Thành phần thuốc Singulair

Thành phần của thuốc Singulair gồm có hoạt chất chính là Natri Montelukast và các loại tá dược cấu thành sản phẩm.

Hoạt chất chính của thuốc Singulair

Mỗi viên nén bao phim 10 mg chứa 10,4 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 10,0 mg gốc acid tự do.

Mỗi viên nhai 5 mg chứa 5,2 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 5,0 mg gốc acid tự do.

Mỗi viên nhai 4 mg và mỗi gói cốm 4 mg chứa 4,2 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 4,0 mg gốc acid tự do.

Tá dược dùng trong thuốc Singulair

Mỗi viên nén bao phim 10 mg chứa các tá dược sau: microcrytalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hydroxypropyl cellulose, and magnesium stearate. Áo bao phim chứa: hydroxypropy; methylcellulose, hydroxypropyl cellulose, tianium dioxide, ô xít sắt đỏ, ô xít sắt vàng, và carmauba wax.

Mỗi viên nhai 4 mg và 5 mg chứa các tá dược sau: mannitol, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl cellulose, red ferric oxide, croscarmellose sodium, vị dâu, aspartame, và magnesium stearate.

Mỗi gói cốm 4 mg chứa các tá dược sau: mannitol, hydroxypropyl cellulose, và magnesium stearate.

Dạng trình bày của thuốc Singulair

Mỗi viên nén bao phim SINGULAIR 10 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ.

Mỗi viên nhai SINGULAIR 5 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ

Mỗi viên nhai SINGULAIR 4 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ

Mỗi gói cốm hạt SINGULAIR 4 mg đóng trong hộp chứa 7 hoặc 28 gói.

Dược lực học và dược động học thuốc Singulair

Thuốc Singulair có dược lực và dược động học đặc trưng của Montelukast với các đặc điểm như sau.

Dược lực học thuốc Singulair

Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm trong hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT1.

Ở bệnh nhân hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường thở chứng minh qua khả năng ức chế sự có thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; tác dụng này hiệp đồng với thuốc giãn phế quản chủ vận β2.

Dược động học thuốc Singulair

Hấp thu của thuốc

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

• Với viên nén bao phim 10mg, nồng độ Cmax đạt được sau 3 giờ ở người lớn, uống lúc đói. Sinh khả dụng khi dùng thuốc đường uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Với viên nén nhai 5mg, Cmax đạt sau 2 giờ đối với người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 37%. Thức ăn không có ảnh hưởng lớn trong lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày.
• Với viên nén nhai 4mg, Cmax đạt sau 2 giờ uống đối với bệnh nhi 2-5 tuổi, uống lúc đói.
• Dạng cốm uống 4mg tương đương sinh học với viên nén nhai 4mg ở người lớn lúc đói.

Thức ăn không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.

Phân bố

Hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8-11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy thuốc rất ít phân bố qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong mọi mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người, cho thấy cytochrome P450 3A4 và 2C9 xúc tác cho chuyển hóa của montelukast. Dựa vào các kết quả khác in vitro trên microsome gan người, thấy rằng montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hay 2D6.

Thải trừ

Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 mL/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân trong 5 ngày và dưới 0,2% thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải của montelukast là 2,7-5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast hầu như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi uống thuốc vào buổi sáng hoặc tối. Khi uống 10 mg montelukast một lần trong ngày, hầu như rất ít tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14%).

Chỉ định, chống chỉ định và cách dùng thuốc Singulair

Thuốc Singulair được chỉ định trong bệnh hô hấp như hen phế quản, bệnh viêm mũi dị ứng mạn tính. Các chống chỉ định của thuốc Singulair hiện tại cũng chưa thực sự cụ thể.

Chỉ định của thuốc Singulair

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính bao gồm: Dự phòng triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, dự phòng cắt cơn hen do gắng sức cho người lớn, trẻ trên 12 tháng và điều trị hen cho bệnh nhân hen nhạy cảm với Aspirin.
• Giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng bao gồm: Viêm mũi dị ứng theo mùa (cho người lớn và trẻ >2 tuổi) và viêm mũi quanh năm (cho người lớn và trẻ >6 tháng tuổi)

Liều lượng và cách dùng thuốc Singulair

Dùng SINGULAIR 1 lần/ngày. Để điều trị hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

• Người lớn >= 15 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 1 viên 10 mg/ngày uống buổi tối
• Trẻ em 6 – 14 tuổi, bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: nhai 1 viên 5mg/ngày uống buổi tối
• Trẻ em 2 -5 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: nhai 1 viên 4 mg hoặc 1 gói 4 mg cốm hạt/ngày uống buổi tối

Lưu ý cách sử dụng cốm hạt:

• Có thể rắc trực tiếp vào lưỡi hoặc trộn với thức ăn mềm hoặc pha với sữa mẹ
• Sử dụng ngay sau khi mở gói, không được để quá 15 phút đối với dịch pha.

Khuyến cáo chung khi sử dụng thuốc Singulair

Hiệu lực điều trị của SINGULAIR dựa vào các thông số kiểm tra hen. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt SINGULAIR cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng SINGULAIR mặc dù cơn hen đã được khống chế, cũng như trong các thời kỳ bệnh hen nặng hơn.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi. Trên người suy thận, suy gan nhẹ và trung bình cũng không cần hiệu chỉnh liều

SINGULAIR có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.

Giảm liều các thuốc phối hợp sau:

• Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm SINGULAIR vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có đáp ứng lâm sàng, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
• Corticosteroid dạng hít: dùng cùng SINGULAIR mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc Corticosteroid dạng hít bằng SINGULAIR.

Chống chỉ định của thuốc Singulair

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Singulair

Thuốc Singulair mặc dù được sử dụng rất phổ biến nhưng vẫn tiềm ẩn những nguy cơ với sức khỏe mà cần thận trọng khi sử dụng kể cả đối tượng thông thường lẫn đối tượng đặc biệt như phụ nữ có thai, cho con bú…

Thận trọng khi dùng thuốc

Chưa xác định được hiệu lực khi uống SINGULAIR trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng SINGULAIR các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng thuốc đúng cách.

Có thể phải giảm liều corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng SINGULAIR.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene có thể gặp một số trường hợp hiếm sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn,…

Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu SINGULAIR ở người mang thai. Chỉ dùng SINGULAIR khi mang thai khi thật cần thiết.

Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng SINGULAIR khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng SINGULAIR chưa được xác lập.

Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của SINGULAIR qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng SINGULAIR trong thời kỳ cho con bú.

Thận trọng khi dùng thuốc Singulair cho Trẻ em

SINGULAIR đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi. Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy SINGULAIR không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em

Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong cho Người cao tuổi

Không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả của SINGULAIR liên quan đến tuổi tác

Tương tác thuốc Singulair

Có thể dùng SINGULAIR với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị các bệnh hô hấp mạn tính như bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% khi dùng cùng phenobarbital. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng SINGULAIR.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo, do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này

Tác dụng không mong muốn của thuốc Singulair

Nói chung SINGULAIR dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của SINGULAIR tương tự khi so sánh với placebo.

Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen

Đánh giá SINGULAIR trên khoảng 2600 người lớn bị hen, từ 15 tuổi trở lên trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với placebo trong 12 tuần, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ ≥ 1% ở nhóm người bệnh dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là đau bụng và nhức đầu. Tuy nhiên, tỷ lệ này khác biệt không có ý nghĩa thống kê.

Trên các trường hợp điều trị kéo dài, các tác dụng ngoại ý không có thay đổi gì.

Trẻ em từ 6 tuổi đến 14 tuổi bị hen

Đánh giá SINGULAIR trên khoảng 475 bệnh nhi bị hen, từ 6 tới 14 tuổi thấy rằng độ an toàn của thuốc ở nhóm bệnh nhi tương tự như ở nhóm người lớn dùng thuốc và placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng 8 tuần có đối chứng placebo, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở nhóm người bệnh dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là nhức đầu. Tỷ lệ các hiện tượng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược.

Trên các trường hợp điều trị kéo dài, các tác dụng ngoại ý không có thay đổi gì.

Trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi bị hen

Cũng có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 573 bệnh nhi bị hen, từ 2 đến 5 tuổi. Trong thử nghiệm lâm sàng 12 tuần có đối chứng placebo, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở bệnh nhi dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là khát. Tỷ lệ khát không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược

Khi điều trị kéo dài, các phản ứng có hại không thay đổi.

Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen

Đã nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 175 bệnh nhi bị hen, tuổi từ 6 tháng đến 2 năm. Trong thử nghiệm lâm sàng 6 tuần có đối chứng placebo, những phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở bệnh nhân dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo là tiêu chảy, tăng kích động, hen, viêm da thể chàm và phát ban. Tỷ lệ các phản ứng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược

Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng theo mùa

Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 2199 người bệnh trên 15 tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong nghiên cứu 4 tuần có đối chứng placebo trên lâm sàng, kết quả là tương tự.

Trẻ em từ 2 tuổi đến 14 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa

Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 280 bệnh nhi 2-14 tuổi điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng placebo trong 2 tuần. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo.

Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng quanh năm

Đã có hai nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 3235 người lớn và vị thành niên trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm trong 6 tuần, đối chứng placebo. Dùng SINGULAIR mỗi ngày một lần nói chung dung nạp tốt, độ an toàn ở nhóm người bệnh dùng thuốc tương đương với nhóm placebo.

Sau khi đưa thuốc ra thị trường

Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây khi đưa thuốc ra thị trường: các phản ứng quá mẫn (bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay và rất hiếm là thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan), giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác và rất hiếm là cơn co giật; buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, tăng AST và ALT, rất hiếm gặp viêm gan ứ mật; đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ; tăng khả năng chảy máu, chảy máu, đánh trống ngực và phù.

BÁO NGAY CHO BÁC SỸ HOẶC DƯỢC SỸ NẾU CÓ BẤT KỲ TRIỆU CHỨNG NÀO Ở TRÊN HAY KHÁC NỮA.

Chưa có cơ sở chứng minh SINGULAIR có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều thuốc Singulair

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều SINGULAIR. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng SINGULAIR  với các liều lớn hơn 200 mg/ngày ở người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng 1 tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.

Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi thuốc ra thị trường và trong các TNLS. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 100 mg.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30oC tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Hạn dùng:

Hạn dùng của viên nén bao phim SINGULAIR 10 mg là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Hạn dùng của viên nhai và gói cốm hạt là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Được sản xuất bởi:

Merck Sharp & Dohme Limited; Shotton Lane, Cramlington, Northumbberland, NE23 3JU, United Kingdom (Anh)

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Một số thông tin trong tờ hướng dẫn trước đây có thể đã thay đổi, Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Xin lưu ý rằng thuốc này được chỉ định cho cá nhân bạn. Không được đưa thuốc này cho người khác  sử dụng. Để xa tầm tay trẻ em.

Giá bán của thuốc Singulair năm 2023

Giá bán Singulair 4mg chứa 28 gói: 380,000

Giá bán Singulair 10mg chứa 28 viên nén: 420,000

Sản phẩm này hiện bán tại các nhà thuốc trên toàn quốc và giá bán thực tế có thể thay đổi tùy theo thời điểm mua và địa điểm mua thuốc.

Bài viết Singulair – Thuốc điều trị và dự phòng các cơn hen đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Kem 0,05%; thuốc mỡ 0,005%; thuốc xịt mũi 0,05%; thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam fluticason propionat.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Fluticasone propionate

Dược lực học

Fluticason propionat là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống phân bào ở nguyên bào sợi da và biểu bì.

