Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, thường được sử dụng để hạ cholesterol ở một số bệnh nhân. Thuốc được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống thích hợp.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

1 viên: Lovastatin 20mg

Dược lực học

Lovastatine là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase (nhóm Statin).

Lovastatine là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HGM-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu.

Dược động học

Hấp thu :

Lovastatin đươc hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin, đươc ước lương liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%).

Chuyển hóa sinh hoc :

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng đươc phân lập.

Thời gian bán hủy : 3 giờ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh : 2-4 giờ.

Thời gian tác động : 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.

Thải trừ :

Lovastatin đươc thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc đươc thải trừ qua đường thận.

Chỉ định

Rovacor đươc chỉ định phối hơp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân mới bị tăng cholesterol máu (tăng lipoprotein máu type IIa và IIb) do tăng nồng độ cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh động mạch vành mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hay các biện pháp riêng lẻ khác.

Rovacor cũng đươc chỉ định để làm giảm tăng cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân vừa bị tăng cholesterol máu vừa tăng triglyceride máu.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều và cách dùng

Liều khuyến cáo cho người lớn :

Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày một lần vào lúc ăn tối. Khoảng liều khuyến cáo thay đổi từ 10-80 mg/ngày đươc cho một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần.

Liều tối đa khuyến cáo là 80 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn. Liều dùng nên đươc điều chỉnh riêng cho từng người tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân.

Rovacor nên đươc dùng với bữa ăn. Nếu dùng mỗi ngày một lần thì nên uống thuốc vào bữa cơm tối.

Đối với bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế miễn dịch, lovastatin nên đươc bắt đầu với liều 10 mg/ngày và không đươc quá 20 mg/ngày. Liều khuyến cáo cho phụ nữ đã mãn kinh bị tăng cholesterol máu mức độ nhẹ đến vừa là 10 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận :

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên trong trường hơp suy thận nặng không đươc dùng quá 20 mg/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Các bệnh nhân là người lớn uống lovastatin ít nhất 1 năm đươc báo cáo có gia tăng đáng kể (đến hơn 3 lần mức trên của giới hạn bình thường) transaminase huyết thanh. Do vậy, các xét nghiệm về chức năng gan cần đươc thực hiện trong suốt quá trình điều trị lovastatin. Cần theo dõi transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 6 tuần trong suốt 3 tháng đầu tiên, mỗi 8 tuần trong suốt thời gian còn lại trong năm đầu, và định kỳ sau đó.

– Thuốc nên đươc dùng thận trong đối với những bệnh nhân uống rươu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

– Điều trị lovastatin nên đươc tạm ngưng ở bệnh nhân có tình trạng nặng, cấp tính gơi ý bệnh cơ hay có nguy cơ tiến triển suy thận thứ phát thành globin cơ niệu kịch phát, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, trải qua đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nội tiết và rối loạn chất điện giải và các cơn động kinh không kiểm soát đươc.

Sử dụng trong nhi khoa :

Các nghiên cứu đầy đủ về mối quan hệ giữa tuổi tác và tác dụng của chất ức chế HMG-CoA ở trẻ em chưa đươc tiến hành. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì cholesterol cần cho sự phát triển bình thường.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Các chất ức chế men khử HMG-CoA không đươc khuyến cáo sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai hoặc ở người chuẩn bị mang thai.

Không đươc sử dụng chất ức chế men khử HMG-CoA trong thời kỳ cho con bú do các tác dụng ngoại ý ở trẻ đang bú mẹ.

Tương tác thuốc

– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione : Sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin ; cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông.

– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin : Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hơp chất ức chế men khử HMG-CoA với gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát.

Tác dụng không mong muốn

Tiêu hóa : Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường đươc gặp nhất với lovastatin. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ơ nóng và rối loạn vị giác.

Cơ xương : Bệnh cơ, đặc trưng bằng đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin.

Mắt : Có thể xảy ra nhìn mờ. Đục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin.

Ngoài ra : Có các tác dụng ngoại ý khác như nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực và mất ngủ.

