Thành phần thuốc Klenzit MS

Hoạt chất: Adapalen (dạng vi cầu) 0.1% kl/kl

Tá dược: Dinatri edetat, Carbomer 940, Propylen glycol, Methyl hydroxy benzoat, Poloxamer 407, Phenoxyethanol, Natri hydroxid, nước tinh khiết vừa đủ

Thuốc Klenzit MS được bào chế dạng gel tan trong nước.

Hộp 1 tuýp 15g gel bôi da.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Klenzit MS

Thuốc Klenzit MS được chỉ định dùng ngoài da để trị mụn trứng cá, thuốc có chống chỉ định trong một số trường hợp dị ứng, mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chỉ định của thuốc Klenzit MS

Gel Klenzit MS được chỉ định đề điều trị tại chỗ bệnh trứng cá.

Chống chỉ định của thuốc Klenzit MS

Chống chỉ định gel Klenzit MS cho các bệnh nhân quá mẫn cảm với adapalen hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều dùng và cách dùng thuốc Klenzit MS

Gel Klenzit MS chứa Adapalen dạng vi cầu được chỉ định dùng để điều trị tại chỗ ở các vùng có nhiều mụn, nốt sần và mụn mủ cho bệnh nhân bị bệnh trứng cá nhẹ và vừa. Bôi một lớp mỏng thuốc (gel adapalen vi hạt 0,1%) lên vùng da bị tổn thương đã rửa sạch và lau khô, mỗi ngày một lần vào buổi tối. Không dược dùng đồng thời thuốc với các thuốc bôi ngoài da có thể gây kích ứng khác.

Trong các tuần đầu mới bôi thuốc có thể quan sát thấy hiện tượng lan toả trứng cá. Đó là do tác dụng của thuốc lên các thương tổn trước đây chưa nhìn thấy và không nên coi đó là lý do cần ngừng điều trị. Các kết quả điều trị được ghi nhận sau 8 đến 12 tuần dùng thuốc.

Lưu ý và thận trọng khi sử dụng thuốc Klenzit MS

Klenzit MS cần thận trọng và lưu ý một số vấn đề quan trọng khi sử dụng ngoài da, các lưu ý quan trọng như sau.

Thuốc chỉ dùng bôi ngoài da

• Một số các dấu hiệu và triệu chứng ở da như ban đỏ, khô da, bong da, nóng rát hay ngứa có thể xảy ra khi dùng thuốc.
• Tránh tiếp xúc với mắt, môi, góc mũi, và niêm mạc
• Tránh phơi ra ánh sáng mạnh, kể cả ánh sáng đèn sợi đốt, khuyên dùng chất chống nắng phù hợp khi ra ngoài trời.
• Tránh dùng đọng thời với các chế phẩm dùng ngoài da có thể gây khô da hoặc kích ứng da như xà phòng y tế, chất tẩy rửa, các xà phòng và các mỹ phẩm làm khô da mạnh, các chế phẩm có nồng độ cồn cao, chất làm săn da, hương liệu hay các chất kiềm vì có thể xảy ra kích ứng tại chỗ.
• Không bôi thuốc lên vết cắt, vùng da bị eczema hay vùng da bị bỏng nắng.
• Tránh tiếp xúc da với tia tử ngoại khi dùng thuốc.

Sử dụng khi lái xe

Klenzit MS không có ảnh hưởng gì tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng Klenzit MS cho bệnh nhân nhi

Hiện vẫn chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quà của việc dùng adapalen cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Sử dụng Klenzit MS cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thành phần Adapalene trong Klenzit MS cần lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Sử dụng Klenzit MS cho phụ nữ đang mang thai

Thuốc Klenzit MS thuộc phân loại nhóm C cho phụ nữ mang thai: Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai ở các nghiên cửu trên động vật. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, do đó không dùng adapalen cho phụ nữ có thai, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Sử dụng Klenzit MS cho phụ nữ đang cho con bú

Hiện chưa có các báo cáo về adapalen có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do có nhiều thuốc đi vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng gel adapalen cho các bà mẹ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Klenzit MS

Một số tác dụng không mong muốn thường gặp như: da ban đỏ, tróc vẩy, khô da, ngứa và rát bỏng da, xảy ra ở 10 – 40% ở bệnh nhân. Ngứa và rát bỏng da ngay sau khi bôi cũng thường gặp. Kích ứng da, đau/ rát da, ban đỏ, bỏng nắng và mụn trứng cá được thông báo khoảng 1% hóặc dưới 1% số bệnh nhân. Các tác dụng không mong muốn này hay gặp nhất trong tháng đầu tiên điều trị và sau đó giảm dần về tần suất và mức độ. Tất cả các tác dụng không mong muốn do sử dụng adapalen trong các thử nghiệm lâm sàng đều phục hồi được sau khi ngừng điều trị.

