Tên chung quốc tế: Colchicine.

Loại thuốc: Chống bệnh gút.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg. Dung dịch để tiêm tĩnh mạch.

Cơ chế tác dụng

Colchicine có nhiều tác dụng:

Tác dụng chống bệnh gút: Colchicine làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể urat và do đó làm ngừng sự tạo thành acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể monosodium urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không có tác dụng lên sự đào thải acid uric theo nước tiểu, lên nồng độ, độ hòa tan hay khả năng gắn với protein huyết thanh của acid uric hay urat.

Tác dụng chống viêm không đặc hiệu: Colchicine làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm. Tác dụng chống viêm của thuốc ở mức độ yếu.

Tác dụng chống phân bào: Colchicine ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel – sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào đang không phân chia cũng bị ức chế. Tác dụng chống phân bào của colchicine gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc. Colchicine dùng theo đường uống có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, mỡ, natri, kali, các đường được hấp thu tích cực như xylose, dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và nồng độ vitamin A trong máu. Các tác dụng này do niêm mạc ruột non bị tác dụng của colchicine.

Các tác dụng khác: Làm tăng sức bền mao mạch, kích thích tuyến vỏ thượng thận, phân hủy tế bào lympho, ức chế phó giao cảm, kích thích giao cảm, chống ngứa, gây ỉa chảy, ức chế in vitro khả năng ngưng tập và kết dính tiểu cầu.     

Colchicine được hấp thu ở ống tiêu hóa và đi vào vòng tuần hoàn ruột – gan. Nồng độ đỉnh huyết tương xuất hiện sau khi uống 2 giờ. Thuốc ngấm vào các mô, nhất là niêm mạc ruột, gan, thận, lách, trừ cơ tim, cơ vân và phổi. Thuốc được đào thải chủ yếu theo phân và nước tiểu (10 – 20%). Khi liều hàng ngày cao hơn 1 mg thì colchicin sẽ tích tụ ở mô và có thể dẫn đến ngộ độc.

Chỉ định

Ðợt cấp của bệnh gút: Colchicine là thuốc được chọn dùng để làm giảm đau trong các đợt gút cấp nhưng nếu dùng ngắn ngày thì indomethacin hay phenylbutazon cũng có tác dụng như colchicin và được dung nạp tốt hơn. Colchicine còn được dùng để chẩn đoán viêm khớp do gút (nếu có đáp ứng với trị liệu bằng colchicin thì chứng tỏ là có tinh thể urat vì tinh thể này khó bị phát hiện, nhất là khi chỉ bị ở các khớp nhỏ).

Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn và có hiệu quả hơn là indomethacin hay phenylbutazon. Colchicine thường được dùng phối hợp với probenecid để tăng khả năng dự phòng.

Mọi trị liệu dài ngày bằng các thuốc làm giảm acid uric huyết và giảm urat niệu do ức chế tổng hợp acid uric (allopurinol, tisopurin, benzbromaron, trừ azapropazon) cần phải được tiến hành bằng trị liệu với colchicine và/hoặc với các thuốc chống viêm không steroid trước đó ít nhất là một tháng để tránh các cơn cấp do sự huy động các urat. Việc sử dụng các thuốc giảm acid uric huyết chỉ được bắt đầu sau khi điều trị khỏi đợt gut cấp ít nhất là 15 ngày và phối hợp với colchicine liều 1 mg/ngày trong thời gian từ 1 đến 6 tháng. Ðiều này cũng có thể được áp dụng trong các trường hợp có bất thường về tổng hợp purin, các bệnh ung thư và hóa trị liệu gây thoái hóa mạnh acid nucleic. Cần chú ý là tăng acid uric trong máu còn xảy ra trong suy thận mạn tính, ưu năng cận giáp, nghiện rượu và những bệnh làm giảm đào thải acid uric theo nước tiểu.

Viêm khớp trong sarcoidose, viêm khớp kèm thêm nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có canxi hóa.

Liệu pháp đề phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu của trị liệu với allopurinol và các thuốc tăng đào thải acid uric.

Trị liệu dài ngày ở bệnh nhân bị xơ hóa đường mật nguyên phát (colchicine có tác dụng tốt làm giảm tỷ lệ tử vong), bệnh nhân bị xơ gan (theo một nghiên cứu ở Mêhicô). Ðiều này dựa trên tác dụng ức chế tổng hợp protein của colchicin, đặc biệt là lên sự tổng hợp chất collagen. Colchicin còn dùng điều trị bệnh sốt chu kỳ.

Chống chỉ định

Suy thận nặng.

Suy gan nặng.

Người mang thai

Bệnh nhân có nguy cơ bị glôcôm góc hẹp bị bí đái.

Thận trọng

Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người bị suy thận hoặc suy gan.

Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.

Không được tiêm colchicin vào cơ thể theo đường dưới da hay tiêm bắp vì sẽ gây đau nhiều ở chỗ tiêm.

Thời kỳ mang thai

Tránh dùng colchicine cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Colchicine được đào thải qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Với liều cao: Ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày – ruột, nổi ban, tổn thương thận.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn và ỉa chảy. Cần ngừng dùng colchicin nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24 – 48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống ỉa chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị ỉa chảy do colchicin gây ra.

Ðiều trị dài ngày: cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, kiểm tra đều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu.

Khi có các tác dụng phụ thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc. Nên ngừng dùng colchicin hoặc phải giảm liều.

Liều lượng và cách dùng

Ðợt gút cấp: Liều ban đầu là 0,5 – 1,2 mg, sau đó cứ cách 1 – 2 giờ lại uống 0,50 – 0,60 mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1 – 1,2 mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay ỉa chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong một đợt điều trị là 4 – 6 mg. Ðau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48 – 72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 2 – 3 ngày nếu không thì các tổn thương do colchicin gây ra chưa kịp hồi phục và thuốc có thể bị tích tụ.

