Dạng trình bày

Viên nang: Viên nang gelatin cứng, thân màu vàng đục và vỏ màu hồng đục. Chiều dài khoảng 17mm, đường kính thân khoảng 6 mm. Nang chứa bột trắng hoặc gần trắng.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nang chứa 222mg hoạt chất Acebutolol hydrochloride (tương đương 200mg base)

Dược lực học

Nhóm thuốc chẹn beta giao cảm

Cơ chế tác dụng: Sectral là một chất đối kháng adrenoceptor beta có tính chọn lọc trên tim, tức là tác động ưu tiên trên các thụ thể adrenergic beta-1 trong tim.

Tác dụng chính của nó là làm giảm nhịp tim đặc biệt khi tập thể dục và giảm huyết áp ở các đối tượng tăng huyết áp. Sectral và chất chuyển hóa hoạt tính tương đương, diacetolol có hoạt tính chống loạn nhịp tim, thời gian bán hủy kết hợp trong huyết tương của hoạt chất và chất chuyển hóa là 7-10 giờ.

Cả hai đều có hoạt tính đối kháng 1 phần (PAA) còn được gọi là hoạt tính giao cảm nội tại (ISA). Đặc tính này đảm bảo rằng một số mức độ kích thích thụ thể beta được duy trì. Trong điều kiện nghỉ ngơi, điều này có xu hướng cân bằng giữa hiệu ứng chronotropic (thay đổi nhịp tim) âm tính và hiệu ứng inotropic (thay đổi lực co thắt cơ tim) âm tính. Sectral ngăn chặn tác động kích thích quá mức catecholamine do căng thẳng.

Dược động học

Sau khi uống, acebutolol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Hấp thu dường như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong ruột.
Có sự hình thành nhanh chóng một chất chuyển hóa tương đương chính, diacetolol, có đặc điểm dược lý tương tự như acebutolol.

Nồng độ đỉnh của chất có hoạt tính trong huyết tương (tức là acebutolol cộng với diacetolol) đạt được trong vòng 2-4 giờ và thời gian bán hủy trong huyết tương cuối cùng là khoảng 8-10 giờ.

Do bài tiết qua mật và chuyển trực tiếp qua thành ruột từ tuần hoàn hệ thống đến lòng ruột, hơn 50% liều uống Sectral được thu hồi trong phân với acebutolol và diacetolol theo tỷ lệ bằng nhau; phần còn lại của liều được tái hấp thu trong nước tiểu, chủ yếu là diacetolol. Cả acebutolol và diacetolol đều ưa nước và đều thấm kém vào thần kinh trung ương.

Chỉ định

Kiểm soát tất cả các loại tăng huyết áp, đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Chống chỉ định

Sốc tim là một chống chỉ định tuyệt đối. Cần hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có huyết áp ở mức 100/60 mmHg hoặc thấp hơn.

Sectral cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy tim độ hai và độ ba, hội chứng nút xoang bệnh, nhịp tim chậm (<45-50 bpm), suy tim

không kiểm soát, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng, quá mẫn với acebutolol, các thành phần hoặc với các

thuốc chẹn beta, và u tủy thượng thận không được điều trị.

Liều dùng và cách dùng

– Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg uống hai lần mỗi ngày. Nếu đáp ứng không đủ

trong vòng hai tuần, có thể tăng liều tới 400mg uống hai lần mỗi ngày; Nếu tăng huyết áp vẫn không được kiểm soát đầy đủ, nên cân nhắc

thêm thuốc chống tăng huyết áp thứ hai như thuốc chẹn kênh canxi nifedipine hoặc liều nhỏ thuốc lợi tiểu thiazide.

– Đau thắt ngực: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg hai lần mỗi ngày. Ở thể nghiêm trọng có thể dùng lên đến 300mg ba lần mỗi ngày. Liều lên đến 1200mg mỗi ngày đã được sử dụng.

– Chứng loạn nhịp tim: Khi dùng đường uống, nên dùng liều ban đầu 200mg. Nhu cầu liều hàng ngày cho hoạt tính chống loạn nhịp dài hạn

hải nằm trong khoảng từ 400 đến 1200mg mỗi ngày. Liều có thể được đo bằng phản ứng, và kiểm soát tốt hơn có thể đạt được bằng cách

chia liều thay vì liều đơn. Có thể mất đến 3 giờ để tác dụng chống loạn nhịp tối đa trở nên rõ ràng.

