Dạng trình bày

– Viên nén 250 mg

– Viên nang phóng thích chậm 125 mg

– Viên nang 250 mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

* Mỗi 1 viên nén (Madopar)

Levodopa 100 mg

Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 25 mg

* Cho 1 viên nang phóng thích chậm (Madopar HBS)

Levodopa 100 mg

Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 25 mg

* Mỗi 1 viên nang (Modopar)

Levodopa 200 mg

Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 50 mg

Dược lực học

– Ở những hạch đáy thần kinh của bệnh nhân Parkinson, dopamine, chất dẫn truyền thần kinh ở não, không hiện diện đầy đủ số lượng. Liệu pháp thay thế dopamine dựa trên việc sử dụng chất levodopa ; đây là một tiền chất của dopamine vì chất dopamine có khả năng xuyên qua hàng rào máu-não rất hạn chế.

– Sau khi uống, levodopa nhanh chóng bị khử carboxyl (mất đi một phân tử CO2) để thành dopamine, ở ngoài não cũng như ở các vùng của não. Kết quả là hầu hết levodopa uống vào không đến được các hạch đáy thần kinh và dopamine sản xuất ở ngoại biên thường gây ra các hiệu quả không mong muốn.

Do đó, điều mong mỏi là ngăn cản được phản ứng khử carboxyl ở ngoài não của levodopa. Điều nầy đáp ứng được nhờ vào việc sử dụng đồng thời hai chất evodopa và benserazide, một chất ức chế men gây nên phản ứng khử carboxyl ngoại biên. Modopar là sự kết hợp của hai chất nầy theo tỉ lệ 4:1. Kết hợp ở tỉ lệ nầy, trên các thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ kết quả thích hợp nhất trong điều trị và kết quả nầy bằng như sử dụng levodopa đơn độc, liều cao.

– Dạng thuốc Madopar HBS là một công thức đặc biệt phóng thích hoạt chất lâu dài ở dạ dày, nơi mà viên nang còn ở lại lâu chừng 3-6 giờ và do đó, Madopar HBS được sử dụng như là nguồn dự trữ của thuốc.

Dược động học

* Hấp thu

– Levodopa được hấp thu phần lớn ở phần trên của ruột non. Nồng độ huyết tương tối đa của levodopa đạt vào khoảng một giờ sau khi uống liều Madopar và Modopar dạng chuẩn. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của levodopa từ liều Madopar và Modopar dạng chuẩn là 98%, biến động từ 74% đến 112%. Dạng viên nang và viên nén của Madopar và Modopar dạng chuẩn đều tương đương với nhau.

Thức ăn làm giảm nồng độ và thời gian hấp thu levodopa. Nồng độ đỉnh levodopa huyết tương là 30% thấp hơn và xảy ra chậm hơn khi sử dụng Modopar dạng chuẩn sau bữa ăn tiêu chuẩn. Phạm vi hấp thu của levodopa bị giảm 15% do bởi sự gia tăng thời gian làm trống dạ dày.

– Tính chất dược động học của Madopar HBS khác với tính chất dược động học của Madopar và Modopar dạng chuẩn (viên nang và viên nén). Các hoạt chất của Madopar HBS được phóng thích chậm trong dạ dày.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được 2-3 giờ sau khi uống và chỉ bằng 20-30% so với dạng liều chuẩn. Đường biểu diễn nồng độ huyết tương theo thời gian chứng tỏ thời lượng bán giá trị của Madopar HBS dài hơn thời lượng bán giá trị của Madopar và Modopar dạng chuẩn (thời lượng bán giá trị là khoảng thời gian mà các nồng độ huyết tương bằng hoặc cao hơn phân nửa nồng độ tối đa).

Điều nầy chỉ rõ tính chất tác dụng chậm có kiểm soát của Madopar HBS. Độ khả dụng sinh học của Madopar HBS bằng 50-70% của Madopar và Modopar dạng chuẩn và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ huyết tương tối đa của levodopa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng xảy ra chậm hơn khoảng 5 giờ sau khi uống Madopar HBS.

