Các tác dụng khác bao gồm giảm cơn đau mãn tính và an thần trong hồi sức cấp cứu. Các chức năng tim, khả năng hô hấp và thở máy nói chung vẫn hoạt động khi dùng thuốc này. Các hiệu ứng thường bắt đầu trong vòng năm phút khi được tiêm và kéo dài đến 25 phút.

Dạng trình bày: Dung dịch tiêm

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Ketamin

Ketamin tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp dưới dạng ketamin hydroclorid. Liều lượng được tính theo ketamin base.

• Lọ 20 ml (10 mg/ml), dung dịch được pha đẳng trương với natri clorid.
• Lọ 10 ml (50 mg/ml), 5 ml (100 mg/ml).

Hai loại sau có chứa thêm phemerid (benzathonium clorid) 1: 10000 làm chất bảo quản.

Dược lực học thuốc Ketamin

Ketamin có tác dụng gây mê phân lập do cắt đứt chọn lọc những con đường hội tụ ở não, thuốc gây dịu thần kinh và làm mất trí nhớ trong đó người bệnh vẫn có vẻ tỉnh nhưng cách biệt với môi trường, bất động và không cảm thấy đau.

Với liều thấp không đủ gây mê, ketamin có tác dụng giảm đau có thể do tương tác với các amin sinh học và opiat.

Tác dụng kích thích hô hấp và tim mạch của ketamin có thể sử dụng cho những người có nguy cơ cao trong sốc do giảm thể tích máu. Thuốc có tác dụng giãn phế quản.

Tác dụng giống giao cảm bị ức chế nếu đã dùng trước các thuốc kháng acetylcholin.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Ketamin

Thuốc Ketamin là thuốc kê đơn sử dụng đặc biệt nên phải tuyệt đối tuân thủ hướng dẫn của thầy thuốc.

Chỉ định thuốc Ketamin

Gây mê để chẩn đoán hay phẫu thuật ngắn mà không yêu cầu phải gây giãn cơ; gây mê sau đó duy trì mê bằng các thuốc khác, và gây mê bổ sung. Ketamin có giá trị đặc biệt trong gây mê nhiều lần ở trẻ em.

Các lĩnh vực áp dụng đặc biệt hay các loại hình thủ thuật:

Khi ưa chuộng sử dụng tiêm bắp.

Cắt bỏ mô hoại tử, băng bó gây đau, ghép da ở người bị bỏng, và cả các phẫu thuật nông khác.

Các kỹ thuật chẩn đoán thần kinh như bơm hơi chụp não, chụp não thất, làm tủy đồ và chọc ống sống.

Các kỹ thuật chẩn đoán và mổ mắt, tai, mũi, mồm, kể cả nhổ răng.

Gây mê ở người có nguy cơ thấp suy sụp chức năng sống, hay phải tránh gây suy sụp chức năng sống, nếu có thể.

Các kỹ thuật chỉnh hình như nắn xương kín, đóng đinh xương đùi, cắt cụt và sinh thiết.

Soi đại tràng sigma tiểu phẫu thuật hậu môn và trực tràng, cắt bao quy đầu và xoang chân lông.

Các thao tác đặt catheter vào tim.

Mở tử cung lấy thai, thuốc gây cảm ứng mê khi không bị tăng huyết áp.

Gây mê ở người hen, hoặc làm giảm thiểu những nguy cơ bị cơn co thắt phế quản hay cần phải gây mê ngay khi đang bị co thắt phế quản.

Chống chỉ định thuốc Ketamin

Không dùng thuốc ở những người bị cao huyết áp vì sẽ gây hậu quả nghiêm trọng, kể cả những người có tiền sử tai biến mạch máu não. Không chỉ định cho người bệnh bị sản giật hay tiền sản giật.

Liều và cách dùng thuốc Ketamin

Thuốc Ketamin có liều dùng tùy thuộc mục đích sử dụng và cách sử dụng đặc biệt.

Sử dụng Ketamin để gây mê toàn thân

Liều khởi đầu:

Tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 1 – 2 mg/kg trong 60 giây hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt dung dịch ketamin 0,1% trong dextrose 5% hay natri clorid 0,9% với tốc độ truyền nhỏ giọt trong khoảng 20 ml/phút bằng kỹ thuật nhỏ giọt (microdrop). Không nên dùng quá 4,5 mg/kg.

Tiêm bắp: 5 – 10 mg/kg, không nên dùng quá 13 mg/kg.

Liều duy trì

Tiêm tĩnh mạch một lần, tiêm nhắc lại nửa liều khởi đầu nếu cần; hoặc truyền nhỏ giọt với tốc độ 10 – 50 microgam/kg với tốc độ 1 – 2 mg/phút. Liều duy trì phụ thuộc vào yêu cầu gây mê của người bệnh và dùng thêm thuốc mê khác. Những vận động co cứng và giật rung có thể xảy ra trong khi gây mê không có nghĩa là cần phải dùng thêm ketamin.

Tiêm bắp lặp lại một nửa liều khởi đầu khi cần thiết.

Gây mê thêm vào gây tê tại chỗ: Tiêm tĩnh mạch 5 – 30 mg (tối đa 30 mg) trước khi dùng thuốc tê tại chỗ. Có thể tiêm nhắc lại khi cần thiết.

Tác dụng dịu thần kinh và giảm đau:

Tiêm tĩnh mạch khởi đầu là 200 – 750 microgam (0,2 – 0,75 mg)/kg trong 2 – 3 phút, sau đó tiếp tục truyền tĩnh mạch 5 – 20 microgam (0,005 – 0,02 mg)/kg/phút.

Tiêm bắp khởi đầu là 2 – 4 mg/kg, sau đó tiếp tục truyền tĩnh mạch 5 – 20 microgam/kg/phút.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trang thiết bị:

Chỉ được dùng thuốc tại bệnh viện dưới sự hướng dẫn của các thầy thuốc gây mê có kinh nghiệm, trừ trường hợp cấp cứu.

Giống như đối với mọi thuốc mê, phải có sẵn các trang bị hồi sức để cấp cứu.

Những vấn đề cần theo dõi:

Trong thời gian hồi phục có thể có hiện tượng mê sảng cấp. Tỷ lệ phản ứng này có thể giảm bớt nếu giảm thiểu kích thích người bệnh bằng lời và bằng xúc giác, nhưng vẫn phải theo dõi các dấu hiệu sinh tồn. Không nên dùng ketamin cho những người dễ bị ảo giác hoặc rối loạn tâm thần.

Ketamin có thể gây tăng nhãn áp và không dùng khi có tổn thương ở mắt hay tăng nhãn áp.

Vì các phản xạ họng và thanh quản thường vẫn hoạt động, nên tránh kích thích họng bằng cơ học, trừ khi đã dùng thuốc giãn cơ.

Mặc dù đã có báo cáo về khả năng hít phải chất cản quang khi dùng ketamin trong gây mê thực nghiệm, song trên thực tế lâm sàng ít khi có vấn đề này.

Nên theo dõi liên tục chức năng tim trong quá trình gây mê ở những người bệnh có cao huyết áp hay suy tim mất bù.

Vì đã có trường hợp tăng áp lực dịch não tủy trong khi gây mê bằng ketamin, nên cần phải lưu ý đặc biệt đối với những người bệnh có áp lực dịch não tủy tăng trước khi gây mê.

Nên tiêm liều tĩnh mạch trong thời gian 60 giây, nếu nhanh hơn có thể gây hiện tượng suy hô hấp tạm thời hoặc ngừng thở.

Trong các phẫu thuật có gây đau nội tạng, nên dùng ketamin phối hợp với một thuốc giảm đau nội tạng.

Dùng thận trọng đối với người nghiện rượu và nhiễm độc rượu cấp.

Khi dùng ketamin người cho bệnh ngoại trú, không nên cho về khi chưa hồi phục hoàn toàn khỏi cơn mê.

Sử dụng thuốc Ketamin trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thuốc Ketamin nếu cần thiết vẫn có thể sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú nhưng cần hết sức cân nhắc và thận trọng.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu ảnh hưởng của ketamin trên thai nhi khi dùng thuốc trong lúc đẻ cho thấy liều lớn hơn 2 mg/kg có thể gây suy yếu và làm tăng trương lực cơ trẻ sơ sinh. Với liều thấp hơn (0,25 – 0,5 mg/kg) tuy an toàn trong giảm đau, song vẫn phải thận trọng.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có tài liệu nào nói về những tai biến xảy ra ở người. Tuy nhiên vì nửa đời thải trừ của ketamin là 2,17 giờ ở những người bệnh không dùng thuốc trước đó, cho nên sau khoảng 11 giờ, không còn thấy thuốc trong huyết tương của người mẹ nữa. Vì vậy cho bú sau thời gian này sẽ không có một lượng ketamin đáng kể gây tác dụng dược lý ở trẻ.

Tương tác thuốc Ketamin

Khi dùng phối hợp với tubocurarin và atracurium, ketamin làm tăng tác dụng ức chế thần kinh cơ của các thuốc này.

Dùng ketamin cùng với theophylin làm tăng nguy cơ gây cơn động kinh và nhịp tim nhanh.

Nên dùng thận trọng ketamin đối với người bệnh đang dùng hormon giáp trạng vì có nguy cơ tăng huyết áp và nhịp tim nhanh.

Các thuốc mê đường hô hấp loại halogenhydrocarbon như enfluran, halothan, isofluran và methoxyfluran có thể kéo dài nửa đời thải trừ của ketamin. Vì vậy khi dùng phối hợp với các thuốc này có thể làm chậm sự hồi phục của người bệnh sau gây mê.

Các thuốc chống cao huyết áp hay ức chế thần kinh trung ương kể cả những thuốc dùng để tiền mê hay khởi mê, bổ sung hoặc duy trì mê có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và/hoặc ức chế hô hấp khi dùng kết hợp với ketamin.

Tương kỵ

Không tiêm ketamin và barbiturat trong cùng một bơm tiêm vì 2 chất này tương kỵ nhau, sẽ tạo thành tủa. Các nhà sản xuất Mỹ đề nghị khi cần phối hợp ketamin với diazepam, nên dùng riêng biệt từng loại và không trộn lẫn trong cùng một dụng cụ.

Tác dụng không mong muốn thuốc Ketamin

Thuốc Ketamin có nhiều tác dụng không mong muốn cần lưu ý.

Thường gặp

Huyết áp có thể tăng. Mức độ tăng huyết áp thay đổi từ 20 – 25% so với trước khi gây mê. Nhịp tim nhanh cũng thường thấy sau khi dùng ketamin.

Tăng trương lực cơ, có các biểu hiện cử động co cứng và giật rung đôi khi giống như cơn động kinh. Những biểu hiện này không phải do mức độ gây mê còn nhẹ và không cần tăng thêm thuốc mê.

Các phản ứng cấp gồm mê sảng, đặc trưng bởi những giấc mơ sống động (vui vẻ hay không vui vẻ) hoặc ảo tưởng có hay không kèm theo hoạt động tâm thần vận động, được biểu hiện bằng lú lẫn và hành vi kích động, ảo thị giác. Thường gặp nhiều hơn ở những người bệnh trong khoảng 15 – 45 tuổi. Mặc dù những giấc mơ và ảo giác thường bị mất đi khi tỉnh dậy nhưng một số người có thể hồi tưởng lại vài tuần sau phẫu thuật.

Run, phát âm ngọng.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, hạ huyết áp.

Suy hô hấp, có thể dẫn tới ngừng thở nếu tiêm tĩnh mạch quá nhanh hoặc tiêm liều cao.

Giống như ở trên đối với những người bệnh dưới 15 tuổi và trên 65 tuổi.

Nôn nhưng thường không nặng.

Hiếm gặp

Loạn nhịp tim.

Co thắt thanh quản hay các dạng tắc đường hô hấp khác.

Ăn không thấy ngon,buồn nôn hoặc nôn.

Nhìn đôi, rung giật nhãn cầu (nháy mắt), tăng nhẹ nhãn áp.

Ðau chỗ tiêm, ban đỏ tạm thời và/hoặc ban dạng sởi.

Quá liều thuốc Ketamin

Dùng quá liều có thể gây ức chế hô hấp, vì vậy nên dùng biện pháp thông khí để hỗ trợ. Trợ hô hấp bằng máy để duy trì độ bão hòa oxygen thích hợp trong máu và đào thải carbondioxyd thường được sử dụng hơn là dùng thuốc hồi sức.

Ketamin có độ an toàn lớn, một số trường hợp dùng quá liều ketamin không chủ định (gấp 10 lần liều thường dùng) đã được theo dõi trong một thời gian dài song vẫn được hồi phục hoàn toàn.

Bảo quản

Thuốc được bảo quản dưới 400C, tốt nhất là 15 – 300C trừ khi có yêu cầu đặc biệt của nơi sản xuất. Tránh ánh sáng và nóng, tránh đóng băng.

Dung dịch 1 mg/ml ketamin trong dextrose 5% hay natri clorid 0,9% bền vững trong 24 giờ.

Bài viết KETAMIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thiopental là một thiobarbiturat tiêm tĩnh mạch có tác dụng gây mê rất ngắn.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm

Bột đông khô pha tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Thiopental

Dược lực học

Thiopental là một thiobarbiturat tiêm tĩnh mạch có tác dụng gây mê rất ngắn. Thuốc gây mê nhưng không có tác dụng giảm đau. Mê xảy ra sau khoảng 30 – 40 giây. Nếu dùng liều nhỏ một lần thì tỉnh lại sau 30 phút. Tiêm nhiều lần, thời gian mê dài hơn do thuốc tích lũy. Thuốc có tác dụng ức chế hô hấp và tuần hoàn nên dễ gây thở kém và tụt huyết áp.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêm tĩnh mạch và có thời gian bán thải tuwong đối dài nhưng bệnh nhân có thể nhanh chóng tỉnh do có hiện tượng tái phân bôd

Chỉ định

Ðể khởi mê hoặc gây mê thời gian ngắn có hoặc không dùng thêm thuốc giãn cơ.

Ðể khống chế trạng thái co giật. Có thể thụt vào hậu môn để khởi mê ở trẻ em.

Chống chỉ định

Có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng hoặc rõ rệt, là chống chỉ định tuyệt đối với bất kỳ barbiturat nào.

Chống chỉ định tương đối: Không dùng thiopental cho các trường hợp như khó thở rõ rệt, hen, hạ huyết áp rõ rệt, suy tim, bệnh cơ tim, bệnh đường hô hấp, đau thắt ngực hoặc nhiễm khuẩn.

