Thuốc tổng hợp tương tự GnRH có thời gian bán thải dài hơn, tốc độ thải trừ chậm hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên

Dạng trình bày

Dạng tiêm

Dạng phun xịt

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Gonadoreline

Dược lực học

Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Cũng có thể tổng hợp được GnRH. Những thuốc tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH thiên nhiên.

Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.

Dược động học

Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6 mg goserelin (tính theo base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh là 12 – 15 ngày. Nồng độ đỉnh huyết thanh: 2,5 nanogam/ml.

Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi. Ở ngưòi suy thận và suy gan, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng dạng viên cấy.

Chỉ định

Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin.

Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn.

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãn kinh và quanh mãn kinh.

Bệnh lạc nội mạc tử cung, u cơ trơn tử cung.

Chống chỉ định

Người đã bị quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Người đang mang thai hoặc có thể mang thai.

Người đang cho con bú.

Liều và cách dùng

Tuân theo chỉ định và hướng dẫn sử dụng thuốc tùy thuộc vào dạng dùng và mục đích của việc điều trị

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, lúc đầu các thuốc chủ vận GnRH làm tăng nhất thời testosteron huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư tuyến tiền liệt. Do đó phải dùng thuốc kháng androgen để chặn tác dụng tăng đột ngột testosteron. Dùng thuốc kháng androgen trước khi tiêm thuốc tương tự GnRH và tiếp tục dùng thuốc kháng androgen trong 2 – 3 tuần.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc chủ vận GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sẩy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.

Thời kỳ cho con bú

Vì thuốc chủ vận GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Các corticosteroid, androgen, estrogen hoặc progestin có thể làm thay đổi các kết quả của thử nghiệm với gonadorelin do ảnh hưởng đến quá trình tiết gonadotropin của tuyến yên thông qua cơ chế tác động ngược.

Thuốc tránh thai uống hoặc digoxin có thể làm giảm nồng độ gonadotropin huyết thanh. Levodopa hoặc spironolacton có thể làm tăng nồng độ gonadotropin huyết thanh.

Metoclopramid hoặc phenothiazin có thể làm thay đổi đáp ứng với gonadorelin do làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh.

Tác dụng không mong muốn

Một ADR thường gặp trong điều trị dài hạn với thuốc chủ vận GnRH ở người lớn là giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng. ADR thường gặp khác gồm bốc hỏa (cũng như khô và teo âm đạo ở phụ nữ), cân bằng Ca2+ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hóa dịch. Do đó, phần lớn liệu pháp dùng thuốc chủ vận GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.

Thường gặp, ADR > 1/100

Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa. Sinh dục-tiết niệu: Liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu. Tại chỗ: Ðau ở chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Tim mạch: Phù. Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chèn ép tuỷ sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ. Da: Nổi ban. Tiêu hoá: Buồn nồn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân. Sinh dục – tiết niệu: Căng/to vú.

Thần kinh – cơ và xương: Mất chất xương, đau xương tăng lên. Khác: Toát mồ hôi.

Quá liều

Có thể điều trị triệu chứng đau xương kèm theo vùng da đỏ nhất thời với thuốc giảm đau. Nếu có chèn ép tủy sống hoặc suy giảm chức năng thận do xuất hiện tắc niệu quản, cần điều trị những biến chứng này theo liệu pháp quy định. Trong trường hợp có ADR nặng ở người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt, cần tiến hành ngay cắt bỏ tinh hoàn. Nếu xảy ra tăng calci huyết, thực hiện những biện pháp điều trị thích hợp.

Bảo quản

Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm được bảo quản ở 15 – 25 độ C. Gonadorelin acetat bột pha tiêm được bảo quản ở 8 – 20 độ C. Thuốc tiêm gonadorelin đã pha được bảo quản ở phòng có điều hòa nhiệt độ và dùng trong vòng 24 giờ.

