Dạng trình bày

Viên nén bao phim 267 mg

1 chai chứa 21 viên nén bao phim

Mỗi chai có 21 viên chứa 21 viên nén (tổng cộng 42 viên nén màng)

1 chai chứa 42 viên nén bao phim

1 chai chứa 90 viên nén bao phim

1 chai chứa 180 viên nén bao phim

Viên nén bao phim 534 mg

1 chai chứa 21 viên nén bao phim

1 chai chứa 90 viên nén bao phim

Viên nén bao phim 801 mg

1 chai chứa 90 viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa 267 mg pirfenidone.

Mỗi viên nén bao phim chứa 534 mg pirfenidone.

Mỗi viên nén bao phim chứa 801 mg pirfenidone.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động của pirfenidone chưa được thiết lập đầy đủ. Tuy nhiên, dữ liệu hiện có cho thấy rằng pirfenidone có cả hai đặc tính chống vi trùng và chống viêm trong nhiều hệ thống in vitro và mô hình động vật của xơ phổi (xơ hóa do bleomycin và do cấy ghép).

IPF là một bệnh phổi và viêm phổi mãn tính bị ảnh hưởng bởi sự tổng hợp và giải phóng các cytokine tiền viêm bao gồm yếu tố hoại tử khối u (TNF-α) và interleukin-1-beta (IL-1β) và pirfenidone đã được chứng minh là làm giảm tích lũy các tế bào viêm để đáp ứng với các kích thích khác nhau.

Pirfenidone làm suy yếu sự tăng sinh nguyên bào sợi, sản xuất protein và cytokine liên quan đến xơ hóa, và tăng sinh tổng hợp và tích lũy ma trận ngoại bào để đáp ứng với các yếu tố tăng trưởng cytokine như, biến đổi yếu tố tăng trưởng beta (TGF-) ).

Dược động học

Hấp thụ

Quản lý viên nang Esbriet với thực phẩm giúp giảm Cmax (50%) và tác dụng nhỏ hơn đối với AUC, so với trạng thái nhịn ăn. Sau khi uống một liều 801 mg cho những người tình nguyện lớn tuổi khỏe mạnh (50-66 tuổi) ở trạng thái cho ăn, tốc độ hấp thu pirfenidone chậm lại, trong khi AUC ở trạng thái cho ăn là khoảng 80-85% AUC quan sát trong trạng thái nhịn ăn. Tương đương sinh học đã được chứng minh ở trạng thái nhịn ăn khi so sánh viên 801 mg với ba viên nang 267 mg. Ở trạng thái cho ăn, viên 801 mg đáp ứng các tiêu chí tương đương sinh học dựa trên các phép đo AUC so với viên nang, trong khi khoảng tin cậy 90% đối với Cmax (108,26% – 125,60%) vượt quá giới hạn trên của giới hạn tương đương sinh học tiêu chuẩn (90% CI : 80,00% – 125,00%).

 Tác dụng của thực phẩm đối với AUC uống pirfenidone phù hợp giữa dạng viên và viên nang. So với trạng thái nhịn ăn, sử dụng một trong hai công thức với thức ăn làm giảm pirfenidone Cmax, với viên Esbriet làm giảm Cmax ít hơn (40%) so với viên nang Esbriet (giảm 50%). Giảm tỷ lệ mắc các tác dụng phụ (buồn nôn và chóng mặt) đã được quan sát thấy ở các đối tượng được cho ăn khi so sánh với nhóm nhịn ăn. Do đó, nên dùng Esbriet cùng với thức ăn để giảm tỷ lệ buồn nôn và chóng mặt. Giảm tỷ lệ mắc các tác dụng phụ (buồn nôn và chóng mặt) đã được quan sát thấy ở các đối tượng được cho ăn khi so sánh với nhóm nhịn ăn. 

Do đó, nên dùng Esbriet cùng với thức ăn để giảm tỷ lệ buồn nôn và chóng mặt. Giảm tỷ lệ mắc các tác dụng phụ (buồn nôn và chóng mặt) đã được quan sát thấy ở các đối tượng được cho ăn khi so sánh với nhóm nhịn ăn. Do đó, nên dùng Esbriet cùng với thức ăn để giảm tỷ lệ buồn nôn và chóng mặt.

Sinh khả dụng tuyệt đối của pirfenidone chưa được xác định ở người.

Phân bố

Pirfenidone liên kết với protein huyết tương của con người, chủ yếu là albumin huyết thanh. Liên kết trung bình tổng thể dao động từ 50% đến 58% ở nồng độ quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng (1 đến 100 g / ml). Thể tích phân bố trạng thái ổn định bằng miệng rõ ràng là khoảng 70 l, cho thấy rằng phân phối pirfenidone đến các mô là khiêm tốn.

Biến đổi sinh học

Khoảng 70 cường80% pirfenidone được chuyển hóa qua CYP1A2 với sự đóng góp nhỏ từ các isoenzyme CYP khác bao gồm CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1. Dữ liệu in vitro cho thấy một số hoạt động liên quan đến dược lý của chất chuyển hóa chính (5-carboxy-pirfenidone) ở nồng độ vượt quá nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân IPF. Điều này có thể trở nên phù hợp về mặt lâm sàng ở những bệnh nhân suy thận vừa phải khi tiếp xúc với huyết tương với 5-carboxy-pirfenidone

Thải trừ

Độ thanh thải bằng miệng của pirfenidone có vẻ bão hòa. Trong một nghiên cứu đa liều, liều lượng ở người lớn tuổi khỏe mạnh dùng liều từ 267 mg đến 1.335 mg ba lần một ngày, độ thanh thải trung bình giảm khoảng 25% so với liều 801 mg ba lần một ngày. Sau khi dùng một liều pirfenidone ở người lớn tuổi khỏe mạnh, thời gian bán hủy trung bình rõ ràng là khoảng 2,4 giờ. Khoảng 80% liều dùng pirfenidone dùng đường uống sẽ được loại bỏ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Phần lớn pirfenidone được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 5 carboxy-pirfenidone (> 95% trong số đó đã được phục hồi), với ít hơn 1% pirfenidone bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Quần thể đặc biệt

Suy gan

Dược động học của pirfenidone và chất chuyển hóa 5 carboxy-pirfenidone được so sánh ở những đối tượng bị suy gan trung bình (Child-Pugh Class B) và ở những đối tượng có chức năng gan bình thường. Kết quả cho thấy có sự gia tăng trung bình 60% khi tiếp xúc với pirfenidone sau một liều duy nhất 801 mg pirfenidone (viên nang 3 x 267 mg) ở bệnh nhân suy gan vừa. Nên thận trọng khi sử dụng Pirfenidone ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình và bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc, đặc biệt nếu họ đang dùng đồng thời thuốc ức chế CYP1A2 (xem phần 4.2 và 4.4). Esbriet chống chỉ định trong suy gan nặng và bệnh gan giai đoạn cuối .