Quá mẫn cảm với các barbiturat.

Liều và cách dùng

Hòa tan lọ thuốc bột bằng cách thêm nước cất hoặc dung dịch nước muối sinh lý cho đến nồng độ 2,5 – 5%. Bản hướng dẫn chi tiết cách hòa tan và chuẩn bị tiêm thường có ở hộp đựng thuốc. Nên dùng dung dịch 2,5% cho tất cả các người bệnh cao tuổi và người bệnh có nguy cơ, nhưng đôi khi cũng dùng dung dịch 5%. Có thể tiêm vào bất kỳ tĩnh mạch nào ở nông.

Không thể qui định liều nhất định cho mọi trường hợp. Phải quan sát đáp ứng của mỗi người bệnh và điều chỉnh liều dựa vào lúc bắt đầu mê.

Sau khi tiêm được 2 – 3 ml dung dịch 2,5% với tốc độ không quá 1 ml/10 giây, cần phải quan sát trước khi tiêm nốt số thuốc còn lại. Trong khoảng 30 giây đến 1 phút, cần quan sát phản ứng của người bệnh. Nếu người bệnh còn phản ứng, nên tiếp tục tiêm thuốc với tốc độ bình thường, cho đến khi đạt được mức độ mê mong muốn thì ngừng thuốc.

Hầu hết người bệnh cần không quá 0,5 g. Nếu dùng liều cao hơn, thời gian thoát mê sẽ kéo dài và có thể gặp tai biến. Ða số các thầy thuốc có kinh nghiệm cho rằng bình thường liều không quá 1 g và liều tối đa là 2 g.

Tuy nhiên trong những trường hợp rất hãn hữu có thể cần liều cao hơn mức bình thường. Người có thể tích máu tăng hoặc thể tích máu bình thường có khả năng chịu đựng liều cao hơn. Những trường hợp kháng thuốc thường là người nghiện rượu, người trước đây đã dùng hoặc đang dùng barbiturat hoặc người nghiện barbiturat. Thuốc tiêm thiopental dùng cho trẻ em cũng tương tự như người lớn. Liều thường dùng là 2 – 7 mg/kg, tiêm tĩnh mạch.

Trong mọi trường hợp, người bệnh nên được tiền mê bằng atropin và nếu cần bằng một thuốc giảm đau hoặc an thần, mặc dù dùng thuốc giảm đau hoặc an thần sẽ làm thời gian hồi phục kéo dài. Nếu tiền mê bằng clorpromazin hoặc promethazin, lượng thiopental cần gây mê sẽ giảm.

Nếu dùng thiopental cho khoa răng cần đặt dụng cụ mở miệng vào trước khi tiêm thuốc. Họng phải được nhét gạc vào để tránh đờm dãi, máu trào vào thanh quản, và liều dùng không nên quá 0,25 g.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Cần hết sức chú ý đối với các người bệnh có các bệnh chứng sau:

Giảm lưu lượng máu, mất nước, xuất huyết nặng, bỏng, thiếu máu nặng.

Các bệnh tim mạch, cơn hen, bệnh gan nặng.

Nhược cơ nặng, loạn dưỡng cơ.

Suy tuyến vỏ thượng thận, suy mòn.

Nhiễm độc huyết, tăng áp lực nội sọ, tăng urê huyết, tăng kali huyết.

Các rối loạn chuyển hóa (nhiễm độc giáp, đái tháo đường, béo phì, phù niêm).

Thương tổn viêm nhiễm ở miệng họng.

Người cao tuổi, trẻ em dưới 1 tuổi.

*Thời kỳ mang thai

Ðã có những bằng chứng dịch tễ và lâm sàng về tính an toàn của các barbiturat ở phụ nữ mang thai kể cả thiopental, mặc dù thuốc qua nhau thai dễ dàng. Liều dùng cho phụ nữ mang thai không nên quá 250 mg.

*Thời kỳ cho con bú

Thiopental xâm nhập được vào sữa mẹ, nhưng chưa thấy rõ nguy cơ tác hại cho trẻ bú khi dùng ở liều điều trị.

Tương tác thuốc

Thiopental cũng giống như các barbiturat khác là một chất gây cảm ứng cho sự chuyển hóa của nhiều thuốc như clorpromazin, doxorubicin, estradiol và phenytonin.

Các barbiturat kể cả thiopental cũng như hút thuốc lá có thể làm tăng chuyển hóa ở gan của các thuốc chống trầm cảm vì thuốc gây cảm ứng hệ enzym ở microsom gan.

Các sulfonamid làm tăng tác dụng của thiopental vì làm giảm mức gắn thiopental với protein huyết tương.

Sufentanil làm giảm liều barbiturat cần thiết để gây mê. Liều sufentanil càng cao thì liều barbiturat cần càng giảm.

Tác dụng không mong muốn

-Viêm tĩnh mạch huyết khối có thể gặp khi dùng dung dịch 5%.

*Thường gặp

Loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp.

An thần và kéo dài thời gian phục hồi sau khi mê.

Suy hô hấp, co thắt phế quản, co thắt thanh quản, ho.

Hắt hơi, run rẩy.

Hiếm gặp

Phản vệ, sốt, yếu mệt.

Ban da.

Ðau khớp.

Quá liều

Suy hô hấp trong khi gây mê bằng thiopental phải được điều trị bằng hô hấp nhân tạo có oxygen, vì thiếu oxygen mô hoặc tăng carbon dioxyd huyết sẽ gây ra loạn nhịp tim.

Ngừng thở hoặc suy hô hấp nặng phải được điều trị bằng hô hấp có điều khiển với oxygen.

Hạ huyết áp thường xảy ra lúc ban đầu, còn khi quá liều sẽ dẫn đến suy tuần hoàn.

Trụy tim mạch cần phải ngay lập tức để nằm đầu thấp. Nếu huyết áp tiếp tục giảm, phải dùng thuốc tăng huyết áp như dopamin, mephentermin, hoặc truyền dịch thay thế huyết tương (dextran, polyvidon…). Nếu ngừng tim, cần tiến hành ép tim ngoài lồng ngực ngay lập tức.

Bảo quản

Bảo quản ở dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng và chống ẩm.

Bài viết THIOPENTAL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Thuốc có dạng bột đông khô để pha tiêm.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Thuốc có các dạng bào chế với hàm lượng:

– Ống tiêm 4 mg Vecuronium bromid

– Lọ tiêm 10 mg, 20 mg.

Dược lực học

* Cơ chế:

Vecuronium bromid là thuốc phong bế thần kinh – cơ không khử cực, có cấu trúc aminosteroid, với thời gian tác dụng trung bình. Thuốc gắn với thụ thể cholinergic ở màng sau sinap, do đó thuốc phong bế cạnh tranh tác dụng dẫn truyền của acetylcholin ở bản vận động của cơ vân. Các chất ức chế cholinesterase như neostigmin, pyridostigmin, edrophonium làm tăng acetylcholin do đó khử tác dụng phong bế thần kinh – cơ của thuốc.

* Tác dụng:

– Tác dụng giãn cơ của vecuronium bromid mạnh hơn so với chất đồng đẳng pancuronium khoảng 1/3 lần, nhưng thời gian tác dụng của vecuronium bromid lại ngắn hơn khi dùng cùng liều tương đương. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều làm giãn cơ hoàn toàn (0,08 – 0,10 mg/kg) trong vòng 1,5 – 2 phút, hệ cơ vân nói chung đều giãn với mức độ hoàn hảo, tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản hoặc cho bất kỳ một loại phẫu thuật nào. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài 20 – 30 phút.

– Vecuronium bromid không có tác dụng phong bế hạch, ngăn cản hiện tượng khử cực ở các bản vận động, thuốc không có tác dụng làm liệt đối giao cảm và không có tác dụng giải phóng histamin. Do đó thuốc không gây tác dụng phụ không mong muốn đối với hệ tim mạch và hô hấp.

– Vecuronium bromid không tích lũy trong cơ thể, do đó có thể cho nhiều liều duy trì nối tiếp nhau với những khoảng cách tương đối đều nhau.

Một số thuốc có thể tương tác với vecuronium bromid. Tác dụng phong bế thần kinh – cơ của vecuronium bromid được tăng cường nhẹ bởi các thuốc gây mê đường hô hấp. Nếu đã dùng các thuốc gây mê enfluran, isofluran hoặc halothan được hơn 5 phút rồi mới dùng vecuronium liều đầu thì có thể giảm liều dùng của vecuronium khoảng 15%.

– Sử dụng sucinylcholin trước khi dùng vecuronium có thể làm tăng tác dụng phong bế thần kinh cơ và thời gian tác dụng của vecuronium. Nếu dùng sucinylcholin trước khi dùng vecuronium thì phải đợi cho người bệnh ra khỏi tình trạng phong bế thần kinh – cơ do sucinylcholin gây nên, mới được cho tiếp vecuronium.

Dược động học

* Hấp thu:

– Thuốc không qua quá trình hấp thu (thuốc dùng đường tĩnh mạch).

* Phân bố:

– Vecuronium liên kết với protein huyết tương khoảng 60-80%.

– Thuốc phân bố nhanh vào các mô với thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng là khoảng 300 đến 400 mL/kg.

– Thời gian khởi phát tác dụng là dưới 1 phút, duy trì tác dụng trong 15-30 phút.

* Chuyển hóa:

– Vecuronium bị chuyển hóa ở gan không nhiều (khoảng 30% liều) thành dạng 3-desacetyl vecuronium.

– Dạng chuyển hóa được ước tính có hoạt lực bằng một nửa so với vecuronium.

* Thải trừ:

– Vecuronium có thời gian bán thải khoảng 65-75 phút. Thời gian này có tăng lên ở những bệnh nhân suy thận và có thể giảm còn khoảng 35-40 phút ở phụ nữ mang thai những tháng cuối.

– Độ thanh thải toàn phần khoảng 3-4.5 mL/phút/kg.

– Thuốc được thải trừ theo phân (40-75% liều) và thận (30% liều ở dạng thuốc nguyên vẹn và sản phẩm chuyển hóa).

Chỉ định

Vecuronium bromid được chỉ định phối hợp cùng với gây mê toàn bộ để tạo thuận lợi cho việc đặt nội khí quản và làm giãn cơ trong quá trình phẫu thuật hoặc thực hiện thở máy cho bệnh nhân.

Chống chỉ định

Vecuronium bromid được chống chỉ định cho các bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng và cách dùng

 Liều dùng:

* Liều dùng cho người lớn:

– Liều dùng cho đặt ống nội khí quản và các phẫu thuật tiếp theo:

+ Liều khởi đầu thường dùng là 0,08 – 0,10 mg/kg, tiêm tĩnh mạch. Sau liều khởi đầu khoảng 2,5 – 3 phút có thể thực hiện đặt ống nội khí quản trên phần lớn người bệnh và đạt mức phong bế thần kinh – cơ tối đa trong vòng 3 – 5 phút. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài 25 – 30 phút. Nếu dùng succinylcholin để tiến hành đặt ống nội khí quản, phải giảm liều khởi đầu của vecuronium bromid xuống 0,04 – 0,06 mg/kg.

+ Liều duy trì: Trong những phẫu thuật kéo dài liều duy trì nên từ 0,01 – 0,015 mg/kg. Sau liều khởi đầu khoảng 25 – 40 phút tiêm liều duy trì thứ nhất, và sau đó nếu cần thiết có thể tiêm tiếp các liều duy trì tiếp theo với các khoảng cách đều đặn từ 12 – 15 phút.

– Liều tiêm truyền liên tục: Sau liều đặt ống nội khí quản (0,08 – 0,10 mg/kg) khoảng 20 – 40 phút, có thể tiến hành tiêm truyền liên tục với liều lượng 1 microgam/kg/phút. Chỉ bắt đầu tiêm truyền vecuronium bromid sau khi xuất hiện dấu hiệu phục hồi co cơ sau liều khởi đầu.

* Liều dùng cho trẻ em:

– Trẻ em từ 10 đến 17 tuổi: liều dùng xấp xỉ như người lớn (theo mg/kg thể trọng) và cách xử trí cũng tương tự.

– Trẻ em từ 1 đến 10 tuổi: có thể cần liều khởi đầu hơi cao hơn và liều bổ sung cũng hơi mau thời gian hơn so với người lớn (tính theo mg/kg thể trọng).

– Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi nhưng trên 7 tuần tuổi hơi nhạy cảm với vecuronium (nếu tính liều theo mg/kg) hơn so với người lớn và cần thời gian dài hơn khoảng 1,5 lần để hồi phục ức chế bế thần kinh – cơ. Mặc dù những trẻ này có thể cũng dùng những liều tương tự như của người lớn (tính theo mg/kg thể trọng), nhưng có thể chỉ cần những liều duy trì thưa thời gian hơn.

– Chưa xác định được an toàn và hiệu lực của vecuronium bromid ở trẻ em dưới 7 tuần tuổi. Không nên dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh. Không có đủ tư liệu về tiêm truyền liên tục vecuronium ở trẻ em, vì vậy không thể khuyến cáo về liều dùng.

Cách dùng:

– Vecuronium bromid chỉ được tiêm tĩnh mạch, không được tiêm bắp.

– Vecuronium bromid 4 mg: Trước khi sử dụng, cho thêm 1 mL nước cất tiêm, để pha thành dung dịch đẳng trương có pH 4 với hàm lượng 4 mg vecuronium bromid cho mỗi mL.

– Vecuronium bromid 10 mg (20 mg): Trước khi sử dụng, cho thêm 10 mL (20 mL)nước cất tiêm vào lọ, để pha thành dung dịch đẳng trương có pH 4 với hàm lượng 1 mg vecuronium bromid cho mỗi mL.

– Sau khi pha xong, cần kiểm tra trực quan xem có cặn hay tủa hình thành trong ống tiêm hay dung dịch không.

– Vecuronium bromid tương hợp với các dung dịch:

+ NaCl 0.9%.

+ Dextrose 5%.

+ Hỗn hợp NaCl 0.9% và dextrose 5%.

+ Nước vô khuẩn pha tiêm.

+ Ringer lactat.

+ Nước kìm khuẩn pha tiêm (KHÔNG SỬ DỤNG CHO TRẺ EM MỚI SINH DO CÓ CHỨA ALCOL BENZYLIC ), dùng trong vòng 5 ngày sau khi hoàn nguyên. Có thể bảo quản lạnh hoặc bảo quản ở nhiệt độ phòng.

