Benh.vn https://benh.vn Thông tin sức khỏe, bệnh, thuốc cho cộng đồng. Mon, 09 Oct 2023 08:44:38 +0000 vi hourly 1 https://wordpress.org/?v=6.3 https://benh.vn/wp-content/uploads/2021/04/cropped-logo-benh-vn_-1-32x32.jpg Benh.vn https://benh.vn 32 32 ALTEPLASE https://benh.vn/thuoc/alteplase/ Mon, 14 Mar 2016 03:00:50 +0000 http://benh2.vn/thuoc/alteplase/ Alteplase là một loại thuốc tan huyết khối, được sử dụng để điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính (đau tim) và các tình trạng nghiêm trọng khác do đông máu bằng cách phá vỡ cục máu đông gây ra chúng. Dạng trình bày: Bột pha tiêm Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn Thành phần: Alteplase: 10mg […]

Bài viết ALTEPLASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Alteplase là một loại thuốc tan huyết khối, được sử dụng để điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính (đau tim) và các tình trạng nghiêm trọng khác do đông máu bằng cách phá vỡ cục máu đông gây ra chúng.

Dạng trình bày: Bột pha tiêm

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Alteplase: 10mg

Dược lực học

Alteplase là một protease serine hỗ trợ fibrin trong việc chuyển đổi plasminogen thành plasmin. Khi trong tuần hoàn hệ thống, alteplase liên kết với fibrin trong huyết khối và bắt đầu tiêu sợi huyết.

Dược động học

Alteplase được thanh thải nhanh khỏi hệ tuần hoàn và chuyển hoá chủ yếu qua gan (độ thanh thải trong huyết tương là 550 – 680 mL/phút). Thời gian bán thải trong huyết tương T½ alpha là 4 – 5 phút. Điều này có nghĩa là sau 20 phút lượng thuốc ban đầu chỉ còn lại dưới 10% trong huyết tương. Đối với phần còn lại được giữ trong khoang sâu, thời gian bán thải T½ beta đo được khoảng 40 phút.

Khi Alteplase được dùng với mục đích làm thông các dụng cụ tiếp cận tĩnh mạch trung tâm hoạt động kém (do huyết khối) theo các hướng dẫn, nồng độ alteplase trong huyết tương khó có thể đạt được mức có tác dụng dược lý. Nếu dùng một liều alteplase 2 mg tiêm nhanh trực tiếp vào tuần hoàn hệ thống (thay vì nhỏ vào ống thông), nồng độ alteplase trong tuần hoàn được dự kiến sẽ trở về mức không thể được phát hiện trong vòng 30 – 60 phút.

Chỉ định

Để kiểm soát nhồi máu cơ tim cấp tính, đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính và để phân giải thuyên tắc phổi cấp tính

Chống chỉ định

Cơ địa chảy máu, có tiền sử đột quỵ ở người đái tháo đường, chảy máu nội tạng, mới đột quỵ trong vòng 3 tháng, tăng hoặc giảm glucose huyết. Tăng huyết áo nặng không kiểm soát, có huyết áp tâm trương trên 110 mmHg và hoặc huyết áp tâm thu trên 180mmHg

Liều và cách dùng

Nhồi máu cơ tim cấp ( trong 6h đầu): tiêm tĩnh mạch 15mg sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 30 phút, sau đó truyền 35mg trong 60 phút, người dưới 65kg , dùng liều thấp hơn

Nhồi máu cơ tim ( trong 6-12h): tiêm tĩnh mạch 10mg, sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 60 phút, sau đó truyền 4 lần, mỗi lần 10mg trong 30 phút, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Nghẽn mạch phổi: tiêm tĩnh mạch 10 mg trong 1-2 phút, sau đó truyền tĩnh mạch 90 mg trong 2h, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nguy cơ chảy máu do tiêm chọc tĩnh mạch, ép tim lồng ngực, phình động mạch bụng,…

Trong đột quỵ cấp, phải giám sát chảy máu nội sọ, giám sát huyết áp, giám sát chức năng gan, thận,…

Tương tác thuốc

Thận trọng khi sử dụng cùng các thuốc sau:

Abciximab, thuốc chống đông máu (eg, warfarin, heparin), aspirin, hay dipyridamole bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như xuất huyết, có thể tăng lên.

Chất ức chế men chuyển (như lisinopril) bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như sưng phù hoặc khó thở nghiêm trọng, có thể tăng lên.

Tác dụng không mong muốn

Hay gặp nhất là chảy máu : tại nơi tiêm , trong não, đường tiêu hóa, đường tiết niệu-sinh dục

Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, sốt, mề đay, loạn nhịp do tái tưới máu

Quá liều

Thông tin về ngộ đọc cấp alteplase còn ít. Ngay sau khi phát hiện sử dụng quá liều cần đưa ngay bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để theo dõi

Bảo quản

Bảo quản bột đông khô tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30oC.

Dung dịch đã pha có thể cất giữ trong tủ lạnh được đến tối đa 24 giờ và giữ được đến 8 giờ ở nhiệt độ không vượt quá 30oC.

Bài viết ALTEPLASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
STREPTASE https://benh.vn/thuoc/streptase/ Wed, 02 Mar 2016 03:10:10 +0000 http://benh2.vn/thuoc/streptase/ Streptokinase (Streptase®) để làm tiêu cục máu đông. Thuốc được sử dụng ngay sau khi có triệu chứng của cơn đau tim để cải thiện khả năng sống của bệnh nhân. Thuốc này cũng được dùng để làm tiêu cục máu đông ở phổi (thuyên tắc phổi) và ở chân (huyết khối tĩnh mạch sâu). […]

Bài viết STREPTASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Streptokinase (Streptase®) để làm tiêu cục máu đông. Thuốc được sử dụng ngay sau khi có triệu chứng của cơn đau tim để cải thiện khả năng sống của bệnh nhân. Thuốc này cũng được dùng để làm tiêu cục máu đông ở phổi (thuyên tắc phổi) và ở chân (huyết khối tĩnh mạch sâu).

