Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Azathioprine: 50mg

Dược lực học

Azathioprin là một dẫn xuất imidazol của 6-mercaptopurin (6-MP). In vivo thuốc chuyển hóa nhanh chóng thành 6-MP và methylnitroimidazol. 6-MP qua màng tế bào dễ dàng và được chuyển hóa nội bào thành các đồng đẳng thiopurin bao gồm acid thioinosinic là nucleotid có hoạt tính chính. Mức độ chuyển hóa thay đổi giữa các cá thể.

Các nucleotid không qua màng tế bào và vì thế không tuần hoàn trong dịch cơ thể. Không kể là 6-MP hay dẫn xuất từ azathioprin in vivo, 6-MP được thải trừ chủ yếu ở dạng chất oxy hóa không hoạt tính acid thiouric.

Sự oxy hóa được thực hiện bởi xanthin oxidaz, một enzym bị ức chế bởi allopurinol. Hoạt tính của methylnitroimidazol chưa rõ ràng. Tuy nhiên, trong vài hệ thống dường như nó hỗ trợ cho hoạt tính của azathioprin khi so với 6-MP. Không dự đoán được nồng độ trong huyết tương của azathioprin hoặc 6-MP cũng như hiệu quả hoặc độc tính của những hợp chất này.

Cơ chế chính xác của thuốc chưa rõ ràng. Một số cơ chế được đề nghị bao gồm:

Giải phóng 6-MP, chất chống lại sự chuyển hóa purin.

Khóa nhóm -SH bởi alkyl hóa.

Ức chế nhiều con đường sinh tổng hợp acid nucleic, do đó ngăn sự tăng sinh tế bào bao gồm xác định và khuếch đại đáp ứng miễn dịch.

Làm hư hại DNA thông qua sự hợp nhất đồng đẳng thiopurin.

Do những cơ chế trên, hiệu quả điều trị của thuốc chỉ rõ ràng sau vài tuần hoặc vài tháng điều trị.

Dược động học

Thuốc được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa trên. Những nghiên cứu ở chuột nhắt với 35S-azathioprin cho thấy không có nồng độ thuốc lớn bất thường trong bất cứ mô đặc biệt nào, nhưng có rất ít 35S tìm thấy trong não.

Nồng độ huyết tương của azathioprin và 6-mercaptopurin không tương quan nhiều với hiệu quả điều trị hoặc độc tính của thuốc.

Chỉ định

Trường hợp ghép cơ quan, viêm khớp dạng thấp nặng, lupus ban đỏ hệ thống, ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tán huyết mắc phải.

Chống chỉ định

Quá mẫn với azathioprin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân quá mẫn với 6-mercaptopurin cũng có thể quá mẫn với azathioprin, nên thận trọng ở những bệnh nhân này.

Liều và cách dùng

Liều dùng cho ghép cơ quan: Liều tấn công 5 mg/ kg thể trọng/ ngày. Liều duy trì 1 – 4 mg/ kg thể trọng/ ngày.

Liều dùng cho các chỉ định khác: Liều khởi đầu: 1- 3 mg/ kg thể trọng/ ngày. Liều duy trì dưới 1 – 3 mg/ kg thể trọng/ ngày. Nếu không có tiến triển sau 12 tuần dùng thuốc thì cần ngưng điều trị bằng thuốc này.

Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng lâm sàng và dung nạp huyết học của bệnh nhân.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cần theo dõi cẩn thận tình trạng ban đầu các trường hợp suy gan hay suy thận, phụ nữ có thai, người lớn tuổi (theo dõi công thức máu).

Đối với các bệnh tự miễn nếu không có tiến triển sau 12 tuần dùng thuốc thì cần ngưng điều trị bằng thuốc này.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Azathioprin qua được nhau thai. Tránh dùng ở phụ nữ có thai.

Thuốc cũng có trong sữa mẹ và không dùng cho bà mẹ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Tương tác thuốc

Azathioprin có thể làm tăng nguy cơ ung thư khi sử dụng dài ngày. Nguy cơ này đặc biệt tăng ở bệnh nhân có tiền sử điều trị các thuốc ức chế miễn dịch mạnh khác như cyclophosphamid, clorambucil và melphalan. Thuốc cũng làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng. Azathioprin có thể làm giảm khả năng sinh đẻ do làm giảm số tinh trùng ở nam giới.

Vì độc tính của azathioprin tăng khi dùng cùng với thuốc điều trị gút allopurinol, cần giảm liều khi dùng đồng thời. Bạch cầu giảm nặng có thể xảy ra khi dùng với các thuốc khác ảnh hưởng đến tủy xương hoặc với nhóm chất ức chế ACE như quinapril và enalapril. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em.

