Lopril là thuốc chỉ định để diều trị tăng huyết áp có thành phần chín là captopril

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Captopril 25mg; 50mg.

(Lactose)

Dược lực học

– Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.

* Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

*Kết quả là:

– Giảm bài tiết aldosteron.

– Tăng hoạt động của renin trong huyết tương, aldosterone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính.

– Giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trên thận, sự giảm đề kháng này không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ.

* Ðặc tính của tác động hạ huyết áp:

– Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; –

– Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.

* Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:

Captopril giảm công việc của tim:

– Do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của prostaglandine: giảm tiền gánh;

– Do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần: giảm hậu gánh.

* Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng:

– Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,

– Giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,

– Giảm áp suất động mạch trung bình,

– Tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,

– Tăng lưu lượng máu đến cơ.

Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.

*Các đặc tính trong nhồi máu cơ tim cấp:

– Giảm tử vong nói chung.

– Giảm tử vong do nguồn gốc tim mạch.

– Giảm tái phát nhồi máu cơ tim.

– Giảm tiến triển đến suy tim.

– Giảm khả năng phải nhập viện do suy tim.

*Các đặc tính trong điều trị bệnh thận do tiểu đường:

Một số thí nghiệm so sánh với placebo cho thấy rằng điều trị bằng captopril cho bệnh nhân tiểu đường lệ thuộc insulin, có protein niệu, có cao huyết áp hoặc không, có creatinin huyết dưới 25mg/l sẽ làm giảm 51% nguy cơ tăng gấp đôi creatinin huyết và giảm 51% tỉ lệ tử vong và lọc thận nhân tạo-thay thận.

Dược động học

– Hấp thu: Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên). Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 35% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.

– Phân bố: Có 30% gắn với albumin huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải của phần captopril không bị biến đổi khoảng 2 giờ.

– Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50% dưới dạng không bị biến đổi).

Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ captopril trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải creatinin ≤ 40ml/phút; thời gian bán hủy có thể tăng đến 30 giờ.

*Captopril qua được nhau thai.

Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ.

– Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hoá khoảng 30- 40%.

Chỉ định

– Tăng huyết áp

– Suy tim không đáp ứng với đơn trị liệu thuốc lợi tiểu digitalis.

Chống chỉ định

Quá mẫn với captopril.

Trẻ < 15 tuổi.

Phụ nữ có thai & cho con bú.

Liều và cách dùng

Tăng huyết áp khởi đầu 25 mg x 2 – 3 lần/ngày; nặng: có thể tăng đến 50 mg x 3 lần/ngày. Không quá 150 mg/ngày. Suy tim ứ huyết nên dùng kèm lợi tiểu.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Tiền sử bệnh thận.

– Suy thận.

– Hẹp động mạch thận 2 bên.

– Bệnh nhân đại phẫu hay đang gây mê.

– Kiểm tra công thức bạch cầu & protein niệu trước & trong khi điều trị.

Tương tác thuốc

* Không nên phối hợp

– Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết (spironolactone, triamtérène, một mình hoặc phối hợp…) : tăng kali huyết (có thể gây tử vong), nhất là ở bệnh nhân suy thận (phối hợp tác động làm tăng kali huyết). Không phối hợp thuốc lợi tiểu tăng kali huyết với thuốc ức chế men chuyển, trừ trường hợp bệnh nhân bị hạ kali huyết.

– Lithium: tăng lithium huyết có thể đến ngưỡng gây độc (do giảm bài tiết lithium ở thận). Nếu bắt buộc phải dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi sát lithium huyết và điều chỉnh liều.

* Thận trọng khi phối hợp

– Thuốc trị đái tháo đường (insuline, sulfamide hạ đường huyết):

– Tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng insuline hoặc sulfamide hạ đường huyết. Hiếm khi xảy ra các biểu hiện khó chịu do hạ đường huyết (cải thiện sự dung nạp glucose do đó giảm nhu cầu insuline).

– Tăng cường tự theo dõi đường huyết.

– Baclofène: tăng tác dụng hạ huyết áp.

Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu thấy cần.

– Thuốc lợi tiểu: nguy cơ hạ huyết áp đột ngột và/hoặc suy thận cấp tính khi dùng thuốc ức chế men chuyển trường hợp bệnh nhân trước đó đã bị mất muối-nước.

* Trong cao huyết áp động mạch, nếu việc điều trị bằng thuốc lợi tiểu trước đó gây mất muối nước (đặc biệt ở bệnh nhân đã hoặc đang được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, hoặc theo chế độ ăn kiêng không có muối, hoặc ở bệnh nhân lọc thận nhân tạo), cần phải:

– Hoặc ngưng thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế men chuyển, và sau đó có thể dùng trở lại thuốc lợi tiểu hạ kali huyết nếu cần thiết.

