Viên nén nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Viên nén vị ngọt trái cây nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Hỗn dịch hương vị sôcôla 500 mg: chai 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên                  Mebendazole   500 mg

Cho 10 ml hỗn dịch    Mebendazole   500 mg

Chỉ định

Nhiễm một hay nhiều loại giun: giun đũa, giun tóc, giun móc, giun kim.

Chống chỉ định

Tăng mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng lúc dùng

Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Không dùng cho phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ hoặc đang cho con bú và ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc:

Fugacar không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo hay khả năng lái xe.

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả là làm tăng nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt khi dùng kéo dài.

Tác dụng ngoại ý

Đau bụng tiêu chảy thoáng qua được ghi nhận nhưng hiếm, khi nhiễm nhiều giun.

Liều lượng và cách dùng

Cùng một liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt, hoặc nghiền nhỏ rồi trộn với thức ăn.

Các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun sau: giun đũa, giun móc, giun tóc, giun kim:

Uống 1 viên duy nhất Fugacar 500 mg hoặc 1 liều duy nhất hỗn dịch Fugacar choco 10 ml.

Fugacar có dùng được cho phụ nữ có thai và cho con bú không?

Về tính an toàn của Mebendazol khi sử dụng trong thai kỳ: các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc này gây độc bào thai và gây quái thai, chưa có dữ liệu được kiểm soát trên bào thai người. Tuy nhiên, mebendazol đã được sử dụng trong thai kỳ và chưa ghi nhận bằng chứng thuốc gây ra tác dụng có hại. Mặc dù vậy, mebendazol được khuyến cáo chỉ sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích đem lại cao hơn so với những nguy cơ có thể xảy ra do thuốc.

Không nên sử dụng Fugacar trong thời gian cho con bú nếu không có ý kiến chỉ định của bác sỹ chuyên khoa.

Trẻ nhỏ sử dụng Fugacar lưu ý gì?

Với những trẻ nhỏ dưới 1 năm tuổi không nên dùng thuốc tẩy giun Fugacar. Nếu trường hợp trẻ bị mắc bệnh quá nặng và được bác sĩ chỉ định dùng thì có thể cho trẻ sử dụng.

Bảo quản

Bảo quản ở 15-30 độ C.

Bài viết FUGACAR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Về hiệu quả, theo phác đồ điều trị liều 10mg/kg, uống 1 lần duy nhất cho thấy sự cải thiện rõ rệt các triệu chứng lâm sàng như bạch cầu ái oan, hiệu giá kháng thể, tổn thương gan trên siêu âm TCZ không gây ảnh hưởng đến 2 chỉ số sinh hóa đánh giá chức năng thận là urê và crreatinine;

Viên nén 250 mg : hộp 1 vỉ 4 viên

Thành phần 1 viên chứa 250mg Triclabendazole và Tá dược: lactose monohydrate, tinh bột ngô, methylcellulose 50 cP, magnesi stearat, silicon dioxid dạng keo, oxid sắt màu đỏ.

Dược lực

Hoạt phổ: Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclobendazole được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá nhỏ chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazole có hiệu quả chống sán lá sớm 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đọan ủ bệnh (tuần 1-4 sau khi bị nhiễm), giai đoạn cấp, bán cấp và mãn tính của bệnh.

Hoạt tính cũng đã được chứng minh trong nhiễm khuẩn sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống bị nhiễm, và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.

Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazole và chất chuyển hóa chính sulfoxide có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ. Mặc dù thuốc này có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazole, đặc trưng về cấu trúc của nó (có nguyên tử clo và một nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamate) khiến cho nó khác biệt với tất cả các thuốc diệt giun sán khác thuộc nhóm benzimidazole. Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose ở các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu nguồn năng lượng của chúng (glycogen và adenosine triphosphat). Ngoài ra chưa ghi nhận đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanide diệt giun sán cổ điển. Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulfoxide có hoạt tính của nó dễ dàng thấm vào da của sán lá, ức chế nhanh chóng cử động và can thiệp vào cấu trúc và chức năng cấu trúc vi ống của sán lá. Chất chuyển hóa sulfoxide được biết có tác dụng chậm nhưng mạnh hơn chính triclabendazole đối với cử động của sán lá.

Vì vậy, có khả năng là thuốc này tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulfoxide là chất chiếm đa số trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn vào colchicine để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản phóng thích men thủy phân protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.
Chưa có nghiên cứu về dược lý nói chung ở các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.