Quá liều

Bảo quản

Bài viết ROVACOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên 10mg Atorvastatin

Dược lực học

Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase- là ezym quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol

Dược động học

– Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

– Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

– Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

Chỉ định

-Tăng cholesterol máu & rối loạn lipid máu hỗn hợp.

-Tăng triglyceride máu. Rối loạn beta – lipoprotein.

– Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử.

Chống chỉ định

-Quá mẫn với thành phần thuốc.

-Bệnh gan tiến triển, tăng men gan không rõ nguyên nhân.

-Phụ nữ có thai & cho con bú.

Liều và cách dùng

– Tăng cholesterol máu có hoặc không có yếu tố gia đình dị hợp tử & rối loạn lipid huyết hỗn hợp 10 mg, ngày 1 lần, liều thông thường 10 – 80 mg/ngày.

– Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử 10 – 80 mg/ngày. Nên tiếp tục ăn kiêng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

-Suy gan, nghiện rượu, bệnh gan.

-Lái xe & vận hành máy.

Tương tác thuốc

* Xác suất của bệnh cơ trong quá trình điều trị với những thuốc khác trong nhóm statin tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporine, dẫn xuất fibric acid, erythromycin, kháng nấm nhóm azole hay niacin (xem Thận trọng lúc dùng).

– Antacid: Dùng đồng thời atorvastatin với huyền dịch antacid đường uống có chứa magnesium và aluminum hydroxide, sẽ làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương khoảng 35%, tuy nhiên, tác dụng của thuốc lên hiệu quả giảm LDL-C không bị thay đổi.

– Antipyrine: Atorvastatin không có ảnh hưởng lên dược động học của antipyrine, do đó sự tương tác những thuốc được chuyển hóa qua cùng cytochrome isozymes không được nghĩ đến. Cholestyramine : Nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm (khoảng 25%) khi dùng cholestyramine cùng với atorvastatin. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị trên lipid máu khi dùng đồng thời 2 thuốc thì cao hơn khi chỉ dùng 1 trong 2 thuốc.

– Digoxin: Dùng đồng thời atorvastatin và digoxin làm tăng nồng độ digoxin huyết tương đang trong tình trạng ổn định gần 20%. Cần theo dõi một cách thích hợp ở những bệnh nhân đang dùng digoxin.

– Erythromycin: Ở những người khỏe mạnh, khi dùng đồng thời atorvastatin với erythromycin vốn là 1 chất ức chế cytochrome P450 3A4 đã được biết (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày), sẽ làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương (xem Thận trọng lúc dùng, mục Ảnh hưởng lên cơ xương).

– Thuốc viên ngừa thai uống: Dùng đồng thời với thuốc viên ngừa thai uống có chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng AUC của norethindrone và của ethinyl estradiol gần 20%. Khi chọn lọc 1 loại thuốc viên ngừa thai cho phụ nữ đang dùng atorvastatin nên cân nhắc đến điều này.

– Những nghiên cứu về sự tương tác của atorvastatin với warfarin và với cimetidine đã được thực hiện, và không thấy có sự tương tác có { nghĩa nào về mặt lâm sàng.

– Các thuốc khác: Trong các nghiên cứu lâm sàng, khi dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc hạ áp và liệu pháp thay thế estrogen thì không thấy bằng chứng tương tác thuốc bất lợi có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng không mong muốn

Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt. Những phản ứng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Dưới 2% bệnh nhân phải ngưng dùng thuốc do tác dụng phụ trong thử nghiệm lâm sàng của atorvastatin . Những tác dụng bất lợi thường gặp nhất (>=1%) trong các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng là táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, nhức đầu, buồn nôn, đau cơ, mệt mỏi, tiêu chảy và mất ngủ.

Những tác dụng phụ kèm theo sau đây đã được báo cáo : phù thần kinh mạch, chuột rút, viêm cơ, đau cơ, dị cảm, bệnh lý thần kinh ngoại biên, viêm tụy, viêm gan, vàng da ứ mật, chán ăn, ói mửa, rụng tóc, ngứa, phát ban, bất lực, tăng đường huyết và hạ đường huyết. Không phải tất cả các tác dụng phụ kể trên đều có mối quan hệ nhân quả với việc điều trị bằng atorvastatin.

Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng atorvastatin quá liều. Nếu có quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, không hy vọng là sẽ làm tăng thanh thải atorvastatin đáng kể bằng cách thẩm tách máu.

Bảo quản

• Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn
• Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết
• Bảo quản dưới 25 độ c

Bài viết LIPITOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calci) 20 mg

Dược lực học

Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

Dược động học

– Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

– Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

– Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

Chỉ định

– Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

– Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

– Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều và cách dùng

Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

Tương tác thuốc

– Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

– Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

– Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

Tác dụng không mong muốn

Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

Quá liều

– Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng, và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết khác để duy trì các chức năng sống. Do phần lớn thuốc gắn với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

Bài viết ATORVASTATIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nén bao đường

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Benfluorex

Dược lực học

Tác động của Mediator lên chuyển hóa glucide

• Trong bệnh đái tháo đường không có triệu chứng ở bệnh nhân béo phì, Mediator làm giảm đường huyết sau khi ăn và cải thiện vùng HPO (vùng dưới đường cong gây bởi phương pháp làm tăng đường huyết) ở mức cao hơn so với đường cong ghi nhận được so với cùng một chế độ ở bệnh nhân được cho dùng placebo.
• Mediator không có tác động trên sự bài tiết insuline, do đó không gây tụt đường huyết.

Tác động của Mediator lên chuyển hóa lipide

• Làm giảm hấp thu triglycéride ở ruột. Tác động này đã được xác nhận trên người qua các khảo sát dược lý lâm sàng, dựa trên đặc tính làm giảm hoạt động của men lipase của tuyến tụy.
• Làm giảm sự tổng hợp triglycéride và cholestérol ở gan in vitro và in vivo (chuột cống).
• Làm giảm sự nhiễm mỡ ở gan do ăn nhiều lipide, glucide trong các khảo sát ở chuột cống bị b o phì cũng như khảo sát trên chuột cống được thí nghiệm gây đái tháo đường.
• Giới hạn sự gắn cholest rol vào thành động mạch (thỏ).Cơ chế tác động này có thể được dùng để giải thích sự giảm cholestérol và triglycéride ở người.

Tác động bổ sung của Mediator

• Ở bệnh nhân béo phì tăng acide urique huyết được điều trị bằng Mediator phối hợp với chế độ ăn kiêng, acide urique huyết được ghi nhận giảm khoảng 14%.
• Không có trường hợp tương tác bất lợi nào được ghi nhận khi dùng phối hợp Mediator với các trị liệu khác.

Mediator:

• Không làm tăng tác động chống đông máu.
• Không gây tụt đường huyết.

Dược động học

• Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa với đỉnh hấp thu đạt được từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc.
• Đào thải nhanh và hoàn toàn qua nước tiểu: sau 8 giờ, trung bình có khoảng 74% liều uống vào được đào thải.
• Sự đào thải được thực hiện theo 2 pha: pha đầu tiên nhanh (60% trong 3 hoặc 4 giờ), pha thứ hai chậm, chấm dứt sau khoảng 36 giờ.

Chỉ định

• Phối hợp với ăn kiêng trong bệnh tăng triglyceride huyết. Việc duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn cần thiết.
• Phối hợp với ăn kiêng trong bệnh đái tháo đường không có triệu chứng kèm theo béo phì. Việc duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn cần thiết.

Chống chỉ định

Viêm tụy mãn tính.

Liều và cách dùng

3 viên/ngày.

Có thể dùng liều này ngay từ đầu hoặc tăng dần:

• Tuần đầu: 1 viên vào bữa ăn tối.
• Tuần thứ hai: 1 viên vào bữa ăn trưa, 1 viên vào bữa ăn tối.
• Tuần thứ ba: 1 viên vào bữa ăn sáng, 1 viên vào bữa ăn trưa, 1 viên vào bữa ăn tối. Sau đó, tùy kết quả xét nghiệm sinh học, có thể giảm liều còn 2 viên, đôi khi 1 viên mỗi ngày.

