Tên chung quốc tế: Ampicillin and sulbactam.

Loại thuốc: Kháng khuẩn (toàn thân).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 375 mg.
• Bột pha hỗn dịch (dạng sultamicilin) 250 mg/ml để uống.
• Bột pha tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) 1,5 g hoặc 3 g.

Mỗi dạng chứa ampicillin và sulbactam. Trong dạng uống, ampicillin và sulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối methylen, tạo ra sultamicilin. Sultamicilin là một ester oxymethylpenicilinat sulfon của ampicillin. Mỗi viên có chứa dạng muối tosylat tương đương với 375 mg sultamicilin (147 mg sulbactam và 220 mg ampicillin). Dạng dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch) chứa sulbactam và ampicillin tương ứng 500 mg + 1000 mg (cho ống tiêm 1,5 g) và 1 g + 2 g (cho ống tiêm 3 g).

Cơ chế tác dụng

Natri ampicillin và natri sulbactam (ampicillin/sulbactam) là một thuốc phối hợp cố định (tỷ lệ 2: 1 ampicillin/sulbactam).

ampicillin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tính kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) do khả năng ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy, ampicillin bị beta – lactamase phá vỡ vòng beta – lactam, nên bình thường phổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn sản xuất enzym này.

Sulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch beta – lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại beta – lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể.

Do sulbactam có ái lực cao và gắn với một số beta – lactamase là những enzym làm bất hoạt ampicillin bằng cách thủy phân vòng beta – lactam, nên phối hợp sulbactam với ampicillin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicillin đối với nhiều loại vi khuẩn sinh beta – lactamase đã kháng lại ampicillin dùng đơn độc.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (cả loại sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase), Staphylococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (cả loài sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loài sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase), Klebsiella sp. (tất cả các loài này đều sinh beta – lactamase), Proteus mirabilis (cả loài sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Neisseria gonorrhoeae (cả loài sinh beta – lactamase và không sinh beta – lactamase).

Vi khuẩn kỵ khí:các loài Clostridium, các loài Peptococcus, các loại Bacteroides bao gồm cả Bacteroides fragilis.

Trực khuẩn ưa khí Gram âm sinh beta – lactamase typ I (thí dụ Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter…) thường kháng lại ampicillin/sulbactam, vì sulbactam không ức chế phần lớn beta – lactamase typ I.

Vi khuẩn kháng thuốc: Tụ cầu kháng methicilin, oxacilin hoặc nafcilin phải coi là cũng kháng lại cả ampicillin/sulbactam.

Một số chủng Klebsiella, E. coli, và Acinetobacter và một số hiếm chủng Neisseria gonorrhoeae kháng lại thuốc.

Dược động học

Dược động học của cả hai thành phần trong công thức đều tương tự nhau và không thay đổi khi dùng kết hợp. Natri sulbactam không hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên được dùng bằng đường tiêm truyền. Mặc dù vậy, trên thị trường vẫn có dạng uống (sultamicilin).

Nồng độ đỉnh của ampicillin và sulbactam đạt được ngay khoảng 15 phút sau khi truyền tĩnh mạch ampicillin/sulbactam. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của ampicillin đạt được dao động trong khoảng 40 – 71 microgam/ml sau khi tiêm 1 g ampicillin và 0,5 g sulbactam hoặc 109 – 150 microgam/ml sau khi tiêm 1 liều 3 g (2 g ampicillin và 1 g sulbactam); nồng độ đỉnh sulbactam trong huyết thanh sau các liều đó tương ứng là 21 – 40 hoặc 48 – 88 microgam/ml. Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tương của cả hai thuốc xấp xỉ 1 giờ, ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Sau khi uống, sultamicilin bị thủy phân trong khi hấp thu để cho ampicillin và sulbactam với tỷ lệ 1:1 trong tuần hoàn chung. Khả dụng sinh học của dạng uống là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của thuốc.

Sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, cả hai thuốc được phân bố tốt đến các mô và dịch của cơ thể. Nồng độ hai thuốc ở tất cả các mô và dịch cơ thể đạt khoảng 53 – 100% nồng độ trong huyết tương. ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường, thể tích phân bố (Vd) của ampicillin khoảng 0,28 – 0,331 lít/kg và của sulbactam là 0,24 – 0,4 lít/kg. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cả ampicillin và sulbactam phân bố vào dịch não tủy với nồng độ thấp, trừ khi màng não bị viêm. Cả hai thuốc đều qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Chúng cũng phân bố vào sữa với nồng độ thấp. ampicillin liên kết với protein huyết tương khoảng 15 – 28%, còn sulbactam khoảng 38%.

Với những người có chức năng thận bình thường, khoảng 75 – 85% cả hai thuốc thải trừ qua thận dưới dạng nguyên vẹn trong vòng 8 giờ đầu sau khi tiêm thuốc và khoảng 50 – 75% sau khi uống thuốc. Nồng độ của ampicillin và sulbactam trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn khi dùng cùng với probenecid uống. ở người suy thận, nồng độ trong huyết tương của cả 2 thuốc cao hơn và nửa đời kéo dài hơn.

Chỉ định

ampicillin/sulbactam phải dành để điều trị các nhiễm khuẩn do, hoặc nghi do các vi khuẩn sinh beta – lactamase gây ra, mà một aminopenicilin dùng đơn độc không có tác dụng.

Thuốc được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, bao gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm nắp thanh quản, viêm phổi vi khuẩn; nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận – bể thận; nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc bệnh phụ khoa nghi do vi khuẩn kỵ khí; viêm màng não; nhiễm khuẩn da, cơ, xương, khớp; và lậu không biến chứng.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng cho người quá mẫn với bất kỳ penicilin nào. Cần thận trọng về khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta – lactam khác (ví dụ cephalosporin)

Thận trọng

ampicillin/sulbactam cũng như penicilin có thể gây ra sốc quá mẫn của thuốc nên các thận trọng thông thường với liệu pháp penicilin cần được thực hiện. Trước khi khởi đầu điều trị nên thận trọng tìm hiểu tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các thuốc khác

Do các kháng sinh, kể cả ampicillin/sulbactam, có khả năng gây viêm đại tràng màng giả, nên cần phải chẩn đoán phân biệt khi người bệnh bị ỉa chảy trong quá trình điều trị. Do người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân có tỷ lệ cao phát ban đỏ da trong quá trình điều trị bằng aminopenicilin, cần tránh sử dụng ampicillin/sulbactam cho những người bệnh này.

Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng ampicillin/sulbactam có thể gây ra hiện tượng một số vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, đặc biệt Pseudomonas và Candida, nên cần theo dõi thận trọng người bệnh. Nếu thấy biểu hiện bội nhiễm, cần ngừng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của ampicillin/sulbactam trong thời kỳ thai nghén còn chưa được xác lập đầy đủ. Nghiên cứu trên quá trình sinh sản ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ sử dụng liều cao gấp 10 lần liều sử dụng trên người, không thấy một bằng chứng nào về sự thụ tinh bất thường cũng như độc tính trên bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ ampicillin và sulbactam được bài tiết qua sữa, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cho con bú. Có 3 vấn đề tiềm tàng đối với trẻ bú mẹ: Biến đổi vi khuẩn chí ở ruột; tác dụng trực tiếp (thí dụ dị ứng…) cản trở phân tích kết quả nuôi cấy khi trẻ sốt cần làm xét nghiệm.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ampicillin/sulbactam nhìn chung được dung nạp tốt. Các phản ứng có hại sau đây đã được thông báo:

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Ỉa chảy (3%).
• Da: Phát ban (2%).
• Tại chỗ: Ðau tại vị trí tiêm: 16 % (tiêm bắp) và 3% (tiêm tĩnh mạch).
• Tim mạch: Viêm tĩnh mạch huyết khối (3%).

Ít gặp, 1/1000 <ADR <1/100

• Toàn thân: Mẩn ngứa, buồn nôn, nôn, nhiễm Candida, mệt mỏi, đau đầu, đau ngực, phù.
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm đại tràng màng giả.
• Quá mẫn: Mày đay, hồng ban đa dạng, sốc phản vệ.
• Huyết học: Giảm bạch cầu hạt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR phổ biến nhất được thông báo là những phản ứng quá mẫn bao gồm ỉa chảy, ngứa, phát ban… Phải ngừng thuốc và có thể điều trị các phản ứng này bằng thuốc kháng histamin và nếu cần, corticosteroid tác dụng toàn thân.

Phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) có thể xảy ra và cần phải điều trị cấp cứu bằng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid, truyền dịch tĩnh mạch và dùng thuốc tăng huyết áp nếu cần, giữ thông đường hô hấp kể cả việc đặt nội khí quản.

Viêm đại tràng màng giả nhẹ thường khỏi khi ngừng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Uống: Viên nén và bột để pha hỗn dịch

• Người lớn và trẻ em trên 30 kg: Uống 375 – 750 mg/lần, hai lần/ngày.
• Trẻ em dưới 30 kg: Uống 25 – 50 mg/kg/ngày, chia làm hai lần.
• Trị lậu không biến chứng: Uống liều duy nhất 2,25 g (6 viên 375 mg) cùng với 1 g probenecid.

Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch:

Liều dùng có thể được tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 10 – 15 phút hoặc có thể được pha loãng với 50 – 100 ml dịch pha loãng tương hợp để truyền tĩnh mạch trong vòng 15 – 30 phút.

Thuốc có thể được tiêm bắp sâu sau khi hòa tan với 3,2 ml (đối với lọ 1,5 g) hoặc 6,4 ml (đối với lọ 3 g) nước cất để tiêm hoặc dung dịch lidocain hydroclorid 0,5% hay 2%.

Liều cho người lớn là 1,5 g (1 g ampicillin và 0,5 g sulbactam dưới dạng muối natri) đến 3 g (2 g ampicillin và 1 g sulbactam dưới dạng muối natri) cứ 6 giờ một lần.

Tổng liều của sulbactam không vượt quá 4 g/ngày.