Dược động học

Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulfoxide trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazole thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn toàn thân nhanh và hoàn toàn. Chỉ trong chốc lát những lượng của hợp chất không bị biến đổi có thể phát hiện ở người. Việc xác định đồng thời triclabendazole và các chất chuyển hóa sulphoxide và sulphone đã được thực hiện bằng cách dùng kỹ thuật sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).

Hấp thu:

Sau khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/kg triclabendazole, thuốc được hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxide là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazole là 0,34 micro mol/L và đối với chất chuyển hóa sulphoxide là 15,8 micro mol/L, với diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) đối với triclabendazole là 1,55 micromol giờ/L và đối với chất chuyển hóa sulfoxide là 177micromol giờ/L.

Phân bố:

Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxide ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn từ triclabendazole thành chất chuyển hóa sulphoxide).

Các nghiên cứu ở cừu cho thấy 99% các chất chuyển hóa gắn với albumin, chỉ có nồng độ thấp các chất có hoạt tính lưu chuyển tự do trong hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa:

In vivo, triclabendazole được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxide, chất này được oxy hóa tiếp thành chất chuyển hóa sulphone. Dạng sulphoxide chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxide và chất chuyển hóa sulphone có AUC khoảng 10 % AUC của sulphoxide. Biến đổi sinh học nhanh của triclabendazole ở người và các biểu hiện trước đây ở động vật cho thấy có bằng chứng về biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazole qua đường đầu tiên.

Bài tiết:

Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ở phân (90%), cùng với chất chuyển hóa sulphoxide và kế đó là chất chuyển hóa sulphone. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxide khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. Đã ghi nhận sự giảm nồng độ của các pha cuối của đường biểu diễn tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/kg. Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện trong trường hợp dùng triclabendazole sau khi ăn. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (T max), nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxide và chất gốc. Dược động học của chất chuyển hóa nhỏ sulphone bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.

Vì vậy, nên dùng triclabendazole với thức ăn để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó.

Chỉ định

– Bệnh sán lá gan do Fasciola gigantica.

– Bệnh sán lá phổi (dịch khái huyết) do Paragonimus westermani hoặc các chủng Paragonimus khác.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Suy thận:

Vì chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy thận, không nên dùng ở nhóm bệnh nhân này.

Suy gan

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên trong các nghiên cứu lâm sàng, một tỷ lệ cao bệnh nhân có các thử nghiệm chức năng gan bất thường trước khi điều trị (aspartate aminotransferase (ASTA), Alanine aminotransferase (ALAT), phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần) đã được đưa về trị số bình thường hoặc giữ ổn định sau khi điều trị. Bất thường mới thường gặp nhất sau khi điều trị là phosphatase kiềm trong huyết thanh cao, chỉ ra khả năng có ứ mật cơ năng.
Tăng tạm thời từ nhẹ đến trung bình về nồng độ các men gan trong huyết thanh (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bênh nhân đang dùng triclabendazole và ở động vật. Dựa trên những dữ liệu này, nên dùng triclabendazole thận trọng cho những bệnh nhân suy gan từ trước, không liên quan tới bệnh sán lá. Ở các đối tượng này, bác sĩ điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị dự tính và nguy cơ có thể xảy ra.

Thiếu hụt men glucose-6-phosphate dehydrogenase: thận trọng do khả năng gây tán huyết.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Cần cảnh báo cho bệnh nhân là có thể xảy ra chóng mặt, khi đó không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia những hoạt động có nguy cơ gây tai nạn khác.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc mang thai:

Các nghiên cứu ở chuột và thỏ không phát hiện bằng chứng về tổn thương thai, mặc dù cân nặng con sinh ra thấp hơn khi cho động vật dùng các liều 100 mg/kg và 200mg/kg cân nặng/ngày, tương đương với 10 đến 20 lần liều điều trị thông thường được khuyến cáo ở người.

Các dẫn xuất benzimidazole khác như mebendazole, ofendazole, flubendazole và albendazole được ghi nhận là gây độc cho phôi và gây quái thai ở một số loài động vật thí nghiệm.
Sự khác nhau về khả năng gây độc cho phôi và gây quái thai có thể liên quan đến cơ chế tác dụng của triclabendazole khi so sánh với các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác (xem Cơ chế tác dụng trong phần Dược lực HỌC).

Tuy nhiên, khi chưa có các nghiên cứu được kiểm soát thỏa đáng ở phụ nữ có thai, chỉ dùng triclabendazole cho phụ nữ mang thai khi lợi ích dự tính cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Lúc nuôi con bú

Sự truyền chất phóng xạ vào các ngăn của phôi/thai chuột đã được nghiên cứu sau khi dùng liều đơn triclabendazole được gắn phóng xạ 14C với liều 10 mg/kg.

Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Tuy nhiên theo kết quả đo sự thu nhận phóng xạ vào tuyến vú, triclabendazole có thể được bài tiết tốt vào sữa của động vật đang cho con bú. Các dữ liệu công bố cho thấy là ở dê, khoảng 1% liều uống được bài tiết qua sữa.

Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng triclabendazole trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác dùng để điều trị bệnh sán lá hoặc bệnh sán Paragonimus:
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với triclabendazole. Tuy nhiên các nghiên cứu ở động vật về kết hợp triclabendazole với các thuốc diệt giun sán khác như fenbendazole hoặc levamizole cho thấy chưa có bằng chứng về độc tính hợp lực.

Tác dụng ngoại ý

Ước tính tần suất: rất thường gặp ≥ 10%; thường gặp 1%-10%; ít gặp 0,1-1%; hiếm gặp 0,01%-0,1%; rất hiếm gặp < 0,01%.

Lưu ý: một số phản ứng phụ liên quan tới điều trị bằng triclabendazole có thể thứ phát do nhiễm ký sinh trùng đang được điều trị, do ký sinh sinh trùng chết và/hoặc do việc tống các ký sinh trùng chết ra khỏi hệ gan-mật trong bệnh sán lá hơn là do chính bản thân thuốc. Các tác dụng như thế có thể thường gặp và trầm trọng hơn ở những bệnh nhân bị búi giun to.

Toàn thân:

• Rất thường gặp: Ra mồ hôi.
• Thường gặp: Yếu mệt, đau ngực, sốt.

Hệ tiêu hóa

• Rất thường gặp: Đau bụng, đau thượng vị.
• Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hệ gan mật: Thường gặp: vàng da, cơn đau sỏi mật.

Hệ thần kinh: 

• Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu.
• Ít gặp: Buồn ngủ.

Tác dụng ngoại ý trên Da:

• Thường gặp: Nổi mề đay.
• Ít gặp: ngứa.

Hệ cơ xương: Ít gặp: Đau lưng.

Hô hấp

Thường gặp: khó thở, ho.

Rối loạn thận/chuyển hóa

Ít gặp: Tăng nhẹ creatinine huyết thanh và có thể hồi phục.

Liều lượng và cách dùng

Dùng đường uống sau bữa ăn (xem phần “ảnh hưởng của thức ăn” trong phần Dược động học). Nuốt viên thuốc với thức uống và không nhai.

Nên chỉnh liều dùng triclabendazole theo cân nặng bệnh nhân. Viên nén có vạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác hơn.

Người lớn:

10mg/kg thể trọng dưới dạng một liều đơn.

Trong trường hợp không đáp ứng điều trị với liều 10 mg/kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20 mg/kg thể trọng và chia liều thành 2 lần cách nhau 12-24 giờ.

Đã có kinh nghiệm điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt làm giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

Mặc dù các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế ở nhóm tuổi này nhưng chưa có bằng chứng về sự khác nhau giữa người lớn và trẻ em về hiệu quả hay độ an toàn. Liều lượng và thời gian điều trị tương tự như với người lớn.

Do có thể có bất xứng đáng kể giữa kích thước ký sinh trùng và đường mật ở trẻ em, cần xem xét điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

Chưa có kinh nghiệm điều trị triclabendazole cho nhóm tuổi này.

Bệnh nhân cao tuổi:

Chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của triclabendazole ở bệnh nhân già.
Bảo quản

Giữ thuốc trong bao bì gốc, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 25 °C.

Sản phẩm của Novartis Pharma

Bài viết EGATEN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tên chung quốc tế: Albendazole.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg, 400 mg.

Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).

Cơ chế tác dụng

Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan với mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis); giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da; các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularis và E. neurocysticercosis).

Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.

Cơ chế tác dụng của albendazol cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Dược động học

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55 microgam/ml sau 1 đến 4 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazol sulfoxid trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.

Albendazol sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Albendazol bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon.

Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

Chỉ định

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Toenia solium), sán bò (T. saginata), sán lá gan loại Opisthorchis viverrini và O. sinensis.

Albendazol cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis).

Albendazol là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm.

Chống chỉ định

Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc.

Người bệnh có tiền sử nhiễm độc tủy xương.

Người mang thai.