Bài viết THUỐC TƯƠNG TỰ HORMON GIẢI PHÓNG GONADOTROPIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Thuốc tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Lọ thuốc tiêm 1 ml chùa: estradiol benzoat 5mg; estradiol valerat 8mg, norethisteron acetat 20mg và testosteron enanthat 180mg

Chỉ định của thuốc Ablacton

Thuốc này được tiêm vào cơ theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường là cứ sau 4 tuần. Để điều trị ung thư tuyến tiền liệt, thuốc này thường được dùng mỗi 1 đến 2 tuần. Liều lượng được dựa trên tình trạng y tế của bạn và đáp ứng với điều trị.

Nếu bạn đang sử dụng thuốc này ở nhà, hãy tìm hiểu tất cả các hướng dẫn chuẩn bị và sử dụng từ chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn. Trước khi sử dụng, kiểm tra trực quan sản phẩm này cho các hạt hoặc sự đổi màu. Nếu có mặt, không sử dụng chất lỏng. Nếu được bảo quản ở nhiệt độ thấp, tinh thể có thể hình thành trong chất lỏng.

Để hòa tan các tinh thể này, chỉ cần làm ấm sản phẩm đến nhiệt độ phòng trước khi sử dụng. Tìm hiểu làm thế nào để lưu trữ và loại bỏ vật tư y tế một cách an toàn.

Sử dụng thuốc này thường xuyên để có được lợi ích cao nhất từ ​​nó. Để giúp bạn nhớ, đánh dấu lịch của bạn với một lời nhắc nhở khi nào nhận được liều của bạn.

Chống chỉ định

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai

Liều và cách dùng

Cách dùng

Bạn cần uống Ablacton (Estradiol Benzoate) chính xác theo chỉ dẫn của chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn. Bạn có thể uống thuốc với một ly nước hoặc với thức ăn để giảm đau dạ dày; tuy nhiên bạn không được nhai, nghiền nát hoặc làm vỡ viên thuốc.

Trong khi theo một khóa điều trị với Ablacton (Estradiol Benzoate), bạn sẽ cần phải trải qua kiểm tra y tế thường xuyên, thường là hàng tháng. Ngoài ra, bạn sẽ cần phải thường xuyên tự kiểm tra ngực của mình xem có bị vón cục không.

Liều dùng

Chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ xác định liều Ablacton (Estradiol Benzoate) phù hợp với trường hợp của bạn bằng cách xem xét một số yếu tố, hầu hết trong số đó là đặc trưng cho bạn; như vậy, liều lượng thuốc của bạn rất có thể khác với liều của các bệnh nhân khác.

Do đó, bạn không bao giờ nên sử dụng liều Ablacton (Estradiol Benzoate) đã được kê đơn cho một bệnh nhân khác – bạn có thể không đạt được kết quả mong muốn trừ khi bạn sử dụng liều thuốc phù hợp nhất với tình huống của bạn.

Đồng thời, bác sĩ của bạn sẽ thông báo cho bạn về thời gian điều trị Ablacton (Estradiol Benzoate) và số lần sử dụng hàng ngày. Hãy chắc chắn rằng bạn hiểu tất cả các chỉ dẫn của anh ấy hoặc cô ấy. Nếu bạn gặp khó khăn trong việc hiểu hoặc nhớ bất kỳ hướng dẫn liều lượng, bạn nên yêu cầu bác sĩ của bạn hỗ trợ bạn bằng cách cung cấp thêm thông tin.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bệnh mắc kèm

Ablacton (Estradiol Benzoate) không nên dùng cho bệnh nhân đang mắc bất kỳ loại rối loạn nào liên quan đến cục máu đông, hoặc do rối loạn tuần hoàn / tim. Bệnh nhân xuất hiện bất thường, chảy máu âm đạo bất thường có thể không bắt đầu dùng thuốc này cho đến khi họ trải qua kiểm tra y tế và nhận được sự chấp thuận của bác sĩ. Ngoài ra, những bệnh nhân bị ung thư tử cung, ung thư vú hoặc bất kỳ loại ung thư phụ thuộc hormone nào cũng không thể bắt đầu điều trị bằng Ablacton (Estradiol Benzoate).

