Dạng trình bày: Bột pha tiêm

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Alteplase: 10mg

Dược lực học

Alteplase là một protease serine hỗ trợ fibrin trong việc chuyển đổi plasminogen thành plasmin. Khi trong tuần hoàn hệ thống, alteplase liên kết với fibrin trong huyết khối và bắt đầu tiêu sợi huyết.

Dược động học

Alteplase được thanh thải nhanh khỏi hệ tuần hoàn và chuyển hoá chủ yếu qua gan (độ thanh thải trong huyết tương là 550 – 680 mL/phút). Thời gian bán thải trong huyết tương T½ alpha là 4 – 5 phút. Điều này có nghĩa là sau 20 phút lượng thuốc ban đầu chỉ còn lại dưới 10% trong huyết tương. Đối với phần còn lại được giữ trong khoang sâu, thời gian bán thải T½ beta đo được khoảng 40 phút.

Khi Alteplase được dùng với mục đích làm thông các dụng cụ tiếp cận tĩnh mạch trung tâm hoạt động kém (do huyết khối) theo các hướng dẫn, nồng độ alteplase trong huyết tương khó có thể đạt được mức có tác dụng dược lý. Nếu dùng một liều alteplase 2 mg tiêm nhanh trực tiếp vào tuần hoàn hệ thống (thay vì nhỏ vào ống thông), nồng độ alteplase trong tuần hoàn được dự kiến sẽ trở về mức không thể được phát hiện trong vòng 30 – 60 phút.

Chỉ định

Để kiểm soát nhồi máu cơ tim cấp tính, đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính và để phân giải thuyên tắc phổi cấp tính

Chống chỉ định

Cơ địa chảy máu, có tiền sử đột quỵ ở người đái tháo đường, chảy máu nội tạng, mới đột quỵ trong vòng 3 tháng, tăng hoặc giảm glucose huyết. Tăng huyết áo nặng không kiểm soát, có huyết áp tâm trương trên 110 mmHg và hoặc huyết áp tâm thu trên 180mmHg

Liều và cách dùng

Nhồi máu cơ tim cấp ( trong 6h đầu): tiêm tĩnh mạch 15mg sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 30 phút, sau đó truyền 35mg trong 60 phút, người dưới 65kg , dùng liều thấp hơn

Nhồi máu cơ tim ( trong 6-12h): tiêm tĩnh mạch 10mg, sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 60 phút, sau đó truyền 4 lần, mỗi lần 10mg trong 30 phút, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Nghẽn mạch phổi: tiêm tĩnh mạch 10 mg trong 1-2 phút, sau đó truyền tĩnh mạch 90 mg trong 2h, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nguy cơ chảy máu do tiêm chọc tĩnh mạch, ép tim lồng ngực, phình động mạch bụng,…

Trong đột quỵ cấp, phải giám sát chảy máu nội sọ, giám sát huyết áp, giám sát chức năng gan, thận,…

Tương tác thuốc

Thận trọng khi sử dụng cùng các thuốc sau:

Abciximab, thuốc chống đông máu (eg, warfarin, heparin), aspirin, hay dipyridamole bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như xuất huyết, có thể tăng lên.

Chất ức chế men chuyển (như lisinopril) bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như sưng phù hoặc khó thở nghiêm trọng, có thể tăng lên.

Tác dụng không mong muốn

Hay gặp nhất là chảy máu : tại nơi tiêm , trong não, đường tiêu hóa, đường tiết niệu-sinh dục

Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, sốt, mề đay, loạn nhịp do tái tưới máu

Quá liều

Thông tin về ngộ đọc cấp alteplase còn ít. Ngay sau khi phát hiện sử dụng quá liều cần đưa ngay bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để theo dõi

Bảo quản

Bảo quản bột đông khô tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30oC.

Dung dịch đã pha có thể cất giữ trong tủ lạnh được đến tối đa 24 giờ và giữ được đến 8 giờ ở nhiệt độ không vượt quá 30oC.

Bài viết ALTEPLASE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tuổi tác chính là nguyên nhân hàng đầu dẫn đến nhiều bệnh lý, bởi do cơ thể đã bắt đầu thoái hóa, hệ miễn dịch suy giảm, nhiều chức năng bộ phận cũng theo đó đi xuống, trong đó tình trạng hay mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ là bệnh lý ai cũng gặp phải theo độ tuổi. Thuốc Duxil là một giải pháp giúp hỗ trợ lấy lại được trí nhỡ minh mẫn cho bệnh nhân.

Dạng trình bày

Viên bao: Hộp 30 viên.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Almitrine bismésilate 30mg.

Raubasine 10mg.

Dược lực học

Duxil làm giàu oxygene cho máu động mạch, giải quyết được tình trạng thiếu oxy mô. Tác động của Duxil được chứng tỏ rất tốt trong các khảo sát trên động vật được gây thiếu oxy ở mô não, cũng như trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người.

Ở động vật, Duxil gây tăng áp suất riêng phần của oxy trong máu động mạch (PaO2), do đó làm:

Tăng áp suất oxy đến mô (PO2) ở vỏ não.

Tăng sử dụng oxy ở mô não.