Fluticason propionat là corticosteroid dùng tại chỗ có độ thanh thải qua gan bước đầu rất lớn, dẫn đến sinh khả dụng toàn thân rất thấp. Ðiều đó làm giảm nguy cơ tác dụng phụ toàn thân sau khi dùng thuốc theo đường hít, ngay cả khi hít với liều rất cao.

Ðiều trị hen: Viêm là một yếu tố quan trọng trong sinh bệnh học của hen, hiệu quả trong điều trị hen của glucocorticoid là do tác dụng chống viêm của thuốc.

Glucocorticoid không có tác dụng trong điều trị cơn hen cấp, nhưng rất cần để ngăn ngừa những cơn hen mới. Dạng phun sương dùng theo đường hít của fluticason propionat được chỉ định để điều trị duy trì phòng ngừa cơn hen. Thuốc còn được chỉ định cho những người bệnh cần phải dùng corticosteroid theo đường uống để điều trị hen; theo thời gian, nhiều người trong số họ có thể giảm liều hoặc không cần dùng corticosteroid theo đường uống.

Những người bệnh hen mà cần phải dùng chất chủ vận beta 2 – adrenergic như salbutamol hoặc terbutalin từ 4 lần/tuần trở lên, cũng cần phải điều trị lâu dài với glucocorticoid theo đường hít. Với mục đích này ta nên chọn những glucocorticoid có tác dụng toàn thân rất ít như fluticason propionat.

Những người bệnh hen đã được điều trị duy trì bằng glucocorticoid theo đường hít cho thấy triệu chứng hen được cải thiện và giảm được số lần phải điều trị cấp cứu bằng thuốc chủ vận beta-adrenergic.

Fluticason propionat có tác dụng tương đối nhanh và cải thiện được tình trạng hen trong vòng 24 giờ sau khi hít thuốc, mặc dù vẫn chưa đạt được tác dụng tối đa trong 1 – 2 tuần hoặc lâu hơn sau khi bắt đầu điều trị. Sự cải thiện, có nghĩa là giảm tính tăng phản ứng của phế quản, có thể tiếp tục trong một số tháng.

Với mọi người bệnh, cần phải điều chỉnh về liều thấp nhất có hiệu quả, khi hen đã ổn định, để giảm tác dụng phụ. Những người bệnh mà không đáp ứng đủ với liều ban đầu sau 2 tuần điều trị có thể dùng liều cao hơn. Sự an toàn và hiệu quả khi hít fluticason propionat vượt quá liều khuyến cáo vẫn chưa được xác định.

Ðiều trị thất bại thường do hít không đúng kỹ thuật, vì vậy điều rất quan trọng là thầy thuốc phải huấn luyện cho người bệnh biết cách sử dụng đúng. Sử dụng buồng hít khi dùng liều cao corticosteroid theo đường hít sẽ làm giảm tác dụng phụ và cải thiện hiệu quả hít.

Ðiều trị viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa: Tác dụng của fluticason propionat trong điều trị viêm mũi dị ứng là do thuốc làm giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm, các chất đó tạo ra các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và phù.

Người bệnh phải sử dụng thuốc theo khoảng cách đều đặn như hướng dẫn vì hiệu quả điều trị tùy thuộc vào việc sử dụng thuốc đều đặn.

Các triệu chứng thường nhẹ bớt trong vòng 12 – 48 giờ sau khi bắt đầu dùng thuốc, tuy nhiên ở một số người bệnh phải tới 2 – 4 ngày sau mới đạt được hiệu quả điều trị tối đa.
Có thể cần phải điều trị thêm bằng uống các thuốc kháng histamin và/hoặc dùng tại chỗ thuốc chống ngạt mũi cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng.

Ở một số người bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, đặc biệt những người đang có bệnh hen, có thể cần phải điều trị đồng thời liên tục với corticosteroid theo đường uống hoặc hít qua vùng miệng, thuốc giãn phế quản, kháng histamin, chống ngạt mũi để đạt được hiệu quả tối đa.

Có thể xảy ra giảm nhanh tác dụng chống viêm của các corticosteroid khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng trên lâm sàng.

Dược động học

Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tình trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân. Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Khả dụng sinh học tương đối của thuốc sau khi phun mũi trung bình là dưới 2%.

Qua da, niêm mạc mũi, và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột, và thận. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính. Thuốc được thải trừ qua thận, một lượng nhỏ các chất chuyển hóa và thuốc gốc được thải trừ qua phân.

Chỉ định

Bệnh hen.

Viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, gây ra bởi lắng đọng dị nguyên trên niêm mạc mũi dẫn đến phản ứng quá mẫn tức thì.

Eczema atopi, eczema tiết bã, eczema hình đĩa.

Viêm da, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh.

Vảy nến (ngoại trừ dạng vảy nến mảng lan rộng).

Liken phẳng, lupus ban đỏ hình đĩa.

Fluticason propionat còn được dùng theo đường uống để điều trị viêm đại tràng loét.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm nấm ở vùng bôi thuốc.

Loét ở vùng bôi thuốc.

Herpes, thủy đậu.

Không sử dụng thuốc với mục đích làm giảm co thắt phế quản cấp cho người bệnh hen.

Không dùng làm thuốc đầu tiên để điều trị cơn hen nặng hoặc những giai đoạn hen cấp khác cần phải dùng những biện pháp mạnh.

Không sử dụng thuốc vào niêm mạc mũi cho viêm mũi không dị ứng.

Không sử dụng thuốc bôi da cho trứng cá đỏ.

Liều và cách dùng

Dùng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: Liều ban đầu và liều cao nhất của thuốc được khuyến cáo dựa trên điều trị hen trước đó.

Từ 4 – 16 tuổi: 50 – 100 microgam, 2 lần hàng ngày, khi cần có thể điều chỉnh liều dùng của thuốc.

Trẻ em dưới 4 tuổi: Không nên sử dụng.

Dùng thuốc phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm:

Người lớn: Liều ban đầu khuyến cáo là 200 microgam/ngày (100 microgam cho mỗi bên mũi) dùng một lần hàng ngày hoặc chia thành 2 liều (dùng lúc 8 giờ sáng và 8 giờ tối), sau một số ít ngày đầu dùng thuốc có thể giảm liều và duy trì ở liều 100 microgam/ngày, dùng một lần.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 400 microgam.

Dùng thuốc cho thiếu niên và trẻ em trên 12 tuổi: Liều ban đầu là 100 microgam/ngày, nếu đáp ứng không đủ hoặc bệnh nặng có thể dùng liều 200 microgam/ngày, sau đó giảm xuống 100 microgam/ngày.

Tổng liều tối đa cho một ngày không nên vượt quá 200 microgam.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.

Dùng kem hoặc thuốc mỡ để điều trị các bệnh về da:

Bôi lên vùng da bị bệnh một lớp mỏng, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy theo tình trạng nặng hay nhẹ.

Khi cần băng kín, phải rửa sạch vùng da cần bôi thuốc, bôi thuốc rồi băng bằng loại băng thích hợp, có thể dùng miếng gạc nóng, ẩm. Không nên băng khi bôi thuốc cho trẻ em hoặc bôi trên mặt.

Thuốc kem đặc biệt thích hợp với bề mặt ẩm hoặc rỉ nước và các nếp gấp của cơ thể. Thuốc mỡ thích hợp cho loại da khô, vết thương có vảy.

Trước khi sử dụng thuốc: Ðọc kỹ và làm theo đúng những hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm với mỗi sản phẩm thuốc.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thể gây suy tuyến thượng thận khi dùng lượng lớn thuốc và bôi trên diện rộng, dài ngày hoặc băng kín.

Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng tế bào T hoặc những người bệnh đang điều trị bằng thuốc suy giảm miễn dịch khác.

Không dùng tra mắt vì có nguy cơ bị glôcôm gây ra bởi corticosteroid.

Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi trong điều trị viêm mũi và thuốc hít trong điều trị hen:

Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi (khi dùng thuốc phun mũi) hoặc nhiễm nấm Candida ở họng (khi dùng theo đường hít để điều trị hen). Khi nhiễm nấm phát triển, cần điều trị tại chỗ hoặc toàn thân cho người bệnh.

Nên thận trọng khi dùng corticosteroid theo đường hô hấp cho người nhiễm lao thể ẩn hoặc hoạt động ở đường hô hấp.

Vì glucocorticoid ức chế quá trình lành vết thương, những người vừa mới bị loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên sử dụng fluticason propionat cho đến khi lành vết thương.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Khi dùng fluticason propionat trên mảng da rộng không nên băng kín vì tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân.

Những người bệnh bị vảy nến cần được theo dõi cẩn thận vì bệnh có thể nặng lên hoặc tạo vảy nến có mủ.

Dùng fluticason propionat trên các vết thương nhiễm khuẩn mà không cho thêm kháng sinh thích hợp có thể làm cho nhiễm khuẩn lan rộng.

Ðối với trẻ em:

Trẻ em dễ bị suy giảm trục tuyến yên – dưới đồi – thượng thận và mắc hội chứng dạng Cushing hơn người lớn vì tỷ lệ diện tích bề mặt da/cân nặng lớn hơn. Biểu hiện của suy tuyến vỏ thượng thận bao gồm chậm lớn, không tăng cân. Do vậy, khi dùng cho trẻ em phải hạn chế ở liều tối thiểu cần thiết đủ đạt hiệu quả điều trị.

Thời kỳ mang thai

Khi cần thiết dùng cho người mang thai có bệnh về da, nên dùng hạn chế với liều thấp nhất.

Fluticason propionat còn được sử dụng cho người mang thai bị bệnh hen vì hen gây thiếu oxy dẫn đến nguy hiểm cho bào thai. Glucocorticoid với liều điều trị bình thường có nguy cơ thấp gây quái thai ở người. Liều cao corticosteroid dùng toàn thân có thể có nguy cơ thấp gây giảm sản thượng thận ở trẻ sơ sinh, nhưng có lẽ không có nguy cơ này khi dùng bất kỳ một dạng nào theo đường hít, đặc biệt khi dùng fluticason propionat.

Thời kỳ cho con bú

Không nên bôi thuốc lên vú mẹ trước khi cho trẻ bú.

Khi điều trị thuốc tại chỗ cho người mẹ cho con bú, thuốc không gây tác hại cho trẻ bú sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời dạng thuốc xịt mũi fluticason propionat với những corticosteroid dùng theo đường hít và/hoặc theo đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ cường vỏ tuyến thượng thận và/hoặc ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Khi phun thuốc mũi:

Chảy máu cam, nóng rát mũi, nước mũi có máu, viêm họng, kích thích mũi và ngạt mũi.

Ðau đầu.

Khi sử dụng thuốc theo đường hít để điều trị hen:

Nhiễm nấm Candida họng miệng, kích thích họng, viêm họng, giọng khàn, ngạt mũi, viêm xoang, chảy nước mũi, đau xoang mũi, tổn thương ở miệng giống nhiễm Candida, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Ðau đầu.

Ít gặp

Khi phun thuốc mũi:

Hắt hơi, chảy mũi, khô mũi, viêm xoang, viêm phế quản, loét mũi, tổn thương vách mũi.

Chóng mặt, bệnh về mắt, vị khó chịu, buồn nôn, nôn, nổi mày đay.

Khi sử dụng thuốc trên da:

Teo da, vân da, nhiễm khuẩn thứ phát, nốt sần, viêm da ở mặt, da nhạy cảm, ngứa, khô da, bỏng, kích ứng, viêm nang, mụn trứng cá, trứng cá đỏ, giảm sắc tố da.

