Dạng trình bày

Hộp 1 lọ x 100 viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

• Betamethason………………………………………………..0,5 mg.
• Tá dược: lactose, cellulose vi tinh thể, povidon K30, brilliant blue FCF, magnesi stearat………..vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng kiểu glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng kiểu mineralocorticoid không đáng kể.

Betamethason có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp và chống dị ứng. Do ít có tác dụng kiểu mineralocorticoid nên betamethason rất phù hợp trong những trường hợp bệnh lý mà tác dụng giữ nước gây bất lợi. Khi dùng liều cao betamethason có tác dụng ức chế miễn dịch. So với các corticosteroid tự nhiên, betamethason có hiệu lực mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn.

Dược động học

Betamethason dễ được hấp thu qua đường tiêu hoá, phân bố nhanh vào tất cả các mô trong cơ thể, qua được nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong máu, betamethason liên kết rộng rãi với các protein huyết tương, đặc biệt là các globulin. Betamethason được chuyển hoá chủ yếu ở gan, một phần ở thận và được bài xuất vào nước tiểu.

Chỉ định

Dùng Cetasone trong điều trị các bệnh sau:

• Các bệnh khớp: viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm mỏm lồi cầu, viêm bao gân cấp không đặc hiệu, viêm cơ, viêm mô xơ, viêm gân, viêm khớp vảy nến.
• Các bệnh colagen: luput ban đỏ toàn thân, bệnh xơ cứng bì.
• Các trạng thái dị ứng: cơn hen, hen phế quản mạn, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm phế quản dị ứng nặng, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc và vết côn trùng đốt (cắn).
• Các bệnh da: thương tổn thâm nhiễm khu trú, phì đại của liken phẳng, ban vảy nến, sẹo lồi, luput ban dạng đĩa, ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, viêm da tiếp xúc.
• Các bệnh nội tiết: suy vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát (dùng phối hợp với mineralocorticoid), tăng sản thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ và tăng calci huyết do ung thư.
• Các bệnh mắt: các quá trình viêm và dị ứng ở mắt như: viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm dây thần kinh thị giác.
• Các bệnh hô hấp: bệnh Sarcoid triệu chứng, tràn khí màng phổi, xơ hoá phổi.
• Các bệnh máu: giảm tiểu cầu tự phát hoặc thứ phát ở người lớn, thiếu máu tan máu mắc phải (tự miễn), phản ứng truyền máu.
• Các bệnh tiêu hoá: viêm gan mạn tính tự miễn, các bệnh đại tràng, đợt tiến triển của bệnh Crohn và viêm loét đại trực tràng chảy máu.
• Các bệnh ung thư: điều trị tạm thời bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.
• Hội chứng thận hư: để hạ protein niệu và phù trong hội chứng thận hư không tăng urê huyết tiên phát hoặc do luput ban đỏ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với betamethason hoặc với các corticosteroid khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của Cetasone.
• Người bị bệnh tiểu đường, tâm thần, loét dạ dày và hành tá tràng.
• Những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân, bệnh nhân nhiễm khuẩn và nhiễm virus.

Liều và cách dùng

Liều dùng thông thường Cetasone: 0,5-5 mg/ngày tùy loại bệnh.

Trẻ em 17,5-250 mcg/kg/ngày.

