.

Creatinin huyết thanh 2,1 – 3 mg/decilit: Giảm liều 25% – 50%.

Người có tổn thương gan

Chưa có hướng dẫn đặc biệt.

Pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch

Pha thuốc để tiêm bằng cách cho thêm nước cất vô khuẩn vào lọ đựng ifosfamid và lắc để hòa tan.

Có thể pha loãng tiếp những dung dịch ifosfamid để đạt nồng độ từ 0,6 đến 20 mg/ml trong dịch: Dextrose 5% loại tiêm; hoặc natri clorid 0,9% loại tiêm; hoặc Ringer lactat loại tiêm; nước cất vô khuẩn để tiêm.

Cần kiểm tra bằng mắt thường xem có chất vẩn và biến màu trong các chế phẩm thuốc trước khi dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Hệ tiết niệu

Những tác dụng độc hại ở đường tiết niệu, đặc biệt viêm bàng quang chảy máu, thường gặp khi sử dụng ifosfamid. Nên xét nghiệm nước tiểu trước mỗi lần dùng ifosfamid.

Nếu thấy có huyết – niệu vi thể, thì ngừng dùng thuốc cho tới khi khỏi hoàn toàn. Sau đó, dùng tiếp ifosfamid đồng thời uống nhiều nước hoặc truyền dịch. Thận trọng với người có chức năng thận giảm.

Hệ tạo máu

Khi dùng ifosfamid phối hợp với những thuốc hóa trị liệu khác, thường thấy suy tủy nghiêm trọng. Cần theo dõi chặt chẽ về huyết học. Xét nghiệm bạch cầu, tiểu cầu và hemoglobin trước mỗi lần dùng thuốc và ở những khoảng cách thời gian thích hợp.

Trừ khi cần thiết về mặt lâm sàng, không nên dùng ifosfamid cho người có số lượng bạch cầu dưới 2.000/mm3 và/hoặc số lượng tiểu cầu dưới 50.000/mm3.

Thời kỳ mang thai

Ifosfamid có thể gây đột biến gen và tổn hại nhiễm sắc thể. Ðã nhận thấy tác dụng độc đối với phôi và tác dụng sinh quái thai.

Ifosfamid có thể gây tổn hại đối với thai khi dùng cho người mang thai. Nếu dùng ifosfamid trong thời kỳ mang thai, hoặc người bệnh thụ thai khi đang dùng thuốc này, thì phải thông báo cho người bệnh về sự nguy hại có thể xảy ra đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Ifosfamid được bài tiết trong sữa mẹ. Do ifosfamid có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng và có tác dụng gây ung thư, nên phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Vì các enzym của microsom (cytochrom P450 2B6, cytochrom P450 2C, và cytochrom P450 3A) gây hoạt hóa ifosfamid ở gan, sự cảm ứng các enzym này có thể xảy ra khi người bệnh được điều trị trước với những thuốc gây cảm ứng enzym như phenobarbital, phenytoin và cloral hydrat.

Sử dụng cùng với cisplatin có thể làm tăng độc tính với thận và mất kali, magnesi, đặc biệt ở trẻ em. Ðộc tính với thận cũng tăng lên khi dùng phối hợp ifosfamid với các thuốc khác cũng độc hại với thận.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ngủ gà, lú lẫn, ảo giác (thường hồi phục và thường xảy ra với liều cao hoặc ở người có suy giảm chức năng thận); loạn thần, trầm cảm.

Buồn nôn và nôn (ở 58% số người bệnh, thường gặp hơn với liều cao, có thể kéo dài đến 3 ngày sau điều trị).

Viêm bàng quang chảy máu.

Nhiễm toan chuyển hóa (tới 31%)

Rụng tóc (ở 50% đến 80%), viêm tĩnh mạch, viêm da, tăng sắc tố da, chậm lành vết thương.

Suy tủy.

Tăng các enzym gan.

Sung huyết mũi, xơ hóa phổi.

Suy giảm miễn dịch, vô sinh, có thể bị phản ứng dị ứng, ung thư thứ phát.

Ít gặp

Bệnh đa dây thần kinh.

Tác dụng độc hại tim.

Viêm da.

Chán ăn, táo bón, ỉa chảy, tiết nước bọt, viêm miệng.

Những triệu chứng về phổi (ho hoặc thở ngắn hơi).