* Phân phối

Levodopa xuyên qua hàng rào máu-não nhờ vào hệ vận chuyển có thể trung hòa. Levodopa không gắn kết với protein huyết tương và có thể tích phân phối là 57 lít. Ngược lạilevodopa, benserazide không xuyên qua hàng rào máu-não ở liều điều trị. Nó tập trung phần lớn ở thận, phổi, ruột non và gan.

* Chuyển hóa

– Levodopa được chuyển hóa theo hai con đường chính là khử carboxyl (decarboxylation) và methyl-hóa (O-methylation) và hai đường phụ là chuyển amin (transamination) và oxy-hóa (oxidation).

– Men Aromatic amino acid decarboxylase chuyển levodopa thành dopamine. Những sản phẩm cuối cùng của đường chuyển hóa nầy là homovanillic acid và dihydroxy phenylacetic acid. Men catechol-O-methyltransferase chuyển levodopa thành 3-O-methyldopa. Chất chuyển hóa trong huyết tương chính có thời gian bán hủy ở giai đoạn thải trừ là 15-17 giờ và nó được tích lũy trong bệnh nhân đã sử dụng Modopar ở các liều điều trị.

– Khi levolopa được uống chung với benserazide, phản ứng khử carboxyl ngoại biên của levolopa suy giảm đã được phản ảnh bằng nồng độ trong huyết tương của levodopa và của 3-O methyldopa cao hơn và nồng độ trong huyết tương của catecholamine (dopamine và noradrenaline) và của phenolcarboxylic acid (homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid) thấp hơn.Benserazide bị hydroxy hóa trở thành trihydroxy benzylhydrazine trong niêm mạc ruột và ở gan.

*Đào thải

Với sự hiện diện của men decarboxylase ngoại biên ức chế levodopa, thời gian bán hủy của levodopa ở giai đoạn thải trừ khoảng 1.5 giờ. Thời gian bán hủy nầy dài hơn một ít (25%) ở bệnh nhân già mắc bệnh Parkinson. Độ thanh thải của levodopa từ huyết tương khoảng 430 ml/phút.

Levodopa tìm được trong nước tiểu khoảng 7% liều đã sử dụng. Levodopa bị thải trừ nhờ vào sự chuyển hóa và các chất chuyển hóa của levodopa đều bị bài tiết trong nước tiểu. Benserazide hầu như hoàn toàn bị thải trừ nhờ chuyển hóa. Những chất chuyển hóa của benserazide phần lớn đều bị bài tiết trong nước tiểu và một phần nhỏ trong phân.

Chỉ định

Điều trị tất cả các dạng Parkinson ngoại trừ nguyên nhân do thuốc.

Chống chỉ định

– Không được sử dụng ở bệnh nhân đã biết mẫn cảm với levodopar, benserazide hoặc các tá dược trong công thức bào chế.

– Không được sử dụng kết hợp với các chất IMAO, ngoại trừ selegiline

– Không được sử dụng cho bệnh nhân rối loạn chức năng mất bù trừ nội tiết, thận gan và tim, bệnh tâm thần với một phần rối loạn thần kinh hoặc bệnh thiên đầu thống (glaucoma) góc đóng Không nên sử dụng ở bệnh nhân dưới 25 tuổi (hệ xương phải phát triển hoàn toàn). Không được sử dụng ở phụ nữ mang thai, hay có khả năng thụ thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp. Nếu biết có thai khi đang sử dụng Modopar, phải ngưng thuốc tức thì.

Liều và cách dùng

– Ðiều trị khởi đầu: 62,5 mg x 3 – 4 lần/ngày, sau đó tăng dần tùy theo đáp ứng bệnh nhân. Thông thường hiệu quả đạt ở liều 500 – 1000 mg/ngày chia làm 3 hoặc nhiều liều.

