Thông tin chung thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax là một thuốc kê đơn và không được tự ý sử dụng khi chưa có đơn của bác sỹ.

Dạng bào chế và đăng ký thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax có hai dạng bào chế lưu hành trên thị trường là dạng Viên nang và Hỗn dịch. Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có đơn của bác sỹ.

Thành phần thuốc Zithromax

1 viên Zithromax : 524,01 mg ứng với : Azithromycine base 500mg.

5 ml hỗn dịch Azithromycine dihydrate: 209,64 mg ứng với Azithromycine base 200 mg.

Mỗi 1 gói Azithromycine dihydrate: 104,82 mg sẽ ứng với Azithromycine base 100 mg.

Dược lực học và dược động học thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax có dược lực học và dược động học đặc trưng của Azithromycin có hiệu lực trên nhiều loại vi khuẩn, đặc biệt là các loại vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp. Thuốc có khả năng hấp thu trung bình, sinh khả dụng đạt 40% và bị giảm do thức ăn.

Dược lực học thuốc Zithromax

Azithromycin là kháng sinh có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes.

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram âm như Haemophilus influenzae, parainfluenzae và ducreyi, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis và parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter sp.. Ngoài ra, azithromycin cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi.

Dược động học thuốc Zithromax

Azithromycin sau khi uống, phân bố rộng rãi trong cơ thể, sinh khả dụng khoảng 40%. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu azithromycin khoảng 50%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 2 đến 3 giờ.

Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô như phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào. Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan và được thải trừ qua mật ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax chứa Azithromycin được chỉ định trong nhiều loại nhiễm khuẩn khác nhau. Chống chỉ định cho một số đối tượng mẫn cảm.

Chỉ định thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gồm viêm phế quản và viêm phổi, viêm phế quản cấp.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm tai giữa và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên bao gồm viêm xoang và viêm họng/viêm amiđan.
• Bệnh lây nhiễm qua đường tình dục cả ở nam và nữ dù chưa có biến chứng trừ lậu. Zithromax được chỉ định trong: Nhiễm khuẩn sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis.
• Zithromax được chỉ định dùng trong viêm kết mạc do Chlamydia trachomatis của bệnh mắt hột.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc và các kháng sinh thuộc nhóm Maclolide.

Liều và cách dùng thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax có liều dùng và cách dùng riêng nên cần lưu ý khi sử dụng, tránh sử dụng giống các loại thuốc kháng sinh khác.

Liều dùng thuốc Zithromax

• Người lớn: dùng 1 g liều duy nhất đối với bệnh lây truyền qua đường sinh dục do vi khuẩn nhạy cảm.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Dùng liều duy nhất mỗi ngày là 10mg/kg/ ngày trong 3 ngày hoặc ngày đầu tiên 10mg/kg/lần/ngày, 4 ngày tiếp theo là 5mg/kg/lần/ngày.Tổng liều ở trẻ em là 30 mg/kg, được cho liều duy nhất mỗi ngày là 10 mg/kg/ngày trong 3 ngày.
• Với trẻ em có cân nặng dưới 15 kg, nên dùng hỗn dịch uống Zithromax với liều lượng tính bằng cách dùng ống bơm lường có sẵn trong hộp. Đối với trẻ cân nặng 15 kg hoặc nặng hơn, có thể dùng hỗn dịch uống Zithromax dạng gói bột uống cho trẻ em Zithromax theo hướng dẫn.
• Chỉ nên dùng viên nén Zithromax cho trẻ em cân nặng hơn 45 kg.

Cách dùng thuốc Zithromax

• Lắc trước khi sử dụng, bột pha hỗn dịch uống: Đối với lọ 600 mg, thêm 9 ml nước ; lọ 900 mg, thêm 12 ml nước, lọ 1200 mg thêm 15 ml nước.
• Với trẻ em có cân nặng trên 15 kg, Zithromax nên được đo lường cẩn thận bằng ống lường liều uống và muỗng thích hợp đối với trẻ em có cân nặng bằng hay hơn 15 kg.
• Viên nén: Nên nuốt trọn viên nén Zithromax. Trước khi sử dụng thuốc bạn nên đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng kèm theo vỏ thuốc hoặc tham khảo và sử dụng theo đúng sự chỉ dẫn của bác sĩ. Tuyệt đối không tự ý bỏ ngang thuốc hoặc tăng giảm liều khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ.

Nhiều trường hợp ngưng thuốc đột ngột khi chưa kết thúc liệu trình chữa bệnh thì có thể sẽ bị tái nhiễm trùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và phản vệ rất nguy hiểm (tuy ít xảy ra). Cũng như với các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng thuốc, phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm do các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm.

Cần điều chỉnh liều thích hợp cho các bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin > 40 ml/ phút.

Không sử dụng cho người bị bệnh gan, vì thuốc thải trừ chủ yếu qua gan.

Tương tác thuốc và tác dụng phụ của thuốc Zithromax

Thuốc Zithromax có tương tác với một số loại thuốc khác, thức ăn, ngoài ra thuốc có những tác dụng phụ không mong muốn, bệnh nhân nên biết trước khi sử dụng.

Tương tác thuốc Zithromax

Việc uống cùng lúc nhiều thuốc xảy ra sẽ làm mất tác dụng của thuốc zithromax hoặc thuốc có liều thấp, hoặc nguy hiểm hơn sẽ gây ra các tác dụng không mong muốn gây hại cho sức khỏe người dùng. Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng thuốc gì và tình trạng của bạn không thuyên giảm hoặc có chuyển biến xấu để có phương pháp điều trị khác hiệu quả hơn.

Tác dụng không mong muốn thuốc Zithromax

Sau khi sử dụng thuốc bạn có thể xuất hiện một số tác dụng không mong muốn ở một vài người.

Một số các triệu chứng kể đến mà bạn cần đi bệnh viện ngay như:

• Tiêu chảy nước hoặc có máu
• Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cảm cúm
• Thâm tím hoặc chảy máu bất thường
• Ho, thở khò khè, đau thắt ngực, hô hấp khó khăn
• Nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh
• Cảm giác như bất tỉnh
• Co giật
• Sốt, đau họng
• Sưng phù, tăng cân nhanh, cảm giác thở hụt hơi
• Tình trạng bị khát nước nhiều hơn, chán ăn, tiểu tiện ít hơn bình thường hoặc không tiểu tiện.

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao cần kể đến như:

Đau lưng, đau cơ, đau đầu, cảm giác mệt mỏi, choáng váng, cảm giác quay cuồng, khô miệng, vị giác bất thường và khó chịu ở miệng, xuất hiện lở loét bên trong miệng hoặc trên môi, ngứa nhẹ hoặc phát ban da, ngứa hoặc tiết dịch ở âm đạo.

Quá liều thuốc Zithromax

Sử dụng thuốc quá liều có thể gây ra các triệu chứng nguy hiểm như bất tỉnh, khó thở. thông báo với bác sĩ sớm nhất có thể khi sử dụng thuôc qua liều để tránh gặp nhiều rủi ro

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

Giá bán của thuốc Zithromax năm 2023: 128,000 đ/chai 15ml, 200mg/5ml

Bài viết ZITHROMAX- Kháng sinh Azithromycine của hãng Pfizer Hoa Kỳ đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Nhiễm trùng tai mũi họng: viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 750 mg: hộp 1 lọ bột.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 1,5 g: hộp 1 lọ bột.

Thành phần: 

• Cho 1 lọ    Céfuroxime sodique tính theo céfuroxime   750 mg (Na)   (38,62 mg)
• Cho 1 lọ    Céfuroxime sodique tính theo céfuroxime   1,5 g (Na)   (77,25 mg)

Dược lực

Céfuroxime sodique là một kháng sinh cephalosporine có tác động diệt khuẩn đề kháng với hầu hết các b-lactamase và có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc được chỉ định cho việc điều trị các nhiễm trùng trước khi nhận diện được vi khuẩn gây nhiễm hay các nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm. Thêm vào đó, đây là một thuốc dự phòng hữu hiệu chống lại các nhiễm trùng hậu phẫu trong nhiều loại phẫu thuật. Thường cefuroxime hữu hiệu khi dùng riêng rẽ, nhưng khi thích hợp, thuốc được dùng kết hợp với một kháng sinh aminoglycoside hay liên kết với métronidazole (dạng uống hay tọa dược hay thuốc tiêm), đặc biệt dự phòng trong phẫu thuật kết tràng (xem Chú ý đề phòng).

Vi sinh học: céfuroxime sodique có hoạt tính cao với Staphylococcus aureus, bao gồm các chủng đề kháng với penicilline (nhưng không gồm các chủng đề kháng méticilline hiếm gặp), S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (nhóm viridans), Clostridium sp, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium và các Salmonella sp khác, Shigella sp, Neisseria sp (bao gồm các chủng N. gonorrhoeae sản xuất b-lactamase) và Bordetella pertussis. Thuốc cũng có hoạt tính trung bình lên các chủng Proteus vulgaris, Proteus morganii và Bacteroides fragilis.

Dược động học

Nồng độ tối đa của cefuroxime đạt được trong vòng 30-45 phút sau khi tiêm bắp. Thời gian bán hủy trong huyết thanh sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch là vào khoảng 70 phút. Sự dùng thuốc đồng thời với probénécide làm kéo dài sự đào thải của kháng sinh này và tạo nên một nồng độ tối đa gia tăng trong huyết thanh. Cefuroxime được thu hồi gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng, phần lớn được đào thải trong 6 giờ đầu. Khoảng 50% được đào thải qua ống thận và khoảng 50% qua sự lọc cầu thận. Nồng độ cefuroxime vượt quá mức độ ức chế tối thiểu đối với các tác nhân gây bệnh thông thường có thể đạt được ở xương, hoạt dịch và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chỉ định

Nhiễm trùng đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn, dãn phế quản bội nhiễm, viêm phổi do vi trùng, abcès phổi và nhiễm trùng phổi hậu phẫu.

Nhiễm trùng tai mũi họng: viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.

Nhiễm trùng đường tiểu: viêm thận-bể thận cấp và mãn, viêm bàng quang và nhiễm trùng niệu không có triệu chứng.

Nhiễm trùng mô mềm như viêm tế bào, viêm quầng, viêm phúc mạc và nhiễm trùng vết thương.

Nhiễm trùng xương và khớp: viêm cơ xương và viêm khớp nhiễm khuẩn.

Nhiễm trùng sản phụ khoa: các bệnh viêm vùng chậu.

Bệnh lậu, đặc biệt khi pénicilline không thích hợp.

Các nhiễm trùng khác bao gồm nhiễm trùng huyết và viêm màng não.

Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật bụng, vùng chậu, chỉnh hình, tim, phổi, thực quản và mạch máu khi có nguy cơ tăng nhiễm trùng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm céphalosporine.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyến cáo tổng quát:

Người lớn: nhiều nhiễm trùng đáp ứng với liều tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp 750 mg ba lần một ngày. Đối với những nhiễm trùng nặng hơn, nên gia tăng liều đến 1,5 g tiêm tĩnh mạch ba lần một ngày. Khoảng cách thời gian tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp có thể gia tăng thành mỗi 6 giờ nếu cần thiết, cho tổng liều là 3-6 g mỗi ngày.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30-100 mg/kg/ngày, chia làm 3 hay 4 lần. Đối với hầu hết các trường hợp, liều 60 mg/kg/ngày là thích hợp.

Trẻ sơ sinh: 30-100 mg/kg/ngày, chia làm 2 hay 3 lần. Trong tuần tuổi đầu tiên, thời gian bán hủy trong huyết thanh của céfuroxime có thể dài hơn 3-5 lần so với người lớn.

Lậu: nên dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm hai mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Viêm màng não: Zinacef thích hợp cho việc dùng đơn độc để điều trị viêm màng não nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm. Các liều lượng sau được khuyến cáo dùng:

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: tiêm tĩnh mạch 200-240 mg/kg/ngày, chia làm 3 hay 4 lần. Có thể giảm liều xuống tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày sau 3 ngày hay khi có cải thiện.

Trẻ sơ sinh: liều khởi đầu nên dùng tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày. Có thể giảm xuống thành tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Người lớn: tiêm tĩnh mạch 3 g mỗi 8 giờ. Chưa có đầy đủ số liệu để khuyến cáo liều lượng cho việc tiêm vào ống sống.

Dự phòng: liều thông thường là tiêm tĩnh mạch 1,5 g khi gây mê cho phẫu thuật bụng, vùng chậu và chỉnh hình, nhưng có thể bổ sung thêm hai liều tiêm bắp thịt 750 mg, vào lúc 8 và 16 giờ sau. Trong phẫu thuật tim, phổi, thực quản và mạch máu, liều thông thường là tiêm tĩnh mạch 1,5 g cùng với gây mê sau đó tiếp tục với tiêm bắp 750 mg ba lần một ngày cho 24-48 giờ sau.

Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột céfuroxime với mỗi gói polymer xi măng methyl methacrylate trước khi thêm monomer lỏng.

Liều lượng dùng trong trường hợp suy thận: cefuroxime được đào thải qua thận. Do đó, giống như những kháng sinh tương tự, khuyến cáo nên giảm liều Zinacef trên những bệnh nhân suy thận để bù vào sự đào thải chậm của nó. Tuy nhiên, không cần thiết phải giảm liều khi thanh thải creatinine cao hơn 20 ml/phút. Ở người lớn bị suy thận đáng kể (thanh thải créatinine là 10-20 ml/phút), khuyến cáo dùng liều 750 mg hai lần mỗi ngày; với suy thận nặng (thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút) 750 mg một lần mỗi ngày là vừa đủ. Bệnh nhân đang làm thẩm phân, nên dùng thêm 750 mg sau khi thẩm phân. Khi dùng thẩm phân phúc mạc liên tục, liều thích hợp thường là 750 mg hai lần mỗi ngày.

Cách dùng

Tiêm bắp: thêm 3 ml nước cất pha tiêm vào 750 mg Zinacef. Lắc nhẹ sẽ cho ra huyền dịch trắng đục.

Tiêm tĩnh mạch: hòa tan Zinacef trong nước cất pha tiêm ít nhất 6 ml cho 750 mg. Lắc nhẹ sẽ cho ra dung dịch màu vàng nhạt. Những sự thay đổi về độ đậm của màu sắc không có ảnh hưởng đến hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Đối với truyền tĩnh mạch ngắn (như tối đa 30 phút), có thể hòa tan 1,5 g trong 50 ml nước cất pha tiêm. Các dung dịch này có thể tiêm thẳng vào tĩnh mạch hay qua ống của bộ dây tiêm truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch.

