Thuốc tổng hợp tương tự GnRH có thời gian bán thải dài hơn, tốc độ thải trừ chậm hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên

Dạng trình bày

Dạng tiêm

Dạng phun xịt

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Gonadoreline

Dược lực học

Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Cũng có thể tổng hợp được GnRH. Những thuốc tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH thiên nhiên.

Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.

Dược động học

Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6 mg goserelin (tính theo base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh là 12 – 15 ngày. Nồng độ đỉnh huyết thanh: 2,5 nanogam/ml.

Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi. Ở ngưòi suy thận và suy gan, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng dạng viên cấy.

Chỉ định

Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin.

Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn.

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãn kinh và quanh mãn kinh.

Bệnh lạc nội mạc tử cung, u cơ trơn tử cung.

Chống chỉ định

Người đã bị quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Người đang mang thai hoặc có thể mang thai.

Người đang cho con bú.

Liều và cách dùng

Tuân theo chỉ định và hướng dẫn sử dụng thuốc tùy thuộc vào dạng dùng và mục đích của việc điều trị

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, lúc đầu các thuốc chủ vận GnRH làm tăng nhất thời testosteron huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư tuyến tiền liệt. Do đó phải dùng thuốc kháng androgen để chặn tác dụng tăng đột ngột testosteron. Dùng thuốc kháng androgen trước khi tiêm thuốc tương tự GnRH và tiếp tục dùng thuốc kháng androgen trong 2 – 3 tuần.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc chủ vận GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sẩy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.

Thời kỳ cho con bú

Vì thuốc chủ vận GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Các corticosteroid, androgen, estrogen hoặc progestin có thể làm thay đổi các kết quả của thử nghiệm với gonadorelin do ảnh hưởng đến quá trình tiết gonadotropin của tuyến yên thông qua cơ chế tác động ngược.

Thuốc tránh thai uống hoặc digoxin có thể làm giảm nồng độ gonadotropin huyết thanh. Levodopa hoặc spironolacton có thể làm tăng nồng độ gonadotropin huyết thanh.

Metoclopramid hoặc phenothiazin có thể làm thay đổi đáp ứng với gonadorelin do làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh.

Tác dụng không mong muốn

Một ADR thường gặp trong điều trị dài hạn với thuốc chủ vận GnRH ở người lớn là giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng. ADR thường gặp khác gồm bốc hỏa (cũng như khô và teo âm đạo ở phụ nữ), cân bằng Ca2+ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hóa dịch. Do đó, phần lớn liệu pháp dùng thuốc chủ vận GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.

Thường gặp, ADR > 1/100

Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa. Sinh dục-tiết niệu: Liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu. Tại chỗ: Ðau ở chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Tim mạch: Phù. Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chèn ép tuỷ sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ. Da: Nổi ban. Tiêu hoá: Buồn nồn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân. Sinh dục – tiết niệu: Căng/to vú.

Thần kinh – cơ và xương: Mất chất xương, đau xương tăng lên. Khác: Toát mồ hôi.

Quá liều

Có thể điều trị triệu chứng đau xương kèm theo vùng da đỏ nhất thời với thuốc giảm đau. Nếu có chèn ép tủy sống hoặc suy giảm chức năng thận do xuất hiện tắc niệu quản, cần điều trị những biến chứng này theo liệu pháp quy định. Trong trường hợp có ADR nặng ở người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt, cần tiến hành ngay cắt bỏ tinh hoàn. Nếu xảy ra tăng calci huyết, thực hiện những biện pháp điều trị thích hợp.

Bảo quản

Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm được bảo quản ở 15 – 25 độ C. Gonadorelin acetat bột pha tiêm được bảo quản ở 8 – 20 độ C. Thuốc tiêm gonadorelin đã pha được bảo quản ở phòng có điều hòa nhiệt độ và dùng trong vòng 24 giờ.

Bài viết THUỐC TƯƠNG TỰ HORMON GIẢI PHÓNG GONADOTROPIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Triptorelin là một decapeptide tổng hợp – một chất tương tự như GnRH tự nhiên

Dạng trình bày

Vi hạt đông khô và dung môi pha tiếp bắp có tác dụng kéo dài

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

1 liều tiêm chứa 3,75 mg triptorellin

Dược lực học

– Triptorelin là một decapeptide tổng hợp – một chất tương tự như GnRH tự nhiên ( hormone được giải phóng từ LH có tác dụng kích hoạt và tăng cường sự phát triển của tế bào trứng, sự rụng trứng và sự hình thành thể vàng.

– Triptorelin dùng kéo dài sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Một số nghiên cứu cho thấy cơ chế tác dụng khác của thuốc là : tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với một số bệnh như : ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, phụ nữ không có khả năng thụ thai

• Ung thư tuyến tiền liệt

Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline có thể lúc đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testost rone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.

• Cải thiện các dấu hiệu chức năng và kháng dậy thì sớm

Ức chế các sự hoạt động hướng sinh dục quá mức của tuyến yên ở cả 2 giới tính bằng việc ức chế sự bài tiết estradiol và testosterol, làm giảm nồng độ đỉnh của LH và cải thiện tương quan giữa chiều cao, tuổi thật và trọng lượng xương.

• Lạc nội mạc tử cung

Dùng dài hạn triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết estradiol và như thế sẽ làm ngưng phát triển các mô của nội mạc tử cung.

• Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra 1 giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Sử dụng triptoréline kéo theo việc ức chế tiết FSH và LH hướng sinh dục. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp thuốc có tác dụng kéo dài, các vi hạt sẽ được giải phóng hoạt chất 1 cách đều đặn với Cm =0,32 +/- 0,12 ng/ml độ khả dụng sinh học của hỗn dịch của các vi hạt vào khoảng 53% trong vòng 1 tháng.

Chỉ định

Thuốc Decapetyl được chỉ định trong các trường hợp:

– Ung thư tuyến tiền liệt : điều trị ung thư tiền liệt tuyến có di căn

– Dậy thì sớm ( trước 8 tuổi đối với bé gái và 10 tuổi với bé trai)

– Lạc nội mạc tử cung ở cơ quan sinh dục và ngoài cơ quan sinh dục ( từ giai đoạn I đến giai đoạn IV). Thời gian điều trị được giới hạn trong vòng 6 tháng

– Phụ nữ không có khả năng thụ thai : Điều trị hỗ trợ bằng cách phối hợp với các gonadotrophine (hMG, FSH, hCG) trong giai đoạn gây cảm ứng sự rụng trứng cho việc thụ tinh nhân tạo tiếp theo là một quá trình cấy chuyển phôi (Fivete).

– Thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng nội tiết tố trước đó.

Chống chỉ định

– Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc

– Bệnh nhân mang thai hoặc cho con bú

– Bệnh nhân viêm gan

Liều và cách dùng

Liều dùng phải tuân thủ theo phác đồ diều trị

– Ung thư tuyến tiền liệt:

Có thể áp dụng 2 phác đồ điều trị

• Phác đồ 1 :Tiêm dưới da mỗi ngày Decapeptyl 0,1 mg có tác động nhanh trong 7 ngày đầu, sau đó tiêm bắp Decapeptyl 3,75 mg có tác động kéo dài từ ngày thứ 8, sau đó tiêm lặp lại mỗi 4 tuần

• Phác đồ 2: Tiêm bắp ngay từ đầu Décapeptyl 3,75 mg có tác động kéo dài, lặp lại mỗi 4 tuần.

– Dậy thì sớm

Tiêm bắp 50 mg/kg mỗi 4 tuần.

– Lạc nội mạc tử cung

Việc điều trị phải được bắt đầu trong vòng 5 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. khoảng cách giữa các mũi tiêm: tiêm lặp lại mỗi 4 tuần, thời gian điều trị: tùy theo mức độ lạc nội mạc tử cung lúc bắt đầu điều trị và tiến triển của bệnh trong thời gian điều trị qua các biểu hiện lâm sàng (chức năng và giải phẫu). Trên nguyên tắc, thời gian điều trị ít nhất là 4 tháng và tối đa là 6 tháng.

Không nên lặp lại một đợt điều trị thứ hai với triptoréline hay với một thuốc tương tự GnRH khác.

– Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Tiêm bắp một lọ Décapeptyl 3,75 mg từ ngày thứ hai của chu kỳ. Bắt đầu dùng phối hợp với gonadotrophine sau khi đã giải cảm ứng tuyến yên (nồng độ estrogen trong huyết tương dưới 50 pg/ml), thường khoảng 15 ngày sau khi tiêm Decapeptyl.

– Tiêm bắp

– Khi tiêm dạng có tác động kéo dài phải thực hiện đúng theo hướng dẫn sử dụng. Nếu tiêm không đúng cách và làm thất thoát lượng hỗn dịch nhiều hơn là lượng còn lại trong bơm tiêm thì phải báo cáo.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Đối với bệnh nhân Ung thư tuyến tiền liệt :Theo dõi định kỳ nồng độn testosteron trong máu không được vượt quá 1ng/ml

Đối với bệnh nhân lạc nội mạc tử cung: Cần kiểm tra chắc chắn bệnh nhân không có thai. Nếu xảy ra băng huyết trong thời gian điều trị là có bất thường, cần phải kiểm tra nồng độ estradiol trong huyết tương và nếu nồng độ này dưới 50 pg/ml, cần kiểm tra xem có một sang thương thực thể nào hay không.

Đối với Phụ nữ không có khả năng thụ thai : Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm

Tương tác thuốc

Liệt kê cho bác sĩ tất cả danh mục các thuốc và thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng để đề phòng các thuốc và các sản phẩm đang dùng có tương tác với thuốc decapetyl

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng phụ có thể bao gồm:

– Đau, đỏ viêm da tại chỗ tiêm

– Nóng bừng, ra mồ hôi, chóng mắt

– Đau đầu

– Giảm ham muốn tình dục

– Thay đổi tâm trạng

– Rối loạn tiêu hóa

– Rối loạn thị giác

– Mất ngủ

– Đau nhức xương khớp

– Giảm mật độ xương

– Tăng huyết áp

Các tác dụng phụ ở nam giới:

– Rối loạn chức năng cương dương hoặc xuất tính

– Vú to bất thường

– Cảm thấy mệt mỏi

Các tác dụng phụ ở nữ giới

– Khô âm đạo

– Đau ngực

Thông báo cho bác sĩ khi gặp bất kỳ các vấn đề gì bất thường về sức khỏe trong quá trình điều trị.

Quá liều

Thông báo cho bác sĩ điều trị ngay khi có các phản ứng và dấu hiệu lạ của cơ thể

Bài viết DÉCAPEPTYL 3,75 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.