Dạng trình bày

Viên nén

Dung dịch tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amiodarone hydrochloride

Dược lực học

– Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực (tác dụng chống loạn nhịp nhóm III theo Vaughan Williams).

– Thuốc kéo dài thời gian trơ trong cơ tim và ảnh hưởng đến toàn bộ hệ thống dẫn truyền xung động, kể cả đường dẫn truyền phụ.

– Amiodaron làm giảm tần số xoang cũng phần nào do giảm tính tự động. Khi tần số nhĩ cao, amiodaron làm tăng thời gian A – H, do kéo dài thời gian qua nút nhĩ – thất. Tác dụng điện sinh lý này nhìn thấy trên điện tâm đồ như giảm tần số xoang, tăng thời gian Q – T và cả tăng thời gian P – Q. Ðây không phải là dấu hiệu quá liều mà là sự phản ánh tác dụng dược lý. Sau khi uống, amiodaron thường không có tác dụng xấu lên chức năng thất trái. Sau tiêm tĩnh mạch, có nguy cơ giãn mạch vành và mạch ngoại vi nặng.

Dược động học

* Hấp thu

– Thuốc hấp thu chậm sau khi uống và khả dụng sinh học rất thay đổi;

– Khả dụng sinh học đường uống trung bình là 50% đồng thời khác nhau nhiều giữa các người bệnh. Ðạt nồng độ huyết tương tối đa từ 3

– 7 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Tác dụng xảy ra chậm, 1 – 3 tuần sau khi uống.

* Phân bố và chuyển hóa

– Amiodaron tích lũy nhiều ở trong mô và thải trừ rất chậm. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 1 – 30 phút và kéo dài 1 – 3 giờ. Nửa đời thải trừ khoảng 50 ngày, dao động từ 10 – 100 ngày, do sự phân bố rộng rãi của thuốc ở các mô. Tác dụng dược lý vẫn còn sau khi ngừng dùng thuốc một tháng hoặc lâu hơn. N – desethylamiodaron là chất chuyển hóa đã được xác định cũng có tác dụng chống loạn nhịp.

* Thải trừ

– Ðường thải trừ chủ yếu của amiodaron là qua mật vào phân. Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốc rất ít bài tiết vào nước tiểu. Amiodaron và N – desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao hơn nồng độ huyết tương của người mẹ nhiều.

Chỉ định

– Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp thất (cơn nhanh thất tái phát hoặc rung thất tái phát), đặc biệt khi không đáp ứng với điều trị thông thường chống loạn nhịp.

– Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thông thường, đặc biệt khi có kết hợp hội chứng W – P – W bao gồm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.

Chống chỉ định

* Chống chỉ định dùng amiodaron cho:

– Người bị sốc do tim;

– Suy nút xoang nặng dẫn đến nhịp chậm xoang và blốc xoang nhĩ; blốc nhĩ thất độ II – III; blốc nhánh hoặc bệnh nút xoang (chỉ dùng khi có máy tạo nhịp);

– Chậm nhịp từng cơn gây ngất, trừ khi dùng cùng với máy tạo nhịp.

– Amiodaron cũng chống chỉ định cho người bệnh quá mẫn các thành phần của thuốc, bệnh tuyến giáp hoặc nghi ngờ mắc bệnh tuyến giáp, hạ huyết áp động mạch.

– Không dùng amiodaron tiêm tĩnh mạch cả liều một lúc cho người suy tim, suy tuần hoàn, hô hấp.

Liều và cách dùng

* Loạn nhịp thất

– Thuốc uống: Giai đoạn tấn công dùng liều cao: uống mỗi lần 200 mg, ngày 3 lần trong tuần đầu; mỗi lần 200 mg, ngày 2 lần trong tuần thứ hai. Sau 2 tuần đó, giảm liều xuống còn 200 mg/ngày hoặc thấp hơn. Hiếm khi người bệnh cần liều duy trì cao hơn 200 mg/ngày. Cần đánh giá tác dụng phụ thường xuyên, ít nhất mỗi tháng 1 lần hoặc nhiều hơn nếu liều duy trì cao hơn 200 mg/ngày. Ðể tránh các tác dụng có hại cho đường tiêu hóa, nên dùng amiodaron trong bữa ăn.