Zinacef tương hợp với các dịnh tiêm truyền thường dùng.

Chú ý khi sử dụng: không nên trộn lẫn Zinacef trong bơm tiêm với các kháng sinh aminoglycoside.

Thận trọng lúc dùng

Nói chung các kháng sinh céphalosporine có thể dùng một cách an toàn cho bệnh nhân quá mẫn với pénicilline, mặc dù các phản ứng ch o đã được báo cáo. Nên thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân đã bị phản ứng phản vệ với pénicilline.

Nên cẩn thận khi sử dụng các kháng sinh céphalosporine với liều cao cho bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc lợi tiểu mạnh như furosemide, do sự kết hợp này bị nghi ngờ là gây ảnh hưởng có hại lên chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng với Zinacef cho thấy rằng hầu như không có vấn đề gì khi dùng thuốc ở các liều khuyến cáo. Zinacef không can thiệp vào các test dựa trên men để tìm glucose niệu. Có thể quan sát được một sự can thiệp nhẹ trong các phương pháp khử đồng (test dùng dung dịch Benedict, Fehling, Clinitest). Tuy nhiên, điều này có thể không dẫn đến kết quả dương tính giả tạo như có thể gặp ở một vài céphalosporine khác.

Phương pháp glucose oxydase hoặc hexokinase được khuyến cáo để xác định nồng độ glucose trong máu/huyết tương trên bệnh nhân dùng Zinacef. Kháng sinh này không can thiệp vào thử nghiệm picrate kiềm tìm créatinine.

Lúc có thai và cho con bú

Không có bằng chứng thực nghiệm về độc tính trên thai hay khả năng gây quái thai được quy cho Zinacef, tuy nhiên, giống như mọi thuốc khác, nên dùng thuốc cẩn thận trong những tháng đầu tiên của thai kỳ.

Tương tác thuốc

In vitro, tác động của céfuroxime sodique và các kháng sinh aminoglycoside dùng kết hợp cho thấy ít nhất cũng có tác động hỗ trợ với một vài bằng chứng thỉnh thoảng xảy ra của sự hiệp đồng

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng ngoại ý của Zinacef xảy ra tương đối không thường xuyên và nói chung có tính chất thoáng qua và nhẹ.

Các phản ứng dị ứng đã được báo cáo bao gồm nổi ban da (dát sần và mày đay); sốt do thuốc và rất hiếm khi phản ứng phản vệ. Giống như những kháng sinh khác, sự sử dụng kéo dài có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm như Candida. Có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa bao gồm những trường hợp rất hiếm các triệu chứng viêm kết tràng giả mạc xảy ra trong hay sau khi điều trị. Các thay đổi chủ yếu trên những thông số huyết học quan sát trên một vài bệnh nhân bao gồm giảm nồng độ h moglobine và tăng bạch cầu ưa  osine, giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính và tiểu cầu. Kết quả dương tính trong test Coombs đã được tìm thấy trên một vài bệnh nhân được điều trị với céfuroxime; hiện tượng này có thể can thiệp vào sự đánh dấu chéo của máu. Mặc dù đôi khi có sự gia tăng men gan trong huyết thanh hay bilirubine huyết thanh thóang qua, đặc biệt ở bệnh nhân đã có sẵn bệnh gan từ trước, nhưng không có bằng chứng nào về ảnh hưởng lên gan.

Có thể có một vài thay đổi trong kết quả xét nghiệm sinh hóa của chức năng thận, nhưng các thay đổi này không cho thấy có tầm quan trọng về mặt lâm sàng. Do cẩn thận, nên kiểm tra chức năng thận nếu đã có suy thận.

Có thể bị đau thoáng qua tại nơi tiêm bắp. Điều này chỉ xảy ra khi dùng các liều cao. Tuy nhiên, đây không phải là một lý do để ngưng điều trị

Đôi khi chứng viêm tĩnh mạch huyết khối có thể đi kèm với tiêm tĩnh mạch.

Quá liều

Nồng độ céfuroxime trong huyết thanh có thể được làm giảm bằng thẩm phân.

Bảo quản

Tránh ánh sáng.

Huyền dịch Zinacef dùng tiêm bắp và dung dịch để tiêm tĩnh mạch trực tiếp bảo tồn dược tính trong 5 giờ nếu được giữ ở nhiệt độ dưới 25oC và trong 48 giờ nếu để trong tủ lạnh. Các dung dịch hòa loãng hơn, nghĩa là 1,5 g thêm 50 ml nước cất pha tiêm nước cất pha tiêm, vẫn bảo tồn hoạt tính thỏa đáng trong 24 giờ nếu được giữ dưới 25oC và trong 72 giờ nếu được giữ trong tủ lạnh.

Dung dịch và hỗn dịch được pha có thể bị sậm màu trong quá trình bảo quản.

1,5 g Zinacef được pha với 15 ml nước cất pha tiêm có thể cộng thêm vào thuốc tiêm métronidazole (500 mg/100 ml) và cả hai thuốc bảo tồn hoạt tính của nó cho đến 24 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC. 1,5 g Zinacef tương hợp với azlocilline 1 g (trong 15 ml) hay 5 g (trong 50 ml) cho đến 24 giờ ở nhiệt độ 4oC hay 6 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC. Zinacef (5 mg/ml) trong thuốc tiêm xylitol 5% hay 10% trọng lượng/thể tích có thể được tồn trữ đến 24 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC.

Zinacef tương hợp với các dịch truyền thường dùng.

Thuốc bảo toàn dược tính đến 24 giờ ở nhiệt độ phòng trong dung dịch thuốc tiêm NaCl 0,9% trọng lượng/thể tích, thuốc tiêm 5% dextrose, 0,18% NaCl trọng lượng/thể tích và 4% dextrose, và hợp chất sodium lactate (dung dịch Hartmann). Độ pH của dung dịch thuốc tiêm sodium bicarbonate 2,74% trọng lượng/thể tích ảnh hưởng đáng kể đến màu của dung dịch và do đó không khuyến cáo dùng dung dịch này để pha Zinacef. Tuy nhiên, nếu cần thiết, có thể cho Zinacef qua ống của bộ tiêm truyền ở bệnh nhân đang được tiêm truyền sodium bicarbonate.

Tính ổn định của Zinacef trong thuốc tiêm NaCl 0,9% trọng lượng/thể tích và trong 5% dextrose không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của hydrocortisone sodium phosphate. Zinacef cũng tương hợp với dung dịch nước chứa 1% lignocaine chlorhydrate.

GLAXOWELLCOME

Bài viết Zinacef – Kháng sinh Cefuroxime cho nhiễm trùng hô hấp đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 100 mg: hộp 28 viên, 84 viên – Bảng A

Thành phần: Cho 1 viên    Lamivudine   100 mg

Tính chất: Zeffix là chất đồng đẳng nucleoside (-)-2,3-dideoxy-3-thiacytidine có hoạt tính kháng virus đặc hiệu trên virus viêm gan B (HBV). Thuốc làm giảm sự sao chép HBV một cách nhanh chóng và mạnh mẽ qua sự ức chế tổng hợp DNA virus.

Dược lực

Zeffix là một chất đồng đẳng deoxycytidine ở dạng (-)-enantiomere tinh khiết, nghĩa là nó hiện diện ở dạng cấu hình ngược lại với nucleoside tự nhiên. Các protein ở người tương tác với các nucleoside thường có tính chọn lọc cao đối với cấu hình (+) và do đó có thể không tương tác với Zeffix. Đây là đặc điểm quan trọng do nó làm giảm khả năng gây độc của Zeffix.

Cơ chế tác động: Cơ chế tác động chủ yếu của Zeffix bao gồm sự ức chế tổng hợp DNA virus.

Tác động này xảy ra chủ yếu qua sự kết hợp vào HBV DNA vừa mới tổng hợp, gây kết thúc chuỗi tiến trình tổng hợp. Sự ức chế tương tranh trên DNA polymerase mã hóa DHBV cũng đã được chứng minh. Zeffix là một chất ức chế cạnh tranh yếu trên DNA polymerase của tế bào người bệnh và không làm kết thúc chuỗi tổng hợp DNA của tế bào người bệnh. Zeffix không ức chế trực tiếp sự tổng hợp protein của virus, tuy nhiên việc giảm tổng hợp protein virus là hậu quả của sự ức chế tổng hợp DNA virus. Nhất quán với cơ chế này, việc giảm HBeAg và HBsAg trong huyết thanh ở bệnh nhân xảy ra chậm hơn nhiều so với giảm virus trong máu.

Zeffix cần có sự phosphoryl hóa nội bào để thể hiện tác động kháng virus. Vì vậy, khả năng kháng virus của nó liên hệ chặt chẽ với hàm lượng Zeffix triphosphate sản sinh trong tế bào nhiễm HBV. Khi ở trong các lympho bào máu ngoại vi, Zeffix được phosphoryl hóa thành dẫn xuất 5′-triphosphate ở các tế bào 2.2.15.

Virus học: In vitro Zeffix có hoạt tính kháng virus mạnh trên HBV và virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Zeffix không có hoạt tính trên các tác nhân gây bệnh khác ở người bao gồm các virus gây viêm gan khác, virus gây bệnh đường hô hấp, herpes virus, vi khuẩn và nấm. Tính chọn lọc này của Zeffix có thể do phương thức tác động chủ yếu của nó là tương tác với men DNA polymerase phụ thuộc RNA mã hóa virus (reverse transcriptase – men sao mã ngược).

Reverse transcriptase cần thiết cho sự nhân đôi của cả HBV và HIV nhưng không cần thiết cho các vi sinh vật gây nhiễm khác hay cho người.

Hoạt tính kháng HBV của Zeffix in vitro: Zeffix ức chế mạnh sự sao chép HBV in vitro, cho giá trị IC50 (IC50 là nồng độ thuốc làm giảm 50% sự nhân đôi) là 0,008 – 0,032 mM trong tế bào khối u ở gan bị HBV (tế bào 2.2.15). Trong các thí nghiệm này, lamivudine mạnh hơn nhiều so với các chất đồng đẳng nucleoside được tìm thấy trước đó như ara-AMP hay ganciclovir. Zeffix cũng có tính chọn lọc cao: Sự ức chế phân chia tế bào trong mẫu cấy mô đã chỉ được quan sát ở nồng độ cao hơn ít nhất 10 000 lần giá trị IC50 trên virus.

Hoạt tính kháng HBV của Zeffix in vivo: Ngoài loài người, HBV chỉ nhiễm trên tinh tinh và một vài loài linh trưởng cao cấp hơn. Do đó, tinh tinh được sử dụng như một phương tiện đánh giá hoạt tính kháng virus in vivo của Zeffix trên HBV người. Hiện nay người ta biết được rất ít biến thể của HBV trên thú, như virus viêm gan siêu vi B ở vịt (DHBV). Giống như HBV ở người, các virus này có tính đặc hiệu loài cao nhưng mặt khác lại tương tự về mặt sinh học với virus ở người. Hai nghiên cứu ở tinh tinh bị nhiễm virus mãn tính đã xác định rằng Zeffix có hoạt tính kháng virus mạnh trên HBV in vivo. Tương tự, các nghiên cứu đã cho thấy rằng Zeffix làm giảm DHBV ở vịt Bắc kinh bị nhiễm virus mãn tính. Tuy nhiên, trong tất cả các nghiên cứu này, hàm lượng HBV DNA huyết thanh đã trở về tình trạng như trước khi điều trị vài tuần sau khi chấm dứt trị liệu.

Điều trị kết hợp: Zeffix với IFN-a : Hai nghiên cứu lâm sàng ở pha III (B3010, AB3011) khảo sát hiệu quả của Zeffix dùng kết hợp với IFN-a trong điều trị viêm gan siêu vi B. Cơ sở hợp lý cho các nghiên cứu này dựa trên các phương thức tác động khác nhau của IFN-a và Zeffix và khả năng tương tác hiệp đồng của chúng. Các nghiên cứu này được thiết kế để đánh giá ảnh hưởng của việc cộng thêm Zeffix vào một đợt điều trị tiêu chuẩn với IFN-a.

Nghiên cứu B3010 so sánh đơn trị liệu Zeffix với đơn trị liệu IFN-a với trị liệu kết hợp Zeffix/IFN-a ở những bệnh nhân chưa được điều trị với interferon trước đó. Nghiên cứu AB3011 so sánh đơn trị liệu Zeffix và trị liệu kết hợp Zeffix/IFN-a với placebo ở bệnh nhân không có đáp ứng với IFN-a trước đó.

Đáp ứng kháng thể HbeAg trong huyết thanh: Điều trị Zeffix trong 1 năm dẫn đến việc biến mất HBeAg và tỷ lệ đáp ứng kháng thể HBeAg cũng tương tự như tỷ lệ thu được với điều trị tiêu chuẩn với IFN-a (B3010) và cao hơn so với tỷ lệ thu được từ điều trị placebo (AB3011). Tỷ lệ đáp ứng kháng thể trong huyết thanh cho điều trị kết hợp Zeffix/IFN-a cao hơn so với đơn trị liệu Zeffix hoặc IFN-a ở bệnh nhân chưa được điều trị trước đó (B3010). Tuy nhiên, sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê trong phân tích ban đầu. Điều trị kết hợp không có ích lợi gì hơn so với đơn trị liệu Zeffix ở những người không có đáp ứng với interferon (AB3011).

Trong các thử nghiệm lâm sàng với Zeffix, đơn trị liệu với Zeffix hay IFN-a làm biến mất HBeAg và tỷ lệ đáp ứng kháng thể cũng tương tự như tỷ lệ được báo cáo trong phân tích meta thống kê từ các số liệu của 15 nghiên cứu độc lập với nhau về tác dụng của IFN-a trên viêm gan B.

Trong nghiên cứu A3010, HBeAg biến mất xảy ra với tỷ lệ 32% và 11% bệnh nhân được điều trị tương ứng với Zeffix hay placebo. Trong nghiên cứu B3010, HBeAg biến mất xảy ra với tỷ lệ 22% trong cả hai nhóm dùng Zeffix và IFN-a. Trong một phân tích meta, sự biến mất HBeAg xảy ra ở 33% bệnh nhân dùng IFN-a và 12% bệnh nhân không được điều trị.