Liều sử dụng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn như sau:

Trị lậu không biến chứng: Tiêm bắp 1 liều duy nhất 1,5 g hoặc 3 g hoặc phối hợp với uống 1 g probenecid.

Liều tiêm cho trẻ em:

Mặc dù độ an toàn và tính hiệu quả của ampicillin/sulbactam ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác lập, có thể tiêm 100 mg ampicillin + 50 mg sulbactam/ngày cho trẻ, chia thành các liều nhỏ, tiêm cách nhau 6 – 8 giờ. Trẻ sơ sinh 7 ngày tuổi trở xuống có thể sử dụng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia thành liều nhỏ, tiêm cách nhau 12 giờ.

Ở cả người lớn và trẻ em, điều trị uống hoặc tiêm thường tiếp tục cho tới khi hết sốt 48 giờ. Thời gian điều trị thường từ 5 – 14 ngày, nhưng có thể kéo dài nếu cần.

Liều dùng ở người bệnh suy thận: Liều dùng và khoảng cách liều cần được điều chỉnh theo mức độ suy thận, độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và chủng gây bệnh. Liều khuyến cáo ở người bệnh suy thận và khoảng cách liều dựa trên độ thanh thải creatinin, có thể tính từ creatinin huyết thanh theo công thức sau:

Với nam giới

Thể trọng (kg) x (140 – số tuổi)
Clcr (ml/phút) = ———————————————

72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)

Với nữ giới: 0,85 x giá trị trên

Tương tác thuốc

Cả ampicillin và sulbactam đều tương kỵ rõ rệt về mặt lý – hóa với aminoglycosid và có thể làm mất hoạt tính của aminoglycosid in vitro.
Probenecid uống ức chế cạnh tranh sự thải trừ của cả ampicillin và sulbactam qua ống thận, do đó kéo dài và làm tăng nồng độ của cả hai thuốc trong huyết thanh.

Sự gia tăng tần suất phát ban trên người bệnh có acid uric máu cao đang được điều trị đồng thời bằng alopurinol và ampicillin đã được thông báo.

ampicillin được thông báo là có ảnh hưởng đến xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp đồng sulfat (Clinitest), nhưng không ảnh hưởng đến xét nghiệm bằng phương pháp glucose oxydase (Clinistix).

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản lọ nguyên vẹn chứa bột thuốc để pha tiêm, màu trắng hoặc trắng ngà ở 300C hoặc thấp hơn. Dung dịch để tiêm bắp nên được sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi pha. Thời gian sử dụng các dung dịch đã pha loãng khác nhau để truyền tĩnh mạch như sau:

Phải bảo quản hỗn dịch để uống sau khi pha trong tủ lạnh và loại bỏ sau 14 ngày.

Tương kỵ

Sulbactam natri tương hợp với tất cả các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, nhưng ampicillin thì kém bền vững hơn trong các dung dịch chứa dextrose hoặc các carbohydrat khác. Không nên pha trộn dung dịch có ampicillin với các chế phẩm của máu hoặc dịch đạm thủy phân. ampicillin tương kỵ với các aminoglycosid, nên không được trộn chung trong cùng một bơm tiêm hoặc bình chứa.

Quá liều và xử trí

Các phản ứng thần kinh, kể cả co giật có thể xuất hiện khi nồng độ beta – lactam cao trong dịch não tủy. ampicillin và sulbactam có thể được loại bỏ ra khỏi tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu, quá trình này có thể làm gia tăng sự thải trừ của thuốc trong trường hợp quá liều ở những người bệnh suy thận.

Bài viết AMPICILLIN VÀ SULBACTAM đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén bao phim 375 mg : hộp 10 viên.

Bột pha huyền dịch uống : hộp 1 lọ 30 ml.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 500 mg/1 g : hộp 1 lọ bột.

Thành phần

Cho 1 viên    Sultamicilin tosylate, tính theo sultamicilin   375 mg

Cho 5 ml huyền dịch Sultamicilin base hoàn nguyên với nước, tính theo sultamicilin 250 mg

Cho 1 lọ thuốc tiêm 500 mg/1 g

Sulbactam sodium, tính theo sulbactam   500 mg

Ampicillin sodium, tính theo ampicillin   1000 mg

Dược lực

Sultamicilin là một ester đôi, trong đó ampicillin và chất ức chế bêta-lactamase sulbactam được gắn qua nhóm methylen. Về mặt hóa học, sultamicilin là ester sulphone oxymethylpenicillinate của ampicillin và có trọng lượng phân tử là 594,7.

Ở người trong quá trình hấp thu sultamicilline sẽ thủy phân cho ra sulbactam và ampicillin tỷ lệ phân tử 1:1 lưu hành trong hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng khi sử dụng đường uống đạt tới 80% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương của sulbactam và ampicillin.

Những nghiên cứu sinh hóa học với các hệ vi khuẩn không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các men bêta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia. Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc xác nhận sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng đồng vận rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại bêta-lactam.

Thành phần kết hợp với sulbactam trong Unasyn là ampicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào.

Unasyn có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh bêta-lactamase và không sinh bêta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indole (+) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

Dược động học

Uống sultamicillin sau khi ăn không làm ảnh hưởng sinh khả dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ampicillin sau khi uống sultamicillin đạt cao gấp hai lần so với dùng liều tương đương ampicillin uống. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải (elimination half-life) của sulbactam là 0,75 giờ và của ampicillin là 1 giờ, với ưu điểm là có từ 50% tới 75% lượng thuốc thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ở người già và người bị suy thận. Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả ampicillin và sulbactam. Do đó, sử dụng đồng thời probenecid và sultamicillin làm tăng và k o dài nồng độ ampicillin và sulbactam trong máu.

Sulbactam/ampicillin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tủy trừ khi có viêm màng não. Nồng độ của sulbactam và ampicillin cao trong máu sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp và cả sulbactam lẫn ampicillin đều có thời gian bán hủy khoảng một giờ. Hầu hết sulbactam/ampicillin được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu.

Chỉ định

Chỉ định sử dụng Unasyn uống trong những trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy với thuốc. Chỉ định điển hình là nhiễm khuẩn đường hô hấp trên gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm amiđan; nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gồm viêm phổi và viêm phế quản do vi khuẩn; nhiễm khuẩn đường tiểu và viêm đài bể thận; nhiễm khuẩn da và phần mềm; nhiễm lậu cầu.

Sultamicillin cũng có thể dùng ở những bệnh nhân cần điều trị bằng sulbactam/ampicillin sau khi đã điều trị khởi đầu bằng Unasyn tiêm.

Chỉ định sử dụng Unasyn tiêm trong những trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy với thuốc. Chỉ định điển hình là nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và đường hô hấp dưới gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm tiểu thiệt, viêm phổi do vi khuẩn; nhiễm khuẩn đường tiểu và viêm đài bể thận; nhiễm khuẩn trong ổ bụng gồm viêm phúc mạc, viêm túi mật, viêm nội mạc tử cung, viêm vùng chậu; nhiễm khuẩn huyết; nhiễm khuẩn da, phần mềm, xương và khớp và nhiễm lậu cầu.

Unasyn tiêm cũng có thể được dùng để dự phòng ở những bệnh nhân phẫu thuật ổ bụng hoặc vùng chậu nhằm mục đích tránh nhiễm khuẩn vết thương hậu phẫu do nhiễm khuẩn phúc mạc.

Dùng dự phòng nhiễm khuẩn hậu sản trong những trường hợp chấm dứt thai kỳ chủ động hoặc mổ lấy thai. Unasyn tiêm cũng được dùng để phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu.

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở những người có tiền căn dị ứng với nhóm penicillin.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng

Chú ý đề phòng:

Những phản ứng quá mẫn (phản vệ) trầm trọng đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng penicillin. Các phản ứng này thường xảy ra ở người có tiền căn dị ứng pencicillin và/hoặc nhạy cảm với nhiều dị ứng nguyên. Đã có những báo cáo về những người có tiền căn dị ứng với penicillin có thể bị dị ứng khi dùng cephalosporin. Trước khi dùng pencicillin phải hỏi kỹ tiền căn dị ứng trước đó, đặc biệt là dị ứng với pencillin, cephalosporin, và các dị ứng nguyên khác. Khi điều trị nếu có dị ứng phải ngưng thuốc ngay và đổi sang loại thuốc khác thích hợp.

Trong những trường hợp phản ứng phản vệ nặng, cần cấp cứu ngay với adrenaline. Nếu cần cho thở oxy, tiêm steroid, làm thông đường thở bao gồm cả việc đặt nội khí quản.

Thận trọng lúc dùng:

Như với mọi kháng sinh khác, cần theo dõi liên tục các dấu hiệu của tình trạng quá sản của các vi sinh vật không nhạy với thuốc kể cả nấm. Nếu có dấu hiệu bội nhiễm phải ngưng thuốc ngay và điều trị với loại thích hợp hơn.

Như với mọi thuốc có tác dụng toàn thân khác, nên kiểm tra định kỳ chức năng thận, gan và các cơ quan tạo máu trong thời gian điều trị. Điều này rất quan trọng ở trẻ sơ sinh đặc biệt là trẻ non tháng, và những trẻ nhũ nhi khác.

Sử dụng cho trẻ em:

Đường thải trừ chủ yếu của sulbactam và ampicillin sau khi uống sultamicillin là qua nước tiểu.

Vì chức năng thận ở trẻ sơ sinh chưa hoàn chỉnh, cần lưu ý khi sử dụng sultamicillin ở trẻ sơ sinh.

Lúc có thai và cho con bú

Nghiên cứu sinh sản trên thú vật thí nghiệm cho thấy thuốc không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản và không tác hại cho thai. Tuy nhiên, tính an toàn trong thời kì mang thai và cho con bú chưa được xác định.

Ampicillin và sultamicillin bài tiết một ít qua sữa. Do đó, nên lưu { khi sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng allopurinol và ampicillin cùng lúc dễ bị nỗi mẩn đỏ hơn là chỉ dùng ampicillin đơn thuần. Cho đến nay chưa có dữ liệu để xác định tương tác thuốc giữa sultamicillin và allopurinol.