Tác dụng không mong muốn

Những tác dụng không mong muốn nặng hay gặp nhất của azathioprin là trên máu và hệ tiêu hóa. Azathioprin có thể làm giảm nặng bạch cầu, gây tăng nguy cơ nhiễm trùng. Hậu quả này có thể phục hồi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời. Azathioprin có thể gây buồn nôn, nôn và chán ăn, có thể khắc phục được bằng cách giảm liều hoặc chia liều trong ngày. Thuốc có thể ức chế tủy xương, xuất hiện nguyên hồng cầu khổng lồ, hồng cầu khổng lồ, đôi khi có phản ứng dị ứng.

Azathioprin cũng có thể gây nhiễm độc gan. Tất cả những bệnh nhân dùng azathioprin cần xét nghiệm máu thường xuyên để đếm số tế bào máu và xét nghiệm chức năng gan để theo dõi. Một số tác dụng không mong muốn ít gặp khác là mệt mỏi, rụng tóc, đau khớp và tiêu chảy.

Quá liều

Triệu chứng:

Nhiễm khuẩn không giải thích được, loét họng, bầm da và chảy máu là những dấu hiệu chính quá liều azathioprin, suy tủy xương đạt tối đa sau 9 – 14 ngày. Những dấu hiệu này thể hiện rõ ràng sau khi quá liều mạn tính hơn là sau khi quá liều cấp tính. Đã có báo cáo bệnh nhân uống liều đơn 7,5 g azathioprin. Độc tính trực tiếp của quá liều là buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy, sau đó giảm bạch cầu nhẹ và bất thường nhẹ chức năng gan. Bệnh nhân phục hồi không biến chứng.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể tiến hành rửa dạ dày. Theo dõi sát bệnh nhân, bao gồm theo dõi huyết học để điều trị bất cứ tác dụng không mong muốn nào. Chưa rõ giá trị của thẩm tách máu mặc dù azathioprin có thể được thẩm tách một phần.

Bài viết AZATHIOPRIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nang mềm 25mg, 100mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Ciclosporin

Dược lực học

Ciclosporin (cũng được biết như ciclosporin A), một polypeptid vòng bao gồm 11 acid amin, là chất có tác dụng ức chế miễn dịch. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc kéo dài đời sống của cơ quan gh p bao gồm da, tim, thận, tụy, tủy xương, ruột non và phổi. Ciclosporin ức chế sự hình thành các phản ứng miễn dịch qua trung gian tế bào, kể cả miễn dịch dị ghép, phản ứng quá mẫn muộn trên da, viêm não tủy dị ứng thực nghiệm, viêm khớp Freund’s adjuvant arthritis, bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (graft-versus-host disease : GVHD) và cả sự sản xuất kháng thể phụ thuộc tế bào T.

Ciclosporin cũng ức chế sự sản xuất và giải phóng các lymphokin, bao gồm interleukin 2 (yếu tố tăng trưởng tế bào T : T cell growth factor – TCGF).

Có chứng cứ cho rằng ciclosporin ức chế các tế bào lympho không hoạt động ở các pha G0 và giai đoạn sớm của G1 của chu kz tế bào và ức chế sự giải phóng các lymphokine từ tế bào T hoạt hóa do sự kích thích của các kháng nguyên.

Các tài liệu hiện có cho rằng ciclosporin tác động tới các tế bào lymphô một cách đặc hiệu và có thể thay đổi được. Không giống các chất kìm tế bào, ciclosporin không làm giảm quá trình tạo máu và không ảnh hưởng tới chức năng của các thực bào, do đó các bệnh nhân gh p cơ quan điều trị với ciclosporin ít có khả năng bị nhiễm trùng hơn những người dùng các thuốc (kìm tế bào) khác.

Sandimmun Neoral đã được sử dụng thành công trong phòng ngừa và điều trị thải ghép và GVHD ở người ghép tạng và tủy xương ; các lợi ích điều trị cũng được ghi nhận trong điều trị các bệnh tự miễn.

Sandimmun Neoral là một dạng dược chất mới của ciclosporin dựa trên nguyên tắc cấu tạo vi nhũ tương có tác dụng làm giảm sự thay đổi về dược động học, kết hợp được mối tương quan giữa nồng độ thuốc trong cơ thể với liều dùng với tính năng hấp thu ổn định hơn, và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn đưa vào. Dạng thuốc mới là một loại vi nhũ tương được cô đặc từ trước nhờ vậy các nghiên cứu về dược động học và lâm sàng đã cho thấy mối liên quan chặt chẽ hơn rất nhiều giữa nồng độ thuốc tối thiểu và lượng thuốc được hấp thụ so với dạng Sandimmun. Dạng vi nhũ tương hiện diện ngay khi dịch thuốc tiếp xúc với nước (trong nước uống hoặc dịch dạ dày).

Dược động học

Sinh khả dụng hoàn toàn của Sandimmun có thể đạt tới 50% ở các bệnh nhân gh p cơ quan trong thời gian điều trị 3 tháng. Tại tình trạng ổn định là khoảng 20-50%. Hấp thu thuốc bị giảm trong trường hợp ỉa chảy.

