Thông tin chung thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin là thuốc nhập khẩu của hãng dược phẩm hàng đầu thế giới GSK. Thuốc được đăng ký lưu hành tại Việt Nam dưới dạng thuốc kê đơn, có nghĩa là chỉ được chỉ dụng khi có đơn thuốc của bác sỹ.

Dạng trình bày thuốc Augmentin

Viên nén bao phim

Gói bột

Thành phần thuốc Augmentin

Viên nén Augmentin 625mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 500,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 125 mg

Viên nén Augmentin 1g

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 875,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 125 mg

Gói bột Augmentin 500mg / 62,5 mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 500,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 62,5 mg

Gói bột Augmentin 250mg / 31,25 mg

Amoxicillin (dưới dạng amoxicillin trihydrat): 250,0mg

Axit clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 31,25 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin có dược động học và dược lực học đặc trưng bởi Amoxicillin và Clavunanic dưới dạng muối Kali Clavulanic.

Dược lực học thuốc Augmentin

Clavulanic acid là kháng sinh thường phối hợp với Amoxicillin có phổ kháng khuẩn rộng.

Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.

Dược động học thuốc Augmentin

Amoxicillin:

– Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.

– Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.

– Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.

Clavulanat kali

– Hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của thuốc trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có khoảng 3 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 5 mg/kg acid clavulanic sẽ có trung bình 3,0 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh.

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Sinh khả dụng đường uống của acid clavulanic là 75%.

Khoảng 30 – 40% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Augmentin

Thuốc Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có kết hợp với thành phần chống men beta-lactamase giúp tăng cường khả năng tiêu diệt vi khuẩn kháng thuốc.

Chỉ định thuốc Augmentin

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (gồm cả tai – mũi – họng) như viêm amidan tái phát, viêm xoang, viêm tai giữa

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như đợt cấp của viêm phế quản mạn, viêm phổi thùy và viêm phế quản phổi

Nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục như viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận – bể thận, nhiễm khuẩn sinh dục nữ và bệnh lậu do Neisseria gonorrhoeae

Nhiễm khuẩn da và mô mềm

Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương, thường phải điều trị kéo dài

Các nhiễm khuẩn khác như nạo/sẩy thai nhiễm khuẩn, nhiễm trùng sau khi sinh, nhiễm khuẩn trong ổ bụng

Chống chỉ định thuốc Augmentin

Dị ứng với Penicillin.

Cần chú ý có thể có sự nhạy cảm chéo với các kháng sinh nhóm beta-lactam khác như các cephalosporin.

Tiền sử vàng da hoặc rối loạn chức năng gan xảy ra khi dùng Augmentin hoặc Penicillin.

Liều và cách dùng thuốc Augmentin

Liều dùng đối với người lớn và trẻ >12 tuổi: sử dụng 1 viên augmentin 500mg/ 1 gói augmentin 500mg và uống 3 lần/ngày.

Liều dùng đối với trẻ nhỏ: nên sử dụng liều thấp hơn 40 – 50mg/kg/ngày và nên chia ra 3 lần uống. Lưu ý: không được vượt quá 15mg/kg/ngày acid clavulanic.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Augmentin

Khi sử dụng thuốc Augmentin cần chú ý đề phòng các phản ứng dị ứng, thận trọng khi sử dụng với một số đối tượng suy gan, suy thận…

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Augmentin

Tuyệt đối không sử dụng Augmentin nếu bạn bị dị ứng với amoxicillin hoặc clavululate kali

Bạn từng có các vấn đề sức khỏe về gan do việc dùng thuốc này gây ra.

Không sử dụng thuốc nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại kháng sinh khác

Tuyệt đối không sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho trẻ bú sữa mà không được bác sĩ kê toa.

Thuốc Augmentin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai. Do vậy, bạn cần sử dụng các phương pháp tránh thai khác như bao cao su, màng ngăn, chất diệt tinh trùng trong khi đang dùng Augmentin.

Tương tác thuốc Augmentin

Những thuốc có thể tương tác với thuốc Augmentin bao gồm:

Probenecid

Allopurinol

Thuốc tránh thai kết hợp đường uống

Tác dụng không mong muốn của thuốc Augmentin

Tiêu chảy, buồn nôn, hoặc nôn mửa đều là những triệu chứng bạn có thể gặp phải khi dùng Augmentin. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào và nó có dấu hiệu kéo dài hoặc xấu đi, hãy báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ điều trị. Dùng thuốc này cùng với thức ăn sẽ giúp bạn giảm bớt chứng khó chịu dạ dày.

Nước tiểu sẫm màu; tình trạng buồn nôn, nôn mửa kéo dài; đau dạ dày hoặc đau bụng dữ dội, vàng mắt hoặc vàng da, dễ bị bầm hoặc chảy máu, có các dấu hiệu nhiễm trùng mới (như sốt, đau họng kéo dài) và mệt mỏi bất thường.

Các vấn đề về ruột nghiêm trọng là do một loại vi khuẩn đề kháng (như bệnh tiêu chảy do khuẩn Clostridium difficile gây ra) khi dùng Augmentin rất hiếm khi xảy ra. Nhưng bạn vẫn nên lưu ý

Những triệu chứng kể trên chưa phải là toàn bộ các tác dụng phụ của Augmentin. Nếu bạn nhận thấy xuất hiện bất kỳ triệu chứng bất thường thì nên đến ngay cơ sở y tế để được kiểm tra ngay lập tức.

Quá liều thuốc Augmentin

Khi dùng quá liều thuốc, bệnh nhân có thể gặp các độc tính trên thận, gan hoặc gặp một số biểu hiện giống với tác dụng không mong muốn của thuốc.

Xử trí: Theo dõi nếu các biểu hiện nhẹ; tuy nhiên nên đề phòng vì sốc phản vệ thường có diễn biến rất nhanh. Bệnh nhân cần được đưa đến bệnh viện sớm để có hướng xử trí an toàn

Bảo quản Augmentin: Bảo quản ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25 độ C.

Giá bán Augmentin 2023 cập nhật

• Giá bán Viên nén Augmentin 625mg: 180,000 đồng/ hộp 14 viên
• Giá bán Viên nén Augmentin 1g: 265,000 đồng/ hộp 14 viên
• Giá bán Gói bột Augmentin 500mg / 62,5 mg: 190,000 đồng/ hộp 12 gói
• Giá bán Gói bột Augmentin 250mg / 31,25 mg: 131,000 đồng/ hộp 12 gói

Lưu ý: giá bán trên là giá bán tham khảo tại một số điểm bán trên toàn quốc, giá bán có thể thay đổi tùy theo điểm bán, thời điểm mua sản phẩm trong năm. Đây là thuốc kê đơn, chỉ sử dụng khi có đơn của bác sỹ.

Bài viết Augmentin – Kháng sinh phổ rộng kết hợp Amoxicillin và Clavulanic đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc noroxin bào chế dạng viên nén hoặc viên nang có hàm lượng: Norfloxacin 400 mg

Dược lực

Noroxin (norfloxacin) là tác nhân kháng khuẩn quinolon carboxylic acid dùng đường uống.

Phổ kháng khuẩn

Noroxin có phổ kháng khuẩn rộng chống vi khuẩn gây bệnh ưa khí gram dương và gram âm. Nguyên tử fluor ở vị trí 6 làm tăng hoạt lực chống vi khuẩn gram âm và phần piperazine ở vị trí 7 tạo hoạt tính chống Pseudomonas.

Noroxin ức chế sự tổng hợp acid deoxyribonucleic của vi khuẩn và có tính diệt khuẩn. Ở mức độ phân tử, Noroxin tác động lên tế bào Escherichia coli theo 3 hiện tượng đặc biệt:

• Ức chế phản ứng siêu xoắn ADN phụ thuộc ATP được xúc tác bởi ADN gyrase.
• Ức chế sự thư giãn của ADN siêu xoắn.
• Thúc đẩy sự phá vỡ chuỗi xoắn kép ADN.

Sự đề kháng với norfloxacin do đột biến tự phát là hiện tượng hiếm (khoảng từ 10-9 – 10-12).

Chỉ dưới 1% số người bệnh có xảy ra đề kháng của vi khuẩn với norfloxacin trong quá trình điều trị. Các vi khuẩn có tỉ lệ phát triển đề kháng cao nhất là: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococci., Staphylococcus aureus kháng methicillin.

Nhờ cấu trúc đặc biệt, Noroxin thường có hoạt tính chống các vi khuẩn đề kháng với các acid hữu cơ khác như các acid nalidixic, oxolinic và pipemidic, cinoxacin và flumequine. Các vi khuẩn kháng với norfloxacin in vitro cũng thường kháng với các acid hữu cơ này. Các khảo sát sơ bộ cho thấy các vi khuẩn kháng norfloxacin cũng thường kháng với pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin và enoxacin. Không có kháng chéo giữa norfloxacin và các kháng sinh không cùng cấu trúc như penicillin, cephalosporin, tetracyclin, macrolid, aminocyclitol và sulfonamid; 2,4,diaminopyrimidin, hoặc các thuốc kết hợp (ví dụ co-trimoxazole).

Phân tích toàn bộ kinh nghiệm lâm sàng với Noroxin, kết quả cho thấy có sự tương quan chặt chẽ giữa độ nhạy của các thử nghiệm in vitro với hiệu quả lâm sàng và vi khuẩn học của thuốc trên người.

Noroxin có hiệu quả in vitro chống các vi khuẩn sau:

Các vi khuẩn thấy trong nhiễm khuẩn đường tiểu như:

• Enterobacteriaceae: Citrobacter spp., Citrobacter diversus., Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus spp. (indol dương tính), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia spp., Serratia marcescens.
• Pseudomonadaceae: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri.
• Vi khuẩn khác: Flavobacterium spp.
• Cầu khuẩn gram dương: Enterococcus faecalis, Streptococci nhóm G, Staphylococcus spp., Staphylococcus coagulase âm tính, Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase và phần lớn các chủng kháng methicillin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococci nhóm viridans.
• Vi khuẩn gây viêm cấp dạ dày-ruột: Aeromonas hydrophyla, Campylobacter fetus phân chủng jejuni, Escherichia coli sinh enterotoxin (độc tố ruột), Plesiomonas schigelloides, Salmonella spp., Salmonella typhi, Shigella spp., Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.

Ngoài ra, Noroxin còn có hiệu quả chống Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae và Haemophilus ducreyi.

Noroxin không có hiệu lực đối với vi khuẩn kỵ khí, kể cả Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., và các Clostridium spp., trừ C. perfringens.

Chỉ định

Noroxin là một tác nhân diệt khuẩn phổ rộng có chỉ định trong

Điều trị:

– Nhiễm khuẩn đường tiểu trên và dưới, cấp tính hay mạn tính, có hay không có biến chứng. Các nhiễm khuẩn này bao gồm viêm bàng quang, viêm bể thận, viêm bàng quang-bể thận, viêm thận-bể thận, viêm tuyến tiền liệt mạn tính, viêm mào tinh hoàn, các nhiễm khuẩn niệu do phẫu thuật niệu khoa, các bệnh lý bàng quang có nguyên nhân thần kinh hoặc sỏi thận do các vi khuẩn nhạy với Noroxin.

– Viêm dạ dày-ruột cấp do vi khuẩn nhạy cảm.

– Viêm niệu đạo do lậu cầu, viêm hầu, viêm hậu môn hoặc viêm cổ tử cung do Neisseria gonorrhoeae tiết hay không tiết penicillinase.

– Thương hàn.

Người ta đã điều trị thành công bằng liều Noroxin thông thường với các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn đa kháng.

Dự phòng:

– Nhiễm khuẩn ở người bệnh giảm mạnh bạch cầu trung tính. Noroxin ngăn chặn hệ vi khuẩn ưa khí nội sinh ở đường ruột. Hệ này có thể gây nhiễm khuẩn ở người bệnh giảm bạch cầu trung tính (ví dụ, người bệnh bị bệnh bạch cầu đang dùng hóa trị liệu).

– Viêm dạ dày ruột do vi khuẩn.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm hoặc với kháng sinh có gốc hóa học từ quinolon.

Liều lượng và cách dùng

Nên uống Noroxin với một ly nước ít nhất là một giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hay uống sữa. Các đa sinh tố (vitamin tổng hợp), các sản phẩm khác có chứa sắt hoặc kẽm, các thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm, sucralfate, hay Videx (didanosine), các loại viên nhai/ đệm hoặc các loại bột nhi khoa dùng để pha dịch uống, không nên dùng những thuốc kể trên trong vòng 2 giờ khi dùng norfloxacin.

Nên kiểm tra độ nhạy của tác nhân gây bệnh với Noroxin, tuy nhiên có thể tiến hành điều trị trước khi có kết quả xét nghiệm.

Điều trị:

Chẩn đoánLiều lượngThời gian điều trịNhiễm khuẩn đường tiểu400mg x 2 lần/ngày7 – 10 ngàyViêm bàng quang cấp không biến chứng400mg x 2 lần/ngày3-7 ngàyNhiễm khuẩn đường tiểu tái phát mạn tính*400mg x 2 lần/ngàycho tới 12 tuần**Viêm dạ dày ruột cấp do vi khuẩn400mg x 2 lần/ngày5 ngàyViêm niệu đạo cấp, viêm hầu họng, viêm hậu môn hoặc cổ tử cung do lậu cầu800 mgLiều duy nhấtThương hàn400mg x 3 lần/ngày14 ngày* Nếu có đáp ứng tốt trong 4 tuần đầu điều trị, liều Noroxin có thể được giảm còn 400mg/ngày.** Đối với viêm tuyến tiền liệt mạn tính, người ta thấy thời gian điều trị 4 tuần đã có hiệu quả cao.

Dự phòng:

Liều lượngThời gian đIều trịNhiễm khuẩn ở người bệnh giảm mạnh bạch cầu trung tính400mg x 3 lần/ngàySuốt thời gian giảm mạnh bạch cầu*Viêm dạ dày ruột do vi khuẩn400mg mỗi ngàyKhởi đầu 24 giờ trước khi đến và tiếp tục 48 giờ sau khi rời vùng có dịch lưu hành.* Dữ liệu để khuyến cáo điều trị lâu hơn 8 tuần hiện chưa có.