Bệnh do rối loạn đông máu.

Mệt mỏi, khó chịu.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều gồm suy tủy, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, rụng tóc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với ifosfamid. Xử trí quá liều gồm các biện pháp hỗ trợ chung để giúp người bệnh chống đỡ lại các tác dụng độc hại có thể xảy ra.

Bài viết IFOSFAMID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Interferon là những cytokin xuất hiện tự nhiên có các đặc tính vừa chống virus vừa chống tăng sinh. Chúng được tạo thành và tiết ra để đáp ứng với nhiễm virus và nhiều chất cảm ứng sinh học và tổng hợp khác.

Dạng trình bày

Interferon alfa – 2a:

Bột để tiêm: Lọ 18 triệu đơn vị (MU) bột đông khô kèm với lọ 3 ml dung dịch pha thuốc.

Dung dịch tiêm: Lọ 3 MU/1 ml; 6 MU/1 ml; 9 MU/0,9 ml; 18 MU/3 ml; 36 MU/1 ml.

Interferon alfa – 2b:

Bột để tiêm: Lọ 3 MU; 5 MU; 10 MU (chỉ dùng để điều trị condylom mào gà) 25 MU; 50 MU (dạng đặc biệt để điều trị sarcom Kaposi liên quan với bệnh AIDS).

Dung dịch tiêm: Lọ 3 MU/0,5 ml; 5 MU/1 ml; 5 MU/ 0,5 ml; 10 MU/1 ml; 25 MU/5 ml.

Interferon alfa – n1:

Dung dịch tiêm chứa 3, 5 hoặc 10 MU interferon của tế bào dạng lymphoblast người đã tinh chế trong 1 ml dung dịch ổn định.

Interferon alfa – n3:

Dung dịch tiêm: Lọ 5 MU/1 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Interferon alfa – 2a

Interferon alfa – 2b

Interferon alfa – n1

Interferon alfa – n3

Dược lực học

Interferon là những cytokin xuất hiện tự nhiên có các đặc tính vừa chống virus vừa chống tăng sinh. Chúng được tạo thành và tiết ra để đáp ứng với nhiễm virus và nhiều chất cảm ứng sinh học và tổng hợp khác.

Chỉ định

Interferon alfa – 2a:

Ðiều trị bệnh bạch cầu tế bào tóc, bệnh bạch cầu mạn dòng tủy ở giai đoạn mạn tính có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính, u lympho tế bào T ở da. Thuốc cũng được chỉ định cho cả carcinom tế bào thận tái phát hoặc di căn và sarcom Kaposi có liên quan với AIDS ở các người bệnh không có tiền sử viêm nhiễm cơ hội. Interferon alfa – 2a còn được chỉ định để điều trị viêm gan B mạn tính hoạt động hoặc viêm gan C mạn tính.

Interferon alfa – 2b:

Ðiều trị bệnh bạch cầu mạn dòng tủy, đa u tủy xương (điều trị duy trì), u lympho không Hodgkin độ ác tính thấp (kết hợp với hóa trị liệu), bệnh bạch cầu tế bào tóc, sarcom Kaposi có liên quan với AIDS (ở người bệnh không có tiền sử viêm nhiễm cơ hội), hột cơm sinh dục (condilom mào gà), viêm gan B mạn tính hoạt động và viêm gan C mạn tính.

Interferon alfa – n1:

Ðiều trị bệnh bạch cầu tế bào tóc, viêm gan B mạn tính hoạt động ở người lớn có dấu ấn đối với sự sao chép gen.

Interferon alfa – n3:

Chủ yếu được chỉ định để điều trị condilom mào gà; tuy nhiên, interferon alfa – n3 cũng được dùng để điều trị bệnh bạch cầu tế bào tóc, viêm gan không A, không B hoặc C mạn tính hoạt động; sarcom Kaposi có liên quan với AIDS, carcinom bàng quang, bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính…

Chống chỉ định

Interferon alfa – 2a, interferon alfa – 2b, interferon alfa – n3 có chống chỉ định dùng cho người bệnh quá mẫn với interferon alfa hoặc bất cứ một thành phần nào trong các thuốc đó.

Interferon alfa – 2a có chống chỉ định dùng cho người bệnh quá mẫn với rượu benzylic.