So với Sandimmun, Sandimmun Neoral cho thấy sự cải thiện về sự hấp thu của thuốc tương quan với liều dùng (AUC), sự hấp thu thuốc ổn định hơn và ít bị ảnh hưởng bởi chế độ ăn và nhịp thời gian hơn. Các đặc tính này có được là do dược động học của ciclosporin ít thay đổi hơn và mối liên quan chặt chẽ hơn giữa nồng độ thuốc tối thiểu với tổng lượng thuốc được hấp thụ (AUC).

Hấp thu

Sandimmun Neoral dạng viên nang dạng dung dịch uống có đặc tính sinh học giống nhau. Các tài liệu cho thấy với liều chuyển đổi theo tỷ lệ 1:1 từ Sandimmun sang Sandimmun Neoral, nồng độ thuốc tối thiểu trong máu là tương đương và giữ nguyên được mức nồng độ (tối thiểu) hiệu dụng. So với các dạng uống của Sandimmun, Sandimmun Neoral được hấp thu nhanh hơn (thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trung bình sớm hơn 1 giờ và nồng độ thuốc tối đa trung bình cao hơn 59%) và cho thấy tính sinh khả dụng trung bình (AUC) cao hơn 29% với liều duy trì dùng cho các bệnh nhân ghép thận. Ở những bệnh nhân hấp thu ciclosporin kém từ Sandimmun (đặc biệt với liều uống cao) sự khác biệt về sinh khả dụng với Sandimmun Neoral có thể tới hơn 100%.

Phân phối

Ciclosporin được phân phối chủ yếu ở ngoài thể tích máu với thể tích phân phối trung bình 3,5 l/kg. Trong máu, phân phối thuốc phụ thuộc vào nồng độ của hoạt chất : 33-47% có ở trong huyết tương, 4-9% trong tế bào lymphô, 5-12% trong bạch cầu hạt và 41-58% trong hồng cầu. Với nồng độ đậm đặc cao sẽ có bão hòa trong tế bào bạch cầu và hồng cầu. Trong huyết tương, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein (hầu hết là lipoprotein).

Chuyển hóa

Ciclosporin được chuyển hóa mạnh và có hơn 15 hoạt chất đã được phát hiện. Chuyển hóa chủ yếu qua hệ cytochrome P450, NF (họ CyP 3A) – phụ thuộc monooxygenase tại gan và con đường chuyển hóa chủ yếu là monohydroxylation, dihydroxylation và N-demethylation tại các vị trí phân tử khác nhau. Các thuốc được biết có ức chế hoặc cảm ứng với hệ enzyme phụ thuộc cytochrome P450, NF (họ CyP 3A) được biết làm tăng hoặc giảm nồng độ ciclosporin trong máu (xem phần Tương tác thuốc). Tất cả các hoạt chất chuyển hóa được phát hiện cho tới nay đều có chứa cấu trúc peptid không bị biến đổi của hoạt chất và một số hoạt chất chuyển hóa có tác dụng ức chế miễn dịch nhẹ (tới 10% của lượng thuốc dưới dạng không đổi).

Thải trừ

Các thông số về thời gian bán hủy sau cùng của ciclosporin thay đổi đáng kể tùy thuộc vào phương pháp xác định và đối tượng nghiên cứu, ở mức từ 6,3 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh tới 20,4 giờ ở bệnh nhân có bệnh gan nặng. Đào thải chủ yếu qua mật với chỉ 6% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và ít hơn 1% dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Ghép cơ quan

Ghép tạng: Phòng ngừa phản ứng thải ghép trong ghép thận, gan, tim, tim-phổi, phổi và tụy.

Điều trị phản ứng thải ghép ở những bệnh nhân trước đã điều trị các thuốc ức chế miễn dịch khác.

Ghép tủy xương: Phòng ngừa phản ứng thải ghép. Phòng ngừa và điều trị bệnh cơ quan ghép chống lại vật chủ (graft-versus-host disease: GVHD).

Các chỉ định khác ngoài ghép cơ quan

Việc chẩn đoán và quyết định kê đơn thuốc Sandimmun Neoral phải được thực hiện bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong sử dụng các thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt với ciclosporin

Viêm màng bồ đào nội sinh: Intermediate uveitis hay posterior uveitis tiến triển đe dọa đến thị giác không do nguyên nhân nhiễm trùng khi điều trị thông thường không có kết quả hoặc gây ra các tác dụng phụ không tiếp tục điều trị được. Viêm màng bồ đào Behcet uveitis với nhiễm trùng tái diễn ảnh hưởng tới võng mạc ở những bệnh nhân 7-70 tuổi với chức năng thận bình thường.

Bệnh vẩy nến: Các trường hợp nặng mà các trị liệu khác không có kết quả hoặc không thích hợp.

Viêm da dị ứng: Các trường hợp nặng trong đó các trị liệu thông thường không có kết quả hoặc không thích hợp.

Viêm khớp dạng thấp: Các trường hợp nặng trong đó các trị liệu tiêu chuẩn không có kết quả hoặc không thích hợp.