Trước khi bạn bắt đầu một khóa trị liệu với thuốc này, chúng tôi khuyên bạn nên thông báo cho bác sĩ cá nhân của bạn về bất kỳ vấn đề sức khỏe nào bạn có thể đang mắc phải. Đặc biệt, các vấn đề như tăng huyết áp, bệnh tim, đau thắt ngực, nồng độ triglyceride / cholesterol cao, bệnh thận hoặc gan, hen suyễn, đau nửa đầu, động kinh (hoặc bất kỳ rối loạn nào khác liên quan đến động kinh), bệnh tiểu đường hoặc bệnh túi mật nên được đề cập, cũng như quá khứ thủ tục phẫu thuật như cắt tử cung. Bệnh nhân bị các điều kiện này có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng hoặc theo dõi trong quá trình điều trị.

Trường hợp đặc biệt

Ablacton (Estradiol Benzoate) có thể không được dùng trong khi mang thai. Ngoài ra, trong suốt thời gian trị liệu, bạn sẽ cần sử dụng một biện pháp tránh thai hiệu quả, không có nội tiết tố.

Các sản phẩm dược phẩm dựa trên Estradiol (bao gồm Ablacton (Estradiol Benzoate)) làm tăng nguy cơ của bệnh nhân phát triển một tình cảm được gọi là tăng sản nội mạc tử cung. Điều này có thể được chống lại bằng cách sử dụng thuốc proestin. Chúng tôi khuyên bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ để biết thêm thông tin.

Tương tác thuốc

Ablacton (Estradiol Benzoate) có thể tương tác với Phenobarbital, Phenytoin, Ritonavir, Cimetidine, Carbamazepine, Rifampin, các chất làm loãng máu như Warfarin hoặc với kháng sinh (Clarithromycin, Erythromycin, Ngoài ra, sản phẩm này có thể tương tác với thảo dược St. John’s wort.

Đây không phải là tất cả các phản ứng thuốc có thể; tốt nhất là bạn nói với người kê toa của bạn về bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn hiện đang dùng trước khi bắt đầu điều trị. Trong hầu hết các trường hợp, việc điều chỉnh liều lượng thuốc sẽ đảm bảo an toàn cho việc điều trị, giảm nguy cơ tương tác ngẫu nhiên.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ của điều trị bằng Ablacton (Estradiol Benzoate) bao gồm buồn nôn và nôn, chán ăn, sưng vú, thay đổi ham muốn tình dục, bất lực (trong trường hợp của nam giới), chảy máu âm đạo bất thường, khô âm đạo, khó chịu hoặc đau, vỡ chảy máu liên tục, thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, vàng da, yếu hoặc tê đột ngột, vón cục vú. Đây không phải là tất cả các dấu hiệu và triệu chứng có thể xuất hiện. Tốt nhất là bạn kiểm tra với bác sĩ của bạn tại bất kỳ thời điểm nào trong quá trình trị liệu nếu có bất cứ điều gì bất thường xảy ra.

Mặc dù không phổ biến, phản ứng dị ứng với Ablacton (Estradiol Benzoate) là có thể. Chúng tôi khuyên bạn nên ngừng dùng thuốc và liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe cá nhân nếu bạn bắt đầu gặp bất kỳ triệu chứng đặc trưng nào – khó thở, sưng họng, môi, lưỡi hoặc mặt, phát ban và nổi mề đay.

Quá liều

Nếu nghi ngờ quá liều với Ablacton (Estradiol Benzoate), hãy liên hệ ngay với bệnh viện gần nhất vì bệnh nhân có thể cần hỗ trợ y tế khẩn cấp. Các dấu hiệu phổ biến nhất của quá liều là chảy máu âm đạo, buồn nôn và nôn.