Thận trọng

Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi bắt đầu điều trị bằng albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan. Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng albendazol cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác. Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazol. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Còn thiếu các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra trên phạm vi rộng để đánh giá rõ hơn độ an toàn của thuốc.

Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu. Trong điều trị bệnh nang sán hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.

Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Sốt.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não.
• Gan: Chức năng gan bất thường.
• Dạ dày – ruột: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.
• Da: Rụng tóc (phục hồi được).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
• Máu: Giảm bạch cầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Thận: Suy thận cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Albendazol có thể gây giảm bạch cầu nói chung (dưới 1% người bệnh điều trị) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazol nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm.

Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Thử nghiệm chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.

Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này.

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Nếu thấy đã có tổn thương võng mạc rồi thì cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị so với tác hại làm hư hỏng võng mạc do albendazol gây nên.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy.

Liều lượng:

Giun đũa, giun kim, giun móc hoặc giun tóc:

• Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: Liều giống nhau: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.
• Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.

Ấu trùng di trú ở da:

• Người lớn: Uống 400 mg, ngày uống 1 lần, uống 3 ngày.
• Trẻ em: Uống 5 mg/kg/ngày, uống 3 ngày.

Bệnh nang sán:

• Người lớn: Uống 800 mg mỗi ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần. Có khi cho tới 2 hoặc 3 đợt điều trị. Nếu nang sán không mổ được, có thể cho tới 5 đợt.
• Trẻ em cho tới 6 tuổi. Liều lượng chưa được xác định.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 10 – 15 mg/kg/ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần.

Ấu trùng sán lợn ở não:

• Người lớn: 15 mg/kg/ngày trong 30 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em: Xem liều người lớn.

Sán dây, Strongyloides (giun lươn):

• Người lớn: Uống 400 mg/ngày/lần trong 3 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em cho tới 2 tuổi: Uống 200 mg/ngày/lần trong 3 ngày liên tiếp. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em 2 tuổi trở lên: Liều giống liều người lớn.

Tương tác thuốc

Dexamethason: Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của albendazol sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8 mg dexamethason với mỗi liều albendazol (15 mg/kg/ngày).

Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg).

Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày).

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.

Bài viết ALBENDAZOL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 200 mg: vỉ 2 viên, hộp 1 vỉ.

Viên nén 400 mg: vỉ 1 viên, hộp 1 vỉ.

Hỗn dịch uống 4% (w/v): lọ 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên    Albendazole   200 mg

Cho 1 viên    Albendazole   400 mg

Cho 100 ml    Albendazole   4 g

Tính chất

Zentel có tác động diệt giun, trứng và ấu trùng nhờ ức chế phản ứng trùng hợp tubulin. Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Chỉ định

Zentel là một benzimidazole carbamate có hoạt tính diệt giun sán và động vật đơn bào tác động trên các ký sinh trùng tại mô và đường ruột:

Giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun móc (Necator americanus, Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn/giun chỉ (Strongyloides stercoralis), sán dãi (Taenia spp và Hymenolepsis nana, chỉ trong trường hợp nhiễm ký sinh phối hợp), bệnh sán lá gan nhỏ (Clonorchis sinensis), bệnh sán Opisthorchis gan (Opisthorchis viverrini) và bệnh ấu trùng da di chuyển; bệnh Giardia (G. gamblia, G. duodenalis, G. intestinalis, Lamblia intestinalis) ở trẻ em.

Chống chỉ định

Không nên dùng trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ nghi có thai.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc (albendazole hoặc các tá dược).

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

* Để khỏi bệnh hoàn toàn trong trường hợp nhiễm giun kim, cần thực hiện những biện pháp giữ vệ sinh triệt để và đồng thời cũng phải điều trị cho thân nhân và những người sống chung nhà.

** Trường hợp xác định nhiễm bệnh sán Hymenolepis, cần tái điều trị sau 10- 21 ngày.

Cách dùng

Nếu bệnh nhân không khỏi bệnh sau 3 tuần, chỉ định liều điều trị thứ hai.

Không cần áp dụng những biện pháp đặc biệt như nhịn đói hoặc dùng thuốc xổ khi dùng thuốc.

Viên nén: có thể được nhai hoặc uống với nước.

Hỗn dịch: lắc kỹ chai trước khi dùng.

Có thai và cho con bú

Để tránh sử dụng Zentel trong lúc mới có thai, đối với phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nên bắt đầu dùng thuốc trong tuần lễ đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt hoặc sau khi xét nghiệm thai âm tính.

