Nuril là thuốc có thành phần chính là enalapril thuộc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp

Dạng trình bày

Viên nén 5mg – 10 mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên

Enalapril maleate 5 mg

Dược lực học

– Enalapril maleate sau khi đươc thủy phân thành enalaprilat sẽ ức chế ACE (men chuyển angiotensin) trong cơ thể người và động vật. ACE là chất xúc tác sự biến đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ thương thận tiết aldosterone. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong cao huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin- angiotensin-aldosterone. Ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương và do đó giảm co mạch và giảm tiết aldosterone.

– ACE là kininase, một enzym gây thoái biến bradykinin. Sự gia tăng bradykinin, một peptide gây giãn mạch rất mạnh cũng đóng một vai trò trong hiệu quả trị liệu của Nuril.

Dược động học

– Khoảng 60% liều uống của enalapril maleate đươc hấp thụ và nồng độ đỉnh đạt đươc sau khoảng 1 giờ. Enalapril đươc khử ester chủ yếu ở gan thành enalaprilat, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng từ 3 đến 4 giờ sau khi uống enalapril. Dưới 50% enalaprilat gắn kết vào protein huyết tương.

– Nồng độ tối đa trong huyết tương của enalapril tỷ lệ thuận với liều lương, độ khả dụng sinh hoc của enalapril dưới dạng enalaprilat vào khoảng 40%. Enalaprilat không chuyển hóa thêm trong cơ thể người, enalapril và enalaprilat đươc đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Thuốc bị loại khi làm thẩm tách máu.

– Enalapril thải trừ qua nhiều pha, sự tồn tại của thuốc trong pha thải trừ kết thúc cho thấy sự gắn kết mạnh mẽ vào ACE huyết tương. Thời gian bán hủy cuối cùng từ 30 đến 35 giờ. Trạng thái ổn định đạt đươc sau 3 đến 4 liều uống enalapril 10 mg mỗi 24 giờ. Thuốc có thể bị tích tụ ở bệnh nhân suy thận nặng và vừa. Sự biến đổi enalapril thành enalaprilat có thể chậm lại ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Chỉ định

– Cao huyết áp nhẹ và vừa.

– Điều trị bổ sung trong suy tim, ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với thuốc lơi  tiểu và digitalis.

Tác dụng hạ huyết áp của enalapril đươc gia tăng bởi các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lơi tiểu). Do đó ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lơi tiểu, tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril. Nếu đươc, nên ngưng thuốc lơi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng tụt huyết áp. Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể tiếp tục dùng thuốc lơi tiểu. Nếu không thể ngưng thuốc lơi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định tụt huyết áp quá mức có xảy ra hay không. Nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg, 1 lần mỗi ngày. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do dùng thuốc hạ áp loại ức chế men chuyển.

Liều và cách dùng

– Ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lơi tiểu, tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril.

– Nếu đươc, nên ngưng thuốc lơi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng tụt huyết áp.

– Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể tiếp tục dùng thuốc lơi tiểu. Nếu không thể ngưng thuốc lơi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định tụt huyết áp quá mức có xảy ra hay không.

– Nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg, 1 lần mỗi ngày. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Thận trong chung :

– Suy chức năng thận : Trong nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp có hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, sự gia tăng nitơ huyết và creatinine trong huyết thanh đươc ghi nhận ở 20% bệnh nhân. Sự gia tăng này hầu hết có thể tự hồi phục khi ngưng thuốc và/hoặc thuốc lơi tiểu. Ở những bệnh nhân như vậy nên theo dõi chức năng thận trong vài tuần lễ đầu điều trị.

– Một vài bệnh nhân cao huyết áp không có bệnh mạch máu thận trước đó có thể có tăng nitơ huyết và creatinine trong huyết tương, nhưng thường nhẹ và thoáng qua, nhất là khi enalapril đươc dùng với thuốc lơi tiểu. Điều này xảy ra rõ hơn ở bệnh nhân có suy thận trước đó. Có thể cần phải giảm liều enalapril và/hoặc ngưng thuốc lơi tiểu.