Bài viết ABLACTON – Thuốc điều trị Ung thư tiền liệt tuyến đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Triptorelin là một decapeptide tổng hợp – một chất tương tự như GnRH tự nhiên

Dạng trình bày

Vi hạt đông khô và dung môi pha tiếp bắp có tác dụng kéo dài

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

1 liều tiêm chứa 3,75 mg triptorellin

Dược lực học

– Triptorelin là một decapeptide tổng hợp – một chất tương tự như GnRH tự nhiên ( hormone được giải phóng từ LH có tác dụng kích hoạt và tăng cường sự phát triển của tế bào trứng, sự rụng trứng và sự hình thành thể vàng.

– Triptorelin dùng kéo dài sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Một số nghiên cứu cho thấy cơ chế tác dụng khác của thuốc là : tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với một số bệnh như : ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, phụ nữ không có khả năng thụ thai

• Ung thư tuyến tiền liệt

Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline có thể lúc đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testost rone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.

• Cải thiện các dấu hiệu chức năng và kháng dậy thì sớm

Ức chế các sự hoạt động hướng sinh dục quá mức của tuyến yên ở cả 2 giới tính bằng việc ức chế sự bài tiết estradiol và testosterol, làm giảm nồng độ đỉnh của LH và cải thiện tương quan giữa chiều cao, tuổi thật và trọng lượng xương.

• Lạc nội mạc tử cung

Dùng dài hạn triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết estradiol và như thế sẽ làm ngưng phát triển các mô của nội mạc tử cung.

• Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra 1 giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Sử dụng triptoréline kéo theo việc ức chế tiết FSH và LH hướng sinh dục. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp thuốc có tác dụng kéo dài, các vi hạt sẽ được giải phóng hoạt chất 1 cách đều đặn với Cm =0,32 +/- 0,12 ng/ml độ khả dụng sinh học của hỗn dịch của các vi hạt vào khoảng 53% trong vòng 1 tháng.

Chỉ định

Thuốc Decapetyl được chỉ định trong các trường hợp:

– Ung thư tuyến tiền liệt : điều trị ung thư tiền liệt tuyến có di căn

– Dậy thì sớm ( trước 8 tuổi đối với bé gái và 10 tuổi với bé trai)

– Lạc nội mạc tử cung ở cơ quan sinh dục và ngoài cơ quan sinh dục ( từ giai đoạn I đến giai đoạn IV). Thời gian điều trị được giới hạn trong vòng 6 tháng

– Phụ nữ không có khả năng thụ thai : Điều trị hỗ trợ bằng cách phối hợp với các gonadotrophine (hMG, FSH, hCG) trong giai đoạn gây cảm ứng sự rụng trứng cho việc thụ tinh nhân tạo tiếp theo là một quá trình cấy chuyển phôi (Fivete).

– Thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng nội tiết tố trước đó.

Chống chỉ định

– Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc

– Bệnh nhân mang thai hoặc cho con bú

– Bệnh nhân viêm gan

Liều và cách dùng

Liều dùng phải tuân thủ theo phác đồ diều trị

– Ung thư tuyến tiền liệt:

Có thể áp dụng 2 phác đồ điều trị

• Phác đồ 1 :Tiêm dưới da mỗi ngày Decapeptyl 0,1 mg có tác động nhanh trong 7 ngày đầu, sau đó tiêm bắp Decapeptyl 3,75 mg có tác động kéo dài từ ngày thứ 8, sau đó tiêm lặp lại mỗi 4 tuần

• Phác đồ 2: Tiêm bắp ngay từ đầu Décapeptyl 3,75 mg có tác động kéo dài, lặp lại mỗi 4 tuần.

– Dậy thì sớm

Tiêm bắp 50 mg/kg mỗi 4 tuần.