Suy thận:

Noroxin thích hợp ở người bệnh suy thận. Trong các khảo cứu với người bệnh có độ thanh lọc creatinin dưới 30 ml/phút/1,73m2 nhưng không cần chạy thận nhân tạo, thời gian bán thải trong huyết tương của Noroxin khoảng 8 giờ. Các khảo cứu lâm sàng cho thấy không có sự khác biệt về thời gian bán thải trung bình của norfloxacin ở người bệnh có độ thanh lọc creatinin dưới 10 ml/phút/1,73m2 so với người bệnh có độ thanh lọc creatinin 10-30 ml/phút/1,73m2. Do đó, liều khuyến cáo đối với những người bệnh này là uống mỗi ngày một viên 400 mg. Với liều này, nồng độ thuốc trong các mô và dịch cơ thể vượt quá nồng độ tối thiểu ức chế đối với phần lớn vi khuẩn gây bệnh nhạy cảm norfloxacin.

Hiện chưa có đủ dữ liệu về liều khuyến cáo để điều trị lậu ở người bệnh có độ thanh lọc creatinin bằng hay dưới 30 ml/phút/1,73m2.

Noroxin chưa được nghiên cứu để điều trị thương hàn cho người bệnh có độ thanh lọc creatinin dưới 30 ml/phút/1,73m2.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Cũng như với các acid hữu cơ khác, phải dùng Noroxin cẩn thận ở người có tiền sử co giật hoặc có yếu tố thuận lợi gây co giật đã biết. Co giật đã được ghi nhận một cách hãn hữu ở người bệnh dùng Noroxin.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được ghi nhận ở người phơi nắng quá nhiều khi dùng một số thuốc thuộc nhóm này. Tránh phơi nắng thái quá. Phải ngừng thuốc khi xảy ra tình trạng nhạy cảm với ánh sáng.

Tương tự các quinolon khác, viêm gân và/hoặc đứt gân đã được ghi nhận một cách hãn hữu ở người bệnh dùng Noroxin, nhất là khi dùng kèm corticosteroid. Nếu người bệnh có triệu chứng viêm gân và/hoặc đứt gân, phải ngừng ngay Noroxin và hướng dẫn người bệnh cách điều trị thích hợp.

Hãn hữu, người ta ghi nhận phản ứng tan máu khi dùng kháng sinh quinolon, kể cả Noroxin, ở người bệnh thiếu thực sự hay tiềm ẩn glucose-6-phosphate dehydrogenase-G6DP (xem Tác dụng ngoại ý).

Suy thận:

Noroxin dùng được cho người bệnh suy thận. Tuy nhiên, vì Noroxin được thải chủ yếu qua thận, nồng độ trong nước tiểu có thể bị ảnh hưởng đáng kể khi suy thận nặng (xem Liều lượng và Cách dùng).

Sử dụng trong nhi khoa:

Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định; do đó, không nên dùng Noroxin ở trẻ em trước tuổi dậy thì.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc có thai:

Tính an toàn của Noroxin khi sử dụng cho phụ nữ mang thai chưa được xác định, do đó phải cân nhắc lợi ích của việc điều trị Noroxin với các nguy cơ có thể có. Noroxin đã được tìm thấy trong máu dây rốn và trong nước ối.

Lúc nuôi con bú:

Khi cho các bà mẹ đang cho con bú uống 200 mg norfloxacin, không phát hiện được thuốc trong sữa mẹ. Tuy nhiên, vì liều nghiên cứu thấp và vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa, nên thận trọng khi dùng Noroxin ở phụ nữ trong suốt thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Dùng chung với probenecid không ảnh hưởng tới nồng độ norfloxacin huyết thanh, nhưng làm giảm bài tiết norfloxacin qua nước tiểu.

Như với các kháng sinh khác là acid hữu cơ, sự đối kháng giữa Noroxin và nitrofurantoin đã được chứng minh in vitro.

Tăng nồng độ theophyllin huyết tương đã được ghi nhận khi dùng đồng thời với quinolon. Có một số hiếm báo cáo về tác dụng ngoại ý của theophyllin ở người bệnh điều trị cùng lúc norfloxacin và theophyllin. Do đó nên lưu ý theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương và điều chỉnh liều theophyllin nếu cần.

Phối hợp cyclosporin với norfloxacin sẽ làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết thanh. Vì vậy, nếu phối hợp, cần phải theo dõi nồng độ cyclosporin trong huyết thanh và điều chỉnh liều lượng cyclosporin cho thích hợp.

Quinolon, kể cả norfloxacin, có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông bằng đường uống warfarin, hoặc các dẫn chất của nó. Khi dùng chung các sản phẩm này, phải theo dõi sát thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích hợp khác.

Các đa sinh tố (vitamin tổng hợp), sản phẩm có chứa sắt hoặc kẽm, kháng acid hoặc sucralfate, hoặc Videx (didanosine), các viên nhai/đệm, hoặc các bột nhi khoa dùng để pha dịch uống không nên dùng cùng lúc với norfloxacin, hoặc trong vòng 2 giờ sau khi dùng norfloxacin, vì chúng có thể cản trở hấp thu và làm giảm nồng độ norfloxacin trong máu và nước tiểu.

Một số quinolon, kể cả norfloxacin, cũng ảnh hưởng tới chuyển hóa cafein. Điều này có thể làm giảm độ thanh lọc cafein và kéo dài thời gian bán thải của cafein trong huyết tương.

Các dữ liệu từ động vật cho thấy phối hợp quinolon với fenbufen có thể gây co giật. Do đó nên tránh dùng đồng thời quinolon và fenbufen.

Tác dụng ngoại ý

Nói chung, Noroxin được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng trên toàn thế giới ở 2346 bệnh nhân, toàn bộ tác dụng ngoại ý của thuốc chiếm khoảng 3%.

Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất (trên 0,1%, nhưng dưới 3% bệnh nhân) là rối loạn tiêu hóa, phản ứng tâm thần kinh và da, bao gồm buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, phát ban, ợ nóng, đau/ co thắt ở bụng và tiêu chảy.

Các tác dụng ngoại ý khác xảy ra trong số rất hiếm các trường hợp (< 0,1%) như chán ăn, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lo lắng/bồn chồn, dễ kích động, sảng khoái, rối loạn định hướng, ảo giác, ù tai và chảy nước mắt.

Các tác dụng ngoại ý bất thường trên xét nghiệm hiếm khi gặp trong các thử nghiệm lâm sàng, tuy nhiên các tác dụng sau đây đã được ghi nhận với tỉ lệ < 0,3%: giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng ALAT (SGPT), ASAT (SGOT).

Các tác dụng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận từ khi thuốc được đưa ra thị trường:

Phản ứng quá mẫn cảm: Các phản ứng quá mẫn cảm bao gồm phản vệ, phù mạch, khó thở, viêm mạch, mày đay, viêm khớp, đau cơ, đau khớp và viêm thận kẽ.

Da: Nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, xơ cứng bì do ngộ độc, viêm da bong vảy, hồng ban đa dạng, ngứa.

Dạ dày-ruột: Viêm đại tràng có màng giả, viêm tụy (hiếm), viêm gan, vàng da, bao gồm vàng da ứ mật và tăng các test về chức năng gan.

Cơ xương: Viêm gân, đứt gân, có thể xảy ra đợt nhược cơ cấp tính.

Hệ thần kinh -Tâm thần: Bệnh lý đa thần kinh bao gồm hội chứng Guillain-Barré, lú lẫn, dị cảm, rối loạn tâm thần bao gồm các phản ứng tâm thần, co giật, run, co cơ.

Huyết học: Thiếu máu tan máu, đôi khi đi kèm với thiếu glucose- 6-phosphate dehydrogenase (G6DP).

Niệu dục: nhiễm Candida âm đạo.

Chức năng thận: Suy thận.

Các giác quan: Rối loạn vị giác, rối loạn thị giác.

Quá liều

Chưa có thông tin chuyên biệt về điều trị sự cố quá liều Noroxin. Phải duy trì cân bằng nước thích hợp.

Bảo quản

Tránh ánh sáng và trữ ở nhiệt độ dưới 30°C (86°F).

Hãng sản xuất: Merck Sharp & Dohme<!–[if gte mso 9]>

UnhideWhen

Bài viết Noroxin đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Nhiễm trùng tai mũi họng: viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 750 mg: hộp 1 lọ bột.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 1,5 g: hộp 1 lọ bột.

Thành phần: 

• Cho 1 lọ    Céfuroxime sodique tính theo céfuroxime   750 mg (Na)   (38,62 mg)
• Cho 1 lọ    Céfuroxime sodique tính theo céfuroxime   1,5 g (Na)   (77,25 mg)

Dược lực

Céfuroxime sodique là một kháng sinh cephalosporine có tác động diệt khuẩn đề kháng với hầu hết các b-lactamase và có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc được chỉ định cho việc điều trị các nhiễm trùng trước khi nhận diện được vi khuẩn gây nhiễm hay các nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm. Thêm vào đó, đây là một thuốc dự phòng hữu hiệu chống lại các nhiễm trùng hậu phẫu trong nhiều loại phẫu thuật. Thường cefuroxime hữu hiệu khi dùng riêng rẽ, nhưng khi thích hợp, thuốc được dùng kết hợp với một kháng sinh aminoglycoside hay liên kết với métronidazole (dạng uống hay tọa dược hay thuốc tiêm), đặc biệt dự phòng trong phẫu thuật kết tràng (xem Chú ý đề phòng).

Vi sinh học: céfuroxime sodique có hoạt tính cao với Staphylococcus aureus, bao gồm các chủng đề kháng với penicilline (nhưng không gồm các chủng đề kháng méticilline hiếm gặp), S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (nhóm viridans), Clostridium sp, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium và các Salmonella sp khác, Shigella sp, Neisseria sp (bao gồm các chủng N. gonorrhoeae sản xuất b-lactamase) và Bordetella pertussis. Thuốc cũng có hoạt tính trung bình lên các chủng Proteus vulgaris, Proteus morganii và Bacteroides fragilis.

Dược động học

Nồng độ tối đa của cefuroxime đạt được trong vòng 30-45 phút sau khi tiêm bắp. Thời gian bán hủy trong huyết thanh sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch là vào khoảng 70 phút. Sự dùng thuốc đồng thời với probénécide làm kéo dài sự đào thải của kháng sinh này và tạo nên một nồng độ tối đa gia tăng trong huyết thanh. Cefuroxime được thu hồi gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng, phần lớn được đào thải trong 6 giờ đầu. Khoảng 50% được đào thải qua ống thận và khoảng 50% qua sự lọc cầu thận. Nồng độ cefuroxime vượt quá mức độ ức chế tối thiểu đối với các tác nhân gây bệnh thông thường có thể đạt được ở xương, hoạt dịch và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chỉ định

Nhiễm trùng đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn, dãn phế quản bội nhiễm, viêm phổi do vi trùng, abcès phổi và nhiễm trùng phổi hậu phẫu.

Nhiễm trùng tai mũi họng: viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.

Nhiễm trùng đường tiểu: viêm thận-bể thận cấp và mãn, viêm bàng quang và nhiễm trùng niệu không có triệu chứng.

Nhiễm trùng mô mềm như viêm tế bào, viêm quầng, viêm phúc mạc và nhiễm trùng vết thương.

Nhiễm trùng xương và khớp: viêm cơ xương và viêm khớp nhiễm khuẩn.

Nhiễm trùng sản phụ khoa: các bệnh viêm vùng chậu.

Bệnh lậu, đặc biệt khi pénicilline không thích hợp.

Các nhiễm trùng khác bao gồm nhiễm trùng huyết và viêm màng não.

Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật bụng, vùng chậu, chỉnh hình, tim, phổi, thực quản và mạch máu khi có nguy cơ tăng nhiễm trùng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm céphalosporine.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyến cáo tổng quát:

Người lớn: nhiều nhiễm trùng đáp ứng với liều tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp 750 mg ba lần một ngày. Đối với những nhiễm trùng nặng hơn, nên gia tăng liều đến 1,5 g tiêm tĩnh mạch ba lần một ngày. Khoảng cách thời gian tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp có thể gia tăng thành mỗi 6 giờ nếu cần thiết, cho tổng liều là 3-6 g mỗi ngày.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30-100 mg/kg/ngày, chia làm 3 hay 4 lần. Đối với hầu hết các trường hợp, liều 60 mg/kg/ngày là thích hợp.

Trẻ sơ sinh: 30-100 mg/kg/ngày, chia làm 2 hay 3 lần. Trong tuần tuổi đầu tiên, thời gian bán hủy trong huyết thanh của céfuroxime có thể dài hơn 3-5 lần so với người lớn.

Lậu: nên dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm hai mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Viêm màng não: Zinacef thích hợp cho việc dùng đơn độc để điều trị viêm màng não nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm. Các liều lượng sau được khuyến cáo dùng:

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: tiêm tĩnh mạch 200-240 mg/kg/ngày, chia làm 3 hay 4 lần. Có thể giảm liều xuống tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày sau 3 ngày hay khi có cải thiện.

Trẻ sơ sinh: liều khởi đầu nên dùng tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày. Có thể giảm xuống thành tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Người lớn: tiêm tĩnh mạch 3 g mỗi 8 giờ. Chưa có đầy đủ số liệu để khuyến cáo liều lượng cho việc tiêm vào ống sống.

Dự phòng: liều thông thường là tiêm tĩnh mạch 1,5 g khi gây mê cho phẫu thuật bụng, vùng chậu và chỉnh hình, nhưng có thể bổ sung thêm hai liều tiêm bắp thịt 750 mg, vào lúc 8 và 16 giờ sau. Trong phẫu thuật tim, phổi, thực quản và mạch máu, liều thông thường là tiêm tĩnh mạch 1,5 g cùng với gây mê sau đó tiếp tục với tiêm bắp 750 mg ba lần một ngày cho 24-48 giờ sau.

Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột céfuroxime với mỗi gói polymer xi măng methyl methacrylate trước khi thêm monomer lỏng.