– Tăng kali máu : Nồng độ kali trong máu tăng (hơn 5,7 mEq/L) đã thấy ở khoảng 1% bệnh nhân cao huyết áp trong thử nghiệm lâm sàng. Trong hầu hết trường hơp, sự gia tăng này có giá trị tách biệt và chấm dứt cho dù điều trị vẫn tiếp tục. Tăng kali huyết là lý do phải ngưng điều trị ở 0,28% bệnh nhân cao huyết áp. Các yếu tố nguy cơ phát triển tăng kali máu có thể gồm cả thiểu năng thận, tiểu đường hay sử dụng phối hơp các thuốc điều trị tình trạng giảm kali máu.

– Phẫu thuật/gây mê : Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ áp, enalapril có thể ngăn chặn hình thành angiotensin II lần thứ hai để bồi hoàn phóng thích renin. Nếu hạ huyết áp xảy ra và đươc cho là do cơ chế này, có thể điều chỉnh đươc bằng cách làm tăng khối lương tuần hoàn.

– Trẻ em :

Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa đươc chứng minh.

LÚC CÓ THAI

Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng enalapril cho phụ nữ mang thai khi lơi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

LÚC NUÔI CON BÚ

Chưa đươc biết thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc bài tiết trong sữa mẹ, nên thận trong khi dùng enalapril ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

– Thuốc hạ huyết áp : Bệnh nhân có dùng thuốc lơi tiểu nhất là ở những bệnh nhân mới bắt đầu dùng thuốc lơi tiểu, có khi bị tụt huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với enalapril. Khả năng tụt huyết áp có thể giảm tối đa bằng cách ngưng thuốc lơi tiểu hoặc gia tăng lương muối ăn vào trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.

– Tác nhân gây phóng thích renin : Các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lơi tiểu) làm tăng tác dụng chống cao huyết áp của enalapril.

– Các tác nhân tim mạch khác : Enalapril có thể làm giảm sự mất kali gây bởi các thuốc lơi tiểu loại thiazide. Các thuốc lơi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, triamterene, hoặc amiloride), các dạng muối bổ sung kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali trong huyết tương. Do đó khi chỉ định phối hơp các tác nhân này, nên thận trong và theo dõi thường xuyên kali huyết tương.

Tác dụng không mong muốn

* Tác dụng ngoại ý lâm sàng thường gặp nhất trong các thử nghiệm có kiểm soát là

– nhức đầu (4,8%)

– chóng mặt (4,6%)

– mệt mỏi (2,8%).

Trong đa số trường hơp tác dụng ngoại ý có bản chất nhẹ và thoáng qua. Phải ngưng điều trị ở 6,0% bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần số của tác dụng ngoại ý không liên quan đến liều dùng mỗi ngày từ 10 đến 40 mg. Tỉ lệ bệnh nhân có biểu hiện tác dụng ngoại ý khi điều trị với enalapril tương đương với giả dươc.

* Những tác dụng ngoại ý khác xảy ra ở hơn 1% bệnh nhân điều trị với enalapril trong các thử nghiệm có kiểm soát là : tiêu chảy (1,6%), phát ban ở da (1,5%), tụt huyết áp (1,4%), ho (1,3%) và hạ huyết áp tư thế đứng (1,3%).

Quá liều

Ngừng sử dụng thuốc và thông báo với bác sĩ về liều lương đã sử dụng và tình trạng sức khỏe hiện tại để có biện pháp xử trí phù hợp và hạn chế tối đa các rủi ro có thể xảy ra

Bảo quản

Bảo quản thuốc theo nhiệt độ, độ ảm, cất giữ thuốc theo hướng dẫn

Bài viết NURIL 5 mg – 10 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acebutolol hydroclorid

Dược lực học

Thuốc chẹn beta- adrenergic chọn lọc trên beta-1.

Acebutolol được đặc trưng bởi ba đặc tính dược lý:

– Tác động chẹn beta chọn lọc trên beta-1,

– Tác dụng chống loạn nhịp,

– Có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động giống giao cảm nội sinh).

Dược động học

– Hấp thu

Dùng đường uống, Acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng là 40%; đỉnh hấp thu trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 4 giờ.
Cần lưu ý rằng ở trẻ em, khi dùng cùng một liều với người lớn, sẽ có nồng độ tối đa trong huyết tương hơi cao hơn.

– Phân bố

Liên kết yếu với protéine huyết tương: 9 đến 11% đối với Acebutolol, 6 đến 9% đối với diacetolol.

– Chuyển hóa

Phần lớn Acebutolol được chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất N-acetyl là diacetolol là một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 giờ, chiếm gấp đôi nồng độ của Acebutolol trong huyết tương.