Dạng trình bày

Bột pha tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Streptokinase

Dược lực học

Streptokinase là loại thuốc làm tiêu huyết khối

Dược động học

Sau khi truyển tĩnh mạch Streptokinase bị thanh thải nhanh chóng ra khỏi tuần hoàn bởi các kháng thế và hệ thống lưới nội mạc. Vì nồng độ có tác dụng trong máu và tốc độ biến nhất của thuốc phụ thuộc vào nồng độ cơ chất và kháng thể cho nên chúng chỉ là những chỉ số tương đối về tác dụng của thuốc

Streptokinase không qua nhau thai nhưng kháng thể kháng thuốc thì có thể qua được

Chỉ định

  • Nhồi máu cơ tim cấp.
  • Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp, tắc nghẽn động mạch cấp.
  • Tắt nghẽn shunt động tĩnh mạch.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Mới phẫu thuật, chấn thương. Tăng huyết áp trầm trọng, bệnh lý võng mạc do tiểu đường, xuất huyết não trong vòng 2 tháng, bệnh lý mạch máu não. Nguy cơ xuất huyết cấp. Mới dùng streptokinase. Lao cấp. Hôn mê.

Liều và cách dùng

Nhồi máu cơ tim cấp truyền IV 1,5MIU trong 100mL dịch, truyền 30-60 phút, nếu dùng đường mạch vành: 0,25-0,5MIU trong 100mL dịch, truyền trong 30-60 phút.

Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp, tắc nghẽn động mạch cấp liều đầu 0,25MIU trong 100-300mL dịch truyền trong 30 phút, duy trì: 1,2MIU trong 500mL truyền trong 12 giờ/ngày, hay 0,1MIU/giờ x 3 ngày.

Tắt nghẽn shunt động tĩnh mạch pha 0,1MIU trong 100 mL dịch, dùng 10-25mL tại điểm nghẽn tắt shunt, có thể lập lại sau 30-45 phút.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tránh can thiệp xâm nhập (như tiêm bắp) trong vòng 24 giờ. Sau khi ngưng dùng thuốc, nên dùng kháng đông.

Tương tác thuốc

Heparin. Salycilate, pyrazolone, indole.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng có hại

Hạ huyết áp. Phản ứng quá mẫn. Hội chứng xuất huyết.

Quá liều

Quá liều làm tăng nguy cơ gây tác dụng không mong muốn và tác dụng phụ.

Bảo quản

Bột streptokinase dùng để tiêm phải được bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C.

Bài viết STREPTASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
GLYCERYL TRINITRAT https://benh.vn/thuoc/glyceryl-trinitrat/ Tue, 23 Feb 2016 03:02:48 +0000 http://benh2.vn/thuoc/glyceryl-trinitrat/ Mô tả thuốc Glyceryl trinitrat là thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim Dạng trình bày Viên đặt dưới […]

Bài viết GLYCERYL TRINITRAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Mô tả thuốc

Glyceryl trinitrat là thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim

Dạng trình bày

Viên đặt dưới lưỡi: 0,3 mg, 0,4 mg, 0,5 mg, 0,6 mg nitroglycerin.

Viên giải phóng kéo dài: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 5 mg.

Nang giải phóng kéo dài 2,5 mg, 6,5 mg, 9,0 mg.

Khí dung xịt lưỡi: 200 liều/bình, 0,4 mg/liều xịt.

Thuốc mỡ 2%.

Miếng thuốc dán 0,1 mg, 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg, 0,8 mg/giờ.

Dung dịch tiêm 0,5 mg/ml x 5 ml; 1 mg/ml x 10 ml; 5 mg/ml x 5 ml và 10 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Glyceryl trinitrat

Dược lực học

Cơ chế

Glyceryl trinitrat (nitroglycerin) là một nitrat hữu cơ, khi vào trong cơ thể được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion – S – reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R- SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3’5′ monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn nhẹ các tiểu động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu hậu quả là làm giảm nhu cầu oxygen trong cơ tim (giảm hậu gánh). Liều cao làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Trong suy vành

Giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu về oxygen của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.

Trong suy tim

Các nitrat do làm giảm lượng máu về tim đã cải thiện tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy làm giảm các dấu hiệu ứ máu; với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.

Dùng các nitrat lâu dài

Dễ xảy ra hiện tượng “nhờn thuốc” làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ – SH, do thiếu glutathion – S – reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc… Vì vậy trong ngày nên có một khoảng thời gian (ít nhất khoảng 8 giờ) không dùng thuốc.

Dược động học

Nitroglycerin ít có hiệu lực khi uống do bị thủy phân ở dạ dày và bị thoái giáng mạnh khi qua gan. Cho ngậm dưới lưỡi, thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, các chuyển hóa của thuốc trong huyết tương và trong hồng cầu không nhiều nên cho phép thuốc vào được trong các tế bào cơ trơn thành mạch và làm giãn mạch; thuốc bắt đầu có trong huyết tương sau 30 giây, đạt mức tối đa sau 2 phút, thời gian bán hủy huyết tương là 3 – 4 phút. Như vậy tác dụng của glyceryl trinitrat ngắn, bắt đầu sau 0,5 – 2 phút, kéo dài 30 phút.

Dạng phun (spray): Mỗi lần phun, đưa được 0,15 – 0,4 mg nitroglycerin vào niêm mạc miệng. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được dưới 5 phút và giảm 50% trong 3 – 4 phút.

Dạng thuốc uống giải phóng kéo dài: ở dạng này lượng thuốc nhiều hơn để bão hòa chuyển hóa ở gan, bảo đảm nồng độ có hiệu lực trong huyết tương. Thuốc có tác dụng sau 20 – 45 phút, kéo dài 7 giờ.

Dạng tiêm: Thuốc có tác dụng ngay sau khi tiêm tĩnh mạch kéo dài 10 – 30 phút.

Dạng miếng thuốc dính vào da, thường dán vào vùng ngực trái, mỗi miếng dán chứa 5 – 10 mg nitroglycerin. Thuốc ngấm qua da, giải phóng thuốc đều đặn trong 24 giờ, có tác dụng sau 30 – 60 phút, nồng độ trong huyết tương ổn định sau 24 giờ, giảm nhanh sau khi ngừng dán.