– Người cao tuổi: Không có khuyến cáo về liều dùng cụ thể cho người cao tuổi với mức lọc cầu thận bình thường. Giảm liều là cần thiết nếu

suy thận từ trung bình đến nặng

– Trẻ em: Liều trẻ em chưa được thiết lập.

Đối với tất cả các chỉ định, nên sử dụng liều lượng khuyến cáo thấp nhất ban đầu.

Chú ý đề phòng và thận trọng  lúc dùng

Suy thận

Suy thận không phải là một chống chỉ định với việc sử dụng Sectral có cả con đường bài tiết qua thận và không qua thận. Cần thận trọng khi dùng liều cao cho bệnh nhân suy thận nặng vì tích lũy có thể xảy ra trong những trường hợp này.

Tần suất đưa liều không được vượt quá 1 lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận. Theo hướng dẫn, nên giảm liều 50% khi mức lọc cầu thận nằm trong khoảng 25-50ml / phút và 75% khi chúng dưới 25ml / phút.

Co thắt phế quản do thuốc

Co thắt phế quản do thuốc có thể hồi phục một phần bằng cách sử dụng một chất đối kháng phù hợp.

Mặc dù các thuốc chẹn beta chọn lọc tim có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc như với tất cả các thuốc chẹn beta, tránh dùng các thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh đường thở tắc nghẽn trừ khi có những lý do lâm sàng thuyết phục cho việc sử dụng. Trong trường hợp có lý do như vậy, các thuốc chẹn beta chọn lọc tim mạch nên được sử dụng với sự cẩn trọng tối đa.

Thuốc chẹn beta có thể gây nhịp tim chậm.

Trong những trường hợp như vậy, nên giảm liều.

Có thể được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy tim có kiểm soát.

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Thuốc chẹn beta có thể làm nặng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại biên. Chúng có thể che dấu các dấu hiệu của bệnh ưu nưng tuyến giáp và hạ đường huyết. Chỉ nên dùng ở những bệnh nhân bị u tủy thượng thận với liệu pháp alpha-adrenoceptor đồng thời.

Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến

Chỉ nên dùng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc cẩn thận.

Thuốc chẹn beta có thể làm tăng cả độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ.

Dừng điều trị bằng thuốc chẹn beta bằng cách giảm liều dần dần

Điều này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu cơ tim.

Khi đã quyết định làm gián đoạn phong bế beta trước khi phẫu thuật, nên ngừng dùng thuốc trong ít nhất 24 giờ. Tiếp tục điều trị làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng lên. Nếu tiếp tục dùng thuốc, cần thận trọng khi sử dụng một số loại thuốc gây mê. Bệnh nhân có thể được bảo vệ chống lại các phản ứng ở thần kinh phế vị bằng cách tiêm atropine tiêm tĩnh mạch.

Tương tác thuốc

– Thuốc chẹn kênh canxi:

Không nên dùng Sectral với Verapamil hoặc trong những ngày điều trị bằng Verapamil (và ngược lại). Sử dụng cẩn thận với bất kỳ chất chẹn kênh canxi nào khác, đặc biệt là Diltiazem.

– Chống loạn nhịp tim:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (như disopyramide) và amiodarone có thể làm tăng thời gian dẫn truyền tâm nhĩ và gây ra tác dụng inotropic (ảnh hưởng tới lực co thắt cơ tim) âm tính khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta.

– Bệnh tiểu đường:

Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường phụ thuộc vào insulin, có thể cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết (ví dụ như insulin hoặc thuốc trị tiểu đường đường uống). Tuy nhiên, thuốc chẹn beta cũng đã được biết là làm giảm tác dụng của glibenclamide. Ức chế beta-adrenergic cũng có thể ngăn ngừa sự xuất hiện của các dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh).

– Liên kết protein huyết tương:

Phản ứng chéo do sự dịch chuyển của các loại thuốc khác ra khỏi vị trí gắn protein huyết tương là không thể xảy ra do mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp được thể hiện bởi acebutolol và diacetolol.

– Clonidin:

Nếu một thuốc chẹn beta được sử dụng đồng thời với clonidine thì không nên ngừng thuốc sau vài ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc này.

– Thuốc giãn phế quản:

Acebutolol có thể đối kháng tác dụng với thuốc giãn phế quản giao cảm và xanthine.