Hiện nay việc albendazole hoặc các chất chuyển hóa của nó có tiết ra trong sữa mẹ ở người vẫn chưa được biết rõ. Do đó, không nên dùng Zentel lúc đang nuôi con bú trừ khi đã nhận định lợi ích điều trị nhiều hơn nguy cơ có thể gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Praziquantel được ghi nhận làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của albendazole.

Tác dụng ngoại ý

Cũng như các benzimidazole khác, hiếm khi xảy ra các triệu chứng đường tiêu hóa trên (như đau thượng vị hoặc đau bụng, buồn nôn, nôn) và tiêu chảy khi dùng thuốc. Nhức đầu và chóng mặt cũng hiếm gặp. Các tác dụng này cũng xảy ra khi bị nhiễm giun, sán.

Các phản ứng dị ứng bao gồm phát ban, ngứa và nổi mề đay cũng được ghi nhận nhưng rất hiếm.

Không thấy các tác dụng bất lợi ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng (rửa dạ dày) và các biện pháp nâng đỡ tổng trạng.

Bảo quản

Viên nén: bảo quản < 30oC.

Hỗn dịch: bảo quản < 30oC và tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.

Dùng trước hạn sử dụng được nêu rõ trên nhãn thuốc.

• Tìm hiểu thêm về bệnh giun sán

Bài viết ZENTEL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Mebendazole

Thuốc Mebendazole thường được sử dụng dạng viên nén 500mg hoặc dung dịch uống 20mg/ml.

Giới thiệu chung thuốc Mebendazole

Tên chung quốc tế: Mebendazole.

Loại thuốc: Chống giun sán có phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng thuốc Mebendazole

Viên nén 100 mg, 500 mg; dung dịch uống 20 mg/ml; hỗn dịch uống 20 mg/ml.

Cơ chế tác dụng của thuốc Mebendazole

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có phổ chống giun sán rộng. Thuốc có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus) và Capillaria philippinensis. Thuốc cũng diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Với liều cao, thuốc có tác dụng nhất định trên nang sán. Mới đây, trong những nghiên cứu in vitro, mebendazol có hiệu quả diệt trùng roi (Giardia lamblia) hơn metronidazol; tuy nhiên trên lâm sàng chưa có kết luận chính xác.

Cơ chế tác dụng của các benzimidazol đều giống nhau. Những thuốc này liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp tiểu quản thành các vi quản, cần thiết cho sự hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Mebendazol dùng đường uống. Khả dụng sinh học của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần, nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể. Thể tích phân bố khoảng 1,2 lít/kg. Khoảng 95% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và amino hóa mất hoạt tính và có tốc độ thanh thải thấp hơn thuốc mẹ.

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của mebendazol khoảng 1 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân. Chỉ một lượng nhỏ thải qua nước tiểu.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Mebendazole

Thuốc Mebendazole là thuốc lựa chọn đầu tay trong điều trị các chứng nhiễm giun. Thuốc chống chỉ định cho người mang thai 3 tháng đầu và người bị bệnh gan.

Chỉ định thuốc Mebendazole

Mebendazol được lựa chọn để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun, như giun tóc, giun đũa, giun kim, giun Capillaria philippinensis hoặc giun móc.

Chống chỉ định thuốc Mebendazole

Mebendazol không nên dùng cho người mang thai 3 tháng đầu, người bị bệnh gan và những người quá mẫn với mebendazol.

Liều lượng và cách dùng

Với trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều ở trẻ em dưới 2 tuổi, do đó trong điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do thuốc gây ra.

Liều dùng như nhau cho trẻ em trên 2 tuổi và người lớn. Có thể nhai và nuốt viên thuốc hoặc nghiền và trộn với thức ăn.

Giun kim: Liều duy nhất 100 mg. Lặp lại sau 2 tuần, vì giun kim rất dễ bị tái nhiễm.

Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: 100 mg buổi sáng, 100 mg buổi tối, uống liền 3 ngày, hoặc có thể dùng liều duy nhất 500 mg. Nên dùng lặp lại sau thời gian nhất định.

Giun lươn: 200 mg, ngày 2 lần, trong 3 ngày.

Nhiễm Capillaria philippinensis: 200 mg/kg, ngày 2 lần, trong 21 ngày.

Nang sán: 40 mg/kg/ngày, trong 1 – 6 tháng. Albendazol thường được dung nạp tốt hơn.

Chỉ dùng mebendazol nếu không có albendazol.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Mebendazole

Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi như ở người mang thai dùng mebendazol (xin đọc phần Thời kỳ mang thai).