– Lạc nội mạc tử cung

Việc điều trị phải được bắt đầu trong vòng 5 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. khoảng cách giữa các mũi tiêm: tiêm lặp lại mỗi 4 tuần, thời gian điều trị: tùy theo mức độ lạc nội mạc tử cung lúc bắt đầu điều trị và tiến triển của bệnh trong thời gian điều trị qua các biểu hiện lâm sàng (chức năng và giải phẫu). Trên nguyên tắc, thời gian điều trị ít nhất là 4 tháng và tối đa là 6 tháng.

Không nên lặp lại một đợt điều trị thứ hai với triptoréline hay với một thuốc tương tự GnRH khác.

– Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Tiêm bắp một lọ Décapeptyl 3,75 mg từ ngày thứ hai của chu kỳ. Bắt đầu dùng phối hợp với gonadotrophine sau khi đã giải cảm ứng tuyến yên (nồng độ estrogen trong huyết tương dưới 50 pg/ml), thường khoảng 15 ngày sau khi tiêm Decapeptyl.

– Tiêm bắp

– Khi tiêm dạng có tác động kéo dài phải thực hiện đúng theo hướng dẫn sử dụng. Nếu tiêm không đúng cách và làm thất thoát lượng hỗn dịch nhiều hơn là lượng còn lại trong bơm tiêm thì phải báo cáo.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Đối với bệnh nhân Ung thư tuyến tiền liệt :Theo dõi định kỳ nồng độn testosteron trong máu không được vượt quá 1ng/ml

Đối với bệnh nhân lạc nội mạc tử cung: Cần kiểm tra chắc chắn bệnh nhân không có thai. Nếu xảy ra băng huyết trong thời gian điều trị là có bất thường, cần phải kiểm tra nồng độ estradiol trong huyết tương và nếu nồng độ này dưới 50 pg/ml, cần kiểm tra xem có một sang thương thực thể nào hay không.

Đối với Phụ nữ không có khả năng thụ thai : Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm

Tương tác thuốc

Liệt kê cho bác sĩ tất cả danh mục các thuốc và thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng để đề phòng các thuốc và các sản phẩm đang dùng có tương tác với thuốc decapetyl

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng phụ có thể bao gồm:

– Đau, đỏ viêm da tại chỗ tiêm

– Nóng bừng, ra mồ hôi, chóng mắt

– Đau đầu

– Giảm ham muốn tình dục

– Thay đổi tâm trạng

– Rối loạn tiêu hóa

– Rối loạn thị giác

– Mất ngủ

– Đau nhức xương khớp

– Giảm mật độ xương

– Tăng huyết áp

Các tác dụng phụ ở nam giới:

– Rối loạn chức năng cương dương hoặc xuất tính

– Vú to bất thường

– Cảm thấy mệt mỏi

Các tác dụng phụ ở nữ giới

– Khô âm đạo

– Đau ngực

Thông báo cho bác sĩ khi gặp bất kỳ các vấn đề gì bất thường về sức khỏe trong quá trình điều trị.

Quá liều

Thông báo cho bác sĩ điều trị ngay khi có các phản ứng và dấu hiệu lạ của cơ thể

Bài viết DÉCAPEPTYL 3,75 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Bột và dung môi pha tiêm dưới da: hộp 7 lọ thuốc bột và 7 ống dung môi 1 ml

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Thuốc bột: Cho 1 lọ: Triptoréline 0,1 mg.

Tá dược: mannitol.

Ống dung môi: Cho 1 lọ: Sodium chlorure 9 mg. Nước cất pha tiêm 1 ml.

Dược lực học

Triptoréline là một décapeptide tổng hợp, là một chất tương tự GnRH tự nhiên (hormone được giải phóng từ LH).

Các nghiên cứu được thực hiện ở người cũng như ở động vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất các chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Sau một số nghiên cứu trên động vật, người ta thấy có một cơ chế tác động khác của thuốc như sau: thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với GnRH.