– Digoxin:

Việc sử dụng đồng thời digoxin và thuốc chẹn beta đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm nghiêm trọng. Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn beta có thể bị suy giảm do các thuốc chống viêm không steroid.

– Thuốc chống trầm cảm ba vòng:

Sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat và phenothiazin cũng như các thuốc chống tăng huyết áp khác – có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta.

– Các chất ức chế monoamin oxydase:

Có một rủi ro về mặt lý thuyết là sử dụng đồng thời các thuốc ức chế monoamin oxydase và thuốc chẹn beta liều cao, ngay cả khi chúng có tác dụng chọn lọc tim có thể gây tăng huyết áp.

– Gây tê:

Liệu pháp dùng Sectral nên được đưa đến sự chú ý của bác sĩ gây mê trước khi gây mê toàn thân. Nếu tiếp tục điều trị, cần đặc biệt cẩn thận khi sử dụng các thuốc gây mê gây suy nhược cơ tim như ether, cyclopropane và trichloroethylen.

– Fingerolimod:

Việc sử dụng đồng thời với fingerolimod với thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm và không được khuyến cáo. Trong trường hợp dùng cùng như vậy được coi là cần thiết, nên theo dõi thích hợp khi bắt đầu điều trị, tức là ít nhất là theo dõi qua đêm.

– Diltiazem:

Tăng nguy cơ trầm cảm đã được báo cáo khi thuốc chẹn beta được dùng chung với diltiazem.

Tác dụng  ngoài ý

Các phản ứng bất lợi thường xuyên và nghiêm trọng nhất của acebutolol có liên quan đến hoạt động chẹn beta-adrenergic. Các phản ứng bất lợi lâm sàng được báo cáo thường xuyên nhất là mệt mỏi và rối loạn tiêu hóa.

Trong số đó, nghiêm trọng nhất là suy tim, block nhĩ thất và co thắt phế quản. Việc dừng thuốc đột ngột đối với tất cả các thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực và biện pháp phòng ngừa là đặc biệt cần thiết ở những bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ.

– Rối loạn hệ thống miễn dịch

+ Rất phổ biến: Kháng thể kháng nhân

+ Không phổ biến: hội chứng giống Lupus

– Rối loạn tâm thần

+ Phổ biến: Trầm cảm, ác mộng

+ Không rõ: Rối loạn tâm thần, ảo giác, nhầm lẫn, mất ham muốn, rối loạn giấc ngủ

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Rất phổ biến: Mệt mỏi

+ Phổ biến: Chóng mặt, nhức đầu

+ Không rõ: Gây tê, rối loạn hệ thần kinh trung ương

– Rối loạn mắt

+ Phổ biến: Khiếm thị

+ Không rõ: Khô mắt*

– Rối loạn tim

+ Không rõ: Suy tim, block nhĩ thất độ 1, tăng khối nhĩ thất hiện có, nhịp tim chậm

– Rối loạn mạch máu

+ Không rõ: đi khập khiễng, hội chứng Raynaud, lạnh ngoại biên và ngoại biên xanhtims, hạ huyết áp *

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

+ Phổ biến: Khó thở

+ Không rõ: Viêm phổi, thâm nhiễm phổi, co thắt phế quản

– Rối loạn tiêu hóa

+ Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa

+ Phổ biến: Buồn nôn, tiêu chảy

+ Không rõ: nôn

– Rối loạn da và mô dưới da

+ Phổ biến: Phát ban

– Rối loạn chung và tình trạng vị trí dùng thuốc

+ Không rõ: Hội chứng khi dừng thuốc

– Rối loạn gan mật

+ Không rõ: Men gan tăng, tổn thương gan chủ yếu là tế bào gan

Quá Liều

Trong trường hợp nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, 1mg atropine sulphate tiêm tĩnh mạch nên được đưa ra nhanh chóng. Nếu không đủ thì nên theo dõi bằng cách tiêm isoprenaline tiêm tĩnh mạch chậm (5mcg mỗi phút) với sự theo dõi liên tục cho đến khi có đáp ứng.

Trong trường hợp nghiêm trọng tự ngộ độc với sụp đổ tuần hoàn không đáp ứng với atropine và catecholamine, tiêm glucagon 10-20mg tiêm tĩnh mạch có thể cải thiện đáng kể. Nhịp tim có thể được suy giảm nếu nhịp tim chậm trở nên nghiêm trọng.