Nếu tiêm vào tĩnh mạch thì liều ban đầu là 2 mg, sau đó cứ cách 6 giờ lại tiêm 0,5 mg cho đến khi thấy có đáp ứng mong muốn. Cũng có thể tiêm liều đầu tiên là 1mg vào tĩnh mạch, sau đó tiêm 0,5 mg một hoặc hai lần một ngày nếu cần thiết. Liều colchicin tiêm tĩnh mạch không được quá 4 mg mỗi ngày và sau đó phải nghỉ dùng trong 7 ngày.

Nếu đau tái phát thì có thể tiêm colchicin tĩnh mạch mỗi ngày 1 – 2 mg trong 3 – 4 ngày, sau đó chuyển sang dùng liều đó theo đường uống. Nguyên tắc an toàn là phải làm sao không để một lần dùng vượt quá 4 mg; do đó chỉ tiêm nhiều lần vào tĩnh mạch theo chỉ định có cân nhắc kỹ lưỡng và phải tiêm chậm 2 – 5 phút vào tĩnh mạch lớn. Thuốc cần hòa vào 10 – 20 ml dung dịch NaCl 0,9% trước khi tiêm.

Bài viết COLCHICINE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Lọ 60 viên nang

Dạng đăng kí

Thực phẩm bảo vệ sức khỏe

Thành phần

Mỗi viên nang cứng Viên gout Tâm Bình chứa:

Cao khô 480 mg tương đương với:

Hy thiêm ………………………………………350mg

Lá sói rừng …………………………………..350mg

Đương quy …………………………………..330mg

Đỗ trọng ………………………………………330mg

Thổ phục linh ……………………………….330mg

Cốt khí củ ……………………………………330mg

Độc hoạt …………………………………….330 mg

Ngưu tất ……………………………………..250mg

Tỳ giải ………………………………………..250mg

Tần giao ……………………………………..200mg

Phòng phong ………………………………170mg

bột Mã tiền chế…………………………….. 20mg

Chỉ định

Người bị bệnh gút cấp và mạn tính, có acid uric máu cao.

Chống chỉ định

Không dùng cho phụ nữ có thai

Không sử dụng cho người có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.

Liều và cách dùng

Ngày uống 2 lần, mỗi lần 3 viên, trước khi ăn 30 phút. Người có tiền sử dạ dày nên uống sau khi ăn. Mỗi đợt uống từ 2 – 3 tháng, bệnh mạn tính có thể uống lâu hơn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thực phẩm này không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.

Không uống quá liều chỉ định.

Bảo quản

Nơi khô ráo thoáng mát dưới 30 độ C

Giá bán lẻ sản phẩm

165000 đồng / lọ

Bài viết Viên gout Tâm Bình đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nang

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên Rantudil forte

Acemetacin 60 mg

Cho 1 viên Rantudil retard

Acemetacin 90 mg

Dược lực học

Viên nang Rantudil forte, Rantudil retard đươc dùng điều trị các tổn thương viêm và đau, đặc biệt tổn thương có liên quan với hệ cơ xương. Acemetacin, thành phần hoạt chất của viên nang Rantudil forte, Rantudil retard là một thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid (NSAIDs), có tính giảm đau, kháng viêm và kháng bệnh thấp.

Chỉ định

Dùng điều trị chứng đau và hạn chế vận động kết hơp với :

– Viêm khớp dạng thấp mạn tính.

– Viêm khớp mạn tính trong bệnh vẩy nến.

– Kích ứng cấp tính liên quan với bệnh thoái hóa khớp, đặc biệt các khớp lớn và cột sống (viêm xương khớp hoạt hóa, thoái hóa cột sống).

– Bệnh Bechterew (viêm cứng cột sống).

– Đơt cấp của bệnh thống phong (gout).

– Viêm khớp, cơ và gân, viêm bao gân và viêm bao hoạt dịch.

– Đau lưng và thần kinh toa.

– Viêm và sưng hậu phẫu và tổn thương mô mềm.

– Viêm tĩnh mạch nông (viêm tĩnh mạch huyết khối) và các tĩnh mạch khác (viêm mạch máu).

Chống chỉ định

Rối loạn tạo máu chưa chẩn đoán rõ nguyên nhân.

Quá mẫn cảm với thành phần hoạt chất acemetacin, hay với indometacin (chất cùng nhóm đươc dùng điều trị đau và viêm).

Khi đang mang thai ở ba tháng cuối của thai kỳ.

Vì chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng, không nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard cho trẻ em dưới 14 tuổi.

Liều và cách dùng

Liều lương :

Tùy theo độ trầm trong và bản chất của bệnh, liều dùng cho người lớn là mỗi lần 1 viên nang Rantudil forte 1-3 lần/ngày và trong những trường hơp bệnh mạn tính nên dùng 1 viên Rantudil retard một lần mỗi ngày.

Tùy theo độ trầm trong và mức độ cấp tính của bệnh, nếu cần, có thể tăng liều viên nang Rantudil retard lên hai lần mỗi ngày.

Liều dùng cho đơt cấp của bệnh thống phong (gout) :

Đối với đơt cấp của bệnh thống phong (gout), liều thường đươc khuyên dùng là 180 mg acemetacin/ngày (tương đương 1 viên nang Rantudil forte, 3 lần/ ngày hoặc 1 viên Rantudil retard, 2 lần/ngày), và uống cho đến khi hết triệu chứng.