Ðã có một số ít thông báo về giảm bạch cầu trung tính và rối loạn chức năng gan, kể cả viêm gan khi dùng kéo dài mebendazol và dùng liều cao hơn liều khuyến cáo.

Cần thông báo cho người bệnh giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm và lây lan bệnh.

Thận trọng khi dùng thuốc Mebendazole trong thời kỳ mang thai

Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazol cho người mang thai; vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ.

Thận trọng khi dùng thuốc Mebendazole trong thời kỳ cho con bú

Còn chưa rõ mebendazol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng mebendazol trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn thuốc Mebendazole (ADR)

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Chóng mặt. Tiêu hóa: Ðau bụng, ỉa chảy. Có trường hợp giun đũa bò ra mồm và mũi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Ngoại ban, mày đay và phù mạch. Co giật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người có tổn thương gan.

Khi dùng mebendazol liều cao, phải tiến hành theo dõi đều đặn nồng độ transaminase trong huyết thanh, số lượng bạch cầu và tiểu cầu.

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều, có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ. Nên gây nôn và tẩy, có thể dùng than hoạt.

Tương tác thuốc Mebendazole

Cimetidin ức chế chuyển hóa mebendazol và có thể làm tăng nồng độ mebendazol trong huyết tương.

Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepin sẽ làm giảm nồng độ của mebendazol trong huyết tương.

Ðộ ổn định và bảo quản thuốc Mebendazole

Thuốc viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Dung dịch hoặc hỗn dịch: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nắp đậy kín, tránh ánh sáng.

Bài viết MEBENDAZOL – Thuốc điều trị giun phổ biến đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tên chung quốc tế: Niclosamide.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg.

Cơ chế tác dụng

Niclosamid, dẫn chất salicylanilid có clor, là thuốc chống giun sán có hiệu quả cao trên sán bò (Taenia sagitata), sán lợn (T. solium), sán cá (Diphyllobothrium latum) và sán lùn (Hymenolepis nana).

Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa biết rõ. Niclosamid tác dụng tại chỗ do tiếp xúc trực tiếp trên đầu sán. Thuốc can thiệp vào sự chuyển hóa năng lượng của sán có thể do ức chế sự sản sinh ra adenosin triphosphat (ATP) ở ty lạp thể. Thuốc cũng ức chế sự thu nhận glucose của ký sinh vật. Kết quả là đầu sán và các đoạn liền kề bị chết. Toàn bộ sán không giữ lại được trong ruột và bị tống ra ngoài theo phân cả con hoặc thành các đoạn nhỏ.

Dược động học

Dược động học của niclosamid còn chưa biết thật rõ. Nói chung thuốc được hấp thu không đáng kể qua ruột và tác dụng diệt sán xảy ra ở ruột.

Chỉ định

Niclosamid được dùng khi bị nhiễm sán bò, sán cá, sán lùn. Thuốc tống các sán ra khỏi ruột. Nhưng thuốc không có tác dụng trong trường hợp bị ấu trùng sán dây hoặc ấu trùng sán Echinococcus do các loại sán Taenia solium, Echinococcus multilocularis hoặc E. granulosis ký sinh ở các mô ngoài ruột. Niclosamid cũng có tác dụng trên sán lợn, nhưng không có tác dụng đối với trứng của loại sán này do đó có thể có nguy cơ bị nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn; vì vậy trong trường hợp này nên dùng thuốc praziquantel.

Chống chỉ định

Người quá mẫn với niclosamid.

Thời kỳ mang thai

Khi có thai, việc dùng niclosamid phải hết sức thận trọng, đặc biệt là trong 3 tháng đầu. Nói chung thuốc dùng được cho người mang thai, nhưng không dùng khi bị nhiễm sán lợn, vì có nguy cơ nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được thuốc qua sữa mẹ đến mức nào.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Niclosamid nói chung không gây tác dụng có hại đáng kể. Các tác dụng không mong muốn nhẹ, có thể kể là: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy. Hiếm gặp hơn là ban đỏ và ngứa.

Thường gặp, ADR > 1/100

Ðường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Trên da: Ban đỏ da, ngứa, ngoại ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Không dùng phối hợp với các thuốc có thể gây nôn để tránh trứng sán trào ngược từ ruột lên, gây bội nhiễm.

Việc dùng niclosamid khi bị nhiễm sán lợn có thể gây nguy cơ nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn. Ðể tránh nguy cơ này, sau khi dùng niclosamid được 2 giờ phải dùng thuốc tẩy muối. Việc tống các đoạn sán ở phía dưới chứa đầy trứng sán trưởng thành ra ngoài phải làm càng nhanh càng tốt. Khi tẩy trứng ra ngoài, phải hết sức tránh trứng dính vào tay, vào miệng người bệnh, sẽ dẫn đến bệnh ấu trùng sán lợn rất nguy hiểm.