Suy thận

Không có sự khác biệt có liên quan về mặt lâm sàng trong dược động học của pirfenidone được quan sát thấy ở những đối tượng bị suy thận nhẹ đến nặng so với những đối tượng có chức năng thận bình thường. Các chất mẹ chủ yếu được chuyển hóa thành 5-carboxy-pirfenidone. Giá trị trung bình (SD) AUC0-∞ của 5-carboxy-pirfenidone cao hơn đáng kể ở nhóm trung bình (p = 0,009) và nhóm suy thận nặng (p <0,0001) so với nhóm có chức năng thận bình thường; 100 (26,3) mg • h / L và 168 (67,4) mg • h / L so với 28,7 (4,99) mg • h / L tương ứng.

AUC _{0 –} = diện tích dưới đường cong thời gian tập trung từ thời gian 0 đến vô cùng.

^một giá trị p so với bình thường = 1.00 (so sánh cặp-khôn ngoan với Bonferroni)

^b p-value so với bình thường = 0,009 (so sánh theo cặp với Bonferroni)

^c p-value so với Bình thường <0,0001 (so sánh theo cặp với Bonferroni)

Phơi nhiễm với 5-carboxy-pirfenidone tăng 3,5 lần trở lên ở bệnh nhân suy thận vừa. Hoạt động dược lực học liên quan đến lâm sàng của chất chuyển hóa ở bệnh nhân suy thận vừa phải có thể được loại trừ. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đang dùng pirfenidone. Pirfenidone nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận vừa. Việc sử dụng pirfenidone chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (CrCl <30ml / phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu

Phân tích dược động học dân số từ 4 nghiên cứu ở những người khỏe mạnh hoặc đối tượng bị suy thận và một nghiên cứu ở bệnh nhân mắc IPF cho thấy không có ảnh hưởng lâm sàng nào về tuổi tác, giới tính hoặc kích thước cơ thể đối với dược động học của pirfenidone.

Chỉ định

Esbriet được chỉ định ở người lớn để điều trị xơ phổi vô căn nhẹ đến trung bình (IPF).

Chống chỉ định

● Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào

● Lịch sử phù mạch với pirfenidone 

● Sử dụng đồng thời fluvoxamine

● Suy gan nặng hoặc bệnh gan giai đoạn cuối

● Suy thận nặng (CrCl <30 ml / phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu

Liều và cách dùng

Người lớn

Khi bắt đầu điều trị, nên dùng liều chuẩn độ với liều khuyến cáo hàng ngày là 2403 mg / ngày trong khoảng thời gian 14 ngày như sau:

● Ngày 1 đến 7: một liều 267 mg dùng ba lần một ngày (801 mg / ngày)

● Ngày 8 đến 14: liều 534 mg dùng ba lần một ngày (1602 mg / ngày)

● Ngày 15 trở đi: liều 801 mg dùng ba lần một ngày (2403 mg / ngày)

Liều duy trì hàng ngày của Esbriet là 801 mg ba lần một ngày với thức ăn với tổng số 2403 mg / ngày.

Liều trên 2403 mg / ngày không được khuyến cáo cho bất kỳ bệnh nhân nào 

Bệnh nhân bỏ lỡ 14 ngày liên tục điều trị Esbriet nên bắt đầu lại liệu pháp bằng cách thực hiện chế độ chuẩn độ 2 tuần đầu cho đến liều khuyến cáo hàng ngày.

Đối với gián đoạn điều trị dưới 14 ngày liên tiếp, có thể dùng lại liều ở liều khuyến cáo hàng ngày trước đó mà không cần chuẩn độ.

Điều chỉnh liều và cân nhắc khác để sử dụng an toàn

Biến cố đường tiêu hóa: Ở những bệnh nhân không dung nạp được liệu pháp do tác dụng không mong muốn của đường tiêu hóa, bệnh nhân nên được nhắc nhở dùng thuốc với thức ăn. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại, có thể giảm liều pirfenidone xuống còn 267 mg – 534 mg, hai đến ba lần một ngày với thức ăn được tăng liều trở lại với liều khuyến cáo hàng ngày như dung nạp. Nếu các triệu chứng tiếp tục, bệnh nhân có thể được hướng dẫn ngừng điều trị trong một đến hai tuần để cho phép các triệu chứng được giải quyết.

Phản ứng nhạy cảm hoặc phát ban: Bệnh nhân bị phản ứng nhạy cảm ánh sáng hoặc phát ban nhẹ nên được nhắc nhở sử dụng kem chống nắng hàng ngày và tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời (xem phần 4.4). Liều pirfenidone có thể giảm xuống 801 mg mỗi ngày (267 mg ba lần một ngày). Nếu phát ban kéo dài sau 7 ngày, nên ngừng sử dụng Esbriet trong 15 ngày, với việc tăng liều trở lại với liều khuyến cáo hàng ngày theo cách tương tự như thời gian tăng liều.

Bệnh nhân bị phản ứng nhạy cảm ánh sáng hoặc phát ban nghiêm trọng nên được hướng dẫn để gián đoạn liều và tìm tư vấn y tế (xem phần 4.4). Sau khi phát ban đã được giải quyết, Esbriet có thể được giới thiệu lại và leo thang trở lại với liều khuyến cáo hàng ngày theo quyết định của bác sĩ.

Chức năng gan: Trong trường hợp tăng đáng kể alanine và / hoặc aspartate aminotransferase (ALT / AST) có hoặc không tăng nồng độ bilirubin, nên điều chỉnh hoặc ngừng điều trị bằng pirfenidone 

Quần thể đặc biệt

Người già

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (ví dụ: Trẻ em-Pugh hạng A và B). Tuy nhiên, vì nồng độ pirfenidone trong huyết tương có thể tăng ở một số người bị suy gan nhẹ đến trung bình, nên thận trọng khi điều trị bằng Esbriet trong dân số này. Điều trị bằng Esbriet không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc bệnh gan giai đoạn cuối 

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Esbriet nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy thận vừa (CrCl 30-50 ml / phút). Không nên sử dụng liệu pháp Esbriet ở bệnh nhân suy thận nặng (CrCl <30 ml / phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu

Dân số nhi

Không có việc sử dụng Esbriet có liên quan trong dân số nhi cho chỉ định IPF.

Phương pháp điều trị

Esbriet là để sử dụng bằng miệng. Các viên thuốc phải được nuốt cả viên với nước và uống cùng với thức ăn để giảm khả năng buồn nôn và chóng mặt 

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng có được chúng.