Mô học của gan: Ở những người không đáp ứng với IFN-a (AB3011), bệnh nhân dùng Zeffix cho thấy có kết quả xét nghiệm mô học của gan có cải thiện nhiều hơn so với placebo (p=0,002). Ở những bệnh nhân chưa được điều trị (B3010), có một tỷ lệ hơi cao hơn bệnh nhân sử dụng Zeffix cho cải thiện mô học của gan vào tuần thứ 52 so với bệnh nhân sử dụng IFN-a hay kết hợp Zeffix/IFN-a. Zeffix cũng cho thấy tỷ lệ đáp ứng về mô học cao hơn ở những bệnh nhân này so với điều trị kết hợp Zeffix/IFN-a; tuy nhiên, các sai biệt sau cùng này không có ý nghĩa thống kê.

Trong xếp loại không phân biệt các mẫu sinh thiết gan trước và sau điều trị, chứng xơ hoá tiến triển nặng hơn xuất hiện ít hơn ở bệnh nhân dùng Zeffix so với bệnh nhân dùng IFN-a (B3010: p=0,051) hay điều trị kết hợp Zeffix/IFN-a (AB3011 : p=0,027).

Bình thường hóa ALT: Sự bình thường hóa ALT trong huyết thanh kéo dài xảy ra ở bệnh nhân dùng Zeffix nhiều hơn đáng kể so với IFN-a, kết hợp Zeffix/IFN-a hay placebo.

Tái phát HBV sau khi ghép gan : Khi không điều trị, viêm gan siêu vi B ở những người được ghép gan có liên quan đến một tỷ lệ cao đào thải phần ghép và có khả năng đe dọa đến tính mạng.

Việc sử dụng Zeffix để điều trị hay dự phòng tái phát sau khi gh p đã được khảo sát trong các nghiên cứu mở. Nhìn chung, những bệnh nhân này cho đáp ứng virus học tương tự như những đáp ứng quan sát được ở các bệnh nhân mắc bệnh nhẹ hơn, và nói chung ổn định bệnh và thời gian sống có thể kéo dài hơn.

Đáp ứng với Zeffix đã được khảo sát ở những bệnh nhân tái phát HBV sau ghép gan. Phân tích 52 bệnh nhân tham gia nghiên cứu đã hoàn tất điều trị 52 tuần với Zeffix cho thấy rằng 60% có DNA HBV không thể phát hiện được qua sự lai giống phân tán (solution hybridisation), 31% bệnh nhân có xét nghiệm dương tính ban đầu đã không còn HBeAg và ALT huyết thanh trở về bình thường ở 29% bệnh nhân. Sau 6 tháng điều trị đầu tiên, 52% bệnh nhân được đánh giá là có hoạt tính hoại tử viêm của gan có cải thiện qua đánh giá xếp loại mù, và điểm số HAI cải thiện từ trị trung bình là 10 xuống đến 6,5 (p=0,003).

Một nghiên cứu thứ nhì (A2006) khảo sát xem điều trị với Zeffix có ngăn ngừa được tái phát HBV sau khi cấy ghép hay không. Một phân tích trung gian xem xét các đáp ứng của 78 bệnh nhân có HBsAg dương tính đang chờ cấy ghép gan đã dùng Zeffix trước phẫu thuật với 38 người chuẩn bị ghép gan. 38 người được ghép đã dùng Zeffix 100 mg mỗi ngày một lần trong khoảng thời gian trung bình là 32 ngày trước khi ghép và ít nhất 6 tháng sau khi ghép. Zeffix được dung nạp tốt với rất ít tác dụng ngoại ý được xem là có thể hay có khả năng liên quan đến thuốc nghiên cứu.

Sáu tháng sau phẫu thuật, tỷ lệ dương tính HBeAg giảm từ 49% đến 6%; và tỷ lệ dương tính HBV DNA (bằng cách lai giống phân tán) giảm từ 29% đến 0%. Yếu tố đánh dấu virus giảm trên hầu hết các bệnh nhân có số liệu trong 1 năm sau khi phẫu thuật. Thêm vào đó, bilirubin huyết thanh trung bình, có giá trị là 4,8 mg/dl vào lúc xét nghiệm, đã cải thiện đến 0,9 mg/dl 6 tháng sau khi cấy ghép và vẫn duy trì thấp trong một năm sau.

Zeffix dùng kết hợp với globulin miễn dịch viêm gan B (HBIg) cũng cho thấy làm ngăn ngừa hay làm chậm tái phát HBV sau khi ghép gan trong một nghiên cứu trên 14 bệnh nhân được điều trị cả trước và sau khi ghép gan, HBV không được phát hiện bằng PCR ở 13 bệnh nhân còn sống sót (1 bệnh nhân đã chết do các nguyên nhân không có liên quan) trong khoảng thời gian trung bình là 346 ngày sau khi ghép. Trung bình 394 ngày sau khi ghép, các giá trị AST, ALT, bilirubin và alkaline phosphatase vẫn trong mức giới hạn bình thường cho 13 người sống sót.

Không phải tất cả bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển đều có lợi trong việc điều trị với Zeffix.

Trong một vài trường hợp bệnh tiến triển trước khi điều trị, bệnh gan tiến triển không hồi phục đến tình trạng cuối cùng hay các bệnh mắc đồng thời khác ngăn chặn không cho cải thiện trên lâm sàng.

Các nhiễm virus đồng thời: Điều trị lamivudine ở bệnh nhân ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và HBV đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm điều trị HIV. Các thử nghiệm này đã nghiên cứu ảnh hưởng của Epivir (lamivudine 150 mg hai lần mỗi ngày cho điều trị HIV) hơn là của Zeffix (lamivudine 100 mg mỗi ngày một lần cho điều trị viêm gan B).

Một nhóm bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV/HBV đã dùng Epivir hai lần mỗi ngày (97 bệnh nhân) hay placebo (25 bệnh nhân) trong 52 tuần. Một vài bệnh nhân trong nhóm điều trị Epivir cũng dùng loviride, một chất ức chế reverse transcriptase non-nucleotide ; tuy nhiên, các số liệu từ tất cả các bệnh nhân dùng Epivir đều đã được tồn trữ để so sánh với placebo, do loviride không có hoạt tính trên HBV in vitro.

Vào cuối giai đoạn điều trị 52 tuần, các bệnh nhân được điều trị với Epivir giảm 2,7 log trên nồng độ HBV DNA huyết thanh trung bình, so với không thay đổi gì ở nhóm dùng placebo. Nồng độ ALT huyết thanh trung bình có cải thiện từ 74,7 đến 54,7 đơn vị/l trong nhóm Epivir, và có rất ít thay đổi trong nhóm placebo (68,2 – 74,9 đơn vị/l). Thêm vào đó, 22% bệnh nhân trong nhóm Epivir và không có người nào trong nhóm dùng placebo không còn phát hiện được HBeAg.

Các kết quả này cũng tương tự như kết quả được báo cáo ở nơi khác và gợi ý rằng hoạt tính kháng HBV của lamivudine ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV cũng tương tự như ở bệnh nhân chỉ nhiễm HBV. Tuy nhiên, cần có nghiên cứu sâu hơn để xác định xem việc giảm virus có dẫn đến sự cải thiện bệnh gan do HBV hay không.

Chưa xác định được hiệu quả của Zeffix trong điều trị bệnh nhân viêm gan siêu vi B mãn tính nhiễm đồng thời HCV hay HDV.

Dược động học

Trong các tế bào 2.2.15, Zeffix triphosphate có thời gian bán hủy là 17 – 19 giờ, lâu hơn khoảng 3 giờ so với thời gian bán hủy trong huyết thanh của Zeffix tự do ở người. Sự hiện diện lâu trong tế bào này của Zeffix là do quá trình phosphoryl hóa ngăn chận sự lan tỏa tự do của thuốc ra ngoài tế bào, và có thể có liên quan đến tác dụng kháng virus mạnh tương tự thấy được ở người sau liều mỗi ngày một lần so với mỗi ngày hai lần.

Zeffix được hấp thu tốt và có độ khả dụng sinh học tuyệt đối cho tất cả các dạng uống khoảng 80 – 85%. Điều chỉnh liều chỉ cần thiết cho bệnh nhi và những bệnh nhân bị suy thận trung bình đến nặng.

Độc tính: Zeffix được dung nạp tốt trong tất cả các nhóm bệnh nhân được nghiên cứu. Trong thử nghiệm lâm sàng pha II và III, không có sự gia tăng tỷ lệ hay thay đổi về bản chất các tác dụng ngoại ý do gia tăng liều lượng hay thời gian điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, rất hiếm khi phải ngưng điều trị Zeffix do tác dụng ngoại ý.

Tính an toàn tiền lâm sàng: Số liệu tiền lâm sàng thu được từ một dãy các test in vitro và trên thú đã xác định tính an toàn tốt của Zeffix trước khi sử dụng trên người. Zeffix được dung nạp tốt trong các nghiên cứu độc tính cấp và độc tính với liều lặp lại ở loài gặm nhấm, chó và khỉ đuôi sóc, ở nồng độ trong huyết tương cao hơn đáng kể so với các liều được sử dụng sau đó trên lâm sàng. Trong các nghiên cứu ở thú vật này, các tác dụng có liên quan đến điều trị được giới hạn ở những thay đổi về huyết học (giảm số lượng hồng cầu và bạch cầu trung tính), hóa học lâm sàng và phân tích nước tiểu.

Zeffix không cho thấy bằng chứng kích ứng mắt và da, hay khả năng nhạy cảm do tiếp xúc trong các khảo sát về tính an toàn ở thú vật. Hơn nữa, với các liều cao hơn nhiều so với liều cần thiết cho hoạt tính kháng virus trên lâm sàng, Zeffix không ảnh hưởng đáng kể đến hệ thống thần kinh trung ương hay thần kinh tự động cũng như hệ tim mạch hay hô hấp ở chuột cống, mèo hoặc chó.

Tính an toàn trên lâm sàng: Trong các nghiên cứu pha I, tính an toàn và dung nạp cấp tính đã được khảo sát sau khi dùng thuốc theo đường uống và tiêm tĩnh mạch liều đơn Zeffix (đến 4 mg/kg) hay liều lặp lại (đến 8 mg/kg/ngày). Chỉ quan sát được các tác dụng ngoại ý nhẹ như nhức đầu và buồn nôn, và khó xác định được mối liên quan nhân quả đối với thuốc do không có số liệu trên placebo. Không có tác dụng huyết động học nào có ý nghĩa trên lâm sàng (huyết áp, nhịp tim), thay đổi trên điện tâm đồ (EKG), hay thay đổi trên các số liệu về tính an toàn trong phòng thí nghiệm. Các liều đơn Zeffix đã được dung nạp rất tốt ở những bệnh nhân suy gan hay suy thận.

Trong các nghiên cứu lâm sàng pha III, tỷ lệ tác dụng ngoại ý trong quá trình điều trị cũng tương tự nhau cho các bệnh nhân dùng Zeffix và placebo, và hầu hết đều nhẹ và không được xem là có liên quan đến Zeffix. Phân tích các phân nhóm tác dụng ngoại ý được xem là có thể liên quan đến thuốc nghiên cứu hay do mối liên hệ không xác định được thấy rằng tần số xuất hiện các tác dụng này là tương tự như nhau ở bệnh nhân dùng Zeffix và placebo.

Tỷ lệ tác dụng ngoại ý trong quá trình điều trị ở các nghiên cứu pha III cao hơn đáng kể trên các nhóm điều trị có dùng IFN-a. Tác dụng ngoại ý ở các bệnh nhân dùng IFN-a so với điều trị kết hợp Zeffix/IFN-a cũng tương tự nhau.

Các bất thường xét nghiệm: Bảng sau cho thấy tỷ lệ bệnh nhân có các bất thường xét nghiệm đặc hiệu tương ứng với điểm độc tính 3 và 4, theo tiêu chuẩn bổ sung của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Trong quá trình điều trị, tỷ lệ bệnh nhân bị các tác dụng ngoại ý này là tương tự nhau cho cả hai nhóm Zeffix và placebo.

Tác dụng ngoại ý trong các nghiên cứu lâm sàng Pha III của Zeffix : Các tác dụng có tỷ lệ >=10% trong quá trình điều trị trong mọi nhóm điều trị*.

* Số liệu của IFN-a và kết hợp IFN-a/Zeffix lấy từ nghiên cứu 24 tuần B3010 và AB3011 trong thời gian đó điều trị đã kết thúc cho các nhóm này.Số liệu của Zeffix và placebo lấy từ giai đoạn 52 đến 68 tuần điều trị Zeffix của nghiên cứu B3009, A3010, B3010 và AB3011.

Gia tăng ALT sau điều trị : Sự sao chép HBV và ALT trong huyết thanh thường trở về mức độ trước khi điều trị nếu ngưng dùng Zeffix trước khi có đáp ứng kháng thể HBeAg. Ít khi bệnh nhân ngưng Zeffix bị tăng ALT huyết thanh sau điều trị với mức độ vượt quá nồng độ trước khi điều trị.

Tỷ lệ gia tăng ALT sau khi điều trị >=2 x giá trị bắt đầu cũng tương tự nhau trong số những bệnh nhân dùng Zeffix, IFN-a hay kết hợp IFN-a/Zeffix và chỉ hơi cao hơn so với ở những bệnh nhân dùng placebo. Điều này gợi ý rằng nhiều sự gia tăng nhẹ ALT sau điều trị thấy được trong các nghiên cứu này có thể liên quan đến tình trạng dao động bệnh tự nhiên hơn là do điều trị được nhận.

So với những bệnh nhân được điều trị placebo, những bệnh nhân dùng Zeffix có tỷ lệ hơi cao hơn về tăng ALT =3 x giá trị bắt đầu (tương ứng với 3 điểm độc tính) và các trường hợp tăng ALT =2 x giá trị bắt đầu, gắn liền với giá trị ALT tuyệt đối > 500 IU/l. Tuy nhiên, có các tỷ lệ thấp hơn tương tự bệnh nhân đã dùng Zeffix hay placebo bị tăng ALT sau điều trị đi kèm với các tác dụng ngoại ý lâm sàng trầm trọng, tăng bilirubin hay các dấu hiệu khác của suy gan. Trong thực tế, việc kiểm soát ALT có thể giúp phát hiện dễ dàng hơn các phản ứng này nếu Zeffix được ngưng dùng trước khi có đáp ứng kháng thể HBeAg ; việc kiểm tra này có thể đặc biệt có giá trị đối với những bệnh nhân bị viêm gan tiến triển có dự trữ gan giảm.