Hiếm gặp

Khi phun thuốc mũi, hoặc hít thuốc

Nhiễm nấm Candida ở mũi và/hoặc họng, co thắt phế quản.

Ðục thủy tinh thể, glôcôm.

Khi bôi thuốc trên da:

Suy vỏ thượng thận.

Nổi ban, rậm lông, nhạy cảm.

Nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân và các phản ứng phụ tại chỗ nếu dùng thuốc thường xuyên, bôi trên diện rộng, hoặc dùng trong thời gian dài cũng như khi điều trị các vùng dễ bị hăm hoặc băng kín chỗ bôi thuốc.

Hít thuốc, khi đường hô hấp tăng phản ứng, có thể gây kích ứng không đặc hiệu, vì vậy cần phải hít salbutamol hoặc terbutalin để thông thoáng đường thở trước khi hít glucocorticoid.

Khản tiếng do nhiễm nấm Candida ở họng miệng là tác dụng phụ thường gặp. Có thể giảm nguy cơ nhiễm nấm Candida bằng cách súc miệng và họng với nước sau mỗi lần hít thuốc và bằng cách dùng buồng hít để giảm đọng thuốc ở khoang miệng.

Cần quan tâm đặc biệt đối với những người bệnh chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng fluticason propionat đường hô hấp và cần theo dõi cẩn thận khả năng suy tuyến thượng thận cấp vì đã xảy ra tử vong do suy thượng thận ở người bị hen khi chuyển từ dùng corticosteroid toàn thân sang dùng corticosteroid theo đường hít ít có tác dụng toàn thân hơn.

Giống như với các thuốc khác điều trị hen dùng theo đường hít, có thể xảy ra co thắt phế quản có thở khò khè tăng lên ngay lập tức sau khi dùng fluticason propionat. Nếu xảy ra co thắt phế quản sau khi dùng thuốc, phải điều trị ngay bằng thuốc giãn phế quản có tác dụng nhanh theo đường hít, ngừng fluticason propionat và thiết lập điều trị thay thế.

Nếu có dấu hiệu suy trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, chóng mặt hoặc yếu mệt, nên ngừng thuốc hoặc giảm số lần dùng.

Ngừng thuốc nếu thấy có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc trong lúc điều trị.

Quá liều

Quá liều mạn tính của thuốc có thể dẫn đến những biểu hiện của cường vỏ tuyến thượng thận, ức chế chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận như mệt mỏi, yếu cơ, thay đổi tâm thần, đau cơ và khớp, tróc da, khó thở, chán ăn, buồn nôn và nôn, sốt, tăng glucose huyết, tăng huyết áp và mất nước. Trong trường hợp đó cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, ngừng dùng fluticason propionat. Có thể cần phải giảm dần liều điều trị trước khi ngừng hẳn.

Bài viết FLUTICASON PROPIONAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc Hen P/H là thuốc thảo dược được bào chế theo bài thuốc cổ phương 1500 tuổi “Tiểu Thanh Long thang gia giảm” của thánh y Trương Trọng Cảnh. Nguyên tắc điều trị của Thuốc Hen P/H là tập trung điều trị căn nguyên sinh bệnh hen. Các vị thuốc trong Thuốc Hen P/H có tác dụng nâng cao chức năng các Tạng bị suy yếu một cách dần dần, đặc biệt là Tạng Phế và Thận. Mặt khác, Thuốc Hen P/H giúp cân bằng và điều hòa chức năng giữa 3 Tạng đó. Do vậy các kháng thể tự nhiên sinh ra, sức đề kháng của cơ thể được cải thiện rõ rệt. Phế quản không sinh đờm, hết viêm và phù nề. Số lần lên cơn khó thở thưa hơn và cơn hen nhẹ dần, từ đó không tái phát.

Thông tin chung thuốc hen PH

Thuốc hen PH được trình bày dạng chai dung dịch có vị thảo mộc rõ rệt, khi sử dụng rót ra cốc đong phân liều có sẵn trong chai.

Dạng trình bày của thuốc Hen PH

Thuốc Hen PH có hai dạng trình bày đang lưu hành trên thị trường là.

Hen PH dạng Viên hoàn cứng 1 lọ 480 viên.

Hen PH dạng Cao lỏng: Hộp 1 lọ 125ml , 250ml

Dạng đăng kí thuốc hen PH

Thuốc không kê đơn

Thành phần của thuốc hen PH

Chỉ định và đối tượng sử dụng của thuốc hen PH

Thuốc hen PH được chỉ định cho bệnh nhân hen cấp và mạn tính, đặc biệt là hen cấp tính. Vì thuốc kê đơn nên khi dùng cần đặc biệt đúng người, đúng bệnh, đúng liều.

Thuốc hen PH chỉ định cho bệnh gì

• Điều trị các thể hen phế quản (đặc biệt thể mãn tính), viêm phế quản mãn tính, viêm phế quản thể co thắt, thể tắc nghẽn có biểu hiện: Khó thở, ho, tức ngực, đờm nhiều.
• Phòng chống cơn hen tái phát.

Thuốc hen PH dùng như thế nào và Liều bao nhiêu

• Ngày uống 2 lần (uống sau bữa ăn).
• Từ 1 – 2 tuổi: Mỗi lần uống 2 thìa cafe (10ml).
• Từ 3 – 6 tuổi: Mỗi lần uống 3 thìa cafe (15ml).
• Từ 7 – 12 tuổi: Mỗi lần 4 thìa café (20 ml)
• Người lớn: Mỗi lần 6 thìa café (30ml)
• Bệnh nặng có thể dùng gấp rưỡi liều trên
• Đợt điều trị từ 8 – 10 tuần. Bệnh nặng có thể dùng liên tục 2 – 3 đợt

Chú ý đề phòng và thận trọng khi sử dụng thuốc hen PH

Khi sử dụng thuốc hen PH cần chú ý chống chỉ định và thận trọng nhà sản xuất đã khuyến cáo.

Thuốc hen PH có chống chỉ định không

Thuốc Hen PH có chống chỉ định cho trẻ em có tiền sử động kinh hoặc co giật do sốt cao. Người bệnh tăng huyết áp tự hãn.

Thận trọng khi sử dụng thuốc hen PH

Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy tim, đau thắt ngực, phụ nữ có thai và cho con bú

Cẩn trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú để đảm bảo tính an toàn cho thai nhi và trẻ bú mẹ

Thuốc Hen PH có tương tác thuốc và thực phẩm nào

Trong thời gian dùng thuốc không nên ăn các thực phẩm cay nóng như ớt, hạt tiêu. Các thực phẩm dễ gây dị ứng như tôm, cua, hải sản,… và không nên sử dụng rượu bia.

Tác dụng không mong muốn và quá liều thuốc hen PH

Thuốc hen PH khi sử dụng có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn và cần lưu ý sử dụng đúng liều quy định để đảm bảo an toàn, hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Hen PH

Chưa có báo cáo nào về tác dụng không mong muốn của thuốc. Nếu thấy có bất cứ tác dụng không mong muốn nào xuất hiện trong thời gian sử dụng thuốc cần báo cho dược sĩ và bác sĩ ngay để có biện pháp xử lý kịp thời

Quá liều thuốc hen PH và cách xử trí

Chưa có báo cáo nào về trường hợp dùng thuốc quá liều. Nếu thấy có bất cứ dấu hiệu bất thường nào xuất hiện trong thời gian sử dụng thuốc cần báo cho dược sĩ và bác sĩ ngay để có biện pháp xử lý kịp thời

Giá bán lẻ Thuốc hen P/H: Giá bán lẻ tham khảo của sản phẩm thuốc Hen P/H chai 250 ml tại các hiệu thuốc trên toàn quốc là 90,000 đ.

Bảo quản:

Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Liên hệ Hotline: 1800 54 54 35 để được hỗ trợ

Bài viết Thuốc hen PH đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 1 lọ x 100 viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

• Betamethason………………………………………………..0,5 mg.
• Tá dược: lactose, cellulose vi tinh thể, povidon K30, brilliant blue FCF, magnesi stearat………..vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng kiểu glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng kiểu mineralocorticoid không đáng kể.

Betamethason có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp và chống dị ứng. Do ít có tác dụng kiểu mineralocorticoid nên betamethason rất phù hợp trong những trường hợp bệnh lý mà tác dụng giữ nước gây bất lợi. Khi dùng liều cao betamethason có tác dụng ức chế miễn dịch. So với các corticosteroid tự nhiên, betamethason có hiệu lực mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn.

Dược động học

Betamethason dễ được hấp thu qua đường tiêu hoá, phân bố nhanh vào tất cả các mô trong cơ thể, qua được nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong máu, betamethason liên kết rộng rãi với các protein huyết tương, đặc biệt là các globulin. Betamethason được chuyển hoá chủ yếu ở gan, một phần ở thận và được bài xuất vào nước tiểu.

Chỉ định

Dùng Cetasone trong điều trị các bệnh sau:

• Các bệnh khớp: viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm mỏm lồi cầu, viêm bao gân cấp không đặc hiệu, viêm cơ, viêm mô xơ, viêm gân, viêm khớp vảy nến.
• Các bệnh colagen: luput ban đỏ toàn thân, bệnh xơ cứng bì.
• Các trạng thái dị ứng: cơn hen, hen phế quản mạn, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm phế quản dị ứng nặng, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc và vết côn trùng đốt (cắn).
• Các bệnh da: thương tổn thâm nhiễm khu trú, phì đại của liken phẳng, ban vảy nến, sẹo lồi, luput ban dạng đĩa, ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, viêm da tiếp xúc.
• Các bệnh nội tiết: suy vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát (dùng phối hợp với mineralocorticoid), tăng sản thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ và tăng calci huyết do ung thư.
• Các bệnh mắt: các quá trình viêm và dị ứng ở mắt như: viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm dây thần kinh thị giác.
• Các bệnh hô hấp: bệnh Sarcoid triệu chứng, tràn khí màng phổi, xơ hoá phổi.
• Các bệnh máu: giảm tiểu cầu tự phát hoặc thứ phát ở người lớn, thiếu máu tan máu mắc phải (tự miễn), phản ứng truyền máu.
• Các bệnh tiêu hoá: viêm gan mạn tính tự miễn, các bệnh đại tràng, đợt tiến triển của bệnh Crohn và viêm loét đại trực tràng chảy máu.
• Các bệnh ung thư: điều trị tạm thời bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.
• Hội chứng thận hư: để hạ protein niệu và phù trong hội chứng thận hư không tăng urê huyết tiên phát hoặc do luput ban đỏ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với betamethason hoặc với các corticosteroid khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của Cetasone.
• Người bị bệnh tiểu đường, tâm thần, loét dạ dày và hành tá tràng.
• Những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân, bệnh nhân nhiễm khuẩn và nhiễm virus.

Liều và cách dùng

Liều dùng thông thường Cetasone: 0,5-5 mg/ngày tùy loại bệnh.

Trẻ em 17,5-250 mcg/kg/ngày.