– Thuốc tiêm tĩnh mạch:Chỉ dùng khi có cơ sở hồi sức cấp cứu để điều trị và theo dõi bệnh. Liều tiêm truyền tĩnh mạch là 5 mg/kg thể trọng, pha loãng với 250 ml glucose 5%, truyền tĩnh mạch chậm từ 20 phút đến 2 giờ, càng chậm càng tốt, dựa trên đáp ứng lâm sàng. Có thể dùng nhắc lại liều truyền tĩnh mạch ban đầu này. Liều có thể lên tới 1200 mg (xấp xỉ 15 mg/kg thể trọng) trong 24 giờ pha loãng vào 500 ml glucose 5%. Tốc độ truyền điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng. Người bệnh cần được theo dõi ở cơ sở hồi sức cấp cứu.

* Loạn nhịp trên thất

– Thuốc uống: Liều tấn công là 600 – 800 mg/ngày, dùng trong 1 – 4 tuần, cho đến khi kiểm soát được bệnh hoặc xuất hiện tác dụng có hại quá mức, sau đó giảm liều dần đến liều duy trì thấp nhất có tác dụng, liều duy trì đường uống là 100 – 400 mg/ngày.

– Liều trẻ em: Chưa được xác định và có thể biến đổi nhiều: Ðể điều trị loạn nhịp thất và trên thất, liều tấn công là 10 – 15 mg/kg/ngày hoặc 600 – 800 mg/1,73 m2/ngày trong khoảng 4 – 14 ngày và/hoặc cho tới khi kiểm soát được loạn nhịp. Khi đó, liều giảm xuống tới 5 mg/kg/ngày hoặc 200 – 400 mg/1,73 m2/ngày trong vài tuần.

* Liều trong tổn thương thận và gan:

– Tổn thương thận: Không cần giảm liều, nhưng có nguy cơ tích iod.

– Tổn thương gan: Có thể phải giảm liều hoặc ngừng uống thuốc nếu có độc cho gan trong khi điều trị.

* Chú giải:

Do thuốc bắt đầu có tác dụng chậm, khó điều chỉnh liều, và có thể gây ra những tác dụng không mong muốn quan trọng, nên bắt đầu điều trị amiodaron tiêm tĩnh mạch người bệnh phải nằm viện. Do từng người bệnh có sinh khả dụng khác nhau, nên phải điều chỉnh liều để đáp ứng với yêu cầu của từng người, dựa vào đáp ứng lâm sàng, sự xuất hiện và mức độ độc tính của thuốc. Do những phản ứng không mong muốn của amiodaron nên phải theo dõi chặt chẽ người bệnh, đặc biệt khi dùng liệu pháp truyền tĩnh mạch amiodaron.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Thận trọng với

– Người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạn chức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫu thuật.

– Liều cao có thể gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền với nhịp tự thất, đặc biệt ở người bệnh cao tuổi đang dùng digitalis.

– Thận trọng khi dùng kết hợp với các chất chẹn bêta hoặc các thuốc chẹn kênh calci, vì nguy cơ gây chậm nhịp và blốc nhĩ thất.

– Dùng amiodaron tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng suy tim. Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali huyết, có thể xảy ra khi dùng phối hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp khác, việc phối hợp này có thể có tác dụng gây loạn nhịp.

– Cũng cần thận trọng với người quá mẫn với iod.

* Thời kỳ mang thai

– Amiodaron và desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai. Tác dụng có hại tiềm tàng gồm chậm nhịp tim và tác dụng lên tuyến giáp ở trẻ sơ sinh.

– Amiodaron có thể tác dụng lên chức năng tuyến giáp của thai nhi, gây nhiễm độc và làm chậm phát triển thai nhi. Thuốc có thể gây bướu giáp trạng bẩm sinh (thiểu năng hoặc cường giáp trạng). Vì vậy không dùng amiodaron cho người mang thai.

