Thiopental là một thiobarbiturat tiêm tĩnh mạch có tác dụng gây mê rất ngắn.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm

Bột đông khô pha tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Thiopental

Dược lực học

Thiopental là một thiobarbiturat tiêm tĩnh mạch có tác dụng gây mê rất ngắn. Thuốc gây mê nhưng không có tác dụng giảm đau. Mê xảy ra sau khoảng 30 – 40 giây. Nếu dùng liều nhỏ một lần thì tỉnh lại sau 30 phút. Tiêm nhiều lần, thời gian mê dài hơn do thuốc tích lũy. Thuốc có tác dụng ức chế hô hấp và tuần hoàn nên dễ gây thở kém và tụt huyết áp.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêm tĩnh mạch và có thời gian bán thải tuwong đối dài nhưng bệnh nhân có thể nhanh chóng tỉnh do có hiện tượng tái phân bôd

Chỉ định

Ðể khởi mê hoặc gây mê thời gian ngắn có hoặc không dùng thêm thuốc giãn cơ.

Ðể khống chế trạng thái co giật. Có thể thụt vào hậu môn để khởi mê ở trẻ em.

Chống chỉ định

Có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng hoặc rõ rệt, là chống chỉ định tuyệt đối với bất kỳ barbiturat nào.

Chống chỉ định tương đối: Không dùng thiopental cho các trường hợp như khó thở rõ rệt, hen, hạ huyết áp rõ rệt, suy tim, bệnh cơ tim, bệnh đường hô hấp, đau thắt ngực hoặc nhiễm khuẩn.

Quá mẫn cảm với các barbiturat.

Liều và cách dùng

Hòa tan lọ thuốc bột bằng cách thêm nước cất hoặc dung dịch nước muối sinh lý cho đến nồng độ 2,5 – 5%. Bản hướng dẫn chi tiết cách hòa tan và chuẩn bị tiêm thường có ở hộp đựng thuốc. Nên dùng dung dịch 2,5% cho tất cả các người bệnh cao tuổi và người bệnh có nguy cơ, nhưng đôi khi cũng dùng dung dịch 5%. Có thể tiêm vào bất kỳ tĩnh mạch nào ở nông.

Không thể qui định liều nhất định cho mọi trường hợp. Phải quan sát đáp ứng của mỗi người bệnh và điều chỉnh liều dựa vào lúc bắt đầu mê.

Sau khi tiêm được 2 – 3 ml dung dịch 2,5% với tốc độ không quá 1 ml/10 giây, cần phải quan sát trước khi tiêm nốt số thuốc còn lại. Trong khoảng 30 giây đến 1 phút, cần quan sát phản ứng của người bệnh. Nếu người bệnh còn phản ứng, nên tiếp tục tiêm thuốc với tốc độ bình thường, cho đến khi đạt được mức độ mê mong muốn thì ngừng thuốc.

Hầu hết người bệnh cần không quá 0,5 g. Nếu dùng liều cao hơn, thời gian thoát mê sẽ kéo dài và có thể gặp tai biến. Ða số các thầy thuốc có kinh nghiệm cho rằng bình thường liều không quá 1 g và liều tối đa là 2 g.

Tuy nhiên trong những trường hợp rất hãn hữu có thể cần liều cao hơn mức bình thường. Người có thể tích máu tăng hoặc thể tích máu bình thường có khả năng chịu đựng liều cao hơn. Những trường hợp kháng thuốc thường là người nghiện rượu, người trước đây đã dùng hoặc đang dùng barbiturat hoặc người nghiện barbiturat. Thuốc tiêm thiopental dùng cho trẻ em cũng tương tự như người lớn. Liều thường dùng là 2 – 7 mg/kg, tiêm tĩnh mạch.

Trong mọi trường hợp, người bệnh nên được tiền mê bằng atropin và nếu cần bằng một thuốc giảm đau hoặc an thần, mặc dù dùng thuốc giảm đau hoặc an thần sẽ làm thời gian hồi phục kéo dài. Nếu tiền mê bằng clorpromazin hoặc promethazin, lượng thiopental cần gây mê sẽ giảm.

Nếu dùng thiopental cho khoa răng cần đặt dụng cụ mở miệng vào trước khi tiêm thuốc. Họng phải được nhét gạc vào để tránh đờm dãi, máu trào vào thanh quản, và liều dùng không nên quá 0,25 g.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Cần hết sức chú ý đối với các người bệnh có các bệnh chứng sau:

Giảm lưu lượng máu, mất nước, xuất huyết nặng, bỏng, thiếu máu nặng.