Đối với các bệnh nhân không bị rối loạn tiêu hóa, có thể tăng liều lên 300 mg acemetacin/ngày trong một thời gian ngắn khi bắt đầu điều trị : khởi đầu 2 viên nang Rantudil forte (tương đương với 120 mg acemetacin), sau đó thêm một viên nang Rantudil forte (tương đương 60 mg acemetacin) mỗi 8 giờ.

Nếu cần, có thể tiếp tục phác đồ trên vào ngày điều trị thứ hai. Nên giảm liều khi tất cả các triệu chứng đã thuyên giảm.

Đối với các triệu chứng trầm trong, có thể tăng liều hàng ngày lên liều tối đa 600 mg acemetacin (tương đương 10 viên nang Rantudil forte) trong một thời gian ngắn.

Cách dùng :

Nên nuốt tron viên nang trong bữa ăn với một ít nước.

Khoảng thời gian uống viên nang Rantudil forte và Rantudil retard tùy thuộc vào bản chất của bệnh.

Nếu quên uống một cữ thuốc, không đươc uống bù thuốc vào lần sau, chỉ tiếp tục điều trị với liều đã đươc chỉ định.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Các bệnh mắc kèm

Điều trị bằng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard có thể làm nặng thêm các triệu chứng của bệnh nhân bị động kinh (bệnh co giật), bệnh Parkinson hay có tiền căn rối loạn tâm thần.

Trên bệnh nhân đã có khuynh hướng gia tăng sự chảy máu, độ kết tập tiểu cầu có thể bị ảnh hưởng.

Trị số của các xét nghiệm chức năng gan và thận có thể tăng khi điều trị bằng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard trên một số bệnh nhân.

Chỉ nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard trong các trường hơp sau, sau khi đã cân nhắc cẩn thận về lơi hại :

– Bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng (hay có tiền căn bị bệnh này).

– Bệnh nhân đang mang thai ở ba tháng đầu và ba tháng giữa của thai kỳ.

Chỉ nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard trong các trường hơp sau, dưới sự giám sát chặt chẽ về y khoa :

– Bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa, hay có tiền căn loét dạ dày hay ruột, hay viêm ruột (như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

– Bệnh nhân có tổn thương gan hay thận, bị cao huyết áp và/hoặc có cung lương tim thấp (suy tim).

– Bệnh nhân lớn tuổi.

Chỉ nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard một cách thận trong trên bệnh nhân bị phản ứng quá mẫn với thuốc giảm đau và kháng viêm không thuộc nhóm steroid (AINS), với biểu hiện như lên cơn hen, phản ứng da hay viêm mũi dị ứng cấp tính (phải sẵn sàng phương tiện cấp cứu).

Bệnh nhân bị hen, bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (tắc nghẽn đường thở), sốt rơm rạ (hay fever), hoặc bị sưng niêm mạc mũi mạn tính (polyp mũi) có thể dễ bị xảy ra phản ứng với các thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid (AINS) với biểu hiện như lên cơn hen, phù khu trú da hay niêm mạc (phù mạch thần kinh) hay nổi mề đay.

Lái xe và vận hành máy móc

Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, viên nang Rantudil forte, Rantudil retard cũng có thể ảnh hưởng lên tốc độ phản ứng đến mức làm rối loạn khả năng điều khiển phương tiện, vận hành máy móc, hay làm việc ở nơi chênh vênh, đặc biệt là vào thời điểm bắt đầu điều trị, khi tăng liều, khi chế phẩm bị thay đổi, hay khi uống chung với rươu.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Không nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard trong ba tháng cuối của thai kỳ, vì hoạt chất acemetacin có thể gây ức chế sự co thắt tử cung và làm tăng khuynh hướng xuất huyết. Các nghiên cứu trên động vật vẫn chưa ghi nhận có hiện tương bất thường của thai.
Vì chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng acemetacin khi có thai, chỉ nên dùng viên nang Rantudil forte, Rantudil retard trong ba tháng đầu và ba tháng giữa của thai kỳ sau khi đã cân nhắc lơi hại cẩn thận. Cũng nên thận trong tương tự khi cho con bú, vì một lương nhỏ hoạt chất có thể đi qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Các tương tác thuốc sau đã đươc mô tả khi dùng chung viên nang Rantudil forte, Rantudil retard với các thuốc sau :

– Các chế phẩm digoxin (đươc dùng để điều trị cung lương tim thấp) : có thể làm tăng nồng độ digoxin trong máu.

– Lithium (để điều trị các rối loạn hành vi) : phải theo dõi sự bài tiết của lithium qua thận.

– Thuốc ức chế đông máu (chất kháng đông) : tăng nguy cơ chảy máu.

– Corticosteroid hay các thuốc kháng viêm khác : tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

– Acetylsalicylic acid (để điều trị viêm và đau) : giảm nồng độ acemetacin trong máu.

– Probenecid (để làm giảm nồng độ acid uric bị gia tăng trong máu) : sự bài tiết của acemetacin có thể bị chậm lại.

– Kháng sinh nhóm penicillin (để điều trị bệnh nhiễm trùng) : làm chậm bài tiết penicillin.

– Thuốc lơi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác : có thể giảm tác dụng hạ huyết áp ; thuốc lơi tiểu frusemide làm tăng bài tiết acemetacin.

– Thuốc lơi tiểu giữ kali (một loại thuốc lơi tiểu đặc biệt và chống cao huyết áp) : có thể làm tăng nồng độ kali trong máu (tăng kali huyết) ; phải theo dõi thường xuyên nồng độ kali.

– Các thuốc tác động lên thần kinh trung ương (có tác dụng lên não) hay rươu : cần phải lưu ý đặc biệt.