Sử dụng thận trọng thuốc vận mạch, diazepam, phenytoin, lidocaine, digoxin và thuốc giãn phế quản nên được xem xét tùy thuộc vào sự tình trạng của bệnh nhân. Acebutolol có thể được loại bỏ khỏi máu bằng thẩm tách máu.

Các triệu chứng và dấu hiệu quá liều khác bao gồm sốc tim, block nhĩ thất, khiếm khuyết dẫn truyền, phù phổi, mức độ trầm cảm của ý thức, co thắt phế quản, hạ đường huyết và hiếm khi tăng kali máu.

Bài viết Sectral 200 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Bột đông khô và dung dịch để pha thuốc nhỏ mắt

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acetylcholine Chlorid: 20mg/2ml

Dược lực học

Acetylcholin là thuốc kích thích trực tiếp receptor M và N. Trong cơ thể, acetylcholin được tiết ra từ ngọn sợi trước hạch giao cảm và phó giao cảm, sau hạch phó giao cảm, ngọn sợi đến tủ thượng thận, bản vận động cơ xương và thần kinh trung ương.
Trong y học, acetylcholin là loại tổng hợp, chủ yếu dưới dạng acetylcholin clorid.

Dược động học

– Hấp thu: Acetylcholin bị thuỷ phân ở đường tiêu hoá nên không dùng đường uống. Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêm bắp và tiêm dưới da. Không được tiêm tĩnh mạch vì hấp thu quá nhanh và mạnh dễ gây tai biến hạ huyết áp đột ngột, rối loạn nhịp tim (các dẫn xuất khác của cholin bền vững hơn có thể uống được).

– Phân bố: Acetylcholin có chứa amin bậc 4 nên rất khó thấm qua hàng rào sinh học, không vào được tế bào thần kinh, nhưng có thể vào các tổ chức khác của cơ thể. Nồng độ thuốc trong huyết tương lớn hơn trong tổ chức.

– Chuyển hoá: Trong cơ thể acetylcholin nhanh chóng bị chuyển hoá bởi cholinesterase tạo thành cholin và acid acetic.

– Thải trừ: thuốc thải trừ một phần qua nước tiểu

Chỉ định

– Tăng nhãn áp hoặc làm co con ngươi trong phẫu thuật mổ mắt.

– Viêm tắc mạch chi.

– Nhịp tim nhanh kịch phát.

– Chướng bụng, tí tiểu, táo bón, liệt ruột sau mổ.

Chống chỉ định

– Hạ huyết áp.

– Hen phế quản.

– Viêm loét dạ dày, tá tràng.

– Sỏi thận, sỏi mật.

Liều và cách dùng

Cách dùng: Tiêm dưới da, tiêm bắp

Liều dùng: Tiêm 0,5 -1 mg/1 lần, 1-2 lần/24h.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trọng với người mẫn cảm với thành phần của thuốc, phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc có thể gặp tương tác với một số thuốc khác, thức ăn, đồ uống,…Hãy liệt kê các thuốc và thực phẩm đang dùng cùng để bác sĩ có thể biết và tư vấn để tránh tương tác thuốc không mong muốn.

Tác dụng không mong muốn

– Loét dạ dày tá tràng.

– Hen phế quản.

Quá liều

– Quá liều gây rối loạn bài tiết, tăng tiết quá mức dịch ở các tuyến ngoại tiết như mồ hôi, nước bọt, nước mắt, dịch khí phế quản…
Nguy hiểm hơn có thể gây tăng huyết áp, tăng hô hấp, giãn đồng tử.

– Xử trí: ngừng thuốc ngay và có các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng và để nhiệt độ dưới 30 độ C.

Bài viết Acetylcholin Chlorid- Thuốc làm hạ nhãn áp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Hoạt chất: Digoxin 0,25 mg cho mỗi viên

Tá dược: keo silica khan, magnesi stearat, gelatin, bột talc, tinh bột ngô, lactoza monohydrat

Dược lực học

Digoxin, thuộc nhóm glycoside trơ tim, có tác dụng trên cơ tim phụ thuộc vào liều lương. Nhờ tác dụng làm co sơi cơ tim (inotropic), digoxin làm tăng sức co thắt cơ tim, cải thiện sự làm rỗng tâm thất trong thời kỳ tâm thu, làm giảm áp suất cuối kỳ tâm trương, làm giảm kích thước của tim đã bị giãn. Vì vậy, khi dùng trong các trường hơp suy tim sung huyết, digoxin sẽ cải thiện chức năng co thắt và làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim.