Kết hợp với chế độ ăn kiêng, Mediator là một điều trị triệu chứng phải dùng kéo dài và phải được theo dõi thường xuyên.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Hiện tại thuốc đã bị thu hồi do nghi vấn tổn thương đến van tim

Ở bệnh nhân sử dụng mediator trên 3 tháng phải kiểm tra có tổn thương van tim không

Thận trọng

Nếu sau một giai đoạn điều trị khoảng vài tháng (3 đến 6 tháng) mà không ghi nhận có giảm lipide huyết một cách thỏa đáng, nên sử dụng thêm các biện pháp khác để hỗ trợ. Các vận động viên thể thao cần được thông báo rằng dùng thuốc có thể cho kết quả dương tính khi xét nghiệm sử dụng chất kích thích.

Có thai

Các kết quả nghiên cứu được thực hiện trên thú vật cho thấy thuốc không có tác dụng gây quái thai. Do thiếu số liệu ở người, các kết quả nghiên cứu trên thú vật không thể cho phép kết luận rằng thuốc có gây dị dạng hay không. Do thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Không có số liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ, khuyên không nên cho con bú mẹ trong thời gian điều trị.

Tương tác thuốc

Thuốc này có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ.

Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng phụ sau được ghi nhận : tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau bao tử, tiêu chảy), suy nhược, ngủ gà, chóng mặt. Tuy nhiên, các tác dụng này chỉ xảy ra khi dùng liều trên 3 viên/ngày và thay đổi tùy theo mức độ nhạy cảm của từng người.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, việc cấp cứu chủ yếu là điều trị triệu chứng: rửa dạ dày, bài niệu thẩm thấu, điều chỉnh các rối loạn điện giải, theo dõi huyết áp, ý thức, các chức năng hô hấp và tim mạch.

Bảo quản

Đảm bảo về nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữu thuốc.. theo hướng dẫn
Không tự ý cho thuốc vào cống, nước thải, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết MEDIATOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Thành phần cho một viên

– Fenofibrate (dạng vi hạt) 200 mg.

– Tá dược: cremophore RH 40, starch 1500, talc, colloidal Silicon dioxide.

Dược lực học

Fenofibrate là thuốc hạ lipid có tác dụng nổi bật trên triglyceride huyết thanh. Cơ chế tác dụng của fenofibrate chưa được xác định rõ. Acid fenofibric, chất chuyển hoá có hoạt tính của fenofibrate, hạ triglyceride huyết tương rõ ràng bằng cách ức chế tổng hợp triglyceride, dẫn đến giảm phóng thích VLDL vào tuần hoàn.

Acid fenofibric cũng kích thích dị hóa lipoprotein giàu triglyceride, tức VLDL. Fenofibrate cũng giảm mức acid uric huyết thanh ở người bị tăng acid uric huyết và ở người bình thường bằng cách tăng bài tiết acid uric trong nước tiểu.

Dược động học

Hấp thu

Fenofibrate được hấp thu tốt từ đường dạ dày ruột sau khi uống. Trong một nghiên cứu ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khoảng 80% liều duy nhất fenofibrate đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng acid fenofibric và các phức hợp glucuronide của nó và 25% bài tiết trong phân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid fenofibric xảy ra trong vòng 6 đến 8 giờ sau khi uống. Hấp thu fenofibrate tăng khi dùng chung với thức ăn.

Hấp thu của fenofibrate dạng vi hạt tăng khoảng 35% so với uống thuốc lúc đói.

Phân phối: Ở người tình nguyện khoẻ mạnh nồng độ trong huyết tương đạt đến trạng thái bình ổn trong vòng 5 ngày uống thuốc. Không có ghi nhận về tích lũy thuốc sau những liều lặp lại.