Tác dụng ngoại ý

Dạng uống:

Sultamicillin là thuốc được dung nạp tốt. Đa số các tác dụng ngoại ý nếu có xảy ra chỉ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình và sẽ dung nạp bình thường khi dùng tiếp tục.

Đường tiêu hóa: tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là tiêu chảy hoặc đi phân lỏng. Cũng có thể buồn ói, nôn mửa, nóng rát vùng thượng vị, đau bụng/co thắt cơ bụng. Như với các kháng sinh nhóm ampicillin khác, viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc hiếm khi xảy ra.

Da và cấu trúc da : đôi khi gây mẩn đỏ và ngứa.

Tác dụng ngoại ý khác: hiếm khi xảy ra như lờ đờ/buồn ngủ, mệt mỏi/khó chịu và nhức đầu.

Tác dụng ngoại ý của ampicillin hiếm khi xảy ra.

Vì bệnh nhiễm bạch cầu đơn nhân là do virus, không nên sử dụng ampicillin để điều trị. Có một tỷ lệ cao bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân bị nổi mẩn đỏ khi sử dụng ampicillin để điều trị.

Dạng tiêm:

Giống như những kháng sinh đường tiêm khác, tác dụng ngoại ý chủ yếu là đau tại chỗ tiêm, nhất là khi tiêm bắp. Một số ít bệnh nhân có thể bị viêm tĩnh mạch.

Đường tiêu hóa: thường gặp là buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

Da và cấu trúc da: thường gặp là nổi mẫn đỏ, ngứa và các phản ứng da khác.

Hệ tạo máu và bạch huyết: đã có báo cáo về thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm số lượng bạch cầu. Những phản ứng này có thể hồi phục khi ngưng dùng thuốc, được cho là do phản ứng nhạy cảm.

Gan: tăng tạm thời men SGOT và SGPT.

Tác dụng ngoại ý của ampicillin đôi khi có thể xảy ra.

Vì bệnh nhiễm bạch cầu đơn nhân là do virus, không nên sử dụng ampicillin để điều trị. Có một tỷ lệ cao bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân bị nổi mẩn đỏ khi sử dụng ampicillin để điều trị.

Liều lượng và Cách dùng

Dạng uống:

Liều sultamicillin khuyến cáo ở người lớn (gồm cả người già) là 375 mg tới 750 mg hai lần mỗi ngày.

Trong hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn ở trẻ em cân nặng dưới 30 kg, liều sultamicillin là 25-50 mg/kg/ngày chia thành hai lần tùy thuộc mức độ nhiễm khuẩn và đánh giá của bác sĩ. Đối với trẻ em cân nặng 30 kg trở lên, dùng liều như người lớn.

Cả người lớn và trẻ em, sau khi hết sốt và những dấu hiệu bất thường phải điều trị tiếp tục 48 giờ nữa. Thời gian điều trị thường là từ 5 tới 14 ngày, nhưng có thể kéo dài thêm nếu cần thiết.

Điều trị nhiễm lậu cầu không triệu chứng, dùng sultamicillin liều duy nhất 2,25 g (6 viên 375 mg). Có thể kết hợp với probenecid 1 g để kéo dài nồng độ sulbactam và ampicillin trong huyết tương.

Trường hợp nhiễm lậu cầu mà có tổn thương nghi ngờ giang mai, nên xét nghiệm bằng kính hiển vi nền đen trước khi cho điều trị bằng sultamicillin và phải xét nghiệm huyết thanh học hàng tháng ít nhất trong 4 tháng liên tiếp.

Bất cứ trường hợp nhiễm khuẩn nào do liên cầu tan huyết (hemolytic streptococci) phải điều trị ít nhất là 10 ngày để ngăn ngừa sốt thấp hoặc viêm vi cầu thận cấp.

Ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30 ml/phút), khả năng thải trừ sulbactam và ampicillin cùng bị ảnh hưởng như nhau. Do đó, tỷ lệ nồng độ của hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Phải giảm liều và số lần dùng sultamicillin ở những bệnh nhân này giống như khi sử dụng ampicillin thông thường.

Hỗn dịch uống sau khi đã pha nếu muốn để lại dùng tiếp phải giữ lạnh và hủy bỏ nếu để lâu quá 14 ngày.

Dạng tiêm:

Unasyn tiêm có thể được dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Có thể pha thuốc như sau:

Khi tiêm truyền tĩnh mạch, Unasyn tiêm nên được pha với nước pha tiêm vô khuẩn hoặc dung dịch thích hợp sao cho hỗn dịch sử dụng không có cặn và hòa tan hoàn toàn. Tiêm tĩnh mạch thật chậm tối thiểu là 3 phút hoặc có thể pha loãng để tiêm tĩnh mạch hay tiêm truyền tĩnh mạch trong 15-30 phút. Sulbactam/ampicillin sodium cũng có thể được sử dụng bằng cách tiêm bắp sâu; nếu bị đau, có thể pha thuốc với dung dịch pha tiêm vô khuẩn lignocaine 0,5%.

Tổng liều Unasyn tiêm thường dùng từ 1,5 g tới 12 g mỗi ngày, được chia ra mỗi 6 giờ hoặc 8 giờ cho tới liều tối đa mỗi ngày của sulbactam là 4 g. Những trường hợp nhiễm khuẩn nhẹ có thể chia liều mỗi 12 giờ.

Mức độ nhiễm khuẩn  Liều Unasyn tiêm mỗi ngày (g)

Nhẹ                              1,5-3 (0,5+1 đến 1+2)

Trung bình                          lên đến 6 (2+4)

Nặng  lên đến                          12 (4+8)

Liều dùng Unasyn tiêm cho hầu hết nhiễm khuẩn ở trẻ em, nhũ nhi và trẻ sơ sinh là 150 mg/kg/ngày (tương ứng với sulbactam là 50 mg/kg/ngày và ampicillin là 100 mg/kg/ngày). Ở trẻ em, nhũ nhi và trẻ sơ sinh liều thường được chia thành mỗi 6 giờ hoặc 8 giờ tương tự như dùng ampicillin thông thường. Đối với trẻ sơ sinh một tuần tuổi (đặc biệt là trẻ non tháng) liều thường được chia thành mỗi 12 giờ. Số lần tiêm trong ngày phụ thuộc vào mức độ bệnh và chức năng thận của bệnh nhân.

Sau khi bệnh nhân hết sốt và không còn những dấu hiệu bất thường phải tiếp tục dùng thêm 48 giờ nữa. Thời gian điều trị thường từ 5 đến 14 ngày nhưng có thể kéo dài hoặc dùng thêm ampicillin trong những trường hợp quá nặng.

Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30 ml/phút), khả năng thải trừ sulbactam và ampicillin cùng bị ảnh hưởng như nhau. Do đó, tỷ lệ nồng độ của hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Nên giảm số lần tiêm giống như khi sử dụng ampicillin ở những bệnh nhân này. Ở bệnh nhân phải hạn chế dùng sodium, khi điều trị bằng Unasyn tiêm phải lưu ý rằng trong 1500 mg Unasyn tiêm có khoảng 115 mg (5 mmol) sodium.

Để dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật, dùng từ 1,5 g đến 3 g Unasyn tiêm lúc tiền mê để thuốc đủ thời gian đạt nồng độ hiệu quả trong huyết tương và mô khi tiến hành phẫu thuật. Có thể lặp lại liều trên mỗi 6 giờ hoặc 8 giờ ; thường ngưng thuốc 24 giờ sau phẫu thuật trừ khi có chỉ định dùng thêm. Điều trị nhiễm lậu cầu không biến chứng, Unasyn tiêm có thể dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể đồng thời uống thêm 1 g Probenecid để kéo dài nồng độ sulbactam và ampicillin trong huyết tương.

Tính ổn định và tương hợp

Sulbactam sodium tương hợp với hầu hết dịch truyền tĩnh mạch nhưng vì ampicillin sodium (và vì vậy Unasyn tiêm) ít ổn định trong dung dịch dextrose hoặc các dung dịch chứa carbohydrate khác, không nên pha chung Unasyn với những dung dịch chứa sản phẩm từ máu hoặc ly giải đạm. Ampicillin (và vì vậy Unasyn tiêm) không tương hợp với các aminoglycoside và không nên pha trộn trong cùng một vật chứa. Dung dịch đậm đặc để tiêm bắp, sau khi pha nên dùng trong vòng một giờ. Thời gian sử dụng nếu truyền tĩnh mạch đối với những dung dịch pha thuốc khác nhau như sau:

Dung dịch pha loãng  Nồng độ sulbactam + ampicillin Thời gian sử dụng (giờ) 25oC.

• Tìm hiểu thêm về các bệnh truyền nhiễm thường gặp

Bài viết UNASYN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Viên nén vị ngọt trái cây nhai được 500 mg: hộp 1 viên.

Hỗn dịch hương vị sôcôla 500 mg: chai 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên                  Mebendazole   500 mg

Cho 10 ml hỗn dịch    Mebendazole   500 mg

Chỉ định

Nhiễm một hay nhiều loại giun: giun đũa, giun tóc, giun móc, giun kim.

Chống chỉ định

Tăng mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng lúc dùng

Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Không dùng cho phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ hoặc đang cho con bú và ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc:

Fugacar không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo hay khả năng lái xe.

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả là làm tăng nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt khi dùng kéo dài.

Tác dụng ngoại ý

Đau bụng tiêu chảy thoáng qua được ghi nhận nhưng hiếm, khi nhiễm nhiều giun.

Liều lượng và cách dùng

Cùng một liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt, hoặc nghiền nhỏ rồi trộn với thức ăn.

Các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun sau: giun đũa, giun móc, giun tóc, giun kim:

Uống 1 viên duy nhất Fugacar 500 mg hoặc 1 liều duy nhất hỗn dịch Fugacar choco 10 ml.