Thông báo cho Bác sỹ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải liền quan tới việc sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc Klenzit MS

Gel Klenzit MS có thể gây ra kích ứng tại chỗ ở một số bệnh nhân ngay sau khi dùng lần đầu tiên. Tương tự, nên cẩn thận khi dùng gel Klenzit MS cùng lúc với các sản phẩm có thể gây kích ứng tại chỗ khác (xà phòng y tế, chất tẩy rửa, xà phòng và các mỹ phẩm làm khô da mạnh, các sản phẩm có hàm lượng cồn cao, chất làm săn da, hương liệu và các chất kiềm). Cũng nên dùng thận trọng gel Klenzit MS với các chế phẩm chứa lưu huỳnh, resorcinol, hay acid salicylic.

Nếu đã dùng các chế phẩm đó thì nên để chúng hết tác dụng hãy dùng gel Klenzit MS.

Độ hấp thu của adapalen là không đáng kể, hầu như không cỏ bất cứ sự tương tác nào của thuốc với các thuốc dùng toàn thân.

Quá liều thuốc Klenzit MS

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Gel Klenzit MS chỉ được dùng ngoài da. Nếu bôi quá liều thuốc này sẽ không đạt được kết quả nhanh hơn và tốt hơn, mà có thể xảy ra đỏ hoặc bong da hay khó chịu ở da. Liều gây ngộ độc cấp Gel adapalen đường uống trên chuột nhắt vàchuột cống là lớn hom 10mg/kg. uống adapalen trong thời gian dài có thể dẫn tới tác dụng phụ giống như dùng quá liều vitamin A đường uống.

Dược lực học thuốc Klenzit MS

Adapalen là một dẫn chất retinoid dùng điều trị bệnh trứng cá. Adapalen chính là acid 6[3-(l-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic. Các nghiên cứu về mặt hoá sinh và dược lý học đă chứng minh rằng adapalen điều hòa sự biệt hóa tế bào, sự sừng hóa và các quá trình viêm tất cả các quá trình này đều đóng vai trò quan trọng trong bệnh sinh của bệnh trứng cá. Trong các thí nghiệm về điều hòa sự biệt hóa và tái sinh tế bào, thuốc đã cho thấy có tác dụng. Những tác dụng này cũng đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vivo về tiêu mụn ở chuột nhắt.

Adapalen cũng cho thấy tác dụng chống viêm mạnh trong các nghiên cứu in vivo và in vitro. Dựa trên những phát hiện này, và sự dung nạp tốt khi dùng tại chỗ, adapalen được lựa chọn lậ thuốc dùng để điều trị trứng cá.

Tác dụng của adapalen, một dẫn chất retinoid trên biểu bì được cholà liên quan đến cơ chế kiểm soát sao chép và kìm hãm gen kiểm soát bởi sự gắn kết retinoid vào các thụ thể retinoic acid (RAR). Phức hợp RAR-retinoid tạo thành các heterodimer với các thụ thể retinoid X (RXR) và phức hợp RAR-RXR gắn kết với một chuỗi đặc hiệu nucleotid (gọi là yếu tố đáp ứng retinoic acid hay RARE) nằm gần trung tâm hoạt động của gen. Tương tác sau đó của các phần đặc hiệu của phức hợp protein-ADN với cơ chế sao chép gen dẫn đến sự tạo ra các ARN truyền tin. Đến nay, chỉ có các acid retinoid như adapalen được biết là có cơ chế này.