* Thời kỳ cho con bú

– Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốc bài tiết nhiều vào sữa mẹ. Do thuốc có thể làm giảm phát triển của trẻ bú sữa mẹ, mặt khác do thuốc chứa một hàm lượng cao iod nên không dùng thuốc cho người cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú nếu buộc phải sử dụng amiodaron. Cũng cần quan tâm đến việc thuốc đào thải chậm khỏi cơ thể sau khi đã ngừng dùng thuốc.

Tương tác thuốc

– Amiodaron có thể gây tác dụng cộng hợp trên tim khi dùng cùng với các thuốc chống loạn nhịp khác và làm tăng nguy cơ loạn nhịp.

– Amiodaron làm tăng nồng độ trong huyết tương của quinidin, procainamid, flecainid, và phenytoin. Dùng đồng thời amiodaron với quinidin, disopyramid, procainamid có thể làm tăng thời gian Q – T và gây xoắn đỉnh ở một số rất ít trường hợp. Vì vậy cần phải giảm liều.

– Dùng đồng thời amiodaron với các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc chẹn kênh calci có thể gây chậm nhịp, ngừng xoang và blốc nhĩ thất, nên cần phải giảm liều.

Tác dụng không mong muốn

– Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên (vài ngày, tuần hoặc năm), các tác dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (điều trị liên tục trên 6 tháng). Các tác dụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồi phục khi giảm liều.

– Amiodaron tích lũy ở nhiều mô nên có thể gây nhiều tác dụng có hại ở những người bệnh điều trị loạn nhịp thất với liều cao (trên 400 mg/ngày). Các phản ứng có hại nguy hiểm nhất là nhiễm độc phổi, bệnh thần kinh, loạn nhịp nặng, xơ hóa tuyến giáp và tổn thương gan. Ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ xuất hiện phản ứng có hại nguy hiểm. Tuy nhiên các phản ứng có hại không phải bao giờ cũng được hồi phục sau khi ngừng thuốc. Tỷ lệ và mức độ phản ứng có hại tăng theo liều và thời gian điều trị. Vì vậy chỉ nên dùng liều thấp nhất có thể.

* Thường gặp, ADR > 1/100

– Thần kinh: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng hoặc đau nhói ngón chân, ngón tay, mất điều hòa, hoa mắt và dị cảm.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn và táo bón.

– Tuần hoàn: Hạ huyết áp (sau tiêm), tác dụng gây loạn nhịp, tim chậm, blốc nhĩ thất và suy tim.

– Hô hấp: Viêm phế nang lan tỏa hoặc xơ phổi hoặc viêm phổi kẽ.

– Da: Mẫn cảm ánh nắng gây ban đỏ, nhiễm sắc tố da.

– Mắt: Rối loạn thị giác.

– Nội tiết: Suy giáp trạng, cường giáp trạng.

– Các phản ứng khác: Nóng bừng, thay đổi vị giác và khứu giác, rối loạn đông máu.

* Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

– Toàn thân: Ðau đầu, rối loạn giấc ngủ.

– Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh cơ.

– Tim mạch: Loạn nhịp (nhanh hoặc không đều), nhịp chậm xoang, và suy tim ứ huyết.

* Hiếm gặp, ADR <1/1000

– Máu: Giảm tiểu cầu.

– Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ.

– Da: Ban da, một số trường hợp viêm da tróc vảy, rụng tóc, lông và ban đỏ sau chụp X – quang.

– Gan: Viêm gan, xơ gan

– Mắt: Viêm thần kinh thị giác.

– Các phản ứng khác: Phản ứng quá mẫn gồm cả phản vệ sau tiêm tĩnh mạch.

Quá liều

– Biểu hiện: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm và/hoặc blốc tim và kéo dài khoảng Q – T.

– Xử trí:

+ Nếu mới uống thuốc, gây nôn, rửa dạ dày, sau đó cho uống than hoạt.

+ Theo dõi nhịp tim, huyết áp.

+ Chậm nhịp: dùng chất chủ vận beta – adrenergic hoặc máy tạo nhịp. Chậm nhịp và blốc nhĩ thất: Dùng atropin, cũng có thể dùng isoprenalin và máy tạo nhịp.