Fugacar có dùng được cho phụ nữ có thai và cho con bú không?

Về tính an toàn của Mebendazol khi sử dụng trong thai kỳ: các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc này gây độc bào thai và gây quái thai, chưa có dữ liệu được kiểm soát trên bào thai người. Tuy nhiên, mebendazol đã được sử dụng trong thai kỳ và chưa ghi nhận bằng chứng thuốc gây ra tác dụng có hại. Mặc dù vậy, mebendazol được khuyến cáo chỉ sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích đem lại cao hơn so với những nguy cơ có thể xảy ra do thuốc.

Không nên sử dụng Fugacar trong thời gian cho con bú nếu không có ý kiến chỉ định của bác sỹ chuyên khoa.

Trẻ nhỏ sử dụng Fugacar lưu ý gì?

Với những trẻ nhỏ dưới 1 năm tuổi không nên dùng thuốc tẩy giun Fugacar. Nếu trường hợp trẻ bị mắc bệnh quá nặng và được bác sĩ chỉ định dùng thì có thể cho trẻ sử dụng.

Bảo quản

Bảo quản ở 15-30 độ C.

Bài viết FUGACAR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thành phần của VICTRELIS

Hoạt chất: Boceprevir

Tá dược: sodium lauryl sulfate, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, pre-gelatinized starch, and magnesium stearate.

Vỏ viên nang màu đỏ: gelatin, titanium dioxide, chất tạo màu D&C Vàng số 10, FD&C Màu xanh dương số 1, FD&C Đỏ số 40.

Vỏ viên nang màu vàng: gelatin, titanium dioxide, chất tạo màu D&C Vàng số 10, FD&C Đỏ số 40, FD&C Vàng số 6.

Mực in màu đỏ: chất senlac, oxit sắt đỏ. Mực in màu vàng: màu véc ni, povidone, titanium dioxide, D&C Vàng số 10 Nhôm Đỏ Tía.

VICTRELIS là thuốc gì

VICTRELIS là một loại thuốc được kê toa được dùng kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin để điều trị tình trạng phơi nhiễm viêm gan C mạn tính (kéo dài) ở người lớn chưa được điều trị trước đó hoặc những người trước đây đã không được điều trị thành công.

Chưa xác định rõ được sự an toàn và hiệu quả khi điều trị bằng VICTRELIS ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Những người nào không nên sử dụng VICTRELIS

Victrelis không nên sử dụng cho một số đối tượng đang điều trị các bệnh lý đặc biệt khác, hoặc lưu ý khi dùng kết hợp các loại thuốc khác.

Thông tin quan trọng nhất tôi cần phải biết về VICTRELIS

Sử dụng VICTRELIS kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin có thể dẫn tới dị tật bẩm sinh hoặc gây tử vong cho thai nhi. Nếu quý vị đang mang thai hoặc người bạn tình của quý vị đang mang thai hay đang dự định mang thai thì quý vị không được sử dụng các loại thuốc này. Trong khi đang sử dụng VICTRELIS kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin và trong 6 tháng sau khi đợt điều trị kết thúc, quý vị hoặc người bạn tình của quý vị không được phép mang thai.

• Phụ nữ và nam giới phải sử dụng 2 hình thức tránh thai trong quá trình điều trị và trong 6 tháng kể từ khi kết thúc điều trị với VICTRELIS, peginterferon alfa và ribavirin. Trong thời gian đang điều trị với VICTRELIS, các hình thức tránh thai nội tiết tố, như thuốc ngừa thai, đặt vòng âm đạo, cấy và tiêm nội tiết tố có thể sẽ không hiệu quả. Khi đang điều trị với VICTRELIS, quý vị có thể mang thai dù vẫn đang sử dụng các biện pháp tránh thai. Hãy nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về các hình thức tránh thai khác có thể áp dụng trong thời gian này.
• Phụ nữ phải làm xét nghiệm mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng liệu pháp kết hợp VICTRELIS, mỗi tháng trong lúc đang điều trị và mỗi tháng trong vòng 6 tháng sau khi kết thúc điều trị với VICTRELIS, peginterferon alfa, và ribavirin.
• Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe biết ngay lập tức nếu quý vị hoặc bạn tình của quý vị mang thai trong khi đang sử dụng VICTRELIS, peginterferon alfa và ribavirin hoặc trong vòng 6 tháng kể từ sau khi quý vị ngưng sử dụng các loại thuốc này. Quý vị và nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe phải liên lạc với Chương Trình Theo Dõi Mang Thai Khi Đang Sử Dụng Ribavirin bằng cách gọi số 1-800-593-22141-800-593-2214. Chương Trình Theo Dõi Mang Thai Khi Đang Sử Dụng Ribavirin sẽ tập hợp thông tin về những gì xảy với những người mẹ và em bé trong trường hợp người mẹ sử dụng thuốc ribavirin khi đang mang thai.
• Không sử dụng VICTRELIS đơn độc để điều trị tình trạng phơi nhiễm viêm gan C mạn tính. VICTRELIS phải được sử dụng cùng với peginterferon alfa và ribavirin để điều trị tình trạng phơi nhiễm viêm gan C mạn tính.

Không sử dụng VICTRELIS nếu

Đang sử dụng một số loại thuốc. VICTRELIS có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng khi được sử dụng cùng với một số loại thuốc.

Đọc phần “Tôi nên thông báo những gì cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của tôi trước khi sử dụng VICTRELIS?”

Hãy nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị trước khi sử dụng VICTRELIS trong trường hợp quý vị có bất cứ tình trạng nào được nêu dưới đây.

Tôi nên thông báo những gì cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của tôi trước khi sử dụng VICTRELIS

Trước khi sử dụng VICTRELIS, quý vị hãy nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị trong trường hợp quý vị:

• Mắc một số các chứng rối loạn máu, ví dụ như bệnh thiếu máu (lượng hồng cầu thấp).
• Mắc các vấn đề khác về gan bên cạnh việc nhiễm viêm gan C.
• Nhiễm vi rút miễn dịch mắc phải (HIV) hoặc các vấn đề miễn dịch khác.
• Đã từng cấy ghép nội tạng.
• Chuẩn bị thực hiện phẫu thuật.
• Mắc bất cứ bệnh trạng nào khác.
• Đang nuôi con bằng sữa mẹ. Chưa xác định được VICTRELIS có truyền sang sữa mẹ hay không. Quý vị và nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nên quyết định lựa chọn sử dụng VICTRELIS hoặc nuôi con bằng sữa mẹ. Quý vị không nên thực hiện đồng thời cả hai việc trên.

Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị về tất cả các loại thuốc mà quý vị đang sử dụng, kể cả thuốc kê toa và không kê toa, các vitamin và các thực phẩm bổ sung từ thảo dược.

VICTRELIS và các thuốc khác có thể tương tác lẫn nhau, gây ra tác dụng phụ hoặc ảnh hưởng tới hiệu quả của VICTRELIS hoặc loại thuốc khác mà quý vị đang sử dụng. Quý vị không được bắt đầu sử dụng một loại thuốc mới nếu không thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe hoặc dược sĩ của quý vị.

Không sử dụng VICTRELIS nếu quý vị đang sử dụng các thuốc

lfuzosin hydrochloride (UROXATRAL®)

Các thuốc chống co giật:

• carbamazepine (CARBATROL®, EPITOL®, EQUETRO®, TEGRETOL®, TEGRETOL® XR, TERIL)
• phenobarbital
• phenytoin (DILANTIN®)

Cisapride (PROPULSID®)

Các thuốc chứa chất drosperinone, kể cả: YAZ®, YASMIN®, ZARAH®, OCELLA®, GIANVI®, BEYAZ®, SAFYRAL

Các thuốc chứa chất ergot, kể cả:

• Dihydroergotamine mesylate (D.H.E. 45®, MIGRANAL®)
• Ergonovine and methylergonovine (ERGOTRATE®, METHERGINE®), ergotamine
• Ergotamine tartrate (CAFERGOT®, MIGERGOT®, ERGOMAR®, ERGOSTAT, MEDIHALER ERGOTAMINE, WIGRAINE, WIGRETTES)
• Lovastatin (ADVICOR®, ALTOPREV®, MEVACOR®)
• Midazolam (VERSED), khi dùng qua đường miệng
• Pimozide (ORAP®)
• Rifampin (RIFADIN®, RIFAMATE®, RIFATER®, RIMACTANE)
• Sildenafil (REVATIO®), khi được sử dụng để điều trị các vấn đề về phổi
• Simvastatin (SIMCOR®, VYTORIN®, ZOCOR®)
• Dược thảo St John (Hypericum perforatum) hoặc các sản phẩm có chứa dược thảo St. John
• Tadalafil (ADCIRCA®), khi được dùng điều trị các vấn đề về phổi
• Triazolam (HALCION®)

Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị biết nếu quý vị đang sử dụng hoặc bắt đầu sử dụng các loại thuốc

• Clarithromycin (BIAXIN®, BIAXIN® XL, PREVPAC®)
• dexamethasone
• efavirenz (SUSTIVA®, ATRIPLA®)
• itraconazole (SPORANOX®)
• ketoconazole (NIZORAL®)
• posaconazole (NOXAFIL®)
• rifabutin (MYCOBUTIN®)
• ritonavir (NORVIR®, KALETRA®)
• voriconazole (VFEND®)

Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị có thể cần phải theo dõi liệu pháp điều trị của quý vị chặt chẽ hơn nếu quý vị dùng VICTRELIS với các loại thuốc sau đây. Hãy nói chuyện với bác sĩ của quý vị nếu quý vị đang sử dụng hoặc bắt đầu sử dụng các loại thuốc này:

• alprazolam (XANAX®)
• amiodarone (CORDARONE®, NEXTERONE®, PACERONE®)
• atorvastatin (LIPITOR®)
• bepridil (VASCOR)
• bosentan (TRACLEER®)
• budesonide (PULMICORT®, PULMICORT FLEXIHALER®, RHINOCORT®, PULMICORT RESPULES®, SYMBICORT®)
• buprenorphine (BUTRANS®, BUPRENEX®, SUBOXONE®, SUBUTEX®)
• cyclosporine (GENGRAF ®, NEORAL®, SANDIMMUNE®)
• desipramine (NORPRAMIN®)
• digoxin (LANOXIN®)
• felodipine (PLENDIL®)
• flecainide (TAMBOCOR®)

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC Viên nang VICTRELIS (boceprevir) Viên nang VICTRELIS (boceprevir) Viên nang VICTRELIS (boceprevir)

• fluticasone (VERAMYST®, FLOVENT® HFA, FLOVENT® DISKUS, ADVAIR® HFA, ADVAIR DISKUS®)
• các hình thức tránh thai nội tiết tố, kể cả thuốc ngừa thai, đặt vòng âm đạo, cấy và tiêm methadone (DOLOPHINE®)
• nifedipine (PROCARDIA®, ADALAT® CC, PROCARDIA XL®, AFEDITAB® CR)
• nicardipine (CARDENE® SR, CARDENE®)
• propafenone (RHYTHMOL, RHYTHMOL SR®)
• thuốc làm chậm nhịp tim
• salmeterol (ADVAIR® HFA, ADVAIR DISKUS®, SEREVENT®)
• sirolimus (RAPAMUNE®)
• tacrolimus (PROGRAF®)
• voriconazole (VFEND®)
• colchicine (COLCRYS®, Probenecid and Colchicine, COL-Probenecid)
• trazadone (DESYREL®)
• vardenafil (STAXYN®, LEVITRA®)
• warfarin (COUMADIN®)

Tôi nên sử dụng VICTRELIS như thế nào

• Hãy sử dụng VICTRELIS đúng như nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe đã cho quý vị biết. Nhà cung cấp của quý vị sẽ cho quý vị biết số lượng và thời gian sử dụng thuốc.
• Sử dụng VICTRELIS cùng với thức ăn (bữa ăn chính hoặc bữa ăn nhẹ).
• VICTRELIS được đóng gói thành các chai nhỏ sử dụng riêng cho từng ngày. Mỗi chai chứa đủ thuốc sử dụng cho cả một ngày. Hãy chắc chắn rằng quý vị sử dụng thuốc chính xác về liều lượng trong mỗi lần sử dụng.
• Nếu quý vị bỏ lỡ một liều VICTRELIS và còn ít hơn 2 giờ trước khi bắt đầu một liều thuốc mới thì quý vị nên bỏ qua liều thuốc đã lỡ đó.
• Nếu quý vị bỏ lỡ một liều VICTRELIS và còn hơn 2 giờ trước khi bắt đầu một liều thuốc mới thì quý vị hãy sử dụng liều thuốc đó kèm với thức ăn.

Hãy sử dụng liều thuốc tiếp theo đúng thời gian thông thường và tiếp tục lịch uống thuốc bình thường. Không dùng gấp đôi liều thuốc kế tiếp. Nếu quý vị có thắc mắc về những gì cần làm, hãy gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị.

• Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị phải tiến hành xét nghiệm máu trước khi quý vị bắt đầu điều trị, ở các tuần thứ 4, 8, 12 và 24 và tại các thời điểm cần thiết khác trong quá trình điều trị để kiểm tra tính hiệu quả cũng như tác dụng phụ của thuốc.
• Nếu quý vị sử dụng quá nhiều VICTRELIS, hãy gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị hoặc tới phòng cấp cứu của bệnh viện gần nhất ngay lập tức.

Các khả năng xảy ra tác dụng phụ của VICTRELIS

VICTRELIS có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:

Các vấn đề liên quan tới máu. VICTRELIS có thể ảnh hưởng tới tủy xương và có thể dẫn tới giảm lượng hồng cầu và giảm bạch cầu. Ở một số người, các số lượng tế bào máu này có thể rơi xuống các mức độ nguy hiểm. Nếu số lượng tế bào máu trở nên rất thấp, quý vị có thể bị thiếu máu hoặc nhiễm trùng.

Các tác dụng phụ thông thường nhất của VICTRELIS khi sử dụng kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin bao gồm:

• mệt mỏi
• nôn mửa
• đau đầu
• thay đổi khẩu vị

Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị biết nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào ảnh hưởng tới quý vị và không chấm dứt.

Trên đây không phải là tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra của VICTRELIS.

Hãy hỏi nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin.

Tôi nên bảo quản VICTRELIS như thế nào

• Bảo quản viên nang VICTRELIS trong tủ lạnh có nhiệt độ 36°-46°F (2-8°C). VICTRELIS được giữ lạnh quá hạn sử dụng phải được vứt bỏ một cách an toàn.
• Các viên nang VICTRELIS cũng có thể được lưu giữ ở nhiệt độ phòng 77°F (25°C) trong 3 tháng.
• Bảo quản VICTRELIS trong hộp đóng kín và tránh xa sức nóng.
• Bảo quản VICTRELIS và tất cả các loại thuốc ngoài tầm với của trẻ em.

THÔNG TIN CHUNG VỀ SỬ DỤNG THUỐC VICTRELIS an toàn và hiệu quả.

Các loại thuốc đôi khi được kê toa cho các mục đích sử dụng khác ngoài các mục đích được nêu trong bản Hướng dẫn Sử dụng Thuốc.

Không sử dụng VICTRELIS cho các bệnh trạng không được kê đơn sử dụng với thuốc này. Không cung cấp VICTREL

Sản xuất bởi MSD

Bài viết Victrelis đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

THÀNH PHẦN

cho 1 viên   Itraconazole   100 mg

DƯỢC LỰC

Itraconazole, một dẫn xuất triazole, có hoạt tính đối với vi nấm dermatophytes (các chủng Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), nấm men (Cryptococcus neoformans, các chủng Candida bao gồm C. albicans, C. glabrata và C. krusei, các chủng Pityrosporum), các chủng Aspergillus, các chủng Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, các chủng Fonsecaea, các chủng Cladosporium, Blastomyces dermatitidis và các vi nấm và nấm men khác.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã xác nhận rằng Sporal gây rối loạn việc tổng hợp ergosterol của tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự rối loạn việc tổng hợp chất này cuối cùng dẫn đến một tác dụng kháng nấm.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống. Sự thải trừ thuốc khỏi huyết tương có hai pha với thời gian bán hủy sau cùng là 1 đến 1,5 ngày. Khi sử dụng dài hạn, trạng thái hằng định đạt được sau 1-2 tuần. Ba đến bốn giờ sau khi uống thuốc, nồng độ itraconazole trong huyết tương ở trạng thái hằng định là 0,4 mg/ml (với liều 100 mg một lần mỗi ngày), 1,1 mg/ml (với liều 200 mg một lần mỗi ngày) và 2,0 mg/ml (với liều 200 mg 2 lần mỗi ngày).

Phân bố

Sporal kết hợp với protein huyết tương là 99,8%. Nồng độ itraconazole trong máu toàn bộ bằng 60% nồng độ trong huyết tương. Sự xâm nhập của thuốc vào các tổ chức sừng, đặc biệt là da, đến 4 lần cao hơn ở huyết tương, và sự thải trừ Sporal liên quan với việc tái sinh biểu bì. Trái ngược với nồng độ trong huyết tương mà trở nên khó phát hiện trong vòng 7 ngày sau khi ngưng thuốc, nồng độ điều trị ở da tồn tại cho đến 2-4 tuần sau khi kết thúc một liệu trình điều trị 4 tuần bằng Sporal.

Nồng độ itraconazole đã được phát hiện ở sừng móng ngay trong tuần điều trị đầu tiên và tồn tại kéo dài ít nhất là 6 tháng sau khi kết thúc một liệu trình điều trị 3 tháng . Sporal cũng hiện diện ở chất bã nhờn và với một mức độ ít hơn ở mồ hôi.

Sporal còn được phân bố rộng rãi ở các mô có xu hướng bị nhiễm nấm. Nồng độ của thuốc ở phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ bắp được phát hiện là 2-3 lần cao hơn nồng độ huyết tương tương ứng. Nồng độ điều trị của Sporal ở mô âm đạo được duy trì thêm 2 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình 3 ngày với liều 200 mg mỗi ngày và thêm 3 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình điều trị 1 ngày với liều 200 mg, 2 lần/ngày.

Chuyển hóa và thải trừ

Sporal được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Một trong những chất chuyển hóa này là hydroxy-itraconazole và có hoạt tính kháng nấm tương đương với itraconazole trên vitro. Nồng độ thuốc kháng nấm được đo lường bằng các thử nghiệm sinh học gấp 3 lần nồng độ itraconazole được đo bằng phương pháp sắc ký lỏng kỹ thuật cao. Sự bài xuất thuốc ở dạng chưa chuyển hóa thay đổi từ 3-18% so với liều dùng. Thuốc ở dạng chưa chuyển hóa đào thải qua thận ít hơn 0,03% liều dùng. Khoảng 35% của liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng một tuần.

CHỈ ĐỊNH

Sporal được chỉ định cho điều trị các trường hợp sau:

• Phụ khoa: Candida âm đạo – âm hộ.
• Ngoài da, nhãn khoa:
• Lang ben, nhiễm nấm ngoài da, viêm giác mạc mắt do nấm và nhiễm Candida ở miệng.
• Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men.
• Nấm nội tạng: nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Không dùng Sporal ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của thuốc.

– Sporal chống chỉ định cho phụ nữ có thai trừ khi nhiễm nấm đe doạ tính mạng, và lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi. Nên thận trọng ngừa thai đầy đủ suốt thời kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ đang dùng Sporal.

– Những thuốc sau chống chỉ định dùng chung với Sporal: terfenadine, astemizole, cisapride, quinidine, pimozide, các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là simvastatin và lovastatin, các thuốc triazolame và midazolame uống.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Để đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Sporal ngay sau khi ăn no. Viên nang Sporal nên được uống trọn 1 lần.