– Thải trừ

Acebutolol và diacetolol được đào thải chủ yếu qua thận, thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương của Acebutolol là khoảng 4 giờ và của diacetolol là 10 giờ. Suy thận: đào thải qua nước tiểu giảm và tăng thời gian bán hủy của Acebutolol, nhất là của diacetolol. Có sự tương quan rất đáng kể giữa thanh thải creatinin và thanh thải ở thận của diacetolol.

Có nguy cơ gây tích tụ khi bệnh nhân bị suy thận, chủ yếu khi dùng liều 2lần/ngày. Cần giảm liều và tăng cường theo dõi lâm sàng, chẳng hạn trên tác dụng gây chậm nhịp tim.

Các đối tượng đặc biệt

+ Người già: sinh lý của chức năng thận giảm có thể dẫn đến tăng thời gian bán hủy của Acebutolol và diacétolol.

+ Phụ nữ có thai: Acebutolol qua được nhau thai. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong máu ở dây rốn/máu người mẹ của Acebutolol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là diacetolol là khoảng 1,6 đối với các liều từ 200 đến 400 mg. Nồng độ tối đa được ghi nhận đối với Acebutolol là 4 đến 5 giờ sau liều dùng cuối cùng, và đối với diacetolol là 5 đến 7 giờ sau đó.

+ Phụ nữ nuôi con bú: Acebutolol được bài tiết qua sữa mẹ; nồng độ Acebutolol đạt tối đa trong sữa mẹ từ 4 giờ 30 đến 6 giờ sau khi uống thuốc. Tỉ lệ trung bình giữa nồng độ trong sữa mẹ/máu người mẹ thay đổi từ 4 đến 5,5 đối với các liều từ 200 đến 400mg. Ðối với diacetolol, tỉ lệ này thay đổi từ 3 đến 4, nồng độ tối đa được ghi nhận là 7 giờ sau khi dùng liều 200mg và12 giờ sau khi dùng liều 400mg.

Chỉ định

– Ðiều trị cao huyết áp.

– Dự phòng cơn đau thắt ngực do cố gắng.

– Ðiều trị một vài rối loạn nhịp: trên tâm thất (nhịp tim nhanh, cuồng động và rung nhĩ, nhịp tim nhanh bộ nối) hoặc tâm thất (ngoại tâm thu thất, nhịp tim nhanh thất).

– Ðiều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim (Acebutolol làm giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim và giảm tử vong, nhất là đột tử).

– Điều trị tốt nhất trong nhịp xoang nhanh.

– Nhiễm độc cơ tim do cường giáp.

Chống chỉ định

– Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn.

– Suy tim không kiểm soát.

– Sốc tim.

– Bloc nhĩ-thất bậc hai và bậc ba không được đặt máy tạo nhịp.

– Ðau thắt ngực Prinzmetal.

– Bệnh ở xoang tim (kể cả bloc xoang-nhĩ).

– Nhịp tim chậm (< 40-50 lần/phút).

– Hiện tượng Raynaud và các rối loạn động mạch ngoại biên.

– U tủy thượng thận không được điều trị.

– Hạ huyết áp.

– Quá mẫn cảm với Acebutolol.

– Tiền sử có phản ứng phản vệ.

– Phối hợp với floctafénine và sultopride.

– Phụ nữ nuôi con bú.

Chống chỉ định tương đối:

– Phối hợp với amiodarone.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

Không được ngưng thuốc đột ngột khi điều trị bằng thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân đau thắt ngực: ngưng thuốc đột ngột có thể gây rối loạn nhịp nặng, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử.

Liều và cách dùng

Cao huyết áp: 400mg/ngày, dùng một lần vào buổi sáng hoặc chia làm 2 lần vào buổi sáng và tối.

Dự phòng cơn đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim nhanh: 400 đến 800mg/ngày.

Ðiều trị dài hạn sau nhồi máu cơ tim: mỗi lần 200mg, 2lần/ngày, vào buổi sáng và tối.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Người già, người suy thận, đái đường, vẩy nến, phụ nữ có thai không dùng.

– Không được ngưng thuốc đột ngột do thuốc có nguy cơ xảy ra hiện tượng bật lại rất cao do tác dụng chẹn thụ thể beta1 trong thời gian dài nên làm tăng tạo các thụ thể beta1

Tương tác thuốc

Thuốc gây mê bay hơi halogen, chẹn Ca, thuốc chống loạn nhịp, baclofene, insulin, sulfamide hạ đường huyết, lidocaine, thuốc cản quang có iod, NSAID, imipramine, an thần, corticoid, tetracosactide, mefloquine.