Trong các tế bào biểu bì, tác dụng của retinoid có thể được trung gian bởi một phân nhóm RAR khác mà cũng tạo thành dimer với RXR và sau đó liên kết với RARE. Người ta tin rằng cơ chế RAR liên quan với 9-cis retinoic acid nội sinh, một gắn kết tự nhiên cho RXR. Không nhất thiết cần ái lực với RXR để tạo ra tác dụng của retinoid. Do đó, các retinoid mới như adapalen không ảnh hưởng đến vai trò sinh lý của acid retinoic nội sinh, và adapalen có ưu điểm là không cạnh tranh với acid retinoic về các protein ạắn kết acid retinoic tế bào (CRABP) I và II. CRABP liên quan đen cơ chế và hoạt động nội bào của retinoid. Thêm vào đỏ, các gắn kết với RAR có thể gắn kết với các yếu tố sao chép nhân và dẫn đến ngăn chặn chức năng bình thường của chúng. Các tương tác protein-protein này chịu trách nhiệm cho tác dụng gọi là “sao chép kìm hãm ” của adapalen. Các retinoid có ái lực khác nhau với các protein gắn kết.

Chưa thể hiểu đầy đủ về ý nghĩa của các cơ chế này cho tới khi vai trò của các protein gắn kết retinoic acid trong bệnh sinh của các bệnh đáp ứng với retinoid được biết rõ. Chúng ta chi biết các retinoid khác nhau có ái lực khác nhau với các protein gắn kết, adapalen có kiểu gắn kết khác với tretinoin. Adapalen gắn kết với các thụ thể nhân đặc hiệu với retinoic acid nhưng không gắn kết với thụ thể cysotolic protein. Người ta cho rằng adapalen dùng tại chỗ làm bình thường hóa sự biệt hóa tế bào nang lông dẫn đến giảm tạo thành các mụn nhỏ.

Các công thức adapalen dùng tại chỗ khác nhau đã được nghiên cứu để xác định liều, hiệu quả và an toàn tối ưu. Các nghiên cứu cho thấy sự cung cấp adapalen vào các tuyến bã nhờn ở chân lông được cải thiện khi dùng ở dạng vi hạt với đường kính 310micromet. Các phân tích nhiệt độ lạnh, đánh dấu phóng xạ và huỳnh quang trên da người cho thấy gel adapalen thấm vào biểu bì và hạ bì tốt (đặc biệt các tuyến bã nhờn).

Hệ vi xốp cung cấp các vi cầu Adapalene trong Klenzit MS

Hệ vi xốp là một hệ cung cấp thuôc dạng polyme có chứa các vi hạt xốp ở dạng các vi cầu được làm từ polyme tổng hợp. Các vi cầu này bẫy các phân tử thuốc adapalen vào hệ vi xốp. Sau khi chế phẩm được bôi lên da, thuốc sẽ được giải phóng vào da một cách có kiểm soát theo một chương trình định trước.

Các vi cầu giải phóng thuốc từ từ, khiến da hấp thu thuốc ít một do đó làm giảm kích ứng vì vi cầu vẫn nằm trên bề mặt da và dễ dàng rửa sạch khi lau hoặc rửa.

Dù kích cỡ các vi cầu thay đổi từ 5 – 300 micromet đương kính, một vi cầu điển hình kích cỡ 25micromet có khoảng 250 000 lỗ và một cấu trúc lỗ tương đương chiều dài 10feet, với tổng thể tích lỗ khoảng 1ml/g, tạo ra một kho dự trữ trong vi cầu mà có thể chứa một lượng thuốc tương đương với khối lượng của nó.

Công thức adapalen vi cầu chứa các vi hạt 3 – 10 micromet của adapalen được bẫy trong các vi cầu đường kính dưới 150micromet.

Khả năng thấm của vi cầu vào da phụ thuộc kích cỡ hạt. Rolland và cộng sự (1983) và các nghiên cứu khác báo cáo rằng khi bôi các vi cầu 310pm lên da người sẽ tích tụ ở các lỗ nang lông và tuyến bã nhờn. Các vi hạt adapalen đi vào nang lông và tạo nồng độ cao thuốc ở đó. Các vi cầu giải phóng có kiểm soát thuốc và cung cấp tác dụng chọn lọc, đặc hiệu và mạnh lên đích mà ít kích ứng các mô khác.