– Sử dụng trong vòng 24 tiếng sau khi hoàn nguyên đối với các dung dịch không chứa chất bảo quản và phải bảo quản lạnh. Dung dịch chỉ dùng một lần và phải loại bỏ phần thừa.

– KHÔNG trộn lẫn với các dung dịch có tính kiềm (VD: dung dịch barbiturat) trong cùng một xilanh hoặc tiêm-truyền tĩnh mạch qua cùng kim tiêm hay đường truyền.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

– VECURONIUM BROMID CẦN ĐƯỢC SỬ DỤNG VÀ HIỆU CHỈNH LIỀU PHÙ HỢP BỞI/DƯỚI SỰ GIÁM SÁT CỦA CÁN BỘ Y TẾ CÓ KINH NGHIỆM VÀ HIỂU RÕ TÁC ĐỘNG CŨNG NHƯ CÁC BIẾN CHỨNG CÓ THỂ XẢY RA KHI SỬ DỤNG.

– CHỈ SỬ DỤNG THUỐC TRONG TRƯỜNG HỢP CẦN ĐẶT NỘI KHÍ QUẢN, THỞ MÁY, SỬ DỤNG LIỆU PHÁP THỞ OXY VÀ CÓ SẴN CÁC THUỐC CẤP CỨU.

– CÁN BỘ Y TẾ CẦN SẴN SÀNG HỖ TRỢ VÀ KIỂM SOÁT HÔ HẤP.

– ĐỂ HẠN CHẾ NGUY CƠ ỨC CHẾ KÉO DÀI TRÊN THẦN KINH CƠ VÀ CÁC BIẾN CHỨNG KÈM THEO KHI SỬ DỤNG THUỐC DÀI NGÀY TRONG KHOA HỒI SỨC CẤP CỨU (ICU), CẦN CÓ CÁN BỘ Y TẾ CÓ KINH NGHIỆM THEO DÕI VÀ HIỆU CHỈNH LIỀU.

– Ở các bệnh nhân có tiền sử bệnh nhược cơ hoặc hội chứng nhược cơ (Hội chứng Eaton-Lambert), một liều nhỏ Vecuronium bromid cũng có những tác động rất rõ rệt. Đối với các bệnh nhân này, cần sử dụng máy kích thích thần kinh ngoại vi kết hợp với việc thử bằng một liều nhỏ để đánh giá đáp ứng với thuốc giãn cơ.

* Sốc phản vệ:

– Đã có ghi nhận các ca sốc phản vệ sau khi sử dụng vecuronium bromid, trong đó một số ca gây tử vong và nguy hiểm tới tính mạng. Vì nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng này, cần có các phương pháp cấp cứu sẵn sàng và kịp thời. Ngoài ra, cũng cần khai thác tiền sử bệnh nhân để tránh trường hợp dị ứng chéo các thuốc giãn cơ hoặc từng có sốc phản vệ khi dùng vecuronium bromid

* Nguy cơ tử vong do sai sót trong sử dụng thuốc:

– Việc sử dụng vecuronium bromid gây ra liệt cơ, có thể dẫn tới ngừng hô hấp và tử vong, nhất là trên các đối tượng không được chỉ định thuốc này (trường hợp dùng nhầm thuốc).

– Cần kiểm tra và xác nhận lại cho đúng với chỉ định của bệnh nhân, tránh nhầm lẫn các thuốc trên lâm sàng. Cần đảm bảo vecuronium bromid còn nguyên nắp và nhãn dán và được lưu trữ phù hợp, không lẫn với các thuốc dễ nhầm khác.

– Nếu quan sát thấy một cán bộ y tế khác đang sử dụng thuốc cho bệnh nhân, cần đảm bảo chính xác liều lượng của thuốc theo đúng chỉ định.

– Khai thác tiền sử của bệnh nhân để biết xem bệnh nhân có dị ứng với các thuốc giãn cơ không (do nguy cơ dị ứng chéo) và thông báo đầy đủ cho bệnh nhân về nguy cơ sốc phản vệ khi sử dụng nhóm thuốc này

* Bệnh thận:

– Vecuronium dung nạp tốt và không có hiện tượng kéo dài ức chế thần kinh cơ trên lâm sàng ở bệnh nhân suy thận đã được thẩm phân máu trước khi phẫu thuật.

– Tuy nhiên, trong trường hợp cấp cứu ở các bệnh nhân mất chức năng thận, hiện tượng này lại xảy ra đáng kể và cần cân nhắc hạ thấp liều dùng cho các bệnh nhân này.

* Bệnh gan:

– Có ghi nhận cho thấy bệnh nhân xơ gan hoặc tắc mật có kéo dài thời gian thu hồi thuốc. Tuy nhiên các dữ liệu hiện thời không cho phép đưa ra khuyến cáo về liều cho các bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

* Ảnh hưởng tới thời gian tuần hoàn:

– Các trường hợp sinh lý, bệnh lý làm chậm thời gian tuần hoàn như các bệnh tim mạch, tuổi cao, tình trạng phù, giữ nước có thể làm tăng thể tích phân bố của thuốc, dẫn tới làm chậm thời gian khởi phát, vì vậy cần tránh tăng liều của thuốc.

* Sử dụng thuốc kéo dài ở ICU:

– Ở ICU, các bênh nhân thở máy thường phải sử dụng kéo dài các thuốc ức chế thần kinh cơ. Điều này có liên hệ tới tình trạng liệt và yếu cơ xương xuất hiện khi bắt đầu cho bệnh nhân dừng thở máy.

– Thông thường, các bệnh nhân này cũng sử dụng kháng sinh phổ rộng, thuốc giảm đau gây nghiện hoặc/và các steroid và có thể có rối loạn điện giải hoặc sử dụng thuốc gây rối loạn điện giải, các cơn thiếu oxy cấp, rối loạn acid-base và cơ thể suy nhược, các yếu tố này đều có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh cơ. Thêm nữa, do bệnh nhân bất động kéo dài nên cũng thường xuất hiện các triệu chứng nhược cơ. Bệnh nhân có thể phục hồi dần vận động và sức ở các cơ bắt đầu từ các cơ vùng mặt tới các cơ nhỏ ở đầu chi rồi dần dần tới các cơ còn lại. Trong một số ca hiếm, quá trình hồi phục này kéo dài và thậm chí cần sử dụng vật lý trị liệu. Vì vậy, với các ca cần thở máy kéo dài, việc sử dụng các thuốc ức chế thần kinh cơ cần phải được cân nhắc rất kĩ về nguy cơ-lợi ích.

ĐỂ TRÁNH NGUY CƠ KÉO DÀI ỨC CHẾ THẦN KINH CƠ, CẦN THEO DÕI ĐÁP ỨNG, ĐỒNG THỜI SỬ DỤNG MÁY KÍCH THÍCH THẦN KINH NGOẠI VI. NẾU KHÔNG CÓ ĐÁP ỨNG KHI SỬ DỤNG KÍCH THÍCH TRÊN, CẦN DỪNG TRUYỀN CÁC THUỐC ỨC CHẾ THẦN KINH CƠ CHO TỚI KHI BỆNH NHÂN CÓ ĐÁP ỨNG TRỞ LẠI.

* Béo phì nặng hoặc Bệnh thần kinh cơ:

– Những bệnh nhân này có nguy cơ gặp vấn đề về đường thông khí và đường thở và cần phải chăm sóc đặc biệt trước, trong và sau khi sử dụng Vecuronium.

* Sốt cao ác tính:

– Nhiều thuốc gây mê được cho là có nguy cơ gây sốt cao ác tính (một chứng tăng chuyển hóa quá mức ở hệ cơ xương và có thể dẫn tới tử vong).

– Tuy nhiên, không ghi nhận đầy đủ dư liệu trên nguy cơ này của Vecuronium.

* Thời kỳ mang thai:

– Cho đến nay chưa biết rõ là dùng vecuronium bromid cho phụ nữ mang thai có thể gây tác hại cho thai nhi hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh đẻ của người mẹ hay không. Chỉ được sử dụng vecuronium bromid cho phụ nữ mang thai khi bác sĩ điều trị đã cân nhắc chắc chắn lợi ích lớn hơn nguy cơ.

– Ðối với phẫu thuật mổ lấy thai, kết quả nghiên cứu cho thấy dùng vecuronium bromid trong phẫu thuật này là an toàn.

– Người bệnh đang dùng magnesi sulfat để điều trị nhiễm độc thai nghén, nếu sử dụng vecuronium bromid thì sự phục hồi chức năng cơ do phong bế thần kinh – cơ sẽ kém và chậm vì muối magnesi tăng cường phong bế thần kinh – cơ. Các trường hợp này phải giảm liều vecuronium bromid.

* Thời kỳ cho con bú:

– Do chưa biết rõ vecuronium bromid có phân bố trong sữa hay không nên khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú cần thận trọng.

* Trẻ em:

– Trẻ em dưới 1 năm tuổi nhưng trên 7 tuần tuổi có nhạy cảm với Vecuronium hơn người trưởng thành khi tính liều theo mg/kg và mất gấp rưỡi thời gian để phục hồi chức năng cơ.

– Chưa có đầy đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu của của Vecuronium trên bệnh nhi dưới 7 tuần tuổi.

* Người cao tuổi:

– Không có đầy đủ nghiên cứu lâm sàng so sánh tác dụng của thuốc trên người cao tuổi với người trưởng thành. Có một số báo cáo ghi nhận hiện tượng kéo dài thời gian tác dụng. Một số tình trạng bệnh và tuổi cao có thể làm chậm thời gian tuần hoàn, dẫn tới làm chậm thời gian khởi phát tác dụng. Với những trường hợp này, không nên tăng liều vì có nguy cơ kéo dài thời gian tác dụng.

– Nên bắt đầu với liều thấp và giám sát chặt chẽ chức năng thần kinh cơ.

Tương tác thuốc

* Tương tác thuốc: (ảnh hưởng đến mức độ và thời gian tác dụng):

– Thuốc tăng tác dụng:

+ Các thuốc gây mê như halothan, enfluran, isofluran, cyclopropan, thiopenton, fentanyl, methohexital, gama – hydroxybutyrat, etomidat.

+ Các thuốc giãn cơ không khử cực khác, suxamethonium.

+ Các Aminoglycosid, tetracyclin và các kháng sinh loại polypeptid.

+ Thuốc lợi tiểu.

+ Các thuốc chẹn hệ adrenergic.

+ Thiamin.

+ Các chất ức chế MAO.

+ Quinidin.

+ Protamin.

+ Phenytoin

+ Imidazol, metronidazol.

– Thuốc giảm tác dụng:

+ Azathioprin, calci clorid, kali clorid, natri clorid, corticosteroid, pyridostigmin, neostigmin, noradrenalin, theophylin.

* Tương kỵ:

– Không được trộn chung các dung dịch kiềm như thuốc tiêm barbiturat trong cùng bơm tiêm hoặc tiêm đồng thời qua cùng kim tiêm tĩnh mạch với vecuronium.

* Tương tác khác:

– Hiện tượng nhiễm toan làm tăng tác dụng ức chế thần kinh cơ của vecuronium và hiện tượng nhiễm kiềm có tác dụng ngược lại.

– Các rối loạn điện giải hoặc bệnh lý gây rối loạn điện giải làm thay đổi khả năng ức chế thần kinh cơ.

– Muối magie dùng cho nhiễm độc thai nghén có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh cơ.

Tác dụng ngoài ý

ADR do vecuronium bromid gây nên thường ít gặp, và nói chung cũng chỉ là những biểu hiện dược lý thông thường của các thuốc gây giãn cơ không khử cực, bao gồm yếu hoặc liệt cơ, suy hô hấp, hoặc ngừng thở. Các đơn vị hồi sức tích cực (ICU) khi dùng vecuronium bromid kéo dài để hỗ trợ thở máy đã ghi nhận có xảy ra liệt cơ, yếu cơ kéo dài và cả teo cơ.

* Ít gặp: 1/100<ADR<1/1000

– Cơ xương khớp: liệt cơ, yếu cơ, teo cơ.

– Hô hấp: khó thở.

* Hiếm gặp, ADR < 1/1000

– Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

– Hô hấp: Suy hô hấp, ngừng thở.

– Da: Phản ứng cục bộ ở vị trí tiêm.

Quá liều

– Trong khi dùng thuốc nên có một máy kích thích thần kinh ngoại vi để theo dõi giãn cơ.

– Phải theo dõi và điều chỉnh ngay các rối loạn nặng về điện giải, pH máu, thể tích tuần hoàn, trong quá trình sử dụng thuốc, để tránh sự gia tăng tác dụng phong bế thần kinh – cơ.

* Triệu chứng:

– Dùng quá liều vecuronium bromid sẽ gây ra những triệu chứng chủ yếu là những biểu hiện thái quá của các tác dụng dược lý thông thường của thuốc. Dùng thuốc quá liều thì thời gian phong bế thần kinh – cơ kéo dài hơn so với khi sử dụng những liều thường dùng, ngoài ra có thể xuất hiện yếu cơ, giảm dự trữ hô hấp, ngừng thở trong quá trình phẫu thuật và gây mê.

* Xử trí:

– Khi dùng thuốc quá liều, cần xử trí bằng điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Duy trì thông khí và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc hô hấp điều khiển khi cần. Phải lưu ý rằng các thuốc khác sử dụng trong quá trình phẫu thuật cũng có thể chịu trách nhiệm hoàn toàn hoặc một phần vào việc gây nên ức chế hô hấp. Phải điều trị hỗ trợ về tim mạch, khi có chỉ định. Người bệnh cần được đặt theo tư thế thích hợp, tiến hành truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp khi cần thiết.

– Có thể dùng các thuốc ức chế cholinesterase, như neostigmin, pyridostigmin hoặc edrophonium để khử tác dụng phong bế thần kinh – cơ do vecuronium bromid gây ra.

– Hiện không rõ ảnh hưởng của thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc lên nồng độ vecuronium và các sản phẩm chuyển hóa.

Bảo quản

– Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 độ C. Tránh ánh sáng.