Chuyển hóa

Sau khi uống, fenofibrate được thủy phân nhanh chóng bởi esterase thành chất chuyển hoá có hoạt tính acid fenofibric. Không tìm thấy fenofibrate nguyên dạng trong huyết tương. Dạng chuyển hóa có hoạt tính, acid fenofibrate, kết hợp với acid glucuronide và sau đó được bài tiết trong nước tiểu.

Thải trừ

– Khi uống, fenofibrate được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính acid fenofibric và acid fenofibric glucuronide. Khoảng 60% thuốc bài tiết trong nước tiểu và khoảng 25% trong phân.

– Độ thanh thải của acid fenofibric giảm rất nhiều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút). Tuy nhiên, ở bệnh nhân suy thận vừa (độ thanh thải creatinine 50 đến 90 ml/phút), độ thanh thải và dung lượng phân phối khi uống của acid fenofibric tăng so với người khỏe mạnh. Do đó, nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận nặng, nhưng không cần phải điều chỉnh liều uống fenofibrate ở bệnh nhân suy thận vừa. Không có dữ liệu về tác dụng của thiểu năng gan trên dược động học của fenofibrate.

Chỉ định

– Tăng cholesterol máu (týp IIa), tăng triglycerid máu nội sinh đơn lẻ (týp IV), tăng lipid máu kết hợp (týp IIb & III) sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng đúng và thích hợp mà không hiệu quả.

– Tăng lipoprotein máu thứ phát, dai dẳng dù đã điều trị nguyên nhân (như rối loạn lipid máu trong đái tháo đường).

– Chế độ ăn kiêng đã dùng trước khi điều trị vẫn phải tiếp tục.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với Fenofibrate hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc .

– Suy thận nặng.

– Rối loạn chức năng gan hay bị bệnh túi mật .

– Trẻ em dưới 10 tuổi.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

– Có phản ứng dị ứng với ánh sáng khi điều trị với các fibrates hoặc với ketoprofen (các kháng viêm không steroid).

Liều và cách dùng

– Phối hợp với chế độ ăn kiêng, uống thuốc vào bữa ăn chính;

– Liều lượng và thời gian dùng thuốc do bác sĩ điều trị quyết định.

– Liều thông thường

+ Người lớn:

Viên 100 mg: 3 viên/ngày;

Viên 300mg, 200 mg và 160 mg: 1 viên/ngày.

+ Trẻ > 10 tuổi: tối đa 5 mg/kg/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Nhất thiết phải thăm dò chức năng gan và thận của người bệnh trước khi điều trị với Fenofibrate .

– Nếu sau 3-6 tháng điều trị mà nồng độ lipid máu không giảm phải xem xét phương pháp điều trị bổ sung hay thay thế phương pháp điều trị khác.

– Tăng lượng transaminase máu thường là tạm thời. Cần kiểm tra một cách có hệ thống các men transaminase mỗi 3 tháng, trong 12 tháng đầu điều trị. Ngưng điều trị nếu ASAT và ALAT tăng trên 3 lần giới hạn thông thường.

Nếu có phối hợp Fenofibrate với thuốc chống đông dạng uống, tăng cường theo dõi nồng độ prothrombin máu và phải điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp trong thời gian điều trị bằng Fenofibrate và 8 ngày sau khi ngưng điều trị bằng thuốc này.

– Biến chứng mật dễ xảy ra ở người có bệnh xơ gan ứ mật hay sỏi mật.

– Phải thường xuyên kiểm tra công thức máu.

Tương tác thuốc

– Thuốc uống chống đông dùng cùng lúc: nên thận trọng khi kê toa cùng lúc thuốc uống chống đông do khả năng chống đông giống coumarin trong kéo dài thời gian prothrombin. Nên giảm liều thuốc chống đông nhằm giữ thời gian prothrombin ở mức mong muốn.

– Dùng cùng lúc với thuốc ức chế men khử HMG-Co: không có dữ liệu về điều trị kết hợp những thuốc này. Kết hợp những chất tương tự về hóa học và dược lý như gemfibroxil và simvastatin có nguy cơ kết hợp chứng myoglobin-niệu, tăng đáng kể mức creatinine kinase (CK) và myoglobin-niệu dẫn đến suy thận với tỉ lệ cao.