Ngừng dùng Esbriet và nói với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu

• Nếu bạn bị sưng mặt, môi và / hoặc lưỡi, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc thở khò khè, hoặc cảm thấy ngất xỉu, đó là dấu hiệu của phù mạch, phản ứng dị ứng nghiêm trọng hoặc sốc phản vệ.
• Nếu bạn bị vàng mắt hoặc da, hoặc nước tiểu sẫm màu, có khả năng đi kèm với ngứa da, đó là dấu hiệu của các xét nghiệm chức năng gan bất thường. Đây là những tác dụng phụ hiếm gặp.

Quá liều

Bảo quản

Bảo quản nơi thoáng mát

Bài viết ESBRIET đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

250mg/250mg tetracyclin, Na para-aminobenzoat.

Dược lực học

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả gram âm và gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí. Thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Risketsia, Spirochaete.

Dược động học

Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hoá. Uống thuốc lúc đói khoảng 80% tetracyclin được hấp thu. Một giờ sau khi uống liều đơn 250mg, thuốc đạt nồng độ điều trị trong huyết tương (Trên 1 microgam/ml).

Nồng độ Tetracyclin trong nước tiểu có thể đạt tới 300 microgam/mlsau khi uống liều bình thường 2 giờ và duy trì trong vòng 12 giờ.

Chỉ định

Trị các chứng nhiễm khuẩn do Rickettsia, Mycoplasma, bệnh dịch hạch, bệnh dịch tả, mắt hột, trứng cá, viêm phổi, viêm phế quản hoặc viêm xoang do Chlamydia, bệnh do Brucella.

Phối hợp với các thuốc khác để điều trị sốt rét, viêm loét dạ dày – tá tràng.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với bất kỳ một tetracyclin nào, phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em dưới 8 tuổi.

Liều và cách dùng

Người lớn: 6-8 viên/ngày, chia 2-4 lần. Trẻ em >8 tuổi: 50mg/kg/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

+ Dùng tetracyclin phải đúng chỉ định, không nên lạm dụng thuốc, dùng quá dễ dàng.

+ Nếu uống thì nên uống đúng liều, uống với đủ lượng nước và uống thuốc sau khi ăn.

+ Không nên dùng cho người già, trẻ em dưới 8 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú, những người suy gan, suy thận hoặc tiền sử bệnh suy gan, suy thận.

Tương tác thuốc

– Tetracyclin làm giảm hoạt lực của penicilin trong điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn

– Các thuốc chống acid làm giảm sinh khả dụng của các tetracyclin.

– Giảm hấp thu khi dùng phối hợp với các chế phẩm chứa sắt, các sản phẩm từ sữa

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng của thuốc với đường tiêu hóa:

+ Thường gặp như ăn mất ngon, buồn nôn, nôn, đi lỏng, chứng nóng rát dạ dày.

+ Bội nhiễm nấm Candida albicans phải chữa trị với nystatin.

+ Viêm ruột do staphylocoque: thường nặng ở người già và trẻ em.

Tai biến nhiễm độc gan:

+ Hiếm gặp nhưng rất nặng là thoái hóa mỡ gan do dùng thuốc liều cao và theo đường tĩnh mạch.

+ Ở bệnh nhân có thai 3 tháng cuối hoặc sau khi sinh con.

+ Ở người suy thận.

Tai biến nhiễm độc thận:

Các thuốc thế hệ 1 có thể gây nên những tai biến như sau:

– Làm nặng thêm bệnh suy thận đã có từ trước.

– Viêm gan – thận trong tình trạng thoái hóa mỡ của gan.

– Gây tổn thương ống thận.

Tai biến về răng:

Ở trẻ em dưới 8 tuổi, thuốc gây rối loạn đổi màu và làm hỏng men răng nếu dùng thuốc nhiều lần.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Không nên dùng thuốc tetracyclin vì thuốc qua sữa sẽ làm hỏng răng, hỏng men răng của em bé, dễ gây hỏng chất xương của răng, trẻ em dễ bị sâu răng.

Rối loạn tiền đình:

Thuốc minocyclin (tetracyclin thế hệ 2) dễ gây rối loạn tiền đình, gây mất thăng bằng ở người già, dễ làm người già bị ngã, dễ bị gãy xương ở người già.

Một số rối loạn khác:

– Thuốc có thể làm giảm vitamin nhóm B như B1, B6, B12 trong cơ thể người dùng thuốc kéo dài.

– Một số rối loạn về huyết học khác cũng có thể xảy ra khi dùng thuốc kéo dài.

Quá liều

Sử dụng tetracyclin liều cao và kéo dài các tác dụng không mong muốn sẽ nghiêm trọng hơn.

Xử trí: Ngừng sử dụng tetracyclin. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…)

Bài viết ABIOSAN (Pháp) -Trị trứng cá đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày của thuốc Tetracyclin

Viên nén và nang

Bột pha tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch

Thuốc mỡ

Siro

Sợi tetracyclin dùng trong nha khoa

Thành phần thuốc Tetracyclin và hàm lượng thuốc

Liều của tetracyclin base và tetracyclin hydroclorid được tính theo tetracyclin hydroclorid.

• Viên nén và nang 250 mg, 500 mg.
• Bột pha tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: Lọ 250 mg, 500 mg.
• Thuốc mỡ: 1%, 3%.
• Siro: 125 mg/5 ml.
• Sợi tetracyclin dùng trong nha khoa: 12,7 mg/sợi.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc kháng sinh Tetracyclin

Thuốc Tetracyclin chỉ định khi bị bệnh gì?

Do mức độ kháng thuốc của vi khuẩn nghiêm trọng và hiện nay có nhiều loại thuốc kháng khuẩn khác nên hạn chế việc sử dụng thuốc kháng sinh Tetracyclin trong điều trị. Tuy nhiên, thuốc vẫn còn được chỉ định trong một số nhiễm khuẩn khi xác định vi khuẩn còn nhạy cảm như sau.

• Tetracyclin điều trị nhiễm khuẩn do Chlamydia
• Bệnh Nicolas Favre; viêm phổi, viêm phế quản hoặc viêm xoang do Chlamydia pneumoniae; sốt vẹt (Psittacosis); bệnh mắt hột; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Chlamydia trachomatis…
• Trứng cá bọc, trứng cá đỏ.
• Bệnh giang mai; bệnh Lyme.
• Nhiễm khuẩn do Rickettsia.
• Nhiễm khuẩn do Mycoplasma, đặc biệt các nhiễm khuẩn do
• Mycoplasma pneumoniae.
• Nhiễm khuẩn do Brucella và Francisella tularensis.
• Bệnh dịch hạch (do Yersinia pestis), bệnh dịch tả (do Vibrio cholerae).
• Bệnh than do Bacillus anthracis.
• Bệnh Leptospirose do Leptospira.
• Bệnh do amip Dientamoeba fragilis.
• Phối hợp trong một số phác đồ điều trị H. pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng.
• Phối hợp với thuốc chống sốt rét như quinin để điều trị sốt rét do
• Plasmodium falciparum kháng thuốc.