– Chưa có báo cáo nào về các phản ứng tương tác giữa viên nang Rantudil forte, Rantudil retard với các hoạt chất gắn kết mạnh với protein huyết tương (protein trong máu).

Tác dụng không mong muốn

Thỉnh thoảng

Buồn nôn, nôn, cảm giác say sóng, đau bụng, tiêu chảy, ăn mất ngon, xuất huyết tiêu hóa kín đáo (một số trường hơp hiếm, có thể gây thiếu máu), loét đường tiêu hóa (thỉnh thoảng kèm theo xuất huyết và thủng đường tiêu hóa), nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi, ù tai.

Hiếm gặp

Lo âu, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, trạng thái trầm cảm, kích thích, yếu cơ, bệnh lý thần kinh ngoại biên, tổn thương thận, phù (giữ nước trong mô), tăng huyết áp, tăng kali huyết (nồng độ kali máu tăng), phản ứng quá mẫn với biểu hiện đỏ da (hồng ban), nổi ban ngoài da (ngoại ban), nổi ban trong niêm mạc (nội ban), phù mạch thần kinh (sưng mô liên quan với thanh quản, hong và/hoặc lưỡi), vã mồ hôi nhiều, nổi mề đay, ngứa, rụng tóc, phản ứng dạng phản vệ (phản ứng dị ứng cấp toàn thân), giảm bạch cầu (giảm số lương bạch cầu), tăng men gan, tăng urê huyết.

Trường hơp điều trị dài hạn

Giảm sắc tố võng mạc (giảm chức năng của võng mạc đối với các thay đổi màu sắc), đục giác mạc.

Các trường hơp cá biệt

Giảm hồng cầu (thiếu máu tán huyết hay bất sản), hay giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt (giảm đáng kể số lương bạch cầu), giảm toàn bộ huyết cầu (giảm đồng thời hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu)

Phản ứng trầm trong ở da, phản ứng dị ứng với phù mặt và/hoặc phù mí mắt, viêm da do nhiễm độc ánh sáng (viêm da trầm trong do tăng nhạy cảm với ánh sáng), viêm niêm mạc miệng (viêm miệng), loét miệng áp tơ (bong nước)

Tổn thương gan, viêm gan do nhiễm độc (viêm gan trầm trong), suy thận cấp, tăng đường huyết (tăng nồng độ đường trong máu), đường niệu (bài tiết lương lớn đường trong nước tiểu),

Đau thắt ngực, giảm thính lực, rối loạn thị giác với biểu hiện nhìn đôi và đốm nhấp nháy hay đốm màu trước mắt, rối loạn tiểu tiện, xuất huyết âm đạo.

Trong một số trường hơp hiếm

Có những tình trạng viêm nặng hơn kết hơp với nhiễm trùng (như xuất hiện viêm cân hoại tử), liên quan với việc sử dụng một vài thuốc kháng viêm (các thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid, kể cả viên nang Rantudil forte, Rantudil retard).

Bài viết RANTUDIL forte – RANTUDIL retard đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng trình bày

Viên nang 25 mg, 50 mg; viên nang giải phóng kéo dài 75 mg; đạn trực tràng 50 mg; lọ thuốc tiêm 1 mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Indomethacin

Dược lực học

Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.

Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa được biết hết, nhưng người ta cho rằng thuốc tác động chủ yếu qua ức chế prostaglandin synthetase và do đó ngăn cản tạo prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase.

Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mất đi trong vòng 24 giờ sau khi ngừng thuốc và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu. Indomethacin ức chế tổng hợp prostaglandin D2, E2 và I2 nên làm giảm tưới máu thận.

Dược động học

Indomethacin được hấp thu tốt ở ống tiêu hóa (90% liều uống vào được hấp thu trong vòng 4 giờ, khả dụng sinh học là 100%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương phụ thuộc vào liều đã uống và đạt khoảng 2 giờ sau khi uống. Khi có thức ăn thì hấp thu thuốc bị giảm nhẹ, nhưng khả dụng sinh học không thay đổi. Tuổi không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.

Thuốc đặt trực tràng có dược động học tương tự như uống. Với liều điều trị thông thường, indomethacin gắn nhiều với protein huyết tương (99%). Thuốc ngấm vào dịch ổ khớp (tỷ lệ nồng độ trong dịch ổ khớp/nồng độ trong huyết thanh vào khoảng 20%), qua được nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và trong nước bọt.

Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 đến 11,2 giờ, 60% liều uống thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hay đã chuyển hóa, khoảng 33% còn lại thải qua phân. Cần chú ý là thời gian đào thải thuốc ở trẻ sơ sinh đẻ non dài hơn 10 – 20 lần so với người lớn. Sự hấp thu thuốc sau khi uống hay khi đặt hậu môn ở trẻ nhỏ cũng thay đổi nhiều.

Chỉ định

Bệnh khớp do viêm, như viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, hội chứng Reiter.

Chỉ định tương đối: Hư xương khớp khi điều trị giai đoạn tăng viêm, và đau các cơ do thấp, nhưng chỉ trong 1 thời gian ngắn.

Ðau sau phẫu thuật.

Nhức đầu kiểu đau nửa đầu kích phát kèm nhiều đợt đau hàng ngày ở vùng mắt, trán và thái dương ngày và đêm, kèm theo chảy nước mắt nước mũi.

Cơn cấp bệnh gút.

Dùng trong sơ sinh học: Ðể đóng chứng còn ống động mạch ở trẻ đẻ non.

Chống chỉ định

Người có tiền sử mẫn cảm với indomethacin và các chất tương tự, kể cả với aspirin (viêm mũi, hen, nổi mày đay khi dùng aspirin hay các thuốc chống viêm không steroid khác)

Loét dạ dày tá tràng.