Bài viết Vecuronium – Norcuron đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Thuốc tiêm tĩnh mạch

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 ml

Propofol 10 mg

Dược lực học

Propofol là thuốc ngủ, an thần, gây mê tĩnh mạch tác dụng nhanh được dùng khởi mê, duy trì hay an thần liên tục cho người bệnh thở máy. Khi tiêm tĩnh mạch với liều điều trị,

Propofol gây ngủ nhanh và êm dịu, thường khoảng 40 giây từ lúc bắt đầu tiêm (thời gian tuần hoàn từ cánh tay lên não). Cũng như những thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng nhanh khác, Propofol có thời gian bán cân bằng trong máu não khoảng từ 1 đến 3 phút nên cho tác dụng nhanh

Dược động học

Tính chất dược động học của Propofol tùy thuộc vào nồng độ Propofol trong máu. Với một người bệnh, tình trạng ổn định của nồng độ thuốc trong máu tùy thuộc tốc độ thuốc truyền vào.

Hiệu quả huyết động học của Propofol trong thời gian khởi mê thay đổi. Nếu người bệnh tự thở, hiệu quả huyết động học chính yếu là gây tụt huyết áp (đôi khi giảm hơn 30%) kèm theo thay đổi một ít nhịp tim và ít có thay đổi cung lượng tim. Nếu người bệnh được hô hấp hỗ trợ hay điều khiển (hô hấp với áp lực dương), mức độ giảm cung lượng tim càng trầm trọng hơn.

Những hậu quả này có lẽ do hiệu quả cường phế vị hay ức chế giao cảm trung ương. Nếu dùng thuốc opioids mạnh (ví dụ : Fentanyl) trong tiền mê, sự ức chế hô hấp và tuần hoàn càng nặng hơn. Nếu duy trì mê với Propofol truyền tĩnh mạch, sự kích thích của ống nội khí quản hay động tác phẫu thuật có thể làm tăng huyết áp về mức bình thường nhưng cung lượng tim vẫn còn giảm.

Những dữ kiện chưa đầy đủ về việc dùng Propofol để khởi mê, duy trì mê hay dùng cho người bệnh phải thở máy có tổng trạng suy kiệt hay già yếu, bệnh tim mạch (sức phun < 50%) hay người bệnh thuộc ASA III, IV ; nhưng có nhận xét rằng những người bệnh này sẽ có những rối loạn huyết động học nặng nề hơn và người ta khuyên nên dùng liều lượng Propofol ít hơn (xem phần Liều lượng và Cách dùng).

Khi khởi mê với Propofol người bệnh thường ngưng thở dù người lớn hay trẻ em.

Trong khi duy trì mê, Propofol gây suy giảm hô hấp thường kết hợp với ứ đọng thán khí tùy mức độ tiêm truyền và kết hợp với những thuốc khác (ví dụ : thuốc an thần, opioids.v.v..).

Những người bệnh có áp lực nội nhãn bình thường, Propofol sẽ làm giảm áp lực nội nhãn kết hợp với sự giảm sức cản mạch máu toàn thân. Những nghiên cứu mới đây chứng minh rằng khi dùng Propofol trong tình trạng giảm thán khí sẽ tăng sức cản mạch máu não và giảm lượng máu qua não, giảm nhu cầu tiêu thụ dưỡng khí và giảm áp lực nội sọ. Propofol không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của mạch máu não đối với sự thay đổi áp lực thán khí trong máu động mạch. Những nghiên cứu trên súc vật và những kinh nghiệm còn hạn chế trên người bệnh không thấy bằng chứng nào Propofol gây ra chứng sốt ác tính.

Những nghiên cứu tiền lâm sàng nhận thấy rằng Propofol ít gây tăng lượng histamine trong huyết tương.

Những nghiên cứu trong phòng thí nghiệm chứng tỏ rằng Propofol với nồng độ lâm sàng không ảnh hưởng đến sự tổng hợp các kích thích tố tuyến thượng thận.

Cần hiểu rõ những đặc tính, sự phân phối, thải trừ của Propofol để sử dụng cho chính xác. Propofol có ái lực cao với chất mỡ, và kết hợp với protein khoảng từ 97- 98%.

Dược động học của Propofol được phân đều ở ba ngăn hiện diện trong huyết tương, cân bằng nhanh chóng trong mô và thảy trừ chậm. Theo sau một liều tiêm tĩnh mạch, lượng Propofol trong huyết thanh giảm nhanh do thuốc phân tán vào mô nhanh (nửa thời gian : 2-4 phút) và thải trừ nhanh (nửa thời gian : 30-60 phút). Lượng phân tán một nửa cho sự giảm này cho một lần tiêm. Sau một thời gian truyền thuốc lâu dài, nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm xuống chậm hơn do lượng thuốc tích tụ trong mô thải ra. Nồng độ thuốc trong huyết thanh còn 50% đỉnh cao sau ngưng khi truyền 5 phút nếu thời gian truyền một giờ và sau khi ngưng truyền 7 phút nếu thời gian truyền là 10 giờ. Truyền ngắt quảng để người bệnh ở săn sóc đặc biệt có những đáp ứng lâm sàng tương ứng với nồng độ Propofol trong huyết thanh khoảng 1 mg/ml. Nồng độ giảm 50% lượng này (0,5 mg/ml) thường người bệnh sẽ tỉnh dậy.

Propofol phân tán mạnh và thải trừ nhanh khỏi cơ thể (thanh thải toàn cơ thể 1,5 – 2 l/phút), sự biến dưỡng chính ở gan thành chất glucoronide không hoạt tính kết hợp với quinol thải ra nước tiểu.

Dược động học của thuốc tùy thuộc lượng thuốc truyền và không có sự tích lũy với tốc độ thuốc truyền bình thường.

Ở người già :

Lượng Propofol dùng để gây mê giảm dần theo tuổi của người bệnh, sự giảm liều này không tùy thuộc vào dược động học hay sự nhạy cảm của tế bào não được kiểm chứng bằng điện não đồ. Khi tiêm tĩnh mạch, Propofol đạt đến nồng độ cao trong máu nhanh hơn ở người già, điều này giải thích tính chất dược lực học của thuốc và cần giảm liều lượng thuốc. Nồng độ thuốc trong máu cao gây rối loạn hô hấp – tuần hoàn như : tụt huyết áp, ngưng thở, tắc đường thở gây thiếu dưỡng khí. Nồng độ thuốc trong máu cao phản ánh sự giảm thể tích phân phối và độ thanh thải của thuốc ở người già giữa các khoang của cơ thể ; vì vậy được khuyến cáo dùng liều thấp trong khởi mê hay duy trì mê ở người già (xem phần Liều lượng và Cách dùng).

Ở trẻ em :

Dược động học của Propofol ở trẻ từ 3 đến 12 tuổi đã được mô tả rõ ràng như kiểu ba ngăn của cơ thể. Một nghiên cứu ở trẻ em phải mổ khoảng 1 tới 2 giờ và mẫu máu được lấy trong vòng 8 giờ sau đó cho thấy nửa thời gian thải trừ từ 250-400 phút ; thể tích phân phối tới 10 l/kg và độ thanh thải vào khoảng 35 ml/kg/phút. Sự ước tính này cho thấy tính tan trong mỡ và độ thanh thải cao của Propofol. Những sự khác nhau về thời gian thải trừ và thể tích phân phối ở người bệnh trưởng thành và trẻ em cho thấy thuốc tác dụng k o dài hơn ở người lớn. Độ thanh thải ở trẻ em cao hơn 50% so với người lớn.

Suy nhược cơ quan :

Dược động học của Propofol không thay đổi ở những người xơ gan hay suy thận mãn tính. Dược động học của Propofol trên người bệnh suy gan, suy thận cấp tính chưa được nghiên cứu.

Chỉ định

Propofol là thuốc mê tĩnh mạch có thể dùng để khởi mê hay duy trì mê trong phương pháp gây mê cân bằng cho người bệnh mổ chương trình hay ngoại trú, người lớn và trẻ em lớn hơn 3 tuổi.

Propofol chỉ được dùng để đặt nội khí quản cho người bệnh trưởng thành thở máy ở săn sóc đặc biệt mục đích an thần hay ngăn chận những xung kích ; trong những trường hợp này, chỉ được những chuyên viên có khả năng và kinh nghiệm về hồi sức hô hấp tuần hoàn đối với những người bệnh nặng

Chống chỉ định

Propofol không được dùng cho những người có tiền căn dị ứng với nó hoặc dị ứng với các chất chứa trong dung dịch thuốc hoặc người bệnh có chống chỉ định về an thần, gây mê toàn diện.

Propofol cũng không được dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, phụ nữ có thai, gây mê sản khoa và dùng gây an thần cho những trẻ em dưới 16 tuổi (xem phần Chú { đề phòng).

Liều và cách dùng

Người bệnh trưởng thành :

Khởi mê :

Hầu hết những người bệnh dưới 55 tuổi ; có ASA I, II cần khoảng từ 2 đến 2,5 mg/kg Propofol để khởi mê khi không có tiền mê hay được dùng benzodiazepines uống hay dùng thuốc giảm đau tiêm bắp. Khi khởi mê, nên tiêm Propofol ngắt quảng (khoảng 40 mg mỗi 10 giây), theo dõi sự đáp ứng của người bệnh cho đến khi đạt yêu cầu độ mê. Khi kết hợp với những thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giảm đau tiêm tĩnh mạch hay tiền mê với benzodiazepine đều ảnh hưởng đến liều lượng Propofol dùng để khởi mê.

Duy trì :

Ở người lớn, có thể duy trì mê bằng cách tiêm tĩnh mạch ngắt quảng Propofol. Liều lượng thuốc tiêm hay truyền tùy thuộc vào sự đáp ứng của người bệnh.

Truyền liên tục :

Lượng thuốc Propofol truyền nên bắt đầu ngay khi vừa khởi mê để duy trì độ mê ổn định. Lượng Propofol truyền cho người lớn thường từ 4 đến 12 mg/kg/giờ. Trong thời gian 10 tới 15 phút đầu sau khi khởi mê nên duy trì lượng thuốc cao để duy trì độ mê, nhưng khoảng 30 phút sau đó thường giảm bớt liều lượng xuống từ 30 đến 50%.

Tiêm ngắt quảng :

Duy trì độ mê ở người lớn, thường dùng liều 25 mg (2,5 ml) tới 50 mg (5 ml) mỗi lần tùy theo dấu hiệu lâm sàng mà thay đổi liều lượng thuốc dùng cho thích hợp.

An thần ở săn sóc đặc biệt :

Liều lượng Propofol dùng tùy theo tình trạng lâm sàng, sự đáp ứng của người bệnh cũng như lượng lipide máu. Đối với người lớn, được đặt nội khí quản thở máy, dùng Propofol với mục đích an thần nên bắt đầu với liều nhỏ truyền chậm để đạt hiệu quả mong muốn và tránh tai biến tụt huyết áp, cần duy trì liều nhỏ đạt hiệu quả để có thể theo dõi những dấu hiệu về thần kinh. Khi chấm dứt sử dụng Propofol nên thực hiện từ từ để tránh những tai biến do cai thuốc đột ngột hay cai thở máy (xem phần Thận trọng).

Propofol bắt đầu với liều 0,3 mg/kg/giờ (5 mg/kg/phút) ; vận tốc truyền sau đó duy trì từ 0,3 tới 0,6 mg/kg/phút cho tới khi đạt độ an toàn thích hợp. Tối thiểu phải sau 5 phút mới điều chỉnh liều lượng thuốc ; hầu hết người lớn liều lượng thuốc duy trì khoảng 0,3 tới 4 mg/kg/phút.

Người già, suy nhược hay người bệnh thuộc ASA III, IV :

Không được tiêm tĩnh mạch Propofol nhanh ở những người bệnh này; mà nên theo cách làm sau : (xem phần Chú ý).

Khởi mê :

Hầu hết người già yếu, nồng độ thuốc trong máu cao, độ thanh thải k m nên lượng thuốc

Propofol thường dùng 1,5 mg/kg/phút (khoảng 20 mg mỗi 10 giây) và theo dõi sự đáp ứng của người bệnh.

Duy trì :

So với người trẻ, lượng thuốc Propofol dùng ở người già thấp hơn.

Bệnh thần kinh sọ não :

Để tránh tụt huyết áp nhiều và giảm áp lực tưới máu não, lượng thuốc Propofol truyền hay tiêm chậm tĩnh mạch vào khoảng 20 mg mỗi 10 giây thay vì dùng liều lượng lớn và tiêm nhanh. Khởi mê từ từ, theo dõi sự đáp ứng của người bệnh thường giảm được liều thuốc (1-2 mg/kg).

Nhi khoa :

Propofol không dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi. Khởi mê :

Propofol phải được tiêm chậm và theo dõi dấu hiệu lâm sàng và sự đáp ứng của người bệnh,

Liều lượng thuốc phải căn cứ vào trọng lượng của cơ thể bé. Trẻ em lớn hơn 8 tuổi thường dùng khoảng 2,5 mg/kg. Trẻ càng bé liều dùng càng cao hơn. Chưa có kinh nghiệm dùng cho trẻ em có tình trạng kém, ASA III, IV.

Duy trì :

Tình trạng mê được duy trì bằng cách tiêm Propofol tĩnh mạch ngắt quảng hay truyền liên tục ; tốc độ truyền thường từ 9 tới 15 mg/kg/giờ có thể duy trì được độ mê thích hợp.

An thần :

Propofol không dùng với mục đích an thần cho trẻ dưới 16 tuổi.

Cách dùng :

Propofol được sản xuất để dùng cho mỗi một người bệnh riêng. Lắc thật đều trước khi sử dụng.

Propofol có thể dùng trực tiếp từ lọ thuốc bằng thủy tinh hay có thể pha loãng trong dung dịch ngọt 5% (Dextrose 5%) trong chai bằng thủy tinh hay chai bằng nhựa. Độ pha loãng tối đa không vượt quá 1/5 (2 mg Propofol trong 1 ml).

Propofol không được dùng với những dụng cụ lọc vi trùng vì những dụng cụ này sẽ làm thay đổi vận tốc truyền hay có thể làm biến đổi nhũ tương dùng pha thuốc Propofol.

Những dung dịch Propofol pha loãng chỉ được thực hiện tức thời ngay khi sử dụng trong điều kiện vô trùng và chỉ dùng trong vòng 6 giờ. Khi muốn pha dung dịch Propofol, lượng Dextrose 5% được lấy ra khỏi chai và thay vào đó một thể tích Propofol tương ứng.

Những dụng cụ dùng với Propofol: ống tiêm, dây truyền dịch, chai lọ phải được vất bỏ tối đa 12 giờ sau vì dung dịch Propofol không chứa chất khử trùng nên có thể giúp vi trùng sinh sôi nhanh chóng (xem phần Chú ý).