Sợi tetracyclin được dùng trong điều trị phụ trợ bệnh nha chu để giảm chảy máu và làm sâu thêm các hốc quanh chân răng khi lấy cao răng và làm sạch chân răng.

Chỉ nên dùng tetracyclin khi đã chứng minh được vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm

Những ai không được dùng Tetracyclin

• Người mẫn cảm với bất kỳ một tetracyclin nào.
• Không dùng tetracyclin cho phụ nữ mang thai và trẻ em dưới 8 tuổi, do việc sử dụng các thuốc nhóm tetracyclin trong quá trình phát triển của răng (nửa cuối thai kỳ và trẻ dưới 8 tuổi) có thể gây biến màu răng vĩnh viễn (vàng, xám, nâu) và thuốc có thể gắn vào và ảnh hưởng tới sự phát triển của xương.

Liều và cách dùng thuốc Tetracyclin

Cách dùng thuốc Tetracyclin

• Tetracyclin thường được uống khi điều trị nhiễm khuẩn toàn thân.Trường hợp nhiễm khuẩn cấp tính nặng, có thể chỉ định tiêm truyền tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp nhưng rất hiếm. Vì tiêm bắp tetracyclin gây đau, dung dịch tiêm thường có thêm procain hydroclorid. Nên chuyển sang uống thay cho tiêm ngay khi có thể. Do thức ăn và sữa ảnh hưởng đến hấp thu tetracyclin qua đường tiêu hóa, nên uống thuốc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hoặc khi uống sữa.
• Để tránh kích ứng thực quản, nên uống tetracyclin với đủ lượng nước (một cốc to) ở tư thế thẳng, người bệnh không nên nằm ngay sau khi uống thuốc, không nên uống thuốc trước khi đi ngủ; không nên dùng cho bệnh nhân bị tắc nghẽn thực quản.

Liều dùng thuốc Tetracyclin

• Liều tetracyclin base và tetracyclin hydroclorid đều được tính theo muối hydroclorid.
• Người lớn: Liều thường dùng: 250 – 500 mg/lần, 2 – 4 lần/ngày, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
• Trường hợp nhiễm khuẩn nặng: Uống 500 mg/lần, 4 lần/ngày hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm 0,5 – 1 g/lần (dung dịch chứa không quá 0,5% tetracyclin hydroclorid), 2 lần/ngày (tuy nhiên, hiện nay rất hiếm có dạng thuốc tiêm).
• Trẻ em trên 8 tuổi: Uống 25 – 50 mg/kg thể trọng/ngày, chia 2 – 4 lần.
• Thuốc mỡ tra mắt 1%: Tra mắt 2 – 3 lần/ngày, tránh tiếp xúc với bụi sau khi tra thuốc.
• Thuốc bôi ngoài da: Bôi trên da 2 – 3 lần/ngày dạng dung dịch hoặc thuốc mỡ dùng ngoài (1% và 3%). Tránh để vùng da bôi thuốc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời.
• Trứng cá bọc, trứng cá đỏ (điều trị phụ trợ): 500 mg – 1 g/ngày, chia làm 2 – 4 lần, dùng trong 1 – 2 tuần hoặc đến khi có dấu hiệu cải thiện triệu chứng lâm sàng. Sau đó giảm liều xuống 125 mg – 500 mg/ngày hoặc liều thấp nhất có thể làm giảm các tổn thương trên da. Điều trị nên tiếp tục cho đến khi triệu chứng lâm sàng hoàn toàn được cải thiện (điều trị duy trì kéo dài có thể cần thiết).
• Nhiễm H. pylori trong viêm loét dạ dày – tá tràng (kết hợp): Tetracyclin được dùng phối hợp trong một số phác đồ điều trị nhiễm H. pylori, mức liều 500 mg, 4 lần/ngày, đợt bắt đầu điều trị là 14 ngày, sau đó điều chỉnh tùy theo tiến triển lâm sàng. Thuốc phối hợp thường là ít nhất 2 thuốc khác có tác dụng chống H. pylori, ví dụ phác đồ phối hợp metronidazol (250 mg), bismuth subsalicylat (525 mg).
• Sợi tetracyclin dùng trong nha chu: Cho đủ số lượng sợi vào hốc nha chu, cố định với chất dính như cyanoacrylat và để lưu trong 10 ngày. Để tránh sợi thuốc bị bật ra khỏi hốc bệnh, trong thời gian đặt sợi thuốc, người bệnh không nên nhai mạnh, không nhai các chất dính như kẹo cao su; khi vệ sinh răng không chải hoặc cọ sát vào gần vùng răng lợi đặt thuốc.
• Khi thấy sợi thuốc bị lỏng hoặc có thể rơi, cần báo ngay cho thầy thuốc. Vì cơ chế tác dụng của tetracyclin là kìm khuẩn, nên thời gian điều trị với tetracyclin thường phải đủ dài để đảm bảo vi khuẩn sau thời gian không sản sinh được sẽ chết, tức là nhiễm khuẩn không tái phát. Với các trường hợp nhiễm khuẩn cấp thông thường, thời gian điều trị thường là 10 ngày, hoặc ít nhất 3 ngày sau khi hết các triệu chứng lâm sàng, 7 – 14 ngày sau khi hết sốt (sốt vẹt). Với các trường hợp mạn tính như trứng cá, thời gian điều trị có thể kéo dài 2 – 3 tháng, điều trị mắt hột từ 20 ngày – 2 tháng.

Cần thận trọng khi dùng tetracyclin cho người cao tuổi. Tránh dùng cho những trường hợp suy thận, nếu bắt buộc phải dùng thì phải giảm liều cho thích hợp.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi sử dụng thuốc Tetracyclin

Chú ý khi sử dụng thuốc Tetracyclin

• Như các kháng sinh khác, tetracyclin có thể gây phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng thuốc và thay thế bằng một phác đồ khác thích hợp.
• Khi điều trị kéo dài, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo huyết.
• Một vài trường hợp dùng tetracyclin thấy có phản ứng nhạy cảm với ánh sáng biểu hiện bằng bỏng nắng khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Những người bệnh dùng tetracyclin nếu phải tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời hay tia tử ngoại cần được cảnh báo về nguy cơ này và cần ngừng thuốc ngay khi có những triệu chứng đầu tiên của ban đỏ.