Tác dụng không mong muốn

*Về phương diện lâm sàng:

Những tác dụng ngoại ý thường được ghi nhận: suy nhược, cảm giác lạnh đầu chi, chậm nhịp tim, nặng hơn nếu có dịp, rối loạn tiêu hóa (đau bao tử, nôn, mửa), bất lực, mất ngủ, có ác mộng.

Rất hiếm gặp hơn: chậm dẫn truyền nhĩ-thất hoặc nặng thêm tình trạng bloc nhĩ-thất đã có, suy tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hội chứng Raynaud, nặng thêm chứng khập khễnh cách hồi đã có, các biểu hiện ngoài da khác nhau kể cả phát ban dạng vẩy nến.

*Về phương diện sinh học:

Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xuất hiện kháng thể kháng nhân và chỉ trong trường hợp ngoại lệ có phối hợp với các biểu hiện lâm sàng kiểu hội chứng lupus và khỏi khi ngưng điều trị.

Quá liều

– Triệu chứng: Nhịp quá chậm, nghẽn nhĩ thất, blốc dẫn truyền trong thất, tụt huyết áp, suy tim tăng nặng, động kinh và có thể co thắt phế quản, hạ đường huyết.

-Xử trí: Rửa dạ dày.

-Nhịp chậm: Atropin 1 – 3 mg tiêm tĩnh mạch, chia 3 lần. Nếu chưa có đáp ứng cho thêm isoproterenol tĩnh mạch (5 microgam/phút), theo dõi liên tục cho tới khi có đáp ứng. Đặt máy tạo nhịp khi rối loạn nhịp nặng.

-Tụt huyết áp dai dẳng: Cần cho các thuốc kích thích giao cảm như epinephrin, dopamin hoặc dobutamin. Co thắt phế quản: Cần cho các thuốc nhóm theophylin như aminophylin hoặc kích thích beta2 giao cảm như terbutalin.

-Thẩm tách máu có thể loại được acebutolol.

Bảo quản

– Đảm bảo các điều kiện bảo quản thuốc như độ ẩm, ánh sáng, nhiệt độ,…theo các quy định bảo quản thuốc

– Không tự ý cho thuốc vào toilet, cống rãnh,… khi chưa sử dụng chưa hết thuốc

* GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

54 000/ hộp

Bài viết ACEBUTOLOL Hydrochlorid -Thuốc chữa bệnh tim đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Trong 1 viên chứa:

Captopril 50mg

Hydrochlorothiazide 25mg

Dược lực học

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Cơ chế tác động dược lý

Captopril:

Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Kết quả là:

Giảm bài tiết aldostérone.

Tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldost rone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính.

Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.

Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.

Hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu chủ động sodium, chủ yếu ở ống lượn xa, và như thế làm tăng sự bài tiết sodium và chlorure qua nước tiểu, và ở mức độ thấp hơn, sự bài tiết của potassium và magn sium, làm tăng bài niệu và gây tác dụng hạ huyết áp. Đặc tính của tác động hạ huyết áp :

Liên quan đến captopril:

Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: Nhẹ, vừa và nặng ; Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng. Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào liều, thường từ 6 đến 12 giờ.

Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 15 ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.

Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide cho tác động lợi tiểu sau khi uống khoảng 2 giờ, cho tác động tối đa sau 4 giờ và duy trì tác động trong 6 đến 12 giờ.

Khi tăng đến một liều nào đó thì tác dụng điều trị của hydrochlorothiazide không tăng nữa, trong khi đó thì các tác dụng ngoại ý lại tăng : trường hợp điều trị không thấy có hiệu quả, không nên tăng liều lên quá liều khuyến cáo.

Liên quan đến dạng phối hợp:

Qua các khảo sát lâm sàng, dùng đồng thời captopril và hydrochlorothiazide sẽ cho tác dụng hạ huyết áp quan trọng so với khi dùng riêng rẽ từng chất.

Dùng captopril sẽ ức chế trục rénine-angiotensine-aldostérone và làm giảm sự mất potassium gây bởi hydrochlorothiazide.

Phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazide sẽ cho tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra dạng phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu thiazide sẽ làm giảm nguy cơ hạ kali huyết gây bởi thuốc lợi tiểu nếu chỉ dùng một mình.