• Viêm thấp khớp & các thương tổn khác khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày đến khi có đáp ứng (sau 3, 4 hoặc 7 ngày) thì giảm liều, còn 0,25 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì thường là 0,5-1,5 mg/ngày.
• Viêm màng hoạt dịch khởi đầu: 1-2,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
• Tình trạng hen suyễn 3,5-4 mg/ngày x 1-2 ngày; sau đó giảm liều xuống còn 0,25-0,5 mg/cách ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Khí phế thũng hoặc xơ hóa phổi bắt đầu 2-3,5 mg/ngày (chia nhiều lần) trong vài ngày cho đến khi có đáp ứng; sau đó giảm 0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì là: 1-2,5 mg.
• Viêm mũi dị ứng khó trị ngày 1: 1,5-2,5 mg/ngày, chia nhiều lần; sau đó giảm dần 0,5 mg/ngày đến khi triệu chứng phát lại. Liều được chỉnh & duy trì liều này trong suốt mùa bệnh (thường không quá 10-14 giờ).
• Lupus ban đỏ hệ thống khởi đầu: 1-1,5 mg x 3 lần/ngày x vài ngày sau đó giảm đến liều duy trì: 1,5-3 mg/ngày.
• Bệnh da khởi đầu: 2,5-4 mg/ngày đến khi đạt hiệu quả mong muốn, rồi giảm 0,25-0,5 mg/2-3 ngày đến khi đạt liều duy trì.
• Viêm mắt (hậu phòng) khởi đầu: 2,5-4,5 mg/ngày, chia làm nhiều lần cho đến khi đạt mong muốn hoặc điều trị trong 7 ngày, rồi giảm 0,5 mg/ngày đến liều duy trì để điều trị các rối loạn mãn tính.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Phải dùng liều thấp nhất có thể được để kiểm soát bệnh đang điều trị; khi giảm liều phải giảm dần từng bước. Do có tác dụng ức chế miễn dịch, việc sử dụng betamethason ở liều cao hơn liều cần thiết cho liệu pháp thay thế sinh lý thường làm tăng tính dễ cảm thụ đối với nhiễm khuẩn
• Cần phải rất thận trọng trong các trường hợp: suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim mới mắc, tăng huyết áp, đái tháo đường, động kinh, glôcôm, thiểu năng tuyến giáp, suy gan, loãng xương, loét dạ dày, loạn tâm thần và suy thận. Khi dùng betamethason cho trẻ em và người cao tuổi dễ tăng nguy cơ đối với một số tác dụng không mong muốn, ngoài ra betamethason có thể gây chậm lớn ở trẻ em.
• Trường hợp không được khuyên dùng: người bệnh bị lao tiến triển hoặc nghi lao tiềm ẩn không được dùng betamethason trừ rất hiếm trường hợp dùng để bổ trợ cho điều trị với thuốc chống lao.
• Nguy cơ thuỷ đậu, và có thể cả nhiễm Herpes zoster nặng, tăng ở người bệnh không có khả năng đáp ứng miễn dịch khi dùng thuốc, và người bệnh phải tránh tiếp xúc với các bệnh này.
• Trong quá trình điều trị bằng betamethason dài hạn, phải theo dõi người bệnh đều đặn. Có thể cần giảm lượng natri và bổ sung thêm calci và kali.
• Dùng betamethason kéo dài có thể gây đục thể thuỷ tinh (đặc biệt ở trẻ em), glôcôm với khả năng gây tổn thương dây thần kinh thị giác.

Sử dụng cho phụ nữ cú thai và cho con bỳ

Phụ nữ có thai: 

Sử dụng Cetasone khi mang thai hoặc người có khả năng mang thai phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ của thuốc đối với người mẹ và phôi hoặc thai nhi. Trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng những liều betamethason đáng kể trong thời kỳ mang thai phải được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu giảm năng tuyến thượng thận.

Phụ nữ cho con bú:

Phải cân nhắc giữa lợi ích cho người mẹ với khả năng nguy hại cho trẻ nhỏ vì thuốc bài xuất vào sữa mẹ có thể ức chế sự phát triển và gây các tác dụng không mong muốn khác (ví dụ giảm năng tuyến thượng thận) cho trẻ bú sữa mẹ.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Không thấy có báo cáo nào trong các tài liệu tham khảo được.

Tương tác thuốc

Paracetamol

Betamethason cảm ứng các men gan, có thể làm tăng tạo thành một chất chuyển hoá của paracetamol độc đối với gan. Do đó, tăng nguy cơ nhiễm độc gan nếu betamethason được dùng cùng với paracetamol liều cao hoặc trường diễn.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng

Những thuốc này không làm bớt và có thể làm tăng các rối loạn tâm thần do betamethason gây ra; không được dùng những thuốc chống trầm cảm này để điều trị những tác dụng ngoại ý nói trên.

Các thuốc chống đái tháo đường uống hoặc insulin

Betamethason có thể làm tăng nồng độ glucose huyết, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều của một hoặc cả hai thuốc khi dùng đồng thời; có thể cũng cần phải điều chỉnh lại liều của thuốc hạ đường huyết sau khi ngừng liệu pháp điều trị bằng betamethason.

Glycosid digitalis

Dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng khả năng loạn nhịp tim hoặc tăng độc tính của digitalis kèm với hạ kali huyết.

Phenobarbiton, phenytoin, rifampicin hoặc ephedrin

Có thể làm tăng chuyển hoá của betamethason và làm giảm tác dụng điều trị.

Estrogen

Khi dùng đồng thời với betamethason phải theo dõi về tác dụng quá mức của betamethason vì estrogen có thể làm thay đổi chuyển hóa và mức liên kết protein của betamethason, dẫn đến giảm độ thanh thải, tăng thời gian bán thải, tăng tác dụng điều trị và độc tính của betamethason.

Các thuốc chống đông loại coumarin

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng chống đông, nên có thể cần thiết phải điều chỉnh liều.

Thuốc chống viêm phi steroid hoặc rượu

Khi dùng đồng thời với betamethason có thể dẫn đến tăng xuất hiện hoặc tăng mức độ trầm trọng của loét đường tiêu hoá; betamethason có thể làm tăng nồng độ salicylat trong máu; phải thận trọng khi dùng phối hợp aspirin với betamethason trong trường hợp giảm prothrombin huyết.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Chuyển hoá: mất kali, giữ natri, giữ nước.
• Nội tiết: kinh nguyệt thất thường, hội chứng Cushing, ức chế sự tăng trưởng của thai trong tử cung và của trẻ nhỏ, giảm dung nạp glucose, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết ở người đái tháo đường.
• Cơ xương: yếu cơ, mất khối lượng cơ, loãng xương, teo da và dưới da, áp xe vô khuẩn.

Ít gặp

• Tâm thần: sảng khoái, thay đổi tâm trạng, trầm cảm nặng, mất ngủ.
• Mắt: glôcôm, đục thể thuỷ tinh.
• Tiêu hoá: loét dạ dày và sau đó có thể bị thủng và chảy máu, viêm tuỵ, trướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp

• Da: viêm da dị ứng, mày đay, phù thần kinh mạch.
• Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
• Các phản ứng khác: các phản ứng dạng phản vệ hoặc quá mẫn và giảm huyết áp hoặc tương tự sốc.

Cách xử trí

Đa số các tác dụng không mong muốn có thể phục hồi hoặc giảm thiểu bằng cách giảm liều, đây là cách ưa dùng hơn ngừng thuốc.Dùng kèm với thức ăn hạn chế được chứng khó tiêu hoặc kích ứng đường tiêu hoá có thể xảy ra. Khi điều trị kéo dài với betamethason ở liều điều trị có thể phải hạn chế dùng natri và bổ sung kali, tăng khẩu phần protein trong quá trình điều trị kéo dài.

Dùng calci và vitamin D có thể giảm nguy cơ loãng xương do betamethason gây nên trong quá trình điều trị kéo dài. Những người có tiền sử hoặc có yếu tố nguy cơ loét dạ dày phải dùng thuốc chống loét. Người bệnh đang dùng glucocorticoid mà bị thiếu máu thì cần nghĩ đến nguyên nhân có thể do chảy máu dạ dày.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Một liều đơn Cetasone quá liều có thể không gây các triệu chứng cấp. Tác dụng do tăng corticosteroid không xuất hiện sớm trừ khi dùng liều cao liên tiếp.

Triệu chứng: Các tác dụng toàn thân do quá liều betamethason trường diễn bao gồm: tác dụng giữ natri và nước, tăng chứng thèm ăn, huy động calci và phospho kèm theo loãng xương, mất nitơ, tăng đường huyết, tác dụng giảm tái tạo mô, tăng cảm thụ với nhiễm khuẩn, suy thượng thận, tăng hoạt động vỏ thượng thận, rối loạn tâm thần và thần kinh, yếu cơ.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều cấp, nên điều trị tức khắc bằng cách gây nôn và thụt rửa dạ dày, cần theo dõi điện giải đồ huyết thanh và nước tiểu. Đặc biệt chú ý đến cân bằng natri và kali. Trong trường hợp nhiễm độc mạn, phải ngừng thuốc từ từ. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần.

Bảo quản

Trong bao bì kín,  ở nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng trực tiếp và không để đông lạnh.

Giá bán lẻ sản phẩm

40000 đồng / hộp

Bài viết Cetasone đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Loại thuốc: Thuốc chống viêm corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm methylprednisolon acetat: 20 mg/ml (5 ml, 10 ml), 40 mg/ml (1 ml, 5 ml, 10 ml), 80 mg/ml (1 ml, 5 ml).

Thuốc tiêm methylprednisolon natri succinat: 40 mg (1 ml, 3 ml), 125 mg (2 ml, 5 ml), 500 mg (1 ml, 4 ml, 8 ml, 20 ml), 1.000 mg (1 ml, 8 ml, 50 ml), 2.000 mg (30,6 ml).

Viên nén methylprednisolon: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg.

Dịch treo để thụt: methylprednisolon 40 mg/chai.

Cơ chế tác dụng

Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 – alpha – methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.

Chứng viêm, bất kỳ thuộc bệnh căn nào đều được đặc trưng bởi sự thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này.

Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.

Bạch cầu trung tính tăng là do sự tăng huy động các bạch cầu trung tính từ dự trữ ở tủy xương ra, do nửa đời của chúng trong máu lưu thông được kéo dài và do sự thoát mạch và thâm nhiễm vào vị trí viêm bị giảm đi. Có lẽ nguyên nhân cuối cùng này là một trong những cơ chế chính về tác dụng chống viêm của glucocorticoid.

Việc giảm số lượng các tế bào lympho, các bạch cầu ưa eosin và các bạch cầu đơn nhân trong máu lưu thông là kết quả của sự chuyển vận của chúng từ mạch máu vào mô dạng lympho.

Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm.

Tác dụng của glucocorticoid lên các đại thực bào đặc biệt rõ rệt, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon – gama, interleukin – 1, chất gây sốt, các men collagenase và elastase, yếu tố gây hoại tử chỗ sưng và chất hoạt hóa plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin – 2.

Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.

Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin.

Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.

Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này (ví dụ, 16 mg/ngày methylprednisolon).

Trong một số trường hợp, glucocorticoid làm chết các tế bào lympho – T. Những tế bào – T bình thường trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao đối với tác dụng gây chết tế bào của glucocorticoid.

Tuy nhiên, những tế bào lympho không bình thường, gồm cả một số tế bào ung thư, có thể nhạy cảm hơn nhiều. Glucocorticoid có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis) ở những lympho bào, cùng với một số chuỗi hiện tượng hoạt hóa tế bào lympho. Những tác dụng kháng lympho bào này được khai thác trong hóa trị liệu bệnh leukemia cấp thể lympho và bệnh u hạch bạch huyết.

Corticosteroid có hiệu lực trong hen phế quản, chứng tỏ vai trò của viêm trong sinh bệnh học miễn dịch của bệnh này. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị với thuốc kích thích beta. Trong những cơn hen nặng phải nằm viện, cần điều trị tấn công tiêm glucocorticoid là chủ yếu.