Liều lượng dùng trong trường hợp suy thận: cefuroxime được đào thải qua thận. Do đó, giống như những kháng sinh tương tự, khuyến cáo nên giảm liều Zinacef trên những bệnh nhân suy thận để bù vào sự đào thải chậm của nó. Tuy nhiên, không cần thiết phải giảm liều khi thanh thải creatinine cao hơn 20 ml/phút. Ở người lớn bị suy thận đáng kể (thanh thải créatinine là 10-20 ml/phút), khuyến cáo dùng liều 750 mg hai lần mỗi ngày; với suy thận nặng (thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút) 750 mg một lần mỗi ngày là vừa đủ. Bệnh nhân đang làm thẩm phân, nên dùng thêm 750 mg sau khi thẩm phân. Khi dùng thẩm phân phúc mạc liên tục, liều thích hợp thường là 750 mg hai lần mỗi ngày.

Cách dùng

Tiêm bắp: thêm 3 ml nước cất pha tiêm vào 750 mg Zinacef. Lắc nhẹ sẽ cho ra huyền dịch trắng đục.

Tiêm tĩnh mạch: hòa tan Zinacef trong nước cất pha tiêm ít nhất 6 ml cho 750 mg. Lắc nhẹ sẽ cho ra dung dịch màu vàng nhạt. Những sự thay đổi về độ đậm của màu sắc không có ảnh hưởng đến hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Đối với truyền tĩnh mạch ngắn (như tối đa 30 phút), có thể hòa tan 1,5 g trong 50 ml nước cất pha tiêm. Các dung dịch này có thể tiêm thẳng vào tĩnh mạch hay qua ống của bộ dây tiêm truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch.

Zinacef tương hợp với các dịnh tiêm truyền thường dùng.

Chú ý khi sử dụng: không nên trộn lẫn Zinacef trong bơm tiêm với các kháng sinh aminoglycoside.

Thận trọng lúc dùng

Nói chung các kháng sinh céphalosporine có thể dùng một cách an toàn cho bệnh nhân quá mẫn với pénicilline, mặc dù các phản ứng ch o đã được báo cáo. Nên thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân đã bị phản ứng phản vệ với pénicilline.

Nên cẩn thận khi sử dụng các kháng sinh céphalosporine với liều cao cho bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc lợi tiểu mạnh như furosemide, do sự kết hợp này bị nghi ngờ là gây ảnh hưởng có hại lên chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng với Zinacef cho thấy rằng hầu như không có vấn đề gì khi dùng thuốc ở các liều khuyến cáo. Zinacef không can thiệp vào các test dựa trên men để tìm glucose niệu. Có thể quan sát được một sự can thiệp nhẹ trong các phương pháp khử đồng (test dùng dung dịch Benedict, Fehling, Clinitest). Tuy nhiên, điều này có thể không dẫn đến kết quả dương tính giả tạo như có thể gặp ở một vài céphalosporine khác.

Phương pháp glucose oxydase hoặc hexokinase được khuyến cáo để xác định nồng độ glucose trong máu/huyết tương trên bệnh nhân dùng Zinacef. Kháng sinh này không can thiệp vào thử nghiệm picrate kiềm tìm créatinine.

Lúc có thai và cho con bú

Không có bằng chứng thực nghiệm về độc tính trên thai hay khả năng gây quái thai được quy cho Zinacef, tuy nhiên, giống như mọi thuốc khác, nên dùng thuốc cẩn thận trong những tháng đầu tiên của thai kỳ.

Tương tác thuốc

In vitro, tác động của céfuroxime sodique và các kháng sinh aminoglycoside dùng kết hợp cho thấy ít nhất cũng có tác động hỗ trợ với một vài bằng chứng thỉnh thoảng xảy ra của sự hiệp đồng

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng ngoại ý của Zinacef xảy ra tương đối không thường xuyên và nói chung có tính chất thoáng qua và nhẹ.

Các phản ứng dị ứng đã được báo cáo bao gồm nổi ban da (dát sần và mày đay); sốt do thuốc và rất hiếm khi phản ứng phản vệ. Giống như những kháng sinh khác, sự sử dụng kéo dài có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm như Candida. Có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa bao gồm những trường hợp rất hiếm các triệu chứng viêm kết tràng giả mạc xảy ra trong hay sau khi điều trị. Các thay đổi chủ yếu trên những thông số huyết học quan sát trên một vài bệnh nhân bao gồm giảm nồng độ h moglobine và tăng bạch cầu ưa  osine, giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính và tiểu cầu. Kết quả dương tính trong test Coombs đã được tìm thấy trên một vài bệnh nhân được điều trị với céfuroxime; hiện tượng này có thể can thiệp vào sự đánh dấu chéo của máu. Mặc dù đôi khi có sự gia tăng men gan trong huyết thanh hay bilirubine huyết thanh thóang qua, đặc biệt ở bệnh nhân đã có sẵn bệnh gan từ trước, nhưng không có bằng chứng nào về ảnh hưởng lên gan.

Có thể có một vài thay đổi trong kết quả xét nghiệm sinh hóa của chức năng thận, nhưng các thay đổi này không cho thấy có tầm quan trọng về mặt lâm sàng. Do cẩn thận, nên kiểm tra chức năng thận nếu đã có suy thận.

Có thể bị đau thoáng qua tại nơi tiêm bắp. Điều này chỉ xảy ra khi dùng các liều cao. Tuy nhiên, đây không phải là một lý do để ngưng điều trị

Đôi khi chứng viêm tĩnh mạch huyết khối có thể đi kèm với tiêm tĩnh mạch.

Quá liều

Nồng độ céfuroxime trong huyết thanh có thể được làm giảm bằng thẩm phân.

Bảo quản

Tránh ánh sáng.

Huyền dịch Zinacef dùng tiêm bắp và dung dịch để tiêm tĩnh mạch trực tiếp bảo tồn dược tính trong 5 giờ nếu được giữ ở nhiệt độ dưới 25oC và trong 48 giờ nếu để trong tủ lạnh. Các dung dịch hòa loãng hơn, nghĩa là 1,5 g thêm 50 ml nước cất pha tiêm nước cất pha tiêm, vẫn bảo tồn hoạt tính thỏa đáng trong 24 giờ nếu được giữ dưới 25oC và trong 72 giờ nếu được giữ trong tủ lạnh.

Dung dịch và hỗn dịch được pha có thể bị sậm màu trong quá trình bảo quản.

1,5 g Zinacef được pha với 15 ml nước cất pha tiêm có thể cộng thêm vào thuốc tiêm métronidazole (500 mg/100 ml) và cả hai thuốc bảo tồn hoạt tính của nó cho đến 24 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC. 1,5 g Zinacef tương hợp với azlocilline 1 g (trong 15 ml) hay 5 g (trong 50 ml) cho đến 24 giờ ở nhiệt độ 4oC hay 6 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC. Zinacef (5 mg/ml) trong thuốc tiêm xylitol 5% hay 10% trọng lượng/thể tích có thể được tồn trữ đến 24 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC.

Zinacef tương hợp với các dịch truyền thường dùng.

Thuốc bảo toàn dược tính đến 24 giờ ở nhiệt độ phòng trong dung dịch thuốc tiêm NaCl 0,9% trọng lượng/thể tích, thuốc tiêm 5% dextrose, 0,18% NaCl trọng lượng/thể tích và 4% dextrose, và hợp chất sodium lactate (dung dịch Hartmann). Độ pH của dung dịch thuốc tiêm sodium bicarbonate 2,74% trọng lượng/thể tích ảnh hưởng đáng kể đến màu của dung dịch và do đó không khuyến cáo dùng dung dịch này để pha Zinacef. Tuy nhiên, nếu cần thiết, có thể cho Zinacef qua ống của bộ tiêm truyền ở bệnh nhân đang được tiêm truyền sodium bicarbonate.

Tính ổn định của Zinacef trong thuốc tiêm NaCl 0,9% trọng lượng/thể tích và trong 5% dextrose không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của hydrocortisone sodium phosphate. Zinacef cũng tương hợp với dung dịch nước chứa 1% lignocaine chlorhydrate.

GLAXOWELLCOME

Bài viết Zinacef – Kháng sinh Cefuroxime cho nhiễm trùng hô hấp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nén bao phim

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Spiramycine base 750 000 UI.

Métronidazole 125mg.

Dược lực học thuốc Rodogyl

Rodogyl là thuốc phối hợp spiramycine, kháng sinh họ macrolide, và métronidazole, kháng sinh họ 5-nitroimidazole, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng.

Phổ kháng khuẩn

Hoạt tính kháng khuẩn của spiramycine trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau:

Vi khuẩn thường nhạy cảm: Liên cầu khuẩn không phải D, phế cầu khuẩn, màng não cầu, Bordetella pertussis, Actinomyces, Corynebacterium, Chlamydia, Mycoplasma.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Tụ cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn, liên cầu khuẩn D, Haemophilus influenzae.

Vi khuẩn đề kháng (CMI > 8 mg/ml): Trực khuẩn hiếu khí Gram (-).

Hoạt tính kháng khuẩn của métronidazole trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau:

Vi khuẩn thường nhạy cảm: (CMI : 0,8-6,2 mg/ml): Trực khuẩn kỵ khí bắt buộc: Clostridium, C. perfringens, Bifidobacterium bifidum, Eubacterium, Bacteroides fragilis, Melaninogenicus, Pneumosintes, Fusobacterium, Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus.

Vi khuẩn thường đề kháng: Propionibacterium acnes, Actinomyces, Arachnia.

Vi khuẩn đề kháng: Trực khuẩn kỵ khí không bắt buộc, trực khuẩn hiếu khí. Tác dụng hiệp lực: các CMI trung bình của 2 hoạt chất riêng lẻ hoặc khi phối hợp cho thấy có sự hiệp lực ức chế một số chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Dược động học thốc Rodogyl

Spiramycine hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Biến dưỡng ở gan cho ra chất biến dưỡng chưa biết rõ về cấu trúc hoá học nhưng có hoạt tính. Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang). Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào. Đặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào.

Thải trừ qua nước tiểu và mật, tại đó nồng độ đạt 15-40 lần cao hơn nồng độ huyết thanh. Thời gian bán hủy huyết tương khoảng 8 giờ. Spiramycine đi qua sữa mẹ.

Metronidazole được hấp thu, nồng độ hiệu nghiệm trong huyết thanh đạt sau 2-3 giờ và kéo dài hơn 12 giờ sau 1 liều uống duy nhất. Nồng độ cao trong gan và mật. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu làm nước tiểu có màu nâu đỏ. Métronidazole xuyên qua nhau thai và sữa mẹ.

Sự khuếch tán vào các mô vùng răng miệng:

Hai hoạt chất thành phần của Rodogyl tập trung trong nước bọt, nuớu và xương ổ răng. Nồng độ spiramycine và métronidazole (mg/ml hoặc mg/g) đo ở người 2 giờ sau khi uống 2 viên Rodogyl như sau:

• Huyết thanh
• Nước bọt
• Nướu
• Xương ổ răng

Spiramycine

• 0,68 +/- 0,22
• 1,54 +/- 0,41
• 26,63 +/- 9,65
• 113,9 +/- 41,16

Métronidazole

• 35,03 +/- 12,35
• 15,32 +/- 3,16
• 7,43 +/- 6,34
• 5,73 +/- 2,72

Chỉ định thuốc Rodogyl

Nhiễm trùng răng miệng cấp, mạn tính hoặc tái phát như áp-xe răng, viêm tấy, viêm mô tế bào quanh xương hàm, viêm quanh thân răng, viêm nướu, viêm nha chu, viêm miệng, viêm tuyến mang tai, viêm dưới hàm…

Phòng nhiễm khuẩn răng miệng sau phẫu thuật.

Chống chỉ định thuốc Rodogyl

Tuyệt đối

Quá mẫn cảm với imidazole và/hoặc spiramycine và/hoặc tá dược đỏ cochenille A.

Quá mẫn cảm hoặc không dung nạp với gluten, vì có sự hiện diện của tinh bột mì (gluten).

Trẻ dưới 6 tuổi (do dạng bào chế không thích hợp).

Tương đối

Disulfiram, alcool: Xem phần Tương tác thuốc.

Liều và cách dùng thuốc Rodogyl

Người lớn: 4-6 viên/ngày, chia làm 2-3 lần, uống trong bữa ăn. Trường hợp nặng (điều trị tấn công), liều có thể tới 8 viên/ngày.

Trẻ em: 6 – 10 tuổi : 2 viên/ngày; 10-15 tuổi: 3 viên/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

• Cần thận trọng khi dùng cho người bênh có nghi ngơ loét dạ dầy, viêm ruột hồi hoặc viêm ruột kết mạn.
• Viên nén bao phim, giải phóng chậm trong cơ thể, gây độc cho người cao tuổi hoặc người chuyển vận ruột chậm.
• Không uống thuốc khi nằm.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

• Phụ nữ có thai: Ở động vật, thấy metronidazol không gây quái thai và không độc với thai nhi. Nghiên cứu trên nhiều phụ nữ có thai sử dụng Metronidazol trong 3 tháng đầu, không có trường hợp nào gây dị dạng nào. Spiramycin đi qua nhau thai nhưng nồng độ thuốc trong máu nhau thai thấp hơn trong máu người mẹ, Spiramycin không gây tai biến cho người đang mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Spiramycin và Metronidazol đều qua sữa mẹ, tránh sử dụng thuốc trong lúc nuôi con bú.

Tương tác thuốc

• Liên quan đến spiramycine
• Thận trọng khi phối hợp với l vodopa, liên quan đến carbidopa : ức chế sự hấp thu carbidopa với việc giảm nồng độ lévodopa trong huyết tương. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều lévodopa.
• Liên quan đến métronidazole
• Khuyên không nên phối hợp:
• Disulfiram: Có thể gây những cơn hoang tưởng và rối loạn tâm thần.
• Alcool: Hiệu ứng antabuse (nóng, đỏ, nôn mửa, tim đập nhanh).
• Thận trọng khi phối hợp:
• Các thuốc chống đông máu dùng uống (như warfarine): Tăng tác dụng thuốc chống đông máu và tăng nguy cơ xuất huyết (do giảm sự dị hóa ở gan). Kiểm tra thường xuyên hàm lượng prothrombine. Điều chỉnh liều dùng của thuốc chống đông trong thời gian điều trị với m tronidazole đến 8 ngày sau khi ngưng điều trị.
• Vécuronium (dẫn chất curare không khử cực): metronidazole làm tăng tác dụng của vécuronium.
• 5 Fluoro-uracil: Làm tăng độc tính của 5 Fluoro-uracil do giảm sự thanh thải. – Métronidazole có thể làm tăng nồng độ lithium huyết.
• Xét nghiệm cận lâm sàng
• Métronidazole có thể làm bất động xoắn khuẩn, do đó làm sai kết quả xét nghiệm Nelson.