– Ðiều trị duy trì: 500 – 700 mg/ngày chia làm 3 hoặc nhiều lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Thận trọng khi dùng thuốc cho các bệnh nhân có: Glaucom, tiền sử bị nhồi máu cơ tim, suy mạch vành hay loạn nhịp tim, loét dạ dày hay nhuyễn xương, trầm cảm.

– Ngừng thuốc 12 – 48 giờ trước khi phẫu thuật có gây mê.

– Tránh dùng thuốc mê như cyclopropane hay halothane trong phẫu thuật cấp cứu.

– Theo dõi công thức máu & chức năng gan & thận định kỳ, không ngưng thuốc đột ngột.

Tương tác thuốc

– Tăng hiệu quả của các thuốc kích thích giống giao cảm.

– Tác dụng hiệp đồng với các thuốc trị tăng HA.

– Ðối kháng với thuốc an thần kinh.

Tác dụng không mong muốn

Biếng ăn, buồn nôn, nôn, rối loạn tim mạch như loạn nhịp tim, hạ HA thế đứng, mất ngủ, kích động hay trầm cảm.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều thông thường nhất là các cử động bất thường không tự ý, lú lẫn tâm thần, mất ngủ và càng hiếm thấy là buồn nôn, ói mửa, rối loạn nhịp tim.

Điều trị quá liều làm trống dạ dày tức khắc, theo dõi chặt chẽ chức năng hô hấp, tim. Nếu cần thiết có thể sử dụng thuốc kích thích hô hấp và/hoặc thuốc chống rối loạn nhịp tim hoặc thuốc an thần kinh thích hợp.

Bảo quản

-Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn

-Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết MADOPAR – MODOPAR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Trihexyphenidyl

Dược lực học

– Trihexyphenidyl được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson hay những chuyển động ngoài ý muốn do tác dụng phụ của một số thuốc thần kinh (thuốc chống loạn thần như chlorpromazine/haloperidol).

– Trihexyphenidyl thuộc nhóm thuốc kháng cholinergic hoạt động bằng cách ngăn chặn một chất tự nhiên nào đó (acetylcholin). Điều này giúp giảm độ căng của cơ bắp, đổ mồ hôi và tiết nước bọt, giúp cải thiện khả năng đi đứng ở những người bị bệnh Parkinson.

Dược động học

-Trihexyphenidyl được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá.

– Tác dụng bắt đầu sau 1 giờ, cao nhất trong 2-3 giờ và kéo dài 6-12 giờ.

-Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

-Thời gian bán thải khoảng 6-14 giờ.

Chỉ định

Phụ trị các dạng Parkinson.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Liều và cách dùng

– Bệnh Parkinson tự phát: 1 mg trong mấy ngày đầu, sau đó tăng liều từng nấc 2 mg trong 3 – 5 ngày, cho đến liều 6 – 10 mg/ngày.

– Bệnh Parkinson do thuốc 5 – 15 mg/ngày

Chú ý đề phòng và thận trọng

-Bệnh tim, gan, thận & huyết áp. Người > 60 tuổi.

Tương tác thuốc

– Thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

– Những thuốc có thể tương tác với thuốc trihexyphenidyl gồm:

Potassium; Morphine; Morphine Sulfate Liposome; Oxymorphone; Umeclidinium; Betel nut; Chlorpromazine; Haloperidol; Perphenazine.

Tác dụng không mong muốn

Táo bón, buồn nôn, bí tiểu, nhịp tim nhanh, giãn đồng tử, tăng nhãn áp, yếu sức, buồn nôn, nhức đầu.

Quá liều

Thông báo với bac sĩ về liều lượng đã sử dụng và tình trạng sức khỏe hiện tại trong thời gian sớm nhất để hạn chế tối đa các rủi ro có thể xảy ra

Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc cở các điều kiện nhiệt độ , ánh sáng,.. thích hợp theo yêu cầu bảo quản của thuốc

Không tự ý cho thuốc vào bồn cầu, cống,… khi chưa sử dụng hết thuốc.