Lưu ý dùng thuốc Tetracyclin khi mang thai

• Không dùng các kháng sinh nhóm tetracyclin cho phụ nữ mang thai, việc dùng tetracyclin trong và gần thai kỳ sẽ gây các hậu quả sau:
• Tác hại đến răng và xương thai nhi (xem chống chỉ định).
• Viêm gan do tetracyclin ở phụ nữ có thai.
• Gây dị tật bẩm sinh.

Lưu ý dùng thuốc Tetracyclin thời kỳ cho con bú

Tetracyclin phân bố trong sữa mẹ. Mặc dù tetracyclin có thể tạo phức không tan với calci trong sữa mẹ nên không hấp thu được, nhưng vẫn không nên dùng tetracyclin trong thời kỳ cho con bú vì khả năng biến mầu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, ức chế sự phát triển xương, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nấm Candida ở miệng và âm đạo trẻ nhỏ.

Bà mẹ cân nhắc không nên dùng tetracyclin hoặc không cho con bú khi dùng thuốc này.

Tương tác của thuốc Tetracyclin

Thuốc Tetrcyclin tương tác với các thuốc khác thế nào?

Tetracyclin + penicilin: Tetracyclin làm giảm hoạt lực của penicilin trong điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn. Tương tác này không chắc chắn có xảy ra đối với các nhiễm khuẩn khác hay không. Có thể sự giảm hoạt lực này chỉ quan trọng đối với các trường hợp cần diệt khuẩn nhanh chóng

Tetracyclin + thuốc chống acid: Nồng độ tetracyclin huyết tương giảm dẫn đến hoạt tính điều trị của kháng sinh giảm đi rõ rệt hay mất hẳn nếu dùng cùng với các thuốc chống acid chứa nhôm, bismuth, calci hay magnesi. Các antacid khác như natri bicarbonat làm tăng pH dịch vị cũng có thể làm giảm sinh khả dụng của một số chế phẩm có tetracyclin.

Tetracyclin + thuốc lợi tiểu: Đã có khuyến cáo không nên phối hợp các tetracyclin với các thuốc lợi tiểu vì tương tác này dẫn đến tăng urê huyết.

Thuốc Tetracyclin tương tác với thực phẩm thế nào?

Tetracyclin + các chế phẩm chứa sắt: Phối hợp tetracyclin với các muối sắt làm giảm rõ rệt hấp thu cả hai loại thuốc này ở ruột, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh, hiệu lực điều trị giảm hay mất hẳn. Nếu bắt buộc phải dùng cả hai loại thuốc này, thời gian uống chúng phải cách xa càng lâu càng tốt để tránh sự trộn lẫn hai thuốc này ở ruột.

Tetracyclin + sữa và các sản phẩm từ sữa: Hấp thu các tetracyclin giảm đáng kể (đến 70 – 80%) nếu dùng cùng sữa và các sản phẩm từ sữa, dẫn đến giảm hay mất hẳn khả năng điều trị

Tương kỵ của thuốc Tetracyclin

Dung dịch tiêm tetracyclin có pH acid và tương kỵ có thể xảy ra với các chế phẩm có tính base hay các thuốc không ổn định ở pH thấp. Tương kỵ được khuyến cáo với nhiều thuốc như: Các penicilin, cloramphenicol natri succinat, các muối erythromycin, oxacilin natri, polymyxin B sulfat, sulfadiazin natri, sulphafurazol diethanolamin, amikacin sulfat, aminophylin, các barbiturat, máu, clorothiazid natri, clorpromazin, cyanocobalamin, dimenhydrinat, heparin natri, hydrocortison natri succinat, methyldopa, nitrofurantoin, các thuốc giảm đau opioid như morphin và pethidin, phenytoin natri, một số dung dịch nuôi dưỡng nhân tạo, các vitamin nhóm B và warfarin natri. Tetracyclin tạo tủa với sữa và tạo phức không tan với các ion kim loại, do vậy không nên dùng đồng thời với các dung dịch có chứa calci, magnesi, mangan, nhôm, sắt.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Tetracyclin

Tỷ lệ ADR được ghi nhận là 7 – 20%, phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị. ADR thường gặp nhất là về tiêu hóa.

Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Tetracyclin, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
• Chuyển hóa: Răng trẻ kém phát triển và biến màu khi sử dụng tetracyclin cho phụ nữ mang thai và trẻ dưới 8 tuổi.
• ADR khác: Tăng phát triển vi khuẩn kháng kháng sinh và nguy cơ phát triển vi khuẩn đường ruột kháng kháng sinh. Gây loạn khuẩn đường ruột.

Tác dụng phụ ít gặp của thuốc Tetracyclin, 1/1 000 < ADR < 1/100

• Tiêu hóa: Loét và co hẹp thực quản.
• Da: Phản ứng dị ứng da, mày đay, phù Quincke, tăng nhạy cảm với ánh sáng khi tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.

Tác dụng phụ hiếm gặp của thuốc Tetracyclin, ADR <1/1 000

• Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn phản vệ, ban xuất huyết phản vệ, viêm ngoại tâm mạc, lupus ban đỏ toàn thân trầm trọng thêm.
• Máu: Thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính và tăng bạch cầu ưa eosin.
• Tiêu hóa: Viêm ruột kết màng giả, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm tụy.
• Phụ khoa: Viêm cổ tử cung, viêm âm đạo, nhiễm nấm do rối loạn hệ vi khuẩn thường trú.
• Gan: Độc với gan cùng với suy giảm chức năng thận.
• Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ lành tính.

Bảo quản thuốc Tetracyclin cần lưu ý gì?

• Nói chung, tetracyclin hydroclorid ở dạng rắn tương đối ổn định khi bảo quản ở điều kiện độ ẩm và nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
• Hoạt lực giảm ở nhiệt độ cao, giảm khoảng 10% hoạt lực sau 2 tháng khi để ở 37 o C và độ ẩm 66%.
• Trong dung dịch, tetracyclin dễ bị epime hóa thành 4-epitetracyclin tác dụng kém hơn. Mức độ epime hóa phụ thuộc pH dung dịch và mạnh nhất ở pH khoảng 3 với khoảng 55% ở dạng epime hóa khi đạt trạng thái cân bằng.
• Dung dịch tiêm tĩnh mạch tetracyclin hydroclorid ở pH 3 – 5 có thể giữ ổn định trong 6 giờ, nhưng mất 8 – 12% hoạt lực sau 24 giờ ở nhiệt độ phòng.
• Ngược lại với dạng dung dịch, dạng hỗn dịch tetracyclin hydroclorid ổn định ít nhất 3 tháng ở pH 4 – 7.