Các bệnh tim mạch, cơn hen, bệnh gan nặng.

Nhược cơ nặng, loạn dưỡng cơ.

Suy tuyến vỏ thượng thận, suy mòn.

Nhiễm độc huyết, tăng áp lực nội sọ, tăng urê huyết, tăng kali huyết.

Các rối loạn chuyển hóa (nhiễm độc giáp, đái tháo đường, béo phì, phù niêm).

Thương tổn viêm nhiễm ở miệng họng.

Người cao tuổi, trẻ em dưới 1 tuổi.

*Thời kỳ mang thai

Ðã có những bằng chứng dịch tễ và lâm sàng về tính an toàn của các barbiturat ở phụ nữ mang thai kể cả thiopental, mặc dù thuốc qua nhau thai dễ dàng. Liều dùng cho phụ nữ mang thai không nên quá 250 mg.

*Thời kỳ cho con bú

Thiopental xâm nhập được vào sữa mẹ, nhưng chưa thấy rõ nguy cơ tác hại cho trẻ bú khi dùng ở liều điều trị.

Tương tác thuốc

Thiopental cũng giống như các barbiturat khác là một chất gây cảm ứng cho sự chuyển hóa của nhiều thuốc như clorpromazin, doxorubicin, estradiol và phenytonin.

Các barbiturat kể cả thiopental cũng như hút thuốc lá có thể làm tăng chuyển hóa ở gan của các thuốc chống trầm cảm vì thuốc gây cảm ứng hệ enzym ở microsom gan.

Các sulfonamid làm tăng tác dụng của thiopental vì làm giảm mức gắn thiopental với protein huyết tương.

Sufentanil làm giảm liều barbiturat cần thiết để gây mê. Liều sufentanil càng cao thì liều barbiturat cần càng giảm.

Tác dụng không mong muốn

-Viêm tĩnh mạch huyết khối có thể gặp khi dùng dung dịch 5%.

*Thường gặp

Loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp.

An thần và kéo dài thời gian phục hồi sau khi mê.

Suy hô hấp, co thắt phế quản, co thắt thanh quản, ho.

Hắt hơi, run rẩy.

Hiếm gặp

Phản vệ, sốt, yếu mệt.

Ban da.

Ðau khớp.

Quá liều

Suy hô hấp trong khi gây mê bằng thiopental phải được điều trị bằng hô hấp nhân tạo có oxygen, vì thiếu oxygen mô hoặc tăng carbon dioxyd huyết sẽ gây ra loạn nhịp tim.

Ngừng thở hoặc suy hô hấp nặng phải được điều trị bằng hô hấp có điều khiển với oxygen.

Hạ huyết áp thường xảy ra lúc ban đầu, còn khi quá liều sẽ dẫn đến suy tuần hoàn.

Trụy tim mạch cần phải ngay lập tức để nằm đầu thấp. Nếu huyết áp tiếp tục giảm, phải dùng thuốc tăng huyết áp như dopamin, mephentermin, hoặc truyền dịch thay thế huyết tương (dextran, polyvidon…). Nếu ngừng tim, cần tiến hành ép tim ngoài lồng ngực ngay lập tức.

Bảo quản

Bảo quản ở dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng và chống ẩm.

Bài viết THIOPENTAL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Thuốc tiêm 2,5 ml: hộp 5 ống

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

– Hoạt chất: Atracurium Besilate 10 mg/ml

– Tá dược: acid benzene sulfonic, nước cất pha tiêm

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ ngoại biên: Các hợp chất amoni bậc bốn khác.

Atracurium là một chất ức chế thần kinh cơ cạnh tranh có chọn lọc cao (không khử cực) với thời gian tác dụng trung gian. Các tác nhân không khử cực đối kháng với hoạt động dẫn truyền thần kinh của acetylcholine bằng cách liên kết với các vị trí thụ thể trên tấm vận động.

Atracurium có thể được sử dụng rộng rãi trong các thủ tục phẫu thuật và để tạo điều kiện thông khí được kiểm soát.

– Bệnh nhi:

Dữ liệu hạn chế ở trẻ sơ sinh cho thấy sự thay đổi về thời gian khởi phát và thời gian tác dụng của atracurium so với trẻ em.

Dược động học

Dược động học của Atracurium ở người về cơ bản là tuyến tính với khoảng liều 0,3-0,6 mg / kg.

+ Hấp thu:

+ Phân bố: Thể tích phân bố là 0,16 L/kg. Atracurium liên kết với 82% protein huyết tương.