Bài viết TRIHEXYPHENIDYL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Amantadin hydroclorid: 100 mg

Dược lực học

Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A. Amantadin kìm hãm ở giai đoạn sớm quá trình sao chép virus, có thể bằng cách ức chế các hạt virus mất lớp vỏ bọc.

Ðể phòng nhiễm, thuốc cần có ở các mô trước khi bị virus xâm nhập; tuy nhiên, nếu uống thuốc trong vòng 24 – 48 giờ sau khi các triệu chứng xuất hiện thì các triệu chứng của cúm sẽ nhẹ hơn và hết nhanh hơn. Amantadin không ảnh hưởng lên tính tạo miễn dịch của vaccin cúm A.

Các chủng virus cúm A kháng amantadin có thể được hình thành trong quá trình điều trị, do sự biến đổi gen của virus. Các chủng kháng amantadin này tỏ ra có khả năng lây truyền.

Ðể phòng tạm thời bệnh cúm, người ta dùng amantadin để bổ trợ vaccin cúm cho người có nguy cơ cao, những người có nhiều nguy cơ bị lây nhiễm do tiếp xúc tại nhà và các nhân viên y tế được tiêm vaccin cúm. Phòng cúm bằng thuốc không thể thay thế cho việc tiêm phòng vaccin cúm hàng năm.

Amantadin cũng được dùng trong điều trị bệnh Parkinson, phối hợp với trị liệu khác, và trong điều trị các hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Trong não, thuốc ngăn cản sự tái thu nhập dopamin ở các tận cùng của các sợi thần kinh tiết dopamin, và do đó làm tăng nồng độ dopamin ở các synap. Ðiều này tăng cường chức năng của các con đường thần kinh còn lại ở liềm đen và thể vân của người mắc bệnh Parkinson.

Amantadin được dùng điều trị khởi đầu một mình hoặc kết hợp với levodopa. Triệu chứng lâm sàng mất vận động và cứng cơ tiến triển tốt nhờ tác dụng của amantadin; tác dụng này kém so với levodopa nhưng hơn tác dụng của các thuốc kháng muscarin. Ðáp ứng với amantadin thường là vừa phải.

Ngay cả trong trường hợp người bệnh có đáp ứng rất tốt đối với amantadin, thì thường sau từ 6 đến 8 tuần uống thuốc liên tục, tác dụng của thuốc giảm dần và có thể mất tác dụng trong khoảng tháng thứ 2 và tháng thứ 18. Có thể giảm thiểu được điều này nếu dùng thuốc ngắt quãng, chỉ uống thuốc 2 – 3 tuần rồi nghỉ thuốc vài tuần. Nếu dùng phối hợp với levodopa thì có tác dụng hơn là chỉ dùng một trong hai loại thuốc.

Dược động học

Amantadin dùng theo đường uống. Thuốc hấp thu hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khi uống duy nhất một liều 100 mg, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương sau 1 – 4 giờ ở người trẻ tuổi và sau 4,5 – 7 giờ ở người đứng tuổi. Sau 4 – 7 ngày có nồng độ ổn định trong huyết tương. Thể tích phân bố là 6,6 ± 1,5 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,39 ± 0,13 lít/giờ/kg. Nửa đời trong huyết tương khoảng 15 giờ ở người trẻ tuổi; khoảng 28 giờ ở người cao tuổi.

Nửa đời trong huyết tương kéo dài ở người suy thận và tỷ lệ thuận với mức độ nặng của suy thận. Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận theo độ thanh thải creatinin. Amantadin đào thải theo nước tiểu (78 – 88%) dưới dạng không bị biến đổi.

Chỉ định

Hội chứng Parkinson.

Hội chứng ngoại tháp.

Phòng và điều trị cúm A

Chống chỉ định

Mang thai.

Cho con bú.

Ðộng kinh hay loét dạ dày.

Dị ứng với amantadin.

Có tiền sử loạn tâm thần.