Cơ chế tác dụng, tình trạng kháng thuốc Tetracyclin hiện nay

Cơ chế tác dụng của thuốc Tetracyclin

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn. Khi vào trong tế bào vi khuẩn, tetracyclin gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom, ngăn cản sự gắn kết aminoacyl t-RNA làm ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị thay đổi. Do vậy, tetracyclin không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng.

Phổ tác dụng của thuốc Tetracyclin

Tetracyclin cơ bản có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete. Các loại nấm, nấm men, virus không nhạy cảm với tetracyclin. In vitro, đã phát hiện một số vi khuẩn có trong các hốc răng của bệnh nha chu nhạy cảm với tetracyclin ở nồng độ tương đương nồng độ thuốc trong hốc răng khi đặt sợi tetracyclin. Một số vi khuẩn xác định trong bệnh này là Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas gingivatis, Prevotella intermedia, Campylobacter rectus, Actinobacillus actinomycetemcomitans.

Thực tế lâm sàng đã xác định tetracyclin làm giảm tỷ lệ viêm và phù nề, giảm chảy máu, độ sâu của các hốc quanh chân răng. Tác dụng này đạt được có thể do nồng độ tetracyclin tại chỗ khá cao nên đã có tác dụng diệt vi khuẩn và ngăn cản xâm nhập của vi khuẩn. Tetracyclin còn hấp phụ vào xương răng và được xem như một nơi tích lũy thuốc để phóng thích dần sau khi đã lấy sợi thuốc ra khỏi hốc.

Do vậy, sợi tetracyclin đã được dùng điều trị phụ trợ trong các bệnh nha chu ở người lớn để làm giảm làm sâu các hốc, chảy máu ở quanh răng. Sợi tetracyclin thông thường có khả năng phóng thích thuốc kéo dài trong 10 ngày. Gần đây, sử dụng tetracyclin trong điều trị phụ trợ cho các trường
hợp trứng cá viêm (trứng cá bọc, trứng cá đỏ) có hiệu quả khả quan. Quá trình điều trị cần được thầy thuốc theo dõi chuyển biến lâm sàng và điều chỉnh kịp thời. Thời gian điều trị thường phải bắt đầu một vài tuần, sau đó điều chỉnh hoặc duy trì cho đến khi các
tình trạng bệnh được cải thiện rõ ràng.

Tình trạng kháng thuốc Tetracyclin hiện nay

Cho đến nay, rất nhiều chủng vi khuẩn đã kháng tetracyclin do việc lạm dụng thuốc và sử dụng thuốc không hợp lý, đặc biệt ở Việt Nam.

Đối với cầu khuẩn: Ước tính có trên 50% số chủng Staphylococcus, trên 50% số chủng Streptococcus (trên 60% với chủng Streptococcus pneumoniae) đã kháng tetracyclin.

Đối với trực khuẩn Gram âm: Ước tính có trên 40% chủng Haemophilus influenzae, trên 80% các chủng Klebsiella, E.aerogenes, Shigella flexneri, E.coli đều đã kháng tetracyclin. Tất cả các chủng Pseudomonas, Proteus, Serratia cũng đều đã kháng thuốc.

Theo số liệu của ASTS năm 1997: ở Việt Nam, 92,9 % Salmonella typhi kháng lại tetracyclin. 41,4 % H. influenzae; 87,9 % K. pneumoniae; 82,9 % E. aerogenes; 86,7 % Shigella flexneri; 57,1% Staphylococcus aureus; 82,3% E. coli; 50% Streptococcus pyogenes; 79,2 % Streptococcus nhóm D đã kháng doxycyclin,  có nghĩa là cũng đã kháng tetracyclin. Chính vì vậy mà hiện nay tetracyclin ít được sử dụng hoặc sử dụng nhưng kém hiệu quả.

Dược động học thuốc Tetracyclin

Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Khoảng 80% tetracyclin được hấp thu khi uống thuốc lúc đói. Hấp thu tetracyclin giảm khi có mặt ion kim loại hóa trị 2 và 3 do tạo phức không tan bền vững. Ngoài ra, sự hấp thu tetracyclin khi uống còn bị ảnh hưởng bởi sữa và thức ăn.

Thuốc đạt nồng độ điều trị trong huyết tương (trên 1 microgam/ml) khoảng 1 giờ sau khi uống liều đơn 250 mg, duy trì trong khoảng 6 giờ và đạt nồng độ tối đa khoảng 2 – 3 microgam/ml sau 2 – 3 giờ. Tetracyclin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong dịch não tủy tương đối thấp, nhưng có thể tăng trong trường hợp viêm màng não.

Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, nước mắt và dịch phổi. Tetracyclin còn tìm thấy trong sữa mẹ với nồng độ có thể đạt 60% hay hơn so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin qua nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi với nồng độ khoảng 25 – 75% so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin gắn vào xương trong quá trình tạo xương mới, quá trình calci hóa và ảnh hưởng đến quá trình hình thành xương và răng của trẻ.

Nửa đời thải trừ của tetracyclin khoảng 8 giờ; khoảng 60% liều tiêm tĩnh mạch hoặc 55% liều uống được thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi. Ngoài ra, thuốc còn được bài tiết qua mật vào ruột và một phần được tái hấp thu trở lại qua vòng tuần hoàn gan – ruột.

Bài viết TETRACYCLIN – Kháng sinh phổ rộng nhưng đã bị kháng thuốc nhiều đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nang: 250 mg

Lọ bột pha tiêm: 500 mg ganciclovir natri.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Ganciclovir

Dược lực học

Ganciclovir là một nucleosid tổng hợp tương tự guanin có cấu trúc giống aciclovir. Ganciclovir có tác dụng chống virus Herpes simplex typ I (HSV – 1), Herpes simplex typ II (HSV – 2), virus cự bào ở người (CMV). Virus Epstein – Barr, virus Varicella zoster và virus Herpes simplex 6 cũng nhạy cảm. Ðể có tác dụng, ganciclovir phải được phosphoryl hóa bởi enzym thymidin kinase (trong tế bào nhiễm Varicella zoster và Herpes simplex) hoặc bởi deoxyguanosin kinase (trong tế bào nhiễm virus cự bào hay virus Epstein- Barr) thành dạng ganciclovir monophosphat, sau đó chuyển tiếp thành dạng diphosphat và dạng hoạt động triphosphat.