Dược động học

Dược động học của adapalen dùng ngoài da chưa được nghiên cứu nhiều. Tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện trong vòng 8 đến 12 tuần. Adapalen ít hấp thu qua da, ưong các thử nghiệm lâm sàng chi tìm thấy một lượng nhỏ (< 0.25 ng/mL) ở những bệnh nhân bị trứng cá bôi adapalen trường diễn. Các vi hạt adapalen có kích cỡ từ 3 đến 10mm đi vào nang lông và tác dụng ở tuyến bã nhờn mà không phân bố vào tầng sừng và gây kích ứng, do đó tăng cường tác dụng và an toàn của thuốc. Adapalen hấp thu vào cơ thể được bài tiết chủ yếu qua đường mật.

Nghiên cứu tiền lâm sàng thuốc Klenzit MS

Nghiên cứu về khả năng gây ung thư của adapalen được tiến hành trên chuột nhắt dùng đường ngoài da và trên chuột cống dùng đường uống, với liều cao hơn khoảng 4 tới 75 lần liều dùng tối đa bôi ngoài da hàng ngày cho người. Trong nghiên cứu dùng đường uống, thấy có khuynh hướng tỷ lệ với liều về tần suất mắc u tuyến và u biểu mô ở tuyến ức của chuột cống cái, và về tần suất mắc u tế bào ưa crôm lành tính và ác tính ở tuỷ thượng thận của chuột cống đực. Chưa có nghiên cứu về tính gây ung thư do ánh sáng với adapalen. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng nguy cơ ung thư khi sử dụng các thuốc có tác dụng dược lý tương tự (ví dụ các retinoid) khi cho chiếu tia tử ngoại trong phòng thí nghiệm haỵ phơi năng. Do đó khuyên các bệnh nhân nên tránh hoặc hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh nắng hay các nguồn chiếu tia tử ngoại nhân tạo.

Trong một loạt các nghiên cứu in vitro và in vivo đều cho thấy adapalen không có tác dụng gây đột biến gen hay gây độc cho gen.

Bảo quản thuốc Klenzit MS: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Giá bán Klenzit MS trị mụn năm nay: 130,000 đ/tuýp.

Lưu ý: Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em. Giá bán có thể thay đổi theo thời điểm và theo điểm mua sản phẩm, giá trên chỉ tham khảo. Thuốc kê đơn chỉ dùng theo chỉ định của bác sỹ.

Bài viết Klenzit MS – Tuýp bôi da trị mụn trứng cá đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thuốc Klenzit C là thuốc gel bôi trị mụn trứng cá chứa hoạt chất Adapalen và kháng sinh Clindamycin của hãng Glenmark – Ấn Độ được đăng ký dạng thuốc kê đơn tại Việt Nam.

Thành phần thuốc Klenzit C

Mỗi gam gel Klenzit C chứa:

• Hoạt chất: Adapalene 1 mg, Clindamycin phosphat USP tương đương Clindamycin: 10mg
• Tá dược: Dinatri edetat, Carbomer 940, Propylen glycol, Methyl hydroxybenzoate, Phenoxyethạnol, Poloxamer 407, Natri hydroxid, nước tinh chế vđ.

Thuốc Klenzit C được bào chế dạng gel tan trong nước.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Klenzit C

Thuốc Klenzit C được chỉ định dùng ngoài da để trị mụn trứng cá, thuốc có chống chỉ định trong một số trường hợp dị ứng, mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chỉ định của thuốc Klenzit C

Gel KLENZIT C được chỉ định để điều trị tại chỗ cho bệnh nhân bị bệnh trứng cá.

Chống chỉ định của thuốc Klenzit C

Gel KLENZIT C chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Clindamycin, Lincomycin, Adapalene hay bất kỳ thành phần nào của thuốc. Thuốc cũng chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử viêm ruột khu vực hay viêm ruột kết có loét hoặc tiền sử viêm ruột kết có liên quan tới kháng sinh.

Liều dùng của thuốc Klenzit C

Thuốc Klenzit C là thuốc dùng ngoài tuy nhiên vẫn cần lưu ý liều dùng cho từng đối tượng và mục đích sử dụng để đạt hiệu quả tốt nhất và an toàn nhất.

Người lớn

Klenzit C được dùng để điều trị tại chỗ ở các vùng có nhiều mụn, nốt sần và mụn mủ cho bệnh nhân bị bệnh trứng cá nhẹ và vừa. Bôi một lớp mỏng thuốc lên vùng da tổn thương đã rửa sạch và lau khô, mỗi ngày một lần vào buổi tối. Không được dùng đồng thời Klenzit C với các thuốc bôi ngoài da có thể gây kích ứng.