Suy gan nặng, xơ gan.

Suy thận nặng (mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút)

Người mang thai hoặc cho con bú.

Suy tim.

Không dùng dạng đạn trực tràng cho người bị viêm hậu môn hoặc chảy máu hậu môn.

Liều và cách dùng

Bệnh về cơ và khớp

Liều uống thông thường để điều trị các bệnh về cơ và khớp là 25 mg/lần, uống 2 – 3 lần mỗi ngày, vào bữa ăn. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng hàng tuần 25 mg đến 50 mg/ngày, cho đến tối đa là 150 – 200 mg mỗi ngày. Ðể giảm đau ban đêm và cứng khớp buổi sáng, có thể uống 100 mg hay đặt thuốc vào trực tràng lúc đi ngủ.

Ðau nửa đầu mạn tính kịch phát

(Nhức đầu hàng ngày có nhiều đợt đau vùng mắt, trán, thái dương, có chảy nước mắt, nước mũi): Uống mỗi lần 25 mg, mỗi ngày 3 lần. Indomethacin đáp ứng tốt với kiểu đau đầu này (khác với nhức đầu kiểu migraine).

Ðiều trị bệnh Gout (cơn cấp)

Mỗi lần 50 mg, 3 lần mỗi ngày. Tránh dùng phối hợp với aspirin.

Ðiều trị thống kinh

Có thể dùng tới 75 mg mỗi ngày.

Ðiều trị viêm khớp mạn tính thiếu niên

1 – 2,5 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 – 4 lần, tối đa 4 mg/kg/ngày hoặc liều không được quá 150 mg/ngày.

Ðể làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non:

Ðợt điều trị ngắn bằng indomethacin (muối natri) tiêm tĩnh mạch 3 lần cách nhau từ 12 đến 24 giờ; mỗi mũi tiêm chậm từ 5 đến 10 giây. Liều indomethacin natri (quy về indomethacin) phụ thuộc vào tuổi của trẻ sơ sinh và liều tiếp theo phải dựa vào tuổi của đứa trẻ khi tiêm liều đầu tiên.

Trẻ sơ sinh dưới 48 giờ tuổi, tiêm liều đầu tiên trên 200 microgam cho 1 kg thể trọng, sau đó tiêm 2 liều, mỗi liều tiêm 100 microgam cho 1 kg thể trọng; trẻ từ 2 đến 7 ngày tuổi, tiêm 3 liều, mỗi liều 200 microgam cho 1 kg thể trọng, sau đó tiêm 2 liều, mỗi liều 250 microgam.

Nếu ống động mạch không đóng hoặc thông trở lại, có thể tiến hành đợt điều trị thứ hai. Nguy cơ nặng nhất đáng quan tâm của liệu pháp này là tác dụng của thuốc lên sự cấp máu tới thận. Nếu đợt điều trị thứ hai không có kết quả thì có thể cần phải phẫu thuật.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Các bệnh mắc kèm

Indomethacin có thể làm cho bệnh tình nặng thêm ở những người rối loạn tâm thần, động kinh và bệnh Parkinson.

Indomethacin có thể che lấp các triệu chứng nhiễm khuẩn.

Indomethacin ức chế kết tập tiểu cầu và làm thời gian chảy máu kéo dài. Người bệnh có rối loạn về đông máu cần được theo dõi chặt chẽ khi dùng indomethacin.

Indomethacin có thể làm giảm dòng máu qua thận. Dùng thuốc này cho người tăng huyết áp, suy tim, bệnh về thận, đái tháo đường, bệnh gan, đặc biệt là người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu cần phải được theo dõi cẩn thận để phát hiện sớm các dấu hiệu ứ nước, phù.

Những đối tượng đặc biệt

Tránh dùng indomethacin cho người bệnh cao tuổi vì người cao tuổi thường có nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa hay các rối loạn thần kinh trung ương (nhức đầu, lú lẫn, ảo giác).

Indomethacin có thể làm mất tập trung chú ý. Cần thận trọng với người điều khiển máy móc, lái xe.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định tuyệt đối trong thời kỳ mang thai, tuy thực nghiệm không thấy có bằng chứng gây rối loạn phát triển thai ở động vật. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc có thể làm ống động mạch của bào thai đóng lại sớm, nếu dùng trong 3 tháng cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng indomethacin trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Không nên dùng indomethacin phối hợp với

Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.

Aspirin: Làm giảm nồng độ indomethacin trong huyết tương và làm tăng nguy cơ và mức độ tổn thương dạ dày ruột.

Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với indomethacin có thể làm tăng nồng độ indomethacin trong huyết tương, làm giảm độ thanh thải indomethacin và có thể gây chảy máu ở đường tiêu hóa dẫn đến tử vong.

Lithi: Indomethacin có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời, thì cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải kiểm tra thường xuyên nồng độ lithi trong máu. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng indomethacin.

Digoxin: Indomethacin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời thải trừ của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.

Ticlopidin: Làm tăng nguy cơ chảy máu.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu viết dùng thuốc làm mất tác dụng của dụng cụ tránh thai.

Methotrexat: Indomethacin làm tăng độc tính của methotrexat

Có thể dùng indomethacin, nhưng phải theo dõi sát người bệnh khi có dùng thêm các thuốc sau:

Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.

Lợi niệu: Indomethacin và thuốc lợi tiểu giữ kali có thể làm tăng kali huyết.

Muối magnesi, nhôm và calci, các oxyd hay hydroxyd (dùng để chống acid dạ dày).

Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu).