Dạng thuốc mỡ: Thuốc thấm qua da, có tác dụng sau 15 – 60 phút.

Cách dùng: Thận trọng theo đúng hướng dẫn của nhà sản xuất.

Liều dùng: Theo chỉ định của thầy thuốc.

Chỉ định

Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.

Ðiều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

Nitroglycerin còn được dùng trong nhồi máu cơ tim cấp. Chỉ định này gần đây lại được cân nhắc vì một số nghiên cứu GISSI – 3, ISIS – 4 (1993) đa trung tâm, trên một số lớn bệnh nhân chưa chứng minh được lợi ích của các nitrat trên tỉ lệ tử vong.

Chống chỉ định

Huyết áp thấp, trụy tim mạch.

Thiếu máu nặng.

Tăng áp lực nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não.

Nhồi máu cơ tim thất phải.

Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Viêm màng ngoài tim co thắt.

Dị ứng với các nitrat hữu cơ.

Glôcôm góc đóng.

Liều và cách dùng

Ðiều trị cắt cơn đau thắt ngực:

Ngậm dưới lưỡi một viên nitroglycerin 0,5 mg (thường từ 0,3 – 0,6 mg), cứ sau 5 phút lại ngậm 1 viên cho đến hết cơn đau, tối đa không quá 3 lần. Có thể dùng dạng khí dung xịt lưỡi, mỗi lần xịt 0,4 mg, xịt 1 – 2 lần vào dưới lưỡi ngậm miệng, không hít. Nếu quá 20 phút không cắt được cơn đau thì phải xem lại chẩn đoán (trong nhồi máu cơ tim, cơn đau kéo dài quá 20 phút, không cắt được với nitroglycerin). Trong ngày có thể dùng lại nhiều lần nếu cơn đau lại tái diễn và người bệnh không bị đau đầu, hạ huyết áp.

Phòng cơn đau thắt ngực: Dùng dạng thuốc giải phóng chậm 2,5 – 6,5 mg, 2 viên/ngày. Có thể dùng miếng thuốc dán ở da ngực trái 5 – 10 mg hoặc bôi thuốc mỡ 2% ở da vùng ngực, đùi hoặc lưng, liều dùng do thầy thuốc chỉ định.

Ðiều trị suy tim sung huyết phối hợp với các thuốc khác:

Trong phù phổi cấp tính nên dùng viên ngậm dưới lưỡi hoặc thuốc xịt để có tác dụng nhanh; trong suy tim mạn tính nên dùng dạng thuốc giải phóng chậm 2,5 – 6,5 mg, 2 viên/ngày.

Ðiều trị nhồi máu cơ tim cấp:

Hiện nay nên thận trọng chỉ giới hạn tiêm tĩnh mạch cho:

Người bệnh đang đau thắt ngực.

Người bệnh có nhồi máu cơ tim trước rộng có chống chỉ định dùng thuốc ức chế enzym chuyển đổi và áp lực thất trái cuối tâm trương được coi là cao và cần phải giảm tiền gánh.

Người bệnh có suy thất trái (dùng nitrat phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển đổi) hoặc tăng huyết áp nặng.

Khi chưa chẩn đoán phân biệt được giữa nhồi máu cơ tim cấp thường xuyên thành sớm với đau thắt ngực Prinzmetal.

Cần dùng liệu pháp liều thấp ban đầu để tránh làm giảm huyết áp quá mức (huyết áp tâm thu < 90 mmHg): Glyceryl trinitrat 5 microgam/phút được tăng lên từ 5 đến 20 microgam/phút cách 5 – 10 phút/1 lần, tối đa 200 microgam/phút (dùng bộ dây truyền thông thường tiêm tĩnh mạch PVC cùng với chai bằng thủy tinh) cho tới khi huyết áp trung bình giảm 10% ở người huyết áp bình thường và giảm khoảng 30% ở người tăng huyết áp; tiêm truyền duy trì trong 24 giờ hoặc lâu hơn.

Khi liều 200 microgam/phút không làm hạ huyết áp, phải ngừng truyền vì có kháng nitrat. Sau giai đoạn cấp, có thể dùng glyceryl trinitrat uống, điều chỉnh liều để giảm huyết áp vào khoảng 10% trong 6 tuần hoặc dùng thuốc dán xuyên da (ngừng dùng ban đêm) giống như trong GISSI 3.

Khi dùng Glyceryl trinitrat theo đường tiêm truyền tĩnh mạch, dung dịch trong ống tiêm phải pha loãng với glucose 5% hoặc natri clorid 0,9%. Tránh dùng đồ đựng bằng chất dẻo PVC vì glyceryl trinitrat bị hấp phụ nhiều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số bệnh nhân; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.

Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột.

Thận trọng khi dùng cho người bệnh suy gan, suy thận nặng, cường tuyến giáp, suy dinh dưỡng. Phải bỏ miếng thuốc dán đi trước khi đánh sốc điện tim.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng glyceryl trinitrat trong điều trị những người mang thai còn bị hạn chế, nhất là vào 3 tháng đầu của thời kỳ thai nghén.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có số liệu đáng tin cậy về sự tích lũy của glyceryl trinitrat trong sữa mẹ nên khi người mẹ dùng thuốc thì ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Dùng rượu đồng thời với glyceryl trinitrat có thể gây nên hạ huyết áp nghiêm trọng.

Những thuốc chống tăng huyết áp, giãn mạch, lợi tiểu đều có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do Glyceryl trinitrat gây nên, đặc biệt ở người cao tuổi.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ðau đầu (50%), chóng mặt.

Tim đập nhanh, hạ huyết áp.

Ðỏ ửng.

Viêm da dị ứng.

Ít gặp

Buồn nôn.

Hiếm gặp

Ngất.

Tím tái, methemoglobin huyết.

Mất vị giác.

Quá liều

Nitroglycerin dùng quá liều có thể gây nên hạ huyết áp nghiêm trọng kèm theo trụy tim mạch, ngất, đau đầu dữ dội, chóng mặt, rối loạn thị giác, tăng áp lực nội sọ, buồn nôn và nôn, đau quặn bụng, ỉa chảy, khó thở, methemoglobin huyết, bại liệt, hôn mê.