Các dân số bệnh nhân đặc biệt: Tính an toàn của Zeffix đã được xem xét trên vài tiểu nhóm dân số bệnh nhân bị viêm gan siêu vi B mãn tính, bao gồm những bệnh nhi và những người bị xơ gan, bệnh gan mất bù và nhiễm HBV đột biến. Tỷ lệ toàn phần tác dụng ngoại ý có thể quy cho Zeffix cũng tương tự nhau cho tất cả các nhóm. Do đó, không có bằng chứng lo ngại về tính an toàn của Zeffix đặc hiệu cho các phân nhóm bệnh nhân này.

Chỉ định

Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở bệnh nhân có bằng chứng sao chép HBV.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Liều khuyến cáo: 100 mg, mỗi ngày một lần. Nên ngưng dùng Zeffix ở bệnh nhân có đáp ứng miễn dịch bình thường khi xảy ra đáp ứng chuyển huyết thanh HBeAg và/hoặc HBsAg (seroconvertion).

Trẻ em dưới 12 tuổi:

3 mg/kg, mỗi ngày một lần (tối đa 100 mg/ngày).

Bệnh nhân suy thận < 50 ml/phút: giảm liều

Thận trọng lúc dùng

Sau khi ngưng dùng lamivudine, bệnh nhân có thể bị tái phát viêm gan siêu vi B mãn tính, điều này có thể gây hậu quả nghiêm trọng hơn ở bệnh nhân bị bệnh gan mất bù. Nên theo dõi định kỳ trên lâm sàng và đánh giá thử nghiệm chức năng gan trong huyết thanh (nồng độ ALT và bilirubin) trong tối thiểu 4 tháng để tìm bằng chứng viêm gan siêu vi tái phát. Nên duy trì liều lamivudine 150 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân nhiễm HIV đồng thời, đang dùng hay có kế hoạch dùng Epivir (lamivudine) hay Combivir (lamivudine/zidovudine). Nên thận trọng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú.

Tương tác thuốc

Zeffix được đào thải qua thận bởi sự tiết cation hữu cơ hoạt động. Các thuốc được đào thải qua đường này, đặc biệt là những trường hợp có chỉ số điều trị thấp, có thể bị tương tác thuốc với Zeffix.

Trimethoprime, một thành phần của cotrimoxazole làm tăng 40% nồng độ lamivudine huyết tương. Tuy nhiên, điều này được xem là không có ý nghĩa trên lâm sàng và không cần phải chỉnh liều trừ phi bệnh nhân đã có suy thận.

Không quan sát được tương tác dược động đáng kể nào với zidovudine hay IFN-a.

Tác dụng ngoại ý

Khó ở, mệt mỏi, nhiễm trùng đường hô hấp, nhức đầu, khó chịu và đau ở bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Các trường hợp nhiễm acid lactic thường liên quan đến chứng gan to và thoái hóa mỡ tại gan được báo cáo là có liên quan đến việc dùng phối hợp điều trị nucleoside đồng đẳng ở bệnh nhân nhiễm HIV.

GLAXOWELLCOME

Bài viết Zeffix đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 150 mg: hộp 60 viên

Viên nén sủi bọt 150 mg: hộp 30 viên.

Viên nén sủi bọt 300 mg: hộp 30 viên.

Dung dịch tiêm 50 mg/2 ml: hộp 5 ống thuốc 2 ml.

Thành phần

• Cho 1 viên nén 150 mg    Ranitidine chlorhydrate tính theo dạng base   150 mg
• Cho 1 viên sủi bọt 150 mg    Ranitidine chlorhydrate tính theo dạng base   150 mg
• Cho 1 viên sủi bọt 300 mg    Ranitidine chlorhydrate tính theo dạng base   300 mg
• Cho 1 ống thuốc    Ranitidine chlorhydrate tính theo dạng base   50 mg

Dược lực

Viên nén/ống tiêm: ranitidine chlorhydrate là một chất đối kháng lên thụ thể histamine H2, có tác động nhanh và đặc hiệu. Thuốc ức chế sự tiết acide ở dạ dày của chất nền và do bị kích thích, làm giảm dung tích và acide cũng như pepsine trong chất tiết dạ dày.

Viên nén: thuốc có tác động tương đối k o dài, do đó một liều duy nhất 150 mg làm giảm hữu hiệu sự tiết acide dạ dày trong vòng 12 giờ.

Dược động học

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ. Sự hấp thu không bị giảm đáng kể bởi thức ăn hay các thuốc kháng acide. Thời gian bán hủy trung bình của ranitidine vào khoảng 2 giờ. Ranitidine được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng tự do và một lượng nhỏ dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-oxyde và còn một phần nhỏ hơn là S-oxyde và déméthyl ranitidine. Sự thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ của ranitidine tự do và chất chuyển hóa chính của nó là vào khoảng 40% với dạng thuốc uống.

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 15 phút sau. Ranitidine được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng tự do và một lượng nhỏ dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-oxyde và còn một phần nhỏ hơn là S-oxyde và déméthyl ranitidine. Sự thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ của ranitidine tự do và chất chuyển hóa chính của nó là vào khoảng 75% sau khi tiêm tĩnh mạch.

Chỉ định

Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, loét sau phẫu thuật, viêm thực quản do hồi lưu, hội chứng Zollinger-Ellison và các chứng bệnh cần giảm sự tiết dịch vị và acide tiết ra như sau: dự phòng xuất huyết dạ dày từ sự loét do bị stress ở bệnh nhân bệnh nặng, dự phòng xuất huyết tái phát ở bệnh nhân có loét xuất huyết dạ dày và trước khi gây mê toàn thân ở bệnh nhân được xem như có nguy cơ hít acide trong hội chứng hồi lưu, đặc biệt bệnh nhân sản vào lúc sinh nở (hội chứng Mendelson). Bệnh nhân ghép thận.

Chống chỉ định

Quá mẫn đã biết với ranitidine.

Liều lượng và cách dùng

Viên nén:

Người lớn: Liều thông thường : một viên 150 mg hai lần mỗi ngày, uống vào buổi sáng và chiều. Một cách khác, bệnh nhân loét dạ dày hay tá tràng có thể được điều trị với một liều duy nhất 300 mg trước khi ngủ. Không cần thiết tính thời gian dùng thuốc liên quan đến bữa ăn.

Trong hầu hết các trường hợp loét tá tràng, loét dạ dày lành tính và loét sau phẫu thuật, sự làm lành xảy ra trong 4 tuần. Thường việc lành vết loét xuất hiện sau 4 tuần điều trị cho bệnh nhân có vết loét không lành hoàn toàn sau lần trị liệu khởi đầu. Điều trị duy trì với liều được giảm thành một viên 150 mg trước khi ngủ được khuyến cáo cho bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn, đặc biệt người có tiền sử loét tái phát. Trong việc kiểm soát viêm thực quản hồi lưu, quá trình điều trị được khuyến cáo là một viên 150 mg hai lần mỗi ngày đến tối đa 8 tuần.

Ở bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison, liều bắt đầu là 150 mg ba lần mỗi ngày và có thể tăng nếu cần thiết. Bệnh nhân bị hội chứng này đã được cho các liều gia tăng lên đến 6 g/ngày và được dung nạp rất tốt.

Trong việc dự phòng xuất huyết bởi loét do stress ở bệnh nhân mắc bệnh nặng hay dự phòng xuất huyết tái phát trên bệnh nhân bị chảy máu từ vết loét dạ dày, việc điều trị với viên nén Zantac 150 mg hai lần mỗi ngày có thể thay thế cho thuốc tiêm Zantac khi bắt đầu cho ăn bằng miệng trên những bệnh nhân vẫn còn bị xem là còn trong nguy cơ do các bệnh này.

Trên các bệnh nhân được xem là có nguy cơ bị hội chứng hít acide trong hội chứng hồi lưu, có thể dùng một liều uống 150 mg 2 giờ trước khi gây mê toàn thân và tốt hơn nữa là thêm một viên 150 mg vào tối hôm trước. Một cách khác, cũng có thể dùng thuốc tiêm Zantac theo đường tĩnh mạch và tiêm bắp.

Ở những bệnh nhân sản lúc bắt đầu sinh, có thể dùng một liều uống 150 mg theo sau liều 150 mg mỗi 6 giờ. Khuyến cáo rằng do việc làm trống dạ dày và hấp thu thuốc bị trì hoãn lúc sinh, nên dùng thêm trên mọi bệnh nhân cần gây mê toàn thân cấp cứu một thuốc kháng acide không chuyên biệt (như sodium citrate) trước khi gây mê. Cần cẩn thận tránh chứng hít acide do hồi lưu.

Trẻ em: kinh nghiệm với viên nén Zantac ở trẻ em còn giới hạn và sự sử dụng này không được khảo sát đầu đủ trên các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc đã được dùng thành công cho trẻ từ 8-18 tuổi với liều lên đến 150 mg hai lần mỗi ngày.

Thuốc tiêm :

Người lớn: có thể được dùng hoặc bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm dạng 50 mg (trong ít nhất 2 phút), sau khi pha loãng trong một thể tích 20 ml cho 50 mg, lặp lại với khoảng cách 6-8 giờ; hoặc tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục với tốc độ 25 mg/giờ trong 2 giờ; có thể lặp lại tiêm truyền cách khoảng 6-8 giờ; hoặc tiêm bắp 50 mg (2 ml) mỗi 6-8 giờ.

Trong dự phòng xuất huyết bởi loét do stress ở bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng hay dự phòng xuất huyết tái phát ở bệnh nhân chảy máu từ sự loét dạ dày, có thể tiếp tục tiêm thuốc cho đến khi bắt đầu cho ăn bằng đường miệng. Các bệnh nhân được xem như còn trong nguy cơ có thể được điều trị với viên nén Zantac 150 mg hai lần mỗi ngày.

Ở bệnh nhân được xem như còn trong nguy cơ phát triển hít acide trong hội chứng hồi lưu, có thể cho thuốc tiêm Zantac 50 mg tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch chậm 45-60 phút trước khi gây mê toàn thân.

Trẻ em: sự sử dụng thuốc tiêm Zantac ở trẻ em chưa được khảo sát.

Chú ý đề phòng

Việc điều trị với chất đối kháng H2 histamine có thể che giấu các triệu chứng đi kèm với carcinome dạ dày và do đó, có thể trì hoãn chẩn đoán bệnh này. Theo đó, khi nghi ngờ loét dạ dày nên loại trừ khả năng ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Zantac.

Ranitidine được đào thải qua thận và khi có sự hiện diện của suy thận trầm trọng, nồng độ của ranitidine trong huyết tương gia tăng. Vì vậy, khuyến cáo dùng Zantac với liều 25 mg cho những bệnh nhân này.

Có các báo cáo rằng sự sử dụng cao hơn liều khuyến cáo thuốc tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamine H2 có thể gây tăng men gan khi k o dài điều trị này trên 5 ngày.

Lúc có thai và cho con bú

Zantac đi qua nhau thai nhưng ở liều điều trị được dùng cho bệnh nhân có thai lúc sinh hay chịu phẫu thuật césar, không gây tác dụng ngoại ý trên sự sinh đẻ hay sự phát triển về sau của trẻ sơ sinh. Ở người, Zantac cũng đi qua sữa mẹ . Giống như những thuốc khác, chỉ nên dùng Zantac trong lúc có thai và khi cho con bú nếu xét thấy cần thiết.

Tương tác thuốc

Ranitidine không ức chế hệ thống men oxygénase có chức năng phối hợp liên kết với cytochrome P450 của gan. Vì vậy, ranitidine không làm tăng tác dụng của các thuốc bị oxy hóa hay làm bất hoạt bởi men này; các thuốc này bao gồm diazépam, lignocaine, phénytoine, propranolol, théophylline và warfarine.

Thuốc tiêm Zantac tương thích với các dịch truyền tĩnh mạch sau : NaCl 0,9%, dextrose 5%, NaCl 0,18% và dextrose 4%, sodium bicarbonate 4,2% và dung dịch Hartmann. Mặc dù các nghiên cứu về tính tương hợp chỉ được thực hiện với các túi dung dịch tiêm truyền polyvinyl chlorure (trong bao bì thủy tinh cho sodium bicarbonate) và bộ dây tiêm truyền polyvinyl chlorure, nên chú ý rằng tính tương hợp đầy đủ cũng có thể dùng để tham khảo khi sử dụng túi tiêm truyền polyéthylène. Tất cả hỗn hợp Zantac và dịch truyền không dùng đến nên được loại bỏ 24 giờ sau khi pha chế.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng ngoại ý sau được báo cáo như các tai biến trong các thử nghiệm lâm sàng hay trong việc kiểm soát thông thường các bệnh nhân được điều trị với ranitidine. Mối liên quan trong nhiều trường hợp với việc điều trị bằng ranitidine không được xác định. Các thay đổi thoáng qua và có hồi phục trên các xét nghiệm chức năng gan có thể xảy ra. Đôi khi có những báo cáo về chứng viêm gan có hồi phục (viêm tế bào gan, viêm đường mật trong gan hay phối hợp cả hai) có hay không có vàng da.

Chứng giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu hiếm khi xảy ra và hồi phục trở lại khi ngưng thuốc.

Các trường hợp hiếm gây mất bạch cầu hạt, hay giảm toàn thể huyết cầu, đôi khi có bất sản tủy đã được báo cáo.

Các phản ứng quá mẫn (mày đay, phù mạch thần kinh, co thắt phế quản, hạ huyết áp) đã được quan sát thấy hiếm khi xuất hiện sau khi dùng ranitidine theo đường tiêm và đường uống. Các phản ứng này đôi khi cũng xảy ra với một liều duy nhất.

Tim chậm cũng được báo cáo xuất hiện rất hiếm.

Chứng nhức đầu, đôi khi trầm trọng và chóng mặt đã được báo cáo xảy ra ở một phần rất nhỏ bệnh nhân. Có một vài báo cáo về các triệu chứng trên vú (sưng và/hoặc khó chịu) ở người đàn ông dùng ranitidine; một vài trường hợp đã được giải quyết khi tiếp tục dùng thuốc. Việc trị liệu có thể cần gián đoạn để xác định nguyên nhân gây bệnh.

Quá liều

Zantac rất đặc hiệu trên tác động của nó và do đó, không có vấn đề gì đặc biệt trong việc quá liều. Nên áp dụng các trị liệu triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nếu cần, có thể loại bỏ thuốc ra khỏi huyết thanh bằng lọc máu.