Các khả năng có thể được dùng khác

Hội chứng thận hư: Hội chứng thận hư nguyên phát phụ thuộc steroid và kháng steroid (sinh thiết cho thấy tổn thương tối thiểu -minimal-change disease [MCD]hoặc tổn thương xơ cầu thận mảnh, ổ – focal segmental glomerulosclerosis [FSGS] trong hầu hết các trường hợp) đã điều trị thất bại với các thuốc thông thường, nhưng chỉ khi các chỉ số về chức năng thận bằng ít nhất 50% hoặc bình thường. Có thể được dùng để tạo tác dụng thuyên giảm bệnh, hoặc duy trì bệnh ổn định tạo ra được nhờ các thuốc khác, bao gồm cả corticosteroids, và nhờ vậy cho phép ngừng thuốc đó.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc. Không dùng cho người viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường.

Liều và cách dùng

Ghi nhớ: Phải dùng liều thấp hơn khi ciclosporin được dùng phối hợp với thuốc giảm miễn dịch khác.

Ghép cơ quan: Uống: Người lớn và trẻ em trên 3 tháng tuổi 10 – 15 mg/kg 4 – 12 giờ trước phẫu thuật. Sau đó, mỗi ngày 10 – 15 mg/kg trong 1 – 2 tuần, rồi giảm còn 2 – 6 mg/kg mỗi ngày để duy trì. Điều chỉnh liều dùng tùy theo nồng độ thuốc trong máu và chức năng thận. Trường hợp truyền tĩnh mạch: Dùng liều bằng 1/3 liều uống và truyền trong thời gian 2 – 6 giờ.

Ghép tủy xương, bệnh mô ghép chống người được ghép: Uống: Người lớn và trẻ em trên 3 tháng tuổi, mỗi ngày 12,5 – 15 mg/kg trong 2 tuần, bắt đầu vào ngày trước ghép. Sau đó, mỗi ngày 12,5 mg/kg trong 3 – 6 tháng, rồi giảm dần (có thể dùng đến 1 năm sau khi ghép). Trường hợp truyền tĩnh mạch trong 2 – 6 giờ: Người lớn và trẻ em trên 3 tháng tuổi mỗi ngày 3 – 5 mg/kg trong 2 tuần, bắt đầu vào ngày trước ghép. Sau đó dùng liều duy trì bằng cách uống như trên.

Chuyển đổi biệt dược:

Khi chuyển từ biệt dược này sang biệt dược khác phải hết sức thận trọng. Cần phải tham khảo thông tin của các nhà sản xuất để biết thêm chi tiết.

Cách pha thuốc và sử dụng: Theo hướng dẫn của nhà sản xuất

Ghi chú: Dung dịch thuốc có chứa dầu thầu dầu đã được polyethoxy hoá nên thuốc có thể gây phản ứng phản vệ. Vì vậy, cần quan sát, theo dõi người bệnh chặt chẽ trong 30 phút đầu tiên từ khi bắt đầu truyền và sau đó phải theo dõi thường xuyên.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Theo dõi chức năng thận, tăng nồng độ creatinin và urê trong huyết thanh phụ thuộc vào liều dùng trong vài tuần đầu nên có thể phải giảm liều ở người ghép cơ quan (không bao gồm trường hợp đào thải ở người ghép thận) hoặc ngừng dùng ở người không ghép cơ quan; .

Theo dõi chức năng gan (điều chỉnh liều, tùy theo hàm lượng bilirubin và enzym gan). Theo dõi huyết áp, ngừng thuốc nếu không kiểm soát được tăng huyết áp bằng các thuốc chống tăng huyết áp. Theo dõi kali – huyết, đặc biệt nếu suy thận nặng (nguy cơ tăng kali – huyết). Theo dõi magnesi – huyết; tăng acid uric – huyết. Định lượng lipid huyết trước và trong khi điều trị. Tránh dùng trong rối loạn chuyển hoá porphyrin. Thời kỳ mang thai; Thời kỳ cho con bú . Tương tác thuốc .

Tương tác thuốc

Với thức ăn

Uống nước bưởi cùng lúc với uống thuốc được biết làm tăng tính khả dụng sinh học của ciclosporin.

Tương tác thuốc

Những thuốc được biết gây ra tác dụng hiệp lực gây độc với thận : acyclovir, aminoglycosides (bao gồm cả gentamycin và tobramycin), amphotericin B, ciprofloxacin, furosemide, mannitol, melphalan, trimethoprim (+ sulfamethoxazole), vancomycin, NSAIDs (bao gồm diclofenac, indomethacin, naproxen và sulindac).

Những thuốc được biết làm giảm nồng độ cilosporin : barbiturate, carbamazepine, phenytoin, nafcillin, sulfadimidine dùng tĩnh mạch, rifampicin, octreotide, probucol, trimethoprim dùng tĩnh mạch.