Liều và cách dùng

Uống amantadin sau bữa ăn.

Liều dùng ở người lớn:

Ðiều trị bệnh Parkinson: Liều duy trì thường dùng trong trường hợp chỉ dùng amantadin là 100 mg/lần, ngày uống hai lần. Liều tối đa là 400 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Cần theo dõi chặt chẽ người dùng amantadin liều cao.

Dùng kết hợp với levodopa: Liều duy trì của amantadin là 100 – 200 mg/ngày; còn liều levodopa thì được tăng dần lên. Amantadin rất hữu ích đối với người bệnh không thể tăng liều levodopa do tác dụng không mong muốn.

Ðối với người mắc bệnh nặng hoặc người có uống các thuốc chống Parkinson khác: Liều ban đầu là 100 mg/ngày, sau đó cứ 7 – 14 ngày lại tăng thêm 100 mg/ngày, cho đến khi có tác dụng; liều tối đa là 400 mg/ngày chia làm 2 lần.

Không được ngừng amantadin đột ngột ở người bệnh Parkinson.

Ðiều trị các hội chứng ngoại tháp: 100 mg/lần, ngày uống hai lần; liều tối đa là 300 mg/ngày chia làm 3 lần.

Phòng bệnh cúm A: 200 mg/ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần; dùng liên tục ít nhất 10 ngày sau khi tiếp xúc hoặc dùng liền trong 2 – 3 tuần sau khi được tiêm phòng vaccin cúm A; nếu không có vaccin hoặc chống chỉ định dùng vaccin thì phải uống trong 90 ngày liền.

Ðiều trị cúm: 200 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần; uống trong vòng 24 – 48 giờ sau khi bắt đầu có triệu chứng bệnh và uống cho đến khi các triệu chứng đã hết được 24 – 48 giờ.

Liều cho trẻ em để phòng và điều trị cúm:

1 – 9 tuổi: 4,4 – 8,8 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần; liều tối đa: 150 mg/ngày.

9 – 12 tuổi: 100 mg/lần, ngày uống 2 lần.

Ðể phòng bệnh: Uống thuốc liên tục ít nhất 10 ngày sau khi tiếp xúc hoặc uống liên tục trong 2 – 3 tuần sau khi được tiêm vaccin cúm A. Nếu không có vaccin hoặc có chống chỉ định tiêm vaccin thì phải uống liên tục trong 90 ngày.

Ðể điều trị: Uống thuốc liên tục cho đến khi các triệu chứng đã hết được 24 – 48 giờ.

Ðiều chỉnh liều trong phòng và chữa cúm:

Người trên 65 tuổi: 100 mg/ngày.

Người suy thận: cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin:

Người đang thẩm phân, lọc máu, mỗi tuần uống 200 mg.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Phải thông báo cho người bệnh là thuốc ảnh hưởng xấu lên khả năng tập trung và khả năng phối hợp vận động, ở người cần có phản xạ nhanh, ví dụ người vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc amantadin ở các đối tượng sau:

Suy thận, hoặc mắc bệnh gan.

Suy tim ứ máu, phù ngoại vi, hạ huyết áp thế đứng.

Loạn tâm thần, co giật.

Ðang dùng thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương.

Quá 65 tuổi.

Có tiền sử viêm da dạng eczema.

Ngừng dùng thuốc đột ngột ở người bệnh Parkinson sẽ làm bệnh tiến triển xấu đi nhanh chóng.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Amantadin làm tăng hoạt tính dopamin, ảnh hưởng lên sự bài tiết prolactin của tuyến yên, có thể dẫn đến ngừng bài tiết sữa.

Tương tác thuốc

Amantadin làm tăng các tác dụng không mong muốn của các thuốc kháng muscarin. Cần phải giảm liều thuốc kháng muscarin khi dùng đồng thời với amantadin.