Bảo quản

Viên nén: không cần thiết có biện pháp bảo quản đặc biệt.

Ống thuốc tiêm: bảo quản ở nhiệt độ dưới 25oC. Tránh ánh sáng. Không nên bỏ thuốc tiêm Zantac vào nồi hấp.

Sản phẩm của: GLAXOWELLCOME

Bài viết Zantac đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dược lực học

Zecuf là siro thảo dược có hiệu quả trong điều trị các loại ho do nhiều nguyên nhân khác nhau, gồm phối hợp các thảo dược có tác dụng sau:

• Herba Ocimi sancti: giúp điều trị ho gà, long đờm, giảm khó thở.
• Radix Glycyrrhizae glabrae: có ích trong điều trị nhiều loại ho. Cam thảo bắc còn có tác dụng chống dị ứng, chống viêm, sát khuẩn nhẹ.
• Rhizoma Curcumae longae: có tác dụng làm dịu, chống viêm, long đờm.
• Rhizoma Zingiberis officinalis: có ích trong điều trị ho, viêm họng.
• Folium Adhatodae vasicae: có tác dụng long đờm, chống co thắt, tác dụng đặc hiệu lên phế quản.
• Radix Solani indici: chống ho khan.
• Radix Inulae racemosae: chống co thắt, sát khuẩn, long đờm, ngoài ra còn có tác dụng kháng histamin.
• Fructus Piperis cubebae: Có tác dụng long đờm.
• Fructus Terminaliae belericae: Có tác dụng trừ đờm, long đờm, chống ho và viêm họng.
• Folium Aloe barbadensis: có tác dụng chống ho.
• Menthol: có tác dụng làm dịu, giảm xuất tiết.”

Chỉ định

Các chứng ho nói chung, ho gà ở giai đoạn đầu, ho do kích ứng và dị ứng, ho do hút thuốc và ho theo mùa.

Còn dùng trong các trường hợp: viêm thanh quản, viêm họng, viêm amydan.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 2 tuổi.

Liều dùng

Người lớn: ngày 3 lần X 1-2 thìa càfê.

Trẻ em: ngày 3 lần X 1 thìa càfê.

Thận trọng

Không nên dùng cho trẻ dưới 2 tuổi vì thành phần menthol trong thuốc có thể gây ức chế tuần hoàn hô hấp ở trẻ dưới 2 tuổi.

Chỉ dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú khi thực sự cần thiết.

Dùng thận trọng cho phụ nữ có thai.

Tác dụng ngoại ý

Thuốc gồm các loại thảo mộc có độ an toàn cao. Chưa có trường hợp quá liều nào đã được báo cáo.

Bài viết ZECUF đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng bào chế

Viên nén 5 mg: Hộp 2 vỉ x 14 viên

Viên nén 10 mg: Hộp 2 vỉ x 14 viên

Viên nén 20 mg: Hộp 2 vỉ x 14 viên

Zestril thuộc danh mục thuốc kê đơn

Nhà sản xuất: AstraZeneca Singapore Pte., Ltd

Giá thuốc Zestril 5mg năm 2019

220.000 đồng/1 hộp 2 vỉ x 14 viên

Dược lực học

Lisinopril ức chế ACE angiotensin (ACE), là enzym nội sinh có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một số bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II kích thích tăng trưởng cơ tim, gây phì đại cơ tim và gây co mạch, tăng huyết áp. Thuốc ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron. Do đó làm giảm ứ natri và nước, giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi.

Trong cao huyết áp

Thuốc ức chế ACE thường làm giảm huyết áp trừ khi tăng huyết áp do cường aldosteron tiên phát.

Trong suy tim

Các thuốc ức chế ACE làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu. Làm làm tăng cung lượng và chỉ số tim, tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh và giảm căng thành mạch tâm trương. Cải thiện được huyết động tốt hơn. Do đó tăng khả năng gắng sức và ức chế hệ thần kinh giao cảm mạnh hơn. Lưu lượng máu ở não và mạch vành vẫn duy trì tốt ngay cả khi huyết áp bị hạ.

Trong nhồi máu cơ tim

Các thuốc ức chế ACE là thuốc chuẩn trong điều trị người bệnh nhồi máu cơ tim, được dùng trong vòng 24 giờ sau khi bắt đầu cơn nhồi máu. Ngoài ra, thuốc cũng có tác dụng dự phòng nhồi máu cơ tim.

Trong bệnh thận do đái đường

Lisinopril và các ức chế ACE đã chứng tỏ làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường. Thuốc ức chế ACE có thể làm chậm bệnh thận mạn tiến triển, như trong đái tháo đường. Do đó, trừ khi có chống chỉ định, người bị bệnh thận do đái tháo đường (dù huyết áp bình thường hay tăng) nên được điều trị bằng thuốc ức chế ACE.

Dược động học

Hấp thu

Lisinopril được hấp thu chậm và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu của lisinopril rất khác nhau giữa các cá thể, có thể từ 6 – 60% liều dùng được hấp thu, nhưng trung bình khoảng 25%. Thức ăn không ảnh hưởng tới sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa. Bản thân lisinopril có sẵn hoạt tính khi vào trong cơ thể không cần phải qua quá trình chuyển hóa mới có hoạt tính như một số thuốc ức chế ACE khác. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 7 giờ và duy trì tác dụng khoảng 24 giờ.

Phân bố

Lisinopril không liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi. Nửa đời thải trừ sau khi uống nhiều liều ở người bệnh có chức năng thận bình thường là 12 giờ. Có thể loại bỏ lisinopril bằng thẩm tách máu.

Chỉ định

Tăng huyết áp: Zestril đươc chỉ định trong điều trị tăng huyết áp vô căn và tăng huyết áp do bệnh lý mạch máu thận. Nó có thể đươc dùng một mình hoăc phối hợp với các loại thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Suy tim sung huyết: dùng trong kiểm soát suy tim sung huyết, hỗ trợ cho điều trị bằng thuốc lợi tiểu và digitalis khi thích hợp.

Nhồi máu cơ tim cấp: Zestril được chỉ định điều trị ở bệnh nhân có huyết động học ổn định trong vòng 24 giờ trong bệnh nhồi máu cơ tim cấp, ngăn ngừa hậu quả của tình trạng rối loạn chức năng thất trái hay suy tim và cải thiện sự sống sốt. Bệnh nhân nên được dùng phối hợp với thuốc ly giải huyết khối aspirin và/hoặc thuốc chẹn thụ thể beta.

Biến chứng trên thận của bệnh tiểu đường: Ở bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc insulin có huyết áp bình thường và bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin có tăng huyết áp vừa mới chớm mắc bệnh lý thận được đặc trưng bởi vi albumin niệu, Zestril làm giảm tốc độ tiết albumin niệu.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng ‘zestril’ ở các bệnh nhân

• Quá mẫn vớI bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do điều trị trước đó với một thuốc ức chế ACE
• Bệnh nhân phù mạch di truyền hoặc vô căn.

Không dùng cho người bệnh bị hẹp lỗ van động mạch chủ, hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn, hẹp động mạch thận hai bên hoặc ở một thận đơn độc, các bệnh nhân có tiền sử phù mạch do điều trị trước đó với một thuốc ức chế ACE và ở bệnh nhân phù mạch di truyền hoặc vô căn và người bệnh quá mẫn với thuốc.

Liều dùng & cách dùng

Lisinopril là thuốc ức chế ACE có tác dụng kéo dài, vì vậy thuốc được dùng đường uống và ngày dùng 1 lần.

Điều trị tăng huyêt áp vô căn:

Liều thông thường: Liều khởi đầu: 10mg/ngày. Liều duy trì: 20mg/ngày. Liều sử dụng nên được điều chỉnh theo đáp ứng của huyết áp. Nếu không đạt được hiệu quả điều trị mong muốn sau 2-4 tuần: có thể tăng liều tối đa 80mg/ngày.

Bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu: Nên ngưng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng Zestril. Ở bệnh nhân tăng huyết áp không thể ngưng thuốc lợi tiểu, nên dùng Zestril với liều khởi đầu 5mg. Liều Zestril tiếp theo nên điều chỉnh tuỳ theo đáp ưng của huyết áp. Nếu cần thiết, có thể tiếp tục dùng thuốc lợi tiểu.

Điều chỉnh liều luợng ở bệnh nhân tổn thương thận: liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận phải dược dựa trên độ thanh thải creatinine (ml/phút):

• Độ thanh thải creatinine <10ml/phút: 2.5 mg
• Độ thanh thải creatinine 10-30ml/phút: 2.5 – 5 mg
• Độ thanh thải creatinine 31-70 ml/phút: 5 – 10 mg

Liều sử dụng và/hoặc số lần dùng thuốc cần được điều chỉnh theo đáp ứng về huyết áp và có thể được tăng dần cho đến khi kiểm soát được huyết áp hoặc tới liều tối đa 40mg/ngày.

Tăng huyết áp do bệnh lý mạch máu thận:

Có thể có đáp ứng quá mức với liều khởi đầu thấp hơn 2,5 –5mg. Sau đó liều lượng sẽ đươc điều chỉnh theo đáp ứng của huyết áp.

Điều trị suy tim sung huyết:

Liều khởi đầu 2,5 mg/ngày. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều lượng đã được điều chỉnh mỗi 4 tuần với những bệnh nhân cần có hiệu quả điều trị cao hơn. Việc điều chỉnh liều lượng phải dựa trên đáp ứng lâm sàng đối với từng bệnh nhân. Liều thông thường có hiệu quả từ 5-20 mg mỗi ngày uống một lần.

Ở bệnh nhân có nguy cơ cao tụt huyết áp có triệu chứng, ví dụ bệnh nhân thiếu muối có hay không có giảm natri, bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hoặc bênh nhân đã được điều trị tích cực bằng thuốc lợi tiểu, cần điều chỉnh các rối loạn này trước khi điều trị với Zestril. Tác dụng của liều khởi đầu Zestril trên huyết áp phải được theo dõi cẩn thận.

Điều trị nhồi máu cơ tim cấp:

Điều trị bằng Zestril có thể khởi đầu trong vòng 24 giờ từ khi khởi phát các triệu chứng.

• Liều khởi đầu: 5 mg qua đường uống; sau 24h: 5 mg; sau 48h: 10 mg; các ngày sau đó: 10mg/ngày.
• Bệnh nhân có huyết áp 120mmHg nên dùng liều thấp 2,5 mg đường uống khi khởi đầu điều trị hay trong vòng 3 ngày đầu tiên sau khi nhồi máu. Nếu hạ huyết áp xảy ra (huyết áp tâm thu  100mmHg) liều duy trì hàng ngày nên được giảm tạm thời xuống còn 2,5mg nếu cần thiết. Nếu hạ huyết áp kéo dài xảy ra (huyết áp tâm thu < 90mmHg kéo dài hơn 1h), nên ngừng dùng thuốc.
• Liều nên được dùng liên tục trong 6 tuần.

Biến chứng trên thận của bệnh nhân tiểu đường:

Ở bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc insulin có huyết áp bình thường, liều hàng ngày 10 mg/ngày, có thể tăng lên 20 mg/ngày nếu cần thiết, để đạt được huyết áp tâm trương ở tư thế ngồi < 75mmHg.

Ở bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin bị tăng huyết áp, dùng phác đồ liều lượng như trên để đạt đến huyết áp tâm trương ở tư thế ngồi < 90mmHg.

Sử dụng ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của viêc sử dụng Zestril ở trẻ em chưa được xác lập

Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự thay đổi nào liên quan đến tuổi tác bệnh nhân về hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tuy nhiên khi tuổi cao làm giảm chức năng thận, nên tuân theo sự điều chỉnh liều cho bệnh nhân tổn thương thận; sau đó liều lượng nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của huyết áp.

Thận trọng

Tụt huyết áp có triệu chứng

Dễ xảy ra ở bệnh nhân tăng huyết áp dùng Zestril nếu bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn; ví dụ do thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối, thẩm phân tiêu chảy hoặc nôn mửa.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết có hay không có suy thận kèm theo, tụt huyết áp có triệu chứng cũng đã được ghi nhận. Điều này có nhiều khả năng xảy ra hơn ở bệnh nhân suy tim nặng, phản ánh qua việc dùng liều cao thuốc lợi tiểu quai, giảm natri máu hoặc tổn thương chức năng thận.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị hạ huyết áp có triệu chứng, việc khởi đầu điều trị và điều chỉnh liều cần được giám sát chặt chẽ. Những biện pháp tương tự cũng được áp dụng ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh mạch máu não, mà ở những bệnh nhân này sự tụt huyết áp quá mức có thể dẫn tới nhồi máu cơ tim hoặc tai biên mạch máu não

Nếu tụt huyết áp xảy ra phải để bệnh nhân nằm ngửa. Nếu cần, truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý. Tụt huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định đối với những liều tiếp theo. Những liều thuốc này có thể được sử dụng không có trở ngại khi huyết áp đã được nâng lên sau khi bù dịch.

Thận trọng ở những bệnh nhân hẹp động mạch chủ hoặc bệnh tâm lý cơ tim phì đại. Ở một số bệnh nhân suy tim sung huyết có huyết áp bình thường hoặc thấp, huyết áp có thể tụt hơn nữa khi dùng Zestril. Tác dụng này đã được biết trước và thường không phải là lí do để ngừng thuốc. Nếu tụt huyết áp có triệu chứng, có thể cần phải giảm liều hoặc ngưng sử dụng Zestril.

Hạ huyết trong nhồi máu cơ tim

Không được khởi đầu điều trị với Lisinopril cho bệnh nhân nhồi máu cơ tim có nguy cơ bị rối loạn huyết động học trầm trọng sau khi điều trị với thuốc giãn mạch.

Nên giảm liều nếu huyết áp tâm thu <120 mmHg. Giảm liều duy trì xuống 5 mg hoặc tạm thời xuống 2,5 mg Hg nếu huyết áp tâm thu < 100 mmHg.
Nếu hạ huyết áp kéo dài (huyết áp tâm thu < 90 mmHg kéo dài hơn 1 giờ) phải ngưng dùng Zestril.

Tổn thương chức năng thận

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, hạ huyết áp khi khởi đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE có thể làm tình trạng tổn thương chức năng thận nặng thêm. Suy thận cấp, thường là có thể hồi phục, đã được ghi nhận trong trường hợp này.

Ở một số bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận của thận đơn độc được điều trị với thuốc ức chế ACE, người ta đã ghi nhận có sự gia tăng urê huyết và creatinine huyết thanh, thường sẽ hồi phục khi ngưng điều trị.