Tuy nhiên những người bệnh hen này vẫn cần tiếp tục dùng corticosteroid hít hoặc uống. Thường điều trị những cơn hen cấp tính ít nặng hơn bằng những đợt ngắn uống glucocorticoid. Sự ức chế chức năng tuyến thượng thận thường hết trong vòng 1 đến 2 tuần.

Trong điều trị bệnh hen phế quản mạn tính nặng mà những biện pháp khác không có hiệu quả, có thể phải sử dụng dài hạn glucocorticoid với liều thấp nhất có tác dụng để có thể cứu sống được người bệnh và cần thận trọng khi dự định ngừng thuốc.

Glucocorticoid được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp khác nhau và là một liệu pháp chính trong điều trị những bệnh nặng hơn như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ. Ðối với những rối loạn nặng này, liều glucocorticoid bắt đầu phải đủ để làm giảm bệnh nhanh chóng và để giảm thiểu các thương tổn mô, sau đó là giai đoạn củng cố với một liều duy nhất mỗi ngày, và giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Trong bệnh viêm khớp dạng thấp, dùng liều bắt đầu tương đối thấp. Trong đợt cấp tính, có thể dùng liều cao hơn, sau đó giảm dần nhanh. Có thể điều trị người có triệu chứng chính của bệnh ở một hoặc một số ít khớp bằng cách tiêm corticosteroid trong khớp.

Ở trẻ em bị viêm khớp mạn tính với những biến chứng đe dọa đời sống, đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công. Có thể tiêm corticosteroid trong khớp, như trong bệnh của người lớn, nhưng ở trẻ em những dấu hiệu đặc trưng hội chứng Cushing và chứng loãng xương với xẹp đốt sống và chậm lớn sẽ phát triển nhanh.

Glucocorticoid có tác dụng tốt ở một số người mắc bệnh viêm loét đại tràng mạn tính, và bệnh Crohn. Có thể dùng methylprednisolon dưới dạng thụt giữ trong bệnh viêm loét đại tràng loét nhẹ, và dùng uống trong những đợt cấp tính nặng hơn.

Glucocorticoid là liệu pháp hàng đầu trị hội chứng thận hư. Trong bệnh viêm cầu thận màng, áp dụng liệu pháp glucocorticoid cách ngày trong 8 đến 10 tuần, sau đó giảm dần liều trong 1 đến 2 tháng.

Có thể điều trị những biểu hiện của dị ứng thời gian ngắn, như sốt cỏ khô, bệnh huyết thanh, mày đay, viêm da tiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh – mạch bằng glucocorticoid bổ sung cho liệu pháp chính.

Trong thiếu máu tan máu miễn dịch, nếu không chữa được nguyên nhân chính hoặc nếu cần can thiệp khẩn cấp, glucocorticoid là liệu pháp cơ bản. Ít khi chỉ định truyền máu vì có thể gây biến chứng tăng tan máu. Nếu tình trạng bệnh nguy hiểm đến đời sống, tiêm tĩnh mạch liều cao methylprednisolon trước khi truyền máu và cần theo dõi chặt chẽ người bệnh.

Ðiều trị bệnh sarcoid bằng corticosteroid. Do nguy cơ mắc bệnh lao thứ phát, người bệnh có biểu hiện mắc lao phải được điều trị dự phòng chống lao.

Dược động học

Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 – 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1½ ngày, có thể coi là tác dụng ngắn. Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.

Chỉ định

Chống viêm và giảm miễn dịch trong viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ toàn thân; viêm mạch; hen phế quản; viêm đại tràng mạn, thiếu máu tan máu; giảm bạch cầu; ung thư; hội chứng thận hư.

Chống chỉ định

Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não; nhiễm nấm hoặc lao, virus; đang dùng vaccin virus sống, loét dạ dày, tá tràng, đái tháo đường, rối loạn tâm thần, tăng huyết áp.

Thận trọng

Loãng xương, suy tim, trẻ đang lớn, người cao tuổi. Suy thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi dùng thuốc bôi thời kỳ mang thai. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).

Liều lượng và cách dùng

Liều uống: 6 – 40 mg mỗi ngày tuỳ theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của người bệnh. Khi uống, prednison (hoặc prednisolon) thường được dùng hơn. Thuốc tiêm được dùng khi phải dùng liều cao.

Điều trị cơn hen nặng ở bệnh viện: Tiêm tĩnh mạch 60 – 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm 1 lần, sau khi cắt cơn uống hàng ngày 32 – 48 mg sau khi ăn, giảm liều dần dần và ngừng trong vòng 10 ngày đến 2 tuần.

Dị ứng nặng: Tiêm tĩnh mạch 125 mg, cứ 6 giờ tiêm một lần.

Tác dụng không mong muốn

Thường do dùng liều cao, kéo dài. Thường gặp: mất ngủ, dễ kích động; tăng ngon miệng; khó tiêu, rậm lông; đái tháo đường; đau khớp, glôcôm, chảy máu cam.

Xử trí: Theo dõi điện giải, calci, dùng liều giảm dần, kết hợp dùng các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Hội chứng Cushing, loãng xương, yếu cơ do dùng kéo dài methylprednisolon.

Xử trí: Điều trị triệu chứng.

Độ ổn định và bảo quản:

Bảo quản trong lọ kín, nơi thoáng mát, nhiệt độ 15 – 30 oC hoặc ở tủ lạnh (4 oC) với hỗn hợp tiêm.

Bài viết METHYLPREDNISOLON đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nang, siro

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên : Carbocistéine 375mg. Lactose.

Mỗi 1 muỗng lường xirô 5% : Carbocistéine 750 mg. Ethanol 0,25ml. Saccharose 6 g.

Mỗi 1 muỗng café xirô 2% : Carbocistéine 100mg. Ethanol 0,04ml. Saccharose 3,5g.

Dược lực học

Thuốc biến đổi dịch tiết, có tính chất tiêu nhầy.

Dược động học

Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 2 giờ.

Sinh khả dụng kém, dưới 10% liều dùng do được chuyển hóa mạnh và chịu ảnh hưởng khi qua gan lần đầu.

Thời gian bán hủy đào thải khoảng 2 giờ.

Thuốc và các chất chuyển hóa chủ yếu được đào thải qua thận.

Chỉ định

Điều trị các rối loạn về tiết dịch trong các bệnh đường hô hấp như: viêm phế quản, viêm mũi họng, hen phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp cắp và mạn tính.

Điều trị hỗ trợ trong các bệnh viêm nhiễm đường hô hấp.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Liều và cách dùng

Thời gian điều trị ngắn và không quá 5 ngày.

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: Mỗi lần uống 2 viên hoặc 1 muỗng lường xirô 5%, ngày 3 lần, nên uống thuốc xa bữa ăn.

Nhũ nhi và trẻ em dưới 15 tuổi: Dùng dạng xirô 2%, liều 20-30 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần, uống xa bữa ăn.

Dưới 5 tuổi: 1-2 muỗng café/ngày.

Trên 5 tuổi: 3 muỗng café/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Dùng thận trọng ở người bị loét dạ dày – tá tràng.

Trường hợp bệnh nhân bị tiểu đường, cần lưu ý lượng đường có trong thành phần của dạng xirô:

1 muỗng lường xirô 5% có chứa 6 g saccharose.

1 muỗng café xirô 2% có chứa 3,5 g saccharose.

Do trong thành phần của dạng xirô có alcool nên phải lưu ý người lái xe và vận hành máy móc về khả năng bị buồn ngủ khi dùng thuốc.

Có thai

Chỉ dùng trong thời gian mang thai khi thật sự cần thiết.

Cho con bú

Có thể cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Carbocistein làm tăng sự hấp thu của amoxicilin.

Nếu trước đó điều trị bằng cimetidin sẽ làm giảm thải trừ carbocistein sulfoxid trong nước tiểu;

Tác dụng không mong muốn

Có thể xảy ra hiện tượng không dung nạp đường tiêu hóa (đau dạ dày, buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy), nên giảm liều trong trường hợp này.

Bài viết RHINATHIOL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

Ketotifen

Dược lực học

Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:

– Ức chế sự đáp ứng thái quá khí đạo và sự co khí đạo gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự tích lũy bạch cầu ưa acid gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.

– Chống co phế quản cảm ứng SRS-A.

– Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.

– Kéo dài mạnh mẽ hiệu quả của thể tiếp thụ H1.

Dược động học

Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:

– Giai đoạn bán hủy ngắn ban đầu kéo dài trong khoảng 3 giờ (phân bố).

– Giai đoạn bán hủy đào thải kéo dài khoảng 22 giờ.

Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.

Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Ðiều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng thuốc chống hen suyễn.

Chỉ định

– Phòng ngừa hen phế quản, dị ứng phế quản, dị ứng bụi, phấn hoa.

– Ðiều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, tình trạng dị ứng trên da, dị ứng toàn thân.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với ketotifen hoặc bất cứ thành phần nào của tá dược.

– Phụ nữ có thai và cho con bú

– Bệnh động kinh hoặc có tiền sử co giật.

Liều và cách dùng

Người lớn: 1 viên (1mg), 2 lần/ngày (vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối), ở những bệnh nhân dễ an thần, khuyến cáo tăng liều chậm trong tuần đầu điều trị, khởi đầu với 14 viên nén, 2 lần/ngày hoặc 1 viên chỉ vào buổi tối và tăng đến liều điều trị đầy đủ. Nếu cần thiết, liều dùng hàng ngày có thể tảng đến 4mg, tức là 2 viên x 2 lần/ngày. Ở liều cao hơn, có thể có tăng khởi phát hiệu lực.

Trẻ em trên 3 tuổi: 1 viên nén, 2 lần/ngày vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối.

Trẻ em dưới 3 tuổi: Không dùng dạng viên nén, chỉ dùng dạng bào chế thích hợp (xirô, dung dịch uống) để đảm bảo liều dùng.

Sử dụng ở trẻ em: Các quan sát lâm sàng phản ánh các biểu hiện về dược động học và cho thấy là trẻ em có thể cần một liều cao hơn, tính bằng mg/kg thể trọng so với người lớn để đạt được kết quả tối ưu. Liều cao hơn này cũng dung nạp tốt như khi dùng liều thấp (xem phần Các đặc tính dược động học).

Người cao tuổi: không có đòi hỏi đặc biệt đối với bệnh nhân cao tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan, thận: Do còn thiếu những thông tin về chuyển hóa của ketotifen ở bệnh nhân suy gan hoặc thận, không có những khuyến cáo đặc biệt về liều dùng cho những bệnh nhân này.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Lái xe : Trong vài ngày đầu điều trị bằng ketotifen, các phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm, vì vậy bệnh nhân cần cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phụ nữ có khả năng mang thai: Chưa có dữ liệu nào làm cơ sở khuyến cáo đặc biệt trên đối tượng phụ nữ có khả năng mang thai.

Phụ nữ có thai: Mặc dù ketotifen không có tác động trên thai kỳ, trên sự phát triển chu sinh và sau khi sinh ở động vật ở những mức liều được dung nạp ở động vật mẹ, độ an toàn khi có thai ở người chưa được xác định. Vì vậy không nên dùng Zaditen cho phụ nữ có thai ngoại trừ khi quá cần thiết và lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cho con bú: Ketotifen được bài tiết trong sữa chuột. Chưa có dữ liệu trên người, có khả năng thuốc cũng được bài tiết qua sữa người, nên mẹ đang điều trị ketotifen không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống

Đã có báo cáo (hiếm gặp) về sự giảm có hồi phục số lượng tiểu cầu trên bệnh nhân sử dụng Zaditen đồng thời với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (nhóm biguanid).