Cách xử trí: Cần để bệnh nhân ở tư thế nằm, nâng cao 2 chân, nhằm mục đích cải thiện lượng máu trở về từ tĩnh mạch. Phải truyền dịch và phải giữ cho đường thở được thông thoáng. Không nên dùng những chất co mạch vì có hại nhiều hơn lợi. Khi methemoglobin huyết xuất hiện, cần xử trí bằng tiêm dung dịch xanh methylen. Phải thực hiện rửa dạ dày sớm nếu thuốc được dùng qua đường tiêu hóa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 – 30 độ C, tránh ẩm ướt, ánh sáng.

Bảo quản viên nén glyceryl trinitrat trong lọ thủy tinh đậy kín bằng nắp có lót lá kim loại và không dùng bông chèn lót trong lọ.

Thuốc tiêm phải đựng trong ống tiêm hoặc bình thủy tinh.

Bài viết GLYCERYL TRINITRAT đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
DOBUTREX https://benh.vn/thuoc/dobutrex/ Sun, 11 Jan 2015 03:06:52 +0000 http://benh2.vn/thuoc/dobutrex/ Dobutrex làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn. Dạng trình bày Thuốc tiêm Dạng đăng kí Thuốc kê đơn Thành phần Mỗi 1 lọ: Dobutamine hydrochloride 250mg. Dược lực học Dobutrex có […]

Bài viết DOBUTREX đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>
Dobutrex làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn.

Dạng trình bày

Thuốc tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 lọ: Dobutamine hydrochloride 250mg.

Dược lực học

Dobutrex có thành phần là dobutamine hydrochloride có tên hóa học là (+/-)-4-[2-[ [3-(phydroxyphenyl-1-methylpropy] amino]ethyl]-pyrocatechol hydrochloride. Đây là một catecholamine tổng hợp có tác dụng chủ vận trên các receptor a-1, b-1, và b-2. Dobutrex là thuốc có tác dụng trực tiếp trên sự co sợi cơ tim, do chủ yếu kích thích các receptor adrenergic ở tim; tác dụng ở mức độ vừa phải trên : sự điều nhịp, sự tăng huyết áp, tính gây loạn nhịp và tác dụng giãn mạch.

Ngược lại với dopamine, thuốc không làm tăng tiết norepinephrine (noradrenaline), và tác động của thuốc không phụ thuộc vào kho dự trữ norepinephrine ở tim. Nghiên cứu trên súc vật, so với isoproterenol, tác dụng trên sự co sợi cơ tim của Dobutrex ít gây tăng nhịp tim và ít làm giảm sự đề kháng của mạch ngoại biên hơn. Ở người, Dobutrex làm tăng thể tích mỗi nhát bóp và cung lượng tim, làm giảm áp lực đổ đầy tâm thất, giảm sức đề kháng của mao mạch phổi và của mạch toàn thân. Đường cong biểu diễn chức năng của tâm thất thay đổi nhô cao hơn và lệch về phía trái, phản ánh sự gia tăng sức co bóp cơ tim.

Nhịp tim không tăng nhiều ở liều thông thường của Dobutrex ; tuy nhiên với liều cao (thường với liều lớn hơn 10 mg/(kg.phút)) có thể gây tăng nhịp tim đáng kể.

Huyết áp động mạch thường không thay đổi khi dùng Dobutrex, vì tác dụng tăng cung lượng tim được cân bằng đồng thời bởi sự giảm sức đề kháng ngoại biên. Đã có những báo cáo về sự tăng và hạ huyết áp động mạch. Người bệnh có tiền sử cao huyết áp, ngay cả những lúc có huyết áp bình thường hình như đáp ứng về huyết áp cũng nhạy hơn.

Ở súc vật, Dobutrex cải thiện được tình trạng co mạch máu phổi do thiếu oxy. Kết quả là có thể làm tăng tưới máu ở các vùng kém thông khí. Ở một vài bệnh nhân, tác động này của Dobutrex có thể làm giảm độ bão hòa oxygen trong máu động mạch, nhưng ở mức độ k m hơn nếu so với dopamine hoặc isoproterenol ; ở những bệnh nhân này, do Dobutrex làm tăng cung lượng tim, nên k o theo làm tăng vận chuyển oxygen. Dobutrex có thể ngăn ngừa hoặc hạn chế phần nào tình trạng giảm cung lượng tim ở bệnh nhân thở máy với áp lực dương cuối kỳ thở ra (PEEP).

Dobutrex không có tác dụng trên receptor của dopamine, do đó không có tác dụng chọn lọc làm giãn các mao mạch thận và nội tạng. Dobutrex có thể cải thiện lưu lượng máu đến thận, tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng nước tiểu và sự bài tiết natri bằng cách gia tăng cung lượng tim và làm giãn mạch không chọn lọc.

Dobutrex cũng làm tăng co bóp sợi cơ tim ở trẻ em, tuy nhiên đáp ứng huyết động học hơi khác so với ở người lớn. Mặc dầu cung lượng tim tăng ở trẻ em, nhưng đề kháng mạch toàn thân và áp lực đổ đầy thất có khuynh hướng ít giảm hơn, trong khi nhịp tim và huyết áp động mạch lại tăng nhiều hơn so với ở người lớn. Áp lực động mạch phổi bít có thể tăng khi truyền Dobutrex ở trẻ em dưới 12 tháng tuổi.

Dobutrex làm tăng dẫn truyền nhĩ-thất trong những nghiên cứu về điện sinh lý ở người, và ở người bệnh bị rung nhĩ.

Giống như tất cả các thuốc có tác dụng trên sự co sợi cơ tim, Dobutrex làm tăng nhu cầu tiêu thụ oxy ở cơ tim. Dobutrex cũng làm tăng lưu lượng máu mạch vành và tăng cung cấp oxy cho cơ tim. Nhu cầu oxy thay đổi tùy thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm:

Thay đổi thể tích tâm thất, kết quả là xác định được mức độ áp lực thành tâm thất cần để tạo nên áp lực trong tâm thất ở thời kỳ tâm thu.