Nhờ tác dụng cường vagus trên các nút xoang và nút nhĩ-thất, tức là giảm tốc độ dẫn truyền của các sơi hạch, nên digoxin làm giảm nhịp tim và làm giảm dẫn truyền thần kinh, qua đó nó làm giảm nhịp tim và dẫn truyền kích thích.

Nhờ tác dụng kích thích cơ dương tính, digoxin làm tăng tính tự động của cơ tim, làm tăng sự tạo thành kích thích dị dưỡng

Với liều cao, digoxin hoạt hóa hệ thần kinh giao cảm

Dược động học

Hấp thu :

Digoxin hấp thu từ đường tiêu hóa nhờ khuếch tán thụ động. Sinh khả dụng khoảng 70%. Dùng chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu, nhưng không ảnh hưởng tới mức độ hấp thu. Dùng đồng thời thức ăn kiêng có chất xơ với số lương nhiều (ví dụ : cám) sẽ làm giảm lương digoxin đươc hấp thu. Một số loài vi khuẩn đường ruột biến đổi digoxin thành dẫn xuất bất hoạt trên tim (ví dụ : dihydroxydigoxin), qua đó làm giảm hiệu quả mong muốn.

Phân phối :

Tác dụng xuất hiện từ 0,5 đến 2 giờ sau khi uống, tác dụng tối đa của digoxin phát triển trong vòng 2-6 giờ. Digoxin tích lũy trong nhiều loại mô khác nhau, kể cả cơ tim và tác dụng của nó có liên quan chặt chẽ đến những hàm lương ở trạng thái ổn định do tích lũy ở trong mô còn hơn cả liên quan đến nồng độ tối đa trong huyết tương. Digoxin vươt qua đươc hàng rào máu-não cũng như hàng rào nhau thai. Khoảng 20-25% hàm lương thuốc kết hơp với protein huyết tương.

Thải trừ :

Digoxin thải trừ qua đường thận. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, khoảng 50-70% digoxin đươc thải theo nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, phần còn lại đươc thải dưới dạng chất chuyển hóa. Sự bài tiết theo đường thận tỷ lệ với tốc độ loc qua cầu thận (GFR). Trong trường hơp bình thường, thời gian bán thải của digoxin là 1,5-2,0 ngày, nhưng có thể kéo dài đến 4-6 ngày ở những người bệnh vô niệu. Thẩm phân màng bụng hay truyền máu không thể thải digoxin khỏi cơ thể.

Chỉ định

Suy tim sung huyết : Chủ yếu trong trường hơp suy tim cung lương thấp. Digoxin đươc dùng để đạt đươc và duy trì tình trạng đã bù, đặc biệt khi suy tim kèm theo rung nhĩ và cuồng động tâm nhĩ.

Rung nhĩ.

Cuồng động tâm nhĩ.

Nhịp tim nhanh kịch phát trên thất.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng digoxin khi quá mẫn cảm với các chế phẩm digitalis, loạn nhịp thất trầm trong (rung thất hay nhịp nhanh thất), nhịp tim chậm trầm trong, bệnh cơ tim nghẽn do phì đại (HOCM), hội chứng Wolf-Parkinson-White kèm theo rung nhĩ (digitalis có thể làm nhịp tim nhanh thất hoặc rung thất đến sớm hơn), viêm màng ngoài tim co thắt mạn tính, bloc nhĩ-thất giai đoạn II và III, tăng cảm xoang cảnh hoặc hội chứng xoang bệnh lý; không nên dùng digoxin trước khi cấy máy tạo nhịp tim, vì chế phẩm digitalis có thể gây nhịp chậm xoang trầm trong hay bloc xoang-nhĩ trong những trường hơp như vậy.

Trong nhồi máu cơ tim cấp hoặc trong các bệnh phổi trầm trong, điều trị digoxin cần lưu ý đặc biệt, vì những người bệnh này rất mẫn cảm với bệnh loạn nhịp tim trầm trong do chế phẩm digitalis gây ra.