Tác dụng không mong muốn

Buồn ngủ, khô miệng và chóng mặt có thể xảy ra lúc bắt đầu điều trị nhưng thường tự mất đi khi dùng thuốc liên tục.

– Xác triệu chứng kích thích hệ thần kinh trung ương như kích động, cáu kỉnh, mất ngủ và căng thẳng đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ em.

Các phản ứng có hại từ những báo cáo tự nguyện và trong y văn (không rõ tần suất xuất hiện).

Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, buồn ngủ, đau đầu

Rối loạn hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, mày đay

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng

Triệu chứng chính của quá liều cấp bao gồm: ngủ gà ngủ gật đến buồn ngủ dữ dội; lú lẫn và mất định hướng; nhịp tim nhanh và hạ huyết áp; đặc biệt ở trẻ em bị quá kích động hoặc co giật; hôn mê có thể hồi phục được.

Xử trí

Việc xử trí là điều trị triệu chứng. Trường hợp có kích thích hoặc co giật thì có thể sử dụng barbiturat tác dụng ngắn hoặc benzodiazepin. Khuyến cáo giám sát hoạt động của hệ tim mạch. Nếu vừa mới dùng thuốc này có thể xem xét súc dạ dày. Dùng than hoạt có thể hữu ích.

Bảo quản

Bảo quản: ở nhiệt độ không quá 30 độ C.

Bài viết ZADITEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Ống chứa dung dịch tiêm, kem bôi da, viên nén, hỗn dịch tiêm, bình xịt mũi, bình xịt qua miệng

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

• • Kem bôi, mỡ, bột nhão: 0,1%;
  • Lọ tiêm: 5 mg/ml; 25 mg/ml; 40 mg/ml;
  • Nhũ dịch: 10 mg/ml;
  • Ống tiêm: 3 mg/ml (5 ml); 10 mg/ml (5 ml); 40 mg/ml (1,5 và 10 ml);
  • Siro: 2 mg/5 ml; 4 mg/ml (120 ml);
  • Viên nén: 1, 2, 4, 8 mg.
  • Bình xịt mũi định lượng 55 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.

• Bình xịt qua miệng có định lượng liều: 100 microgam triamcinolon acetat/1 xịt  và 200 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.

Dược lực học

Triamcinolon acetatat sau khi uống được thủy phân thành triamcinolon là dạng có hoạt tính. thuốc có bản chất là glucocorticoid tổng hợp có fluor

Triamcinolone là một thuốc corticosteroid, ngăn chặn sự phóng thích của các chất gây viêm trong cơ thể.

Dược động học

– Triamcinolon được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa. Cũng được hấp thụ tốt khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổn thương, hoặc xông, phun sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.

– Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận…). Thuốc qua được hàng rào nhau – thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ.

– Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận, và bài xuất qua nước  tiểu, nửa đời huyết tương là 2 – 5 giờ. Liên kết được với albumin huyết tương.

– khi cần dùng triamcinolon kéo dài, nên dùng liều nhỏ nhất có thể, và thường chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).

Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HAP phục hồi.

Chỉ định

– Dạng hít: Dùng trong hen phế quản và các tình trạng co thắt phế quản.

– Toàn thân: Dạng uống và tiêm dùng trong bệnh suy thượng thận cùng với một mineralocorticoid khác, nhưng thường ưa dùng hydrocortison cùng với
fludrocortison hơn, thấp khớp, dị ứng, các bệnh về đường hô hấp có yêu cầu dùng corticosteroid.

– Dùng ngoài: Các bệnh ngoài da đáp ứng với steroid.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc; nhiễm nấm toàn thân; nhiễm khuẩn nặng cấp tính chưa khống chế được bằng kháng sinh thích hợp; điều trị ngay từ đầu trạng thái hen.

Liều và cách dùng

Ðường dùng thuốc và liều dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của người bệnh. Tiêm bắp dành cho người bệnh không uống được. Với trẻ em, liều không phụ thuộc vào tuổi, trọng lượng cơ thể mà vào mức độ bệnh và đáp ứng với thuốc. Sau khi kết quả mong muốn đạt được, nên giảm liều dần dần đến mức thấp nhất và ngừng thuốc càng sớm càng tốt.

Người bệnh cần được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều khi cần thiết như bệnh tăng lên hoặc nhẹ đi, các stress như chấn thương, phẫu thuật nhiễm trùng. Nếu liệu pháp triamcinolon dài ngày là cần thiết, có thể dùng thuốc cách 1 ngày. Sau khi dùng thời gian dài nên ngừng thuốc từ từ.

– Nhìn chung, liều tiêm bắp 1 lần gấp 4 – 7 lần liều uống sẽ khống chế được bệnh từ 4 – 7 ngày lên tới 3 – 4 tuần.

-Liều uống

+ Người lớn: Liều từ 4 – 48 mg/ngày, tùy theo từng loại bệnh, nhưng liều trên 32 mg/ngày rất ít khi được chỉ định. Thí dụ:

+ Do dị ứng: 8 – 16 mg/ngày có thể kiểm soát được bệnh trong vòng 24 – 48 giờ

+ Viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu: 8 – 16 mg/ngày trong 2 – 7 ngày. Liều duy  trì: 2 – 16 mg/ngày.

+ Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa: Liều ban đầu: 8 – 12 mg/ngày. Liều duy trì: 2 – 6 mg/ngày.

+ Luput ban đỏ rải rác: Liều ban đầu: 20 – 30 mg/ngày. Liều duy trì: 3 – 30 mg/ngày.

+ Trẻ em: Liều uống: 0,12 mg/kg (hoặc 3,3 mg/m2 diện tích da) uống làm 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ. Trong ung thư (thí dụ như trong bệnh bạch cầu cấp) liều uống ban đầu: 1 – 2 mg/kg/ngày; sau đó dựa vào đáp ứng của người bệnh để điều chỉnh liều.

– Liều tiêm

+ Người lớn:

Tiêm bắp: Triamcinolon acetonid hoặc diacetat được dùng dưới dạng hỗn dịch để cho tác dụng toàn thân kéo dài.

Triamcinolon acetonid: 40 mg tiêm bắp sâu, vào cơ mông. Có thể lặp lại nếu triệu chứng trở lại. Liều tối đa 1 lần 100 mg.

Triamcinolon diacetat: 40 mg tiêm cách nhau 1 tuần.

+ Trẻ em 6 – 12 tuổi: Tiêm bắp (triamcinolon acetonid hoặc hexacetonid): 0,03 – 0,2 mg/kg cách 1 ngày hoặc 7 ngày/1 lần.

+ Tiêm trong khớp: Tùy theo khớp to hay nhỏ, liều sẽ thay đổi:

Người lớn: Triamcinolon acetonid: 2,5 – 40 mg.

Triamcinolon diacetat: 3 – 48 mg

Triamcinolon hexacetonid: 2 – 30 mg.

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 2,5 – 15 mg

+ Tiêm trong vùng tổn thương, trong da (sẹo lồi): Dạng diacetat hoặc acetonid nồng độ 10 mg/ml. Tiêm từ 1 đến 3 mg cho mỗi vị trí, không được vượt quá 5 mg cho mỗi vị trí. Nếu tiêm nhiều vị trí, các vị trí tiêm phải cách nhau trên 1 cm. Tổng liều tối đa không được vượt quá 30 mg.

+ Dùng tại chỗ: Bôi 1 lớp mỏng ngày 2 – 3 lần (dùng kem, lotio, thuốc mỡ chứa 0,1% tuy nồng độ có thể từ 0,025 đến 0,5%).

– Dùng để hít

Hít qua miệng (trong hen): Liều thông thường 200 microgam đã định trước: 1 – 2 lần xịt, ngày 3 – 4 lần; liều không được vượt quá 1600 microgam/ngày.

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 100 – 200 microgam (1 hoặc 2 xịt đã định lượng) 3 – 4 lần/ngày hoặc 200 – 400 microgam (2 – 4 lần xịt định lượng) 2 lần/ngày, không quá 12 lần xịt/ngày.

Hít qua mũi (trong viêm mũi dị ứng): Liều thông thường 2 xịt (110 microgam) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần (triamcinolon acetonid).

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 55 microgam (1 xịt) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Ðã có những người bệnh hen khi chuyển dùng thuốc toàn thân sang dạng hít đã bị suy thượng thận và bị tử vong. Phải cần vài tháng mới hết hội chứng suy thượng thận. Trong thời kỳ này, corticoid dùng dạng hít không cung cấp đủ nhu cầu toàn thân để điều trị cho người bệnh bị chấn thương, nhiễm trùng, phẫu thuật. Tránh dùng liều cao hơn liều qui định.

– Phải dùng thuốc thận trọng ở người bệnh thiểu năng tuyến giáp, xơ gan, viêm loét đại tràng không đặc hiệu, người có nguy cơ loét dạ dày. Không băng kín vết thương chảy dịch đang dùng thuốc. Ngừng thuốc nếu có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc. Không dùng cho những người bệnh có tuần hoàn da suy giảm. Tránh dùng trên mặt.

– Cần thận trọng dùng thuốc dạng toàn thân cho người cao tuổi: Vì nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn cao, nên dùng liều thấp nhất với thời gian ngắn nhất có thể. Triamcinolon dạng hít có liều định lượng, kèm theo một buồng hít có thể phù hợp hơn với người cao tuổi.

Tương tác thuốc

– Barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, primidon và  aminoglutethimid làm tăng chuyển hóa, thanh thải corticoid, gây giảm tác dụng
điều trị.

– Corticoid đối kháng tác dụng của các thuốc hạ đường huyết (gồm cả insulin), thuốc hạ huyết áp và lợi tiểu. Tác dụng giảm kali huyết của các thuốc sau đây tăng lên: Acetazolamid, lợi tiểu thiazid, carbenoxolon.

– Dùng đồng thời với các thuốc chống đông máu cumarin làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu. Cần kiểm tra thời gian đông máu hoặc thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.

– Corticoid làm tăng sự thanh thải salicylat, ngừng corticoid có thể gây nhiễm độc salicylat.

Tác dụng không mong muốn

* THƯỜNG GẶP

– Giảm K+ huyết, giữ Na+, phù, tăng huyết áp.

– Yếu cơ, teo cơ.

* ÍT GẶP

– Huyết khối.

– Rối loạn tâm thần kèm theo các triệu chứng cảm xúc.

– Suy vỏ thượng thận, triệu chứng giả Cushing, cân bằng protein giảm, trẻ chậm lớn, đái tháo đường, khả năng đề kháng giảm, bộc phát các bệnh tiềm tàng như bệnh lao, đái tháo đường.

– Loãng xương, teo da và cơ, khó liền vết thương.

– Glôcôm, đục nhân mắt dưới bao phía sau (nếu dùng kéo dài).

*HIẾM GẶP

– Tăng áp lực nội sọ.

– Viêm mạch hoại tử, viêm tắc tĩnh mạch, tình trạng nhiễm trùng nặng thêm, mất  ngủ, ngất, choáng phản vệ.

– Dùng thuốc ở liều điều trị gây ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận ở tuyến yên gây teo tuyến thượng thận. Ngừng hoặc giảm liều đột ngột, hoặc tăng nhu cầu corticosteroid do stress, nhiễm trùng, chấn thương, phẫu thuật có thể thúc đẩy suy thượng thận cấp. Triệu chứng suy thượng thận là: Khó chịu, yếu cơ, thay đổi tâm thần, đau cơ, khớp, tróc da, khó thở, chán ăn, buồn nôn, nôn, sốt, hạ đường huyết, hạ huyết áp, mất nước, dẫn đến chết nếu ngừng thuốc đột ngột.