Thay đổi hậu tải, thường tương ứng với các thay đổi trong huyết áp tâm thu.

Những thay đổi về nhịp tim.

Trên người bệnh suy tim và giãn tim sử dụng thuốc có tác dụng làm tăng co sợi cơ tim, sẽ làm giảm đường kính tâm thất, nhu cầu oxy có thể hơi gia tăng hoặc không gia tăng chút nào, kết quả là hậu tải và nhịp tim không gia tăng đáng kể. Nói chung, Dobutrex không gây mất cân bằng giữa cung và cầu oxy cả ở súc vật thử nghiệm và ở người bệnh tim. Sự cung cấp oxy thường vượt hơn sự gia tăng tiêu thụ oxy khi truyền Dobutrex, do đó độ bão hòa oxy trong máu xoang mạch vành tăng lên. Tỷ số chiết xuất acid lactic ở động mạch-tĩnh mạch, một bằng chứng gián tiếp của sự chuyển hóa hiếu khí, thường ổn định trong suốt quá trình truyền Dobutrex. Trong một vài trường hợp, độ chiết xuất lactate trong cơ tim có thể giảm. Ở một vài bệnh nhân có thấy tăng sản lactate, điều này đặc biệt xảy ra khi nhịp tim và/hoặc huyết áp động mạch tăng quá mức trong lúc truyền Dobutrex hoặc khi sự suy chức năng tâm thất không gặp trước khi dùng thuốc.

Ở người bệnh có cơn đau thắt ngực và không suy tim, truyền Dobutrex có tác dụng giống như vận động gắng sức, nhu cầu oxy của cơ tim tăng vượt quá khả năng cung cấp oxy của mạch vành, do đó sẽ có những biểu hiệu lâm sàng của chứng thiếu máu cơ tim có hồi phục. Những triệu chứng này gồm cơn đau thắt ngực, ST chênh xuống, khiếm khuyết tưới máu khi chụp với nhấp nhánh đồ thallium, và thành tim có những co bóp mới bất thường.

Ở người bệnh nhồi máu cơ tim cấp được điều trị với Dobutrex trong 24 giờ, kích thước vùng nhồi máu không lan rộng, tỷ lệ và mức độ nguy hiểm của loạn nhịp thất không tăng, nếu so sánh với các bệnh nhân tương tự không được điều trị với Dobutrex. Ở súc vật, dùng Dobutrex ngay sau khi cột thắt động mạch vành, diện tích vùng nhồi máu sẽ thu nhỏ lại, nếu so sánh với nhóm súc vật chứng chỉ sử dụng dung dịch muối hoặc dopamine. Ở một nhóm súc vật khác có nhồi máu cơ tim thực nghiệm được truyền Dobutrex với những liều lượng làm tăng nhịp tim và tăng co bóp cơ tim, trên điện tâm đồ có những dấu hiệu gia tăng thiếu máu cơ tim.

Những nghiên cứu gần đây trên súc vật cho thấy chức năng của tim k m đi, và khả năng lan rộng của những tổn thương cơ tim trên thực nghiệm do những thuốc làm co sợi cơ tim, kể cả Dobutrex, là do tác dụng làm tăng nhịp tim hơn là tác dụng gây tăng sức co bóp cơ tim. Khi thuốc được truyền với những liều lượng gây tăng sức co bóp cơ tim đáng kể, mà ít gây tăng nhịp tim, thì sẽ không có bằng chứng tổn thương thêm cho cơ tim.

Truyền Dobutrex với tốc độ dưới 1 giờ ở người bệnh suy tim sung huyết sẽ làm tăng cung lượng tim và giảm áp lực động mạch phổi bít, tuy vậy, sự cải thiện về huyết động học không kèm theo gia tăng sự dung nạp vận động. Ngược lại, khi thời gian truyền k o dài hơn (72 giờ), hoặc truyền lặp đi lặp lại với những khoảng cách đều nhau trong vòng vài tuần hay vài tháng sẽ cải thiện được tình trạng lâm sàng.

Chưa rõ cơ chế sự cải thiện chức năng tâm thất khi truyền Dobutrex k o dài hay gián đoạn. Tuy nhiên, trên những nghiên cứu truyền Dobutrex kéo dài thực hiện ở người, đã ghi nhận có các thay đổi về siêu cấu trúc ty thể và về hóa sinh, có thể đây là cơ bản của sự cải thiện lâu dài. Dobutrex đã được dùng phối hợp với dopamine. Nói chung, cung lượng tim cũng không tăng nhiều hơn nếu dùng liều tương đương Dobutrex đơn thuần. Tuy nhiên, sự phối hợp này đã mang lại kết quả sau:

Làm tăng huyết áp động mạch toàn thân (có thể có lợi cho người bệnh huyết áp thấp).

Gia tăng lưu lượng máu đến thận, lưu lượng nước tiểu và sự bài tiết natri.

Ngăn ngừa áp lực đổ đầy thất tăng, thường xảy ra khi dùng dopamine đơn thuần, vì vậy làm giảm nguy cơ phù phổi và sung huyết phổi, nhất là ở người bệnh suy chức năng thất trái. Dobutrex cũng đã được phối hợp với những thuốc giãn mạch khác như nitroglycerin hoặc nitroprusside, đặc biệt cho những người bệnh thiếu máu cơ tim. Sự phối hợp này có thể giúp tăng cung lượng tim, và làm giảm sức đề kháng của hệ mạch, và giảm áp lực đổ đầy thất mà tác dụng đã thấy khi dùng riêng rẽ một trong hai loại thuốc trên. Nhịp tim – huyết áp không thay đổi hoặc có hơi tăng khi dùng phối hợp Dobutrex và một loại thuốc giãn mạch.

Dobutrex là chất chủ vận b-adrenergic. Do đó, tác dụng của thuốc có thể bị đối kháng bởi những chất đối kháng trên receptor b-adrenergic. Trong quá trình điều trị bằng những chất đối kháng beta, dùng kèm Dobutrex ở liều thấp có biểu hiện tác động của a-adrenergic ở mức độ khác nhau, như co mạch. Do tương tác thuốc, Dobutrex và các thuốc đối kháng sẽ cạnh tranh với nhau trên cùng receptor beta. Sự cạnh tranh này có tính hồi phục, do đó, nếu dùng Dobutrex với liều cao hơn sẽ có tác động cạnh tranh mạnh hơn chống lại ảnh hưởng của các thuốc đối kháng ở receptor β-adrenergic.