• Viêm thấp khớp & các thương tổn khác khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày đến khi có đáp ứng (sau 3, 4 hoặc 7 ngày) thì giảm liều, còn 0,25 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì thường là 0,5-1,5 mg/ngày.
• Viêm màng hoạt dịch khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
• Tình trạng hen suyễn 3,5-4 mg/ngày x 1-2 ngày; sau đó giảm liều xuống còn 0,25-0,5 mg/cách ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Khí phế thũng hoặc xơ hóa phổi bắt đầu 2-3,5 mg/ngày (chia nhiều lần) trong vài ngày cho đến khi có đáp ứng; sau đó giảm 0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì là: 1-2,5 mg.
• Viêm mũi dị ứng khó trị ngày 1: 1,5-2,5 mg/ngày, chia nhiều lần; sau đó giảm dần 0,5 mg/ngày đến khi triệu chứng phát lại. Liều được chỉnh & duy trì liều này trong suốt mùa bệnh (thường không quá 10-14 giờ).
• Lupus ban đỏ hệ thống khởi đầu: 1-1,5 mg x 3 lần/ngày x vài ngày sau đó giảm đến liều duy trì: 1,5-3 mg/ngày.
• Bệnh da khởi đầu: 2,5-4 mg/ngày đến khi đạt hiệu quả mong muốn, rồi giảm 0,25-0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Viêm mắt (hậu phòng) khởi đầu: 2,5-4,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần cho đến khi đạt mong muốn hoặc điều trị trong 7 ngày, rồi giảm 0,5 mg/ngày đến liều duy trì để điều trị các rối loạn mãn tính.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Phải dùng liều thấp nhất có thể được để kiểm soát bệnh đang điều trị; khi giảm liều phải giảm dần từng bước. Do có tác dụng ức chế miễn dịch, việc sử dụng betamethason ở liều cao hơn liều cần thiết cho liệu pháp thay thế sinh lý thường làm tăng tính dễ cảm thụ đối với nhiễm khuẩn
• Cần phải rất thận trọng trong các trường hợp: suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim mới mắc, tăng huyết áp, đái tháo đường, động kinh, glôcôm, thiểu năng tuyến giáp, suy gan, loãng xương, loét dạ dày, loạn tâm thần và suy thận. Khi dùng betamethason cho trẻ em và người cao tuổi dễ tăng nguy cơ đối với một số tác dụng không mong muốn, ngoài ra betamethason có thể gây chậm lớn ở trẻ em.
• Trường hợp không được khuyên dùng: người bệnh bị lao tiến triển hoặc nghi lao tiềm ẩn không được dùng betamethason trừ rất hiếm trường hợp dùng để bổ trợ cho điều trị với thuốc chống lao.
• Nguy cơ thuỷ đậu, và có thể cả nhiễm Herpes zoster nặng, tăng ở người bệnh không có khả năng đáp ứng miễn dịch khi dùng thuốc, và người bệnh phải tránh tiếp xúc với các bệnh này.
• Trong quá trình điều trị bằng betamethason dài hạn, phải theo dõi người bệnh đều đặn. Có thể cần giảm lượng natri và bổ sung thêm calci và kali.
• Dùng betamethason kéo dài có thể gây đục thể thuỷ tinh (đặc biệt ở trẻ em), glôcôm với khả năng gây tổn thương dây thần kinh thị giác.

Sử dụng cho phụ nữ cú thai và cho con bỳ

Phụ nữ có thai: 

Sử dụng Cetasone khi mang thai hoặc người có khả năng mang thai phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ của thuốc đối với người mẹ và phôi hoặc thai nhi. Trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng những liều betamethason đáng kể trong thời kỳ mang thai phải được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu giảm năng tuyến thượng thận.

Phụ nữ cho con bú:

Phải cân nhắc giữa lợi ích cho người mẹ với khả năng nguy hại cho trẻ nhỏ vì thuốc bài xuất vào sữa mẹ có thể ức chế sự phát triển và gây các tác dụng không mong muốn khác (ví dụ giảm năng tuyến thượng thận) cho trẻ bú sữa mẹ.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Không thấy có báo cáo nào trong các tài liệu tham khảo được.

Tương tác thuốc

Paracetamol

Betamethason cảm ứng các men gan, có thể làm tăng tạo thành một chất chuyển hoá của paracetamol độc đối với gan. Do đó, tăng nguy cơ nhiễm độc gan nếu betamethason được dùng cùng với paracetamol liều cao hoặc trường diễn.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng

Những thuốc này không làm bớt và có thể làm tăng các rối loạn tâm thần do betamethason gây ra; không được dùng những thuốc chống trầm cảm này để điều trị những tác dụng ngoại ý nói trên.

Các thuốc chống đái tháo đường uống hoặc insulin

Betamethason có thể làm tăng nồng độ glucose huyết, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều của một hoặc cả hai thuốc khi dùng đồng thời; có thể cũng cần phải điều chỉnh lại liều của thuốc hạ đường huyết sau khi ngừng liệu pháp điều trị bằng betamethason.

Glycosid digitalis

Dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng khả năng loạn nhịp tim hoặc tăng độc tính của digitalis kèm với hạ kali huyết.

Phenobarbiton, phenytoin, rifampicin hoặc ephedrin

Có thể làm tăng chuyển hoá của betamethason và làm giảm tác dụng điều trị.

Estrogen

Khi dùng đồng thời với betamethason phải theo dõi về tác dụng quá mức của betamethason vì estrogen có thể làm thay đổi chuyển hóa và mức liên kết protein của betamethason, dẫn đến giảm độ thanh thải, tăng thời gian bán thải, tăng tác dụng điều trị và độc tính của betamethason.

Các thuốc chống đông loại coumarin

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng chống đông, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều.

Thuốc chống viêm phi steroid hoặc rượu

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể dẫn đến tăng xuất hiện hoặc tăng mức độ trầm trọng của loét đường tiêu hoá; betamethason có thể làm tăng nồng độ salicylat trong máu; phải thận trọng khi dùng phối hợp aspirin với betamethason trong trường hợp giảm prothrombin huyết.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Chuyển hoá: mất kali, giữ natri, giữ nước.
• Nội tiết: kinh nguyệt thất thường, hội chứng Cushing, ức chế sự tăng trưởng của thai trong tử cung và của trẻ nhỏ, giảm dung nạp glucose, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết ở người đái tháo đường.
• Cơ xương: yếu cơ, mất khối lượng cơ, loãng xương, teo da và dưới da, áp xe vô khuẩn.