Amantadin có thể làm tăng tác dụng ngoại ý của levodopa.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp, ADR > 1/100

Da: Mạng lưới xanh tím: Rối loạn vận mạch ở da làm cho da bị đổi màu, có các vân (xảy ra khi uống thuốc dài ngày, chủ yếu ở chi dưới, không có rối loạn chức năng thận hay tim mạch, mà là do co thắt tiểu động mạch và tiểu tĩnh mạch ở da; giảm đi khi để chân cao. Thường xuất hiện trong vòng 1 tháng đến 1 năm sau khi bắt đầu uống amantadin).

Tâm thần: Chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, lo âu, dễ bị kích thích, lú lẫn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi.

Tuần hoàn: Hạ huyết áp thế đứng, đánh trống ngực.

Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, ỉa chảy, táo bón.

Da: Phù ngoại biên.

Hô hấp: Khó thở.

Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa, khó phát âm.

Tâm thần: Loạn tâm thần, khó tập trung, ảo giác.

Tiết niệu – sinh dục: Bí đái, đái rắt.

Mắt: Rối loạn thị giác, phù giác mạc, liệt dây thần kinh thị giác.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Da: Nổi mẩn, viêm da dạng eczema.

Thần kinh: Ðộng kinh.

Mắt: Cơn đảo nhãn cầu.

Tiết niệu – sinh dục: Giảm tình dục, rối loạn xuất tinh.

Quá liều

Không có thuốc đặc hiệu đối với quá liều amantadin. Nếu quá liều mới xảy ra, thì cần rửa ngay dạ dày hoặc gây nôn. Cần phải điều trị hỗ trợ toàn thân (đảm bảo thông khí, giữ đường thở thông, cung cấp oxy, hô hấp hỗ trợ và phải theo dõi tình trạng tim mạch, huyết áp, mạch, hô hấp, thân nhiệt, điện giải, lưu lượng nước tiểu, pH nước tiểu. Cần cho người bệnh nhiều nước và nếu cần thì truyền dịch tĩnh mạch.

Có thể dùng chất làm toan nước tiểu để làm tăng tốc độ đào thải amantadin. Cần theo dõi người bệnh xem có dấu hiệu bị kích thích hoặc động kinh không; nếu có thì phải dùng thuốc an thần và thuốc chống co giật. Truyền chậm vào tĩnh mạch physostigmin 1 – 2 mg mỗi lần, cách nhau 1 – 2 giờ cho người lớn và 0,5 mg mỗi lần, cách nhau 5 – 10 phút (tối đa là 2 mg/giờ) cho trẻ em sẽ có tác dụng tốt trong trường hợp hệ thần kinh trung ương bị ngộ độc amantadin.

Phải theo dõi xem người bệnh có bị loạn nhịp tim và hạ huyết áp hay không; nếu cần thì phải điều trị loạn nhịp và hạ huyết áp. Phải cẩn thận khi dùng các thuốc cường giao cảm nhằm duy trì tần số tim và huyết áp, vì các thuốc này có thể làm cho người bệnh dễ bị nhịp nhanh thất nghiêm trọng.

Bảo quản

Bảo quản amantadin trong lọ kín, để nơi khô ráo, nhiệt độ 15 – 30 độ C. Tránh để đông lạnh dung dịch amantadin.

Bài viết AMANTADIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Loại thuốc này còn có khả năng điều trị những chứng cứng cơ, run rẩy, bị co giật, mất kiểm soát cơ bắp cho bệnh Parkinson. Levodopa cũng còn được sử dụng để điều trị những bệnh cơ bắp tương tự khi bệnh gây ra bởi những loại thuốc như: Chlorpromazin. Fluphenazine, Perphenazine,… hay những loại thuốc khác. Bên cạnh đó, thuốc còn có những tác dụng khác không được hướng dẫn cụ thể về liều dùng thuốc tương ứng.

Dạng trình bày

Viên nén 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

Nang: 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Levodopa

Dược lực học

Levodopa (L – dopa, L – 3,4 – dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Levodopa qua được hàng rào máu – não và chuyển thành dopamin trong não. Ðó được coi là cơ chế để levodopa giảm nhẹ được các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Chỉ định

Tất cả các thể hội chứng Parkinson (ngoại trừ các trường hợp hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra).