Đặc biệt dễ xảy ra ở bệnh nhân suy thận. Nếu có thêm tăng huyết áp do bệnh lý mạch máu thận thì làm tăng nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy thận. Ở những bệnh nhân này, nên bắt đầu điều trị ở liều thấp dưới sự giám sát chặt chẽ và điều chỉnh liều lượng cần thiết. Nên ngưng dùng thuốc lợi tiểu và theo dõi chức năng thận trong những tuần đầu tiên điều trị với Zestril. Một số bệnh nhân tăng huyết áp mà không có bệnh lý mạch máu thận rõ rệt trước đó có hiện tượng tăng urê huyết và creatinine huyết thanh, thường là nhẹ và thoáng qua, đặc biệt khi Zestril được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.

Dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân tổn thương thận trước đó. Có thể cần giảm liều và/hoặc ngưng thuốc lời tiểu và/hoặc Zestril. Trong nhồi máu cơ tim cấp, không nên điều trị khởi đầu với lisinoprill ở bệnh nhân có biểu hiện rối loạn chức năng thận, nghĩa là nồng độ creatinine huyết thanh > 177 micromol/lít và/hoặc protein niệu vượt quá 500 mg/24h. Nếu rối loạn chức năng thận phát triển trong suốt quá trình điều trị với Zestril (nồng độ creatinine huyết thanh > 265 micromol/lít hay gấp đôi so với các trị số trước khi điều trị) thì nên xem xét đến việc ngưng dùng Zestril.

Bệnh nhân thẩm phân máu

Các phản ứng phản vệ đã được ghi nhận ở bệnh nhân được thẩm phân máu theo một số phương thức (ví dụ với màng thẩm phân có tốc độ thẩm phân cao AN 69) và điều trị đồng thời với một số thuốc ức chế ACE. Ở những bệnh nhân này cần xem xét việc sử dụng một loại màng thẩm phân khác hoặc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Quá mẫn/phù mạch: Phù mạch ở mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/ hoặc thanh quản đã được ghi nhận trong một số hiếm trường hợp ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc ức chế ACE, kể cả Zestril. Trong trường hợp này, cần ngưng dùng Zestril ngay lập tức và tiến hành theo dõi thích hợp để đảm bảo rằng các triệu chứng được giải quyết hoàn toàn trước khi bệnh nhân xuất viện.

Khi đau bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy xảy ra mà không có nguyên nhân rõ rệt nên xem xét phù mạch ở ruột khi chuẩn đoán và nên ngừng trị bằng thuốc Zestril.

Một số đối tượng khác

Phụ nữ có thai

Việc sử dụng lisinopril trong thai kỳ không được khuyến cáo. Khi phát hiện có thai, phải ngưng lisinopril càng sớm càng tốt. Trừ khi dùng thuốc là thật cần thiết đối với vấn đề sinh tử của người mẹ.

Phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết Zestril có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì có nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên cần thận trọng khi dùng Zestril ở phụ nữ cho con bú.

Chủng tộc

Thuốc ức chế ACE gây phù mạch ở người da đen với tỉ lệ cao hơn là ở người có màu da khác.

Giải mẫn cảm

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE trong quá trình điều trị giải mẫn cảm (ví dụ nọc độc loài hymenoptera) đã có những phản ứng loại phản vệ kéo dài. Cũng ở những bệnh nhân này, các phản ứng này đã không xảy ra khi tạm ngưng thuốc ức chế ACE nhưng xuất hiện khi vô tình sử dụng thuốc trở lại.

Ho

Ho đã được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế ACE. Điển hình là ho khan dai dẳng và tự hết khi ngưng thuốc. Ho do thuốc ức chế ACE phải được xem xét khi chuẩn đoán phân biệt nguyên nhân gây ho

Thủ thuật /gây mê

Ở bệnh nhân đại phẫu hoặc trong khi gây mê bằng các thuốc làm hạ huyết áp, Zestril có thể ức chế sự tạo thành angiotensin II thứ phát do phóng thích renin bù trừ. Nếu hạ huyết áp xảy ra và được nghĩ là do cơ chế này thì có thể điều chỉnh bằng cách bồi hoàn thể tích tuần hoàn.

Tương tác thuốc

Thuốc lợi tiểu

Khi thêm một thuốc lợi tiểu vào phác đồ điều trị của bệnh nhân đang sử dụng Zestril, tác dụng điều trị tăng huyết áp thường tăng thêm. Bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu và đặc biệt là những bệnh nhân mới dùng lợi tiểu, đôi khi bị tụt huyết áp quá mức khi dùng thêm Zestril. Khả năng bị tụt huyết áp có triệu chứng với Zestril có thể được giảm tối thiểu bằng cách ngưng thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị với Zestril.

Insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống

Thuốc ức chế ACE có khả năng làm gia tăng tác dụng hạ đường huyết của insuline và các thuốc trị tiểu đường dạng uống.

Các thuốc khác

Indomethacin có thể làm giảm hiệu lực điều trị tăng huyết áp khi dùng đồng thời với Zestril. Ở một số bệnh nhân có tổn thương chức năng thận đang được điều trị với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), việc sử dụng đồng thời với lisinopril có thể dẫn đến sự suy giảm hơn nữa chức năng thận.

Zestril + nitrates mà không gây ra tương tác ngoại ý nào có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Cũng như với mọi loại thuốc thải natri khác, sự thải lithium có thể giảm. Do đó, phải theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh nếu có dùng muối lithium.

Mặc dù trên thử nghiệm lâm sàng, kali huyết thanh thường nằm trong giới hạn bình thường. Tuy nhiên hiện tượng tăng kali máu vẫn xảy ra ở một số bệnh nhân. Các yếu tố nguy cơ gây tăng kali máu bao gồm suy thận, tiểu đường và việc sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ spironolacone, triamterene hoặc amiloride), bổ sung kali hoặc sử dụng các chất thay thế muối có chứa kali. Nếu việc dùng đồng thời Zestril với bất kì thuốc nào đã trình bày trên được cho là cần thiết, thì cần sử dụng cẩn thận và cần theo dõi thường xuyên nồng độ kali huyết thanh. Nếu Zestril dùng với một thuốc lợi tiểu thải kali, tình trạng hạ kali máu do lợi tiểu có thể giảm.

Tác dụng không mong muốn

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, Zestril thường được dùng nạp tốt. Trong đa số các trường hợp, các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất của Zestril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng là: chóng mặt, nhức đầu, tiêu chảy, mệt mỏi, ho và buồn nôn. Các tác dụng ngoại ý khác ít gặp hơn là: các tác dụng liên quan tư thế đứng (kể cả tụt huyết áp), nổi mẩn và suy nhược.

Quá mẫn/ phù mạch

Phù thần kinh – mạch ở mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/ hoặc thanh quản đã được ghi nhận trong một số trường hợp. Rất hiếm trường hợp có ghi nhận phù mạch ở ruột.

Tim mạch

Nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não, có lẽ là thứ phát do tụt huyết áp quá mức ở bệnh nhân có nguy cơ cao. Hồi hộp, nhịp tim nhanh.

Tiêu hóa

Đau bụng, khó tiêu; khô miệng; viêm gan (thể tế bào gan hoặc ứ mật); vàng da; viêm tuỵ; nôn

Hệ thần kinh

Lú lẫn tâm thần; thay đổi tính tình; dị cảm; chóng mặt; rối loạn vị giác, rối loạn giấc ngủ.

Hệ hô hấp

Co thắt phế quản; viêm mũi; viêm xoang

Da

Rụng tóc; toát mồ hôi; ngứa ngáy; mề đay. Vẩy nến và rối loạn da nặng bao gồm bệnh pemphigus, hoại tử biểu bì gây độc, hội chứng stevens –johnson và hồng ban đa dạng

Tiết niệu – sinh dục

Bất lực; thiểu niệu/vô niệu; suy thận cấp; rối loạn chức năng thận; tăng urê huyết.

Phức hợp triệu chứng đã được ghi nhận và có thể bao gồm một/nhiều triệu chứng sau:

Sốt, viêm mạch máu, đau cơ, đau khớp/ viêm khớp, kháng thể kháng nhân (ANA) dương tính, tăng vận tốc lắng máu ( ESR), tăng bạch cầu ái toan, tăng bạch cầu, nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng hoặc các biểu hiện khác ở da có thể xảy ra.

Quá liều

Không có nhiều dữ liệu được ghi nhận về việc sử dụng quá liều Zestril ở người. Các hội chứng liên quan đến quá liều thuốc ức chế ACE có thể bao gồm: hạ huyết áp, sốc tuần hoàn, rối loạn điện giải, suy thận, thở gấp, nhịp tim nhanh, hồi hộp đánh trống ngực, nhịp tim chậm, hoa mặt chóng mặt, lo âu và ho.

Phương pháp điều trị được khuyến cáo đối với quá liều là truyền tĩnh mạch dung dịch NaCl 9%o. Nếu tăng huyết áp xảy ra, nên đặt bệnh nhân nằm ở tư thế chống sốc. Nếu có thể, nên điều trị cùng với angiotensin II và/ hoặc catecholamine tĩnh mạch. Nếu như bệnh nhân đã ăn trước đó, cần dùng các biện pháp để loại bỏ Zestril như gây nôn, rửa dạ dày, uống chất hấp phụ và natri sulfat. Zestril cũng có thể được loại bỏ từ hệ tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu. Liệu pháp sử dụng máy trợ tim được chỉ định cho chứng nhịp tim chậm kháng trị. Các dấu hiệu sự sống, nồng độ chất điện giải và creatinine huyết tương nên được giám sát thường xuyên.

Bài viết Zestril 5mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén 200 mg: vỉ 2 viên, hộp 1 vỉ.

Viên nén 400 mg: vỉ 1 viên, hộp 1 vỉ.

Hỗn dịch uống 4% (w/v): lọ 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên    Albendazole   200 mg

Cho 1 viên    Albendazole   400 mg

Cho 100 ml    Albendazole   4 g

Tính chất

Zentel có tác động diệt giun, trứng và ấu trùng nhờ ức chế phản ứng trùng hợp tubulin. Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Chỉ định

Zentel là một benzimidazole carbamate có hoạt tính diệt giun sán và động vật đơn bào tác động trên các ký sinh trùng tại mô và đường ruột:

Giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun móc (Necator americanus, Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn/giun chỉ (Strongyloides stercoralis), sán dãi (Taenia spp và Hymenolepsis nana, chỉ trong trường hợp nhiễm ký sinh phối hợp), bệnh sán lá gan nhỏ (Clonorchis sinensis), bệnh sán Opisthorchis gan (Opisthorchis viverrini) và bệnh ấu trùng da di chuyển; bệnh Giardia (G. gamblia, G. duodenalis, G. intestinalis, Lamblia intestinalis) ở trẻ em.

Chống chỉ định

Không nên dùng trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ nghi có thai.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc (albendazole hoặc các tá dược).

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

* Để khỏi bệnh hoàn toàn trong trường hợp nhiễm giun kim, cần thực hiện những biện pháp giữ vệ sinh triệt để và đồng thời cũng phải điều trị cho thân nhân và những người sống chung nhà.

** Trường hợp xác định nhiễm bệnh sán Hymenolepis, cần tái điều trị sau 10- 21 ngày.

Cách dùng

Nếu bệnh nhân không khỏi bệnh sau 3 tuần, chỉ định liều điều trị thứ hai.

Không cần áp dụng những biện pháp đặc biệt như nhịn đói hoặc dùng thuốc xổ khi dùng thuốc.

Viên nén: có thể được nhai hoặc uống với nước.

Hỗn dịch: lắc kỹ chai trước khi dùng.

Có thai và cho con bú

Để tránh sử dụng Zentel trong lúc mới có thai, đối với phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nên bắt đầu dùng thuốc trong tuần lễ đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt hoặc sau khi xét nghiệm thai âm tính.

Hiện nay việc albendazole hoặc các chất chuyển hóa của nó có tiết ra trong sữa mẹ ở người vẫn chưa được biết rõ. Do đó, không nên dùng Zentel lúc đang nuôi con bú trừ khi đã nhận định lợi ích điều trị nhiều hơn nguy cơ có thể gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Praziquantel được ghi nhận làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của albendazole.

Tác dụng ngoại ý

Cũng như các benzimidazole khác, hiếm khi xảy ra các triệu chứng đường tiêu hóa trên (như đau thượng vị hoặc đau bụng, buồn nôn, nôn) và tiêu chảy khi dùng thuốc. Nhức đầu và chóng mặt cũng hiếm gặp. Các tác dụng này cũng xảy ra khi bị nhiễm giun, sán.

Các phản ứng dị ứng bao gồm phát ban, ngứa và nổi mề đay cũng được ghi nhận nhưng rất hiếm.

Không thấy các tác dụng bất lợi ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng (rửa dạ dày) và các biện pháp nâng đỡ tổng trạng.

Bảo quản

Viên nén: bảo quản < 30oC.

Hỗn dịch: bảo quản < 30oC và tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.

Dùng trước hạn sử dụng được nêu rõ trên nhãn thuốc.

• Tìm hiểu thêm về bệnh giun sán

Bài viết ZENTEL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Viên nén dễ bẻ 200 mg: hộp 100 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 200 mg/100 ml: chai 100 ml.

Thuốc nhỏ mắt 3 mg/ml: lọ 10 ml.

Thành phần

Cho 1 viên    Ofloxacine   200 mg

Cho 1 chai    Ofloxacine   200 mg

Cho 1 ml thuốc nhỏ mắt    Ofloxacine   3 mg

Tính chất

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng . Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Cơ chế tác dụng

Fluoroquinolone tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế enzym Topoisomerase II (ADN gyrase) của vi khuẩn. Topoisomerase có vai trò tháo xoắn cho ADN. Đây là một phản ứng phụ thuộc ATP đòi hỏi cả 2 chuỗi của ADN bị cắt ra để cho phép đưa vào một đoạn ADN ở đoạn cắt, sau đó đoạn cắt này được hàn gắn lại. Fluoroquinolone làm giảm việc tháo xoắn cho ADN và làm ngừng nhanh chóng sự tổng hợp ADN do can thiệp vào sự nhân đôi ADN.