Ung thư tuyến tiền liệt

Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline, có thể’ lúc ban đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testostérone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.

Trong thời gian đầu điều trị cũng có thể ghi nhận thấy có tăng thoáng qua các phosphatase acide.

Việc điều trị sẽ làm cải thiện các dấu hiệu chức năng và khách quan.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra một giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế’ đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.

Dược động học

Ở người lớn khỏe mạnh

Triptoréline tiêm dưới da (0,1 mg) được tan nhanh (Tmax = 0,63 +/- 0,26 giờ với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh cao Cmax = 1,85 +/- 0,23 ng/ml). Thuốc được đào thải với thời gian bán hủy sinh học là 7,6 +/- 1,6 g sau khi được phân phối trong 3 đến 4 giờ.

Thanh thải toàn phần trong huyết tương là 161 +/- 28 ml/phút.

Thể tích phân bố là 1 562 +/- 158 ml/kg.

Ở bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt

Dùng bằng đường tiêm dưới da (0,1 mg), các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 +/- 0,24 ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 +/- 0,15 ng/ml (Cmin) đạt được sau khi tiêm thuốc 24 giờ.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 11,7 +/- 3,4 giờ nhưng thay đổi tùy theo từng người, và độ thanh thải trong huyết tương là 118 +/- 32 ml/phút phản ảnh việc đào thải chậm của thuốc ở những bệnh nhân này, trong khi đó thì thể tích phân phối thì vẫn tương tự như ở những người khỏe mạnh (1 130 +/- 210 ml/kg).

Chỉ định

Ung thư tuyến tiền liệt có di căn

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài.

Thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị hỗ trợ bằng cách phối hợp với các gonadotrophine (hMG, FSH, hCG) trong giai đoạn cảm ứng sự rụng trứng cho việc thụ tinh nhân tạo tiếp theo là một quá trình cấy chuyển phôi (Fivete).

Chống chỉ định

Phụ nữ có thai.

Liều và cách dùng

Ung thư tuyến tiền liệt

Tiêm mỗi ngày 0,1 mg triptoréline bằng đường dưới da từ ngày 1 đến ngày thứ 7 trước khi chuyển sang dùng dạng có tác dụng kéo dài.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị phối hợp với gonadotrophine, tiêm dưới da 1 lọ/ngày từ ngày thứ hai của chu kỳ kinh nguyệt (phối hợp với việc kích thích buồng trứng ở giai đoạn đầu) cho đến hôm trước của ngày được ấn định để phát động việc rụng trứng, ước tính trung bình khoảng 10 đến 12 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Chú ý đề phòng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Khi bắt đầu điều trị: một vài trường hợp riêng rẽ được ghi nhận là có nặng lên, thường chỉ tạm thời, các triệu chứng lâm sàng (nhất là đau xương) được ghi nhận khi bắt đầu điều trị. Do đó cần phải theo dõi y khoa chặt chẽ trong các tuần lễ đầu điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị tắc các đường bài tiết và ở những bệnh nhân bị di căn cột sống (xem Tác dụng ngoại ý). Tương tự, cần phải cân nhắc kỹ khi điều trị cho những bệnh nhân có các dấu hiệu báo hiệu bị chèn ép tủy.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc tăng số’ lượng nang tuyến do tiêm triptoréline, khi có phối hợp với các gonadotrophine, có thể trở nên đáng kể ở một số’ bệnh nhân có bẩm chất khó thụ thai và đặc biệt trong trường hợp bị đa u nang buồng trứng. Đáp ứng của buồng trứng đối với phối hợp triptoréline- gonadotrophine có thể thay đổi với cùng một liều lượng ở bệnh nhân này so với bệnh nhân khác, và trong một số’ trường hợp có sự đáp ứng khác nhau giữa những chu kỳ kinh khi dùng trên cùng một bệnh nhân.