Nồng độ ganciclovir triphosphat có thể nhiều gấp 100 lần ở tế bào nhiễm CMV so với tế bào không bị nhiễm, chứng tỏ phosphoryl hóa ưa xảy ra trong tế bào nhiễm virus. Ganciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus bằng cách ức chế polymerase DNA và cũng sát nhập cả vào DNA của virus. Quá trình này xảy ra một cách chọn lọc trong các tế bào nhiễm vi-rút.

Ganciclovir có phổ tác dụng giống aciclovir, tác dụng tốt nhất trên Herpes simplex 1 và 2. Tuy nhiên, cytomegalovirus nhạy cảm với ganciclovir hơn aciclovir.

Dược động học

Khả dụng sinh học của ganciclovir từ 6% đến 9% khi uống trong bữa ăn, và từ 28 tới 31% nếu bữa ăn có nhiều chất béo.

Nồng độ thuốc trong huyết tương cao nhất sau khi tiêm truyền trong 1 giờ với liều 5 mg/kg trung bình là 32 micromol/lít; 11 giờ sau khi tiêm, nồng độ trong huyết tương giảm xuống còn khoảng 2 micromol/lít. Nồng độ của ganciclovir trong dịch não tủy biến thiên trong khoảng 7 – 70% nồng độ trong huyết tương. Liên kết với protein từ 1 đến 2%.

Nửa đời thải trừ là 2 – 6 giờ, với độ thanh thải là 3 – 4 ml/phút/kg ở người bệnh có chức năng thận bình thường.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu (94 – 99%). Ở người bệnh có chức năng thận giảm, phải điều chỉnh liều.

Chỉ định

Ðiều trị viêm võng mạc do virus cự bào ở người bệnh suy giảm miễn dịch, bao gồm cả các người bệnh AIDS, và một số bệnh nhiễm virus cự bào khác bao gồm viêm phổi, viêm đại tràng và viêm thực quản. Phòng nhiễm bệnh do CMV ở những người bệnh ghép cơ quan có nguy cơ nhiễm bệnh này.

Chống chỉ định

Quá mẫn với aciclovir hoặc ganciclovir.

Số lượng tuyệt đối bạch cầu đa nhân trung tính dưới 500/mm3, số lượng tiểu cầu dưới 25.000/mm3.

Liều và cách dùng

Cách dùng

Ganciclovir chỉ được dùng bằng đường truyền tĩnh mạch; nếu tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, mô sẽ bị kích ứng nặng vì pH của ganciclovir cao (khoảng 11). Phải truyền tĩnh mạch chậm với tốc độ hằng định trong ít nhất 1 giờ, dùng dung dịch có nồng độ không quá 10 mg/ml, và người bệnh cần được cung cấp nước đầy đủ để tránh tăng độc tính. Dùng thiết bị tiêm truyền có màng lọc với lỗ xốp 0,22 – 5 micromet. Thuốc viên ganciclovir phải uống vào bữa ăn.

Ðiều trị người bệnh viêm võng mạc do CMV, có chức năng thận bình thường.

Ðiều trị khởi đầu

Tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 1 giờ, với tốc độ không đổi: 5 mg/kg, 12 giờ/lần, dùng trong 14 – 21 ngày, sau đó điều trị duy trì.

Không dùng đường uống khi điều trị khởi đầu.

Ðiều trị duy trì

Tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 1 giờ: 5 mg/kg/ngày, 1 lần/ngày, dùng trong 7 ngày/tuần hoặc 6 mg/kg/ngày, dùng 5 ngày/tuần.

Uống: 1000 mg, 3 lần/ngày, uống vào bữa ăn hoặc 500 mg/lần, 6 lần/ngày, cách nhau 3 giờ/lần, cùng với thức ăn.

Ðối với người bệnh đang điều trị duy trì mà viêm võng mạc do CMV tiến triển hoặc tái phát thì nên bắt đầu lại bằng một đợt khác bằng tiêm truyền tĩnh mạch như đã làm trong điều trị khởi đầu.

Phòng bệnh nhiễm CMV cho người bệnh bị nhiễm HIV giai đoạn cuối, chức năng thận bình thường.

Uống: 1000 mg, 3 lần/ngày, cùng với thức ăn.

Phòng bệnh nhiễm CMV cho người bệnh ghép cơ quan, có chức năng thận bình thường: Liều đầu tiên và liều duy trì giống như điều trị viêm võng mạc do CMV, trừ liệu trình khởi đầu 7 – 14 ngày. Thời gian dùng liều duy trì phụ thuộc vào triệu chứng lâm sàng và mức độ suy giảm miễn dịch (như phòng cho người bệnh ghép cơ quan có huyết thanh dương tính với CMV, thời gian điều trị cần ít nhất 1 tháng).

Người bệnh suy thận

Tiêm truyền tĩnh mạch:

Uống:

Ðộ thanh thải creatinin là 50 – 69 ml/phút: 1500 mg/ngày một lần hoặc 500 mg, 3 lần/ngày

Ðộ thanh thải creatinin là 25 – 49 ml/phút: 1000 mg/ngày một lần hoặc 500 mg, 2 lần/ngày;

Ðộ thanh thải creatinin là 10 – 24 ml/phút: 500 mg/ngày một lần.

Ðộ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: 500 mg /lần, 3 lần/tuần sau khi thẩm tách máu.

Thẩm tách phúc mạc: Liều như liều dùng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.

Lọc máu động – tĩnh mạch hoặc tĩnh – tĩnh mạch liên tục: Dùng với liều 2,5 mg/kg/lần, 24 giờ/lần.

Chú ý: Tiêm truyền thuốc trong 1 giờ, vào tĩnh mạch có lưu lượng máu cao vì thuốc có pH khá cao.

Pha dung dịch tiêm truyền

Ganciclovir tiêm truyền tĩnh mạch được hòa tan trong 10 ml nước cất pha tiêm (50 mg/ml), và sau đó được pha loãng bằng dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9%, hoặc dung dịch dextrose 5%, hoặc dung dịch tiêm truyền Ringer hoặc Ringer lactat để có dung dịch chứa không quá 10 mg/ml. Không được dùng nước pha tiêm có chất bảo quản paraben vì có thể gây tủa.

Dung dịch tiêm truyền phải dùng trong vòng 24 giờ để giảm nguy cơ nhiễm khuẩn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Thận trọng với người bệnh suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin huyết thanh. Không được tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc tiêm cả liều ngay một lúc. Thận trọng với người bệnh bị giảm bạch cầu, hoặc có tiền sử phản ứng giảm bạch cầu khi dùng thuốc, người bệnh điều trị bằng các thuốc ức chế tủy xương, điều trị phóng xạ.

Cần chú ý dùng liều thích hợp đối với người cao tuổi.