Bệnh Parkinson tự phát,

Hội chứng Parkinson sau viêm não,

Hội chứng Parkinson do xơ cứng động mạch não,

Hội chứng Parkinson sau tổn thương hệ thần kinh trung ương do nhiễm độc cacbon mono oxid hoặc bởi mangan.

Chống chỉ định

Bệnh glôcôm góc đóng.

Vì levodopa có thể kích hoạt u hắc tố ác tính, thuốc không được dùng cho người có tiền sử ung thư hắc tố ác tính, hoặc có tổn thương da, nghi ngờ chưa chẩn đoán.

Không được dùng levodopa cùng với các chất ức chế monoamin oxidase (MAO). Phải ngừng các chất ức chế này 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng levodopa.

Bệnh nội tiết, bệnh gan, thận hoặc tim mất bù nặng.

Các chứng loạn tâm thần hoặc bệnh nhiễu tâm nặng.

Mẫn cảm với thuốc.

Tránh dùng cho những người dưới 25 tuổi và người mang thai.

Liều và cách dùng

Liều tối ưu hàng ngày của levodopa (nghĩa là liều cải thiện tối đa được bệnh và dung nạp được tác dụng không mong muốn), cần phải được xác định và dò liều cẩn thận với từng người bệnh. Một khi đã xác định được liều, liều duy trì có thể cần phải giảm khi người bệnh càng cao tuổi.

Liều khởi đầu gợi ý là 125 mg ngày uống 2 lần, tăng dần cách 3 – 7 ngày/1 lần, tùy theo đáp ứng, có thể tới 8 g một ngày chia làm nhiều lần. Liều khởi đầu thông thường là 0,5 g đến 1 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc nhiều lần, uống kèm với thức ăn.

Sau đó, tổng liều hàng ngày được tăng thêm dần từ 100 – 750 mg, cứ 3 – 7 ngày một lần tùy theo dung nạp. Liều duy trì thường từ 2,5 đến 6 g mỗi ngày và không vượt quá 8 g mỗi ngày. Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 8 g/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Levodopa phải được dùng thận trọng cho người bị đái tháo đường, cường giáp, glôcôm góc rộng, hạ huyết áp.

Phải ngừng thuốc 24 giờ trước khi gây mê. Trong trường hợp phẫu thuật, không được dùng cyclopropan hoặc halothan.

Thận trọng đối với người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim, suy động mạch vành hoặc loạn nhịp tim. Cần phải kiểm tra ÐTÐ thường xuyên.

Ðặc biệt thận trọng khi dùng cho người bệnh sa sút trí tuệ do tổn thương não, nguy cơ lú lẫn hoặc tâm thần.

Khi dùng với thuốc kháng acetylcholin thì liều mỗi thuốc phải giảm.

Nên định kỳ kiểm tra đánh giá chức năng thận, gan, tim mạch, tạo huyết trong khi điều trị kéo dài ở mọi người bệnh.

Thời kỳ mang thai

Levodopa gây dị tật ở các phủ tạng và xương thai nhi, vì vậy, không dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng levodopa hoặc không dùng levodopa cho phụ nữ đang cho con bú, vì thuốc phân bố trong sữa và ức chế tiết sữa.

Tương tác thuốc

Các thuốc tâm thần:

Không được uống các chất ức chế monoamin oxidase cùng với levodopa vì có thể dẫn đến cơn tăng huyết áp.

Có thể dùng các thuốc chống trầm cảm ba vòng cho người bệnh đang uống levodopa, tuy nhiên các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây nặng thêm chứng hạ huyết áp thế đứng và có thể ảnh hưởng đến hấp thu của levodopa do làm chậm sự tháo rỗng ở dạ dày và chậm đưa levodopa đến các vị trí hấp thu ở ruột.