Tác dụng không mong muốn

Các nghiên cứu được công bố đã ghi nhận về tác dụng không mong muốn ở khoảng 1% bệnh nhân điều trị với fenofibrate. Tác dụng không mong muốn dẫn đến ngưng thuốc ở 6% bệnh nhân. Trong đa số trường hợp ngoại ban ở da là tác dụng không mong muốn gây ngưng thuốc. Những tác dụng không mong muốn có thể do fenofibrate:

– Tiêu hóa: viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật, gan to

– Xương cơ: đau cơ, nhược cơ, myoglobin-niệu Da và phần phụ: nhạy cảm với ánh sáng, chàm hô hấp: viêm phế nang dị ứng.

Quá liều

Fenofibrate gắn kết mạnh với protein huyết tương, nên xét đến thẩm tách máu khi điều trị quá liều. Cho đến nay chưa có ghi nhận về quá liều, nên xét đến điều trị triệu chứng.

Bảo quản

-Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn

-Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết LIPICARD đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Lipobay là thuốc có thành phần chính là Cerivastatin sodium thuộc nhóm thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Dạng trình bày

Viên bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên: Cerivastatin sodium 0,2mg; 0,3mg.

Dược lực học

Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol, đặc biệt ức chế men HMG-CoA (hydroxy-methylglutaryl coenzyme A) reductase. Men này có tác dụng xúc tác cho “bước xác định tốc độ” trong quá trình tổng hợp cholesterol, chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic.

Vị trí tác dụng chủ yếu của cerivastatin là ở gan. Nhờ làm giảm lượng cholesterol nội bào, các chất ức chế men HMG-CoA reductase tạo nên tác dụng điều hòa ngược trên các thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan, làm tăng độ thanh thải LDL cholesterol và làm giảm cholesterol toàn phần lẫn LDL cholesterol trong huyết thanh.

Dược động học

Chưa có thông tin nghiên cứu cụ thể ở các bệnh nhân điều trị

Chỉ định

– Tăng cholesterol huyết tiên phát (thể II a và II b).

– Điều trị tăng cholesterol huyết ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với chế độ ăn kiêng thích hợp.

Chống chỉ định

– Bị mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc Lipobay.

– Bệnh gan đang tiến triển hoặc men transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

– Trẻ em: Không dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng.

Liều và cách dùng

– Trước khi bắt đầu điều trị bằng Lipobay, cần loại trừ những nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol huyết. Bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng đúng đắn nhằm làm giảm cholesterol huyết trong suốt quá trình điều trị.

* Người lớn

Dùng Lipobay mỗi ngày một lần vào buổi tối (vào bữa ăn chiều hoặc khi đi ngủ).

Liều khởi đầu là 0,1 mg một lần, mỗi ngày. Sau ít nhất 4 tuần, có thể tăng liều thêm 0,1 mg nữa tùy theo đáp ứng của từng người. Liều tối đa được khuyên dùng là 0,3 mg một lần, mỗi ngày. Dùng thuốc cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của cerivastatin. Đáp ứng đáng kể với Lipobay đạt được trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa xuất hiện trong vòng 4 tuần. Đáp ứng sẽ được duy trì trong suốt quá trình điều trị liên tục.

* Người cao tuổi

Không có những chứng cứ lâm sàng gợi ý rằng cần phải dùng liều lượng khác cho những người cao tuổi. Cũng giống như các điều trị khác, cần khởi đầu với liều lượng thấp nhất.

* Rối loạn chức năng thậnDựa vào những dữ liệu dược động học, không cần phải chỉnh liều cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy vậy, vì kinh nghiệm lâm sàng với nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất cho bệnh nhân mắc bệnh thận vừa và nặng, và phải theo dõi chặt chẽ.

* Trẻ em

Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng, nên không dùng cho trẻ em.