Trong các tuần đầu mới bôi thuốc có thể quan sát thấy hiện tượng lan toả trứng cá. Đó là do tác dụng của thuốc lên các tổn thương trước đây chưa nhìn thấy và không nên coi đây là lý do cần ngừng điều trị. Các kết quả điều trị được ghi nhận sau 8 đến 12 tuần dùng thuốc.

Dùng cho người cao tuổi

Hầu hết các nghiên cứu lâm sàng của Adapalene được thực hiện trên các bệnh nhân từ 12 đến 30 tuổi bị trứng cá, do đó không bao gồm các bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên và chưa xác định được đáp ứng với thuốc ở người cao tuổi có khác với người trẻ tuổi hay không. Các kinh nghiệm lâm sàng khác không cho thấy sự khác biệt về đáp ứng với thuốc ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi. Không có các thông tin cụ thể so sánh việc sử dụng Adapalene ở người cao tuổi so với các nhóm tuổi khác. Người cao tuổi thường không bị trứng cá, do đó việc sử dụng các chế phẩm điều trị trứng cá có thể không cần ở lứa tuổi này.

Dùng cho trẻ em

An toàn và hiệu quả của phối hợp Adapalene và Clindamycin cho bệnh nhân nhi dưới 12 tuổi chưa được xác định, do đó không nên dùng Klenzit C cho lứa tuổi này.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Klenzit C

Khi sử dụng thuốc Klenzit C cần đặc biệt thận trọng để sử dụng an toàn.

Thuốc Klenzit C chỉ dùng ngoài da

Một số dấu hiệu và triệu chứng ở da như ban đỏ, khô da, tróc vảy, nóng rát hay ngứa có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Tránh dây thuốc vào mắt, môi, góc mũi và niêm mạc.

Cần hạn chế tiếp xúc với ánh sáng kể cả ánh sáng đèn sợi đốt trong khi đang sử dụng gel KLENZIT – C.

Có thể xảy ra kích ứng tại chỗ khi dùng đồng thời với các chế phẩm dùng ngoài da có thể làm khô da hoặc kích ứng da như xà phòng y tế, chất tẩy rửa, các xà phòng và các mỹ phẩm có tác dụng làm khô da mạnh, các chế phẩm có nồng độ cồn cao, chất làm săn da, hương liệu hay các chất kiềm.

Ngừng ngay thuốc nếu có phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không bôi thuốc lên vết cắt, trầy xước, vùng da bị eczema và vùng da bị bỏng nắng.

Tránh tiếp xúc với tia tử ngoại.

Thận trọng khi dùng cho những người có cơ địa dị ứng.

Tác dụng phụ thuốc Klenzit C

Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm: ban đỏ, tróc vảy, khô da, ngứa và rát bỏng da, xảy ra ở 10 – 40% số bệnh nhân. Ngứa và rát bỏng da ngay sau khi bôi cũng thường gặp. Kích ứng da, đau/rát da, ban đỏ, bỏng nắng và mụn trứng cá được thông báo ở khoảng 1% hoặc dưới 1% số bệnh nhân. Các tác dụng không mong muốn này hay gặp nhất trong tháng đầu điều trị và sau đó giảm dần về tần suất và mức độ. Tất cả các tác dụng không mong muốn do sử dụng Adapalene và Clindamycin trong các thử nghiệm lâm sàng đều hồi phục được sau khi ngừng điều trị.

Tương tác của thuốc Klenzit C với các thuốc khác

Do Adapalene trong thành phần thuốc Klenzit C có thể gây kích ứng tại chỗ trên một số bệnh nhân nên cần thận trọng khi dùng cùng lúc với các sản phẩm có thể gây kích ứng tại chỗ khác như xà phòng y tế, chất tẩy rửa, các xà phòng và mỹ phẩm có tác dụng làm khô da mạnh, các chế phẩm có nồng độ cồn cao, chất làm săn da, hương liệu hay các chất kiềm.

Cần đặc biệt thận trọng khi dùng các chế phẩm chứa lưu huỳnh, resorcinol hay acid salicylic kết hợp với gel KLENZIT C. Nếu đã dùng các chế phẩm đó rồi thì nên để chúng hết tác dụng rồi mới dùng gel KLENZIT C.