Tác dụng không mong muốn

• Rối loạn tiêu hóa. Nổi mề đay. Vị kim loại trong miệng, viêm lưỡi, viêm miệng, giảm bạch cầu vừa phải.
• Hiếm: chóng mặt, mất điều hoà vận động, dị cảm.

Quá liều

• Triệu chứng: Buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên.
• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bài viết RODOGYL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày, đăng ký và thành phần thuốc Imipenem

Thuốc Imipenem là kháng sinh rất quý được sử dụng ở tuyến điều trị cuối cùng ở dạng tiêm truyền nên cần có đơn của bác sỹ mới được phép sử dụng.

Thuốc Imipenem có dạng trình bày thế nào

Bột pha tiêm

Tiêm bắp: Imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg; imipenem 750 mg và cilastatin 750 mg.

Tiêm tĩnh mạch: Imipenem 250 mg và cilastatin 250 mg; imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg.

Dạng đăng kí

Kháng sinh Imipenem được đăng ký dạng Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Imipenem

Imipenem và cilastatin

Dược lực học thuốc Imipenem

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta – lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn. Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta – lactam khác.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Imipenem

Thuốc Imipenem là kháng sinh tuyến cuối nên luôn là lựa chọn cuối cùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn, đặc biệt là nhiễm khuẩn đa kháng thuốc. Tuy nhiên, không phải ai cũng có thể sử dụng thuốc Imipenem.

Chỉ định thuốc Imipenem

Imipenem không phải là một thuốc lựa chọn đầu tiên mà chỉ dành cho những nhiễm khuẩn nặng.

Imipenem – cilastatin có hiệu quả trên nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm nhiễm khuẩn đường tiết niệu và đường hô hấp dưới; nhiễm khuẩn trong ổ bụng và phụ khoa; nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương và khớp.

Thuốc đặc biệt có ích trong điều trị những nhiễm khuẩn hỗn hợp mắc trong bệnh viện.

Ðiều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp mà những thuốc khác có phổ hẹp hơn hoặc bị chống chỉ định do có tiềm năng độc.

Chống chỉ định thuốc Imipenem

Quá mẫn đối với imipenem – cilastatin hoặc các thành phần khác.

Do dùng dung dịch pha loãng có lidocain hydroclorid, nên imipenem – cilastatin tiêm bắp bị chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử nhạy cảm đối với các thuốc gây tê thuộc loại amid, và những người bệnh bị sốc nặng hoặc bị blốc tim.

Liều và cách dùng thuốc Imipenem

Thuốc Imipenem là kháng sinh, do đó sử dụng cần đúng liều lượng và cách dùng để đạt hiệu quả tốt nhất.

Liều dùng và cách dùng thuốc Imipenem cho người lớn

Tiêm truyền tĩnh mạch

Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 250 – 500 mg, cứ 6 – 8 giờ một lần (1 – 4 g mỗi ngày).

Nhiễm khuẩn nặng với những vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ vừa: 1 g cứ 6 – 8 giờ một lần. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng.

Tiêm truyền liều 250 – 500 mg trong 20 – 30 phút; tiêm truyền liều 1 g trong 40 – 60 phút.

Tiêm bắp

Chỉ áp dụng với nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 500 – 750 mg, cứ 12 giờ một lần (Ghi chú: liều 750 mg được dùng cho những nhiễm khuẩn trong ổ bụng và những nhiễm khuẩn nặng hơn ở đường hô hấp, da và phụ khoa).

Không dùng tổng liều tiêm bắp lớn hơn 1.500 mg một ngày; cần tiêm sâu trong khối cơ lớn.

Liều dùng và cách dùng thuốc Imipenem cho trẻ em dưới 12 tuổi

Ðộ an toàn và hiệu lực của imipenem không được xác định đối với trẻ em, nhưng imipenem tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng có hiệu quả, với liều: 12 – 25 mg/kg (imipenem), 6 giờ một lần.

Cách dùng: Imipenem – cilastatin để tiêm tĩnh mạch không được dùng để tiêm truyền trực tiếp. Phải pha lượng thuốc chứa trong lọ với 100 ml dung dịch tiêm truyền; nồng độ cuối cùng không được quá 5 mg/ml; tiêm truyền trong 30 – 60 phút; cần theo dõi xem có bị co giật không.

Nếu có buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau: Ðộ thanh thải creatinin 30 – 70 ml/phút, cho 75% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 – 30 ml/phút, cho 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 ml/phút, cho 25% liều thường dùng.

Cho một liều bổ sung sau khi thẩm tách máu

Chú ý đề phòng và thận trọng khi sử dụng thuốc Imipenem

Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương như giật rung cơ, trạng thái lú lẫn hoặc cơn co giật đã xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch imipenem – cilastatin. Những tác dụng phụ này thường gặp hơn ở những người bệnh có rối loạn thần kinh trung ương đồng thời với suy giảm chức năng thận.

Cũng như đối với các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài imipenem – cilastatin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.

Ðộ an toàn và hiệu lực ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Những người cao tuổi thường cần liều thấp hơn, vì chức năng thận bị giảm do tuổi tác.

Chú ý khi dùng thuốc Imipenem trong thời kỳ mang thai

Imipenem qua nhau thai. Không có những công trình nghiên cứu đầy đủ về imipenem – cilastatin ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích thu được hơn hẳn so với nguy cơ xảy ra đối với người mẹ và thai.

Chú ý khi dùng thuốc Imipenem trong thời kỳ cho con bú

Vì imipenem bài tiết trong sữa mẹ, cần dùng thận trọng imipenem – cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc Imipenem

Tăng độc tính: Các kháng sinh beta – lactam và probenecid có thể làm tăng độc tính của imipenem- cilastatin.

Tương kỵ: Imipenem mất hoạt tính ở pH acid hoặc kiềm. Không trộn lẫn imipenem – cilastatin vào những kháng sinh khác. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng đồng thời, nhưng tại các vị trí tiêm khác nhau, như các aminoglycosid.

Tác dụng không mong muốn thuốc Imipenem

Tác dụng không mong muốn của thuốc Imipenem chia thành tác dụng không mong muốn thường gặp, ít gặp.

Tác dụng không mong muốn của Imipenem thường gặp

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Viêm tĩnh mạch.

Tác dụng không mong muốn của Imipenem ít gặp

Hạ huyết áp, đánh trống ngực.

Cơn động kinh.

Ban đỏ.

Viêm đại tràng màng giả.

Giảm bạch cầu trung tính (gồm cả mất bạch cầu hạt), tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, thử nghiệm Coombs (+), giảm tiểu cầu, tăng thời gian prothrombin.

Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, và bilirubin.

Ðau ở chỗ tiêm.

Tăng urê và creatinin huyết, xét nghiệm nước tiểu không bình thường.

Quá liều thuốc Imipenem

Triệu chứng quá liều gồm tăng nhạy cảm thần kinh – cơ, cơn co giật.

Trong trường hợp quá liều, ngừng dùng imipenem – cilastatin, điều trị triệu chứng, và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Có thể áp dụng thẩm tách máu để loại trừ thuốc ra khỏi máu.

Bảo quản thuốc Imipenem

Bảo quản bột khô để tiêm imipenem – cilastatin ở nhiệt độ dưới 250C.

Dung dịch đã pha với nước muối đẳng trương ổn định trong 10 giờ ở nhiệt độ 20 – 250C và trong 48 giờ trong tủ lạnh (40C).

Imipenem – cilastatin ổn định nhất ở pH 6,5 – 7,5.

Không dùng thuốc tiêm dextrose để pha loãng vì độ ổn định thấp.

Dùng dịch treo imipenem – cilastatin trong lidocain hydroclorid để tiêm bắp trong vòng một giờ sau khi pha.

Bài viết IMIPENEM đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén dễ bẻ 200 mg: hộp 100 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 200 mg/100 ml: chai 100 ml.

Thuốc nhỏ mắt 3 mg/ml: lọ 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên    Ofloxacine   200 mg

Cho 1 chai    Ofloxacine   200 mg

Cho 1 ml thuốc nhỏ mắt    Ofloxacine   3 mg

Tính chất

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng . Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Cơ chế tác dụng

Fluoroquinolone tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế enzym Topoisomerase II (ADN gyrase) của vi khuẩn. Topoisomerase có vai trò tháo xoắn cho ADN. Đây là một phản ứng phụ thuộc ATP đòi hỏi cả 2 chuỗi của ADN bị cắt ra để cho phép đưa vào một đoạn ADN ở đoạn cắt, sau đó đoạn cắt này được hàn gắn lại. Fluoroquinolone làm giảm việc tháo xoắn cho ADN và làm ngừng nhanh chóng sự tổng hợp ADN do can thiệp vào sự nhân đôi ADN.

Hoạt tính kháng khuẩn:

In vitro, Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm các vi khuẩn gram dương, vi khuẩn gram âm và vi khuẩn kỵ khí như là : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, (kể cả những dòng kháng Methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, E. coli, H. influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisserria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter species, Aeromonoas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species, Vibrio cholerea, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus species, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae và Ureaplasma urealyticum.

Dược động học:

Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg Ofloxacin là 220 mg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.

Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung, buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.

Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.

Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.

Chỉ định

Zanocin được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau:

• Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng và không có biến chứng.
• Nhiễm trùng da và mô mềm.
• Viêm tuyến tiền liệt.
• Bệnh lây truyền qua đường sinh dục như là: nhiễm lậu cầu cấp niệu đạo và cổ tử cung không biến chứng, viêm niệu đạo và cổ tử cung không do lậu cầu.
• Viêm phổi do H. influenza hay Streptococcus pneumoniae.
• Viêm phế quản mạn tính đợt cấp.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

Các nhiễm trùng ở phần ngoài mắt (viêm kết mạc, viêm giác mạc) hoặc những bộ phận phụ (viêm mi mắt, viêm túi lệ) do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với Ofloxacin hay bất kỳ một dẫn xuất của Quinolone.

Liều lượng và cách dùng

Dạng uống:

Người lớn:

Nhiễm khuẩn đường tiểu:

Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200 mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày.

Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác: 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Bệnh lây truyền qua đường sinh dục:

Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400 mg một liều duy nhất.

Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt: 300 mg mỗi 12 giờ trong 6 tuần.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm có thể giảm liều như sau:

Độ thanh lọc creatinin (ml/phút)  Khoảng cách dùng thuốc (giờ)

• > 50  Dùng liều thông thường
• 10-50  Liều thông thường dùng mỗi 24 giờ
• < 10  Giảm 50% liều và dùng mỗi 24 giờ

Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:

Nam: Độ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140 – Tuổi) / 72 x Creatinin huyết tương(mg/dl)

Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam

Dạng tiêm: Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Người lớn: 400 mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng: 400 mg mỗi 12 giờ.

Người già/Người suy thận:

Độ thanh lọc creatinin (ml/phút)  Liều lượng

20-50  200 mg/24 giờ

< 20  200 mg/48 giờ

Dạng thuốc nhỏ mắt: Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.

Thận trọng lúc dùng

Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng Ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị.

Khuyến cáo

Tính an toàn và hiệu quả của Ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những Quinolone khác, Ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp.

Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone.

Tính nhạy cảm chéo

Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một Fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của Quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với Ofloxacin.

Sử dụng thuốc cho trẻ em

Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh.

Người già

Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone.

Tính đột biến-Tính sinh ung

Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc tử chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội.

Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt

Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng).

Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp.

Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút.

Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt.

Lúc có thai

Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.

Lúc cho con bú

Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Theophylline: Việc sử dụng đồng thời ofloxacin và theophylline có thể dẫn đến tăng nồng độ theophylline trong máu. Nếu buộc phải sử dụng đồng thời 2 thuốc trên thì cần phải theo dõi nồng độ theophylline trong máu và điều chỉnh liều cho thích hợp.

Thuốc kháng acid chứa magnesium hydroxide hay aluminium hydroxide: Thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu ofloxacin, nên tránh dùng ofloxacin chung với những thuốc này.

Probenecid: Khi dùng phối hợp với probenecid, sự bài xuất ofloxacin qua đường tiểu sẽ giảm.

Thuốc giảm đau: Đã có báo cáo việc sử dụng thuốc kháng viêm non-steroid làm tăng tác dụng phụ của quinolone trên hệ thống thần kinh trung ương.

Sucralfate: Sucralfate giải phóng những ion aluminium trong dạ dày, do đó làm giảm sự hấp thu ofloxacin.

Warfarin: Sử dụng chung với ciprofloxacin hay norfloxacin sẽ làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, do đó phải theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin ở bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone

Thay đổi giá trị các xét nghiệm cận lâm sàng:

Giá trị phosphatase kiềm, SGOT, SGPT và lactate dehydrogenase trong máu có thể gia tăng trong thời gian dùng ofloxacin.

Tác dụng ngoại ý

Đường tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.

Da : ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da.

Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.

Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.

Cơ quan khác: nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

• Có thể gây kích thích tạm thời.
• Có thể gây phản ứng quá mẫn.
• Có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng.
• Có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.

Quá liều

Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng và bao gồm những bước sau:

1. Rửa dạ dày hoặc gây ói.
2. Bù nước đầy đủ.
3. Điều trị nâng đỡ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25oC, tránh ẩm ướt.

Tránh xa tầm tay với của trẻ em.

Sản phẩm của RANBAXY

Bài viết Zanocin đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh phổ rộng chứa Amoxicillin và Klavulanic tương tự như biệt dược Augmentin.

Dạng trình bày

Hỗn dịch uống 125 mg/31,25 mg: Chai 60 ml.

Hỗn dịch uống 250 mg/62,5 mg: Chai 60 ml.

Viên nén 250 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 500 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Enhancin

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 156,25

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 125 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 31,25 mg

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 312,5

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 62,5 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 375

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 625

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 500 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Enhancin

Dược lực học và dược động học của thuốc Enhancin là tổng hợp của hai thành phần Amoxicilin và Klavulanate muối.