Dung dịch Propofol có thể dùng với các phương pháp tiêm truyền khác nhau, nhưng nên dùng riêng lẻ để tránh dùng quá liều ; những dụng cụ đo đếm phải được điều chỉnh kiểm soát chu đáo. Khi dùng Propofol cho các người bệnh chụp cộng hưởng từ (MRI) cần kiểm tra dụng cụ theo dõi liều lượng thuốc.

Không nên dùng Propofol cùng với đường truyền máu hay huyết tương (xem phần Chú ý). Propofol có thể pha với dung dịch lidocaine 0,5% hay 1% không chứa chất tá dược ngay trước khi sử dụng để làm giảm đau nơi tiêm (20 phần Propofol, một phần lidocaine). Propofol không được pha với bất cứ một loại thuốc nào trước khi tiêm.

Khi pha thuốc hay dịch truyền nào với Propofol cần để gần sát nhau.

Propofol có thể gắn vào ống ba đầu (ống chữ Y) để truyền khi dịch truyền tương hợp.

Propofol tương hợp với các dung dịch sau đây :

Dung dịch Dextrose 5%, USP.

Dung dịch Lactated Ringers, USP.

Dung dịch Lactated Ringers trong Dextrose 5%, USP.

Dung dịch Dextrose 5% trong Sodium Chloride 0,45%, USP.

Dung dịch Dextrose 5% trong Sodium Chloride 0,2%, USP.

Dung dịch Sodium Chloride 0,9%.

Những thuốc, dịch truyền tĩnh mạch cần kiểm tra độ trong và cặn cẩn thận trước khi dùng. Không nên dùng Propofol nếu dung dịch nhũ tương không thuần nhất.

Propofol không chứa chất bảo quản hay diệt trùng nên vi trùng sinh sản nhanh.

Khi pha trộn hay hút thuốc Propofol cần thực hiện một cách vô trùng và ngay khi bẻ ống thuốc Propofol, cũng như trong suốt thời gian truyền dùng thuốc Propofol.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Propofol có thể gây ra những rung cơ, co giật ; những dạng phản ứng quá mẫn như nổi mẩn đỏ, co thắt khí phế quản cũng có thể xảy ra.

Sự ngưng thở thường xảy ra khi tiêm khởi mê có thể kéo dài quá 60 giây cần hô hấp hỗ trợ.

Đã có một vài báo cáo về tình trạng phù phổi cấp hay ngưng tim khi dùng Propofol, nhưng nguyên nhân chưa được xác định.

Không nên dùng Propofol cho những người bệnh động kinh vì có thể gây cơn khi tỉnh dậy. Propofol không có tính ly giải đối giao cảm nên có thể gây chậm nhịp tim từ trung bình cho tới nặng. Những trường hợp nhịp tim chậm hay dùng những dược chất gây chậm nhịp tim nên dùng chất chống cholinergic trước hay trong khi duy trì mê với Propofol. Người bệnh phải được theo dõi cẩn thận để phát hiện tụt huyết áp hay nhịp tim chậm. Propofol không nên sử dụng cho những trường hợp điều trị bằng điện.

An thần trong săn sóc đặc biệt (xem phần Chú ý, Liều lượng và Cách dùng).

Propofol được bắt đầu dùng với liều nhỏ và thay đổi chậm (ít nhất là 5 phút mới tăng liều) để hạn chế tụt huyết áp và tránh quá liều. Cũng như những thuốc an thần khác, Propofol thay đổi theo từng người bệnh và từng thời gian.

Cần theo dõi sát người bệnh để phát hiện sớm những biến đổi về tim mạch như tụt huyết áp trầm trọng, có thể cải thiện nếu ngưng thuốc, truyền dịch hay dùng thuốc vận mạch.

Nếu ngưng Propofol đột ngột, người bệnh sẽ tỉnh nhanh kết hợp với sự lo âu, vật vã chống thở máy và sự cai thở máy sẽ gặp khó khăn vì vậy người ta khuyên nên duy trì một lượng Propofol đủ để duy trì một độ mê nhẹ trong suốt thời gian cai thở máy cho tới khi từ 10 tới 15 phút trước khi rút ống nội khí quản.

Bởi vì Propofol được pha trong nhũ tương nên nếu truyền nhiều, lâu sẽ gây tăng lượng triglycerides ; người bệnh có nguy cơ tăng lipide máu cần theo dõi tình trạng này. Khi dùng Propofol cần chú { đến lượng mỡ có trong dung dịch ; 1 ml Propofol chứa khoảng 0,1 g mỡ.

Thông báo cho người bệnh :

Người bệnh cần được khuyến cáo về những hoạt động cần sự điều khiển của trí tuệ như điều khiển máy móc, xe cộ… có thể thay đổi sau khi gây mê một thời gian ngắn với Propofol. Nên tránh uống rượu.

Tương tác thuốc

Khởi mê với Propofol phải giảm liều khi đã dùng thuốc tiền mê, đặc biệt với thuốc giảm đau gây nghiện (ví dụ : morphine, meperidine, fentanyl.v.v…). và kết hợp opioids với thuốc an thần (ví dụ : thuốc ngủ, benzodiazepines, droperidol.v.v…). Những thuốc này làm tăng tác dụng an thần, gây mê của Propofol và có thể gây giảm huyết áp tâm thu, tâm trương hay huyết áp trung bình và giảm cung lượng tim.

Trong thời gian duy trì mê hay an thần, liều lượng Propofol cần điều chỉnh theo mức độ mê yêu cầu và phải giảm liều lượng Propofol khi kết hợp với thuốc giảm đau (ví dụ : N2O, opioids). Khi dùng đồng thời Propofol với các thuốc mê hô hấp mạnh (ví dụ : isoflurane, enflurane, sevoflurane và halothane) độ mê khó xác định. Những thuốc mê hô hấp này sẽ làm tăng hiệu quả an thần, gây mê và hô hấp tuần hoàn của Propofol.

Những thuốc mê chế ngự thần kinh trung ương khác (thuốc ngủ, an thần, thuốc mê hô hấp, opioids) có thể làm tăng tính chế ngự thần kinh của Propofol. Tiền mê bằng morphine (0,15 mg/kg) dùng N2O nồng độ 67% với dưỡng khí cho thấy giảm được liều lượng Propofol cần thiết để duy trì độ mê hơn là dùng Propofol với thuốc không gây nghiện (lorazepam) làm thuốc tiền mê.

Propofol không làm thay đổi tiềm thời, thời gian tác dụng, độ mạnh của các thuốc dãn cơ thông thường (ví dụ : succinylcholine và các thuốc dãn cơ không khử cực).

Propofol dung nạp với gây tê dưới, ngoài màng cứng, thuốc tiền mê, thuốc dãn cơ, thuốc mê hô hấp và thuốc giảm đau.

Chậm nhịp tim gây ra do suxamethonium, neostigmine nếu dùng Propofol có thể nguy hiểm. Ở người bệnh dùng cyclosporine nếu dùng mỡ nhũ tương có thể gây ra leucoencephalopathy.

Tác dụng không mong muốn

Những kết quả nghiên cứu sâu rộng cho thấy hầu hết những phản ứng không mong muốn chỉ nhẹ và thoáng qua.

Để giảm đau tại nơi tiêm thuốc, có thể dùng đồng thời với lidocain hay chọn tĩnh mạch lớn ở cánh tay. Viêm hay thuyên tắc tĩnh mạch ít khi xảy ra. Tiêm thuốc ra ngoài mạch trên người bệnh hay ở vật thí nghiệm chỉ thấy phản ứng mô nhẹ tại chỗ nơi tiêm. Tiêm thuốc vào động mạch ở vật thí nghiệm không thấy gây biến chứng tại chỗ hay ở vùng xa.

Propofol dùng khởi mê thường êm dịu, đôi khi có những cử động hay kích thích, kích động nhỏ như nấc cụt, ho ở một vài người bệnh.

Cũng như những thuốc mê tĩnh mạch khác, Propofol có thể gây tụt huyết áp hay ngưng thở trong khi khởi mê tùy vào liều lượng nhịp độ thuốc tiêm vào và phối hợp với thuốc tiền mê, đôi lúc sự tụt huyết áp cần phải tăng lượng dịch truyền hay dùng thuốc vận mạch hay giảm lượng Propofol.

Đường thở phải luôn luôn được quan sát chặc chẽ vì trào ngược, ho hay ói mửa cũng đã xảy ra ở vài người bệnh trong khi thử nghiệm.

Những phản ứng dị ứng như nổi mẩn đỏ, co thắt khí phế quản và tụt huyết áp ít khi xảy ra.

Rối loạn nhịp tim như nhịp chậm, nhịp nhanh, ngoại tâm thu cũng ít khi xảy ra. Phù phổi, co cứng cơ hay co giật cũng ít gặp sau khi dùng Propofol.

Rất ít trường hợp nhận thấy thay đổi màu sắc nước tiểu sau một thời gian dài dùng Propofol. Một số ít người bệnh cảm thấy buồn nôn, ói, đau đầu hoặc sốt sau khi tỉnh mê.

Những phản ứng khác cũng được ghi nhận sau khởi mê hoặc duy trì :

Toàn thân : mỏi mệt, đau khắp người hay tứ chi, đau ngực, tăng tác dụng của thuốc, cứng cổ.

Tim mạch : rung nhĩ, phân ly nhĩ thất, bloc nhánh, nhịp đôi, rối loạn nhịp tim các loại, chảy máu… kể cả tim ngưng đập.

Hệ thần kinh trung ương : mệt mỏi, lo, lắng, kích động, ảo giác, có những giấc mơ bất thường, lú lẫn, mất ngủ, buồn ngủ…

Tiêu hóa : khô miệng, tiêu chảy, tăng bài tiết nước bọt, phì đại tuyến mang tai…

Huyết học : tăng bạch cầu, rối loạn đông máu…

Nơi tiêm : ngứa đỏ, thay đổi màu sắc…

Biến dưỡng : tăng kali huyết, tăng lipide huyết…

Cơ xương: đau cơ…

Hô hấp : cảm giác nóng, thở khó, thở nhanh, thiếu dưỡng khí, viêm thanh quản…

Da niêm : mắt đỏ, chảy nước mắt, da nổi mẫn, ngứa…

Niệu sinh dục : tiểu ít, bí tiểu…

Giác quan : cận viễn thị, nhìn đôi, đau tai, đau mắt, co giật nhãn cầu.

Những phản ứng khác cũng được ghi nhận sau khi dùng Propofol ở săn sóc đặc biệt :

Toàn thân : mỏi mệt, nhiễm trùng.

Tim mạch : giảm cung lượng tim, suy tim phải, nhanh thất.

Hệ thần kinh trung ương : tăng áp lực nội sọ, suy nghĩ bất thường. Tiêu hóa : liệt ruột, rối loạn chức năng gan.

Biến dưỡng : BUN, creatinine tăng; thiếu nước, tăng đường huyết, tăng lipide huyết, tăng áp lực thẩm thấu.

Niệu sinh dục : suy chức năng thận.

Quá liều

Nếu quá liều xảy ra, phải ngưng truyền Propofol ngay lập tức ; quá liều Propofol thường gây chế ngự hô hấp – tuần hoàn. Chế ngự hô hấp phải thông khí nhân tạo với dưỡng khí. Chế ngự tuần hoàn xử trí bằng cách kê chân người bệnh cao, tăng tốc độ dịch truyền và dùng thuốc vận mạch hay thuốc chống cholinergic.

Liều lượng và vận tốc thuốc dùng tùy thuộc vào mỗi người bệnh, mức độ mê cần thiết, theo những yếu tố lâm sàng, thuốc tiền mê và phối hợp sử dụng cũng như tuổi tác, tình trạng suy yếu của người bệnh được đánh giá theo ASA.

Đối với một người bệnh, nồng độ Propofol trong máu tùy thuộc vào vận tốc thuốc truyền vào. Những hiệu quả không mong muốn như trụy hô hấp – tuần hoàn thường xảy ra do nồng độ thuốc trong máu cao kết quả của sự truyền nhanh hay dùng liều lượng cao. Nên tiêm thuốc theo những khoảng thời gian thích hợp (thường từ 3 đến 5 phút) để tránh thuốc quá liều. Cần thận trọng ở trẻ em. Cần phải dùng thêm thuốc giảm đau trong khi gây mê với Propofol. Trong những trường hợp mổ nhỏ (trên bề mặt cơ thể), có thể kết hợp Propofol với N2O nồng độ 60-70%. Với những phẫu thuật kích thích nhiều (ví dụ : phẫu thuật bụng) hay sự kết hợp với N2O không hiệu quả cần tăng liều lượng Propofol lên hay kết hợp thêm với thuốc giảm đau để đạt độ mê thích hợp.

Propofol có thể dùng với những thuốc thông thường trong gây mê như atropine, scopolamine, glycopyrrolate, diazepam, thuốc dãn cơ phân cực hay không phân cực cũng như thuốc mê hô hấp hay thuốc tê.

Bảo quản

Propofol sẽ bị oxide hóa khi tiếp xúc với dưỡng khí vì vậy được đóng gói dưới áp lực Nitơ. Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 đến 30oC. Không cần đông lạnh.

Bài viết PROPOFOL ABBOTT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Alcuronium clorid 5 mg/ml

Dược lực học

Alcuronium clorid là một chất bán tổng hợp benzylisoquinolinium thuộc nhóm thuốc phong bế thần kinh cơ cạnh tranh (còn gọi là nhóm thuốc giãn cơ không khử cực).

Tác dụng của alcuronium tương tự d-tubocurarin (một alkaloid tự nhiên), gây giãn cơ cạnh tranh (không khử cực), được dùng để đặt nội khí quản và làm giãn cơ trong khi gây mê để làm phẫu thuật. Thuốc phong bế thần kinh – cơ bằng cách cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể tại bản vận động. Khi tiêm tĩnh mạch một liều thích hợp, cơ yếu chuyển sang liệt mềm hoàn toàn. Đầu tiên các cơ nhỏ, vận động nhanh như cơ mắt, hàm, và thanh quản giãn trước rồi đến các cơ ở các chi, thân, cơ liên sườn, và sau cùng là cơ hoành. Lúc đó hô hấp ngừng.