Dược động học

Dobutrex bắt đầu tác dụng sau 1-2 phút, và dù truyền với bất kỳ vận tốc nào, nồng độ vững bền trong huyết tương và tác dụng tối đa cũng đạt được sau 10 phút. Nồng độ ổn định trong huyết tương tỷ lệ thuận với tốc độ truyền dịch. Ở người bệnh bị suy tim sung huyết, nếu truyền với tốc độ 5 mg/(kg.phút), nồng độ trung bình trong huyết tương sẽ đạt được khoảng 100 nanogam/mL.

Độ thanh thải trong huyết tương ở người lớn là 2,4 L/phút/m2, thể tích phân phối khoảng 20% thể trọng, và thời gian bán thải trong huyết tương dưới 3 phút. Chuyển hóa chủ yếu qua methyl hóa, sau đó là phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận và mật. Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chủ yếu gồm các chất liên hợp của dobutamine và 3-O-methyl dobutamine. Dẫn xuất 3-O-methyl không còn hoạt tính sinh học.

Khi truyền liên tục kéo dài, Dobutrex sẽ chỉ dung nạp được một phần, và trở thành có { nghĩa thống kê sau khi truyền 72 giờ. Ở người bệnh suy tim ứ huyết, ảnh hưởng của Dobutrex trên cung lượng tim ở thời điểm giờ thứ 72 đạt được hơn 70% so với thời điểm ở cuối giờ thứ 2 nếu truyền thuốc với tốc độ đều đặn. Hiện tượng này có thể do giảm số lượng receptor badrenergic.

Trên súc vật, mặc dầu nồng độ catecholamine có suy giảm tại các sy-náp thần kinh do tác dụng của reserpine hoặc thuốc chống trầm cảm 3 vòng, nhưng tác động của Dobutrex vẫn không thay đổi; Dobutrex có tác động trực tiếp, và hiệu quả của thuốc này không phụ thuộc vào các cơ chế tiền sy-náp.

Chỉ định

Dùng Dobutrex khi cần làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn. Cũng dùng Dobutrex khi cần tăng sức co bóp cơ tim để điều trị sự gia tăng bất thường áp lực đổ đầy thất, có nguy cơ gây sung huyết phổi hay phù phổi. Những nguyên nhân có thể dẫn đến những tình trạng giảm tưới máu bao gồm:

Nguyên nhân do tim

Suy tim cấp

Nhồi máu cơ tim cấp.

Choáng do nguyên nhân tim.

Sau phẫu thuật tim.

Dùng quá liều thuốc giảm co bóp cơ tim như thuốc ức chế receptor b-adrenergic.

Suy tim mạn

Đợt suy tim mất bù cấp của suy tim ứ huyết mạn tính.

Cần tăng co bóp cơ tim tạm thời trong suy tim mạn đợt tiến triển, Dobutrex được xem như là loại thuốc điều trị hỗ trợ dùng đồng thời với các thuốc làm tăng co bóp cơ tim dạng uống thường dùng, thuốc giãn mạch toàn thân và thuốc lợi niệu.

Nguyên nhân không phải do tim

Tình trạng giảm tưới máu cấp thứ phát sau chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn, hoặc giảm thể tích máu với chỉ số huyết áp động mạch trung bình trên 70 mmHg, và áp lực mao mạch phổi bít lớn hơn hoặc bằng 18 mmHg, mà không có đáp ứng hữu hiệu sau khi đã bù thể tích tuần hoàn và làm tăng áp lực đổ đầy thất.

Giảm cung lượng tim thứ phát khi bệnh nhân thở máy với áp lực dương cuối kỳ thở ra (PEEP). Để chẩn đoán bệnh mạch vành, có thể dùng Dobutrex thay thế cho thử nghiệm gắng sức. Nếu dùng Dobutrex cho mục đích này, phải thông báo cho người bệnh biết về mối nguy hiểm có thể xảy ra liên quan đến thử nghiệm này, và bắt buộc phải được theo dõi sát như khi làm các thử nghiệm chuẩn mực gắng sức, bao gồm cả việc theo dõi liên tục điện tâm đồ.

Chống chỉ định

Không dùng cho người bệnh trước đó đã có biểu hiện quá mẫn cảm với Dobutrex.

Chú ý

Tăng nhịp tim hoặc tăng huyết áp

Dobutrex có thể gây tăng nhịp tim hoặc tăng huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu. Nghiên cứu lâm sàng cho thấy khoảng 10% bệnh nhân có nhịp tim tăng khoảng 30 nhịp/phút hoặc hơn nữa, và khoảng 7,5% bệnh nhân có huyết áp tâm thu tăng thêm 50 mmHg hoặc hơn nữa. Nếu giảm liều, thường các tác dụng này cũng sẽ giảm tức khắc. Những người bệnh bị tăng huyết áp trước đó dễ có đáp ứng mạnh với thuốc hơn.

Tăng dẫn truyền nhĩ-thất

Vì Dobutrex làm tăng dẫn truyền nhĩ-thất, nên những bệnh nhân có cuồng nhĩ hoặc rung nhĩ có thể có đáp ứng thất nhanh.

Loạn nhịp kiểu nhanh thất

Dobutrex có thể kích thích các ổ phát nhịp lạc chỗ ở tâm thất; nhưng hiếm khi gây nhịp nhanh thất hoặc rung thất.

Giảm khả năng đổ đầy thất và khả năng bơm máu

Những thuốc làm tăng co bóp sợi cơ tim, kể cả Dobutrex, không cải thiện khả năng bơm máu của tâm thất trong trường hợp có tắc nghẽn cơ học dòng chảy của máu vào hoặc chảy ra khỏi tim, hoặc cả hai. Nếu tính đàn hồi của cơ tim giảm nhiều, tác dụng tăng co bóp của cơ tim cũng không có hiệu quả. Những tình trạng trên là do nguyên nhân tràn dịch màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, hẹp dưới động mạch chủ phì đại vô căn. Ưu điểm của tác dụng làm tăng co cơ tim có thể thấy ở một số trường hợp bệnh nhân có tim giãn, hoặc sử dụng quá nhiều thuốc đối kháng ở receptor b-adrenergic.