*Dùng thuốc phối hợp

Lipobay trong đơn trị liệu có hiệu lực làm giảm cholesterol toàn phần và LDL choleterol. Hiệu lực này có thể gia tăng nếu phối hợp với thuốc tách acid mật (thí dụ như cholestyramine, xem mục Tương tác thuốc).

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Chức năng gan

– Như các thuốc hạ lipid khác, hiện tượng tăng men gan xảy ra trong quá trình điều trị với Lipobay. Trong đa số các trường hợp, hiện tượng gia tăng này nhẹ và không có triệu chứng. Và cũng giống như đối với các thuốc hạ lipid khác, nên làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, và sau đó phải xét nghiệm định kỳ. Cần chú { đến những bệnh nhân có nồng độ men transaminase gia tăng, và phải ngừng điều trị nếu như men ALT (GPT) và AST (GOT) vượt gấp 3 lần trị số cao nhất của giới hạn bình thường.

– Cần thận trọng khi dùng Lipobay cho những bệnh nhân có tiền sử uống rượu nhiều hoặc có tiền sử bị bệnh gan (bệnh gan đang tiến triển hay men transaminase tăng không rõ nguyên nhân đều là những chống chỉ định dùng Lipobay).

* Cơ

– Giống như với các chất ức chế men HMG-CoA reductase, thỉnh thoảng có hiện tượng tăng men creatinine-phosphokinase (CPK) trên những bệnh nhân dùng Lipobay. Điều này thường không có { nghĩa lâm sàng. Bệnh cơ, đi kèm với nồng độ CPK tăng rõ rệt (bằng hoặc lớn hơn 10 lần trị số giới hạn trên của mức bình thường) và/hoặc đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau hay yếu cơ, hiếm gặp ở những người dùng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase. Nên yêu cầu bệnh nhân thông báo cho thầy thuốc nếu bị đau cơ, cơ nhạy cảm đau hoặc yếu cơ nhất là khi có kèm theo mệt mỏi hay sốt. Phải ngừng dùng thuốc Lipobay nếu đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bị bệnh cơ, hoặc khi nồng độ men CPK tăng cao rõ rệt và được khẳng định qua vài lần xét nghiệm. Nguy cơ mắc bệnh cơ sẽ tăng lên ở những bệnh nhân vừa sử dụng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase vừa được điều trị bằng cyclosporin, dẫn xuất của acid fibric, acid nicotinic, erythromycin hoặc azole. Vì vậy nên thận trọng với các phối hợp nói trên.

– Những rối loạn chức năng thận thứ phát do tiêu cơ vân xảy ra trong những trường hợp hiếm. Vì vậy nên tạm thời ngừng sử dụng Lipobay ở những bệnh nhân đang có nguy cơ suy thận thứ phát do tiêu cơ vân.

* Có thai và cho con bú

– Lúc có thai

– Chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc Lipobay ở phụ nữ có thai. Cholesterol và cả các sản phẩm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol đều là những thành
phần thiết yếu cho sự phát triển của thai nhi. Vì vậy, các chất ức chế men HMG- CoA reductase đều bị chống chỉ định khi mang thai và với phụ nữ đang còn khả
năng sinh nở, trừ khi đã được bảo vệ thích đáng. Trong các nghiên cứu trên động vật, không thấy có tác dụng gây quái thai.

– Lúc nuôi con bú

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên chuột cho thấy rằng Lipobay được bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng Lipobay.

Tương tác thuốc

– Thuốc tách acid mật: Lipobay nên sử dụng ít nhất một giờ sau khi dùng resin (thí dụ như cholestyramine) để tránh sự tương tác do thuốc gắn kết với resin.

– Không có ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trong những nghiên cứu khác nhau về tương tác thuốc với các thuốc thường dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol huyết (thí dụ như warfarin, digoxin, các thuốc kháng acid, cimetidine).

Như đã được báo cáo về các thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, khả năng bị bệnh cơ có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với acid nicotinic, fibrate (dẫn xuất của acid fibric), hay cyclosporin. Nhưng cho đến nay vẫn chưa có báo cáo nào đối với Lipobay.