Phụ khoa

– Nhiễm Candida âm đạo, âm hộ

• 200 mg, 2 lần/ngày hoặc  1 ngày
• 200 mg, 1 lần/ngày  3 ngày

Ngoài da / nhãn khoa

– Lang ben  200 mg, 1 lần/ngày  7 ngày

– Nhiễm nấm ngoài da (dermatophytes)

• 200 mg, 1 lần/ngày hoặc  7 ngày
• 100 mg, 1 lần/ngày  15 ngày

Các vùng sừng hóa cao như ở trường hợp nhiễm nấm ở lòng bàn chân, lòng bàn tay

200 mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 100 mg, 1 lần/ngày trong 30 ngày.

Nhiễm Candida ở miệng

100 mg, 1 lần/ngày  15 ngày

Ở một số bệnh nhân thương tổn miễn dịch như: giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS, bệnh nhân cấy ghép cơ quan, khả dụng sinh học đường uống của itraconazole có thể bị giảm.

Vì vậy, cần gấp đôi liều dùng.

Nhiễm nấm giác mạc mắt

200 mg, 1 lần/ngày  21 ngày

Nấm móng

Điều trị đợt cách khoảng (xem bảng phía dưới):

• Một đợt bao gồm: 2 viên nang (200 mg), 2 lần/ngày, trong 1 tuần. Dùng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng chân. Các đợt điều trị luôn luôn được cách nhau bởi 1 khoảng 3 tuần không dùng thuốc. Đáp ứng lâm sàng sẽ được thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị.

Điều trị liên tục: 2 viên nang mỗi ngày (200 mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng.

• Sự thải trừ Sporal khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt được 2-4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng.

Nấm nội tạng

• Liều dùng thay đổi tùy theo loại vi nấm nhiễm:

Chỉ định                                    Liều

Nhiễm Aspergillus     200 mg, 1 lần/ngày  2-5 tháng  (1)

Nhiễm Candida          100-200 mg, 1 lần/ngày 3 tuần- 7 tháng

Nhiễm nấm Cryptococcus ngoài màng não      200 mg, 1 lần/ngày 2 tháng- 1 năm (2)

Viêm màng não do Cryptococcus     200 mg, 2 lần/ngày

Nhiễm Histoplasma                       200 mg, 1-2 lần/ngày 8 tháng

Nhiễm Sporothrix schenckii                 100 mg, 1 lần/ngày  3 tháng

Nhiễm Paracoccidioides brasiliensis   100 mg, 1 lần/ngày  6 tháng

Chromomycosis (Nhiễm Cladosporium, Fonsecaea)       100-200 mg, 1 lần/ngày 6 tháng

Nhiễm Blastomyces dermatitidis               100 mg, 1 lần/ngày   6 tháng    – 200 mg, 2 lần/ngày

Tăng liều lên          200 mg, 2 lần mỗi ngày trong trường hợp xâm nhiễm hoặc lan tỏa

Điều trị duy trì cho các trường hợp viêm màng não là:        200 mg, 1 lần/ngày

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

– Sporal có khả năng gây những tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng (xem Tương tác thuốc).

Tính acid dạ dày giảm

Sự hấp thu thuốc sẽ kém khi tính acid dạ dày giảm. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acid (ví dụ như : hydroxyd nhôm) các thuốc này nên được uống ít nhất là 2 giờ sau khi uống Sporal. Ở bệnh nhân thiếu toan dịch vị như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết acid (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) được khuyến cáo nên uống thuốc Sporal cùng với nước giải khát cola.

Sử dụng trong nhi khoa

Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Sporal ở bệnh nhi còn hạn chế, vì vậy không nên dùng Sporal ở trẻ em trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

– Nên giám sát chức năng gan ở những bệnh nhân dùng thuốc điều trị liên tục trong hơn một tháng và những bệnh nhân thấy có những triệu chứng gợi ý viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Nếu có bất thường xảy ra, nên ngưng điều trị.

– Ở những bệnh nhân tăng men gan hay có bệnh gan tiến triển hoặc bị nhiễm độc gan do thuốc khác, không nên bắt đầu điều trị trừ khi lợi ích mong đợi nhiều hơn nguy cơ tổn thương gan.

Trong những trường hợp như vậy, theo dõi sát men gan là cần thiết.

– Suy gan: Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy tận cùng của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi kéo dài . Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết.

– Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Sporal, nên ngưng điều trị.

Suy thận

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Sporal ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp.

– Không có một thông tin nào đề cập đến phản ưững chéo giữa itraconazole và các thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole khác. Cần thận trọng trong việc kê toa Sporal cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc thuộc nhóm azole khác.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc

Không ảnh hưởng.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Khi dùng liều cao itraconazole trên chuột nhắt có thai (>= 40 mg/kg/ngày) và chuột lớn có thai (>= 80 mg/kg/ngày), thấy tăng tai biến bất thường trên thai và gây ra tác dụng ngoại ý trên phôi. Hiện chưa có các nghiên cứu về việc sử dụng Sporal trên phụ nữ có thai. Vì vậy, ở những phụ nữ có thai chỉ nên dùng Sporal trong các trường hợp nhiễm nấm nội tạng đe dọa tính mạng và khi ở các trường hợp này lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho bào thai.

Chỉ một lượng rất nhỏ itraconazole được tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng Sporal với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trưòng hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa itraconazole

– Những nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện với rifampicine, rifabutin, và phenytoin. Vì khả dụng sinh học của itraconazole và hydroxy-itraconazole giảm đi trong những nghiên cứu này tới một mức độ làm giảm hiệu quả điều trị rất nhiều, nên thuốc không được khuyên kết hợp với những chất cảm ứng men mạnh này. Hiện nay chưa có một số liệu nghiên cứu chính thức cho các thuốc cảm ứng men khác như là carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, nhưng cần tiên lượng những hậu quả tương tự có thể xảy ra.

– Do itraconazole đươơc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, những chất ức chế mạnh enzyme này có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. Những chất đó là : ritonavir, indinavir, và clarithromycine.

Tác dụng của itraconazole trên sự chuyển hóa của những thuốc khác

Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi men cytochrome họ 3A. Điều này có thể đưa đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ. Sau khi ngưng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (xem Tính chất dược động học). Cần quan tâm đến vấn đề này khi xem xét tác dụng ức chế của itraconazole trên những thuốc dùng chung.

Các ví dụ được biết như:

– Các thuốc không được dùng chung với itraconazole trong điều trị: terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, các chất ức chế men khử HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như simvastatin, lovastatin.

– Những thuốc cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng hay tác dụng phụ. Nếu điều trị phối hợp với itraconazole, các thuốc này nên giảm liều khi cần.

– Thuốc chống đông đường uống.

Bài viết SPORAL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Tên chung quốc tế: Albendazole.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg, 400 mg.

Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).

Cơ chế tác dụng

Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan với mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis); giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da; các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularis và E. neurocysticercosis).

Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.

Cơ chế tác dụng của albendazol cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Dược động học

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55 microgam/ml sau 1 đến 4 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazol sulfoxid trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.

Albendazol sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Albendazol bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon.

Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

Chỉ định

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Toenia solium), sán bò (T. saginata), sán lá gan loại Opisthorchis viverrini và O. sinensis.

Albendazol cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis).

Albendazol là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm.

Chống chỉ định

Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc.

Người bệnh có tiền sử nhiễm độc tủy xương.

Người mang thai.

Thận trọng

Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi bắt đầu điều trị bằng albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan. Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng albendazol cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác. Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazol. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Còn thiếu các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra trên phạm vi rộng để đánh giá rõ hơn độ an toàn của thuốc.

Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu. Trong điều trị bệnh nang sán hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.

Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Sốt.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não.
• Gan: Chức năng gan bất thường.
• Dạ dày – ruột: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.
• Da: Rụng tóc (phục hồi được).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
• Máu: Giảm bạch cầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Thận: Suy thận cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Albendazol có thể gây giảm bạch cầu nói chung (dưới 1% người bệnh điều trị) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazol nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm.

Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Thử nghiệm chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.

Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này.

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Nếu thấy đã có tổn thương võng mạc rồi thì cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị so với tác hại làm hư hỏng võng mạc do albendazol gây nên.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy.

Liều lượng:

Giun đũa, giun kim, giun móc hoặc giun tóc:

• Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: Liều giống nhau: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.
• Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.

Ấu trùng di trú ở da:

• Người lớn: Uống 400 mg, ngày uống 1 lần, uống 3 ngày.
• Trẻ em: Uống 5 mg/kg/ngày, uống 3 ngày.

Bệnh nang sán:

• Người lớn: Uống 800 mg mỗi ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần. Có khi cho tới 2 hoặc 3 đợt điều trị. Nếu nang sán không mổ được, có thể cho tới 5 đợt.
• Trẻ em cho tới 6 tuổi. Liều lượng chưa được xác định.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 10 – 15 mg/kg/ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần.

Ấu trùng sán lợn ở não:

• Người lớn: 15 mg/kg/ngày trong 30 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em: Xem liều người lớn.

Sán dây, Strongyloides (giun lươn):

• Người lớn: Uống 400 mg/ngày/lần trong 3 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em cho tới 2 tuổi: Uống 200 mg/ngày/lần trong 3 ngày liên tiếp. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
• Trẻ em 2 tuổi trở lên: Liều giống liều người lớn.

Tương tác thuốc

Dexamethason: Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của albendazol sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8 mg dexamethason với mỗi liều albendazol (15 mg/kg/ngày).

Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg).

Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày).

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.

Bài viết ALBENDAZOL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng bào chế

Viên bao phim 3 M.I.U: hộp 10 viên.

Bột pha hỗn dịch uống 0,375 M.I.U cho nhũ nhi: hộp 10 gói.

Bột pha hỗn dịch uống 0,750 M.I.U cho trẻ em: hộp 10 gói.

Thành phần

cho 1 viên    Spiramycine   1,5 M.I.U

cho 1 viên    Spiramycine   3 M.I.U

cho 1 gói    Spiramycine   0,375 M.I.U

cho 1 gói    Spiramycine   0,750 M.I.U

Dược lực

Spiramycine là kháng sinh họ macrolide.