Các cơ phục hồi lại thường theo thứ tự ngược lại, và như vậy cơ hoành thường là cơ đầu tiên trở lại hoạt động. Chức năng thần kinh – cơ trở lại bình thường nếu dùng chất kháng cholinesterase như neostigmin. Thuốc có thể gây giải phóng histamin ở một mức độ nào đó và phản ứng dạng quá mẫn đã xảy ra khi dùng alcuronium. Thuốc cũng có một số tác dụng làm liệt giây thần kinh đối giao cảm và có thể gây tim đập nhanh, giảm huyết áp

Dược động học

Với liều thường dùng, sự giãn cơ bắt đầu sau 2 phút và kéo dài 20 – 30 phút. Khi dùng đường tĩnh mạch, alcuronium phân bố rộng rãi khắp các mô. Thuốc không bị chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80 – 85%), phần còn lại (15 – 20%) bài xuất vào mật rồi thải qua phân. Nửa đời thải trừ của alcuronium khoảng 3 giờ

Chỉ định

Dùng trong gây mê để làm giãn cơ tạo điều kiện đặt nội khí quản và trong quá trình phẫu thuật. Dùng trong chăm sóc tăng cường để tạo điều kiện hỗ trợ hô hấp cho người bệnh không đáp ứng với thuốc an thần đơn độc (phải chắc chắn là người bệnh đã được an thần đầy đủ và tương đối bớt đau).

Chống chỉ định

Suy thận nặng.

Bệnh nhược cơ.

Liều và cách dùng

Liều lượng phụ thuộc vào từng người bệnh, tuỳ theo đáp ứng và có thể thay đổi tuỳ theo thủ thuật, các thuốc đã dùng cho người bệnh và tình trạng người bệnh. Cần phải giám sát mức độ liệt của các cơ để giảm nguy cơ quá liều.

Ban đầu dùng liều 150 – 250 microgam/kg, tiêm tĩnh mạch. Liều bổ sung: 1/6 đến 1/4 liều ban đầu để đảm bảo tác dụng giãn cơ kéo dài thêm tương tự như lần đầu (khoảng 20 – 30 phút).

Trẻ em: 125 – 200 microgam/kg thể trọng.

Trẻ em và trẻ mới sinh cần giảm liều vì có sự tăng nhạy cảm với thuốc.

Người bệnh bị 2 phẫu thuật trong vòng 24 giờ cần dùng liều thấp hơn.

Người bệnh bị bỏng, liều tương ứng với độ rộng của vết bỏng và thời gian sau tổn thương. Nếu bỏng trên 40% diện tích cơ thể, liều cần tăng lên 5 lần so với người bình thường.

Người bệnh có phẫu thuật với tuần hoàn ngoài cơ thể, nồng độ thuốc ở huyết tương tăng đáng kể, xấp xỉ 4 lần bình thường, cần giảm liều trong các trường hợp này.

Với người bệnh suy thận: Phải giảm liều vì thuốc thải trừ chủ yếu qua thận. Tuy nhiên, đã dùng liều 160 microgam/kg thể trọng cho người ghép thận mà không thấy sự cố. Thời gian tác dụng trung bình của liều này kéo dài 37 phút. Cuối cùng có thể hồi phục chức năng thần kinh – cơ bằng atropin và neostigmin.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Người bệnh bị suy hô hấp, hoặc mắc các bệnh về phổi hoặc suy yếu và mất nước. Phải hết sức thận trọng khi dùng thuốc phong bế thần kinh cơ cho những người bệnh này vì không thể lường trước đáp ứng với thuốc.

Người bệnh có tiền sử hen hoặc quá mẫn với các thuốc phong bế thần kinh – cơ khác.

Sự kháng thuốc có thể xảy ra ở người suy gan. Người bệnh suy thận, do thuốc chủ yếu thải qua nước tiểu.

Tác dụng của thuốc tăng lên khi có nhiễm acid hô hấp, kali huyết giảm, thân nhiệt cao và tác dụng giảm khi hạ thân nhiệt.

Thận trọng khi dùng alcuronium cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin vì đã chứng tỏ được là thuốc đã tạo ra porphyrin ở động vật.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp với kháng sinh: Tác dụng của alcuronium được kéo dài bởi clindamycin, colistin, kanamycin, neomycin, polymyxin, streptomycin, tetracyclin, tobramycin, framycetin, lincomycin, amikacin, gentamicin và những kháng sinh aminoglycosid khác.

Dùng phối hợp với thuốc mê: Ether, cyclopropan, halothan, ketamin, methoxyfluran, enfluran, isofluran, thiopental, etomidat kéo dài tác dụng của alcuronium.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp ADR > 1/100:

Alcuronium giải phóng histamin và gây phản ứng dạng phản vệ, gây ban đỏ, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản.

Giảm nhu động và trương lực của dạ dày – ruột.

Ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100:

Sốt cao ác tính.

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn.

Giãn đồng tử nếu truyền thuốc lượng lớn. Trong vòng 6 – 24 giờ sau khi ngừng truyền, đồng tử trở lại bình thường. Điều này rất quan trọng vì rất dễ nhầm với hiện tượng chết não ở người bệnh hôn mê nếu không thăm khám kỹ về thần kinh.

Quá liều

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn, cơ hoành gây trụy tim mạch, và những tác động do giải phóng histamin, nếu dùng quá liều.

Cần hỗ trợ hô hấp cho đến khi tự thở được, mặt khác, dùng neostigmin metylsulfat 2 – 3 mg hoặc edrophonium clorid 10 mg tiêm tĩnh mạch phối hợp với atropin sulfat 0.6 – 1.2 mg.

Nếu huyết áp giảm mạnh nên truyền dịch thay thế và dùng thận trọng thuốc gây tăng huyết áp.

Nên dùng thuốc kháng histamin trước khi phong bế thần kinh – cơ để ngăn chặn tác dụng phụ do histamin gây ra ở người bệnh hen hay dễ bị co thắt phế quản.

Bảo quản

Bảo quản trong lọ kín, nơi thoáng mát.

Bài viết ALCURONIUM CLORID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Ống tiêm 1 ml, 2 ml và 3 ml (40 mg/ml hay 20 mg/ml)

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Galamin

Tá dược natri edetat, natri bisulfit (Flaxedil Mỹ); kali metabisulfit, natri sulfit (Flaxedil Canada).

Dược lực học

Galamin là thuốc phong bế thần kinh cơ không khử cực. Thuốc tác dụng theo cơ chế cạnh tranh đối với các thụ thể acetylcholin, chiếm chỗ 1 hoặc 2 vị trí của thụ thể, do đó ngăn sự khử cực vì không cho acetylcholin tiếp cận thụ thể.

Thuốc có thể bị đối kháng bởi các chất ức chế cholinesterase như neostigmin, edrophonium và pyridostigmin là những chất ngăn chặn sự phân hủy của acetylcholin khiến cho có nhiều acetylcholin hơn đến cạnh tranh với thuốc giãn cơ. Galamin có tác dụng làm liệt dây thần kinh phế vị và ít gây giải phóng histamin hơn nhiều chất phong bế thần kinh cơ khác.

Dược động học

\Galamin là một hợp chất amoni bậc 4 và hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu chậm và không đều khi tiêm bắp. Sau khi tiêm tĩnh mạch, galamin phân bố khắp các mô của cơ thể. Nửa đời phân bố là 16 phút. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững là khoảng 0,5 lít/kg. Giống như các thuốc phong bế thần kinh cơ khác, galamin không dễ qua hàng rào máu – não, màng tế bào hoặc nhau thai.

Thuốc không bị chuyển hóa mà bài tiết hoàn toàn nguyên dạng ra nước tiểu qua lọc cầu thận. Ðộ thanh thải của cơ thể khoảng 1,6 ml/kg/phút và nửa đời thải trừ là 134 phút. Ở người suy thận, sự phong bế kéo dài đáng kể khi dùng thuốc. Nửa đời thải trừ tăng rất nhiều ở những người bệnh này, vì vậy chống chỉ định dùng galamin trong suy thận ở bất kỳ mức độ nào.

Chỉ định

Galamin được dùng trong gây mê phối hợp để làm liệt cơ sâu và để tạo thuận lợi cho phẫu thuật. Thuốc được dùng trong ngoại khoa, sản khoa và khoa chỉnh hình khi cần phải làm giãn cơ, sau khi dùng thuốc mê và khi cần hô hấp hỗ trợ. Hiện tượng giãn cơ xảy ra trong khoảng 1 – 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và kéo dài khoảng 20 – 30 phút. Hiện nay, galamin không được dùng phổ biến trong thực tế lâm sàng.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người bệnh bị bệnh nhược cơ (myasthenia gravis), sốc, suy thận nặng và quá mẫn với galamin, iod và sulfit. Vì thuốc thải trừ qua thận, nên không được dùng cho những người bị rối loạn chức năng thận (mức lọc cầu thận dưới 50 ml/phút).

Liều và cách dùng

Liều lượng nêu ở đây có tính chất hướng dẫn chung. Liều thực tế phải tùy theo từng người. Ðể giảm thiểu nguy cơ quá liều, nên sử dụng một máy kích thích thần kinh ngoại vi nhằm theo dõi đáp ứng đối với các thuốc phong bế thần kinh cơ.

Người lớn: Lúc đầu tiêm tĩnh mạch 1 mg/kg, tối đa là 100 mg, sau đó tiêm những liều 0,5 – 1 mg/kg cách nhau 30 – 40 phút nếu cần, đối với kỹ thuật gây mê kéo dài. Có thể cho liều đầu tiên là 20 mg để thử trước khi gây mê để xác định độ nhạy cảm.

Nếu không tiêm được tĩnh mạch, có thể tiêm bắp galamin có hoặc không kết hợp với hyaluronidase.

Người cao tuổi: Không có liều đặc biệt, ở người cao tuổi thường suy chức năng thận, hệ số thanh thải của galamin có thể giảm và do đó kéo dài tác dụng của thuốc.

Trẻ em: Nên tiêm tĩnh mạch liều 1,5 mg/kg.

Trẻ sơ sinh: Nhạy cảm với galamin, vì vậy nên dùng liều 0,6 mg/kg.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bệnh mắc kèm

Cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị rối loạn chức năng thận (mức lọc cầu thận dưới 50 ml/phút). Chỉ được dùng khi có sẵn những phương tiện bảo đảm thông khí có hiệu quả và hô hấp có kiểm soát bằng oxy.

Cũng cần chú ý khi dùng galamin cho người bị bệnh tim, cao huyết áp và rối loạn chức năng phổi. Phải dùng thận trọng cho người có nguy cơ bị tăng nhịp tim nhưng có thể ưu tiên sử dụng cho người có nhịp tim chậm.

Tác dụng của galamin có thể bị ảnh hưởng bởi thân nhiệt, tình trạng nhược cơ, mất cân bằng điện giải và khi có ung thư phế quản.

Có thể xảy ra phản ứng trụy tim mạch hô hấp ở một số người mẫn cảm với sulfit khi dùng các chế phẩm galamin có chứa sulfit để bảo quản (đặc điểm của phản ứng với sulfit là trụy tim mạch – hô hấp).

Thời kỳ mang thai

Chưa có bằng chứng thỏa đáng về an toàn trong thời kỳ đầu mang thai. Tuy nhiên trong nhiều năm thuốc vẫn được sử dụng rộng rãi mà không thấy có hậu quả xấu rõ rệt. Chỉ nên dùng khi không có cách nào an toàn hơn.

Trong phẫu thuật sản khoa, cần theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc cho tới khi lấy được con ra ngoài.

Thời kỳ cho con bú

Galamin không có tác dụng khi dùng qua đường uống, do đó không ảnh hưởng gì đến trẻ đang bú mẹ.

Tương tác thuốc

Các kháng sinh (amikacin, gentamicin, kanamycin, neomycin, polymycin, tobramycin) và các thuốc mê (enfluran, ether, isofluran, và methoxyfluran) làm tăng tác dụng của thuốc giãn cơ cho nên khi sử dụng kết hợp với những thuốc này nên giảm 30 – 50% liều galamin. Halothan ít có tác dụng phong bế thần kinh cơ hơn, vì vậy liều galamin cần giảm ít hơn.

Diazepam làm chậm hồi phục các tác dụng do galamin. Quinidin làm tăng tác dụng của các chất phong bế thần kinh cơ và có thể dẫn đến tình trạng tái sử dụng cura nếu dùng thuốc sau phẫu thuật. Azathioprin có thể làm đảo ngược hoặc làm giảm tác dụng phong bế thần kinh cơ của galamin.

Tác dụng gây liệt thần kinh phế vị của galamin có thể làm giảm nguy cơ chậm nhịp tim và/hoặc hạ huyết áp do thuốc giảm đau gây ngủ, nhưng có thể làm tăng nguy cơ gây tăng nhịp tim và/hoặc tăng huyết áp ở một số người bệnh.

Dùng kết hợp với glycosid digitalis, không gây loạn nhịp hay tác dụng không mong muốn khác trên tim.

Các thuốc phong bế beta – adrenergic làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của galamin.

Tương kỵ

Galamin tương hợp với dung dịch natri thiopenton, song điều quan trọng là phải đổ galamin vào dung dịch thiopenton mà không được làm ngược lại. Thuốc tương kỵ với các dung dịch pethidin hydroclorid. Tốt hơn hết là không trộn các thuốc phong bế thần kinh cơ trong cùng một bơm tiêm hay dùng cùng một kim tiêm như các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng làm liệt thần kinh phế vị của galamin mạnh hơn các thuốc phong bế thần kinh cơ khác. Các liều lâm sàng bình thường gây tăng nhẹ huyết áp động mạch trung bình, giảm nhẹ sức cản mạch toàn thân và tăng đáng kể chỉ số tim.

Các phản ứng phản vệ và dạng phản vệ, da đỏ ửng, co thắt phế quản, trụy tim mạch. Galamin ít có tác dụng giải phóng histamin hơn một số chất phong bế thần kinh cơ khác.

Cần truyền dịch và thuốc co mạch để điều trị hạ huyết áp nặng hoặc sốc.

Quá liều

Dùng quá liều galamin có thể gây ức chế hô hấp kéo dài như ngừng thở và truỵ tim mạch. Tuy nhiên hậu quả của quá liều galamin chưa chắc đã xảy ra. Nếu cần khử nhanh chóng tác dụng của thuốc, nên tiêm tĩnh mạch chất đối kháng neostigmin methylsulfat với liều khởi đầu 1 mg, sau đó thêm 0,5 mg cho tới khi đã hô hấp hồi phục tốt.