Ít gặp

• Tâm thần: sảng khoái, thay đổi tâm trạng, trầm cảm nặng, mất ngủ.
• Mắt: glôcôm, đục thể thuỷ tinh.
• Tiêu hoá: loét dạ dày và sau đó có thể bị thủng và chảy máu, viêm tuỵ, trướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp

• Da: viêm da dị ứng, mày đay, phù thần kinh mạch.
• Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
• Các phản ứng khác: các phản ứng dạng phản vệ hoặc quá mẫn và giảm huyết áp hoặc tương tự sốc.

Cách xử trí

Đa số các tác dụng không mong muốn có thể phục hồi hoặc giảm thiểu bằng cách giảm liều, đây là cách ưa dùng hơn ngừng thuốc.Dùng kèm với thức ăn hạn chế được chứng khó tiêu hoặc kích ứng đường tiêu hoá có thể xảy ra. Khi điều trị kéo dài với betamethason ở liều điều trị có thể phải hạn chế dùng natri và bổ sung kali, tăng khẩu phần protein trong quá trình điều trị kéo dài.

Dùng calci và vitamin D có thể giảm nguy cơ loãng xương do betamethason gây nên trong quá trình điều trị kéo dài. Những người có tiền sử hoặc có yếu tố nguy cơ loét dạ dày phải dùng thuốc chống loét. Người bệnh đang dùng glucocorticoid mà bị thiếu máu thì cần nghĩ đến nguyên nhân có thể do chảy máu dạ dày.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Một liều đơn Cetasone quá liều có thể không gây các triệu chứng cấp. Tác dụng do tăng corticosteroid không xuất hiện sớm trừ khi dùng liều cao liên tiếp.

Triệu chứng: Các tác dụng toàn thân do quá liều betamethason trường diễn bao gồm: tác dụng giữ natri và nước, tăng chứng thèm ăn, huy động calci và phospho kèm theo loãng xương, mất nitơ, tăng đường huyết, tác dụng giảm tái tạo mô, tăng cảm thụ với nhiễm khuẩn, suy thượng thận, tăng hoạt động vỏ thượng thận, rối loạn tâm thần và thần kinh, yếu cơ.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều cấp, nên điều trị tức khắc bằng cách gây nôn và thụt rửa dạ dày, cần theo dõi điện giải đồ huyết thanh và nước tiểu. Đặc biệt chú ý đến cân bằng natri và kali. Trong trường hợp nhiễm độc mạn, phải ngừng thuốc từ từ. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần.

Bảo quản

Trong bao bì kín,  ở nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng trực tiếp và không để đông lạnh.

Giá bán lẻ sản phẩm

40000 đồng / hộp

Bài viết Cetasone đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Azathioprine: 50mg

Dược lực học

Azathioprin là một dẫn xuất imidazol của 6-mercaptopurin (6-MP). In vivo thuốc chuyển hóa nhanh chóng thành 6-MP và methylnitroimidazol. 6-MP qua màng tế bào dễ dàng và được chuyển hóa nội bào thành các đồng đẳng thiopurin bao gồm acid thioinosinic là nucleotid có hoạt tính chính. Mức độ chuyển hóa thay đổi giữa các cá thể.

Các nucleotid không qua màng tế bào và vì thế không tuần hoàn trong dịch cơ thể. Không kể là 6-MP hay dẫn xuất từ azathioprin in vivo, 6-MP được thải trừ chủ yếu ở dạng chất oxy hóa không hoạt tính acid thiouric.

Sự oxy hóa được thực hiện bởi xanthin oxidaz, một enzym bị ức chế bởi allopurinol. Hoạt tính của methylnitroimidazol chưa rõ ràng. Tuy nhiên, trong vài hệ thống dường như nó hỗ trợ cho hoạt tính của azathioprin khi so với 6-MP. Không dự đoán được nồng độ trong huyết tương của azathioprin hoặc 6-MP cũng như hiệu quả hoặc độc tính của những hợp chất này.

Cơ chế chính xác của thuốc chưa rõ ràng. Một số cơ chế được đề nghị bao gồm:

Giải phóng 6-MP, chất chống lại sự chuyển hóa purin.

Khóa nhóm -SH bởi alkyl hóa.

Ức chế nhiều con đường sinh tổng hợp acid nucleic, do đó ngăn sự tăng sinh tế bào bao gồm xác định và khuếch đại đáp ứng miễn dịch.

Làm hư hại DNA thông qua sự hợp nhất đồng đẳng thiopurin.