Hoạt tính kháng khuẩn:

In vitro, Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm các vi khuẩn gram dương, vi khuẩn gram âm và vi khuẩn kỵ khí như là : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, (kể cả những dòng kháng Methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, E. coli, H. influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisserria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter species, Aeromonoas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species, Vibrio cholerea, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus species, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae và Ureaplasma urealyticum.

Dược động học:

Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg Ofloxacin là 220 mg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.

Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung, buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.

Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.

Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.

Chỉ định

Zanocin được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau:

• Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng và không có biến chứng.
• Nhiễm trùng da và mô mềm.
• Viêm tuyến tiền liệt.
• Bệnh lây truyền qua đường sinh dục như là: nhiễm lậu cầu cấp niệu đạo và cổ tử cung không biến chứng, viêm niệu đạo và cổ tử cung không do lậu cầu.
• Viêm phổi do H. influenza hay Streptococcus pneumoniae.
• Viêm phế quản mạn tính đợt cấp.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

Các nhiễm trùng ở phần ngoài mắt (viêm kết mạc, viêm giác mạc) hoặc những bộ phận phụ (viêm mi mắt, viêm túi lệ) do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với Ofloxacin hay bất kỳ một dẫn xuất của Quinolone.

Liều lượng và cách dùng

Dạng uống:

Người lớn:

Nhiễm khuẩn đường tiểu:

Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200 mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày.

Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác: 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Bệnh lây truyền qua đường sinh dục:

Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400 mg một liều duy nhất.

Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt: 300 mg mỗi 12 giờ trong 6 tuần.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm có thể giảm liều như sau:

Độ thanh lọc creatinin (ml/phút)  Khoảng cách dùng thuốc (giờ)

• > 50  Dùng liều thông thường
• 10-50  Liều thông thường dùng mỗi 24 giờ
• < 10  Giảm 50% liều và dùng mỗi 24 giờ

Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:

Nam: Độ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140 – Tuổi) / 72 x Creatinin huyết tương(mg/dl)

Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam

Dạng tiêm: Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Người lớn: 400 mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng: 400 mg mỗi 12 giờ.

Người già/Người suy thận:

Độ thanh lọc creatinin (ml/phút)  Liều lượng

20-50  200 mg/24 giờ

< 20  200 mg/48 giờ

Dạng thuốc nhỏ mắt: Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.

Thận trọng lúc dùng

Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng Ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị.

Khuyến cáo

Tính an toàn và hiệu quả của Ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những Quinolone khác, Ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp.

Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone.

Tính nhạy cảm chéo

Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một Fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của Quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với Ofloxacin.

Sử dụng thuốc cho trẻ em

Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh.

Người già

Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone.

Tính đột biến-Tính sinh ung

Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc tử chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội.

Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt

Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng).

Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp.

Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút.

Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt.

Lúc có thai

Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.

Lúc cho con bú

Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Theophylline: Việc sử dụng đồng thời ofloxacin và theophylline có thể dẫn đến tăng nồng độ theophylline trong máu. Nếu buộc phải sử dụng đồng thời 2 thuốc trên thì cần phải theo dõi nồng độ theophylline trong máu và điều chỉnh liều cho thích hợp.

Thuốc kháng acid chứa magnesium hydroxide hay aluminium hydroxide: Thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu ofloxacin, nên tránh dùng ofloxacin chung với những thuốc này.

Probenecid: Khi dùng phối hợp với probenecid, sự bài xuất ofloxacin qua đường tiểu sẽ giảm.

Thuốc giảm đau: Đã có báo cáo việc sử dụng thuốc kháng viêm non-steroid làm tăng tác dụng phụ của quinolone trên hệ thống thần kinh trung ương.

Sucralfate: Sucralfate giải phóng những ion aluminium trong dạ dày, do đó làm giảm sự hấp thu ofloxacin.

Warfarin: Sử dụng chung với ciprofloxacin hay norfloxacin sẽ làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, do đó phải theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin ở bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone

Thay đổi giá trị các xét nghiệm cận lâm sàng:

Giá trị phosphatase kiềm, SGOT, SGPT và lactate dehydrogenase trong máu có thể gia tăng trong thời gian dùng ofloxacin.

Tác dụng ngoại ý

Đường tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.

Da : ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da.

Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.

Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.

Cơ quan khác: nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

• Có thể gây kích thích tạm thời.
• Có thể gây phản ứng quá mẫn.
• Có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng.
• Có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.

Quá liều

Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng và bao gồm những bước sau:

1. Rửa dạ dày hoặc gây ói.
2. Bù nước đầy đủ.
3. Điều trị nâng đỡ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25oC, tránh ẩm ướt.

Tránh xa tầm tay với của trẻ em.

Sản phẩm của RANBAXY

Bài viết Zanocin đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Mô tả thuốc Zinnat 500mg

Thuốc kháng sinh Zinnat 500mg được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới, viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm amidan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Thuốc Zinnat trình bày dạng Viên nén bao phim.

Zinnat là thuốc kê đơn, khi mua cần có đơn của bác sỹ.

Thành phần thuốc Zinnat có: Cefuroxime Axetil 500mg và tá dược vừa đủ.

Phổ kháng khuẩn và dược động học của thuốc Zinnat 500

Thuốc Zinnat 500 có phổ kháng khuẩn và dược động học đặc trưng của Cefuroxim acetil, một cephalosporin thế hệ thứ hai.

Phổ kháng khuẩn của Zinnat 500

Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxime, có khả năng diệt kháng với hầu hết các b-lactamase và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.

Cefuroxime axetil có hoạt tính diệt khuẩn in vivo giống hợp chất gốc của nó là cefuroxime. Thuốc có nhiều đặc tính ích lợi và hữu hiệu với tác động diệt khuẩn chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, bao gồm các chủng sản xuất được β-lactamase.

Cefuroxime rất ổn định với các β-lactamase của vi khuẩn, và do đó có tác động lên nhiều chủng đề kháng ampicilline hay amoxicilline. Tác động diệt khuẩn này đạt được là do ức chế sự tổng hợp màng tế bào bằng cách gắn kết vào các loại protein đích thiết yếu.

Trên in vitro, cefuroxime thường có hoạt tính với những vi khuẩn sau:

• Vi khuẩn hiếu khí gram âm: Escherichia coli, Klebsiella sp, Proteus mirabilis, Providencia sp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng đề kháng ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (gồm các chủng có sản xuất pénicillinase và không sản xuất pénicillinase)
• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng sản xuất pénicillinase trừ các chủng kháng methicilline) Streptococcus pyogenes (và những streptococci tán huyết beta), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae).
• Vi khuẩn kỵ khí: cầu khuẩn gram dương và gram âm (gồm Peptococcus và Peptostreptococcus spp). Trực khuẩn gram dương (bao gồm Clostridium sp) và trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides và Fusobacterium spp), Propionibacterium sp.

Những vi khuẩn sau không nhạy cảm với cefuroxime: Clostridium difficile, Pseudomonas sp, Campylobacter sp, Acinetobacter calcoacetinus, các chủng đề kháng methicilline của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis.

Một vài chủng sau thường không nhạy cảm với cefuroxime: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter sp, Citrobacter sp, Serratia sp, Bacteroides fragilis.

Dược động học thuốc Zinnat – Cefuroxime

Sau khi uống thuốc, cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxime vào hệ tuần hoàn.

Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.

Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3mg/l cho liều 125 mg, 4-6mg/l cho liều 250mg, 5-8mg/l cho liều 500mg và 9-14mg/l cho liều 1g) đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ. Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.

Cefuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.

Dùng probenecide đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%.

Nồng độ trong huyết thanh của cefuroxime bị giảm bằng thẩm phân.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Zinnat

Thuốc Zinnat được chỉ định trong các bệnh lý nhiễm khuẩn các chủng nhạy cảm và chống chỉ định trong một số trường hợp dị ứng, bệnh lý gan thận.

Chỉ định thuốc Zinnat

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi và viêm phế quản cấp và mạn.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amydale và viêm họng.
• Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da, chốc lở.
• Bệnh lậu, như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung

Chống chỉ định của thuốc Zinnat

Mẫn cảm đã biết với các kháng sinh cephalosporine.

Dị ứng với các thành phần có trong thuốc.

Liều và cách dùng thuốc Zinnat

Cefuroxim axetil là một acetoxymethyl ester dùng theo đường uống ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho người lớn:

Uống 250 mg, 12 giờ một lần để trị viêm họng, viêm a-mi-đan hoặc viêm xoang hàm do vi khuẩn nhạy cảm.

Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.

Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ một lần, trong các nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Uống liều duy nhất 1 g trong bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ.

Uống 500 mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày, trong bệnh Lyme mới mắc.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho Trẻ em:

Viêm họng, viêm a-mi-dan: Uống hỗn dịch 20 mg/kg/ngày (tối đa 500 mg/ngày) chia thành 2 liều nhỏ; hoặc uống 1 viên 125 mg cứ 12 giờ một lần. Viêm tai giữa, chốc lở: dạng hỗn dịch là 30 mg/kg/ngày (tối đa 1 g/ngày) chia làm 2 liều nhỏ; dạng viên là 250 mg, 12 giờ một lần. Không nên nghiền nát viên cefuroxim axetil, và do đó đối với trẻ nhỏ tuổi dạng hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.

Chú ý: Không phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1 g/ngày.

Liệu trình điều trị thông thường là 7 ngày.

Viên bao phim và hỗn dịch uống không tương đương sinh học với nhau, nên không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho thuốc tiêm:

Chỉ sử dụng thuốc tiêm cephalosporin trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Thuốc tiêm cefuroxim là dạng muối natri. Có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 đến 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.

Người lớn:

Liều thông thường là 750 mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1,5 g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ:

30 mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/ kg/ngày, chia làm 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho Trường hợp suy thận:

Có thể cần giảm liều tiêm. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 – 20 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750 mg, 12 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750 mg mỗi ngày một lần.

Người bệnh đang thẩm tách máu, dùng liều 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750 mg, ngày hai lần.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:

Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thể trọng/ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Liều dùng và cách dùng thuốc Zinnat cho Bệnh lậu:

Dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột cefuroxim với xi măng methylme-thacrylat.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi sử dụng thuốc Zinnat

Thông thường, các kháng sinh nhóm céphalosporine có thể được dùng một cách an toàn cho bệnh nhân mẫn cảm với pénicilline, mặc dù cũng đã có một số báo cáo về phản ứng chéo. Cần chú { đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân đã bị sốc phản vệ với các pénicilline. Giống như những kháng sinh khác, dùng céfuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng thuốc.

Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng ; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.

Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương cho bệnh nhân dùng céfuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm picrate kiềm cho créatinine.

Tương tác thuốc Zinnat

Thuốc Zinnat có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem.

Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Những thuốc có thể tương tác với thuốc Zinnat® bao gồm:

• Plavix® (clopidogrel);
• Singulair® (montelukast);
• Spiriva® (tiotropium);
• Symbicort® (budesonid/formoterol);
• Vitamin B12 (cyanocobalamin);
• Vitamin C (axit ascorbic);
• Vitamin D3 (cholecalciferol);
• Xanax® (alprazolam);
• Zyrtec® (cetirizine)

Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tác dụng không mong muốn và quá liều thuốc Zinnat

Tác dụng không mong muốn của thuốc Zinnat do tác động của thuốc lên một số cơ quan như đường ruột, gan, thận. Trong trường hợp quá liều thuốc Zinnat cần lưu ý một số biểu hiện.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Zinnat

Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý do cefuroxime axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo (rất hiếm) về viêm đại tràng giả mạc. Nhức đầu cũng đã được báo cáo.

Tăng bạch cầu ưa eosine và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)] đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng cephalosporine; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.

Quá liều thuốc Zinnat

• Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
• Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
• Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Bảo quản thuốc Zinnat: Bảo quản dưới 25 độ C. Khi để ở nhiệt độ thấp hơn 30 độ C trong vòng tối đa hai tháng cũng không ảnh hưởng có hại đến thuốc.

Giá bán thuốc Zinnat tham khảo năm nay: 260,000/hộp 10 viên 500mg

Bài viết ZINNAT 500 đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén chứa 240 mg vemurafenib (dưới dạng kết tủa của vemurafenib và hypromellose acetate succinate).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lực học

Vemurafenib là một chất ức chế serine-threonine kinase của BRAF. Đột biến trong gen BRAF dẫn đến việc kích hoạt cấu thành protein BRAF, có thể gây ra sự tăng sinh tế bào mà không có các yếu tố tăng trưởng liên quan.

Dữ liệu tiền lâm sàng được tạo ra trong các thử nghiệm sinh hóa đã chứng minh rằng vemurafenib có thể ức chế mạnh các kinase BRAF bằng cách kích hoạt 600 đột biến codon

Hoạt tính ức chế Kinase của vemurafenib đối với các kinase BRAF khác nhau

(t) Ước tính từ 16,403 khối u ác tính với codon BRAF được chú thích 600 đột biến trong cơ sở dữ liệu COSMIC công cộng, phát hành 71 (tháng 11 năm 2014).

Tác dụng ức chế này đã được khẳng định trong quá trình phosphoryl hóa ERK và xét nghiệm chống tăng sinh tế bào trong các dòng tế bào u ác tính có sẵn biểu hiện BRAF đột biến V600. Trong xét nghiệm chống tăng sinh tế bào, nồng độ ức chế 50 (IC50) đối với các dòng tế bào bị đột biến V600 (V600E, V600R, V600D và V600K) nằm trong khoảng từ 0,016 đến 1,131 whereasM trong khi IC50 so với các dòng tế bào hoang dã BRAF là 12,06 và 14,3 , tương ứng.

Dược động học

Vemurafenib là một chất Class IV (độ hòa tan và tính thấm thấp), sử dụng các tiêu chí được mô tả trong Hệ thống phân loại Biopharmaceutics. Các thông số dược động học của vemurafenib được xác định bằng phân tích không ngăn trong nghiên cứu pha I và pha III (20 bệnh nhân sau 15 ngày dùng liều 960 mg hai lần mỗi ngày và 204 bệnh nhân ở trạng thái ổn định ngày 22) cũng như phân tích PK dân số sử dụng dữ liệu gộp từ 458 bệnh nhân. Trong số những bệnh nhân này, 457 người da trắng.

Hấp thu

Sinh khả dụng ở trạng thái ổn định dao động trong khoảng từ 32 đến 115% (trung bình 64%) so với microdose tiêm tĩnh mạch, trong một nghiên cứu pha tôi với tình trạng thực phẩm không kiểm soát được ở 4 bệnh nhân có khối u ác tính BRAF V600.