Những thuốc được biết làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu : kháng sinh nhóm chloroquine, macrolide (erythromycin, josamycin, ponsinomycin, pristinamycin), ketoconazole (và, vơữi tác dụng k m rõ ràng hơn, fluconazole và itraconazole), diltiazem, nicardipine, verapamil, metoclopramide, thuốc tránh thai uống, danazol, methyprednisolone (liều cao), allopurinol, amiodarone, acid cholic và các dẫn xuất, doxycycline, propafenone.

Một số thuốc khác

Tiêm chủng có thể bị giảm tác dụng trong khi điều trị với Sandimmun Neoral và cần tránh dùng các vaccin sống.

Việc dùng đồng thời nifedipine với Sandimmun Neoral có thể làm tăng tỷ lệ phì đại lợi so với dùng Sandimmun Neoral đơn trị.

Sử dụng đồng thời diclofenac và Sandimmun được biết làm tăng đáng kể sinh khả dụng của diclofenac, có thể gây biến chứng suy thận có hồi phục, có thể nhất là do hiện tượng giảm lượng thuốc không được hấp thụ (first-past effect) vốn ở mức cao của diclofenac. Sử dụng đồng thời các thuốc NSAID có lượng thuốc không được hấp thụ thấp (như acid acetylsalicylic) với Sandimmun thường không làm tăng sinh khả dụng của các thuốc đó.

Sandimmun có thể làm giảm độ thanh thải của digoxin, colchicine, lovastatin và prednisolone.

Điều này dẫn tới ngộ độc digoxin và làm tăng nguy cơ của lovastatin và colchicine gây độc cơ (gồm đau và nhược cơ), viêm cơ và globin cơ niệu kịch phát.

Tác dụng không mong muốn

Những tác dụng phụ hay gặp nhất

Giảm chức năng thận (chiếm khoảng 10-50%), tăng huyết áp (15-40%), run (10-20%), rậm lông (15-40%), rối loạn tiêu hóa (gồm ăn k m ngon, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm dạ dày, viêm dạ dày ruột, ỉa chảy; 20-40%); phì đại lợi (10-30%), suy gan (khoảng 20%), nhiễm trùng (15-35%), mệt mỏi (tới khoảng 30%), đau đầu (tới khoảng 15%) và dị cảm (đặc biệt là cảm giác nóng rát ở tay và chân, thường trong tuần đầu điều trị, tỷ lệ 10-50%).

Các tác dụng phụ dưới đây được ghi nhận là ít gặp hơn (khoảng 1-3%)

Mụn trứng cá, ban (có thể dị ứng), tăng đường huyết, tăng axít uríc huyết, tăng kali huyết, giảm magiê huyết ; thiếu máu ; loét dạ dày tá tràng, phù, tăng cân, co giật ; đau bụng kinh hay mất kinh có thể phục hồi được. Ở bệnh nhân viêm màng bồ đào cá biệt có trường hợp xuất huyết (tại mắt và nơi khác).

Các tác dụng ngoại ý khác (khoảng < 1%) được liệt kê dưới đây

Cảm giác nóng bừng, ngứa, chuột rút, yếu cơ, bệnh về cơ ; tăng lipid máu, rối loạn tăng sinh mô bạch huyết (đặc biệt thâm nhiễm lymphô bào lành tính và u lymphô bào B) ; giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu ; thiếu máu cục bộ cơ tim ; viêm tụy cấp ; lẫn lộn ; rối loạn ý thức, rối loạn thính giác, rối loạn thị giác, sốt cao, chứng vú to ở nam giới. Có một vài báo cáo về viêm ruột kết. Các dấu hiệu của bệnh não, rối loạn thị giác, vận động và mất ý thức được ghi nhận, đặc biệt ở bệnh nhân ghép gan.

Có một vài báo cáo gặp giảm số lượng tiểu cầu, trong một vài trường hợp có liên quan với thiếu máu tan máu ở mao mạch và suy thận (haemolytic uraemic syndrome) được ghi nhận. Cũng có ít trường hợp báo cáo về co giật.

Vì điều trị cới Sandimmun có thể đôi khi dẫn tới tăng lipid máu nhẹ có thể hồi phục, cần định lượng lipid máu trước khi điều trị và sau đó một tháng. Trường hợp thấy tăng cần giảm liều và/hoặc giảm lượng chất béo ăn vào.

Các rối loạn khối u và tăng sinh mô bạch huyết

Có ghi nhận về khối u ác tính và rối loạn tạo mô bạch huyết, nhưng không có sự khác biệt lớn về tỷ lệ và sự phân bố so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác. Rối loạn tăng sinh mô bạch huyết xuất hiện ở một vài bệnh nhân vẩy nến điều trị với Sandimmun nhưng sẽ hết sau khi ngừng thuốc ngay sau đó.