Liều lượng và cách dùng

Viên thuốc nên nhai rồi nuốt với một ít nước sau bữa ăn sáng. Ðối với trẻ nhỏ, nên nghiền viên thuốc ra, trộn với một ít nước rồi cho uống.

Trường hợp sán bò, sán cá, sán lợn:

Người lớn: 2 g vào buổi sáng.

Trẻ em 11 – 34 kg: 1 g vào buổi sáng.

Trẻ em trên 34 kg: 1,5 g vào buổi sáng.

Trường hợp nhiễm H. nana:

Người lớn: Ngày 1 lần 2 g, trong 7 ngày liên tiếp.

Trẻ em 11 – 34 kg: Ngày thứ nhất dùng 1 lần 1 g. Sau đó mỗi ngày dùng 1 lần 0,5 g, trong 6 ngày.

Trẻ em trên 34 kg: Ngày thứ nhất dùng 1 lần 1,5 g. Sau đó mỗi ngày dùng 1 lần 1 g, trong 6 ngày.

Khi bị nhiễm sán, thường có rất nhiều niêm dịch ruột, nên lúc dùng thuốc, cần uống nhiều dịch quả chua để hoà loãng và loại bỏ niêm dịch, tạo điều kiện cho thuốc tiếp xúc nhiều hơn với sán.

Khi bị táo bón, cần làm sạch ruột trước khi điều trị. Không cần phải có chế độ ăn uống gì đặc biệt. Nếu sau khi dùng thuốc, muốn tống sán ra nhanh hơn và nguyên con, cần dùng thuốc tẩy muối có tác dụng mạnh như natri sulfat hoặc magnesi sulfat 2 giờ sau khi dùng niclosamid (hoặc sau khi dùng liều cuối cùng trong trường hợp nhiễm H. nana). Dùng thuốc tẩy sẽ làm cho phân lỏng và sán xổ ra dễ hơn. Nếu không tẩy, sán sẽ bị tống ra thành mảnh hoặc thành đoạn vào những ngày sau.

Nhờ có sự tiêu một phần do enzym, nên chẳng bao lâu có thể không nhận ra được đầu sán ở phân, thậm chí có dùng thuốc tẩy. Rồi sau đó sẽ không thấy các đoạn sán hoặc trứng sán ở phân nữa. Chỉ khi bị tái nhiễm với T. saginata hoặc T. solium, những đoạn sán mới hoặc trứng sẽ có thể thấy trong phân sau 3 tháng.

Trong nhiễm sán lùn (H. nana) chỉ 14 ngày sau đầu sán còn sống sót sẽ phát triển rất nhanh thành sán trưởng thành rồi chỉ khoảng 10 ngày sau đó sẽ thấy trứng sán trong phân.

Tương tác thuốc

Niclosamid có thể tương tác với rượu, làm cho sự hấp thu niclosamid tăng lên. Vì vậy, không được dùng rượu trong khi điều trị.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ðể thuốc ở nhiệt độ phòng. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi bị ngộ độc, điều trị triệu chứng và các biện pháp cấp cứu thông thường.

Bài viết NICLOSAMID đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tên chung quốc tế: Praziquantel.

Loại thuốc: Thuốc diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén 600 mg.

Cơ chế tác dụng

Praziquantel có phổ tác dụng rộng chống lại sán lá gan, sán máng và nhiều loại sán dây.

Praziquantel trị tất cả sán máng gây bệnh cho người, sán lá gan nhỏ Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Fasciola hepatica, sán phổi Paragonimus westermani, P. uterobilateralis, P. kellicotti, và sán ruột Metagonimus yokogawai, Nanophyetus salmincola, Fasciolopsis buski và Heterophyes heterophyes.

Praziquantel có tác dụng chống lại sán dây trưởng thành, đang trưởng thành và giai đoạn ấu trùng gây bệnh cho người, bao gồm Diphyllobothrium latum (sán cá), Dipylidium caninum (sán chó, sán mèo), Hymenolepis nana (sán lùn), Taenia saginata (sán bò), T. solium (sán lợn) và Cystycercus cellulosae (giai đoạn ấu trùng của sán lợn).