Dược lực học Enhancin

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.

Công thức kết hợp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.

Phổ kháng khuẩn

Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium : Vi khuẩn Gram dương :

Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh blactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus. Vi khuẩn Gram âm :

N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis. Sự đề kháng :

Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế blactamase loại 1.

Dược động học thuốc Enhancin

Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều được hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hợp này có thể được dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh học của amoxicillin và clavulanate potassium lần lượt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).

Amoxicillin và clavulanic acid được phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lượng thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate được chuyển hóa.

Amoxicillin và clavulanic acid được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (lọc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh kê đơn dùng trong các nhiễm khuẩn nhạy cảm và chống chỉ định cho tất cả các trường hợp dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam

Chỉ định thuốc Enhancin

Enhancin được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).
• Viêm tai giữa cấp.
• Viêm xoang.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chống chỉ định thuốc Enhancin

• Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm β-lactam.
• Dị ứng chéo với cephalosporin. Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng hoặc leukemia dòng lympho.

Liều và cách dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có nhiều dạng bào chế khác nhau với các cách dùng và liều dùng cho nhiều nhóm đối tượng khác nhau.

Liều thông thường dành cho người lớn

Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày. Các nhiễm khuẩn khác: 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ dưới 40 kg: 6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Enhancin dạng hỗn dịch được cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần được pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin bản chất chứa hai thành phần là Amoxicilin và Kali Clavulanate cho nên chú ý đề phòng thận trọng tương tự như các loại thuốc khác với hai thành phần trên.

Tổng quát

Vì phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài. Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da.

Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Nên lưu { đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Sử dụng trong nhi khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.

Sử dụng trong lão khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại { đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.

Tương tác thuốc Enhancin

Probenecid: Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và kéo dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.

Allopurinol: Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu được cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có thể gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hoặc toàn thân tùy từng điều kiện và cơ địa.

Tác dụng không mong muốn thuốc Enhancin trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.

Viêm đại tràng màng giả

Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Phản ứng quá mẫn của thuốc Enhancin

3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hợp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.

Tác dụng không mong muốn trên hệ tạo máu

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.

Tác dụng không mon muốn trên hệ thần kinh trung ương

Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

Quá liều thuốc Enhancin

Trong trường hợp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.

Bảo quản thuốc Enhancin

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ẩm.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Bài viết ENHANCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ngoài ra, thuốc Flagyl còn hiệu quả trong điều trị bệnh giun Guinea, nhiễm Giardia, nhiễm Trichomonas và nhiễm amip. Thuốc còn là lựa chọn đầu tay trong điều trị viêm đại tràng giả mạc thể nhẹ tới vừa gây ra do Clostridium difficile nếu không có vancomycin hoặc fidaxomicin. Flagyl có dạng thuốc uống, kem bôi và thuốc tiêm tĩnh mạch.

Thuốc Flagyl – thông tin cơ bản

Dạng bào chế và đăng ký của thuốc Flagyl

Thuốc Flagyl được vào chế dạng Viên nén bao phim, mỗi vỉ chứa 10 viên nén, mỗi hộp chứa 1 vỉ.

Thuốc Flagyl là thuốc kháng sinh kê đơn, cần sử dụng theo đơn của bác sỹ.

Thành phần của thuốc Flagyl

Mỗi viên nén Flagyl có chứa 250 mg metronidazol và các tá dược khác vừa đủ.

Chỉ định

Metronidazol được chỉ định trong các trường hợp:

Nhiễm Trichomonas có triệu chứng

Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm T. vaginalis ở nam và nữ giới nếu đã có kết quả xét nghiệm phù hợp xác nhận (lấy mẫu dịch và nuôi cấy)

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng

Metronidazol được chỉ đinh cho điều trị nhiễm T. vaginalis không triệu chứng ở nữ giới khi nghi ngờ vi khuẩn này gây viêm nội mạc tử cung, viêm tử cung hoặc sướt cổ tử cung.

Nhiễm Trichomonas không triệu chứng ở bạn tình

• Nhiễm T. vaginalis là một bệnh lây qua đường tình dục. Vì vậy, bạn tình không có triệu chứng cũng cần được chữa trị đồng thời nếu phát hiện có nhiễm Trichomonas để tránh tái nhiễm.
• Cần bàn bạc để quyết định xem có điều trị cho bạn tình nam có kết quả cấy khuẩn âm tính hoặc chưa thực hiện xét nghiệm.
• Trong quá trình bàn bạc, cần cân nhắc là nữ giới có thể tái nhiễm nếu bạn tình của họ không được điều trị. Hơn nữa, cũng rất khó phân lập được vi khuẩn từ bạn tình nam lành tính mang bệnh, kết quả cấy khuẩn âm tính không hoàn toàn đáng tin cậy trong khi đưa ra quyết định trên.

Nhiễm amip

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm amip ruột cấp tính và áp-xe gan do amip.
• Trong trường hợp điều trị áp-xe, vẫn cần kết hợp rút dịch áp-xe với việc điều trị bằng metronidazol.

Nhiễm Giardia intestinalis

– Metronidazol được chỉ định cho điều trị bệnh do Giardia intestinalis:

Nhiễm khuẩn kỵ khí

• Metronidazol được chỉ định cho điều trị nhiễm khuẩn nặng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm. Ngoài ra, cần kết hợp phẫu thuật nếu cần thiết. Trong trường hợp nhiễm khuẩn phức tạp, cần phối hợp thêm các kháng sinh có tác dụng kên vi khuẩn hiếu khí cùng với metronidazol.
• Metronidazol được chỉ định để dự phòng các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật gây ra bới vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm.

Nhiễm khuẩn ổ bụng

Bao gồm viêm phú mạc, áp-xe ổ bụng và áp-xe gan, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus)), các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, và các chủng Peptostreptococcus.

Nhiễm khuẩn da

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Clostridium, các chủng Eubacterium, các chủng Peptostreptococcus, và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn âm đạo

Bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm cơ nội mạc tử cung, áp-xe vòi-buồng trứng, và nhiễm khuẩn âm đạo sau phẫu thuật, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis, các chủng Eubacterium, các chủng Peptococcus, các chủng Peptostreptococcus, các chủng Gardnerella và các chủng Fusobacterium.

Nhiễm khuẩn huyết

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis và các chủng Clostridium.

Nhiễm khuẩn xương và khớp (điều trị bổ sung)

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn thần kinh trung ương

Bao gồm viêm màng não và áp-xe não, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

Bao gồm viêm phổi, viêm mủ màng phổi và áp-xe phổi, gây ra bởi các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Viêm nội tâm mạc

Do các chủng Bacteroides bao gồm nhóm B. fragilis.

Nhiễm khuẩn Nha khoa (răng nướu)

• Bao gồm nhiễm khuẩn nướu cấp tính, nhiễm khuẩn chân răng cấp tính, gây ra do Prevotella intermedia, các chủng Fusobacterium và xoắn khuẩn như Treponema spp.
• Để giảm mức độ kháng thuốc của vi khuẩn và duy trì hiệu quả của metronidazol và các thuốc kháng sinh khác, chỉ được sử dụng thuốc để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm khuẩn mà có căn cứ chắc chắn khẳng định hoặc rất nghi ngờ gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Khi có kết quả vi sinh, cần cân nhắc thay đổi hoặc lựa chọn lại liệu pháp kháng sinh. Trong trường hợp không có kết quả kháng sinh đồ, nên sử dụng tình hình nhạy cảm và kháng thuốc theo dịch tễ tại đơn vị và khu vực để đưa ra phác đồ kinh nghiệm phù hợp.

Chống chỉ định

Metronidazol được chống chỉ định cho các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn xuất nitroimidazol khác.
• Bệnh nhân nhiễm trùng roi Trichimonas đang mang thái 3 tháng đầu.
• Bệnh nhân (có uống rượu) đang sử dụng disulfiram trong vòng 2 tuần do có thể dẫn tới loạn thần
• Bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các sản phẩm chứa propylen glycol trong vòng 3 ngày.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Nên uống thuốc nguyên vẹn với nước, không nên nhai nát viên do có vị khó chịu.
• Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
• Dùng thuốc trước thời điểm phẫu thuật vùng bụng hoặc âm đạo để dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí.

Liều dùng

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nữ giới

• Liệu trình 1 ngày: dùng 2 g metronidazol chia thành 1-2 liều, uống trong vòng một ngày.
• Liệu trình 7 ngày: dùng 250 mg x 3 lần/ngày x 7 ngày liên tiếp
• Cần cá thể hóa chế độ liều. Cân nhắc liệu trình 1 ngày vì dễ đảm bảo tuân thủ điều trị hơn so với liệu trình 7 ngày. Tuy nhiên, liệu trình 7 ngày có thể làm giảm nguy cơ tái nhiễm tốt hơn.
• Nếu bệnh nhân đang mang thai 3 tháng đầu thì không nên sử dụng. Nếu tất các các biện pháp điệu trị thay thế khác đều không hiệu quả, cần tránh sử dụng liệu trình 1 ngày do nồng độ thuốc cao có thể dễ đi vào tuần hoàn của thai.
• Nếu cần điều trị nhắc lại, cần có khoảng nghỉ từ 4 đến 6 tuần và phải có bằng chứng tái nhiễm trichomonas (bằng xét nghiệm phù hợp). Ngoài ra, cần xác định số lượng bạch cầu trước và sau khi điều trị nhắc lại.

Điều trị nhiễm Trichomonas ở nam giới

Cần cá thể hóa chế độ liều như ở nữ giới.

Điều trị nhiễm amip ở người lớn

Nhiễm amip ruột cấp tính: 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Áp-xe gan do amip: 500 mg hoặc 750 mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày.

Điều trị nhiễm amip ở trẻ em

35-50 mg/kg/24 giờ, chia thành 3 liều, dùng trong 10 ngày.

Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở người lớn

• Cần bắt đầu bằng một liều tiêm tĩnh mạch Metronidazol.
• Uống 7.5 mg/kg mỗi 6 giờ (khoảng 500 mg với bệnh nhân nặng 70 kg).
• Tối đa 4 g trong vòng 24 giờ.
• Thường điều trị trong 7-10 ngày, tuy nhiên với các nhiễm khuẩn xương, khớp, đường hô hấp dưới và nội tâm mạc thì cần thời gian điều trị dài hơn, tùy theo đáp ứng.

Hiệu chỉnh liều

Bệnh nhân suy gan nặng:

Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm nửa liều.

Bệnh nhân đang thực hiện thẩm phân máu:

Nếu bắt buộc sử dụng đồng thời, cần cân nhắc sử dụng thêm một liều metronidazol bổ sung sau khi thẩm phân máu, tùy theo lâm sàng của bệnh nhân.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng Flagyl

Phần cảnh báo trên vỏ hộp thuốc Flagyl có ghi “Metronidazol đã được ghi nhận có gây ung thư trên chuột thí nghiệm. Vì vậy, cần tránh sử dụng thuốc này nếu không cần thiết và chỉ dùng cho các chỉ định đã được công nhận.”

Các phản ứng dị ứng trên da

Đã ghi nhận các trường hợp xuất hiện hội chứng Steven-Johnson (SJS), tiêu thượng bì nhiễm độc (TEN) và hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) khi sử dụng metronidazol. Nếu các triệu chứng này xuất hiện cần dừng sử dụng thuốc ngay lập tức.

Các tác động lên thần kinh trung ương và thần kinh ngoại vi

Bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi

• Đã ghi nhận các ca bệnh não và bệnh thần kinh ngoại vi (bao gồm cả bệnh thần kinh thị giác) khi dùng metronidazol.
• Các ca bệnh não thường có liên hệ với độc tính lên tiểu não, đặc trưng bởi rối loạn vận động, chóng mặt và rối loạn vận ngôn. Cũng phát hiện các vết sưng ở thần kinh trung ương trong kết quả chụp MRI. Các triệu chứng thần kinh trung ương này thường hết trong vòng vài ngày tới vài tuần sau khi dừng thuốc.
• Các bệnh thần kinh ngoại vi chủ yếu và các bệnh về cơ quan thụ cảm và đặc trưng bởi sự tê dại, mất cảm giác hoặc dị cảm ở các đầu chi.
• Ngoài ra, cũng ghi nhận các trường hợp co giật, động kinh.
• Cần sử dụng metronidazol cẩn trọng ở các bệnh nhân có bệnh não hoặc bệnh thần kinh ngoại vi cấp hoặc mạn tính.

Viêm màng não không nhiễm trùng:

• Đã ghi nhận các ca viêm màng não không nhiễm trùng khi dùng metronidazol.
• Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 giờ kể từ khi dùng thuốc và sẽ hết khi dừng sử dụng thuốc.
• Nếu có xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bất thường về thần kinh, cần lập tức đánh giá nguy cơ lợi ích và cân nhắc dừng điều trị.

Nguy cơ độc gan và tử vong ở bệnh nhân có hội chứng Cockayne

• Đã có ghi nhận độc tính trên gan/suy gan cấp và tử vong ở một số ca xuất hiện nhanh sau khi sử dụng metronidazol trên các bệnh nhân có hội chứng Cockayne.
  Với các đối tượng này, chỉ sử dụng thuốc khi cân nhắc kĩ lợi ích nguy cơ và không có lựa chọn thay thế metronidazol khác.
• Cần kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị với thuốc, trong 2-3 từ khi điều trị và sau khi kết thúc điều trị.
• Cần khuyến cáo bệnh nhân có hội chứng Cockayne dừng sử dụng metronidazol nếu họ có triệu chứng tổn thương gan như đau bụng, buồn nôn, phân đổi màu hoặc vàng da.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan bị chậm chuyển hóa metronidazol và dẫn tới tích lũy thuốc trong máu. Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), cần giảm liều metronidazol tương ứng. Với bệnh nhân suy gan vừa và nhẹ thì không cần hiệu chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.

Bệnh nhân suy thận

• Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối sẽ giảm thải trừ thuốc và các sản phẩm chuyển hóa qua thận, dẫn tới nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này.
• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý của thuốc.
• Ngoài ra, với các bệnh nhân cần thẩm phân máu, metronidazol sẽ bị loại bỏ bớt ra khỏi máu nên cần dùng liều bổ sung ngay sau khi thực hiện thẩm phân máu. Tuy nhiên, với bệnh nhân thẩm phân phúc mạc thì không cần điều chỉnh gì về liều dùng.