+ Chuyển hóa: Atracurium bị chuyển hóa một cách tự nhiên chủ yếu do quá trình phân hủy không enzyme (loại bỏ Hofmann) xảy ra ở pH huyết tương và ở nhiệt độ cơ thể, tạo ra các sản phẩm phân hủy không hoạt tính. Sự chuyển hóa cũng xảy ra do quá trình thủy phân este được xúc tác bởi các este không đặc hiệu. Thanh thải atracurium không phụ thuộc vào chức năng thận hoặc gan.

Nồng độ các chất chuyển hóa cao hơn ở bệnh nhân ICU có chức năng thận và / hoặc gan bất thường. Các chất chuyển hóa này không đóng góp vào ức chế thần kinh cơ.

+ Thải trừ: Thời gian bán hủy khoảng 20 phút.

Chỉ định

Tracrium là một chất ức chế thần kinh cơ chọn lọc, cạnh tranh hoặc không khử cực. Nó được sử dụng như một thuốc bổ trợ cho gây mê toàn thân hoặc gây tê trong đơn vị hồi sức cấp cứu (ICU), để thư giãn cơ xương, và để tạo điều kiện đặt ống nội khí quản và thở máy.

Chống chỉ định

Với bệnh nhân mẫn cảm với atracurium, cisatracurium hoặc acid benzenesulfonic.

Liều và cách dùng

Đường dùng: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền liên tục.

– Tiêm tĩnh mạch ở người lớn:

+ Phạm vi liều khuyến cáo cho người lớn là 0,3 đến 0,6 mg / kg (tùy thuộc vào thời gian ức chế cần thiết) và sẽ gây mê đủ trong khoảng 15 đến 35 phút.

+ Đặt nội khí quản thường có thể được thực hiện trong vòng 90 giây kể từ khi tiêm tĩnh mạch 0,5 đến 0,6 mg / kg.

+ Ức chế hoàn toàn có thể được kéo dài với liều bổ sung 0,1 đến 0,2 mg / kg theo yêu cầu. Liều bổ sung liên tiếp không làm tăng tích lũy tác dụng chẹn thần kinh cơ.

+ Phục hồi hoàn toàn trong khoảng 35 phút được xác định bằng cách phục hồi phản ứng uốn ván đến 95% chức năng thần kinh cơ bình thường.

+ Chẹn thần kinh cơ do Tracrium có thể được đảo ngược nhanh chóng bằng liều thuốc kháng cholinesterase đặc hiệu, như neostigmine và edrophonium, kèm theo hoặc dùng trước bởi atropine, không có bằng chứng tái phát.

– Tiêm truyền ở người lớn:

+ Sau liều bolus ban đầu là 0,3 đến 0,6 mg / kg, Tracrium có thể được sử dụng để duy trì chẹn thần kinh cơ trong quá trình phẫu thuật dài bằng cách tiêm truyền liên tục với tốc độ 0,3 đến 0,6mg / kg / giờ.

+ Tracrium có thể được quản lý bằng cách tiêm truyền trong phẫu thuật bắc cầu tim phổi với tốc độ truyền được khuyến cáo. Hạ thân nhiệt cảm ứng làm nhiệt độ cơ thể xướng 25° đến 26°C khiến giảm tốc độ bất hoạt của atracurium, do đó chẹn thần kinh cơ hoàn toàn có thể được duy trì bằng khoảng một nửa tốc độ truyền ban đầu ở thân nhiệt thấp này.

– Sử dụng ở trẻ em:

Liều dùng ở trẻ em trên một tháng tuổi tương tự như ở người lớn trên cơ thể cân nặng.

– Sử dụng ở trẻ sơ sinh:

Việc sử dụng Tracrium không được khuyến nghị ở trẻ sơ sinh vì không có đủ dữ liệu.

– Sử dụng ở người cao tuổi:

Có thể sử dụng Tracrium với liều tiêu chuẩn ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, nên dùng liều ban đầu ở giới hạn dưới của phạm vi điều trị và dùng từ từ.

– Sử dụng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và / hoặc gan:

Tracrium có thể được sử dụng ở liều tiêu chuẩn ở tất cả các cấp độ chức năng thận hoặc gan, bao gồm cả suy ở giai đoạn cuối.

– Sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch:

Nên sử dụng liều Tracrium ban đầu trong khoảng thời gian 60 giây.