Uống thuốc kháng acid có thể làm giảm kích ứng ruột bởi indomethacin, nhưng lại có thể làm giảm nồng độ indomethacin trong huyết thanh.

Cimetidin có thể làm cho nồng độ indomethacin huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của indomethacin.

Probenecid có thể làm cho nồng độ indomethacin tăng gấp đôi nếu dùng đồng thời. Ðiều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bệnh viêm khớp, nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc indomethacin, đặc biệt là ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng làm thải acid uric niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần, thì giảm liều indomethacin.

Nếu dùng indomethacin, đáp ứng của cơ thể với miễn dịch bằng vaccin sống có thể xảy ra nặng hơn

Tác dụng không mong muốn

Indomethacin thường gây nhiều tác dụng không mong muốn, đặc biệt là thời gian chảy máu kéo dài (nguy cơ chảy máu ổ loét ống tiêu hóa) và nguy cơ gây rối loạn chức năng thận (gây ứ nước).

Thường gặp:

Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ; Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, đau vùng thượng vị, ỉa chảy, táo bón; Thần kinh: Trầm cảm.

Ít gặp:

Toàn thân: Kém ăn, ngất;

Thính giác: Giảm sức nghe, điếc, rối loạn thính giác;

Máu: Giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu, đông máu nội mạch rải rác, thiếu máu thứ phát do chảy máu dai dẳng bên trong;

Tuần hoàn: Loạn nhịp tim, suy tim;

Tiêu hóa: Loét nhiều ổ ở dạ dày và tá tràng, thủng dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa (là phản ứng có hại nặng nhất), chảy máu ở các túi thừa hoặc ở khối u nếu có;

Thận: Giảm chức năng thận, suy thận;

Da: Tụ máu dưới da, chấm xuất huyết, mảng xuất huyết, ban đỏ, ngứa, đổ mồ hôi;

Chuyển hóa: Phù, ứ nước;

Thần kinh: Loạn cảm, bệnh thần kinh ngoại biên;

Tiết niệu – sinh dục: Ðái ra máu, chảy máu âm đạo, chứng to vú ở đàn ông.

Hiếm gặp:

Toàn thân: Mày đay, viêm mũi, hen, choáng phản vệ, phù, sốc;

Thị giác: Nhìn mờ, thay đổi ở giác mạc, nhiễm độc ở võng mạc;

Máu: Thiếu máu thiểu sản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt;

Tuần hoàn: Tăng huyết áp, hạ huyết áp;

Tiêu hóa: Loét dạ dày ruột, hẹp dẫn tới tắc ruột, thủng đại tràng sigma;

Thần kinh: Ðau hố mắt hay quanh hố mắt, động kinh, Parkinson, co giật, loạn thần;

Da: Viêm da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử da do nhiễm độc;

Gan: Viêm gan (đã có những trường hợp tử vong), vàng da;

Chuyển hóa: Tăng đường huyết, đường niệu, tăng kali huyết;

Tiết niệu – sinh dục: Protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Quá liều

Thường điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu đã dùng quá liều, cần áp dụng những biện pháp sau nhằm tăng đào thải và bất hoạt thuốc: Hút dạ dày, rửa dạ dày, gây nôn và lợi tiểu, cho uống than hoạt hay thuốc nhuận tràng. Trường hợp nặng phải xem xét đến các biện pháp khác như truyền máu, lọc máu bằng thận nhân tạo.

Bảo quản

Indomethacin nhạy cảm với ánh sáng và không bền trong dung dịch kiềm.

Bảo quản nang indomethacin trong lọ kín ở nhiệt độ 15 – 30 độ C.

Bảo quản bột tiêm indomethacin natri ngậm 3 phân tử nước ở nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng.

Chỉ pha thành dung dịch tiêm ngay trước khi dùng và chỉ dùng khi dung dịch trong; phải vứt bỏ phần dung dịch đã pha không dùng đến.

Pha thuốc với dung dịch có pH thấp hơn 6 có thể tạo tủa indomethacin không tan. Không nên pha loãng tiếp các dung dịch thuốc đã pha để làm dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch.

Bài viết INDOMETHACIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nang 10 mg: Hộp 30 viên.

Viên nang 20 mg: Hộp 15 viên.

Viên nén phân tán 20 mg: Hộp 15 viên.

Tọa dược 20 mg: Hộp 15 viên.

Dung dịch tiêm bắp 2 mg/ml: Ống 1 ml và 2 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên nang

Piroxicam 10mg; 20mg.

Tá dược: Tinh bột ngô, nang gelatin cứng, lactose, magnesium stearate, sodium lauryl sulfate.

Mỗi 1 viên nén phân tán

Piroxicam 20mg.

Tá dược: Hydroxypropyl cellulose, lactose, cellulose vi tinh thể, sodium lauryl fumarate.

Mỗi 1 tọa dược

Piroxicam 20mg.

Tá dược: Glyceride bán tổng hợp, sáp vi tinh thể, propyl gallate.

Mỗi 1 ml thuốc tiêm

Piroxicam 20mg.

Tá dược: Rượu benzyl, ethanol, acid hydrochloric, nicotinamide, propylene glycol, sodium dihydrogen phosphate, sodium hydroxide, nước.

Dược lực học

Feldene là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Feldene có thể ức chế phù nề, ban đỏ, tăng sản mô, sốt và đau nhức trên thú vật thí nghiệm. Là thuốc có hiệu quả chống viêm do tất cả các nguyên nhân. Trong khi cơ chế tác động của thuốc chưa được hiểu đầy đủ, các nghiên cứu độc lập in vitro cũng như in vivo đã cho thấy rằng piroxicam tác động trên một số giai đoạn trong ứng miễn dịch và đáp ứng viêm như sau : Ức chế tổng hợp prostanoid, gồm cả prostaglandin, qua sự ức chế có hồi phục enzyme cyclooxygenase.