Một số trường hợp, ngừng thuốc lại kích thích bệnh cũ tái phát. Một số tác dụng khác như: Tăng áp lực nội sọ lành tính kèm theo nôn, đau đầu, phù gai thị do phù não. Viêm mũi hoặc eczema tiềm tàng có thể bộc phát.

Thời gian và liều dùng thuốc là các yếu tố quan trọng trong ức chế đáp ứng tuyến yên – thượng thận đối với stress do ngừng thuốc. Cơ địa của từng cá thể cũng rất quan trọng. Do vậy luôn phải ngừng thuốc từ từ tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá thể.

Quá liều

Sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, đau ngứa ngoài da, sút cân. Ngừng hoặc giảm liều quá nhanh sau điều trị dài ngày có thể gây suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và chết.

Nếu có các dấu hiệu này cần dùng ngay 1 liều corticosteroid tác dụng nhanh (đưa vào đường tĩnh mạch), sau đó giảm liều dần.

Bảo quản

Bảo quản thuốc cở các điều kiện nhiệt độ , ánh sáng,.. thích hợp theo yêu cầu bảo quản của thuốc

Không tự ý cho thuốc vào bồn cầu, cống,… khi chưa sử dụng hết thuốc.

Bài viết TRIAMCINOLON đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc không dùng để điều trị cơn hen cấp tính.

Dạng trình bày

Bột khô để hít qua miệng 6 microgam/nang; 12 microgam/nang.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Formoterol fumarat

Dược lực học

Formoterol là chất kích thích chọn lọc thụ thể beta2 adrenergic, tác dụng kéo dài. Khi hít qua miệng 1 liều điều trị, phế quản giãn mạnh trong vòng ít phút và duy trì tới 12 giờ. Vì vậy, dùng 2 lần hít trong ngày là thích hợp.

Với liều điều trị, tác dụng trên tim mạch yếu và chỉ đôi khi xuất hiện. Formoterol không thích hợp để điều trị cơn hen cấp.

Formoterol được dùng lâu dài trong các trường hợp tắc nghẽn đường thở hồi phục được như hen mạn tính hoặc trong một số bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính đòi hỏi phải dùng thường xuyên thuốc chủ vận beta2, tác dụng kéo dài. Formoterol được dùng bổ trợ cho liệu pháp corticosteroid và không được thay thế liệu pháp này.

Dược động học

Khoảng 90% formoterol hít vào bị nuốt và được hấp thu từ ống tiêu hóa. Ðiều này có nghĩa là tính chất dược động của dạng bột hít ít nhiều giống dạng uống. Nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc không chuyển hóa đạt từ 0,5 – 1 giờ sau khi uống thuốc. Sau khi hít liều điều trị, không thể phát hiện formoterol trong huyết tương bằng phương pháp phân tích hiện có, nhưng phân tích tỷ lệ bài tiết trong nước tiểu cho thấy formoterol hít vào được hấp thu nhanh.

Theo dõi lượng formoterol bài tiết vào nước tiểu sau khi hít cho thấy thuốc trong tuần hoàn tăng tỷ lệ với liều. 61 – 64% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Sau khi hít, nửa đời thải trừ khoảng 5 giờ.

Chất có hoạt tính và các chất chuyển hóa được thải trừ hoàn toàn khỏi cơ thể: Khoảng 2/3 liều uống được thải trừ vào nước tiểu, 1/3 vào phân. Sau khi hít, khoảng 6 – 9% liều hít được bài xuất không biến đổi qua nước tiểu.

Ðộ thanh thải của formoterol qua thận là 150 ml/phút.

Chỉ định

Tắc nghẽn đường thở hồi phục được (kể cả hen ban đêm và co thắt phế quản do gắng sức đề phòng) ở người cần điều trị bằng thuốc giãn phế quản lâu dài và đều đặn, và ở cả người cần điều trị bằng thuốc hít corticosteroid và/hoặc natri cromoglycat đều đặn và đủ liều, hoặc uống corticosteroid.

Thuốc không dùng để điều trị cơn hen cấp tính.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người quá mẫn với các thành phần của chế phẩm có formoterol hoặc các thuốc chủ vận beta2 khác.

Liều và cách dùng

Ðiều trị giãn phế quản dài ngày bằng thuốc chủ vận beta2 tác dụng kéo dài phải dùng kèm corticosteroid (hít hoặc uống).

Liều người lớn (bao gồm cả người cao tuổi):

Ðiều trị dự phòng và duy trì: Thông thường hít mỗi lần 1 nang (6 – 12 microgam), 2 lần/ngày, hít vào buổi tối và sáng.

Trường hợp nặng, liều hít có thể tăng tới mỗi lần 2 nang (24 microgam) hít 2 lần/ngày, nhưng nang thứ hai (12 microgam) phải dùng khoảng 2 phút sau nang thứ nhất.

Trẻ em dưới 12 tuổi không dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Phải dùng formoterol thận trọng với người bệnh quá mẫn với tác dụng của thuốc, đặc biệt người cường tuyến giáp, bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hay tim đập nhanh, bệnh nghẽn mạch kể cả xơ cứng động mạch, tăng huyết áp hoặc phình động mạch.

Tránh dùng hoặc dùng thận trọng cho người bệnh đang gây mê bằng cyclopropan, halothan hoặc các thuốc gây mê halogen khác (vì có thể gây rung thất).

Formoterol có tiềm năng gây giảm kali huyết nặng. Phải đặc biệt thận trọng trong hen nặng, vì tác dụng này có thể nặng lên do giảm oxygen mô và do điều trị phối hợp với thuốc khác nhau (xem Tương tác thuốc). Cần giám sát kali huyết trong trường hợp này.

Thời kỳ mang thai

Formoterol phải được dùng rất thận trọng với người mang thai vì có thể gây loạn nhịp tim, tăng huyết áp nặng. Tránh dùng cho người mang thai, trừ khi không có thuốc thay thế an toàn hơn.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng cho người đang thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc như quinidin, disopyramid, procainamid, phenothiazin, kháng histamin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ loạn nhịp thất.

Dùng thêm thuốc giao cảm có thể làm tăng tác dụng tim mạch.

Rất thận trọng khi dùng formoterol cho người đang sử dụng IMAO hoặc thuốc chống trầm cảm 3 vòng, vì chúng có thể làm tăng tác dụng thuốc chủ vận beta2 đối với hệ tim mạch.

Khi điều trị phối hợp với dẫn chất của xanthin, steroid hoặc thuốc lợi tiểu có thể làm tăng tác dụng hạ kali huyết của thuốc chủ vận beta2. Giảm kali huyết có thể làm tăng nhạy cảm đối với loạn nhịp tim ở người dùng digitalis.

Các thuốc chẹn beta (ngay cả ở dạng thuốc nhỏ mắt) có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của formoterol vì vậy không dùng phối hợp trừ khi có lý do bắt buộc.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Run.

Hồi hộp, đánh trống ngực.

Nhức đầu.

Ít gặp

Tăng co thắt phế quản.

Kích ứng miệng, họng.

Kích thích, hoa mắt chóng mặt, lo hãi, bồn chồn, mất ngủ.

Nhịp tim nhanh.

Hiếm gặp

Ngứa, kích ứng và phù mí mắt, rối loạn vị giác, buồn nôn.

Ðặc biệt thận trọng ở người bệnh dùng formoterol mà có bất kỳ hiện tượng nào sau đây xuất hiện: Bệnh thiếu máu cơ tim, nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp nặng, loạn nhịp tim và suy tim nặng thì phải ngừng ngay formoterol và lựa chọn phương thức điều trị khác.

Formoterol có tác dụng không mong muốn là run, đánh trống ngực làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Run là tác dụng không mong muốn phổ biến nhất của các thuốc chủ vận beta2 adrenergic chọn lọc. Có thể giảm tác dụng không mong muốn này bằng dùng thuốc bằng đường hít hơn là uống hoặc tiêm.

Nếu xuất hiện co thắt phế quản nghịch lý, phải ngừng thuốc ngay và bắt đầu liệu pháp thay thế.

Quá liều

Quá liều formoterol có thể gây tác dụng đặc trưng của thuốc kích thích beta2 adrenergic như buồn nôn, nôn, nhức đầu, run, ngủ gà, đánh trống ngực, tim đập nhanh, loạn nhịp thất, tăng giảm huyết áp, nhiễm acid chuyển hóa, giảm kali huyết và tăng glucose huyết.

Ðiều trị quá liều và xử trí quá liều:

Ðiều trị hỗ trợ và triệu chứng, khi cần thì dùng thuốc an thần, chống loạn nhịp.

Trường hợp nặng phải chuyển đến bệnh viện. Có thể sử dụng thuốc chẹn beta chọn lọc cho tim, nhưng phải thật thận trọng vì thuốc chẹn beta có thể gây co thắt phế quản.

Bảo quản

Bảo quản tránh nóng và ẩm. Chỉ ngay trước khi dùng mới lấy nang ra khỏi vỉ.

Bài viết FORMOTEROL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Celestamine là sự phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Bétaméthasone 0,25mg.

Dexchlorphéniramine maléate 2mg.

Dược lực học

Viên nén Celestamine phối hợp hai tác động kháng viêm và kháng dị ứng của corticoide là bétaméthasone, một dẫn xuất của prednisolone và tác động kháng histamine của dexchlorphéniramine maléate.

Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.

Chỉ định

Viên nén Celestamine được chỉ định trong những trường hợp phức tạp của dị ứng đường hô hấp, dị ứng da và mắt, cũng như những bệnh viêm mắt cần chỉ định hỗ trợ bằng corticoide toàn thân.

Các trường hợp tiêu biểu bao gồm dị ứng phấn hoa hay bụi trầm trọng, hen phế quản nặng, viêm mũi dị ứng kinh niên, viêm da dị ứng (eczéma), viêm da tiếp xúc, các tương tác thuốc và bệnh huyết thanh.

Các chứng viêm mắt bao gồm viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm thể mi không có u hạt, viêm mống mắt – thể mi, viêm màng mạch, viêm màng mạch – võng mạc và viêm màng mạch nho.

Viên nén Celestamine kiểm soát sự tiết dịch rỉ và viêm của các chứng bệnh ở mắt, do đó giúp bảo tồn sự phối hợp hoạt động đồng nhất của mắt trong khi vẫn cho phép điều trị nhiễm trùng đặc hiệu hay những nguyên do khác bằng phương pháp điều trị thích hợp.

Chống chỉ định

Chống chỉ định viên nén Celestamine cho bệnh nhân bị nhiễm nấm toàn thân, trẻ sơ sinh và trẻ thiếu tháng, bệnh nhân đang dùng thuốc IMAO và trên những người có quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc hay với những thuốc có cấu trúc tương tự.

Liều và cách dùng

Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo bệnh được điều trị, mức độ trầm trọng và đáp ứng của bệnh nhân. Khi có cải thiện, nên giảm dần liều cho đến mức độ duy trì tối thiểu và nên ngưng thuốc ngay khi có thể. Khi các triệu chứng dị ứng hô hấp đã được kiểm soát đầy đủ, nên ngưng từ từ dạng phối hợp và xem xét thay thế bằng một kháng histamine duy nhất.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi : Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 đến 2 viên, 4 lần mỗi ngày, sau khi ăn và trước lúc đi ngủ. Không được vượt quá 8 viên mỗi ngày. Đối với trẻ nhỏ hơn nên điều chỉnh liều tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân hơn là theo tuổi tác hay thể trọng.