Interferon alfa – 2a và interferon alfa – n3 cũng có chống chỉ định dùng cho người bệnh quá mẫn với protein của chuột; interferon alfa – n3 còn có chống chỉ định dùng cho người bệnh có quá mẫn với protein trứng hoặc neomycin.

Liều và cách dùng

Interferon alfa – 2a

Những trường hợp sau đây có thể được sử dụng theo cách tiêm dưới da hoặc tiêm bắp:

Bệnh bạch cầu tế bào tóc: Dùng liều cảm ứng 3 MU/ngày, dùng 16 – 24 tuần; sau đó điều trị duy trì với liều 3 MU, 3 lần mỗi tuần.

Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy: Dùng liều cảm ứng 3 MU/ngày tăng dần lên 9 MU/ngày, dùng trong 84 ngày. Ðiều trị duy trì với liều 9 MU/ngày (tối ưu) đến 9 MU 3 lần/tuần (tối thiểu), cần dùng tối đa là 18 tháng hoặc cho đến khi có đáp ứng hoàn toàn về mặt huyết học. Những người có đáp ứng huyết học không hoàn toàn thì tiếp tục điều trị để đạt được đáp ứng về mặt di truyền tế bào.

U lympho tế bào T của da: Dùng liều cảm ứng 3 MU/ngày rồi tăng dần cho đến 18 MU/ngày, dùng trong 84 ngày. Ðiều trị duy trì với liều tối đa có thể chịu được (cao nhất là 18 MU) 3 lần mỗi tuần.

Carcinom tế bào thận: Dùng liều cảm ứng 3 MU/ngày tăng dần đến tối đa 36 MU/ngày, dùng trong 84 ngày. Ðiều trị duy trì với liều 18 – 36 MU 3 lần mỗi tuần (liều trên 18 MU chỉ dùng bằng đường tiêm bắp).

Sarcom Kaposi liên quan với AIDS: Dùng liều cảm ứng 3 MU/ngày tăng dần đến 36 MU/ngày, dùng trong 84 ngày. Ðiều trị duy trì với liều cao nhất có thể chịu được (tối đa là 36 MU) 3 lần mỗi tuần.

Viêm gan B mạn tính: 2,5 – 5 MU/m2 3 lần mỗi tuần, dùng trong 4 – 6 tháng liều tăng dần cho phép nếu các dấu ấn của sao chép virus không giảm sau một tháng điều trị.

Viêm gan C mạn tính: 6 MU/m2 3 lần mỗi tuần, dùng 3 tháng; sau đó 3 MU/m2 3 lần mỗi tuần, dùng thêm 3 tháng nữa ở những người bệnh có đáp ứng (thể hiện bằng việc men ALT trở lại bình thường).

U lympho không Hodgkin thể nang: Interferon alfa – 2a (rbe) được dùng phối hợp với một phác đồ hóa trị liệu thông thường (như phác đồ phối hợp cyclophosphamid, prednisolon, vincristin và doxorubicin) theo một liệu trình là 6 MU/m2 tiêm dưới da hoặc bắp từ ngày 22 đến ngày 26 của mỗi chu kỳ 28 ngày.

Interferon alfa – 2b

Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy: Liều khuyến cáo dùng hàng ngày là 4 – 5 MU, tiêm dưới da. Khi kiểm soát được số lượng bạch cầu, dùng liều đó 3 lần mỗi tuần (cách nhật).

Ða u tủy xương: Ðiều trị duy trì cho người bệnh ở giai đoạn bệnh ổn định sau khi điều trị hóa chất cảm ứng. Có thể dùng đơn trị liệu, tiêm dưới da với liều 3 MU/m2, 3 lần mỗi tuần (dùng cách nhật).

U lympho không Hodgkin: Phối hợp với hóa trị liệu; có thể tiêm dưới da với liều 5 MU 3 lần mỗi tuần (cách nhật) dùng 18 tháng.

Bệnh bạch cầu tế bào tóc: Liều khuyến cáo là 2 MU/m2 dùng 3 lần mỗi tuần cách nhật. Sau một tháng điều trị thì một hoặc nhiều chỉ số huyết học mới đạt bình thường. Có thể phải sau 6 tháng hoặc hơn thì mới có sự cải thiện số lượng bạch cầu, tiểu cầu và nồng độ hemoglobin.