Ức chế kết tập bạch cầu trung tính.

Ức chế tế bào bạch cầu đa nhân và đơn nhân di chuyển đến vùng viêm. Ức chế enzyme do lysosome phóng thích từ bạch cầu bị kích thích. Ức chế sự sản xuất anion superoxide của bạch cầu trung tính.

Giảm sản xuất yếu tố dạng thấp toàn thân và trong hoạt dịch ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp có huyết thanh dương tính.

Người ta đã xác lập được rằng piroxicam không tác động bằng cách kích thích trục tuyến yên-hạ đồi. Các nghiên cứu in vitro không cho thấy piroxicam có tác động âm tính nào trên chuyển hóa sụn.

Trong các nghiên cứu trên sàng, Feldene hiệu quả khi dùng như một thuốc giảm đau trong các cơn đau do những nguyên nhân khác nhau (đau sau chấn thương, phẫu thuật cắt âm hộ và sau phẫu thuật). Tác động giảm đau được khởi phát nhanh chóng.

Trong chứng thống kinh nguyên phát, sự gia tăng nồng độ prostaglandin nội mạc tử cung gây co thắt quá độ tử cung làm thiếu máu cục bộ tử cung và đau. Feldene tác động như một chất ức chế tổng hợp prostaglandin, đã cho thấy có thể làm giảm co thắt tử cung quá độ và hiệu quả trong điều trị thống kinh nguyên phát.

Dược động học

Hấp thu

Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng 1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định.

Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương ứng với liều 10 và 20 mg và nói chung đạt đến mức tối đa trong vòng ba đến năm giờ sau khi dùng thuốc. Một cách tổng quát, một liều đơn 20 mg cho nồng độ piroxicam tối đa trong huyết tương là 1,5 đến 2 mg/ml trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương sau nhiều liều lập lại 20 mg piroxicam mỗi ngày thuờng ổn định ở mức 3 đến 8 mg/ml.

Hầu hết các bệnh nhân đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương sau 7 đến 12 ngày. Điều trị với phác đồ liều tấn công 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu sau đó 20 mg mỗi ngày cho một tỷ lệ cao (khoảng 76%) nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được ngay sau liều thứ nhì. Nồng độ ở trạng thái ổn định, diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy đào thải cũng tương tự như khi dùng phác đồ 20 mg mỗi ngày

Một nghiên cứu so sánh dùng đa liều về sinh khả dụng của dạng tiêm với dạng viên nang uống cho thấy rằng sau khi tiêm Feldene vào bắp thịt, nồng độ trong huyết tương cao hơn đáng kể so với nồng độ đạt được 45 phút sau khi uống viên nang vào ngày thứ nhất, trong 30 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ hai và 15 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ bảy. Hai dạng thuốc đều tương đương sinh học.

Đào thải/Chuyển hóa sinh học

Feldene được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Đường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl hóa nhân pyridyl của nhánh bên, sau đó là liên hợp với acid glucuronic và đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 50 giờ ở nam giới.

Chỉ định

Feldene là một thuốc chống viêm không steroid được chỉ định cho nhiều trường hợp khác nhau cần tác động chống viêm và/hoặc giảm đau, như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống, bệnh cơ xương cấp tính, gút cấp, đau sau can thiệp phẫu thuật và chấn thương cấp, thống kinh nguyên phát ở bệnh nhân lớn hơn 15 tuổi, làm hạ sốt và giảm đau gặp trong viêm cấp đường hô hấp trên.

Chống chỉ định

Loét dạ dày tá tràng tiến triển.

Không nên dùng Feldene cho những bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Có khả năng xảy ra mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Không nên dùng Feldene cho bệnh nhân bị những triệu chứng như hen phế quản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mày đay do dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác.

Không nên dùng Feldene dạng tọa dược cho những bệnh nhân bị các sang thương viêm ở trực tràng hay hậu môn, hay cho những bệnh nhân có tiền sử vừa mới chảy máu trực tràng hay hậu môn.

Liều và cách dùng

Liều lượng

Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống:

Liều bắt đầu khuyến cáo là 20 mg dùng một lần duy nhất mỗi ngày. Đa số bệnh nhân được điều trị duy trì với liều 20 mg mỗi ngày. Một số tương đối nhỏ bệnh nhân có thể cần 10 mg mỗi ngày. Một vài bệnh nhân có thể cần cho đến 30 mg dùng một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần. Dùng liều 30 mg hay hơn trong một thời gian dài có thể dẫn đến nguy cơ gia tăng về tác dụng ngoại ý trên hệ tiêu hóa.

Gút cấp

Nên bắt đầu điều trị với liều duy nhất 40 mg , sau đó dùng 40 mg mỗi ngày, một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần trong 4-6 ngày. Feldene không chỉ định cho điều trị bệnh gút lâu dài.

Rối loạn cơ xương cấp

Nên bắt đầu điều trị với liều 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu, dùng một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần. Nên giảm liều đến 20 mg mỗi ngày cho 7-14 ngày kế tiếp của đợt điều trị. Đau sau phẫu thuật hay chấn thương :

Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày, dùng một lần trong ngày. Trong trường hợp cần khởi phát tác động nhanh, nên bắt đầu với liều 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu, dùng một lần duy nhất hay chia thành nhiều liều. Đối với giai đoạn điều trị còn lại, nên giảm liều xuống 20 mg mỗi ngày.