Vemurafenib được hấp thụ với Tmax trung bình khoảng 4 giờ sau một liều duy nhất 960 mg (bốn viên 240 mg). Vemurafenib thể hiện sự biến động giữa các bệnh nhân cao. Trong nghiên cứu pha II, AUC 0-8h và C max ở ngày 1 là 22,1 ± 12,7 Sựg · h / mL và 4,1 ± 2,3 Muffg / mL. Tích lũy xảy ra khi dùng nhiều liều hai lần mỗi ngày của vemurafenib. Trong phân tích không ngăn, sau khi dùng liều vemurafenib 960 mg hai lần mỗi ngày, tỷ lệ Ngày 15 / Ngày 1 dao động từ 15 đến 17 lần đối với AUC và 13 đến 14 lần đối với C max , mang lại AUC 0-8h và C tối đa là 380,2 ± 143,6 hỏag · h / mL và 56,7 ± 21,8 18g / mL, tương ứng, trong điều kiện ổn định.

Thực phẩm (bữa ăn nhiều chất béo) làm tăng khả dụng sinh học tương đối của một liều vemurafenib đơn liều 960 mg. Tỷ lệ trung bình hình học giữa trạng thái ăn và nhịn ăn cho C max và AUC lần lượt là 2,5 và 4,6 đến 5,1. Giá trị trung bình T max đã tăng từ 4 đến 7,5 giờ khi dùng một liều vemurafenib cùng với thức ăn.

Tác dụng của thực phẩm đối với phơi nhiễm vemurafenib ở trạng thái ổn định hiện chưa rõ. Uống vemurafenib một cách nhất quán khi bụng đói có thể dẫn đến phơi nhiễm trạng thái ổn định thấp hơn đáng kể so với uống vemurafenib phù hợp với hoặc một thời gian ngắn sau bữa ăn. Uống vemurafenib thường xuyên khi bụng đói dự kiến ​​sẽ có ảnh hưởng hạn chế đối với phơi nhiễm ở trạng thái ổn định do sự tích lũy cao của vemurafenib ở trạng thái ổn định. Dữ liệu an toàn và hiệu quả từ các nghiên cứu quan trọng được thu thập từ các bệnh nhân dùng vemurafenib có hoặc không có thức ăn.

Sự thay đổi trong tiếp xúc cũng có thể xảy ra do sự khác biệt về hàm lượng dịch dạ dày-ruột, thể tích, pH, vận động và thời gian chuyển tiếp và thành phần mật.

Ở trạng thái ổn định, phơi nhiễm vemurafenib trung bình trong huyết tương ổn định trong khoảng thời gian 24 giờ được biểu thị bằng tỷ lệ trung bình 1,13 giữa nồng độ trong huyết tương trước và 2-4 giờ sau liều buổi sáng. Sau khi uống, hằng số tốc độ hấp thu của dân số bệnh nhân u ác tính di căn được ước tính là 0,19 giờ -1 (với 101% giữa biến thiên của bệnh nhân).

Phân bố

Thể tích phân bố rõ ràng của quần thể cho vemurafenib ở bệnh nhân u ác tính di căn được ước tính là 91 L (với 64,8% giữa biến thiên của bệnh nhân). Nó liên kết cao với protein huyết tương của người trong ống nghiệm (> 99%).

Biến đổi sinh học

Tỷ lệ tương đối của vemurafenib và các chất chuyển hóa của nó được đặc trưng trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người với một liều duy nhất 14 vemurafenib dán nhãn C dùng đường uống. CYP3A4 là enzyme chính chịu trách nhiệm chuyển hóa vemurafenib trong ống nghiệm . Các chất chuyển hóa liên hợp (glucuronidation và glycosylation) cũng được xác định ở người. Tuy nhiên, hợp chất mẹ là thành phần chiếm ưu thế (95%) trong huyết tương. Mặc dù sự trao đổi chất dường như không dẫn đến một lượng chất chuyển hóa có liên quan trong huyết tương, nhưng tầm quan trọng của sự trao đổi chất có thể được loại trừ.

Thải trừ

Độ thanh thải rõ ràng trong dân số của vemurafenib ở bệnh nhân u ác tính di căn được ước tính là 29,3 L / ngày (với 31,9% giữa biến thiên của bệnh nhân). Thời gian bán hủy dân số được ước tính theo phân tích PK dân số cho vemurafenib là 51,6 giờ (khoảng phần trăm thứ 5 và 95 của ước tính thời gian bán hủy cá nhân là 29,8 – 119,5 giờ).

Trong nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người với vemurafenib dùng đường uống, trung bình 95% liều đã được phục hồi trong vòng 18 ngày. Phần lớn các vật liệu liên quan đến vemurafenib (94%) đã được thu hồi trong phân và <1% trong nước tiểu. Loại bỏ thận dường như không quan trọng đối với việc loại bỏ vemurafenib, trong khi bài tiết mật của hợp chất không thay đổi có thể là con đường thải trừ quan trọng .. Vemurafenib là chất nền và chất ức chế P-gp in vitro .

Thay đổi theo dân số

Người cao tuổi

Dựa trên phân tích PK dân số, tuổi tác không có ảnh hưởng đáng kể về mặt thống kê đối với dược động học của vemurafenib.

Giới tính

Phân tích dược động học dân số cho thấy độ thanh thải rõ ràng lớn hơn 17% (CL / F) và khối lượng phân phối rõ ràng (V / F) lớn hơn 48% ở nam so với nữ . Không rõ đây là hiệu ứng giới tính hay kích thước cơ thể. Tuy nhiên, sự khác biệt về phơi nhiễm không đủ lớn để đảm bảo điều chỉnh liều dựa trên kích thước cơ thể hoặc giới tính.

Suy thận

Trong phân tích dược động học dân số sử dụng dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân u ác tính di căn, suy thận nhẹ và trung bình không ảnh hưởng đến độ thanh thải rõ ràng của vemurafenib (độ thanh thải creatinin> 40 ml / phút). Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng

Suy gan

Dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng và nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người, phần chính của vemurafenib được loại bỏ qua gan. Trong phân tích dược động học dân số sử dụng dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân u ác tính di căn, tăng AST và ALT lên gấp ba lần giới hạn trên của bình thường không ảnh hưởng đến độ thanh thải rõ ràng của vemurafenib. Dữ liệu không đủ để xác định ảnh hưởng của suy gan chuyển hóa hoặc bài tiết đối với dược động học vemurafenib

Trẻ em

Dữ liệu dược động học hạn chế từ sáu bệnh nhân vị thành niên trong độ tuổi từ 15 đến 17 với u ác tính đột biến giai đoạn IIIC hoặc IV BRAF V600 cho thấy các đặc điểm dược động học của vemurafenib ở thanh thiếu niên nói chung tương tự như ở người trưởng thành.

Chỉ định

Vemurafenib được chỉ định trong đơn trị liệu trong điều trị bệnh nhân trưởng thành với khối u ác tính BRAF V600 dương tính không thể phát hiện hoặc di căn

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào

Liều và cách dùng

Luôn luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ đã nói với bạn. Kiểm tra với bác sĩ của bạn nếu bạn không chắc chắn.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tương tác thuốc

Trước khi bắt đầu điều trị, hãy nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng, gần đây đã sử dụng hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác (bao gồm cả những loại thuốc bạn đã mua cho mình từ hiệu thuốc, siêu thị hoặc cửa hàng y tế). Điều này rất quan trọng, vì sử dụng nhiều loại thuốc cùng một lúc có thể củng cố hoặc làm suy yếu tác dụng của thuốc.

Cụ thể, hãy nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:

• Các loại thuốc được biết là ảnh hưởng đến nhịp đập của tim bạn:
  • thuốc điều trị các vấn đề về nhịp tim (ví dụ quinidine, amiodarone)
  • thuốc trị trầm cảm (ví dụ amitriptyline, imipramine)
  • thuốc trị nhiễm trùng do vi khuẩn (ví dụ azithromycin, clarithromycin)
  • thuốc trị buồn nôn và nôn (ví dụ ondansetron, domperidone).
• Các loại thuốc chủ yếu được loại bỏ bằng cách chuyển hóa protein gọi là CYP1A2 (ví dụ: caffeine, olanzapine, theophylline), CYP3A4 (ví dụ như một số biện pháp tránh thai đường uống) hoặc được gọi là CYP2C8.
• Các loại thuốc ảnh hưởng đến một protein gọi là P-gp hoặc BCRP (ví dụ: verapamil, cyclosporine, ritonavir, quinidine, itraconazole, gefitinib).
• Các loại thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi một protein gọi là P-gp (ví dụ aliskiren, colchicine, digoxin, everolimus, fexofenadine) hoặc một protein gọi là BCRP (ví dụ methotrexate, mitoxantrone, rosuvastatin).
• Các loại thuốc kích thích các protein chuyển hóa được gọi là CYP3A4 hoặc một quá trình chuyển hóa được gọi là glucuronidation (ví dụ rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin hoặc St John’s Wort).
• Các loại thuốc ức chế mạnh protein chuyển hóa có tên CYP3A4 (ví dụ ritonavir, saquinavir, telithromycin, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole, nefazodone, atazanavir).
• Một loại thuốc dùng để ngăn ngừa cục máu đông gọi là warfarin.
• Một loại thuốc gọi là ipilimumab, một loại thuốc khác để điều trị khối u ác tính. Sự kết hợp của thuốc này với Zelboraf không được khuyến cáo do tăng độc tính cho gan.

Nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào trong số này (hoặc nếu bạn không chắc chắn), vui lòng nói chuyện với bác sĩ trước khi dùng Zelboraf.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng

Nếu bạn nhận được bất kỳ trong số này:

• Sưng mặt, môi hoặc lưỡi
• Khó thở
• Phát ban
• Cảm giác ngất xỉu.

Gọi bác sĩ ngay lập tức. Không sử dụng thêm Zelboraf cho đến khi bạn đã nói chuyện với bác sĩ.

Làm xấu đi các tác dụng phụ của điều trị bức xạ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng bức xạ trước, trong hoặc sau khi điều trị Zelboraf. Điều này có thể xảy ra trên khu vực được điều trị bằng bức xạ, chẳng hạn như da, thực quản, bàng quang, gan, trực tràng và phổi.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng sau đây:

• Phát ban da, phồng rộp, bong tróc hoặc đổi màu da
• Khó thở, có thể kèm theo ho, sốt hoặc ớn lạnh (viêm phổi)
• Khó khăn hoặc đau khi nuốt, đau ngực, ợ nóng hoặc trào ngược axit (viêm thực quản).

Hãy nói chuyện với bác sĩ càng sớm càng tốt nếu bạn nhận thấy bất kỳ thay đổi nào trên da.

Tác dụng phụ theo tần suất:

Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 10 người):

• Phát ban, ngứa, khô hoặc bong vảy
• Các vấn đề về da bao gồm mụn cóc
• Một loại ung thư da (ung thư biểu mô tế bào vảy ở da)
• Hội chứng Palmar plantar (tức là đỏ, bong tróc da hoặc phồng rộp ở tay và chân)
• Cháy nắng, nhạy cảm hơn với ánh sáng mặt trời
• Ăn mất ngon
• Đau đầu
• Thay đổi cách thức mọi thứ
• Bệnh tiêu chảy
• Táo bón
• Cảm thấy ốm (buồn nôn), nôn
• Rụng tóc
• Đau khớp hoặc cơ, đau cơ xương khớp
• Đau ở tứ chi
• Đau lưng
• Cảm thấy mệt mỏi (mệt mỏi)
• Chóng mặt
• Sốt
• Sưng thường ở chân (phù ngoại biên)
• Ho.

Thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10 người):

• Các loại ung thư da (ung thư biểu mô tế bào đáy, u ác tính nguyên phát mới)
• Sự dày lên của các mô bên dưới lòng bàn tay có thể gây ra sự siết chặt các ngón tay vào bên trong; nó có thể bị vô hiệu hóa nếu nghiêm trọng
• Viêm mắt (viêm màng bồ đào)
• Bell’s palsy (một dạng liệt mặt thường có thể đảo ngược)
• Cảm giác ngứa ran hoặc nóng rát ở tay và chân
• Viêm khớp
• Viêm chân tóc
• Giảm cân
• Viêm mạch máu
• Vấn đề với các dây thần kinh có thể tạo ra đau, mất cảm giác và / hoặc yếu cơ (bệnh lý thần kinh ngoại biên)
• Thay đổi kết quả xét nghiệm gan (ALT, kiềm phosphatase và tăng bilirubin)
• Thay đổi hoạt động điện của tim (kéo dài QT)
• Viêm mô mỡ dưới da
• Kết quả xét nghiệm máu thận bất thường (creatinine tăng).
• Thay đổi kết quả xét nghiệm gan (tăng GGT)
• Giảm bạch cầu (giảm bạch cầu).

Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 100 người):

• Phản ứng dị ứng có thể bao gồm sưng mặt và khó thở
• Tắc nghẽn lưu lượng máu đến một phần của mắt (tắc tĩnh mạch võng mạc)
• Viêm tuyến tụy
• Thay đổi kết quả xét nghiệm trong phòng thí nghiệm gan hoặc chấn thương gan, bao gồm chấn thương gan nghiêm trọng nơi gan bị tổn thương đến mức không thể thực hiện đầy đủ chức năng của mình
• Một loại ung thư (ung thư biểu mô tế bào vảy không cắt da)
• Sự dày lên của các mô sâu bên dưới lòng bàn chân có thể bị vô hiệu hóa nếu nghiêm trọng

Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 1.000 người)

• Tiến triển của một loại ung thư đã có từ trước với đột biến RAS (Bệnh bạch cầu Myelomonocytic Leukemia mãn tính, Ung thư tuyến tụy)
• Một loại phản ứng da nghiêm trọng đặc trưng bởi phát ban kèm theo sốt và viêm các cơ quan nội tạng như gan và thận
• Bệnh viêm chủ yếu ảnh hưởng đến da, phổi và mắt (sarcoidosis)
• Các loại tổn thương thận đặc trưng bởi viêm (viêm thận kẽ cấp tính) hoặc tổn thương ở ống thận (hoại tử ống cấp tính).

Quá liều

Nếu bạn dùng nhiều Zelboraf hơn bạn nên

Nếu bạn dùng nhiều Zelboraf hơn mức bạn nên nói chuyện với bác sĩ ngay lập tức. Uống quá nhiều Zelboraf có thể làm tăng khả năng và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ. Không có trường hợp quá liều đã được quan sát với Zelboraf.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát.

Bài viết Zelboraf đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.