Phổ kháng khuẩn:

Vi khuẩn thường nhạy cảm (CMI <= 1 mg/ml): hơn 90% chủng nhạy cảm.

Streptococcus, Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia trachomatis, Treponema palidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis.

Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính trung bình in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn CMI: Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma, Legionella pneumophila.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Vi khuẩn đề kháng (CMI > 4 mg/ml): hơn 50% chủng đề kháng.

Staphylococcus kháng meticillin, Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae và para-influenzae.

Spiramycine có tác dụng in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.

Dược động học

Hấp thu:

Hấp thu nhanh (thời gian bán hấp thu: 20 phút), nhưng không hoàn toàn, sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Sau khi uống 6 triệu đơn vị, nồng độ huyết thanh tối đa đạt 3,3 mg/ml, thời gian bán hủy 8 giờ.

Khuếch tán cực tốt vào nước bọt và mô: Phổi: 20-60 mg/g; Amygdale: 20-80 mg/g; Xoang bị nhiễm trùng: 75-110 mg/g; Xương: 5-100 mg/g. 10 ngày sau khi ngưng điều trị, vẫn còn 5-7 mg/g hoạt chất trong lá lách, gan, thận. Rovamycine không qua dịch não tủy, qua sữa mẹ. Ít liên kết với protéine huyết tương (khoảng 10%).

Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang).

Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào. Đặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào.

Biến đổi sinh học:

Chuyển hóa chậm tại gan. Các chất biến dưỡng chưa biết rõ.

Thải trừ:

10% liều uống được thải trừ qua nước tiểu, thải trừ rất nhiều qua mật; nồng độ trong mật 15-40 lần cao hơn nồng độ huyết thanh. Một lượng khá lớn được tìm thấy trong phân.

Chỉ định

Các bệnh nhiễm do vi khuẩn nhạy cảm:

– Viêm họng.

– Viêm xoang cấp.

– Bội nhiễm viêm phế quản cấp.

– Cơn kịch phát viêm phế quản mãn.

– Viêm phổi cộng đồng ở những người:

– không có yếu tố nguy cơ.

– không có dấu hiệu lâm sàng nặng.

– thiếu những yếu tố lâm sàng gợi đến nguyên nhân do pneumocoques.

Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, macrolides được chỉ định trong bất cứ trường hợp bệnh nặng nhẹ hoặc cơ địa nào.

– Nhiễm trùng da lành tính: chốc lở, chốc lở hóa của bệnh da, chốc loét, nhiễm trùng da – dưới da (đặc biệt viêm quầng), bệnh nấm.

– Nhiễm trùng miệng.

– Nhiễm trùng sinh dục không do gonocoques.

– Phòng ngừa viêm màng não do màng não cầu: Trong trường hợp chống chỉ định với rifampicine, mục đích là diệt N. meningitidis ở mũi hầu. Spiramycine không dùng để điều trị viêm màng não do màng não cầu, mà chỉ được chỉ định trong phòng ngừa cho bệnh nhân đã điều trị lành bệnh, trước khi trở lại sinh hoạt trong tập thể và cho người đã tiếp xúc với bệnh nhân trong 10 ngày trước khi nhập viện.

– Phòng ngừa tái phát thấp khớp cấp ở bệnh nhân dị ứng với pénicilline.

– Bệnh Toxoplasma ở phụ nữ có thai.

Chống chỉ định

Dị ứng với spiramycine.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: 2-3 viên 3 M.I.U hoặc 4-6 viên 1,5 M.I.U (tức 6-9 M.I.U) một ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Nhũ nhi và trẻ em: 150.000 – 300.000 UI/kg/ngày, chia làm 2-3 lần. Hoặc:

– Nhũ nhi: 2 gói 0,375 M.I.U/ mỗi 5 kg/ngày.

– Trẻ em: 1 gói 0,750 M.I.U/ mỗi 5 kg/ngày.

– Trẻ lớn: 1 viên 1,5 M.I.U/ mỗi 10 kg/ngày.

Viên 3 M.I.U không sử dụng cho trẻ em.

Phòng ngừa viêm màng não do não cầu khuẩn:

Người lớn: 3 M.I.U/12 giờ, trong 5 ngày.

Trẻ em: 75.000 M.I.U/kg/12 giờ, trong 5 ngày.

Cách dùng:

Thuốc bột: đổ bột trong gói ra ly, đổ nước đầy gói, đổ trở ra ly, khuấy cho tan.

Thận trọng

Spiramycine không bài tiết dưới dạng có hoạt tính qua thận, do đó không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận.

Khi có thai và cho con bú

Lúc có thai: Rovamycine có thể dùng cho phụ nữ có thai mà không gây bất cứ một phản ứng bất lợi nào.

Lúc nuôi con bú: Vì spiramycine qua sữa mẹ, nên khuyên ngưng cho con bú khi đang dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Lưu ý khi phối hợp:

– Lévodopa: ức chế sự hấp thu của carbidopa với giảm nồng độ lévodopa trong huyết tương.

Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều lévodopa.

Tác dụng ngoại ý

Hiếm: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, biểu hiện dị ứng ngoài da.

Giá thuốc Rovamycine năm 2019?

Giá thuốc Rovamycine 3 M.I.U hộp 2 vỉ x 5 viên giá 110,000đ

Sản phẩm được bán trên các nhà thuốc trên toàn quốc!

Bài viết ROVAMYCINE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 200 mg: vỉ 2 viên, hộp 1 vỉ.

Viên nén 400 mg: vỉ 1 viên, hộp 1 vỉ.

Hỗn dịch uống 4% (w/v): lọ 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên    Albendazole   200 mg

Cho 1 viên    Albendazole   400 mg

Cho 100 ml    Albendazole   4 g

Tính chất

Zentel có tác động diệt giun, trứng và ấu trùng nhờ ức chế phản ứng trùng hợp tubulin. Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Chỉ định

Zentel là một benzimidazole carbamate có hoạt tính diệt giun sán và động vật đơn bào tác động trên các ký sinh trùng tại mô và đường ruột:

Giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun móc (Necator americanus, Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn/giun chỉ (Strongyloides stercoralis), sán dãi (Taenia spp và Hymenolepsis nana, chỉ trong trường hợp nhiễm ký sinh phối hợp), bệnh sán lá gan nhỏ (Clonorchis sinensis), bệnh sán Opisthorchis gan (Opisthorchis viverrini) và bệnh ấu trùng da di chuyển; bệnh Giardia (G. gamblia, G. duodenalis, G. intestinalis, Lamblia intestinalis) ở trẻ em.

Chống chỉ định

Không nên dùng trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ nghi có thai.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc (albendazole hoặc các tá dược).

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

* Để khỏi bệnh hoàn toàn trong trường hợp nhiễm giun kim, cần thực hiện những biện pháp giữ vệ sinh triệt để và đồng thời cũng phải điều trị cho thân nhân và những người sống chung nhà.

** Trường hợp xác định nhiễm bệnh sán Hymenolepis, cần tái điều trị sau 10- 21 ngày.

Cách dùng

Nếu bệnh nhân không khỏi bệnh sau 3 tuần, chỉ định liều điều trị thứ hai.

Không cần áp dụng những biện pháp đặc biệt như nhịn đói hoặc dùng thuốc xổ khi dùng thuốc.

Viên nén: có thể được nhai hoặc uống với nước.

Hỗn dịch: lắc kỹ chai trước khi dùng.

Có thai và cho con bú

Để tránh sử dụng Zentel trong lúc mới có thai, đối với phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nên bắt đầu dùng thuốc trong tuần lễ đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt hoặc sau khi xét nghiệm thai âm tính.

Hiện nay việc albendazole hoặc các chất chuyển hóa của nó có tiết ra trong sữa mẹ ở người vẫn chưa được biết rõ. Do đó, không nên dùng Zentel lúc đang nuôi con bú trừ khi đã nhận định lợi ích điều trị nhiều hơn nguy cơ có thể gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Praziquantel được ghi nhận làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của albendazole.

Tác dụng ngoại ý

Cũng như các benzimidazole khác, hiếm khi xảy ra các triệu chứng đường tiêu hóa trên (như đau thượng vị hoặc đau bụng, buồn nôn, nôn) và tiêu chảy khi dùng thuốc. Nhức đầu và chóng mặt cũng hiếm gặp. Các tác dụng này cũng xảy ra khi bị nhiễm giun, sán.

Các phản ứng dị ứng bao gồm phát ban, ngứa và nổi mề đay cũng được ghi nhận nhưng rất hiếm.

Không thấy các tác dụng bất lợi ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng (rửa dạ dày) và các biện pháp nâng đỡ tổng trạng.

Bảo quản

Viên nén: bảo quản < 30oC.

Hỗn dịch: bảo quản < 30oC và tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.

Dùng trước hạn sử dụng được nêu rõ trên nhãn thuốc.

• Tìm hiểu thêm về bệnh giun sán

Bài viết ZENTEL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 250 mg: vỉ 10 viên, hộp 2 vỉ.

Thành phần

Cho 1 viên    Metronidazole   250 mg

Chỉ định

• Nhiễm Trichomonas bộ phận tiết niệu – sinh dục ở nam và nữ.
• Nhiễm Giardia lamblia. Lỵ amip và các dạng khác của bệnh lỵ amip. Áp-xe gan do amip. Phân có nang amip không kèm theo triệu chứng lâm sàng.
• Viêm loét miệng.
• Dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí hậu phẫu, hoặc sau các phẫu thuật chọn lọc ruột kết, đường mật, ruột thừa và sau phẫu thuật phụ khoa. Có thể dùng Klion một mình hoặc kết hợp với những kháng sinh có tác dụng chống lại vi khuẩn ái khí.
• Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí khu trú hoặc toàn thân.
• Trứng cá đỏ.
• Chữa nghiện rượu, để duy trì sự không dung nạp với rượu.