Sarcom Kaposi có liên quan với AIDS: Liều tối ưu vẫn chưa rõ, liều cho thấy có hiệu quả là 30 MU/m2 dùng 3 đến 5 lần mỗi tuần, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Dùng liều thấp hơn (tức là 10 – 12 MU/m2/ngày) cũng không thấy mất hiệu lực.

Condilom mào gà: Ðầu tiên cần phải lau sạch chỗ tổn thương để tiêm thuốc bằng một mảnh bông mềm thấm cồn vô trùng. Việc tiêm vào trong chỗ tổn thương cần thực hiện theo cách tiêm vào đáy tổn thương bằng một kim nhỏ (cỡ 30). Tiêm 0,1 ml dung dịch có chứa 1 MU interferon vào nơi tổn thương, 3 lần mỗi tuần, cách nhật, trong 3 tuần. Mỗi lần có thể điều trị cho 5 chỗ tổn thương. Tổng liều tối đa dùng mỗi tuần không được vượt quá 15 MU.

Viêm gan B mạn tính hoạt động: Vẫn chưa xác định được phác đồ điều trị tối ưu. Liều thông thường nằm trong khoảng từ 2,5 đến 5 MU/m2 diện tích cơ thể, tiêm dưới da 3 lần mỗi tuần trong 4 đến 6 tháng.

Viêm gan C/không A, không B mạn tính: Liều khuyến cáo là 3 MU tiêm dưới da 3 lần mỗi tuần cho tới 18 tháng.

Interferon alfa – n1

Bệnh bạch cầu tế bào tóc: Dùng liều cảm ứng tiêm bắp hoặc dưới da, 3 MU mỗi ngày, từ 16 đến 24 tuần. Duy trì: tiêm bắp hoặc dưới da, với liều 3 MU 3 lần mỗi tuần.

Condilom mào gà: Tiêm bắp hoặc dưới da, với liều 1 – 3 MU/m2 diện tích cơ thể, 5 lần mỗi tuần, trong 2 tuần; sau đó 3 lần mỗi tuần, trong 4 tuần. Tiếp tục dùng liều tương tự cách nhật hoặc 3 lần mỗi tuần trong 1 tháng.

Viêm gan B mạn tính hoạt động: Liều khuyến cáo là dùng trong 12 tuần, 3 lần mỗi tuần tiêm bắp hoặc dưới da, với liều 10 – 15 MU (cho đến 7,5 MU/m2 diện tích cơ thể). Hoặc điều trị với thời hạn dài hơn cho đến 6 tháng với liều thấp hơn (5 – 10 MU 3 lần mỗi tuần, hoặc đến 5 MU/m2 diện tích cơ thể) và thường dùng cho người bệnh không chịu đựng được liều cao.

Các chỉ định sử dụng khác là bệnh bạch cầu mạn dòng tủy và viêm gan C (không A, không B).

Interferon alfa – n3

Condilom mào gà: Tiêm vào chỗ tổn thương với liều 250.000 đơn vị, 2 lần mỗi tuần trong 8 tuần (tối đa). Liệu pháp không được lặp lại ít nhất trong 3 tháng sau liệu trình đầu tiên 8 tuần.

Lưu ý: Ðối với các tổn thương to thì có thể tiêm ở một số điểm xung quanh tổn thương, dùng tổng liều là 250.000 đơn vị cho một tổn thương.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trọng đối với người bị động kinh, di căn não, hệ thần kinh trung ương bị tổn thương, bệnh xơ cứng rải rác, bệnh tim, suy thận hoặc suy gan nặng hoặc bị ức chế tủy. Vẫn chưa xác minh được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi. Cần kiểm tra mắt một cách hệ thống cho những người đái tháo đường hoặc tăng huyết áp.

Trước khi sử dụng thuốc

Các điều kiện ảnh hưởng đến việc dùng thuốc, đặc biệt là:

Mẫn cảm với interferon alfa.

Có thai: Tác dụng gây sẩy thai của thuốc đã phát hiện thấy ở khỉ Rheshus.

Cho con bú: Vì nguy cơ của các tác dụng phụ là nghiêm trọng nên cần tránh cho con bú trong thời gian sử dụng interferon alfa.

Sử dụng cho thiếu niên: Có thể có ảnh hưởng lên chu kỳ kinh nguyệt.

Sử dụng cho người cao tuổi: Có thể làm tăng nguy cơ độc với tim và với thần kinh.