Cơ chế tác dụng của praziquantel liên quan đến hiệp đồng giữa thuốc và đáp ứng miễn dịch thể dịch của vật chủ nhiễm S. mansoni. Praziquantel được sán hấp thu nhanh và làm tăng tính thấm của màng tế bào sán, dẫn đến mất calci nội bào, làm co cứng và liệt hệ cơ của sán nhanh chóng. Khi tiếp xúc với praziquantel, da vùng cổ sán trưởng thành xuất hiện các mụn nước, sau đó chúng bị vỡ tung và phân hủy. Praziquantel cũng gây tình trạng không bào mạnh ở nhiều nơi trên da của sán máng Schistosoma trưởng thành. Ðiều này, ở sán S. mansoni, dẫn đến hiện tượng thực bào ký sinh trùng và cuối cùng làm chết ký sinh trùng.

Dược động học

Ở sán: Praziquantel được hấp thu nhanh bởi sán máng và các loại sán khác.

Ở người: Thuốc được hấp thu nhanh khi uống, ngay cả khi uống trong bữa ăn, trên 80% liều dùng được hấp thu, đạt nồng độ đỉnh sau khi uống từ 1 – 3 giờ, gắn với protein huyết tương là 80 – 85%. Thuốc được phân bố trong toàn bộ cơ thể sán. Ở người, nồng độ thuốc trong dịch não tủy bằng 15 – 20% nồng độ trong huyết tương.

Nửa đời thải trừ khỏi huyết tương của praziquantel là 1 – 1,5 giờ và của các chất chuyển hóa là khoảng 4 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 80% liều dùng được thải trừ trong vòng 4 ngày và hơn 90% số này thải trừ trong 24 giờ đầu. Thuốc có trong sữa mẹ.

Chỉ định

Sán máng, sán lá gan nhỏ, sán phổi Paragonimus, sán Opisthorchis, các loại sán lá khác, sán dây, ấu trùng ở não.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc, bệnh gạo sán trong mắt, bệnh gạo sán tủy sống.

Thận trọng

Không lái xe, điều khiển máy móc trong khi uống thuốc và cả trong 24 giờ sau khi uống praziquantel vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Cũng cần thận trọng với những người bệnh có tiền sử co giật.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu chưa được tiến hành trên người. Tuy nhiên, praziquantel có thể gây sẩy thai ở chuột với liều gấp 3 lần liều dùng cho người. Vì vậy thuốc không được dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Praziquantel tiết vào sữa mẹ. Người mẹ phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và 72 giờ sau liều cuối cùng. Trong thời gian này, sữa phải được vắt và bỏ đi.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR hay gặp nhưng thường nhẹ và nhanh hết.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Sốt, đau đầu, khó chịu. Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ. Tiêu hóa: Ðau bụng hoặc co cứng bụng, kém ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy lẫn máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Phát ban, ngứa.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Gan: Tăng enzym gan. Da: Mày đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hầu hết những người bệnh mắc bệnh sán gạo não dùng praziquantel thường gặp các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh gồm: Ðau đầu, sốt cao, co giật, tăng áp lực nội sọ, có thể là do đáp ứng viêm với ký sinh trùng đã và đang chết ở trong hệ thần kinh trung ương. Các nhà lâm sàng khuyên nên dùng corticosteroid cùng với praziquantel đối với những người bệnh này.

Liều lượng và cách dùng

Sán máng: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là 60 mg/kg, chia 3 lần với khoảng cách 4 – 6 giờ trong cùng ngày (liều có thể là 40 mg/kg, chia 2 lần, ở một số người bệnh).

Sán lá gan nhỏ Clonorchis sinensis và Opisthorchis viverrini: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em là 75 mg/kg/ngày chia 3 lần (có thể 40 – 50 mg/kg/ngày, uống 1 lần).

Sán lá khác: Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokogawai: 75 mg/kg /ngày, chia 3 lần, cho cả người lớn và trẻ em.

Nanophyetus salmincola: 60 mg/kg/ngày, chia 3 lần trong ngày cho cả người lớn và trẻ em.

Fasciola hepatica: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 5 – 8 ngày.

Paragonimus westermani: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 1 – 2 ngày, cho cả người lớn và trẻ em.

P. uterobilateralis: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 2 ngày.

Sán dây:

Giai đoạn trưởng thành và ở trong ruột; sán cá, sán bò, sán chó, sán lợn: 5 – 10 mg/kg, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Sán Hymenolepis nana: 25 mg/kg/lần, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Giai đoạn ấu trùng và ở trong mô: Ðiều trị giai đoạn ấu trùng của sán lợn: 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, dùng 15 ngày.

Bài viết PRAZIQUANTEL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.