Quá mẫn cảm

Những phản ứng sau đây được coi là quá mẫn cảm khi dùng Dobutrex, nhưng hiếm khi xảy ra : mẩn đỏ ở da, sốt, tăng bạch cầu ái toan và co thắt phế quản.

Dobutrex dạng dung dịch chứa sodium bisulfite, chất sulfite này có thể gây phản ứng dị ứng gồm các triệu chứng phản vệ, và những đợt hen từ nhẹ cho đến nặng ở một số người bệnh nhạy cảm với thuốc. Tần số nhạy cảm với sulfite trong cộng đồng đến nay chưa rõ, có lẽ là thấp.

Nhạy cảm với sulfite thường gặp ở những người bị hen hơn là những người không bị hen.

Liều và cách dùng

Liều lượng

Ở phần lớn bệnh nhân, để tăng cung lượng tim, tốc độ truyền cần khoảng từ 2,5 tới 10 mg/(kg.phút). Thông thường, liều cần để cải thiện tình trạng huyết động hữu hiệu là 20 mg/(kg.phút). Rất hiếm khi cần đến liều 40 mg/(kg.phút).

Tốc độ và thời gian truyền nên điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh, dựa vào những yếu tố lâm sàng sau: Các thông số về huyết động học như tần số tim, kiểu nhịp tim, huyết áp động mạch, và nếu có thể được, đo cung lượng tim và áp lực đổ đầy tâm thất (áp lực tĩnh mạch trung tâm, mao mạch phổi bít và nhĩ trái), các dấu hiệu của sung huyết phổi, tình trạng tưới máu các cơ quan (theo dõi nước tiểu, nhiệt độ da và tri giác).

Đã dùng nồng độ lên đến 5 g/L ở người (250 mg/50 mL). Thể tích dịch truyền vào tùy thuộc vào nhu cầu của người bệnh.

Nên giảm liều Dobutrex dần dần hơn là ngừng đột ngột.

Cách dùng

Thời gian bán thải của Dobutrex ngắn, vậy nên dùng bằng đường truyền tĩnh mạch liên tục. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 10 phút sau khi truyền với tốc độ đều đặn, hoặc sau khi thay đổi tốc độ. Do đó, không cần dùng liều nạp, cũng như tiêm tĩnh mạch trực tiếp liều nạp.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Lưu ý chung

Trong khi dùng Dobutrex cũng như khi đang dùng các thuốc catecholamine dạng tiêm khác, cần theo dõi cẩn thận nhịp tim, huyết áp và tốc độ truyền. Nên theo dõi trên điện tâm đồ từ khi bắt đầu truyền cho đến khi có đáp ứng ổn định.

Nên điều chỉnh tình trạng giảm khối lượng tuần hoàn trước khi dùng Dobutrex.

Tác dụng của Dobutrex có thể bị giảm nếu dùng kèm thuốc đối kháng ở receptor β-adrenergic. Trong những trường hợp như vậy, tác dụng alpha của Dobutrex không bị ức chế, sẽ gây nên co mạch ngoại biên và tăng huyết áp. Trái lại, nếu ức chế receptor a-adrenergic, thì các tác dụng b1 và β-2 sẽ chiếm ưu thế, và kết quả là nhịp tim nhanh lên và giãn mạch . – Dobutamine, cũng như các chất chủ vận khác tác dụng trên receptor β-2, có thể làm giảm nhẹ nồng độ kali máu, nhưng hiếm khi hạ kali máu. Dù sao, cũng nên theo dõi nồng độ kali máu.

Sử dụng Dobutrex khi suy tim biến chứng của nhồi máu cơ tim cấp : Việc điều trị suy tim và làm giảm thể tích tim sẽ giúp giảm tiêu thụ oxy của cơ tim, nhưng nếu dùng bất kỳ một thuốc tăng co bóp cơ tim nào cũng có thể làm tăng nhu cầu oxy và làm tăng kích thước ổ nhồi máu do tăng thiếu máu. Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng Dobutrex trong nhồi máu cơ tim cấp cho thấy khi dùng Dobutrex với liều không gây tăng quá mức nhịp tim và huyết áp, thì sẽ không gây một tác dụng phụ nào trên cơ tim. Nên điều chỉnh liều lượng để ngăn ngừa tăng nhịp tim và tăng quá mức huyết áp tâm thu.

Sử dụng trong chỉ định hạ huyết áp: Khi hạ huyết áp do nguyên nhân giảm cung lượng tim và đồng thời có kèm tăng áp lực đổ đầy thất, thì truyền Dobutrex có thể giúp duy trì được huyết áp.

Khi điều trị tình trạng giảm tưới máu cấp tính bằng bù dịch đầy đủ biểu hiện qua áp lực mao mạch phổi bít tăng, hoặc áp lực tĩnh mạch trung tâm tăng, nhưng cung lượng tim và huyết áp vẫn không tăng, thì Dobutrex có thể giúp cải thiện sức co bóp cơ tim và khôi phục lại huyết áp. Nói chung, khi huyết áp động mạch trung bình thấp hơn 70 mmHg mà áp lực đổ đầy thất không tăng, thì có thể do giảm khối lượng tuần hoàn, và cần phải truyền bù dịch với khối lượng thích hợp trước khi dùng Dobutrex.