Chống chỉ định

3 tháng đầu của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Nên uống nguyên viên, không nhai, trong hoặc sau bữa ăn với một ít nước.

Nhiễm Trichomonas:

Bạn tình của bệnh nhân bị nhiễm Trichomonas cũng coi như đã mắc bệnh. Chỉ có khả năng lành bệnh lâu dài khi cả hai cùng được điều trị đồng thời.

Phương pháp chữa bệnh có 2 phác đồ:

• Phác đồ 1: Mỗi buổi sáng và mỗi buổi tối, cả nam và nữ uống 1 viên nén (250 mg), uống trong 10 ngày. Trong thời gian này (10 ngày), vào tất cả các buổi tối trước khi đi ngủ, phụ nữ nên đặt sâu vào âm đạo một viên đặt âm đạo. Khi cần, phác đồ điều trị này có thể được nhắc lại và liều thuốc hàng ngày có thể tăng đến 3-4 viên.
• Phác đồ 2: Dùng 1 lần duy nhất, liều cao: Người bệnh cũng như bạn tình uống một lần 8 viên nén (2 g) Klion. Nên dùng thuốc vào buổi tối, trước khi đi ngủ.

Nhiễm Giardia:

Người lớn: 2 x 2 viên nén trong 5-7 ngày.

Trẻ em: dưới 1 tuổi uống 1/2 viên nén; từ 2-4 tuổi uống 1 viên; từ 5-8 tuổi, uống 11/2 viên; trên 8 tuổi, uống 2 x 1 viên, trong 6 ngày, sau bữa ăn.

Bệnh amip:

Người lớn:

• Phân có nang amip không kèm theo triệu chứng lâm sàng: 2-3 x 2 viên/24 giờ, uống trong 5 – 7 ngày.
• Bệnh amip mạn tính (kể cả các trường hợp loạn chức năng gan) : 3 x 2 viên/24 giờ, uống trong 5-10 ngày.
• Trong bệnh lỵ amip thể lan tỏa và cấp tính, điều trị cho đến khi hết triệu chứng: 3 x 3 viên/24 giờ.
• Nếu gặp áp-xe gan amip, liều thông thường (và tối đa) là : dùng 2500 mg (10 viên) trong 24 giờ, liều này được dùng 1 lần hoặc chia làm 2-3 lần trong 24 giờ, uống trong 3-5 ngày, dùng song song với các biện pháp điều trị khác (rửa ruột, kháng sinh, trước hết là tetracycline, v.v.)

Trẻ em:

• Từ 1-3 tuổi, dùng liều bằng 1/4 liều của người lớn.
• Từ 3-7 tuổi, dùng liều bằng 1/3 liều của người lớn.
• Từ 7-10 tuổi, dùng nửa liều của người lớn.
• Trẻ dưới 1 tuổi, nên dùng liều thích hợp, được tính một cách vừa đủ.

Bệnh viêm loét miệng:

Người lớn: dùng 2 x 1 viên/24 giờ, trong 3-5 ngày; nếu bệnh nặng, có thể đặt ngay lên bề mặt vết loét khoảng 20 phút.

Trẻ em: không dùng Klion để điều trị cho trẻ em bị bệnh viêm loét miệng.

Phòng ngừa nhiễm khuẩn hậu phẫu:

Người lớn : trước phẫu thuật, uống 3 x 1-2 viên/24 giờ, dùng trong 3-4 ngày; cũng có thể dùng liều khởi đầu là 4 viên (1 g); có thể tiếp tục điều trị sau phẫu thuật (khi đã có thể uống được), uống 3 viên/24 giờ, dùng trong 7 ngày.

Chống nhiễm khuẩn kỵ khí:

Liều thuốc tùy từng cá thể, căn cứ vào tuổi, cân nặng của người bệnh, và vào vùng nhiễm khuẩn và mức độ trầm trọng của bệnh. Liều tối đa của người lớn là 6-8 viên/24 giờ.

Chống nghiện rượu:

Uống 2 viên trong 24 giờ, trong thời gian không quá 6 tháng.

Chú ý thận trọng và lưu ý khi dùng

Trong thời gian điều trị bằng Klion (đặc biệt trong 3 ngày sau khi dùng liều đơn cao để điều trị bệnh do Trichomonas), không dùng các loại nước uống chứa rượu ethylic (không dung nạp rượu) và nên tránh quan hệ tình dục.

Đặc biệt trong trường hợp điều trị từ 7 đến 10 ngày, nên kiểm tra công thức máu và trong những trường hợp điều trị dài ngày (như cai nghiện rượu), nên kiểm tra máu hàng tháng.

Tương tác thuốc

Klion không nên dùng đồng thời với disulfiram (vì có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng, trạng thái loạn thần kinh, loạn tâm thần), và cũng nên thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu dạng uống (Klion có thể làm tăng những tác dụng đặc hiệu của thuốc chống đông máu).

Tác dụng không mong muốn

Đắng mồm, tưa lưỡi, khô miệng, buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, nhức đầu và nước tiểu đục.

Những biểu hiện trên sẽ tự hết, sau khi ngừng thuốc.

Vì Klion chứa nhóm nitrô, nó có thể gây giảm bạch cầu nhẹ.

Bài viết KLION đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Mebendazole

Thuốc Mebendazole thường được sử dụng dạng viên nén 500mg hoặc dung dịch uống 20mg/ml.

Giới thiệu chung thuốc Mebendazole

Tên chung quốc tế: Mebendazole.

Loại thuốc: Chống giun sán có phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng thuốc Mebendazole

Viên nén 100 mg, 500 mg; dung dịch uống 20 mg/ml; hỗn dịch uống 20 mg/ml.

Cơ chế tác dụng của thuốc Mebendazole

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có phổ chống giun sán rộng. Thuốc có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus) và Capillaria philippinensis. Thuốc cũng diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Với liều cao, thuốc có tác dụng nhất định trên nang sán. Mới đây, trong những nghiên cứu in vitro, mebendazol có hiệu quả diệt trùng roi (Giardia lamblia) hơn metronidazol; tuy nhiên trên lâm sàng chưa có kết luận chính xác.

Cơ chế tác dụng của các benzimidazol đều giống nhau. Những thuốc này liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp tiểu quản thành các vi quản, cần thiết cho sự hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Mebendazol dùng đường uống. Khả dụng sinh học của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần, nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể. Thể tích phân bố khoảng 1,2 lít/kg. Khoảng 95% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và amino hóa mất hoạt tính và có tốc độ thanh thải thấp hơn thuốc mẹ.

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của mebendazol khoảng 1 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân. Chỉ một lượng nhỏ thải qua nước tiểu.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Mebendazole

Thuốc Mebendazole là thuốc lựa chọn đầu tay trong điều trị các chứng nhiễm giun. Thuốc chống chỉ định cho người mang thai 3 tháng đầu và người bị bệnh gan.

Chỉ định thuốc Mebendazole

Mebendazol được lựa chọn để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun, như giun tóc, giun đũa, giun kim, giun Capillaria philippinensis hoặc giun móc.

Chống chỉ định thuốc Mebendazole

Mebendazol không nên dùng cho người mang thai 3 tháng đầu, người bị bệnh gan và những người quá mẫn với mebendazol.

Liều lượng và cách dùng

Với trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều ở trẻ em dưới 2 tuổi, do đó trong điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do thuốc gây ra.

Liều dùng như nhau cho trẻ em trên 2 tuổi và người lớn. Có thể nhai và nuốt viên thuốc hoặc nghiền và trộn với thức ăn.

Giun kim: Liều duy nhất 100 mg. Lặp lại sau 2 tuần, vì giun kim rất dễ bị tái nhiễm.

Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: 100 mg buổi sáng, 100 mg buổi tối, uống liền 3 ngày, hoặc có thể dùng liều duy nhất 500 mg. Nên dùng lặp lại sau thời gian nhất định.

Giun lươn: 200 mg, ngày 2 lần, trong 3 ngày.

Nhiễm Capillaria philippinensis: 200 mg/kg, ngày 2 lần, trong 21 ngày.

Nang sán: 40 mg/kg/ngày, trong 1 – 6 tháng. Albendazol thường được dung nạp tốt hơn.

Chỉ dùng mebendazol nếu không có albendazol.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Mebendazole

Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi như ở người mang thai dùng mebendazol (xin đọc phần Thời kỳ mang thai).

Ðã có một số ít thông báo về giảm bạch cầu trung tính và rối loạn chức năng gan, kể cả viêm gan khi dùng kéo dài mebendazol và dùng liều cao hơn liều khuyến cáo.

Cần thông báo cho người bệnh giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm và lây lan bệnh.

Thận trọng khi dùng thuốc Mebendazole trong thời kỳ mang thai

Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazol cho người mang thai; vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ.

Thận trọng khi dùng thuốc Mebendazole trong thời kỳ cho con bú

Còn chưa rõ mebendazol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng mebendazol trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn thuốc Mebendazole (ADR)

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Chóng mặt. Tiêu hóa: Ðau bụng, ỉa chảy. Có trường hợp giun đũa bò ra mồm và mũi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Ngoại ban, mày đay và phù mạch. Co giật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người có tổn thương gan.

Khi dùng mebendazol liều cao, phải tiến hành theo dõi đều đặn nồng độ transaminase trong huyết thanh, số lượng bạch cầu và tiểu cầu.

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều, có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ. Nên gây nôn và tẩy, có thể dùng than hoạt.

Tương tác thuốc Mebendazole

Cimetidin ức chế chuyển hóa mebendazol và có thể làm tăng nồng độ mebendazol trong huyết tương.

Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepin sẽ làm giảm nồng độ của mebendazol trong huyết tương.

Ðộ ổn định và bảo quản thuốc Mebendazole

Thuốc viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Dung dịch hoặc hỗn dịch: Bảo quản ở nhiệt độ thường, nắp đậy kín, tránh ánh sáng.

Bài viết MEBENDAZOL – Thuốc điều trị giun phổ biến đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.