Những vấn đề trong điều trị khác: Tiền sử có bệnh tự miễn, bệnh tim nặng, bệnh thủy đậu, tổn thương chức năng hệ thần kinh trung ương, đái tháo đường, herpes, tiền sử bị bệnh tâm thần, bệnh phổi, động kinh và rối loạn chức năng tuyến giáp.

Trong khi sử dụng thuốc

Quan trọng là phải được thầy thuốc theo dõi chặt chẽ.

Không được thay đổi loại interferon khi không có ý kiến của thầy thuốc, vì có sự khác nhau về liều lượng.

Cẩn thận đối với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác khi đang điều trị.

Thận trọng khi lái xe hoặc làm công việc đòi hỏi sự tỉnh táo, vì thuốc có thể gây mệt mỏi và choáng váng

Thường có sốt và hội chứng giả cúm; có thể cần phải dùng paracetamol trước và sau khi dùng interferon.

Thận trọng nếu có ức chế tủy xương xảy ra

Tránh tiếp xúc với người bị nhiễm khuẩn, đặc biệt trong thời kỳ số lượng tế bào máu thấp; cần khám bác sỹ ngay nếu sốt hoặc rét run, ho hoặc khàn giọng, đau lưng hoặc đau sườn, tiểu tiện khó hoặc buốt.

Cần đi khám ngay nếu có chảy máu hoặc bầm tím bất thường, đi ngoài phân đen như hắc ín, có máu trong nước tiểu hoặc trong phân hoặc có xuất huyết dạng chấm ở da.

Cẩn thận trong việc sử dụng bàn chải đánh răng, tăm xỉa răng.

Không được sờ vào mắt hoặc phía trong lỗ mũi trừ khi đã rửa tay ngay trước đó.

Cẩn thận khi sử dụng dao cạo râu, dụng cụ cắt móng tay, móng chân để tránh đứt tay chảy máu.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng các chế phẩm interferon alfa trong thời kỳ mang thai nếu thấy lợi ích nhiều hơn so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai. Các nhà sản xuất khuyên phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng một phương pháp tránh thai hiệu lực trong thời gian dùng thuốc.

Mặc dù chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng trên người với interferon, interferon alfa – 2a và interferon alfa – 2b có tác dụng gây sẩy thai ở khỉ Rhesus, khi tiêm bắp các thuốc trên với các liều tương ứng 1 – 25 MU/kg hàng ngày (gấp 20 – 250 liều cho người) và 7,5 – 30 MU/kg trong giai đoạn đầu và giữa của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết ở người interferon alfa có tiết vào sữa mẹ hay không nhưng ở chuột, các interferon đều có tiết vào sữa. Tuy nhiên, do tiềm năng tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ còn bú, cần tránh cho con bú trong thời gian dùng interferon.

Tương tác thuốc

Interferon alfa – 2a, alfa – 2b, alfa – n3 không thay thế được cho nhau.

Tăng tác dụng: Cimetidin có thể làm tăng hiệu lực chống khối u của interferon trong u hắc tố.

Tăng độc tính: Ðã có báo cáo cho rằng interferon làm giảm độ thanh thải của theophylin ở người bệnh viêm gan. Vinblastin làm tăng độc tính của interferon ở một số người bệnh. Cũng cần lưu ý là thuốc làm tăng tỷ lệ bị chứng dị cảm. Interferon có thể làm nặng thêm chứng giảm bạch cầu trung tính zidovudin trong sarcom Kaposi. Phối hợp với vidarabin có thể dẫn đến tăng độc tính thần kinh.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, khó chịu, sốt và rét run, trầm cảm.

Viêm da, ban da, ngứa, ban đỏ, da khô, rụng tóc lông.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, viêm miệng, chán ăn, có vị kim loại, ợ hơi.

Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hemoglobin và hematocrit thấp, ức chế tủy ở mức nhẹ.

Nhiễm độc gan.

Ðau khớp, đau xương, đau lưng, chuột rút ở chân.

Ðau mắt bao gồm cả kết hợp với đảo mắt.

Toát mồ hôi.

Ít gặp

Giảm cảm giác, mất điều vận, lú lẫn, trầm cảm, bồn chồn, lo âu. Liều cao: Trạng thái sững sờ, hôn mê.