– Sử dụng ở bệnh nhân thuộc đơn vị hồi sức cấp cứu (ICU):

Sau khi sử dụng liều bolus ban đầu tùy chọn là 0,3 đến 0,6 mg / kg, Tracrium có thể được sử dụng để duy trì chẹn thần kinh cơ bằng cách tiêm truyền liên tục với tốc độ từ 11 đến 13 microgam / kg / phút (0,65 đến 0,78 mg / kg / giờ). Có thể có sự thay đổi giữa các bệnh nhân.

Tốc độ phục hồi tự phát sau chẹn thần kinh cơ sau khi truyền Tracrium ở bệnh nhân ICU không phụ thuộc vào thời gian dùng thuốc.

– Theo dõi:

Giống như tất cả các chất ức chế thần kinh cơ, việc theo dõi chức năng thần kinh cơ được khuyến cáo trong quá trình sử dụng Tracrium để cá thể hóa các yêu cầu về liều lượng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Thận trọng: Giống như tất cả các chất ức chế thần kinh cơ khác, Tracrium làm tê liệt các cơ hô hấp cũng như các cơ xương khác nhưng không có tác dụng đối với ý thức. Tracrium chỉ nên được thực hiện với gây mê toàn thân dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ gây mê có kinh nghiệm với các phương tiện thích hợp để đặt nội khí quản và thông khí nhân tạo.

Khả năng giải phóng histamine tồn tại ở những bệnh nhân nhạy cảm trong thời gian dùng Tracrium. Cần thận trọng khi dùng Tracrium cho bệnh nhân có tiền sử có thể làm tăng độ nhạy cảm với tác dụng của histamine. Đặc biệt, co thắt phế quản có thể xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng và hen suyễn.

Tỷ lệ nhạy cảm chéo cao giữa các chất ức chế thần kinh cơ đã được báo cáo. Do đó, nếu có thể, trước khi dùng atracurium, nên loại bỏ quá mẫn cảm với các thuốc ức chế thần kinh cơ khác. Atracurium chỉ nên được sử dụng khi thực sự cần thiết ở những bệnh nhân nhạy cảm. Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn dưới gây mê toàn thân nên được kiểm tra sau đó về độ mẫn cảm với các thuốc ức chế thần kinh cơ khác.

Việc theo dõi các giá trị creatinine phosphate (cpk) nối tiếp nên được xem xét ở những bệnh nhân hen suyễn sử dụng corticosteroid liều cao và các thuốc ức chế thần kinh cơ trong ICU.

Tracrium không có đặc tính chẹn thần kinh phế vị hoặc hạch đáng kể trong phạm vi liều khuyến cáo. Do đó, Tracrium không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với nhịp tim trong khoảng liều khuyến cáo và không chống lại nhịp tim chậm gây ra do nhiều tác nhân gây mê hoặc kích thích thần kinh phế vị trong khi phẫu thuật.

Tăng độ nhạy cảm với atracurium có thể được dự kiến ​​ở những bệnh nhân bị nhược cơ và các dạng bệnh thần kinh cơ khác.

Cũng như các thuốc ức chế thần kinh cơ khác, các bất thường về chất điện giải axit-base và / hoặc huyết thanh nghiêm trọng có thể làm tăng hoặc giảm độ nhạy cảm của bệnh nhân đối với atracurium.

Cũng như các thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực khác, hạ phosphat máu có thể kéo dài quá trình phục hồi. Có thể đẩy nhanh hồi phục bằng cách điều trị tình trạng này.

Tracrium nên được dùng trong khoảng thời gian 60 giây cho những bệnh nhân có thể nhạy cảm bất thường với huyết áp động mạch, ví dụ như những người bị hạ kali máu.

Tracrium bị bất hoạt bởi độ pH cao và do đó không được trộn trong cùng một ống tiêm với thiopental hoặc bất kỳ tác nhân kiềm nào.

Khi một tĩnh mạch nhỏ được chọn làm vị trí tiêm, Tracrium nên được rửa qua tĩnh mạch bằng nước muối sinh lý sau khi tiêm. Khi các loại thuốc gây mê khác được sử dụng thông qua kim tiêm hoặc ống thông hơi giống như Tracrium, điều quan trọng là mỗi loại thuốc phải được rửa sạch với một lượng nước muối sinh lý thích hợp. Atracurium ambilate là nhược trương và không được dùng vào truyền máu.

Tương tự như các chất ức chế thần kinh cơ không khử cực khác, tình trạng kháng thuốc có thể phát triển ở những bệnh nhân bị bỏng. Những bệnh nhân như vậy có thể yêu cầu tăng liều, phụ thuộc vào thời gian đã qua kể từ khi có vết bỏng và mức độ bỏng.