Biến màu nước tiểu

Cần thông báo cho bệnh nhân là metronidazol có thể gây sẫm màu nước tiểu.

Bội nhiễm nấm

Trong đợt điều trị bằng metronidazol, các trường hợp nhiễm nấm Candida có thể biểu hiện triệu chứng rầm rộ hơn và cần phải sử dụng thêm các thuốc điều trị nấm.

Bệnh nhân có rối loạn máu và thể dịch

• Metronidazol cần được sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu và thể dịch. Đã ghi nhận trường hợp giảm bạch cầu khi sử dụng, tuy nhiên không ghi nhận được các bất thường kéo dài về huyết học trong các thử nghiệm lâm sàng.
• Khuyến cáo theo dõi số lượng bạch cầu trước và sau khi bắt đầu điều trị, nhất là trong các đợt điều trị kéo dài.

Tương tác với rượu

Bệnh nhân cần ngừng hoặc tránh sử dụng thức uống có cồn hoặc các sản phẩm có chứa propylen glycol trong quá trình điều trị bằng metronidazol và 3 ngày sau khi dừng điều trị vì có nguy cơ hình thành phản ứng kiểu disulfiram (hiệu ứng antabuse) với các triệu chứng đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu và đỏ mặt.

Lưu ý trong điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng:

Bệnh nhân cần được thông tin rằng chỉ nên sử dụng metronidazol để điều trị nhiễm khuẩn và nhiễm trùng. Metronidazol không có tác dụng điều trị các bệnh gây ra do virus. Ngoài ra, khi các triệu chứng cải thiện, bệnh nhân không được tự ý dừng thuốc mà phải tiếp tục điều trị đủ liệu trình.

Việc không điều trị theo liệu trình có thể dẫn tới:

• Giảm hiệu quả điều trị.
• Làm tăng nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc.

Nguy cơ vi khuẩn và vi sinh kháng thuốc

Việc kê đơn metronidazol mà không có bằng chứng xác định căn nguyên gây nhiễm trùng hoặc sử dụng trong dự phòng theo kinh nghiệm thường không đem lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ xuất hiện kháng thuốc của vi khuẩn và vi sinh vật.

Nguy cơ gây ung thư

• Đã ghi nhận metronidazol gây ra các khối u ở gan, phổi, tuyến vú và mô bạch huyết trên chuột trong một số nghiên cứu.
• Metronidazol cho thấy có hoạt tính gây ung thư trong các thử nghiệm in vitro. Các nghiên cứu in vivo trên động vật lại không ghi nhận được nguy cơ gây tổn thương di truyền.

Tác động tới khả năng sinh sản

Metronidazol không cho thấy ảnh hưởng bất lợi lên khả năng sinh sản và chức năng tinh hoàn ở chuột đực với liều cao nhất là 400 mg/kg/ngày (bằng với liều tối đa chỉ định trên lâm sàng ở người, tính theo diện tích bề mặt cơ thể) trong 28 ngày. Tuy nhiên, chuột dùng liều tương tự trong vòng 6 tuần hoặc hơn lại trở nên vô sinh và có thoái hóa biểu mô sinh tinh trong tinh hoàn, đồng thời giảm số lượng tinh tử và tinh trùng. Hầu hết chuột lại phục hồi khả năng sinh sản sau 8 tuần dừng thuốc.

Phụ nữ có thai

• Không có đầy đủ nghiên cứu về khả năng gây quái thai ở phụ nữ của metronidazol. Một nghiên cứu cho thấy tăng nguy cơ bị hở môi ở trẻ có phơi nhiễm với thuốc khi còn trong bào thai, tuy nhiên vẫn chưa có mối liên hệ chắc chắn.
• Metronidazol có đi qua hàng rào nhau thai, nhưng chưa biết rõ tác động của nó tới sự phát triển bào thai. Các nghiên cứu trên động vật với liều tương đương liều khuyến cáo trên người không cho thấy bằng chứng về tổng thương thai nhi gây ra do metronidazol.
• Có thể sử dụng cho người mẹ nếu thực sự cần thiết

Phụ nữ cho còn bú:

• Metronidazol có thể tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương đương nồng độ thuốc trong huyết thanh của mẹ, và có thể đạt tới gần ngưỡng điều trị cho trẻ em.
• Vì thuốc có ghi nhận nguy cơ hành thành khối u trong các nghiên cứu trên chuột, cần cân nhắc dừng cho con bú hoặc dừng sử dụng thuốc, dựa trên cân nhắc lợi ích của thuốc cho người mẹ. Ngoài ra, người mẹ có thể vắt và loại bỏ sữa trong thời gian dùng thuốc, 24 giờ sau dùng thuốc và cho con uống sữa vắt sẵn hoặc sữa bột.

Sử dụng cho người cao tuổi

• Cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý do thuốc.
• Bệnh nhân cao tuổi có thể có suy giảm chức năng gan và có thể cần giảm liều metronidazol.

Sử dụng cho trẻ em

Chưa có đầy đủ thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi, ngoại trừ cho chỉ định điều trị nhiễm amip.

Tương tác thuốc

Disulfiram

• Đã có ghi nhận bệnh nhân uống rượu có dùng đồng thời metronidazol và disulfiram có phản ứng loạn thần và rối loạn tâm thần.
• Cần tránh dùng metronidazol cho bệnh nhân đã dùng disulfiram trong vòng 2 tuần trước đó.

Các thức uống có cồn

Các thức uống có cồn hay sản phẩm chứa propylen glycol sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 3 ngày sau khi bắt đầu dùng metronidazol có thể gây nên phản ứng kiểu disulfiram hay hiệu ứng antabuse (đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, đỏ mặt).

Warfarin và các thuốc chống đông đường uống:

• Metronidazol được ghi nhận làm tăng tác dụng chống đông của warfarin và các dẫn chất coumarin, dẫn tới kéo dài thời gian prothrombin.
• Cần theo dõi prothrombin và INR của bệnh nhân có sử dụng đồng thời metronidazol và các thuốc này. Có thể cân nhắc giảm liều các thuốc chống đông

Lithium

• Ở bệnh nhân điều trị ổn định bằng lithium liều cao, việc sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, và đối với một vài ca thì dẫn tới ngộ độc lithium.
• Cần theo dõi nồng độ creatinin và lithium trong máu vài ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng metronidazol để phát hiện nguy cơ ngộ độc lithium.

Busulfan

• Sử dụng metronidazol có thể làm tăng nồng độ busulfan trong máu và tăng nguy cơ ngộ độc busulfan.
• Không nên sử dụng đồng thời hai thuốc này trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
• Nếu bắt buộc phải sử dụng busulfan và không có thuốc thay thế metronidazol, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ busulfan tring máu và hiệu chỉnh liều busulfan phù hợp.

5-fluorouracil

Metronidazol làm giảm thanh thải 5-fluorouracil nên có thể làm tăng độc tính của thuốc này.

Cliclosporin

• Metronidazol gây ra nguy cơ tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
• Cần theo dõi nồng độ ciclosporin và creatinin trong máu ở các bệnh nhân này nếu bắt buộc phải sử dụng đồng thời.

Thuốc ức chế CYP450:

Các thuốc này có thể kéo dài thời gian bán thải và giảm độ thanh thải của metronidazol. VD: cimetidin.

Thuốc cảm ứng CYP450:

Các thuốc này có thể làm tăng thải trừ metronidazol (thời gian bán thải chỉ còn 3 giờ), làm giảm nồng độ thuốc trong máu. VD: phenytoin hoặc phenobarbital

Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm

Metronidazol có thể làm ảnh hưởng tới một số xét nghiệm hóa sinh như AST, ALT, LDH, triglycerid và glucose hexokinase.

Tác dụng ngoài ý

• Tần suất của các tác dụng ngoài ý được phân loại thành: Rất thường gặp (ADR>1/10), Thường gặp (1/10<ADR<1/100), Ít gặp
• (1/100<ADR<1/1000), Hiếm gặp (1/1000<ADR<1/10000), Rất hiếm gặp (ADR<1/10000), Không rõ (không ước tính được từ dữ liệu hiện có).

Hệ máu và bạch huyết

• Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm ba dòng tế bào máu.
• Không rõ: bệnh giảm bạch cầu.

Hệ miễn dịch:

• Hiếm gặp: sốc phản vệ.
• Không rõ: phù mạch, nổi mẩn, sốt.

Chuyển hóa:

Không rõ: chán ăn.

Tâm thần:

• Rất hiếm gặp: rối loạn tâm thần, bao gồm lú lẫn và hoang tưởng.
• Không rõ: trầm cảm.

Hệ thần kinh

• Rất hiếm gặp: bệnh não (lú lẫn, sốt, đau đầu, ảo giác, tê liệt, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn thị giác và vận động, cứng cổ), hội chứng tiểu não bán cấp tính (rối loạn vận động, rối loạn vận ngôn, rối loạn dáng đi, rung giật nhãn cầu và rung tay), buồn ngủ, chóng mặt, co giật, đau đầu. Thường hết khi dừng thuốc.
• Không rõ: trong những trường hợp điều trị tích cực hoặc điều trị kéo dài, xuất hiện các ca bệnh thần kinh ngoại vi hoặc co giật kiểu động kinh thoáng qua. Có ghi nhận viêm màng não không nhiễm khuẩn. Thường hết khi dừng thuốc hoặc giảm liều.

Mắt

• Rất hiếm gặp: rối loạn thị giác như chứng song thị, cận thị (thường thoáng qua).
• Không rõ: viêm thần kinh thị giác.

Tai

Không rõ: giảm thính giác, ù tai.

Hệ tiêu hóa

Không rõ: rối loạn vị giác, viêm niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa như đau thượng vị, tiêu chảy, táo bón, có vị kim loại trong miệng, viêm miệng, viêm lưỡi (thường do bội nhiễm nấm Candida).

Gan-mật

– Rất hiếm gặp: tăng men gan, tắc mật, viêm gan, tổn thương tế bào gan, vàng da, viêm tụy, suy gan. Thường hết khi dừng thuốc.

Da-niêm mạc

• Rất hiếm gặp: ngứa da, nổi mẩn, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, đỏ da.
• Không rõ: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, tiêu thượng bì nhiễm độc, ban đỏ nhiễm sắc cố định.

Hệ cơ-xương-khớp

Rất hiếm gặp: bệnh cơ, bệnh khớp.

Thận tiết niệu:

• Rất hiếm gặp: làm sẫm nước tiểu (do các sản phẩm chuyển hóa).
• Không rõ: đa niệu, rối loạn tiết nước tiểu, không kìm tiểu được, viêm bàng quang.

Khác:

• Bội nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo gây đau khi giao hợp và giảm ham muốn.
• Viêm trực tràng, viêm khớp.
• Người mắc bệnh Crohn được ghi nhận có nguy cơ mắc ung thư đường tiêu hóa cao hơn bình thường. Trong y văn đã ghi nhận các trường hợp mắc ung thư trực tràng và ung thư vú ở những người mắc bệnh Crohn có điều trị dài ngày bằng metronidazol. Tuy nhiên quan hệ nhân quả chắc chắn chưa được thiết lập.

Quá liều thuốc Flagyl

Đã ghi nhận những trường hợp sử dụng tới 15 g metronidazol – flagyl do nhầm lẫn hoặc với mục đích tự tử.

Triệu chứng

Các triệu chứng thường gặp là nôn mửa, rối loạn vận động, mất phương hướng.

Xử trí

Hiện không có thuốc điều trị đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều metronidazol, vì vậy chủ yếu cần tập trung điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân.

Dược lực học và cơ chế tác dụng của thuốc Flagyl

Dược lực học của Flagyl và cơ chế tác dụng trên vi khuẩn của kháng sinh Flagyl đã được nghiên cứu và chứng minh trên thực nghiệm lẫn lý thuyết.

Dược lực học

Metronidazol có hoạt tính kháng khuẩn và kháng sinh vật đơn bào và có hiệu quả với Trichomonas vaginalis và các sinh vật đơn bào khác như Entamoeba histolytica và Giardia lambia và các chủng vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng của Flagyl

Metronidazol, là một nitroimidazol, có tác dụng kháng khuẩn với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Sau khi metronidazol được khuêch tán thụ động và hoạt hóa ở bào tương của các chủng vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm, nó được khử hóa bởi các protein vận chuyển electron nội bào như ferredoxin, chuyển một electron tới nhóm nitro của metronidazol, và tạo thành một gốc nitroso. Vì thuốc bị biến đổi cấu trúc nên có một gradient nồng độ được thiết lập và thúc đẩy quá trình khuếch tán thuốc vào tế bào vi khuẩn. Dạng khử của metronidazol và các gốc tự do tạo thành có khả năng tương tác với ADN, dẫn tới ức chế tổng hợp ADN và gây thoái hóa ADN và cuối cùng gây chết vi khuẩn. Cơ chế chính xác của bước này chưa được làm rõ.

Cơ chế kháng thuốc Flagyl

Metronidazol có thể bị kháng bởi nhiều cơ chế, bao gồm:

• Giảm thấm/hấp thu thuốc.
• Giảm hiệu suất khử hóa.
• Tăng biểu hiện bơm tống thuốc.
• Gây bất hoạt thuốc.
• Tăng sửa chữa hư tổn ADN.

Trên lâm sàng, metronidazol hầu như không có hoạt tính đối với các chủng vi khuẩn kỵ khí tùy tiện hoặc vi khuẩn hiếu khí bắt buộc.

Các chủng đề kháng Flagyl

• Propionibacterium.
• Actinomyces.
• Mobilincus.

Hoạt tính kháng vi sinh vật của Flagyl

Kháng sinh Metronidazole trong thuốc Flagyl có hoạt tính kháng vi sinh vật tương đối rộng. Thuốc có khả năng tiêu diệt vi khuẩn gram âm và dương, cùng một số loài vi sinh vật khác.

Metronidazol có khả năng kháng các chủng vi sinh vật

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (+)

• Các loài Clostridium.
• Các loài Eubacterium.
• Các loài Peptococcus.
• Các loài Peptostreptococcus.

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus).
• Các loài Fussobacterium.

Các ký sinh đơn bào

• Entamoeba histolytica
• Trichomonas vaginalis
• Giardia spp.