Ðộc tính cho tim, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, hạ huyết áp, đau ngực, phù.

Rụng tóc từng phần.

Tăng acid uric huyết, thiểu năng tuyến giáp.

Thay đổi vị giác.

Ban xuất huyết, chứng xanh tím.

Tăng ALT và AST.

Bệnh dây thần kinh.

Ðau chỗ tiêm.

Rét run, yếu cơ, co cơ, đau khớp, bệnh lý đa khớp, viêm khớp.

Rối loạn thị giác.

Protein niệu, tăng creatinin và urê (BUN).

Ho, khó thở, sung huyết mũi, chảy máu cam, chảy nước mũi.

Tạo kháng thể trung hòa interferon, do vậy interferon có thể mất tác dụng đối với người bệnh.

Hiếm gặp

Viêm mạch, viêm khớp, thiếu máu huyết tán, thiểu năng giáp trạng, lupus ban đỏ hệ thống, Reynaud.

Co giật, hôn mê, bệnh não, loạn ngôn.

Tăng năng giáp.

Viêm kết mạc, kích ứng mắt.

Khó tiêu, đầy bụng, tăng tiết nước bọt, khát, chảy máu dạ dày – ruột, đại tiện phân đen, viêm thực quản, tăng cảm giác của lưỡi, đổi màu niêm mạc dạ dày ruột, loét dạ dày, đau miệng, chảy máu lợi, tăng sản lợi.

Xuất huyết dạng chấm, giảm tiểu cầu.

Thâm nhiễm phổi, viêm phổi, viêm phổi thùy, phù phổi.

Phản ứng quá mẫn cấp nặng (mày đay, phù mạch, co thắt phế quản hoặc choáng phản vệ).

Lãnh cảm, dễ bị kích thích, tăng hoạt động, chứng sợ bị nhốt kín…

Quá liều

Chưa có các báo cáo về quá liều nhưng nếu tiêm nhắc lại interferon liều cao có thể gây ngủ lịm sâu, mệt nhọc và hôn mê. Những người bệnh này cần đưa vào viện để theo dõi và điều trị hỗ trợ thích hợp. Những người bệnh bị phản ứng nghiêm trọng với interferon alfa thường bình phục trong vòng vài ngày sau khi ngừng dùng thuốc và được chăm sóc hỗ trợ. Hôn mê gặp ở 0,4% người bệnh ung thư trong các thử nghiệm lâm sàng.

Bài viết INTERFERON ALFA đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Hydrocortison là corticoid tiết từ vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch.

Dạng trình bày

Kem: 0,5%, 1%, 2,5%.

Gel: 0,5%, 1%.

Thuốc xức: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%.

Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%.

Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%.

Viên nén (uống): 5, 10, 20 mg.

Hỗn dịch hydrocortison acetat để tiêm: 25 mg/ml và 50mg/ml (tính theo dẫn chất acetat).

Dung dịch hydrocortison natri phosphat để tiêm: 50 mg/ml (tính theo hydrocortison).

Bột hydrocortison natri sucinat để tiêm: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g (tính theo hydrocortison).

Thuốc được pha để tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất, và nếu cần để truyền tĩnh mạch, thì pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Hydrocortison

Dược lực học

Hydrocortison là corticoid tiết từ vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch.

Kem và mỡ hydrocortison 1% được dùng chữa các bệnh viêm da không nhiễm khuẩn và cũng được dùng cho da bỏng do nhiệt, nhưng không nhiễm virus, vi khuẩn hay nấm bệnh. Hydrocortison sucinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortison hoạt tính nhờ esterase trong máu.

Dược động học

Hydrocortison hấp thu nhanh chóng từ đường dạ dày – ruột và đạt nồng độ đỉnh sau một giờ. Nửa đời sinh học khoảng 100 phút. Hơn 90% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương. Sau khi tiêm bắp, các ester natri phosphat và natri succinat tan trong nước hấp thu nhanh và hoàn toàn, còn hydrocortison còn chức năng rượu tự do và các ester tan trong lipid hấp thu chậm.

Hydrocortison cũng hấp thu tốt qua da, đặc biệt khi da bị tổn thương.

Sau khi hấp thu, hydrocortison chuyển hóa ở gan và ở hầu hết các mô trong cơ thể thành dạng hydro hóa và giáng hóa như tetrahydrocortison và tetrahydrocortisol. Các chất này được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi.