Clindamycin có tính chất ức chế thần kinh cơ. Do đó cần dùng thận trọng trên những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc ức chế thần kinh cơ vì nó có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này.

Khả năng gây ung thư, gây đột biến và giảm khả năng sinh sản của thuốc Klenzit C

Các nghiên cứu hiện nay chưa rõ ràng về khả năng gây nguy cơ đối với thai nhi. Một số nghiên cứu có thể kể tới trong các tóm tắt sau.

Nghiên cứu về ảnh hưởng tới thai nhi của Klenzit C

Nghiên cứu về khả năng gây ung thư của Adapalene được tiến hành trên chuột nhắt dùng đường ngoài da và trên chuột cống dùng đường uống, với liều cao hơn khoảng 4 tới 75 lần liều dùng tối đa bôi ngoài da hàng ngày cho người. Trong nghiên cứu dùng đường uống, thấy có khuynh hướng tỷ lệ với liều về tần suất mắc u tuyến và u biểu mô ở tuyến ức của chuột cống cái, và về tần suất mắc u tế bào ưa crôm lành tính và ác tính ở tuỷ thượng thận của chuột cống đực.

Chưa có nghiên cứu về tính gây ung thư do ánh sáng với adapalene. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng nguy cơung thư khi sử dụng các thuốc có tác dụng dược lý tương tự (ví dụ các Retinoid) khi cho chiếu tia tử ngoại trong phòng thí nghiệm hay phơi nắng. Do đó khuyên các bệnh nhân nên tránh hoặc hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh nắng hay các nguồn chiếu tia tử ngoại nhân tạo.

Trong một loạt các nghiên cứu, in vitro và in vivo đều cho thấy Adapalene không có tác dụng gây đột biến gen hay gây độc cho gen.

Nghiên cứu đánh giá khả năng gây ung thư của Clindamycin 1% được tiến hành bằng cách dùng thuốc hàng ngày cho chuột nhắt trong hai năm. Liều dùng cho nghiên cứu này cao hơn khoảng 3 đến 15 lần liều Clindamycin dùng cho người, giả định thuốc hấp thu hoàn toàn và so sánh dựa vào diện tích bề mặt cơ thể. Không thấy có dấu hiệu gia tăng đáng kể các khối u khi dùng thuốc cho động vật. Clindamycin 1% làm rút ngắn đáng kể thời gian trung bình khởi phát các khối u khi nghiên cứu trên chuột nhắt trụi lông gây u bằng cách chiếu ánh nắng nhân tạo.

Thử nghiệm khả năng gây độc với gen được tiến hành bao gồm thử nghiệm vi nhân trên chuột cống và thử nghiệm Ames đảo trên Salmonella, cả hai thử nghiệm đều cho kết quả âm tính. Nghiên cứu sự sinh sản của chuột cống dùng Clindamycin hydroclorid và Clindamycin palmitat hydroclorid không thấy có bằng chứng làm giảm khả năng sinh sản.

Thận trọng khi sử dụng Klenzit C khi mang thai

• Adapalene: Tác dụng gây quái thai – Xếp loại C: Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai ở các nghiên cứu trên động vật. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, do đó không dùng Adapalene cho phụ nữ có thai, trừ khi lợi ích là lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.
• Clindamycin: Tác dụng gây quái thai – Xếp loại B: Các nghiên cứu trên sự sinh sản của chuột nhắt và chuột cống dùng Clindamycin theo đường dưới da và đường uống đã được thực hiện, cho thấy không có bằng chứng về sự nguy hại đối với bào thai.

Sử dụng Klenzit C ở phụ nữ nuôi con bú

Chưa biết Adapalene và Clindamycin khi dùng dạng gel ngoài da có đi vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, khi dùng Clindamycin theo đường uống và đường tiêm đều có xuất hiện thuốc trong sữa mẹ. Do nguy cơ gặp các phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với trẻ đang bú sữa mẹ, cần cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ để quyết định ngừng dùng gel KLENZIT – C hay ngừng cho trẻ bú.

Quá liều Klenzit C gây vấn đề gì

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo.

Gel KLENZIT – C chỉ được dùng ngoài da. Nếu bôi quá nhiều thuốc này sẽ không đạt được kết quả nhanh hơn và tốt hơn, mà có thể xảy ra đỏ da, bong da hay khó chịu ở da.