Tác dụng không mong muốn

– Nói chung Lipobay được dung nạp tốt. Các phản ứng phụ do thuốc trên lâm sàng lẫn xét nghiệm đều nhẹ và thoáng qua.

– Trong những nghiên cứu có đối chứng với giả dược, các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận (Lipobay : n = 2.522, giả dược : n = 570).

– Tỷ lệ mắc < 1%-0,1%

Toàn thân: suy nhược (mệt).

Tiêu hóa: đầy hơi, táo bón, buồn nôn.

– Tỷ lệ mắc < 0,1%

Toàn thân: đau đầu, đau bụng, đau lưng.

Tiêu hóa: khó tiêu, đau dạ dày-ruột, chảy máu lợi răng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phân mất màu.

Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng creatine phosphokinase.

Hệ cơ-xương: đau khớp.

Hệ thần kinh: giấc mơ bất thường, mất ngủ, vã mồ hôi nhiều.

Da và phần phụ: nổi ban, rối loạn ở da.

Giác quan đặc biệt: rối loạn về mắt

– Cũng như các loại statin khác, hiện tượng đục ở nhân mắt và dưới bao nhân mắt đã được thông báo, mặc dù chưa xác định được mối liên hệ về căn nguyên với Lipobay.

* Những phản ứng phụ trầm trọng sau đây của các thuốc cùng loại đã được thông báo nhưng cho đến nay vẫn chưa thấy ở Lipobay: phản ứng quá mẫn (hội chứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, hội chứng giống lupút ban đỏ, viêm mạch máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, hoại tử biểu mô do nhiễm độc, hồng ban đa dạng), vàng da ứ mật, đục nhân mắt, trầm cảm, viêm tụy, bệnh thần kinh ngoại vi.

Quá liều

Chưa có thuốc đối kháng với Lipobay. Nếu dùng quá liều, hãy điều trị triệu chứng và tiến hành những biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Bảo quản

-Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn

-Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết LIPOBAY đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Lovastatin là một loại thuốc statin, để điều trị cholesterol trong máu cao và giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Nó được sử dụng cùng với việc thay đổi lối sống.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Lovastatin 20mg

Tá dược vừa đủ 1 viên nén

Dược lực học

Lovastatin là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase.

Lovastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesteron, làm giảm cholesteron trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu

Dược động học

Hấp thu

Qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với pr huyết tương cao (95%)

Chuyển hóa sinh học

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập

Thời gian bán hủy: 3 giờ

Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 24 giờ

Thời gian tác động: 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục

Thải trừ

Chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.

Chỉ định

– Tăng cholesterol máu

Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.

– Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành

Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

– Xơ vữa động mạch

Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.

+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

– Bệnh gan hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

– Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Liều và cách dùng

Liều dùng

– Liều thông thường người lớn: khởi đầu 20 mg/lần, mỗi ngày, vào bữa ăn tối. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được. Liều duy trì 20 – 80 mg, mỗi ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, vào bữa ăn.

– Liều tối đa không quá 80 mg/ngày.

Cách dùng

Dùng uống: Nên uống vào bữa ăn để hấp thu tối đa.

* Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước khi điều trị

– Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid.

Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ với khoảng cách không dưới 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL, vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.

Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Khi uống thuốc

– Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường).

Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và /hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và /hoặc có tiền sử bệnh gan.

Đối tượng đặc biệt

– Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

– Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp điều trị tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Trường hợp cân nhắc

* Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.

Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Tương tác thuốc

– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione: sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin, cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông

– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin. Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hợp chất ức chế men khử HMG-CoA và gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát

Tác dụng không mong muốn

Tiêu hóa

Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường được gặp nhất. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác nhau như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ợ nóng và rối loạn vị giác

Cơ xương

Bệnh cơ đặc trưng bằng cơn đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin

Mắt

Có thể xảy ra nhìn mờ. Đục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin

Ngoài ra

Nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực, mất ngủ

Quá liều

Có thông báo về 1 vài ca quá liều lovastatin nhưng không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khu cần thiết

Bài viết LOVASTATIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.