Chỉ định

Bôi tại chỗ (thuốc mỡ và kem): Chữa eczema cấp và mạn do nhiều nguyên nhân khác nhau, ngứa hậu môn – sinh dục.

Uống và tiêm: Liệu pháp thay thế: Hydrocortison (hoặc cortison) thường là corticosteroid được lựa chọn để điều trị thay thế cho người bị suy vỏ thượng thận (suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, tăng sản thượng thận bẩm sinh hoặc hội chứng thượng thận sinh dục).

Liệu pháp tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không uống được thuốc hoặc trong tình huống cấp cứu, khi cần phải có tác dụng nhanh, như ở người bị suy thượng thận cấp (do cơn Addison hoặc sau cắt bỏ tuyến thượng thận, do ngừng thuốc đột ngột liệu pháp corticosteroid hoặc do tuyến thượng thận không đáp ứng được với stress gia tăng ở các người bệnh đó) và ở một số trường hợp cấp cứu do dị ứng: trạng thái hen và sốc, đặc biệt sốc phản vệ.

Ðể sử dụng tác dụng chống viêm hoặc ức chế miễn dịch (thí dụ trong điều trị lupus ban đỏ toàn thân, bệnh bạch cầu, u lympho bào ác tính…), các glucocorticoid tổng hợp có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu được ưa chọn hơn.

Chống chỉ định

Người bệnh nhiễm khuẩn (đặc biệt trong lao tiến triển), nhiễm virus (thủy đậu, zona, herpes giác mạc), nhiễm nấm bệnh hay kí sinh trùng chỉ được dùng glucocorticoid sau khi đã được điều trị bằng các thuốc chống nhiễm các bệnh kể trên.

Liều và cách dùng

Cách dùng

Ðường dùng và liều lượng của hydrocortison và các dẫn chất tùy thuộc vào bệnh đang điều trị và đáp ứng của người bệnh. Liều lượng cho trẻ bé và trẻ em phải dựa trên mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh với thuốc hơn là chỉ dựa vào tuổi, thể trọng và diện tích cơ thể.

Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, nên giảm dần liều lượng đến liều thấp nhất để duy trì đáp ứng lâm sàng thỏa đáng. Nếu dùng thuốc trong thời gian dài, khi ngừng thuốc phải ngừng dần dần.

Liều lượng

Liệu pháp thay thế (uống):

Suy thượng thận tiên phát mạn, suy thượng thận thứ phát: Liều thông thường: 20 mg uống sáng sớm và 10 mg uống buổi chiều, để bắt chước nhịp sinh học 24 giờ trong cơ thể.

Tăng sản thượng thận bẩm sinh (hội chứng thượng thận – sinh dục): Liều uống thông thường: 0,6 mg/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 liều, cùng với fluorocortison acetat 0,05 – 0,2 mg/ngày.

Tình huống cấp cứu: Dùng thuốc tiêm hydrocortison tan trong nước:

Hen nặng cấp (trạng thái hen): Liều thông thường tiêm tĩnh mạch: 100 mg cho đến 500 mg hydrocortison, lặp lại 3 hoặc 4 lần trong 24 giờ, tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh.

Trẻ em cho tới 1 năm tuổi: 25 mg; 1 – 5 tuổi: 50 mg; 6 – 12 tuổi: 100 mg.

Truyền dịch và điện giải khi cần để điều chỉnh bất cứ rối loạn chuyển hóa nào.

Cũng có thể tiêm bắp hydrocortison, nhưng đáp ứng có vẻ chậm hơn tiêm tĩnh mạch.

Sốc nhiễm khuẩn: Liều rất cao ban đầu tiêm tĩnh mạch 1 g, nhưng lợi ích còn chưa rõ ràng. Khi sốc nguy hiểm đến tính mạng, có thể tiêm 50 mg/kg ban đầu và tiêm lặp lại sau 4 giờ và/hoặc mỗi 24 giờ nếu cần. Liệu pháp liều cao được tiếp tục đến khi tình trạng người bệnh ổn định và thường không nên tiếp tục dùng quá 48 – 72 giờ để tránh tăng natri huyết.

Sốc phản vệ: Bao giờ cũng phải tiêm adrenalin đầu tiên và sau đó có thể tiêm tĩnh mạch hydrocortison với liều 100 – 300 mg.