Thận trọng lúc dùng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Nên theo dõi định kỳ nồng độ testost érone trong máu không được vượt quá 1 ng/ml.

Việc đáp ứng với điều trị có thể được đánh giá trên xương bằng xét nghiệm chụp lấp lánh và/hoặc chụp cắt lớp điện toán; ở tuyến tiền liệt, việc đáp ứng sẽ được đánh giá (ngoài các kiểm tra lâm sàng và khám qua trực tràng) bằng siêu âm và/hoặc phương pháp chụp cắt lớp điện toán.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm (xem mục Tác dụng ngoại ý).

Trường hợp có đáp ứng quá mức ở buồng trứng, nên ngưng chu kỳ điều trị bằng cách ngừng tiêm gonadotrophine nhưng vẫn tiếp tục tiêm triptoréline trong 2 đến 3 ngày để tránh tạo trở lại tạm thời đỉnh của LH.

Khi có thai và cho con bú

Ở động vật, các thử nghiệm không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai. Do không có tác dụng gây quái thai trên động vật, người ta không nghĩ rằng thuốc có thể có nguy cơ gây dị dạng trên người. Thực tế cho đến nay, các chất thuốc gây dị dạng trên người đều có gây quái thai trên động vật trên các nghiên cứu được thực hiện trên cả động vật và người.

Trên lâm sàng, dùng các chất giống GnRH trên số giới hạn phụ nữ có thai không thấy có tác dụng gây dị dạng nào hay độc tính đặc biệt trên phôi được ghi nhận cho đến nay. Tuy nhiên, cần phải thực hiện thêm nhiều nghiên cứu bổ sung để xác định các hậu quả có thể xảy ra trong thời gian có thai.

Tương tác thuốc

Chưa thấy có tương tác thuốc giữa thuốc tương tự GnRH và các thuốc khác

Tác dụng không mong muốn

Ung thư tuyến tiền liệt

Khởi đầu điều trị

Đôi khi có thể làm nặng lên các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng (đặc biệt là đau xương). Một vài trường hợp làm nặng lên chứng huyết niệu đã bị trước đó, hoặc gây tắc đường tiểu, cảm giác yếu ớt hoặc gây dị cảm các chi dưới đã được ghi nhận đối với một số chất tương tự GnRH khác.

Các biểu hiện này thường là thoáng qua, sẽ tự khỏi sau 1 đến 2 tuần vẫn tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, khả năng xảy ra cơn kịch phát tạm thời các triệu chứng kéo dài trong các tuần lễ điều trị đầu cần phải được thận trọng lưu ý ở những bệnh nhân bị đe dọa xảy ra rối loạn thần kinh hay ở những người bị tắc nghẽn đường tiểu.

Trong thời gian điều trị

Các tác dụng ngoại ý sau đây được ghi nhận: bốc hỏa (khoảng 35%), đau tại nơi tiêm (khoảng 2%), bất lực (khoảng 6%), cơn cao huyết áp thoáng qua (dưới 3%).

Với các chất tương tự GnRH khác, một số tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận: sốt, buồn nôn, ói mửa, phát ban ở da, ngứa (khoảng 3 đến 4%); yếu ớt ở các chi dưới, chóng mặt, khó thở (dưới 2%); nhức đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, táo bón, rối loạn thị giác, trầm cảm, chán ăn, ra mồ hôi ban đêm, mồ hôi lạnh, rụng tóc, ngủ gật (dưới 1%).

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Hiếm gặp: bốc hỏa, suy nhược.

Nếu dùng phối hợp với các gonadotrophine có thể gây tăng kích thích buồng trứng. Quá dưỡng buồng trứng, đau vùng khung chậu và/hoặc đau bụng có thể được ghi nhận

Quá liều

Không có kinh nghiệm về quá liều trong thử nghiệm lâm sàng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng.

Bài viết DÉCAPEPTYL 0,1 mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.