Ngoài ra, các phản ứng không mong muốn khác như tăng huyết áp và loạn vận động có thể xảy ra (tuy hiếm) khi dùng phối hợp các thuốc này. Phenothiazin, butyrophe-non và có thể cả thioxanthen và các thuốc chống loạn tâm thần khác đối kháng với tác dụng điều trị của levodopa. Phải dùng thận trọng những thuốc này trong khi điều trị bằng levodopa.

Pyridoxin:

Dùng 10 – 25 mg pyridoxin hydroclorid (vitamin B6) có thể đảo ngược tác dụng chống Parkinson của levodopa, khi dùng levodopa đơn độc (không kèm carbidopa). Người bệnh không nên uống các chế phẩm vitamin trong khi điều trị bằng levodopa, nếu không có lời khuyên của thầy thuốc.

Các thuốc kháng acetylcholin

Có thể tác dụng hiệp đồng với levodopa để giảm run trong hội chứng Parkinson và tương tác này hay được sử dụng có lợi cho điều trị, tuy nhiên các thuốc kháng acetylcholin có thể làm trầm trọng thêm các cử động bất thường không chủ động.

Các thuốc hạ huyết áp:

Phải dùng thận trọng levodopa ở người bệnh đang dùng các thuốc hạ huyết áp như methyldopa hoặc guanethidin. Nếu uống cùng có thể phải giảm liều các thuốc trên. Ngoài ra, methyldopa (cũng như carbidopa) là một chất ức chế decarboxylase và có thể gây tác dụng độc đối với hệ thần kinh trung ương như loạn tâm thần, nếu uống cùng với levodopa.

Các thuốc khác:

Có thông báo dùng reserpin cùng với levodopa làm giảm đáp ứng của người bệnh đối với levodopa.

Dùng levodopa cùng với cyclopropan hoặc các thuốc gây mê hydrocarbon halogen hóa có thể dẫn đến loạn nhịp tim.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Ðau đầu, choáng váng, trầm cảm, kích động.

Chán ăn, buồn nôn và nôn, xuất hiện trong hầu hết người bệnh ở liều đầu điều trị.

Nước tiểu và các dịch cơ thể chuyển màu đỏ nhạt, men gan có sự thay đổi.

Ít gặp

Ðau đầu nặng, ra mồ hôi.

Chán ăn, nôn.

Loạn nhịp tim, hạ huyết áp.

Mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, phản ứng loạn thần.

Chứng tăng động (triệu chứng tắt – bật).

Hiếm gặp

Loạn thần.

Thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Transaminase tăng.

Quá liều

Chứng rối loạn vận động kiểu múa giật xảy ra ở thời gian đỉnh tác dụng, sau một liều đáp ứng của thuốc trước đó, nhưng loạn trương lực khu trú (thường vào một chân) có thể xảy ra khi có một tác động nhỏ có liên quan tới, ví dụ, lúc tỉnh dậy sau một đêm ngủ nhiều giờ, sau liều levodopa gần nhất.

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều levodopa cấp, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ, sử dụng các liệu pháp sau đây: Rửa dạ dày ngay, dùng thuốc chống loạn nhịp nếu cần. Uống pyridoxin với các liều từ 10 – 25mg có thể đảo ngược tác dụng điều trị của levodopa; tuy nhiên trong điều trị quá liều cấp chưa xác định được lợi ích của pyridoxin. Giá trị của thẩm phân trong điều trị quá liều chưa được biết rõ.

Bảo quản

Levodopa bị oxy hóa và sẫm màu nhanh khi tiếp xúc với ẩm. Màu thay đổi chứng tỏ thuốc đã mất tác dụng.

Levodopa phải được bảo quản trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng, hơi ẩm và giữ ở nhiệt độ < 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 – 300C. Tránh để các viên nén giải phóng chậm ở nhiệt độ > 300C.

Ðể xa tầm với của trẻ em.

Bài viết LEVODOPA đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.