Do những cơ chế trên, hiệu quả điều trị của thuốc chỉ rõ ràng sau vài tuần hoặc vài tháng điều trị.

Dược động học

Thuốc được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa trên. Những nghiên cứu ở chuột nhắt với 35S-azathioprin cho thấy không có nồng độ thuốc lớn bất thường trong bất cứ mô đặc biệt nào, nhưng có rất ít 35S tìm thấy trong não.

Nồng độ huyết tương của azathioprin và 6-mercaptopurin không tương quan nhiều với hiệu quả điều trị hoặc độc tính của thuốc.

Chỉ định

Trường hợp ghép cơ quan, viêm khớp dạng thấp nặng, lupus ban đỏ hệ thống, ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tán huyết mắc phải.

Chống chỉ định

Quá mẫn với azathioprin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân quá mẫn với 6-mercaptopurin cũng có thể quá mẫn với azathioprin, nên thận trọng ở những bệnh nhân này.

Liều và cách dùng

Liều dùng cho ghép cơ quan: Liều tấn công 5 mg/ kg thể trọng/ ngày. Liều duy trì 1 – 4 mg/ kg thể trọng/ ngày.

Liều dùng cho các chỉ định khác: Liều khởi đầu: 1- 3 mg/ kg thể trọng/ ngày. Liều duy trì dưới 1 – 3 mg/ kg thể trọng/ ngày. Nếu không có tiến triển sau 12 tuần dùng thuốc thì cần ngưng điều trị bằng thuốc này.

Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng lâm sàng và dung nạp huyết học của bệnh nhân.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cần theo dõi cẩn thận tình trạng ban đầu các trường hợp suy gan hay suy thận, phụ nữ có thai, người lớn tuổi (theo dõi công thức máu).

Đối với các bệnh tự miễn nếu không có tiến triển sau 12 tuần dùng thuốc thì cần ngưng điều trị bằng thuốc này.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Azathioprin qua được nhau thai. Tránh dùng ở phụ nữ có thai.

Thuốc cũng có trong sữa mẹ và không dùng cho bà mẹ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Tương tác thuốc

Azathioprin có thể làm tăng nguy cơ ung thư khi sử dụng dài ngày. Nguy cơ này đặc biệt tăng ở bệnh nhân có tiền sử điều trị các thuốc ức chế miễn dịch mạnh khác như cyclophosphamid, clorambucil và melphalan. Thuốc cũng làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng. Azathioprin có thể làm giảm khả năng sinh đẻ do làm giảm số tinh trùng ở nam giới.

Vì độc tính của azathioprin tăng khi dùng cùng với thuốc điều trị gút allopurinol, cần giảm liều khi dùng đồng thời. Bạch cầu giảm nặng có thể xảy ra khi dùng với các thuốc khác ảnh hưởng đến tủy xương hoặc với nhóm chất ức chế ACE như quinapril và enalapril. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em.

Tác dụng không mong muốn

Những tác dụng không mong muốn nặng hay gặp nhất của azathioprin là trên máu và hệ tiêu hóa. Azathioprin có thể làm giảm nặng bạch cầu, gây tăng nguy cơ nhiễm trùng. Hậu quả này có thể phục hồi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời. Azathioprin có thể gây buồn nôn, nôn và chán ăn, có thể khắc phục được bằng cách giảm liều hoặc chia liều trong ngày. Thuốc có thể ức chế tủy xương, xuất hiện nguyên hồng cầu khổng lồ, hồng cầu khổng lồ, đôi khi có phản ứng dị ứng.

Azathioprin cũng có thể gây nhiễm độc gan. Tất cả những bệnh nhân dùng azathioprin cần xét nghiệm máu thường xuyên để đếm số tế bào máu và xét nghiệm chức năng gan để theo dõi. Một số tác dụng không mong muốn ít gặp khác là mệt mỏi, rụng tóc, đau khớp và tiêu chảy.

Quá liều

Triệu chứng:

Nhiễm khuẩn không giải thích được, loét họng, bầm da và chảy máu là những dấu hiệu chính quá liều azathioprin, suy tủy xương đạt tối đa sau 9 – 14 ngày. Những dấu hiệu này thể hiện rõ ràng sau khi quá liều mạn tính hơn là sau khi quá liều cấp tính. Đã có báo cáo bệnh nhân uống liều đơn 7,5 g azathioprin. Độc tính trực tiếp của quá liều là buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy, sau đó giảm bạch cầu nhẹ và bất thường nhẹ chức năng gan. Bệnh nhân phục hồi không biến chứng.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể tiến hành rửa dạ dày. Theo dõi sát bệnh nhân, bao gồm theo dõi huyết học để điều trị bất cứ tác dụng không mong muốn nào. Chưa rõ giá trị của thẩm tách máu mặc dù azathioprin có thể được thẩm tách một phần.

Bài viết AZATHIOPRIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.