Nếu huyết áp vẫn thấp và có khuynh hướng giảm trong khi dùng Dobutrex, mặc dầu cung lượng tim và áp lực đổ đầy thất đã đủ, thì nên x t đến khả năng có thể chỉ định dùng kèm các thuốc co mạch ngoại biên như dopamine hoặc norepinephrine (noradrenaline). Sử dụng trong nhi khoa : Dobutrex được chỉ định ở trẻ em có tình trạng giảm tưới máu, do suy tim mất bù, phẫu thuật tim, choáng tim và choáng nhiễm khuẩn. Ở người lớn so với trẻ em, tác động về huyết động học của Dobutrex khác nhau về số lượng lẫn chất lượng (xin đọc phần Dược động học). Ở trẻ em, tác dụng làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp dễ gặp hơn và nhạy hơn ở người lớn. Áp lực động mạch phổi bít có thể không giảm ở trẻ em, hoặc cũng có thể tăng, nhất là ở nhũ nhi. Dùng Dobutrex ở trẻ em phải theo dõi thật sát, và luôn ghi nhớ những đặc điểm dược động học này.

Lúc có thai

Những nghiên cứu về sinh sản trên chuột và thỏ không thấy có bằng chứng tổn hại khả năng sinh sản, nguy hiểm cho bào thai hoặc gây quái thai do Dobutrex. Do không có đủ dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai, và do những thử nghiệm về tác động của thuốc trên khả năng sinh sản của động vật không cho phép suy diễn ra kết quả đáp ứng trên người, nên không dùng Dobutrex trong thai kỳ, trừ khi lợi ích của việc dùng thuốc đã quá rõ rệt.

Tương tác thuốc

Không có thông báo rõ ràng về tương tác thuốc trong những nghiên cứu lâm sàng về kết hợp Dobutrex với những thuốc khác, bao gồm những dẫn xuất digitalis, furosemide, spironolactone, lidocaine, nitroglycerin, nitroprusside, isosorbide dinitrate, morphine, atropine, heparin, protamine, potassium chloride, acid folic và acetaminophen. Các tương tác dược động học với dopamine và các thuốc giãn mạch đã được mô tả trong phần Dược động học.

Tác dụng không mong muốn

Tăng nhịp tim, huyết áp và ngoại tâm thu thất : Huyết áp tâm thu tăng thêm 10-20 mmHg, và nhịp tim tăng thêm 5-15 nhịp/phút được ghi nhận ở nhiều bệnh nhân (xin đọc phần Chú { đề phòng-phần tăng nhịp tim hoặc tăng huyết áp). Khoảng 5% bệnh nhân có ngoại tâm thu thất khi dùng Dobutrex. Những tác dụng ngoại { này thường phụ thuộc vào liều dùng. Hạ huyết áp : Đôi khi có giảm đột ngột huyết áp khi dùng dobutamine. Giảm liều hay ngừng thuốc có thể nhanh chóng đưa huyết áp về trị số ban đầu. Tuy nhiên, một số trường hợp cần phải xử trí, và sự hồi phục có thể không đáp ứng ngay.

Phản ứng tại nơi truyền: Đôi khi viêm tĩnh mạch. Có khi viêm tại chỗ do vô ý lệch đường truyền.

Những tác dụng ngoại ý ít gặp khác: 1-3% bệnh nhân có những tác dụng ngoại ý như buồn nôn, nhức đầu, đau ngực không đặc hiệu, hồi hộp và thở nông.

Cũng như những catecholamine khác, Dobutrex có thể làm giảm nhẹ nồng độ kali máu, hiếm khi gây hạ kali máu.

Tính an toàn khi dùng lâu dài: Không thấy có sự khác biệt khi dùng Dobutrex trong 72 giờ và trong thời gian ngắn. Có bằng chứng cho thấy chỉ có sự dung nạp thuốc một phần khi dùng Dobutrex sau 72 giờ, do đó cần dùng liều cao hơn để có hiệu quả như lúc khởi đầu.

Quá liều

Quá liều dobutamine rất hiếm khi xảy ra. Sau đây là hướng dẫn xử trí trong trường hợp quá liều:

Các dấu hiệu và triệu chứng : Độc tính của dobutamine hydrochloride thường do tác dụng kích thích quá độ receptor beta trên tim. Thời gian tác động của dobutamine hydrochloride thường ngắn (T1/2 = 2 phút), do thuốc bị chuyển hóa nhanh qua xúc tác của catechol-Omethyltransferase. Các triệu chứng ngộ độc có thể gồm chán ăn, buồn nôn, nôn, hồi hộp, nhức đầu, run rẩy, lo âu, thở nông, đau thắt ngực, đau ngực không đặc hiệu. Các tác động tăng co bóp cơ tim và tăng nhịp tim của dobutamine trên cơ tim có thể gây tăng huyết áp, loạn nhịp nhanh, thiếu máu cơ tim, và rung thất.

Hạ huyết áp có thể là do giãn mạch.

Nếu thuốc được dùng đường uống, không phỏng đoán được sự hấp thu thuốc ở miệng và đường tiêu hóa.

Xử trí: Khi xử trí việc dùng quá liều, cần xem xét khả năng quá liều nhiều loại thuốc, tương tác giữa các thuốc và dược động học bất thường của thuốc đối với người bệnh. Động tác đầu tiên trong việc xử trí quá liều là ngừng thuốc, giữ thông đường thở, bảo đảm thông khí và đủ oxy. Bắt đầu ngay những biện pháp hồi sức. Nhịp nhanh thất nguy hiểm có thể được điều trị thành công bởi propranolol hoặc lidocaine. Tăng huyết áp thường đáp ứng điều trị với giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Khi cần, nên kiểm tra và theo dõi dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các thông số như khí máu, nồng độ các chất điện giải trong huyết thanh… Sự hấp thu thuốc qua đuờng tiêu hóa có thể giảm đi bằng cách dùng than hoạt; trong nhiều trường hợp, than hoạt có hiệu lực hơn phương pháp gây nôn hoặc rửa ruột, nên dùng than hoạt để thay thế hoặc hỗ trợ cho rửa dạ dày. Dùng than hoạt lặp đi lặp lại nhiều lần, có thể làm tăng thải trừ một số thuốc đã được hấp thu. Nên bảo vệ đường hô hấp của người bệnh khi rửa dạ dày hay dùng than hoạt.

Dùng thuốc lợi niệu mạnh, thẩm phân màng bụng, thẩm phân lọc máu hoặc truyền máu chưa thấy có lợi trong xử trí quá liều dobutamine hydrochloride.

 

Bài viết DOBUTREX đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

]]>