Metronidazol có khả năng kháng vi sinh vật in vitro đối với các vi sinh vật sau

Vi khuẩn kỵ khí, Gr (-):

• Nhóm Bacteroides fragilis (B. caccae, B. uniformis).
• Các loài Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens).

Tuy nhiên thông tin về tính an toàn và hiệu quả trên lâm sàng thì chưa được nghiên cứu và ghi nhận đầy đủ.

Dược động học của thuốc Flagyl

Hấp thu

• Metronidazol sau khi uống được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.
• Sinh khả dụng của thuốc gần đạt 100% (tương đương với dạng tiêm truyền tinh mạch).
• Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong vòng 20 phút tới 3 giờ.
• Hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

• Metronidazol có thể tích phân bố lớn, khoảng 40 L.
• Tỉ lệ liên kết protein huyết tương thấp, dưới 20%.
• Thuốc phân bố được vào dịch não tủy, nước bọt, sữa mẹ với nồng độ gần tương đương nồng độ trong huyết thanh. Cũng ghi nhận thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn trong dịch áp-xe gan.
• Thuốc có đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Metronidazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Ở đây, thuốc bị oxy hóa thành 2 sản phẩm chuyển chính:

• 1-(β-hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol
• Acid 2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl-acetic
• Cả hai sản phẩm chuyển hóa trên đều có hoạt tính diệt khuẩn nhưng kém hơn metronidazol.

Thải trừ

• Metronidazol được thải trừ chủ yếu qua thận (60-80% liều) và một phần qua mật (6-15%).
• Thanh thải thuốc qua thận xấp xỉ 10 mL/phút/1.73m2.
• Thuốc có thời gian bán thải khoảng 8.5 ± 2.9 giờ.
• Thuốc có thể bị thải trừ bằng các thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy thận

Sự suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới dược động học của metronidazol sử dụng một liều 500 mg.

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (thanh thải creatinin=8.1±9.1 mL/phút) khi dùng một liều 500 mg thì không ghi nhận thay đổi về dược động học đối với metronidazol, tuy nhiên lại có Cmax của hydroxy metronidazol và metronidazol acetat cao gấp 2 và 5 lần so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Vì có nguy cơ tích lũy các sản phẩm chuyển hóa này, cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc.

Ảnh hưởng của thẩm phân máu:

• Một nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) có sử dụng một liều metronidazol 500 mg.
• Trong một lần thẩm phân máu kéo dài 4-8 tiếng, 40-65 % liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu, tùy thuộc vào loại màng thẩm phân sử dụng và thời gian tiến hành thẩm phân. Nếu bệnh nhân bắt buộc phải sử dụng metronidazol và thẩm phân máu đồng thời, cần cân nhắc bổ sung một liều metronidazol sau khi kết thúc thẩm phân máu.
• Trong một lần thẩm phân phúc mạc kéo dài 7.5 giờ, xấp xỉ 10% liều metronidazol được loại bỏ khỏi máu. Không cần hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

• AUC24 trung bình của metronidazol ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và suy gan vừa/nhẹ (Child-Pugh B/A) lần lượt cao hơn 114%, 54% và 53% so với ở bệnh nhân có chức năng thận khỏe mạnh sau khi cùng truyền một liều 500 mg metronidazol. Không có thay đổi đáng kể về AUC24 của hydroxy metronidazol.
• Nên giảm nửa liều ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) và không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan vừa/nhẹ mà theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên nhóm này.

Người cao tuổi

• Ở người cao tuổi (>70 tuổi) có chức năng gan thận bình thường, AUC của metronidazol không tăng đáng kể so với đối tượng bệnh nhân trẻ hơn (<40 tuổi). Tuy nhiên, AUC của hydroxy metronidazol (một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính) thì lại cao hơn 40-80%.
• Cần theo dõi các tác dụng ngoại ý của thuốc trên đối tượng người cao tuổi.

Trẻ em

Một nghiên cứu cho thấy trẻ mới sinh có khả năng thải trừ metronidazol kém hơn ở người trưởng thành. Thời gian bán thải của trẻ tỉ lệ nghịch với thời gian mang thai của mẹ. Với thời gian mang thai từ 28 đến 40 tuần, thời gian bán thải của trẻ tương úng là 109 đến 22.5 giờ.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Bài viết FLAGYL – Thuốc kháng sinh Metronidazole của Pháp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 30 viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Hoạt chất : trimethoprim 160 mg và sulfamethoxazole 800 mg.

Thành phần khác : hydroxypropylmethylcellulose, magiê stearate, polyethylen glycol, povidone, natri docusate, natri tinh bột glycolate, Talc và titan dioxide. Năng lượng: 1,7 kJ (0,4 kcal).

Dược lực học

Trimethoprim cộng với sulfamethoxazole chặn 2 bước liên tiếp trong quá trình sinh tổng hợp axit nucleic và protein cần thiết cho nhiều vi khuẩn. Sulfamethoxazole ức chế sự tổng hợp vi khuẩn của axit dihydrofolic bằng cách cạnh tranh với axit para-aminobenzoic. Trimethoprim ngăn chặn việc sản xuất axit tetrahydrofolic từ axit dihydrofolic bằng cách ức chế đảo ngược enzyme cần thiết, dihydrofolate reductase.

Tác dụng của hành động kép liên tiếp là làm giảm nồng độ ức chế tối thiểu của từng tác nhân (hiệp đồng) và chuyển đổi một hành động kìm khuẩn thành hành động diệt khuẩn.

Chỉ định

Để điều trị các bệnh nhiễm trùng sau đây khi liên quan đến các vi khuẩn gram dương và gram âm: H.enzae, N. gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella, E. aerogenes, P. mirabilis, P. Vulgaris, S. typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, loài Shigella, S. pyogenes, S. viridans, S. albus, S. aureus và S. pneumoniae.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới (đặc biệt là viêm phế quản mãn tính và bao gồm cả viêm tai giữa cấp tính và mãn tính).

Nhiễm trùng đường tiết niệu cấp tính, tái phát và mãn tính.

Nhiễm trùng đường sinh dục (viêm niệu đạo không biến chứng).

Nhiễm trùng đường tiêu hóa.

Viêm phổi do P. carinii.

Bactrim for Infusion được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng toàn thân nghiêm trọng như viêm màng não và nhiễm trùng máu do các sinh vật nhạy cảm cũng như trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii, khi dùng đường uống không thực tế.

Chống chỉ định

Ở những bệnh nhân có bằng chứng quá mẫn đã biết với trimethoprim hoặc sulfonamid hoặc bất kỳ tá dược nào, tổn thương nhu mô gan rõ rệt, chứng loạn sắc máu hoặc suy thận rõ rệt khi đo nồng độ thuốc có thể được thực hiện

Bactrim không nên dùng cho trẻ sơ sinh non tháng hoặc trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi (xem phần Thận trọng).

Mang thai và cho con bú: Không được sử dụng trong thai kỳ hoặc trong khi cho con bú. Nếu mang thai không thể được loại trừ, những rủi ro có thể nên được cân bằng với hiệu quả điều trị dự kiến.

Liều và cách dùng

Uống: Nhiễm khuẩn: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 viên người lớn hoặc 1 viên DS hai lần mỗi ngày. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, liều có thể tăng lên 3 viên trưởng thành hoặc 1,5 DS hai lần mỗi ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi: 3 mg trimethoprim / kg + 15 mg sulfamethoxazole / kg hai lần mỗi ngày.

Điều trị nên được tiếp tục trong ít nhất 5 ngày hoặc cho đến khi bệnh nhân không có triệu chứng trong 48 giờ hoặc, trong trường hợp nhiễm trùng tiết niệu, cho đến khi nước tiểu trở nên vô trùng.

Khi điều trị dự phòng và cho người mang Salmonella, 1 viên người lớn hoặc 1/2 viên DS hai lần mỗi ngày.

Trong nhiễm khuẩn salmonella cấp tính, nên tiếp tục điều trị ít nhất 7 ngày sau khi giảm phát. Người vận chuyển nên tiếp tục điều trị cho đến khi cấy phân lặp đi lặp lại là âm tính.

Bệnh lậu không biến chứng: Người lớn và trẻ em, 2 người lớn hoặc 1 viên DS 4 lần mỗi ngày trong 2 ngày.

Viêm phổi do P. Carinii: Người lớn và trẻ em, 5 mg trimethoprim / kg + 25 mg sulfamethoxazole / kg 4 lần mỗi ngày trong ít nhất 14 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cũng như các chế phẩm sulfonamid khác, nên đánh giá lợi ích quan trọng so với nguy cơ ở bệnh nhân bị tổn thương gan hoặc thận, tắc nghẽn đường tiết niệu, chứng loạn dưỡng máu, dị ứng hoặc hen phế quản. Các dấu hiệu lâm sàng như phát ban, đau họng, sốt, xanh xao, ban xuất huyết hoặc vàng da có thể là dấu hiệu sớm của các phản ứng nặng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, hoại tử gan tối cấp, thiếu máu cục bộ, thiếu máu cục bộ. Trong một số trường hợp hiếm gặp, phát ban da có thể được theo sau bởi một phản ứng nghiêm trọng. Do đó, nên ngừng sử dụng Bactrim ngay khi xuất hiện lần đầu tiên của phát ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng phụ nghiêm trọng nào. Để phòng ngừa chung, công thức máu toàn phần nên được thực hiện thường xuyên ở những bệnh nhân dùng sulfonamid.

Xét nghiệm nước tiểu và xét nghiệm chức năng thận nên được thực hiện thường xuyên ở những bệnh nhân trải qua điều trị lâu dài với Bactrim (đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận). Trong quá trình điều trị, cần đảm bảo đủ lượng nước và lượng nước tiểu để ngăn ngừa sự kết tinh và hình thành sỏi.

Có thể can thiệp vào chuyển hóa folate ở những bệnh nhân đang điều trị lâu dài, ở những bệnh nhân dễ bị thiếu folate (ví dụ như người già, người nghiện rượu mãn tính và bệnh thấp khớp), trong hội chứng kém hấp thu, trong tình trạng suy dinh dưỡng hoặc trong điều trị bệnh động kinh bằng thuốc chống động kinh. như phenytoin, primidone hoặc barbiturat. Công thức máu thường xuyên được khuyên ở những bệnh nhân này. Những thay đổi chỉ ra suy giảm axit folic, trong một số trường hợp cụ thể, đã được đảo ngược bằng liệu pháp axit folinic.

Để giảm thiểu nguy cơ phản ứng không mong muốn, thời gian điều trị bằng Bactrim nên càng ngắn càng tốt, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.

Nếu Bactrium được cung cấp trong một thời gian dài, số lượng máu thường xuyên được yêu cầu. Nếu giảm đáng kể số lượng của bất kỳ yếu tố máu hình thành nào được ghi nhận, nên ngừng sử dụng Bactrim. Khác với những trường hợp ngoại lệ, Bactrim không nên dùng cho bệnh nhân bị rối loạn huyết học nghiêm trọng.

Khả năng bội nhiễm với một sinh vật không nhạy cảm nên được lưu ý.

Kích thích tại chỗ và viêm do thâm nhiễm ngoại mạch đã được quan sát với Bactrim cho truyền dịch. Nếu những điều này xảy ra, nên ngừng truyền và khởi động lại ở một trang web khác.

Trẻ sơ sinh: Nếu Bactrim cho truyền dịch được cấp trên cơ sở khẩn cấp cho trẻ sơ sinh, một biến chứng tiềm ẩn ở nhóm tuổi này là kernicterus.

Mang thai và cho con bú: Vì cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều vượt qua hàng rào nhau thai và do đó có thể cản trở quá trình chuyển hóa axit folic, Bactrim chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Khuyến cáo rằng phụ nữ mang thai đang được điều trị bằng Bactrim nên được cung cấp 5 đến 10 mg axit folic mỗi ngày. Trong giai đoạn cuối của thai kỳ, nên tránh điều trị bằng Bactrim vì nguy cơ mắc bệnh kernicterus ở trẻ sơ sinh.

Cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều truyền vào sữa mẹ. Mặc dù số lượng Bactrim ăn vào của trẻ bú mẹ là nhỏ, nhưng những rủi ro có thể xảy ra với trẻ sơ sinh (kernicterus, quá mẫn cảm) nên được cân nhắc với lợi ích điều trị dự kiến ​​cho người mẹ.

Bệnh nhân mắc các bệnh đặc biệt và tình trạng: Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều hoặc ít thường xuyên hơn để tránh tích lũy trimethoprim và sulfamethoxazole trong máu (xem Liều dùng). Đối với những bệnh nhân như vậy, đo nồng độ thuốc trong huyết thanh là cần thiết. Bactrim không nên được sử dụng khi độ thanh thải creatinin là

Tương tác thuốc

PABA hoặc các dẫn xuất của nó đối kháng với hoạt động của sulfamethoxazole.

Sự dịch chuyển liên kết với protein huyết tương và / hoặc ức chế chuyển hóa ở gan có thể chiếm một số tương tác giữa Bactrim và các loại thuốc khác. Phenylbutazone, oxyphenbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, và thuốc chống đông đường uống ràng buộc cao và thuốc hạ đường huyết sulfonylurea có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương không có sulfamethoxazole. Bactrim có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương tự do của thuốc chống đông đường uống ít ràng buộc và thuốc hạ đường huyết sulfonylurea và methotrexate. Nó đã được báo cáo rằng Bactrim có thể kéo dài thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang dùng warfarin chống đông máu. Thời gian đông máu nên được đánh giá lại khi Bactrim được dùng cho bệnh nhân đang điều trị chống đông. Sulfonamid có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết sulfonylurea.

Tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu với ban xuất huyết đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân cao tuổi đồng thời nhận được thuốc lợi tiểu nhất định, chủ yếu là thiazide (xem Cảnh báo).

Nồng độ digoxin tăng có thể xảy ra khi điều trị bằng Bactrim, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. Nồng độ digoxin trong huyết thanh nên được theo dõi.

Bactrim dùng với liều lâm sàng thông thường làm tăng thời gian bán hủy của phenytoin lên 39% và giảm độ thanh thải chuyển hóa của phenytoin xuống 27%. Khi dùng các loại thuốc này đồng thời, người ta nên cảnh giác về tác dụng phenytoin quá mức có thể.