Diễn biến ác tính (bao gồm cả bệnh u lymphô Hodgkin’s) đã được ghi nhận ở bệnh nhân có hội chứng thận hư được điều trị các thuốc ức chế miễn dịch (bao gồm cả Sandimmun). Viêm khớp dạng thấp thường gắn liền với nguy cơ rối loạn tăng sinh mô bạch huyết và rối loạn này có thể tăng lên do tác dụng ức chế miễn dịch của Sandimmun Neoral. Cá biệt có báo cáo về u lymphô ác tính ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp điều trị Sandimmun.

Quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng

Tài liệu về sử dụng quá liều cấp với Sandimmun Neoral còn hạn chế. Hậu quả lâm sàng của liều uống tới 10 g (khoảng 150 mg/kg) tương đối ít, gồm có nôn, buồn ngủ, đau đầu, mạch nhanh và, trong vài trường hợp, suy thận vừa có hồi phục. Tuy vậy quá liều do tình cờ uống thuốc ở trẻ nhỏ gây nên tình trạng ngộ độc nặng.

Xử trí

Điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ trong tất cả các trường hợp. Biện pháp gây nôn và rửa dạ dày trong vài giờ đầu sau khi uống thuốc có thể hữu ích. Cả thẩm phân và truyền than hoạt đều không làm sạch hoàn toàn được ciclosporin trong cơ thể.

Bài viết SANDIMMUN NEORAL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Gammagard được sử dụng để điều trị suy giảm miễn dịch tiên phát (PI), và để giảm nguy cơ nhiễm trùng ở những người có hệ miễn dịch hoạt động kém chẳng hạn như những người bị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL).

Gammagard cũng được sử dụng để tăng tiểu cầu (tế bào máu đông) ở những người ITP (ITP) và để ngăn ngừa chứng phình động mạch gây ra bởi sự suy yếu của các động mạch chính kết hợp với hội chứng Kawasaki.

Gammagard cũng được sử dụng để điều trị viêm thần kinh mãn tính demyelinating (CIDP), một rối loạn thần kinh suy nhược gây yếu cơ và có thể ảnh hưởng đến hoạt động hàng ngày.

Gammagard cũng có thể được sử dụng cho các mục đích không được liệt kê trong hướng dẫn thuốc.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm tĩnh mạch

500mg protein trong 10ml dung dịch.

1g protein trong 10ml dung dịch.

2,5g protein trong 50ml dung dịch.

5g protein trong 100ml dung dịch.

10g protein trong 100ml dung dịch.

20g protein trong 200ml dung dịch.

12,5g protein trong 250ml dung dịch

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Globulin miễn dịch

Dược lực học

Cơ chế tác dụng:

Thuốc gây miễn dịch thụ động. Immunoglobulin tiêm tĩnh mạch (IGIV) được dùng để tạo miễn dịch thụ động, nhờ tăng hiệu giá kháng thể của cá thể và tăng khả năng phản ứng kháng thể – kháng nguyên. Các kháng thể IgG có trong IGIV có tác dụng giúp dự phòng hoặc thay đổi một số bệnh nhiễm khuẩn ở những người dễ mắc.

Cơ chế mà IGIV làm tăng số lượng tiểu cầu trong điều trị bệnh ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát chưa được sáng tỏ đầy đủ. Có thể IGIV đã bão hòa thụ thể Fc ở tế bào của hệ nội mạc võng mô, nên đã làm giảm hiện tượng thực bào các tế bào gắn kháng thể do Fc làm trung gian.

Sự chẹn thụ thể Fc có thể xảy ra ở tủy xương, lách và các nơi khác của hệ nội võng mô và có thể xảy ra qua cạnh tranh với thụ thể Fc do tăng nồng độ IgG của huyết thanh hoặc do phức hợp miễn dịch lưu hành. Cũng có thể hoặc do ái lực của thụ thể Fc đối với IgG bị biến đổi hoặc do sản xuất kháng thể tiểu cầu bị ức chế.

Dược động học

Sau khi truyền tĩnh mạch Immunoglobulin, IgG xuất hiện tức thì ở huyết thanh. Nồng độ IgG trong huyết thanh tùy thuộc trực tiếp theo liều dùng. Nửa đời của IgG được thông báo vào khoảng 21 – 29 ngày

Chỉ định

Trong y học người ta đã sử dụng IVIG cho nhiều chuyên ngành khác nhau. Riêng chuyên ngành Da liễu đã và đang sử dụng nó cho một số trường hợp:

Bệnh thải ghép, viêm bì cơ, pemphigus thường, pemphigus vảy lá, bệnh bọng nước dạng pemphigus, ly thượng bì bọng nước mắc phải, bệnh bọng nước ở phụ nữ có thai, hồng ban đa dạng, mày đay mạn, viêm da cơ địa, viêm da mủ hoại thư, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, bệnh Kawasaki, hội chứng Stevens Johnson, hội chứng Lyell, hội chưng sốc nhiễm độc, bệnh Graves, bệnh sẩn nhầy, hội chứng Kawasaki, bệnh sởi…

Chống chỉ định

Tuyệt đối: Tiền sử phản ứng toàn thân nặng với globulin miễn dịch hay với kháng IgA, mẫn cảm với Thimerosal, thiếu IgA chọn lọc.