Trước khi tiêm neostigmin bao giờ cũng phải tiêm tĩnh mạch atropin sulfat 0,5 – 1 mg. Phải theo dõi chặt chẽ người bệnh sau khi tiêm neostigmin cho tới khi hết nguy cơ về nhịp tim chậm quá mức và tái phát liệt cơ.

Bài viết GALAMIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn có tác dụng lên hệ ngoại tháp.

Dạng trình bày

Viên nén haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg.

Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm haloperidol decanoat 50 mg và 100 mg/ml (Tính theo base của muối haloperidol base). Ðây là dạng thuốc tác dụng kéo dài.

Dung dịch uống haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt = 1 mg).

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Haloperidol

Dược lực học

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Nghiên cứu dược lý cho thấy haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như clopromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol.

Tuy nhiên, tác dụng gây ngủ kém hơn so với clopromazin. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn có tác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma – amino – butyric.

Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn. Chưa có báo cáo nào về phản ứng dị ứng. Ðiều trị thuốc trong thời gian dài không thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị với phenothiazin. Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiện tâm lý liệu pháp.

Dược động học

Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 – 70% ở đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4 đến 6 giờ. Nửa đời của thuốc sau khi uống một liều là 24 giờ. Trạng thái cân bằng thường đạt được sau 1 tuần. Nồng độ thuốc trong huyết thanh biến đổi nhiều giữa các người bệnh.

Haloperidol chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hóa; vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hóa thuốc ở gan. Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hóa. Chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Chỉ định

Trong chuyên khoa tâm thần: Các trạng thái kích động tâm thần – vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâm sinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp).

Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháp tia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư.

Chống chỉ định

Người bệnh dùng quá liều bacbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa porphyrin.

Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau:

Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Liều và cách dùng

Cách dùng

Haloperidol có thể uống, tiêm bắp. Haloperidol decanoat là thuốc an thần tác dụng kéo dài, dùng tiêm bắp.

Nên uống haloperidol cùng thức ăn hoặc 1 cốc nước (240 ml) hoặc sữa nếu cần. Dung dịch uống không được pha vào cafê hoặc nước chè, vì sẽ làm haloperidol kết tủa.

Liều lượng

Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh loạn thần và các rối loạn hành vi kết hợp.

Người lớn:

Ban đầu 0,5 mg – 5 mg, 2 – 3 lần/24 giờ. Liều được điều chỉnh dần khi cần và người bệnh chịu được thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc người bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thường cho người lớn: 100 mg

Trẻ em:

Dưới 3 tuổi: Liều chưa được xác định.

3 – 12 tuổi (cân nặng 15 – 40 kg): Liều ban đầu 25 – 50 microgam/kg (0,025 – 0,05 mg/kg) mỗi ngày, chia làm 2 lần. Có thể tăng rất thận trọng, nếu cần. Liều tối đa hàng ngày 10 mg (có thể tới 0,15 mg/kg).

Người cao tuổi:

500 microgam (0,5 mg) cho tới 2 mg, chia làm 2 – 3 lần/ngày.

Thuốc tiêm: Dùng trong loạn thần cấp: tiêm bắp ban đầu 2 – 5 mg. Nếu cần 1 giờ sau tiêm lại, hoặc 4 – 8 giờ sau tiêm lặp lại.

Ðể kiểm soát nhanh loạn thần cấp hoặc chứng sảng cấp, haloperidol có thể tiêm tĩnh mạch, liều 0,5 – 50 mg với tốc độ 5 mg/phút, liều có thể lặp lại 30 phút sau nếu cần.

Liều giới hạn thông thường tiêm bắp cho người lớn: 100 mg/ngày.

Liều tiêm thông thường cho trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Khi người bệnh đã ổn định với liều uống haloperidol và cần điều trị lâu dài, có thể tiêm bắp sâu haloperidol decanoat. Liều ban đầu, thông thường tương đương 10 đến 15 lần tổng liều uống hàng ngày, cho tới tối đa 100 mg. Các liều sau, thường cho cách nhau 4 tuần, có thể tới 300 mg, tùy theo nhu cầu của người bệnh, cả hai liều và khoảng cách dùng thuốc phải được điều chỉnh theo yêu cầu. Liều giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 300 mg (base) mỗi tháng.

Ðiều trị buồn nôn và nôn do các nguyên nhân: Liều thông thường: 1 – 2 mg tiêm bắp, cách nhau khoảng 12 giờ.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bệnh mắc kèm

Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp)

Người suy tủy.

Người có u tế bào ưa crôm.

Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glôcôm góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/và hạ huyết áp thế đứng).

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, thí dụ vận hành máy, lái xe…

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng haloperidol cùng với một số thuốc khác (nghi có khả năng gây quái thai trong 3 tháng đầu). Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: đã thấy an thần mạnh, giảm trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp và vàng da, ứ mật.

Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Phải thận trọng khi điều trị haloperidol đồng thời với các chất sau:

Rượu: Vì có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực sau khi dùng rượu ở những người bệnh đang uống thuốc an thần và vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh.

Thuốc chống trầm cảm: Vì có thể có tác dụng dược lý hiệp đồng như tác dụng kháng muscarin hoặc hạ huyết áp, hoặc có tương tác dược động học, và sự ức chế lẫn nhau của những enzym gan liên quan đến chuyển hóa của cả thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Dùng đồng thời với haloperidol các thuốc chống trầm cảm có thể kéo dài và làm tăng tác dụng an thần, kháng acetylcholin của mỗi thuốc đó hoặc của haloperidol.

Lithi: Vì có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp.

Carbamazepin, rifampicin: Vì các thuốc này gây cảm ứng enzym oxy hóa thuốc ở gan (cytochrom P450) và dẫn đến giảm nhiều nồng độ haloperidol trong huyết tương.

Methyldopa: Vì có thể làm hạ huyết áp một cách đáng kể; dùng đồng thời với haloperidol có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ.

Levodopa: Vì có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần và haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa.

Cocain: Người nghiện cocain có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống haloperidol.

Thuốc chống viêm không steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.

Tương kỵ

Kết tủa sau khi pha loãng haloperidol (ở dạng lactat) trong dung dịch natri clorid 0,9% dùng để tiêm, khi nồng độ cuối cùng của haloperidol là 1,0 mg/ml hoặc cao hơn. Ðã có báo cáo là haloperidol không pha loãng (5 mg/ml) dùng để tiêm tương kị với cả heparin natri (được pha loãng trong natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%) và natri nitroprusiat (pha loãng trong glucose 5%). Hỗn hợp đồng thể tích của sargramostim 10 microgam/ml và haloperidol (ở dạng lactat) 0,2 mg/ml tạo kết tủa sau 4 giờ.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ðau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngồi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Ít gặp

Tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng. Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng. Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ. Cơn động kinh lớn, kích động tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ.

Hiếm gặp

Phản ứng quá mẫn, ví dụ phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ. Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu. Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật trong gan.

Nói chung, những phản ứng ngoại tháp được kiểm soát bằng cách giảm liều hoặc điều trị bằng thuốc chống Parkinson. Tăng nhãn áp có thể xảy ra khi haloperidol được điều trị đồng thời với thuốc kháng cholin, bao gồm thuốc chống Parkinson.

Quá liều

Nếu mới uống quá liều haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Bảo quản

Kết hợp với chất ổn định benzyl alcol và vanilin có thể bảo vệ haloperidol chống lại sự phân hủy của ánh sáng.

Bài viết HALOPERIDOL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Halothan là một thuốc mê đường hô hấp, tác dụng nhanh, có thể dùng cho người bệnh thuộc mọi lứa tuổi trong cả hai phương pháp phẫu thuật thời gian ngắn và thời gian dài.

Dạng trình bày

Lọ 125 ml, 250 ml

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cứ 100 ml có 187 g halothan và 18,7 mg thymol (0,01%) và trên 0,00025% amoniac là những chất bảo quản.

Dược lực học

Tính chất hóa lý

Halothan là chất lỏng không màu, dễ bay hơi, mùi dễ ngửi, không gây kích ứng niêm mạc, không cháy và không nổ khi trộn với oxygen ở nồng độ gây mê thông thường. Vì có chất ổn định là thymol không bay hơi, nên chất này đọng lại trong bình bốc hơi và sau một thời gian sẽ làm phần thuốc còn lại trở thành màu vàng. Lúc đó phải loại bỏ thuốc đi và phải làm vệ sinh kỹ bình bốc hơi.

Halothan có thể hòa lẫn với ethanol tuyệt đối, cloroform, ether, tricloroethylen và các dung môi béo khác. Halothan không bị vôi soda phân hủy và có thể gây mê hệ thống hở, nửa hở, nửa kín hoặc kín.

Tác dụng

Halothan là một thuốc mê đường hô hấp, tác dụng nhanh, có thể dùng cho người bệnh thuộc mọi lứa tuổi trong cả hai phương pháp phẫu thuật thời gian ngắn và thời gian dài. Thì khởi gây mê và hồi tỉnh xảy ra nhanh, mức độ mê dễ kiểm soát. Halothan ức chế dần dần hô hấp, có thể làm thở nhanh, kèm theo giảm thể tích lưu thông và thông khí phế nang.

Halothan không gây kích ứng niêm mạc đường hô hấp và không làm tăng tiết nước bọt hoặc dịch phế quản. Phản xạ hầu và thanh quản giảm nhanh chóng. Halothan làm giãn phế quản. Nếu mê sâu, halothan có thể gây thiếu oxygen mô, toan máu hoặc ngừng thở. Khi gây mê bằng halothan có thể xảy ra loạn nhịp tim, bao gồm nhĩ, nút, nhĩ thất phân ly, ngoại tâm thu thất và suy tim.

Halothan làm giảm dần huyết áp và thường làm mạch chậm và cũng làm giãn mạch ở da và cơ xương. Trong thì khởi mê, huyết áp thường tụt xuống vừa phải và có khuynh hướng tăng dần khi nồng độ thuốc giảm tới mức duy trì, nhưng thường vẫn ở mức thấp. Ðiều này có thể có lợi là làm vùng mổ sạch và ít chảy máu. Tuy nhiên, nếu cần có thể nâng huyết áp lên bằng methoxamin 5 mg (hoặc phenylephrin).

Halothan không có tác dụng giảm đau và có ưu điểm là người bệnh tỉnh lại không bị nôn hoặc buồn nôn.

Halothan làm giãn cơ tử cung và tăng áp lực dịch não tủy.

Dược động học

Halothan là một thuốc mê bay hơi, được hấp thu ở các phế nang.

Thuốc tan tương đối ít trong máu, do đó nồng độ thuốc trong máu và phế nang đạt được cân bằng nhanh.

Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua phổi ở dạng không biến đổi. Số còn lại bị oxy hóa ở gan hoặc bị khử trong trường hợp giảm oxygen mô và được thải trừ qua thận.

Các chất chuyển hóa chính là acid trifluoroacetic và các muối bromid, clorid, fluorid tùy theo cách chuyển hóa. Nồng độ đỉnh của các chất chuyển hóa đạt được trong cơ thể vào khoảng 24 giờ sau khi gây mê và việc thải trừ qua thận kéo dài đến một tuần sau.

Do có ái lực với lipid, nên halothan biến mất (gần như hoàn toàn) khỏi máu sau khi thuốc chuyển vào các mô (đặc biệt là các mô mỡ). Các mô mỡ có ái lực mạnh với halothan nên tránh được sự tích lũy halothan trong máu tuần hoàn, thậm chí sau một trường hợp gây mê kéo dài.

Chỉ định

Gây mê đường hô hấp.

Chống chỉ định

Tiền sử hoặc nghi ngờ có hội chứng sốt cao ác tính.

Tiền sử có sốt hoặc vàng da không rõ nguyên nhân sau khi gây mê bằng halothan (chống chỉ định tuyệt đối).

Trong vòng 3 tháng sau gây mê bằng halothan thì chưa nên dùng lại, trừ khi thật cần thiết.

Không nên gây mê bằng halothan trong sản khoa trừ trường hợp cần giãn tử cung.

Không phối hợp với các chất ức chế monoamin oxydase (IMAO) không chọn lọc.

Liều và cách dùng

Nếu dùng halothan theo hệ thống gây mê kín phải có vôi soda để hấp thụ dioxyd carbon. Cũng có thể dùng halothan theo hệ thống gây mê nửa hở hoặc nửa kín có hấp thụ khí carbonic.

Nên phối hợp halothan với oxygen hoặc với oxygen và dinitrogen oxyd (N2O). Nếu dùng hỗn hợp oxygen- dinitrogen oxyd, nồng độ thích hợp thay đổi tùy theo người bệnh, thường lúc khởi mê là 1 – 2,5% với lưu lượng là 8 lít/phút. Ở liều duy trì, nên dùng halothan với nồng độ 0,5 – 1,5%. Nếu chỉ dùng oxygen hoặc không khí đơn thuần thì nồng độ halothan cần là 4 – 5%; nếu phối hợp với fentanyl thì nồng độ halothan là 0,5 – 2%.

Khi cần giãn cơ nhiều, nên phối hợp halothan với sucinyl – cholin tiêm ngắt quãng hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục. Tránh dùng l – tubocurarin vì nguy cơ gây tụt huyết áp nặng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Phẫu thuật sọ não: Cần tăng thông khí phổi vừa phải để giảm bớt tác dụng phụ gây tăng áp lực dịch não tủy của thuốc.

Phòng mổ: Cần thông khí tốt cho phòng mổ khi dùng thuốc mê đường hô hấp.

Cũng như các thuốc ức chế hướng tâm thần khác, sau khi dùng halothan ngày hôm đó, người bệnh không được lái xe và vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Còn chưa biết nguy cơ khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nên tránh dùng halothan vào tháng đầu của thai kỳ, trừ khi bắt buộc.

Halothan làm cơ tử cung giãn ra, vì vậy tốt nhất hạn chế liều duy trì đến mức thấp nhất.

Thời kỳ cho con bú

Halothan có vào sữa mẹ nhưng tác dụng của thuốc với trẻ bú mẹ chưa được biết. Tuy nhiên halothan đã được dùng rộng rãi trên 30 năm, nhưng chưa thấy xảy ra tác dụng có hại cho phụ nữ cho con bú và cả cho trẻ bú.