Thời kỳ mang thai

Ganciclovir có thể gây quái thai hay độc cho phôi khi dùng với liều dùng cho người. Kinh nghiệm về việc sử dụng ở người mang thai còn rất ít. Ganciclovir chỉ sử dụng trong thời kỳ có thai khi lợi ích hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai. Do khả năng tiềm ẩn gây đột biến của ganciclovir, phụ nữ ở tuổi sinh đẻ nên dùng biện pháp tránh thai khi điều trị bằng ganciclovir. Cũng vì lý do đó, nam giới cũng được khuyên dùng biện pháp tránh thai khi điều trị và trong 90 ngày sau khi ngừng điều trị.

Thời kỳ cho con bú

Không biết ganciclovir có thải trừ qua sữa mẹ không. Tuy vậy, do có nhiều thuốc bài tiết vào sữa và do ganciclovir gây quái thai hay ung thư trên động vật thực nghiệm, nên có thể xảy ra các phản ứng nghiêm trọng ở trẻ đang bú khi người mẹ dùng ganciclovir. Cần chỉ dẫn người mẹ ngừng cho con bú nếu họ đang dùng ganciclovir. Không được cho con bú trước 72 giờ sau liều cuối cùng.

Tương tác thuốc

Giảm tác dụng: Dùng didanosin 2 giờ trước khi dùng ganciclovir làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) ở nồng độ ổn định của ganciclovir.

Probenecid làm giảm thải trừ ganciclovir qua thận.

Zidovudin và ganciclovir đều có tiềm năng giảm bạch cầu trung tính và gây thiếu máu, do đó gây tác dụng hiệp đồng có hại.

Dùng đồng thời ganciclovir và imipenem – cilastatin có thể gây co giật.

Ganciclovir được khuyến cáo không dùng cùng với các thuốc sau: Dapson, pentamidin, flucytosin, vincristin, vinblastin, adriamycin, amphotericin B, cotrimoxazol, vì có thể làm tăng độc tính của thuốc.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Sốt.

Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Ngoại ban.

Tăng transaminase.

Ít gặp

Run rẩy, chán ăn, chóng mặt, đau đầu.

Tăng bạch cầu ưa eosin.

Loạn nhịp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.

Suy nghĩ không bình thường, mộng, mất điều vận, hôn mê, lú lẫn, mất ngủ, run, dễ kích động.

Táo bón, ỉa chảy, chảy máu, đau bụng, buồn nôn.

Rụng tóc, ngứa, mày đay.

Khó thở.

Tổn thương võng mạc ở người bệnh AIDS, bị viêm võng mạc do nhiễm CMV.

Ðau và viêm tĩnh mạch ở vùng tiêm, urê và creatinin huyết cao, giảm glucose huyết.

Quá liều

Triệu chứng: Giảm bạch cầu trung tính, nôn, tăng tiết nước bọt, ỉa có máu, giảm tế bào máu, teo tinh hoàn.

Xử trí: Ðiều trị hỗ trợ; thẩm tách máu (có thể loại khoảng 50% số thuốc); ngừng thuốc và truyền dịch nếu cần thiết. Có thể xét đến việc dùng yếu tố tăng trưởng tạo máu.

Bài viết GANCICLOVIR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ceftibuten là một loại kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba

Dạng trình bày

Viên nang

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên: Ceftibuten 400mg

Dược lực học

Giống như hầu hết các kháng sinh beta-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Do đặc tính của cấu trúc hóa học, ceftibuten bền vững với các beta-lactamase. Nhiều vi khuẩn sinh b-lactamase đề kháng với penicilline hay các céphalosporine có thể bị ức chế bởi ceftibuten.

Ceftibuten-trans hình thành do sự isomere hóa ceftibuten (dạng cis) chỉ có 1/4 – 1/8 hoạt tính của ceftibuten.

Tác dụng :

Ceftibuten có tính bền vững cao với các pénicillinase và céphalosporinase qua trung gian plasmide. Tuy nhiên chất này không bền vững với một vài céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides.

Cũng như những b-lactam khác, ceftibuten không nên sử dụng cho các dòng đề kháng với b-lactam bằng cơ chế tổng quát như qua tính thẩm thấu hay các protéine gắn kết pénicilline (PBP) ví dụ như dòng S. pneumoniae đề kháng penicilline. Ceftibuten ưu tiên gắn kết với PBP-3 của E. coli là kết quả của sự hình thành các thể sợi ở 1/4 – 1/2 nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và phân giải ở nồng độ gấp 2 lần MIC. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) cho dòng E. coli nhạy cảm và đề kháng pénicillinase cũng gần bằng MIC.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro và trên lâm sàng có tác dụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau :

Gram dương : Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (trừ các dòng đề kháng penicilline).

Gram âm : Haemophilus influenzae (cả hai dòng b-lactamase dương tính và âm tính) ; Hemophilus para-influenzae (b-lactamase dương tính và âm tính) ; Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết là b-lactamase dương tính) ; Escherichia coli ; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca) ; Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris) cũng như các loài Proteus khác, như Providencia ; P. mirabilis ; Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp ; Shigella sp.

Ceftibuten đã chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các dòng vi khuẩn sau ; tuy nhiên, vẫn chưa xác định được tính hữu hiệu trên lâm sàng :

Gram dương : Streptococcus nhóm C và nhóm G.

Gram âm : Brucella, Neiserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocotilica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa tiết céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể.

Ceftibuten không có hoạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacteria và Pseudomonas spp. Thuốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các dòng Bacteroides. Ceftibuten-trans không có hoạt tính trên vi khuẩn in vitro và in vivo với các dòng này.

Chỉ định

Ðợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp, viêm phế quản cấp, viêm phổi, viêm tai giữa cấp, viêm họng, viêm amidan. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm cephalosporin.

Liều và cách dùng

– Người lớn & trẻ >= 12 tuổi: 400 mg x 1 lần/ngày x 10 ngày.

– Trẻ 6 tháng – 12 tuổi: 9 mg/kg x 1 lần/ngày x 10 ngày. Liều tối đa 400 mg/ngày.

– Suy thận ClCr 30 – 49 mL/phút: 4,5 mg/kg hoặc 200 mg/ngày.

– ClCr 5 – 29 mL/phút: 2,25 mg/kg hoặc 100 mg/ngày.

– Ðang thẩm phân máu: 9 mg/kg hoặc 400 mg/ngày vào cuối mỗi lần thẩm phân.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Dị ứng với penicillin. Bệnh nhân suy thận: giảm liều. Trẻ < 6 tháng.

Tác dụng không mong muốn

– Buồn nôn, nôn, ban đỏ.

– Rất hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm đại tràng giả mạc, vàng da, giảm huyết cầu, giảm bạch cầu.

Bài viết CEDAX đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.