Dược động học

Liên quan đến captopril

Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên).

Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 50% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.

Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ. Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi). Captopril qua được nhau thai.

Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Chỉ định

Điều trị cao huyết áp trong trường hợp thất bại với đơn trị liệu chỉ dùng một thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định

Liên quan đến captopril

Quá mẫn cảm với captopril.

Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Chống chỉ định tương đối:

Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium: Xem Tương tác thuốc.

Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.

Tăng kali huyết.

Liên quan đến hydrochlorothiazide

Quá mẫn cảm với sulfamide.

Suy thận nặng (thanh thải cr atinine dưới 30 ml/phút).

Bệnh lý não do gan.

Lithium và các thuốc không chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh

Liều và cách dùng

Liều dùng cho người lớn có chức năng thận bình thường

Liều thông thường là 1 viên/ ngày, uống vào buổi sáng

Liều dùng cho người lớn bị suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận, cần đo độ thanh thải creatinine để xác định liều dùng cho phù hợp:

– Độ thanh thải creatinine từ 30 – 80 ml/ phút: Liều khởi đầu thường là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

– Độ thanh thải creatinine < 30 ml/ phút hoặc > 250 mmol/l: Không được sử dụng thuốc Ecazide.

Liều dùng cho người già

Liều khởi đầu là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Nếu không đạt hiệu quả, có thể tăng liều nhưng không được vượt quá 1 viên/ ngày.

Cách dùng:

Nên uống thuốc Ecazide khi đói, trước bữa ăn 1 giờ. Do thuốc Ecazide có thể làm tăng số lần đi tiểu tiện, vì vậy, để tránh tình trạng này ảnh hưởng đến giấc ngủ, bạn nên uống thuốc trước 6 giờ chiều.

Nên sử dụng thuốc đều đặn vào cùng một thời điểm ở các ngày để thuốc đạt hiệu quả tốt nhất. Trong trường hợp quên uống liều thuốc thì uống càng sớm càng tốt, nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo, uống thuốc theo thời gian kế tiếp, không được uống gấp đôi liều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Ecazide khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Tương tác thuốc

Thuốc Ecazide có thể tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại.

Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Ecazide.

Không nên phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết như spironolactone, triamterène, một mình hoặc phối hợp…; thuốc bổ sung kali

– Thuốc astemizole, bepridil, erythromycine IV, halofandrine, pentamidine, sultopride, terfénadine, vincamine

Thận trọng phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Amphotericine B (đường tĩnh mạch), glucocorticoide và mineralocorticoide (đường toàn thân), tetracosactide.

– Thuốc nhuận tràng kích thích: Bisacodyl…

– Digitalis

– Quinidine, hydroquinidine, disopyramide, amiodarone, bretylium, sotalol.

– Insulin và các thuốc hạ đường huyết như metformine, sulfamide…

– Thuốc cản quang có iode

– Thuốc hạ huyết áp Baclofene

– Thuốc chống viêm không steroide (dùng đường toàn thân), salicylate liều cao.

Lưu ý khi phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc bổ sung calcium

– Kháng sinh nhóm Cyclosporine

– Lithium hoặc thiopurines, ví dụ như azathioprine

– Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine

– Thuốc an thần

– Nhóm thuốc corticosteroid

Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc Ecazide, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất Captopril:

Nhức đầu, chóng mặt

Rối loạn tính khí, rối loạn giấc ngủ

Vọp bẻ

Hạ huyết áp

Phát ban ngoài da

Chán ăn, buồn nôn, đau bụng, đau dạ dày, thay đổi vị giác

Ho khan

Phù mạch

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất hydrochlorothiazide:

Buồn nôn, táo bón

Chóng mặt,nhức đầu

Cơ thể mệt mỏi, suy nhược

Quá liều

Các triệu chứng xuất hiện khi sử dụng quá liều thuốc Ecazide:

Liên quan đến captopril:

– Tụt huyết áp

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

– Nôn,

– Hạ huyết áp

– Vọp bẻ

– Chóng mặt

– Ngủ gà, lú lẫn

– Đa niệu hoặc thiểu niệu cho đến vô niệu.

Khi gặp bất ký triệu chứng bất thường nào, nên đến trạm y tế hoặc bệnh viện để được xử trí kịp thời.

Bài viết ECAZIDE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.