Trẻ từ 6 đến 12 tuổi : liều khuyến cáo là 1/2 viên, 3 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết tăng thêm liều, tốt hơn nên dùng lúc đi ngủ. Không được vượt quá 4 viên mỗi ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bétaméthasone

Nên điều chỉnh liều khi diễn tiến bệnh được giảm bớt hay gia tăng, theo đáp ứng riêng biệt của từng bệnh nhân với phương pháp điều trị hay khi bệnh nhân có thêm các stress về cảm xúc hay về thể chất như nhiễm trùng nặng, phẫu thuật hay chấn thương. Có thể cần theo dõi đến 1 năm sau khi ngưng quá trình điều trị bằng corticoide liều cao hay dùng kéo dài.

Nên dùng liều thấp nhất có thể được để kiểm tra tình trạng bệnh. Trước khi ngưng thuốc nên giảm liều từ từ.

Tác động của corticoide được gia tăng ở bệnh nhân nhược giáp hay bệnh nhân xơ gan.

Nên cẩn thận khi dùng corticoide cho bệnh nhân herpes simplex mắt vì có khả năng gây thủng giác mạc.

Các chứng loạn trí có thể xuất hiện khi trị liệu bằng corticoide. Các chứng không cân bằng về xúc cảm hay khuynh hướng loạn tâm thần có sẵn có thể bị nặng hơn do sử dụng corticoide.

Nên cẩn thận khi dùng corticoide trong những trường hợp sau : viêm loét kết tràng không đặc hiệu, nếu có khả năng tiến tới thủng, abcès, hay những nhiễm trùng sinh mủ khác; viêm túi thừa; vừa mới nối ruột; loét dạ dày hoạt động hay tiềm ẩn; suy thận; cao huyết áp; loãng xương; và nhược cơ nặng. Do các biến chứng từ quá trình trị liệu với corticoide phụ thuộc vào liều lượng và thời gian trị liệu, nên cân nhắc giữa lợi ích trị liệu và nguy cơ có hại trên từng bệnh nhân.

Corticoide có thể che lấp một vài dấu hiệu của nhiễm trùng và bội nhiễm có thể xuất hiện trong quá trình điều trị. Khi dùng corticoide, sự giảm đề kháng và mất khả năng khu trú nhiễm trùng có thể xảy ra.

Sử dụng corticoide kéo dài có thể dẫn đến đục thủy tinh thể dưới bao sau (đặc biệt ở trẻ em), glaucome có thể ảnh hưởng đến dây thần kinh thị giác, và có thể thúc đẩy nhiễm trùng thứ phát ở mắt do nấm hoặc do virus.

Liều trung bình và liều cao corticoide làm tăng huyết áp, giữ muối-nước, và sự đào thải kali. Các tác động này hầu như ít xảy ra với những dẫn xuất tổng hợp trừ khi được dùng với liều cao. Nên cân nhắc chế độ ăn uống hạn chế muối và cung cấp thêm kali. Tất cả corticoide đều làm gia tăng sự đào thải calcium.

Trong quá trình điều trị với corticoide, bệnh nhân không nên chủng ngừa đậu mùa. Không nên áp dụng các biện pháp miễn dịch cho bệnh nhân đang dùng corticoide, đặc biệt khi dùng với liều cao do có thể xảy ra biến chứng thần kinh và thiếu đáp ứng kháng thể.

Nên giới hạn việc điều trị bằng corticoide trên bệnh nhân bị lao tiến triển ở các trường hợp lao cấp hay lao lan tràn, trong những bệnh này corticoide nên được dùng kết hợp với biện pháp kháng lao thích hợp.

Nếu corticoide được chỉ định trên bệnh nhân mắc lao tiềm ẩn, nên theo dõi chặt chẽ do có thể xuất hiện sự tái kích hoạt căn bệnh. Trong quá trình trị liệu corticoide kéo dài, bệnh nhân nên áp dụng phương pháp hóa dự phòng.

Điều trị với corticoide có thể làm thay đổi tính di động và số lượng của tinh trùng.

Dexchlorphéniramine maléate

Nên dùng cẩn thận viên nén Celestamine cho bệnh nhân mắc chứng glaucome góc hẹp, loét dạ dày hẹp, tắt nghẽn môn vị tá tràng, phì đại tuyến tiền liệt hay tắt nghẽn cổ bàng quang, bệnh tim mạch bao gồm cao huyết áp, cho những người bị gia tăng áp lực nội nhãn hay cường giáp.

Tác động lên khả năng lái xe hay thao tác máy móc: Bệnh nhân nên được lưu ý khi thực hiện những hoạt động cần cảnh giác thần kinh như lái xe hay điều hành các thiết bị, máy móc… Sử dụng thuốc cho trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của Celestamine ở trẻ dưới 2 tuổi. Nên theo dõi chặt chẽ sự tăng trưởng và phát triển của trẻ em do corticoide có thể làm ảnh hưởng đến tốc độ phát triển và ức chế sự sản xuất corticoide nội sinh ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân, đặc biệt là trẻ em, đang dùng corticoide với liều làm suy yếu miễn dịch nên được cảnh cáo tránh tiếp xúc với nguồn lây bệnh sởi hay thủy đậu, và nếu bị tiếp xúc, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ.

Sử dụng thuốc cho người già: Các thuốc kháng histamine thông thường có thể gây chóng mặt, an thần và hạ huyết áp ở các bệnh nhân trên 60 tuổi.

Có thai và cho con bú

Sử dụng Celestamine cho phụ nữ mang thai, bà mẹ cho con bú hay phụ nữ ở tuổi có con đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích điều trị và khả năng gây nguy hiểm cho bà mẹ và thai nhi hay trẻ sơ sinh. Những trẻ có mẹ dùng nhiều liều corticoide lúc có thai nên được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu suy thượng thận.

Tương tác thuốc

Bétaméthasone

Dùng đồng thời với phénobarbital, phenytoine, rifampine hay éphédrine có thể làm tăng chuyển hóa corticoide, và do đó giảm tác dụng điều trị.

Bệnh nhân dùng cả hai thuốc corticoide và estrogène nên được theo dõi về tác động quá mức của corticoide.

Dùng đồng thời corticoide với các thuốc lợi tiểu làm mất kali có thể dẫn đến chứng hạ kali huyết. Dùng đồng thời corticoide với các glycoside tim có thể làm tăng khả năng gây loạn nhịp hay ngộ độc digitalis đi kèm với hạ kali huyết. Corticoide có thể thúc đẩy khả năng mất kali gây ra do amphotéricine B. Trên mọi bệnh nhân dùng bất cứ các kết hợp thuốc nào được kể trên, nên kiểm tra kỹ càng chất điện giải trong huyết thanh, đặc biệt là nồng độ kali.

Dùng đồng thời corticoide với những thuốc chống đông thuộc loại coumarine có thể làm tăng hay giảm tác dụng chống đông, có thể cần phải điều chỉnh liều.

Tác dụng do kết hợp thuốc kháng viêm không st roide hay rượu với các glucocorticoide có thể làm tăng tỉ lệ hay mức độ trầm trọng của loét dạ dày-ruột.

Corticoide có thể làm giảm nồng độ salicylate trong máu. Nên cẩn thận khi phối hợp acide acétylsalicylique với corticoide trong trường hợp giảm prothrombine huyết.

Có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc tiểu đường khi dùng corticoide cho người mắc bệnh tiểu đường.

Điều trị đồng thời với glucocorticoide có thể ức chế đáp ứng với somatotropine. Dexchlorphéniramine maléate :

Thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng của các thuốc kháng histamine; có thể gây chứng hạ huyết áp trầm trọng.

Dùng đồng thời dexchlorphéniramine maléate với rượu, thuốc chống trầm cảm loại tricyclique, barbiturate hay những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương có thể làm tăng tác dụng an thần của dexchlorph niramine. Tác động của thuốc chống đông uống có thể bị ức chế bởi các kháng histamine.

Tương tác thuốc với các xét nghiệm cận lâm sàng

Corticoide có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm nitroblue tetrazolium tìm sự nhiễm khuẩn và cho kết quả âm tính giả tạo.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp:

Giữ natri và nước; tăng đào thải kali.

Kinh nguyệt bất thường, hội chứng Cushing, chậm tăng trưởng ở trẻ em, giảm dung nạp với glucose, biểu hiện bệnh tiểu đường tiềm ẩn.

Teo cơ, yếu cơ, loãng xương, chứng gãy xương bệnh lý, đặc biệt là chứng rạn nứt cột sống, hoại tử vô khuẩn đầu xương đùi.

Ngủ gà, an thần.

Khô miệng.

Ít gặp:

Loét dạ dày tá tràng, thủng và chảy máu đường tiêu hóa, viêm tụy cấp.

Sảng khoái, mất ngủ, kích động.

Tăng nhãn áp hay đục thủy tinh thể.

Hiếm gặp

Mụn trứng cá, xuất huyết, vết máu bầm, chứng rậm lông, chậm liền sẹo.

Chóng mặt, buồn nôn.

Quá liều

Celestamine là một thuốc kết hợp và do đó, phải cân nhắc độc tính có thể có của mỗi thành phần. Độc tính từ một liều duy nhất Celestamine chủ yếu là do dexchlorphéniramine. Liều gây chết được ước lượng của thuốc kháng histamine dexchlorphéniramine maléate là 2,5-50 mg/kg.

Triệu chứng

Các phản ứng quá liều xảy ra với các kháng histamine thông thường (tác dụng an thần) có thể thay đổi từ tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (an thần, ngưng thở, giảm cảnh giác thần kinh, trụy tim mạch), đến kích thích (mất ngủ, ảo giác, run rẩy, co giật), thậm chí gây tử vong.

Các dấu hiệu và triệu chứng khác bao gồm chóng mặt, ù tai, mất điều hòa, nhìn đôi và hạ huyết áp. Ở trẻ em, sự kích thích vượt trội hơn, như là các dấu hiệu và triệu chứng giống atropine (khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng mặt, sốt và triệu chứng trên đường tiêu hóa).

Có thể xuất hiện chứng ảo giác, mất phối hợp và co giật loại động kinh cơn lớn. Ở người lớn, một chu kỳ bao gồm chứng trầm cảm với chứng buồn ngủ và hôn mê, và sau đó là pha kích động dẫn đến co giật đi sau đó là trầm cảm có thể xảy ra.

Một liều duy nhất vượt quá giới hạn của b tam thasone thường không tạo ra các triệu chứng cấp tính. Ngoại trừ khi dùng thuốc với liều quá cao, việc quá liều glucocorticoide vài ngày hầu như không gây kết quả nguy hại trừ khi điều này xảy ra với bệnh nhân có nguy cơ đặc biệt do đang có bệnh hay đang dùng đồng thời thuốc khác có khả năng tương tác gây tác dụng ngoại ý với bétaméthasone.

Điều trị

Quá liều cấp : lập tức gây nôn (cho bệnh nhân còn tỉnh) hay rửa dạ dày. Chưa thấy được hiệu quả ích lợi của thẩm phân phúc mạc trong những trường hợp quá liều. Điều trị quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Không nên dùng chất kích thích. Có thể dùng thuốc tăng huyết áp để điều trị chứng hạ huyết áp.

Các cơn co giật được xử lý tốt nhất với các thuốc làm giảm hoạt động có tác dụng ngắn hạn như thiopental. Duy trì cung cấp nước đầy đủ và kiểm soát chất điện giải trong huyết thanh và trong nước tiểu, đặc biệt chú ý cẩn thận đến sự cân bằng natri và kali. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần thiết.

Bài viết CELESTAMINE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.