Tương đối: Rối loạn chức năng thận tiến triển, có thai

Liều và cách dùng

Cách dùng:

IGIV được truyền tĩnh mạch và không được tiêm bắp hoặc tiêm dưới da. IGIV phải được dùng qua đường truyền riêng và không được pha lẫn vào các thuốc hoặc dịch truyền tĩnh mạch khác. Nếu phản ứng không mong muốn xảy ra thì phải giảm tốc độ truyền hoặc ngừng truyền cho đến khi hết phản ứng. Sau đó lại có thể tiếp tục truyền với tốc độ mà người bệnh dung nạp được.

Liều lượng của IVIG trong điều trị bệnh lý viêm hay bệnh lý tự miễn là cao hơn nhiều so với liều lượng được dùng trong điều trị bệnh lý suy giảm miễn dịch. Liều lượng dùng thường được khuyến cáo là 2g/ kg/ 1 tháng. Với tổng liều này người ta thường dùng theo một trong hai cách sau đây:

Cách thứ nhất: 1g/kg/ngày trong 2 ngày liên tiếp hoặc

Cách thứ hai: 0,4g/ kg/ ngày/ 5 ngày liên tiếp.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cần theo dõi người bệnh liên tục trong khi tiêm truyền và không được vượt quá tốc độ truyền đã chỉ định vì tụt huyết áp và những biểu hiện lâm sàng của phản ứng phản vệ có thể liên quan đến tốc độ truyền. Phải luôn có sẵn adrenalin để xử lí kịp thời

Tương tác thuốc

Immunoglobulin có thể dùng cùng vaccin bất hoạt virus viêm gan A, nhưng ở vị trí khác và với bộ tiêm truyền riêng.

Thời điểm có thể dùng vaccin virus sởi sống sau khi dùng IGIV là sau ít nhất 8 tháng đối với người bệnh suy giảm miễn dịch, 8- 10 tháng đối với người bệnh ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát và 11 tháng đối với người bị hội chứng Kawasaki.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn khi dùng IGIV thường liên quan đến tốc độ tiêm truyền hơn là do liều dùng. Đau nhẹ ở ngực, hông, lưng, khớp, chuột rút, đau sơ, buồn nôn, nôn, rét run, sốt, mệt mỏi, đau dầu, ngứa, mày đay, kích động, bốc hỏa, tăng huyết áp, khó thở, khò khè, tím xanh là những tác dụng không mong muốn thường gặp sau khi truyền IGIV.

Ngoài ra, hiếm gặp trường hợp hội chứng viêm màng não vô khuẩn ở người bệnh điều trị IGIV và chưa rõ sau khi dùng IGIV nhiều giờ cho đến 2 ngày với các triệu chứng: nhức đầu dữ dội, cứng gáy, buồn nôn, nôn, ngủ lịm, sốt, đau khi cử động mắt. Phân tích dịch não tủy thường phát hiện nồng độ protein lên tới hàng trăm miligram/decilit. Hội chứng này thường mất sau 3 – 5 ngày, không để lại di chứng.

Bảo quản

Tùy theo biệt dược và từng loại thuốc dạng dung dịch bảo quản ở nhiệt độ từ 2-8 độ C nếu bột đông khô bảo quản ở nhiệt độ < 25 độ C

Bài viết GLOBULIN MIỄN DỊCH TIÊM TĨNH MẠCH đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc Cellcept được sử dụng để phối hợp với Corticosteroid và Cyclosporine nhằm dự phòng thải ghép đối với những bệnh nhân ghép tim mạch, gan hoặc thận.

Dạng trình bày

Viên nén 250mg, 500mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mycophenolate mofetil

Dược lực học

Mycophenolat được chiết xuất từ nấm Penicillium stoloniferum. Mycophenolate mofetil được chuyển hóa tại gan thành dẫn chất có hoạt tính acid mycophenolic. Đây là chất có khả năng ứ chế enzym inosin monophosphat dehydrogenaza, enzym này kiểm soát sự tổng hợp guanin monophosphat trong đường mới của quá trình tổng hợp purin vốn cần thiết cho sự phát triển của các lymphocyte B và T.

Mycophenolat có hiệu lực và có thể dùng thay thế cho một thuốc ức chế tăng trưởng khác được dùng từ lâu là azathioprine. Và thường được dùng như là một phần của liệu pháp kết hợp 3 thuốc, trong đó 2 thuốc còn lại là 1 chất ức chế calcineurin (cyclosporine hoặc tacrolimus) và prednisolone.

Chỉ định

CellCept được chỉ định kết hợp với ciclosporin và corticosteroid để điều trị dự phòng thải ghép cấp tính ở những bệnh nhân được ghép thận, tim hoặc ghép gan.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với mycophenolate mofetil/acid mycophenolic.