Suy thượng thận cấp: Liều đầu tiên 100 mg, lặp lại cách 8 giờ một lần. Liều này thường giảm dần trong 5 ngày để đạt liều duy trì 20 đến 30 mg/24 giờ.

Tiêm trong khớp

Tiêm hydrocortison acetat với liều 5 – 50 mg phụ thuộc vào kích thước của khớp.

Bôi tại chỗ

Kem, thuốc mỡ hoặc thuốc xoa có nồng độ từ 0,1 đến 2,5%: bôi 1 – 4 lần/ngày (bôi 1 lớp mỏng lên vùng bị bệnh).

Chú ý đề phòng và thận trọng

Khi dùng thuốc xoa và mỡ ngoài da, tránh tiếp xúc với kết mạc mắt. Khi dùng cho trẻ nhỏ trên một diện tích rộng của thân thể, đặc biệt nếu dùng thời gian dài, thì phải quan tâm đến nguy cơ ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – thượng thận, gây tác dụng không mong muốn toàn thân. Khi dùng liều cao, cần rất thận trọng ở người bệnh bị loãng xương, mới nối ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày tá tràng, lao, tăng huyết áp do đái tháo đường, suy tim và ở trẻ em đang lớn.

Không bao giờ được dùng glucocorticoid trong nhiễm khuẩn đang tiến triển, trừ trường hợp đã dùng thuốc chống nhiễm khuẩn trước đó. Mặt khác, vẫn có nguy cơ làm tăng nhiễm khuẩn do bị ức chế miễn dịch khi dùng glucocorticoid.

Thời kỳ mang thai

Thử trên động vật, glucocorticoid có tác dụng có hại trên thai. Tuy nhiên, các kết quả này không tương ứng ở người. Dù vậy, dùng thuốc kéo dài, liều cao sẽ gây nguy cơ ức chế vỏ thượng thận của thai. Dùng trước khi chuyển dạ, glucocorticoid có tác dụng bảo vệ chống lại hội chứng suy hô hấp rất nguy hiểm cho trẻ đẻ non. Ðiều trị hen cho người mang thai nên phối hợp glucocorticoid, vì bản thân hen là một nguy cơ lớn đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Hydrocortison bài tiết qua sữa, gây nguy cơ cho trẻ nhỏ, thậm chí ngay cả với liều bình thường.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời corticoid với các thuốc barbiturat, carbamazepin, phenytoin, primidon, rifampicin, thì corticoid bị tăng chuyển hóa và giảm tác dụng.

Khi dùng đồng thời corticoid với các thuốc lợi tiểu làm giảm kali, như các thiazid, furosemid thì càng tăng sự thiếu hụt kali.

Dùng đồng thời corticoid và các thuốc chống viêm không steroid sẽ làm tăng tỷ lệ chảy máu và loét dạ dày – tá tràng.

Corticosteroid cũng làm thay đổi đáp ứng của người bệnh với các thuốc chống đông máu.

Corticosteroid làm tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường và thuốc chống tăng huyết áp.

Corticosteroid có thể làm giảm nồng độ salicylat trong huyết thanh và làm giảm tác dụng của thuốc chống muscarin trong bệnh nhược cơ.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Loãng xương, teo cơ.

Hội chứng dạng Cushing ở một mức độ nào đó, chậm lớn ở trẻ em; không đáp ứng thứ phát của vỏ thượng thận và tuyến yên, đặc biệt trong thời gian stress, như khi bị chấn thương, phẫu thuật hoặc bị bệnh, tăng cân.

Ít gặp

Loét dạ dày tá tràng, chảy máu vết loét, loét ruột non…

Hưng phấn quá độ, lú lẫn, trầm cảm khi ngừng thuốc.

Hiếm gặp

Viêm da tiếp xúc, teo da, chậm lành sẹo.

Phản ứng miễn dịch, phản ứng dạng phản vệ kèm co thắt phế quản.

Nhiễm khuẩn do vi khuẩn cơ hội gây bệnh với độc lực thấp.

Quá liều

Rất hiếm gặp quá liều gây nên ngộ độc cấp hoặc gây chết. Trong các trường hợp quá liều, không có thuốc đối kháng điển hình, chỉ điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Bài viết HYDROCORTISON đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.