Liều và cách dùng

Vì nhu cầu của từng người bệnh với digitalis rất thay đổi, liều theo từng cá thể tùy thuộc vào bệnh điều trị, vào chức năng thận, mắc cùng lúc nhiều bệnh, thể trạng gầy còm ốm yếu, tuổi tác, dùng đồng thời với các thuốc khác và tùy thuộc vào đáp ứng của từng người bệnh.

Những hướng dẫn chung :

– Điều trị loạn nhịp tâm nhĩ cần liều cao hơn điều trị suy tim.

– Liều nên dựa vào thể trạng hơn là vào khối lương cơ thể, vì mô mỡ không thuộc khoang phân phối của digoxin.

– Nếu có thể, nên lương giá chức năng thận bằng cách đo độ thanh thải creatinin.

– Ngoài thể trong, tuổi tác cũng là một yếu tố quan trong, khi chon liều cho nhũ nhi và trẻ em.

– Các bệnh kèm theo và các thuốc dùng đồng thời phải đươc lưu ý khi quyết định liều của chế phẩm này (xem Chú ý đề phòng và thận trong lúc dùng và Tương tác thuốc).

Người lớn :

Nên khởi đầu điều trị bằng liều duy trì hay liều tấn công.

Liệu pháp digitalis nhanh với liều tấn công :

– Liều tấn công theo tính toán nên đươc chia làm nhiều lần dùng trong vòng 24 giờ. Dùng 1/2 liều tấn công cho liều khởi đầu, rồi quan sát người bệnh, sau đó tùy thuộc vào đáp ứng của ho, dùng những phần còn lại, chia ra dùng mỗi 6-8 giờ.

– Liều thông thường cho người bệnh chưa từng dùng digitalis và có chức năng thận bình thường : dùng liều đơn khởi đầu 0,5-0,75 mg (2-3 viên nén), rồi tiếp tục bằng liều 0,25 mg (1 viên nén) cho mỗi 6 giờ cho đến khi xuất hiện tác dụng mong muốn.

– Tổng liều tấn công lên đến 1-1,5 mg/24 giờ (4-6 viên nén/24 giờ).

– Nồng độ điều trị trong máu hạ xuống trong khoảng 0,8-2 ng/ml. Để kiểm tra nồng độ thuốc điều trị, nên lấy mẫu máu mỗi 6-8 giờ sau khi uống liều cuối cùng.

– Khi suy thận, liều tấn công không đươc quá 6-10 mg/kg thể trong.

Liều duy trì sau khi điều trị digitalis nhanh và điều trị digitalis chậm bằng liều duy trì :

– Đối với những người bệnh có chức năng thận bình thường, liều hàng ngày thông thường là 0,125-0,375 mg ( 1/2-1 1/2 viên nén). Trong một số trường hơp, chủ yếu là với người bệnh có thể trạng gầy, cần liều hàng ngày là 0,5 mg (2 viên nén).

– Khi dùng liều duy trì, thì nồng độ ở trạng thái ổn định có thể đạt đươc trong vòng 6-7 ngày.

Cả liều tấn công lẫn liều duy trì đều phải giảm trong trường hơp suy thận, chứng giảm kali huyết, thiểu năng tuyến giáp, và thể trạng gầy còm.

Với người bệnh cao tuổi, cũng cần giảm liều tấn công và liều duy trì. Một liều duy trì 0,125-0,25 mg/ngày là đủ tạo ra tác dụng điều trị.

Trẻ em :

Ở trẻ em cũng cần chon liều theo từng cá thể. Vì nhu cầu glycosid của từng cá thể rất khác nhau, nên liều chỉ dẫn dưới đây chỉ đưa ra nhu cầu trung bình chung theo nhóm tuổi.

Trẻ sơ sinh thiếu tháng đặc biệt nhạy cảm với digitalis, trong khi đó, trẻ từ 1 tháng tuổi đến 2 năm tuổi có thể cần liều cao hơn trẻ lớn.

Với trẻ em có chức năng thận bình thường và thể trong bình thường, liều thông thường của viên nén digoxin như sau :

Liều tấn công :

– từ 2-5 tuổi : 30-40 mg/kg thể trong

– từ 5-10 tuổi : 25-35 mg/kg thể trong

– trên 10 tuổi : tính toán liều theo thể trong như người lớn (10-15 mg/kg thể trong).