Liều và cách dùng

Liều dùng thuốc Cellcept 500mg

Cấy ghép thận

Người lớn

Liều đầu tiên được đưa ra trong vòng 3 ngày kể từ khi phẫu thuật cấy ghép.

Liều hàng ngày là 4 viên (2 g thuốc) uống thành 2 liều riêng biệt.

Uống 2 viên vào buổi sáng và sau đó 2 viên vào buổi tối.

Trẻ em (từ 2 đến 18 tuổi)

Liều đưa ra sẽ thay đổi tùy thuộc vào kích thước của trẻ.

Bác sĩ sẽ quyết định liều thích hợp nhất dựa trên chiều cao và cân nặng của con bạn. Liều khuyến cáo là 600 mg / m 2 uống hai lần một ngày.

Ghép tim

Người lớn

Liều đầu tiên được đưa ra trong vòng 5 ngày kể từ khi phẫu thuật cấy ghép.

Liều hàng ngày là 6 viên (3 g thuốc) uống thành 2 liều riêng biệt.

Uống 3 viên vào buổi sáng và sau đó 3 viên vào buổi tối.

Trẻ em

Không có thông tin về việc sử dụng CellCept ở trẻ em được ghép tim.

Ghép gan

Người lớn

Liều CellCept uống đầu tiên sẽ được cung cấp cho bạn ít nhất 4 ngày sau khi phẫu thuật cấy ghép và khi bạn có thể nuốt thuốc uống.

Liều hàng ngày là 6 viên (3 g thuốc) uống thành 2 liều riêng biệt.

Uống 3 viên vào buổi sáng và sau đó 3 viên vào buổi tối.

Trẻ em

Không có thông tin về việc sử dụng CellCept ở trẻ em ghép gan.

Cách dùng thuốc

Hãy uống thuốc vào lúc bụng đói, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Nuốt cả viên thuốc hoặc viên nang và không nghiền nát, nhai, phá vỡ hoặc mở nó.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Để đảm bảo CellCept an toàn cho bạn, hãy nói với bác sĩ nếu bạn đã từng bị:

Loét dạ dày hoặc các vấn đề tiêu hóa;

Viêm gan B hoặc C;

Phenylketon niệu hoặc PKU (dạng lỏng của thuốc này có thể chứa phenylalanine);

Thiếu hụt enzyme di truyền hiếm gặp như hội chứng Lesch-Nyhan hoặc hội chứng Kelley-Seegmiller.

CellCept gây dị tật bẩm sinh và sảy thai. Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả. Nếu bạn là phụ nữ có thể mang thai, bạn phải cung cấp xét nghiệm thử thai âm tính trước khi bắt đầu điều trị và phải tuân theo lời khuyên tránh thai do bác sĩ cung cấp cho bạn.

Bạn không nên cho con bú nếu bạn đang dùng CellCept. Thuốc có thể truyền vào sữa mẹ và có thể gây hại cho em bé của bạn.

Tương tác thuốc

Một số loại thuốc có thể tương tác với thuốc Cellcept gây ra hiện tượng nhiễm trùng, đáng sợ nhất là có thể gây ra ung thư. Những loại thuốc dưới đây không được dùng chung với Cellcept :

Thuốc điều trị virus ví dụ như acyclovir hay ganciclovir;

Thuốc điều trị triệu chứng loạn lipid ví dụ như thuốc cholestyramine, sevelamer;

Những loại thuốc điều trị bệnh tuần hoàn, gan ruột,…

Thuốc uống tránh thai;…

Ngoài ra, nhiều loại thực phẩm có khả năng làm giảm sự hấp thu của thuốc. Do đó, bạn phải tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn kiêng mà bác sĩ chỉ định đồng thời kiêng cả rượu bia, thuốc lá,…

Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc Cellcept, bạn có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn sau đây:

Thường gặp:

Rối loạn tiêu hóa: đầy bụng, đau bụng, khó tiêu hoặc tiêu chảy;

Cơ thể mệt mỏi, bồn chồn, buồn nôn, nôn;

Ho nhiều, khó thở, thậm chí có thể bị tràn khí màng phổi;

Bị xuất huyết hệ tiêu hóa, viêm đại tràng, tá tràng dạ dày;

Rối loạn huyết áp;

Ảnh hưởng đến tâm lý: trầm cảm, lo âu, mất ngủ, có những hành vi bất thường, dễ bị kích động;

Ít gặp:

Tăng hoặc hạ kali trong máu, đường huyết tăng nhanh, giảm canxi gây loãng xương, tăng hàm lượng cholesterol trong máu,;

Mắc các bệnh về da, thậm chí có thể gây ung thư da;

Nhiễm khuẩn đường nước tiểu hoặc đường tiêu hóa, có thể bị nhiễm virus Herpes;

Mắc các bệnh về đường hô hấp: viêm xoang, viêm phế quản, thanh quản, viêm phổi,…

Bài viết CELLCEPT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.