Liều gây ngộ độc cấp Adapalene đường uống trên chuột nhắt và chuột cống là lớn hơn 10 mg/kg. Uống Adapalene trong thời gian dài có thể dẫn tới các tác dụng phụ giống như dùng quá liều Vitamin A đường uống.

Bôi Clindamycin ngoài da có thể hấp thu một lượng thuốc đủ để gây tác dụng toàn thân.

Dược lực học và dược động học Klenzit C

Dược lực học và dược động học của Klenzit C chủ yếu của hai thành phần Adapalene và Clindamycin như sau.

Dược lực học Klenzit C

Adapalene:

Adapalene là một chất giống Retinoid dùng để điều trị trứng cá. Nó là một dẫn chất naphthoic có một chuỗi bên methoxyphenyl adamantyl. Các nghiên cứu hoá sinh và dược học đã chứng minh rằng Adapalene có khả năng điều hòa quá trình biệt hoá tế bào, sừng hoá và các quá trình gây viêm. Các quá trình này đóng vai trò quan trọng trong nguyên nhân gây bệnh trứng cá.

Adapalene gắn kết đặc hiệu với receptor của acid retinoic nhân nhưng không gắn kết với receptor protein cytosolic. Người ta cho rằng Adapalene bôi ngoài da có tác dụng bình thường hoá sự biệt hoá các tế bào biểu mô nang dẫn đến làm giảm sự hình thành các mụn nhỏ.

Clindamycin:

Clindamycin ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào bán đơn vị 50S của ribosom và ảnh hưởng đến quá trình khởi tạo chuỗi peptid.

Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy Clindamycin ức chế toàn bộ các vi khuẩn Propionibacterium acnes được nuôi cấy tại nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là 0,4 mcg/ml. Đã thấy có kháng chéo giữa Clindamycin và Erythromycin.

Dược động học Klenzit C

Adapalene:

Dược động học của Adapalene dùng ngoài da chưa được nghiên cứu nhiều. Tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện trong vòng 8 đến 12 tuần từ khi bắt đầu điều trị. Adapalene ít hấp thu qua da, chỉ tìm thấy một lượng nhỏ (< 0.25 ng/ml) trong huyết tương ở những bệnh nhân bị trứng cá bôi Adapalene ngoài da trường diễn trong các thử nghiệm lâm sàng. Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Clindamycin:

Khi dùng ngoài da, Clindamycin hấp thu khoảng 4 đến 5%. Sau khi bôi Clindamycin nhiều lần, chưa tới 0.04% tổng liều được bài xuất trong nước tiểu.

Bảo quản thuốc Klenzit C: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Giá bán Klenzit C trị mụn năm nay: 155,000 đ/tuýp.

Lưu ý: Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em. Giá bán có thể thay đổi theo thời điểm và theo điểm mua sản phẩm, giá trên chỉ tham khảo. Thuốc kê đơn chỉ dùng theo chỉ định của bác sỹ.

Bài viết Klenzit C – Tuýp bôi da trị mụn trứng cá đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thành phần và dạng bào chế của thuốc Differin

Thành phần cho mỗi 100mg gel Differin như sau.

Hoạt chất chính: Adapalene   0,1 g

Tá dược: carbomer, propylene glycol,poloxamer 182, disodium edetate, methyl parahydroxybenzoate, phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất.

Bào chế dạng bôi ngoài da: tuýp 15 g, 30 g.

Dược lý lâm sàng của thuốc Differin

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.

Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá (acne vulgaris). Phương thức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá.

Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng động và hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóa bằng cách lipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này đã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).

Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém ; trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử lý [14C]-adapalene ở chuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lách, thượng thận và buồng trứng.

Chuyển hóa thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu theo con đường O-demethyl hóa, hydroxyl hóa và liên hợp, và đào thải chủ yếu là qua đường mật.

Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalene được dung nạp rất tốt khi dùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độc chủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hội chứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm và thiếu máu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây tác dụng ngoại ý trên thần kinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây đột biến. Các nghiên cứu suốt đời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt với liều bôi da là 0,6 ; 2 và 6 mg/kg/ngày và ở chuột lớn với liều uống 0,15; 0,5 và 1,5 mg/kg/ngày. Khám phá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kê u tế bào ưa crôm lành tính của phần tủy thượng thận ở chuột lớn đực dùng adapalene với liều 1,5 mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là có liên quan đến sự sử dụng adapalene ngoài da.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Differin trị mụn trứng cá

Thuốc Differin được chỉ định điều trị mụn trứng cá và chỉ dùng ngoài da. Thuốc có chống chỉ định cho một số đối tượng nhạy cảm với thuốc.

Chỉ định thuốc Differin

Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Chống chỉ định thuốc Differin

Chống chỉ định thuốc Differin với người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng và cách dùng thuốc Differin

Differin Gel nên được dùng trên cả vùng da bị mụn trứng cá mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa sạch sẽ, chứ không phải chỉ chấm lên đầu mụn. Nên bôi một lớp mỏng, tránh tiếp xúc với mắt và môi (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Chú ý lau thật khô vùng da bị mụn trước khi bôi thuốc. Thông thường cần điều trị từ 8 đến 12 tuần.

Với những bệnh nhân cần phải kéo dài khoảng cách dùng thuốc hay tạm thời ngưng điều trị, có thể sử dụng thường xuyên trở lại hoặc tiếp tục trị liệu khi xét rằng bệnh nhân có thể dung nạp bình thường với trị liệu trở lại.

Nếu bệnh nhân có sử dụng mỹ phẩm, nên dùng mỹ phẩm không gây nhân mụn và không làm se da.

Tính an toàn và hiệu quả của Differin Gel chưa được nghiên cứu ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Differin trị mụn trứng cá

Mặc dù là thuốc dùng ngoài để trị bệnh ngoài da, nhưng thuốc Differin vẫn có thể gây những tác hại nặng cho cơ thể nếu không được sử dụng thận trọng theo đơn của bác sỹ.

Lưu ý chung khi dùng thuốc Differin

Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nên ngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnh nhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn.

Differin Gel không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêm mạc. Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm. Không nên bôi thuốc lên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng như trên bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.

Thận trọng khi dùng thuốc Differin cho phụ nữ có thai và khi cho con bú

Không có thông tin về sự sử dụng adapalene ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng adapalene trong thai kỳ.

Không biết được rằng thuốc có tiết qua sữa của động vật hoặc người hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Differin Gel cho phụ nữ nuôi con bú.

Trong trường hợp đang nuôi con bú, không nên bôi thuốc lên ngực.

Tương tác của thuốc Differin

Không có tương tác nào được biết giữa các thuốc khác được sử dụng đồng thời trên da với Differin Gel; tuy nhiên, không nên dùng đồng thời các thuốc retinoid hay các thuốc khác có cùng phương thức tác động với adapalene.

Adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Trong khi các nghiên cứu rộng rãi trên động vật và người không cho thấy khả năng bị tác hại của ánh sáng hay dị ứng ánh sáng với adapalene, tính an toàn của việc sử dụng adapalene khi tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím chưa được xác định trên cả động vật và người. Nên tránh tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím.

Ở người, adapalene hấp thu qua da kém, và do đó, tương tác với các thuốc có tác dụng toàn thân hầu như không xảy ra. Không có bằng chứng về ảnh hưởng của sự sử dụng Differin Gel ngoài da lên các thuốc dùng theo đường uống như thuốc ngừa thai và kháng sinh.

Differin Gel có khả năng gây kích ứng tại chỗ nhẹ, do đó, sự sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng bong da, se da hay những thuốc có tính kích ứng có thể gây kích ứng gộp. Tuy nhiên, các thuốc điều trị mụn trứng cá trên da như dung dịch erythromycin (với nồng độ đến 4%) hay clindamycin phosphate (1% dạng base) hay dạng gel nước benzoyl peroxide với nồng độ đến 10%, có thể được sử dụng vào buổi sáng trong khi Differin Gel được dùng vào buổi tối do không có sự phân hủy giữa các thuốc cũng như kích ứng gộp.

Tác dụng ngoại ý của thuốc Differin

Tác dụng ngoại ý chủ yếu có thể xuất hiện trên da là kích ứng da. Tuy nhiên, tác dụng này hồi phục khi kéo dài khoảng cách dùng hay ngưng thuốc.

Bài viết DIFFERIN Gel đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.