Hướng sự chuyển hóa ở tế bào não theo hướng hiếu khí với tăng năng lượng ở tế bào. Tác động của Duxil trên PaO2, PO2, trên mức độ sử dụng oxy ở não và điện não đồ chủ yếu là do tác động của almitrine. Đây là một hoạt chất chính của Duxil, mà tác động của nó được bổ sung về cường độ và thời gian bởi một hoạt chất chính khác là raubasine.

Ở người, các nghiên cứu dược lý lâm sàng cho phép kết luận rằng Duxil có những tác động như sau :

Tăng áp suất riêng phần của oxy trong máu động mạch (PaO2).

Tăng độ bão hòa về oxy ở động mạch (SaO2).

Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.

Tăng hàm lượng trong máu của 2-3 diphosphoglycerate, là một dạng tồn tại của oxy trong máu động mạch.

Hoạt hóa sự chuyển hóa ở mô não được xác nhận qua các kiểm tra về glucose, nghiên cứu điện sinh vỏ não bằng điện não đồ định lượng.

Sự cải thiện các thông số đo khí có liên quan đến sự tăng hiệu suất của quá trình trao đổi khí ở phế nang, được gây bởi almitrine, hoạt chất chính của Duxil mà không làm biến đổi các chỉ số thông khí.

Trong các trường hợp sau tai biến mạch máu não, các nghiên cứu được thực hiện nhờ vào phương pháp chụp cắt lớp phát xạ positron và photon cho thấy dưới tác dụng của Duxil, mối tương quan tưới máu/ chuyển hóa đạt được tối ưu và có cải thiện sự tưới máu dự trữ não.

Dược động học

Almitrine được hấp thu nhanh và đạt đỉnh hấp thu trong huyết tương 3 giờ sau khi uống thuốc. Thuốc chủ yếu được chuyển hóa ở gan.

Almitrine và các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua mật.

Thuốc được đào thải qua phân và nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Sau khi dùng một liều duy nhất, thuốc có thời gian bán hủy đào thải trong khoảng 40 đến 80 giờ ; thời gian này là 30 ngày sau khi dùng lặp lại.

Gắn kết với protéine huyết tương cao (trên 99%). Raubasine được hấp thu nhanh và đạt đỉnh hấp thu trong huyết tương từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc. Sau khi dùng liều duy nhất, chất này có thời gian đào thải trong khoảng 7 đến 15 giờ ; thời gian này là 11 giờ sau khi dùng lặp lại.

Chỉ định

Duxil được dùng điều trị các triệu chứng giảm sút trí tuệ bệnh lý ở người già (như không tập trung, mất trí nhớ…).

Duxil được đề nghị trong :

– Các rối loạn màng mạch-võng mạc có nguồn gốc do thiếu máu cục bộ,

– Các rối loạn tiền đình ốc tai có nguồn gốc do thiếu máu cục bộ.

Duxil được chỉ định sau các tai biến thiếu máu não cục bộ.

Chống chỉ định

Không phối hợp với IMAO.

Liều và cách dùng

Liều thông thường từ 1 đến 2 viên/ngày, chia 2 lần cách khoảng đều nhau. Nếu điều trị dài hạn trên 1 năm, cần tham khảo Thận trọng lúc dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nếu có cảm giác kiến bò, kim châm hoặc tê ở các chi dưới xuất hiện và dai dẳng cũng như giảm cân trên 5%, cần phải ngưng điều trị.

Các dấu hiệu này xuất hiện khi điều trị kéo dài, sau đó sẽ giảm dần và biến mất khi ngưng điều trị. Rất hiếm khi xảy ra rối loạn thần kinh ngoại biên : tỉ lệ xuất hiện là 5 trường hợp trên 100.000 tháng điều trị, trường hợp này cần phải ngưng điều trị.

Không được phối hợp Duxil với các thuốc khác có chứa almitrine (như Vectarion).

Không được kê toa vượt quá liều khuyến cáo.

Ở bệnh nhân cao huyết áp, song song với điều trị bằng Duxil, cần duy trì việc điều trị chuyên biệt bệnh cao huyết áp.

Có thai

Không nên dùng Duxil cho phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong các tháng đầu thai kỳ, ngoại trừ khi có chỉ định của bác sĩ, trường hợp này lợi ích của việc điều trị phải cao hơn những nguy cơ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Không được phối hợp Duxil với các thuốc khác có chứa almitrine (như Vectarion).

Tác dụng không mong muốn

Hiếm khi ghi nhận có những tác dụng phụ như :

– Sụt cân, rối loạn thần kinh ngoại biên với các cảm giác bất thường ở chi dưới hoặc bị dị cảm (cảm giác kim châm, kiến bò, tê…). Các tác dụng này thường xảy ra khi điều trị kéo dài trên 1 năm ; khi gặp những trường hợp này cần phải ngưng điều trị (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng) ;

– Buồn nôn, có cảm giác nóng và nặng thượng vị, khó tiêu, rối loạn nhu động ruột, rối loạn giấc ngủ kiểu mất ngủ, ngủ gật, kích động, lo âu, đánh trống ngực, cảm giác chóng mặt.

Quá liều

Trường hợp ngộ độc do vô tình hay cố ý dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra:

Tim đập nhanh và hạ huyết áp.

Thở nhanh với nhiễm kiềm hô hấp.

Xử lý

Rửa dạ dày.

Điều trị triệu chứng các rối loạn quan sát được, theo dõi tim-hô hấp và đo khí liên tục.

Bài viết DUXIL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.