Nên khởi đầu bằng 1/2 liều tấn công, rồi dùng phân nửa còn lại chia ra nhiều liều nhỏ, cứ mỗi 6-8 giờ thì dùng một lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.

Liều duy trì : thường là 25-35% liều tấn công.

Viên nén digoxin không thể đươc bẻ nhỏ một cách chính xác, vì vậy, nếu có các dạng bào chế khác (như thuốc nhỏ giot), thì nên dùng cho trẻ em.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Digoxin nên đươc ngừng 2 ngày trước khi khử rung bằng dòng điện, nếu không, thì sự rung thất kháng trị liệu có thể xuất hiện. Nếu bắt buộc phải khử rung bằng dòng điện cho bệnh nhân điều trị digitalis là điều bắt buộc, thì nên dùng điện thế thấp.

Test về sức chịu đựng của tim có thể chỉ ra những thay đổi ST-T sai lạc ở những bệnh nhân điều trị digitalis.

Nên kiểm tra thường xuyên hàm lương chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận trong khi điều trị digoxin.

Nhịp tim nhanh xoang không phải là chỉ định dùng digoxin, trừ khi có kèm theo suy tim.

Những chế phẩm digitalis ít hiệu quả hơn trong những trường hơp suy tim lưu lương cao (tức là trong suy tim gây ra bởi dò động tĩnh mạch, thiếu máu, nhiễm khuẩn hay cường giáp).

Loạn nhịp thất đồng thời với cường giáp trạng thường kháng với điều trị bằng digitalis, trong khi liều thấp hơn liều thông thường thì lại cần thiết khi suy giáp trạng.

Chứng tăng calci huyết, chứng hạ kali huyết, hạ magnesi huyết có thể làm tăng nhiễm độc digitalis, vì vậy, hàm lương của những ion này nên đươc bình thường hóa trước khi bắt đầu điều trị digoxin.

Chứng hạ calci huyết có thể làm digoxin mất hiệu quả.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Digoxin không gây tác dụng đột biến, quái thai hay ung thư. Digoxin xâm nhập qua nhau thai, vì vậy, nồng độ digoxin trong huyết thanh của thai nhi tương đương với nồng độ trong huyết thanh của người mẹ. Digoxin bài tiết một phần qua sữa mẹ.

Trẻ sơ sinh có nhạy cảm khác nhau với chế phẩm digitalis.

Tương tác thuốc

Corticosteroid, thuốc lơi tiểu tác dụng trên quai, amphotericin B có thể làm hạ kali huyết, qua đó làm tăng độc tính digoxin.

Nồng độ kali huyết nên đươc bình thường hóa trước khi điều trị digitalis.

Calcium, đặc biệt là calcium dùng đường tĩnh mạch, có thể gây loạn nhịp tim cho những người bệnh dùng chế phẩm digitalis.

Quinidin, verapamil, amiodaron, propafenon, indomethacin và itraconazole có thể làm tăng hàm lương digoxin huyết tương của người bệnh điều trị digitalis, qua đó làm tăng nguy cơ nhiễm độc.

Một số kháng sinh có thể làm tăng sự hấp thu của digoxin ở đường tiêu hóa.

Do làm giảm nhu động ruột, propathelin và diphenoxylat sẽ làm tăng sự hấp thu digoxin và xuất hiện nhiễm độc.

Thuốc kháng acid, kaolinpectin, sulfasalazin, neomycin, cholestyramin, và một số thuốc chống tân sinh, metoclopramid làm giảm hấp thu digoxin và làm giảm hàm lương digoxin tới mức mất tác dụng.

Dùng đồng thời với các thuốc cường giao cảm làm tăng tai biến loạn nhịp thất, vì cả 2 thuốc đều làm tăng hoạt tính điều nhịp lạc chỗ.

Succinylcholin có thể gây phóng thích kali đột ngột từ cơ và làm loạn nhịp tim ở người bệnh điều trị digitalis.

Dùng đồng thời thuốc chẹn bêta, hay thuốc đối kháng Ca2+ với digoxin có thể gây ngừng tim hoàn toàn, vì tác dụng của chúng hiệp đồng trên nút nhĩ thất.

Tác dụng không mong muốn

Tần suất tác dụng ngoại ý là 5-20% ; nên nhớ 15-20% của tần suất này có thể là trầm trong. Khoảng 1/2 tác dụng ngoại ý thuộc về tim, 1/4 thuộc đường tiêu hóa, trong khi 1/4 còn lại liên quan đến những triệu chứng thần kinh trung ương và những phản ứng bất lơi khác.