+ Hạ huyết áp: dùng thuốc hướng cơ dương tính và/hoặc thuốc co mạch như dopamin truyền tĩnh mạch hoặc nor – epinephrin truyền tĩnh mạch.

Bảo quản

– Bảo quản viên nén amiodaron hydroclorid tránh ánh sáng và để trong đồ bao gói kín ở nhiệt độ phòng khoảng 25oC. Bảo quản amiodaron hydroclorid tiêm ở nhiệt độ phòng (15 – 25oC), tránh ánh sáng và nhiệt độ cao. Các ống tiêm phải để trong hộp giấy để tránh ánh sáng cho tới khi sử dụng.

– Nồng độ dung dịch amiodaron hydroclorid giảm 10% trong vòng 2 giờ, giảm còn 60% nồng độ ban đầu sau 5 ngày khi bảo quản trong túi nhựa mềm polyvinyl clorid ở nhiệt độ phòng. Khi truyền bằng bộ dây truyền polyvinyl clorid, nồng độ amiodaron giảm xuống còn 82% sau 15 phút. Nồng độ thuốc không bị giảm khi bảo quản trong chai thủy tinh hoặc chai nhựa cứng polyvinyl clorid. Nồng độ giảm là do chất hóa dẻo di – 2 ethylhexylphtalat có trong nhựa mềm polyvinyl clorid.

* GIÁ BÁN LẺ SẢN PHẨM

Khoảng từ 270 – 300.000 đồng/ hộp 10 ống x 3ml.

Bài viết Amiodarone đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Lidocaine, là một loại thuốc gây tê cục bộ. Nó cũng được sử dụng để điều trị nhịp tim thất trái và thực hiện gây tê thần kinh. Lidocaine trộn với một lượng nhỏ adrenaline cho phép gây tê liều cao hơn, bớt chảy máu hơn, và gây tê với thời gian lâu hơn.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml):

Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocain hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.

Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g).

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Lidocain hydroclorid

Dược lực học

Lidocain là thuốc tê tại chỗ nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh.

Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.

Chỉ định

Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.

Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams – Stokes hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp); rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều và cách dùng

Gây tê

– Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục: Bôi trực tiếp dung dịch Lidocain 2%.

– Gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid (0,5% – 1%). Ở người lớn: Khi không pha thêm adrenalin: liều sử dụng không được vượt quá 4,5 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 300mg; Khi có pha thêm adrenalin: liều dùng lidocain không nên vượt quá 7 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 500mg.

– Gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.

– Gây tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch Lidocain vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Để phong bế trong 2 – 4 giờ, có thể dùng Lidocain 1% với liều khuyến cáo ở trên.

 Điều trị cấp tính loạn nhịp thất: Tiêm tĩnh mạch.

Liều thông thường cho người lớn: 50-100 mg, tốc độ tiêm khoảng 25-50 mg/phút, hoặc dùng liều 1-1,5 mg/kg. Nếu chưa đáp ứng yêu cầu điều trị, liều tiếp theo 25-50 mg có thể được sử dụng sau khi kết thúc liều tiêm thứ nhất 5-10 phút.

Nếu cần, tiêm tĩnh mạch các liều bổ sung 0,5-0,75 mg/kg, lặp lại mỗi 5-10 phút. Tổng liều dùng tối đa là 3 mg/kg.

Không được sử dụng quá 200-300 mg trong 1 giờ.

Bệnh nhân suy tim xung huyết hay sốc tim cần dùng liều thấp hơn.

Sau đó, có thể duy trì nồng độ lidocain ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trường hợp đặc biệt

Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.

Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.

Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.

Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.

Thời kỳ mang thai

Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.

Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim); và nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.

Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Hạ huyết áp.

Nhức đầu khi thay đổi tư thế.

Rét run.

Ít gặp

Blốc tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.

Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.

Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.

Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.

Buồn nôn, nôn.

Dị cảm.

Nhìn mờ, song thị.

Quá liều

Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, blốc nhĩ – thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.

Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.

Bài viết LIDOCAIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.