Tương tác thuốc

Epinephrin (adrenalin) hoặc norepinephrin (noradrenalin): Rối loạn nhịp tim (nhịp nhanh thất, rung thất) có thể xảy ra khi tiêm adrenalin trong lúc gây mê halothan. Cần hạn chế tối đa liều adrenalin không quá 10 ml dung dịch 1/100.000 (tức là không quá 100 microgam tương đương với 1/10 ống adrenalin 1 mg pha với 10 ml nước cất tiêm) và nếu cần, dùng thuốc chẹn beta.

Thuốc giãn cơ không khử cực và thuốc liệt hạch: Tác dụng sẽ tăng lên khi dùng cùng với halothan.

Morphin: Halothan tăng tác dụng làm suy giảm hô hấp của morphin.

Thuốc mê đường hô hấp tương tác với thuốc chẹn beta, ephedrin và verapamil, aminophylin, theophylin và terbutalin gây nguy cơ loạn nhịp tim.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Loạn nhịp đa ổ, hạ huyết áp.

Tăng enzym gan thoáng qua.

Sốt, tăng áp lực nội sọ

Ít gặp

Viêm da, vàng da.

Hiếm gặp

Buồn nôn, nôn (rất hiếm).

Hoại tử gan cấp với tỷ lệ chết cao.

Sốt cao ác tính.

Quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cần điều trị theo triệu chứng, đặc biệt là hỗ trợ hô hấp bằng oxygen.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ mát (khoảng 25 độ C) trong lọ nút kín. Tránh ánh sáng. Dùng lọ màu nâu và hộp bìa cứng để bảo vệ chống ánh sáng. Thời gian bảo quản là 5 năm.

Bài viết HALOTHAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Dung dịch gây mê đường hô hấp đựng trong các chai màu 100 ml và 250 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Isofluran

Dược lực học

Isoflurane là một chất đồng phân của enfluran, là một thuốc gây mê đường hô hấp, không cháy. Thuốc được dùng để khởi mê và duy trì tác dụng trạng thái mê. Dùng Isoflurane thì khởi mê và hồi tỉnh nhanh.

Tuy thế mùi hăng hắc nhẹ của thuốc hạn chế tốc đoọ khởi mê, nồng độ thuốc hít vào tăng quá nhanh có thể dẫn đến ngừng thở, ho hoặc co thắt thanh quản. Isoflurane gây mê không kích thích nước bọt và khí phế quản tăng tiết quá nhiều.

Isoflurane còn làm giảm trương lực cơ phế quản bị co thắt, do đó được chấp nhận sử dụng cho người bệnh hen suyễn.

Dùng Isoflurane gây mê, lưu lượng máu ở não tăng nhẹ, trong khi đó chuyển hoá của não giảm nhẹ so với halothan.

Isoflurane làm tim nhạy cảm với tác dụng gây loạn nhịp tim của adrenalin song kém hơn so với halothan.

Ở mức độ gây mê thông thường Isoflurane có thể gây giãn cơ thích hợp cho một số phẫu thuật vùng bụng, nhưng nếu cần giãn cơ sâu hơn, phải dùng thêm các liều nhỏ thuốc giãn cơ tiêm tĩnh mạch.

Chỉ định

Isofluran được dùng để khởi mê và duy trì mê.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Isoflurane ở các bệnh nhân sau:

– Quá mẫn cảm với các thuốc gay mê chứa halogen.

– Có tiền sử hoặc nghi ngờ có sai lệnh về gan dẫn đến sốt cao ác tính.

– Các bệnh nhân có tiền sử sốt cao ác tính hoặc ở những người có suy giảm chức năng gan, vàng da hoặc sốt không rõ nguyên nhân, tăng bạch cầu hoặc tăng bạch cầu ưa eosine xuất hiện sau khi dùng các thuốc gây mê chứa halogen trước nay.

– Phẫu thuật sản khoa.

– Các thuốc ức chế MAO không chọn lọc

Liều và cách dùng

Ðể có thể kiểm soát chặt chẽ các nồng độ chính xác của Isoflurane, cần sử dụng đúng các bình bốc hơi đã được thiết kế đặc thù cho Isoflurane.

Khởi mê:

Nếu sử dụng Isoflurane để khởi mê, khuyến cáo sử dụng nồng độ ban đầu 0.5%. Các nồng độ từ 1,3-3% được sử dụng để khởi mê trong phẫu thuật trong vòng từ 7-10 phút.

Khuyến cáo sử dụng liều gây ngủ của một barbiturate tác dụng ngắn hoặc một sản phẩm khác như propofol, etomidate, hoặc midazolam để tránh gây ho hoặc co thắt thanh quản, có thể xuất hiện nếu tiến hành khởi mê với một mình Isoflurane hoặc phối hợp với oxy-nitơ oxít.

Duy trì mê:

Có thể duy trì mê trong quá trình phẫu thuật bằng cách sử dụng các nồng độ 1,0-2,5%, dùng đồng thời với N2O và O2. Nếu sử dụng Isoflurane với oxy tinh khiết, cần đến nồng độ cao hơn của Isoflurane 1,5-3,5%.

Thoát mê:

Nồng độ của Isoflurane phải giảm đến 0,5% khi kết thúc phẫu thuật hoặc đến 0% trong khi đóng vết mổ để cho phép có sự hồi phục nhanh chóng.

Một khi đã dừng tất cả các thuốc gây mê, cần thông khí đường thở của bệnh nhân vài lần với oxy 100% cho đến khi xuất hiện sự tỉnh táo hoàn toàn.
Nếu khí dùng phối hợp là hỗn hợp 50% O2 và 50% N2O, thì thể tích của nồng độ tối thiểu của Isoflurane trong phế nang xấp xỉ 0,65%.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Những trường hợp cần theo dõi

Isoflurane được sử dụng bởi các bác sĩ gây mê được cấp phép. Do độ sâu của mê có thể thay đổi dễ dàng nhanh chóng bằng Isoflurane nên chỉ sử dụng các bình bốc hơi đã được thiết kế đặc thù cho sản phẩm này. Mức độ hạ huyết áp và ức chế hô hấp có thể là chỉ định để đánh giá mức độ mê. Cần theo dõi chặt chẽ hô hấp tự động và hỗ trợ nếu cần thiết.

Isoflurane, cũng giống như vài thuốc gây mê đường hô hấp khác, có thể tương tác với các chất hấp thụ CO2 đã bị trơ tạo ra carbon monoxide, chất này có thể gây ra tăng nồng độ carboxyhaemoglobin ở vài bệnh nhân.

Khi sử dụng thuốc gây mê halogen, đã có báo cáo về rối loạn chức năng gan, vàng da và hoại tử gan tử vong. Các phản ứng như vậy xuất hiện như là các phản ứng quá mẫn đối với thuốc gây mê. Do đó, ở các bệnh nhân có xơ gan, viêm gan vi rút, hoặc các bệnh gan đã tồn tại từ trước khác, có thể lựa chọn các thuốc gây mê khác thay cho các thuốc gây mê chứa halogen.

Isoflurane là một chất gây ức chế hô hấp mạnh, tác dụng của nó được tăng cường bởi các thuốc tiền mê gây ngủ hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế hô hấp khác. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng hô hấp và hỗ trợ hoặc đặt đường thở có kiểm soát khi cần.

Isoflurane được chuyển hóa tương đối ít trong cơ thể người. Không có dấu hiệu tổn thương thận nào đã được báo cáo sau khi sử dụng Isoflurane.
Hiện không có đủ kinh nghiệm sử dụng Isoflurane trong gây mê lặp lại để có thể khuyến cáo về lĩnh vực này.

Các đối tượng đặc biệt

Các bệnh nhân bị nhược cơ nặng rất nhạy cảm đối với các thuốc ức chế hô hấp. Các tác dụng này bị tăng cường bởi vài thuốc gây mê. Cần sử dụng thận trọng Isoflurane ở các bệnh nhân này.

Không nên sử dụng Isoflurane cho các bệnh nhân có thể có co phế quản dễ co thắt phế quản có thể xuất hiện. Trong trường hợp phẫu thuật thần kinh, cần kiểm tra chặt chẽ chức năng hô hấp.

Isoflurane có thể gây giãn mạch vành ở các tiểu động mạch trên mô hình động vật chọn lọc, do đó thuốc này cũng có thể là chất gây giãn mạch vành ở người.

Ở các bệnh nhân nhạy cảm, gây mê bằng Isoflurane có thể gây ra trạng thái tăng chuyển hóa ở cơ xương, dẫn tới tăng tiêu thụ oxy và một hội chứng lâm sàng được biết đến như sốt cao ác tính.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy:

Sau khi gây mê bằng Isoflurane, bệnh nhân không được lái xe hay vận hành máy trong vòng 24 giờ. Các bệnh nhân này chỉ nên được cho về nhà khi có người đi kèm, và không nên dùng bất kỳ đồ uống nào có rượu.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Do Isoflurane chưa được khẳng định là có thể sử dụng an toàn ở phụ nữ mang thai, cần tránh sử dụng sản phẩm này trong thời kỳ mang thai. Hiện không đủ thông tin để khuyến cáo việc sử dụng trong thai kỳ hoặc trong sản khoa ngoại trừ trong mổ lấy thai. Không nên cho bú sữa mẹ trong vòng 12 giờ sau khi kết thúc gây mê. Tăng mất máu đã được quan sát ở các bệnh nhân đang được nạo vét tử cung.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời Isoflurane với các thuốc sau cần có sự giám sát chặt chẽ về các tình trạng lâm sàng và sinh học của bệnh nhân.

Chống chỉ định các trường hợp sau:

– Các thuốc ức chế MAO không chọn lọc: Nguy cơ tai biến trong quá trình phẫu thuật. Cần ngừng điều trị với các thuốc ức chế MAO không chọn lọc 15 ngày trước phẫu thuật.

Không nên sử dụng các phối hợp sau:

– Các thuốc cường giao cảm bêta (isoprenaline) và các thuốc thuốc cường giao cảm alpha và bêta (epinephrine hay adrenaline; norepinephrine hoặc noradrenaline): Nguy cơ loạn nhịp thất trầm trọng do tăng nhịp tim.

Cần thận trọng khi sử dụng các phối hợp sau:

– Các thuốc chẹn bêta: Nguy cơ ức chế cơ chế bù trừ của hệ tim mạch, do đó làm tăng cường các tác dụng ức chế lực co bóp của cơ tim. Tác dụng này của các thuốc chẹn bêta có thể bị ức chế trong quá trình phẫu thuật nếu dùng cùng với các thuốc cường giao cảm bêta. Nhìn chung không cần ngừng thuốc chẹn bêta và nên tránh giảm đột ngột liều dùng của các thuốc này.

– Isoniazide: Nguy cơ tăng độc tính gan, do tăng hình thành các chất chuyển hóa có độc của isoniazide. Ðiều trị bằng isoniazide nên ngừng lại một tuần trước khi phẫu thuật và không nên dùng lại trong vòng 15 ngày sau đó.

– Sử dụng epinephrine tiêm dưới da hoặc tiêm vào lợi để cầm máu tại chỗ, nguy cơ loạn nhịp thất trầm trọng do tăng nhịp tim, mặc dù tính nhạy cảm với cơ tim của epinephrine khi dùng với Isoflurane là thấp so với khi dùng cùng với các thuốc gây mê halogen khác.

– Các thuốc cường giao cảm gián tiếp (amphetamine và các dẫn chất, các thuốc kích thần, các thuốc ức chế ngon miệng; ephedrine và dẫn chất): nguy cơ choáng do quá mẫn cảm trong phẫu thuật. Trong trường hợp mổ phiên, nên ngừng điều trị các thuốc này vài ngày trước phẫu thuật.

– Trong các trường hợp nhất thiết phải điều trị bằng thuốc, không thể dừng thuốc trước gây mê, can thông báo cho bác sĩ gây mê về điều này.

– Các thuốc giãn cơ: Nguy cơ làm tăng tác dụng của các thuốc giãn cơ khử cực và đặc biệt là các thuốc giãn cơ không khử cực. Do đó nên dùng liều bằng 1/3-1/2 liều thường dùng của các thuốc này. Mất tác dụng của thần kinh cơ kéo dài hơn với Isoflurane so với các thuốc mê thông thường khác.

Neostigmime có tác dụng đối với các thuốc giãn cơ không khử cực, nhưng không có ảnh hưởng trên tác dụng giãn cơ của Isoflurane.

– Các thuốc giảm đau morphin: Các thuốc này làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của Isoflurane.

– Các thuốc đối kháng canxi: Isoflurane có thể gây tụt huyết áp ở các bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc đối kháng canxi đặc biệt là các dẫn chất của dihydropyridine.

Tác dụng không mong muốn

– Gây mê bằng isoflurane đã được chứng minh làm châm ngòi cho trạng thái tăng chuyển hóa của cơ xương dẫn đến tăng nhu cầu sử dụng oxy và một hội chứng lâm sàng được biết đến là sốt cao ác tính. Hội chứng này bao gồm nhiều điểm không đặc hiệu như tăng CO2 máu, cứng cơ, nhịp nhan, thở nhan, xanh tím, loạn nhịp và huyết áp không ổn định. Tăng chuyển hóa toàn thể có thể được phản ánh thông qua tăng nhiệt độ.

Ðiều trị gồm có:

– Ngừng các thuốc châm ngòi cho các phản ứng bất lợi này, dùng dantrolene đường tĩnh mạch, và áp dụng điều trị hồi sức.

– Tụt huyết áp: Tác dụng này tùy thuộc vào nồng độ.

– Tăng nhịp tim: Tác dụng này bị tăng lên trong trường hợp có tăng CO2 máu. Có thể xuất hiện loạn nhịp thất trầm trọng.

– Ức chế hô hấp: Co thắt phế quản được quan sát ở rất hiếp trường hợp.

– Rối loạn chức năng gan, vàng da, và tổn thương gan đã được quan sát.

– Rét run, buồn nôn, và nôn khi tỉnh dậy sau mê.

– Mùi hăng cay của Isoflurane có thể làm tăng tác dụng kích ứng trên niêm mạc trong quá trình khởi mê, có thể kèm theo ho, ức chế hô hấp, và co thắt thanh quan (hiếm gặp).

– Số lượng bạch cầu có thể tăng – thậm chí cả khi không có phẫu thuật.

– Phát ban.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần ngừng sử dụng thuốc mê, kiểm tra đảm bảo đuờng thông và tùy từng hoàn cảnh, tiếp tục hỗ trợ hô hấp và hô hấp có kiểm soát sử dụng oxy tinh khiết. Hỗ trợ và duy trì các thông số huyết động bình thường.

Bài viết ISOFLURAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.