Tác dụng ngoại ý trên tim : ngoại tâm thu thất một ổ hoặc nhiều ổ bệnh, đau dây thần kinh sinh đôi hay sinh ba, nhịp nhanh thất, phân ly nhĩ thất, tăng nhịp nút nhĩ thất, nhịp tim nhanh nhĩ có bloc, bloc nhĩ thất.

Tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa : chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (các tác dụng này cũng có thể là những dấu hiệu suy tim). Rất hiếm khi đau bụng và hoại tử xuất huyết ruột.

Tác dụng ngoại ý trên thần kinh trung ương : rối loạn thị giác (hoa mắt hay lóe sáng vàng), nhức đầu, suy yếu, choáng váng, vô cảm, bệnh tâm thần.

Các tác dụng ngoại ý khác : đôi khi có chứng to vú đàn ông, nổi dát sần hay các phản ứng da khác, giảm tiểu cầu.

Ở trẻ em, những dấu hiệu nhiễm độc sớm một phần là những triệu chứng đường tiêu hóa, phần khác là loạn nhịp tim, thường gặp là rối loạn dẫn truyền, nhịp nhanh nhĩ có bloc, ít hơn nữa là loạn nhịp tim thất.

Quá liều

Quá liều xảy ra tương đối thường xuyên, vì digoxin có ranh giới điều trị hẹp.

Triệu chứng :

Buồn nôn, nôn, chán ăn kèm theo hay không kèm theo tiêu chảy, đau bụng, tiết nước bot và ra mồ hôi là những dấu hiệu sớm của sự quá liều. Những triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như nhức đầu, đau mặt, suy yếu, vô cảm, trầm cảm, ảo giác, mất định hướng và rối loạn nhận thức/cảm nhận màu có thể xảy ra. Trong số những triệu chứng tim, các kiểu loạn nhịp tim có thể xuất hiện.

Ngoại tâm thu thất, chứng nhịp đôi, nhịp ba, rối loạn dẫn truyền, chậm nhịp tim, bloc nhĩ-thất, nhịp tim nhanh nhĩ có hay không có bloc nhĩ thất, nhịp lạc chỗ, nhịp tim nhanh thất, rung thất thường gặp. Kéo dài khoảng P-Q trong điện tâm đồ có thể là một dấu hiệu sớm. Sự giảm ST dạng thuyền là một dấu hiệu đặc trưng, tuy nhiên không nhất thiết là một dấu hiệu nhiễm độc, vì nó đơn giản chỉ là hậu quả của điều trị digitalis.

Điều trị quá liều :

Trong trường hơp quá liều nhẹ, ngừng dùng digoxin, kiểm tra bệnh nhân và bình thường hóa nồng độ kali/huyết thường là đủ.
Nếu cần, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp (atropin, lidocain, phenytoin, v.v…). Cũng cần phải cấy máy điều nhịp hay khử rung bằng điện, tuy nhiên, trong trường hơp sau này, có nguy cơ xuất hiện rung thất kháng trị liệu.

Trong trường hơp nhiễm độc cấp đường uống (trong vòng 30 phút), bệnh nhân nên đươc gây nôn và rửa ruột. Nếu nhiễm độc đươc nhận biết 2-3 giờ sau khi uống digoxin và/hay quan sát thấy những triệu chứng nhiễm độc, thì gây nôn và đặt sonde dạ dày – qua sự kích thích cấp tính dây vagus – lại có thể làm trầm trong thêm chứng loạn nhịp tim gây do digoxin.

Than hoạt, cholestyramin, hay cholestipol có thể làm giảm hấp thu digoxin.

Lơi tiểu mạnh, thẩm phân hay truyền máu thường không đạt hiệu quả.

Quá liều trầm trong có thể dẫn đến chứng tăng kali/huyết chết người. Trong những trường hơp như thế, ngoài việc truyền dịch insulin và glucose, thẩm phân cũng nên đươc xem xét, nếu chứng tăng kali/huyết có vẻ không đươc cải thiện.

Trong trường hơp đe doa đến tính mạng, nên dùng các kháng thể đặc hiệu digoxin.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15-30°C.

Bài viết DIGOXIN – RICHTER đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.