Suy giảm chức năng thận có thể hồi phục, biểu hiện bằng tăng creatinine huyết thanh, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng trimethoprim-sulfamethoxazole và cyclosporin sau ghép thận. Hiệu ứng kết hợp này có lẽ là do thành phần trimethoprim. Một sự giảm thuận nghịch trong độ thanh thải creatinin trong chức năng thận đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Điều này có lẽ là do ức chế đảo ngược sự bài tiết ở ống của creatinine.

Hiệu quả của thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể giảm khi dùng chung với Bactrim.

Sulfonamid, bao gồm sulfamethoxazole, có thể cạnh tranh với liên kết protein và cũng với vận chuyển methotrexate ở thận, do đó làm tăng tỷ lệ methotrexate tự do và phơi nhiễm toàn thân với methotrexate.

Các báo cáo không thường xuyên cho thấy rằng bệnh nhân dùng pyrimethamine khi điều trị dự phòng sốt rét ở liều vượt quá 25 mg mỗi tuần có thể bị thiếu máu megaloblastic nếu Bactrim được kê đơn đồng thời.

Tăng nồng độ sulfamethoxazole trong máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân cũng đang dùng indomethacin.

Tăng nồng độ sulfamethoxazole trong máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang sử dụng axit hóa nước tiểu.

Tương tác thử nghiệm trong phòng thí nghiệm dược phẩm: Bactrim, cụ thể là thành phần trimethoprim, có thể can thiệp vào xét nghiệm methotrexate huyết thanh được xác định bằng kỹ thuật protein liên kết cạnh tranh khi sử dụng reductase vi khuẩn dihydrofolate làm protein liên kết. Tuy nhiên, không có nhiễu xảy ra nếu methotrexate được đo bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ.

Sự hiện diện của trimethoprim và sulfamethoxazole cũng có thể can thiệp vào xét nghiệm phản ứng picrate kiềm của Jaffe đối với creatinine, dẫn đến sự đánh giá quá cao khoảng 10% phạm vi của các giá trị bình thường.

Tác dụng không mong muốn

Cảnh báo của các nhà sản xuất ở các quốc gia lâm sàng

Các trường hợp tử vong liên quan đến việc sử dụng sulfonamid, mặc dù hiếm gặp, đã xảy ra do các phản ứng nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, hoại tử gan tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu cục bộ.

Có nguy cơ tăng các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là khi các tình trạng phức tạp tồn tại, ví dụ, suy thận và / hoặc chức năng gan hoặc sử dụng đồng thời các thuốc khác (trong trường hợp đó nguy cơ có thể liên quan đến liều lượng và thời gian sự đối xử). Phản ứng da nghiêm trọng, ức chế tủy xương tổng quát hoặc giảm tiểu cầu cụ thể (có hoặc không có ban xuất huyết) là những phản ứng bất lợi nghiêm trọng được báo cáo thường xuyên nhất ở bệnh nhân cao tuổi. Ở những bệnh nhân cao tuổi đồng thời nhận được một số thuốc lợi tiểu nhất định, chủ yếu là thiazide, tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu với ban xuất huyết đã được báo cáo.

Bệnh nhân mắc Hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) có thể không dung nạp hoặc đáp ứng với sự kết hợp của trimethoprim cộng với sulfamethoxazole theo cách tương tự như bệnh nhân không mắc bệnh AIDS do rối loạn miễn dịch duy nhất. Tỷ lệ tác dụng phụ, đặc biệt là phát ban, sốt và giảm bạch cầu, với liệu pháp trimethoprim cộng với sulfamethoxazole ở bệnh nhân AIDS đang được điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii đã được báo cáo là tăng đáng kể so với tỷ lệ sử dụng trimethoprim bệnh nhân không bị AIDS.

Ở những người thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase, tan máu có thể xảy ra. Phản ứng này thường liên quan đến liều dùng. Do đó, Bactrim không nên được dùng cho bệnh nhân bị thiếu G6PD trừ khi thực sự cần thiết, và sau đó chỉ với liều tối thiểu.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất

Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, chán ăn) và phản ứng dị ứng da (như phát ban da và nổi mề đay).

Tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn và không dung nạp dạ dày đã được quan sát thường xuyên nhất. Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, chán ăn, viêm phổi, viêm dạ dày và viêm dạ dày ruột xảy ra không thường xuyên. Viêm lưỡi, viêm miệng, khó tiêu, khô miệng và lưỡi đen thỉnh thoảng được báo cáo. Viêm ruột giả mạc, viêm tụy và đau bụng cũng đã được báo cáo.

Dị ứng:

Phát ban da đã được quan sát thường xuyên nhất. Mề đay, ban đỏ (bao gồm ban đỏ đa dạng), phù nề, phù mạch, ngứa, nhiễm độc da, nhạy cảm ánh sáng, khó thở, sốt thuốc và phản ứng phản vệ (đổ mồ hôi và sụp đổ) thỉnh thoảng được báo cáo. Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, viêm cơ tim dị ứng, viêm da tróc vảy, phù mạch, ớn lạnh, hội chứng giống như bệnh huyết thanh, phản ứng dị ứng tổng quát, phản ứng quá mẫn, phun trào da, viêm kết mạc và viêm màng cứng. báo cáo. Xâm nhập phổi như xảy ra trong viêm phế nang bạch cầu ái toan hoặc dị ứng đã được báo cáo trong những trường hợp hiếm. Chúng có thể biểu hiện qua các triệu chứng như ho hoặc khó thở.

Huyết học:

Những thay đổi về huyết học đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi. Phần lớn những thay đổi này là nhẹ, không có triệu chứng và được chứng minh là có thể đảo ngược khi ngừng thuốc. Những thay đổi được báo cáo chủ yếu là giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu. Những người quan sát ít thường xuyên hơn bao gồm: giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản và tan máu, ban xuất huyết, mất bạch cầu hạt và suy tủy xương. Thiếu máu Megaloblastic, hạ canxi máu, methemoglobinemia, pancytopenia, ban xuất huyết và tăng bạch cầu ái toan cũng đã được báo cáo.

Gan:

Thay đổi gan (như được chỉ định bởi sự gia tăng bất thường về mức độ phosphatase kiềm và transaminase huyết thanh) xảy ra không thường xuyên. Vàng da đôi khi đã được báo cáo. Hoại tử gan và tăng nồng độ bilirubin cũng đã được báo cáo. Các trường hợp viêm gan và ứ mật hiếm gặp đã được báo cáo.

Sinh dục:

Khó tiểu, thiểu niệu, vô niệu, tiểu máu, khẩn cấp và thay đổi chức năng thận (được chỉ định bởi sự tăng bất thường của nitơ urê máu, nitơ không protein trong máu, nồng độ protein trong nước tiểu và nồng độ protein trong nước tiểu) thỉnh thoảng được báo cáo. Suy thận, viêm thận kẽ và thận độc hại đã được báo cáo. Lợi tiểu hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng sulfonamid, đặc biệt ở những bệnh nhân bị phù có nguồn gốc tim. Tinh thể cũng đã được báo cáo.

Thần kinh

Nhức đầu xảy ra không thường xuyên. Run rẩy và chóng mặt đôi khi đã được báo cáo. Viêm màng não vô khuẩn hoặc các triệu chứng giống viêm màng não, co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên, mất điều hòa, ù tai, ảo giác, trầm cảm, lãnh đạm, hồi hộp và mất ngủ cũng đã được báo cáo.

Rối loạn chuyển hóa:

Trimethoprim liều cao, được sử dụng ở bệnh nhân viêm phổi do P. carinii, gây ra sự gia tăng tiến triển nhưng có thể đảo ngược của nồng độ kali huyết thanh ở một số lượng đáng kể bệnh nhân. Ngay cả ở liều khuyến cáo, trimethoprim có thể gây tăng kali máu khi dùng cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa kali cơ bản, suy thận hoặc đang dùng thuốc gây tăng kali máu. Giám sát chặt chẽ kali huyết thanh được bảo hành ở những bệnh nhân này. Các trường hợp hạ đường huyết ở bệnh nhân không đái tháo đường được điều trị bằng trimethoprim-sulfamethoxazole hiếm khi được nhìn thấy, thường là sau vài ngày điều trị. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, bệnh gan hoặc suy dinh dưỡng hoặc dùng liều cao trimethoprim-sulfamethoxazole đặc biệt có nguy cơ.

Cơ xương khớp:

Đau khớp và đau cơ đã được báo cáo.

Khác : 

Mệt mỏi (mệt mỏi), yếu, rối loạn thị lực, rụng tóc và epistaxis đôi khi đã được báo cáo. Bướu cổ và hạ đường huyết hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng sulfonamid.

Quá liều

Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều cấp tính có thể bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt, rối loạn tâm thần và thị giác; tinh thể niệu, tiểu máu và vô niệu có thể xảy ra trong trường hợp nặng. Trong quá liều mãn tính suy tủy xương, biểu hiện như giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu, và chứng loạn dưỡng máu khác do thiếu axit folinic có thể xảy ra.

Điều trị: Loại bỏ thuốc ra khỏi dạ dày bằng cách rửa dạ dày và / hoặc giả lập. Nếu chức năng thận là bình thường, buộc truyền dịch hoặc tiêm tĩnh mạch để thúc đẩy bài tiết (kiềm hóa nước tiểu làm tăng bài tiết sulfamethoxazole). Chạy thận nhân tạo có thể được xem xét ở những bệnh nhân bị suy thận. Lọc màng bụng không hiệu quả. Bệnh nhân cần được theo dõi với công thức máu và hóa chất máu thích hợp. Huyết khối và vàng da là những biểu hiện muộn của quá liều.

Không có thuốc giải độc được biết đến khi ngộ độc sulfonamid; tuy nhiên, canxi folate (3 đến 6 mg im trong 5 đến 7 ngày) là một thuốc giải độc hiệu quả cho các tác dụng phụ trong hệ thống tạo máu do trimethoprim gây ra.

Bảo quản

15 đến 30 ° C trong hộp chống ánh sáng

Bài viết Bactrim đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Hộp 1 vỉ x 14 viên nén dài bao film.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Clarithromycin … 250 mg

Tá dược (Tinh bột, Povidon, Avicel, Sodium starch glycolat, Magnesi stearat, Talc, Aerosil, HPMC, PEG 6000, Titan dioxid, Quinoleine lake, Tartarin lake) …vừa đủ…1 viên

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Clarithromycin có tác dụng mạnh trên các chủng vi khuẩn: Moraxella catarrhalis và Legionella sp., Chlamydia sp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium nội bào, M. leprae, Toxoplasma gondii, Cryptosporidis, Haemophilus influenzae, H. pylori.

Dược động học

Clarithromycin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá và chịu sự chuyển hoá đầu tiên ở mức độ cao làm cho sinh dược học thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thu gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của Clarithromycin và chất chuyển hoá chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgram/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgram/ml. Dược động học của Clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hoá thuốc bị bão hoà.

Clarithromycin và chất chuyển hoá chính được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hoá nhiều ở gan và thải trừ qua đường mật. Một phần được thải qua đường nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hoá và dạng chuyển hoá. Nửa đời sinh học của Clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống liều 250 mg/ lần x 2 lần/ ngày, và khoảng 5 – 7  giờ khi người bệnh uống liều 500 mg/lần x 2 lần/ngày. Nửa đời sinh học kéo dài ở người bị suy thận.

Chỉ định

Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:

– Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm xoang, viêm tai giữa, viêm amidan, viêm phế quản, viêm phổi và các nhiễm khuẩn da, mô mềm nhẹ đến vừa.

– Đặc biệt điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae, Legionella, bệnh bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu, nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium.

– Phối hợp trong điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H. pylori.

Chống chỉ định

– Người bị dị ứng với các Macrolid.

– Không nên dùng cùng với  Cisaprid, Pimozide, dẫn chất của Ergotamin.

Liều và cách dùng

Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc. Liều thông thường: thường dùng kéo dài 7 – 14 ngày.

*Người lớn:

– Nhiễm khuẩn hô hấp, da, mô mềm: 1 – 2 viên/lần x 2 lần/ngày.

– Với người suy gan, thận: giảm liều 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

– Nhiễm khuẩn Mycobacterium avium nội bào: 2 viên/lần x 2 lần/ngày.

*Trẻ em: 7,5 mg/kg x 2 lần/ngày, tối đa 500mg (2 viên) x 2 lần/ngày.

*Diệt vi khuẩn H.pylori trong điều trị viêm loét dạ dày tá tràng: 2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Thận trọng khi dùng cho người suy gan, thận, phụ nữ có thai và cho con bú.

– Đề phòng bội nhiễm nấm và vi khuẩn không nhạy cảm.

Tương tác thuốc

– Dùng Clarithromycin cho bệnh nhân đang dùng các thuốc chuyển hoá qua gan (Warfarin, dẫn chất Ergot, Triazolam, Lovastatin, Disopyraminde, Phenytoin, Cyclosporin) làm tăng nồng độ của các thuốc này trong máu, dẫn đến tăng tác dụng phụ của chúng. Cần theo dõi cẩn thận khi phối hợp.

– Dùng Clarithromycin trên bệnh nhân đang dùng Theophyline có nguy cơ làm tăng nồng độ Theophyline trong máu, nguy cơ ngộ độc Theophyline.

– Clarithromycin cũng làm giảm hấp thụ Zidovudin.

Tác dụng không mong muốn

– Có thể gây rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, hiếm khi gây viêm đại tràng giả mạc.

– Có thể gây rối loạn chức năng gan, thay đổi test chức năng gan, viêm gan, ứ mật có hoặc không gây vàng da.

– Có thể gặp phản ứng dị ứng: mẩn ngứa, mày đay, ban da kích thích, hiếm khi gây hội chứng Steven – Johnson.

– Gây đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi ở một vài người dùng thuốc.

– Có thể gây điếc có hồi phục khi dùng liều cao kéo dài.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều

Uống lượng lớn Clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng rối loạn tiêu hoá. Xử lý quá liều bằng cách rửa dạ dày, áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ. Nồng độ Clarithromycin trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Bảo quản

Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30⁰C, tránh ánh sáng.

Bài viết CLARITHROMYCIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.