Bệnh nhân ở Đơn vị hồi sức cấp cứu (ICU): Mặc dù các cơn động kinh đã được nhìn thấy ở những bệnh nhân ICU đang dùng atracurium, một mối quan hệ nhân quả với laudanosine (chất chuyển hóa của atracurium) vẫn chưa được thiết lập.

Tương tác thuốc

– Ức chế thần kinh cơ do Tracrium gây ra có thể được tăng lên do sử dụng đồng thời các thuốc gây mê đường hô hấp như halothane, isoflurane và enflurane.

– Tương tự như tất cả các tác nhân ức chế thần kinh không khử cực, cường độ và / hoặc thời gian của ức chế thần kinh cơ không khử cực có thể được tăng lên do kết quả của tương tác với:

+ Kháng sinh, bao gồm các aminoglycoside, polymyxin, Spectinomycin, tetracycline, lincomycin và clindamycin

+ Thuốc chống loạn nhịp tim: propranolol, thuốc chẹn kênh canxi, lidocaine, Procainamide và quinidine

+ Thuốc lợi tiểu: furosemide và có thể cả mannitol, thuốc lợi tiểu thiazide và acetazolamide

+ Magiê sunfat

+ Ketamine

+ Muối lithium

+ Chất ức chế hạch, trimetaphan, hexamethonium.

– Hiếm khi một số loại thuốc có thể làm nặng thêm hoặc làm bộc phát nhược cơ tiềm tàng hoặc thực sự gây ra hội chứng nhược cơ; tăng độ nhạy cảm với Tracrium sẽ là kết quả của sự phát triển như vậy. Các loại thuốc này bao gồm nhiều loại kháng sinh, thuốc chẹn beta (propranolol, oxprenolol), thuốc chống loạn nhịp tim (Procainamide, quinidine), thuốc chống thấp khớp (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, stero.

– Sự khởi phát chẹn thần kinh cơ không khử cực có thể sẽ được kéo dài và thời gian ức chế được rút ngắn ở những bệnh nhân điều trị chống co giật mạn tính.

– Việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực với Tracrium có thể tạo ra một mức độ ức chế thần kinh cơ vượt quá mức có thể được dự kiến ​​là tổng liều dùng Tracrium. Bất kỳ tác dụng hiệp đồng có thể khác nhau giữa các kết hợp thuốc khác nhau.

– Không nên dùng thuốc giãn cơ khử cực như suxamethonium clorua để kéo dài tác dụng chặn thần kinh cơ của các chất ức chế không khử cực như atracurium, vì điều này có thể dẫn đến ức chế kéo dài và phức tạp, khó có thể đảo ngược với thuốc anticholinesterase.

– Điều trị bằng anticholinesterase, thường được sử dụng trong điều trị bệnh Alzheimer, ví dụ: donepezil, có thể rút ngắn thời gian và làm giảm cường độ phong tỏa thần kinh cơ với atracurium.

Tác dụng không mong muốn

– Rối loạn mạch máu

+ Phổ biến: Hạ huyết áp (nhẹ, thoáng qua), đỏ da

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

+ Không phổ biến: Co thắt phế quản

– Rối loạn hệ thống miễn dịch

+ Rất hiếm: Phản ứng phản vệ, phản ứng phản vệ bao gồm sốc, suy tuần hoàn và ngừng tim

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Không rõ: Động kinh

– Rối loạn da và mô dưới da

+ Hiếm: Mề đay

– Rối loạn cơ xương và mô liên kết

+ Không rõ: Bệnh cơ, yếu cơ

Quá liều

Triệu chứng: liệt cơ kéo dài và hậu quả.

Xử trí: Điều cần thiết là duy trì đường thở của bệnh nhân cùng với thông khí áp lực dương được hỗ trợ cho đến khi hô hấp tự phát là đủ. An thần đầy đủ sẽ được yêu cầu vì ý thức không bị suy yếu. Phục hồi có thể được đẩy nhanh bằng cách sử dụng các thuốc chống cholinesterase kèm theo atropine hoặc glycopyrrolate, một khi có bằng chứng phục hồi tự phát.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ từ 2 đến 8 ° C. Không đóng băng. Giữ đồ chứa trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Bất kỳ Tracrium không được sử dụng từ các ống hoặc lọ đã mở nên được loại bỏ.

Bài viết TRACRIUM đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.