Thống kinh

Điều trị thống kinh nguyên phát khởi đầu sớm ngay khi có triệu chứng với liều 40 mg mỗi ngày dùng một lần duy nhất trong hai ngày đầu. Có thể tiếp tục điều trị sau đó với liều đơn hàng ngày là 20 mg từ một đến ba ngày kế tiếp nếu cần thiết.

Viêm đường hô hấp trên

Liều thông thường dành cho người lớn là 10 hay 20 mg uống mỗi ngày một lần. Trong trường hợp cần phởi phát tác động nhanh, nên bắt đầu với liều 40 mg mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu, sau đó là 10 hay 20 mg mỗi ngày trong ba đến năm ngày.

Sử dụng cho trẻ em

Chưa xác định được liều Feldene khuyến cáo cho trẻ em.

Cách dùng

Theo đường uống (viên nang, viên nén phân tán): Có thể nuốt nguyên viên nén hòa tan với nước, hay hòa trong một ít nước (50 ml) và uống.

Tiêm bắp: Feldene tiêm bắp thích hợp cho điều trị khởi đầu các bệnh cấp tính và cơn cấp của các bệnh mãn tính. Để điều trị tiếp tục, nên dùng dạng thuốc uống (viên nang, viên nén hay các dạng phân tán được) hay tọa dược. Liều lượng Feldene dùng theo đường tiêm tĩnh mạch cũng tương tự như liều uống.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Các biến cố không thường xuyên như lo t dạ dày tá tràng, thủng và xuất huyết tiêu hóa, gây tử vong trong những trường hợp hiếm, đã được báo cáo với Feldene. Nên theo dõi chặt chẽ khi cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa trên dùng thuốc. Trong những trường hợp hiếm, các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử gai thận và hội chứng thận hư.

Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, là chất giữ vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân có lưu lượng máu đến thận và thể tích máu toàn bộ giảm.

Ở những bệnh nhân này, sự sử dụng các thuốc chống viêm không steroid có thể làm suy thận mất bù, là phản ứng tiêu biểu theo sau việc hồi phục tình trạng trước điều trị khi ngưng thuốc chống viêm không steroid. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng này là những người suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận mất bù. Nên theo dõi những bệnh nhân này cẩn thận khi trị liệu với các thuốc chống viêm không steroid.

Tương tác thuốc

Thuốc lợi tiểu

Các thuốc chống viêm không steroid có thể gây giữ natri, kali và nước, và có thể can thiệp vào hoạt tính thải natri qua nước tiểu của các thuốc lợi tiểu. Nên lưu ý tính chất này khi điều trị những bệnh nhân suy tim hay cao huyết áp do các chứng bệnh này có thể góp phần làm xấu hơn tình trạng bệnh.

Thuốc chống đông máu

Xuất huyết đã được báo cáo hiếm khi gặp khi dùng Feldene cho những bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu loại coumarin. Nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận khi dùng đồng thời Feldene và thuốc chống đông máu uống.

Feldene, giống như các thuốc chống viêm không steroid khác làm giảm sự kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Nên lưu { đến tác dụng này khi xác định thời gian chảy máu. Tương tự các thuốc chống viêm không steroid khác, không nên kết hợp Feldene với acetylsalicylic acid hay dùng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid do các số liệu không đủ để chứng minh rằng sự kết hợp các thuốc chống viêm là tốt hơn so với khi dùng một loại thuốc trong khi lại gia tăng khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý.

Các nghiên cứu trên nam giới đã cho thấy rằng sự sử dụng đồng thời Feldene với acetylsalicylic acid làm giảm nồng độ trong huyết tương của piroxicam đến 80% giá trị bình thường. Dùng đồng thời các thuốc kháng acid không có tác dụng trên nồng độ piroxicam trong huyết tương. Trị liệu đồng thời Feldene và digoxin, hay Feldene và digitoxin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc.

Feldene gắn kết chặt với protein, và do đó có thể thế chỗ các thuốc gắn kết protein khác. Bác sĩ nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân để thay đổi nhu cầu về liều lượng khi dùng Feldene cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc có tính gắn kết cao với protein. Các thuốc chống viêm không steroid bao gồm cả Feldene được báo cáo là làm tăng nồng độ ổn định trong huyết tương của lithium. Nên kiểm tra nồng độ này khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh liều và khi ngưng dùng Feldene.

Các kết quả từ hai nghiên cứu độc lập cho thấy có sự gia tăng nhẹ hấp thu piroxicam khi dùng cimetidine nhưng không có thay đổi đáng kể trên những thông số thanh thải. Cimetidine làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC 0-120 giờ) và Cmax của piroxicam khoảng 13 đến 15%. Hằng số tốc độ đào thải và thời gian bán hủy không cho thấy sự khác biệt đáng kể. Sự gia tăng nhẹ nhưng có ý nghĩa trong hấp thu hầu như không chắc chắn là có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Tác dụng không mong muốn

Feldene nói chung được dung nạp tốt. Các triệu chứng trên đường tiêu hóa là tác dụng ngoại ý thường gặp nhất nhưng trong hầu hết các trường hợp thì không ảnh hưởng đến liệu trình điều trị. Các tác dụng ngoại ý này bao gồm viêm miệng, chán ăn, đau thượng vị, buồn nôn, táo bón, bụng khó chịu, trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng và khó tiêu. Xuất huyết tiêu hóa, thủng và loét

Quá liều

Trong trường hợp quá liều Feldene, điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng được chỉ định. Các nghiên cứu đã chứng minh rằng việc dùng than hoạt tính có thể làm giảm hấp thu thuốc và tái thu hồi lại piroxicam, do đó làm giảm lượng thuốc trong cơ thể.

Bài viết FELDENE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.