– Hoặc dùng liều ban đầu thấp thuốc ức chế men chuyển và tăng liều từ từ. Ở bệnh nhân suy tim sung huyết được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, bắt đầu bằng liều rất thấp thuốc ức chế men chuyển, có thể sau đó giảm liều lợi tiểu hạ kali huyết dùng phối hợp. Trong mọi trường hợp, cần theo dõi chức năng thận (créatinine huyết) trong các tuần lễ đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

* Lưu ý khi phối hợp

– Thuốc kháng viêm không stéroide (do suy luận từ indométacine): giảm tác dụng hạ huyết áp (do thuốc kháng viêm không stéroide gây ức chế các prostaglandine có tác dụng giãn mạch và phénylbutazone gây giữ muối-nước).

– Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh: tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).

– Corticoide, tétracosactide: giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide gây giữ muối-nước).

Tác dụng không mong muốn

Nổi mẩn, ngứa, đỏ bừng mặt, pemphigus, nhạy cảm ánh sáng, phù mạch, thay đổi vị giác, kích ứng dạ dày, đau bụng, viêm miệng, tăng creatinin, tăng K máu, nhiễm toan.

Quá liều

– Thường xảy ra nhất khi bị quá liều là tụt huyết áp.

– Khi huyết áp tụt nhiều, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, đầu ở thấp, và truyền tĩnh mạch dung dịch đẳng trương NaCl hay bằng bất cứ phương tiện nào khác để làm tăng thể tích máu lưu chuyển.

– Captopril có thể thẩm tách được.

Bảo quản

-Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn

-Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết LOPRIL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Trong 1 viên chứa:

Captopril 50mg

Hydrochlorothiazide 25mg

Dược lực học

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Cơ chế tác động dược lý

Captopril:

Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Kết quả là:

Giảm bài tiết aldostérone.

Tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldost rone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính.

Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.

Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.

Hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu chủ động sodium, chủ yếu ở ống lượn xa, và như thế làm tăng sự bài tiết sodium và chlorure qua nước tiểu, và ở mức độ thấp hơn, sự bài tiết của potassium và magn sium, làm tăng bài niệu và gây tác dụng hạ huyết áp. Đặc tính của tác động hạ huyết áp :

Liên quan đến captopril:

Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: Nhẹ, vừa và nặng ; Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng. Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào liều, thường từ 6 đến 12 giờ.

Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 15 ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.

Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide cho tác động lợi tiểu sau khi uống khoảng 2 giờ, cho tác động tối đa sau 4 giờ và duy trì tác động trong 6 đến 12 giờ.

Khi tăng đến một liều nào đó thì tác dụng điều trị của hydrochlorothiazide không tăng nữa, trong khi đó thì các tác dụng ngoại ý lại tăng : trường hợp điều trị không thấy có hiệu quả, không nên tăng liều lên quá liều khuyến cáo.

Liên quan đến dạng phối hợp:

Qua các khảo sát lâm sàng, dùng đồng thời captopril và hydrochlorothiazide sẽ cho tác dụng hạ huyết áp quan trọng so với khi dùng riêng rẽ từng chất.

Dùng captopril sẽ ức chế trục rénine-angiotensine-aldostérone và làm giảm sự mất potassium gây bởi hydrochlorothiazide.

Phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazide sẽ cho tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra dạng phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu thiazide sẽ làm giảm nguy cơ hạ kali huyết gây bởi thuốc lợi tiểu nếu chỉ dùng một mình.

Dược động học

Liên quan đến captopril

Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên).

Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 50% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.

Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ. Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi). Captopril qua được nhau thai.

Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Chỉ định

Điều trị cao huyết áp trong trường hợp thất bại với đơn trị liệu chỉ dùng một thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định

Liên quan đến captopril

Quá mẫn cảm với captopril.

Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Chống chỉ định tương đối:

Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium: Xem Tương tác thuốc.

Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.

Tăng kali huyết.

Liên quan đến hydrochlorothiazide

Quá mẫn cảm với sulfamide.

Suy thận nặng (thanh thải cr atinine dưới 30 ml/phút).

Bệnh lý não do gan.

Lithium và các thuốc không chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh

Liều và cách dùng

Liều dùng cho người lớn có chức năng thận bình thường

Liều thông thường là 1 viên/ ngày, uống vào buổi sáng

Liều dùng cho người lớn bị suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận, cần đo độ thanh thải creatinine để xác định liều dùng cho phù hợp:

– Độ thanh thải creatinine từ 30 – 80 ml/ phút: Liều khởi đầu thường là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

– Độ thanh thải creatinine < 30 ml/ phút hoặc > 250 mmol/l: Không được sử dụng thuốc Ecazide.

Liều dùng cho người già

Liều khởi đầu là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Nếu không đạt hiệu quả, có thể tăng liều nhưng không được vượt quá 1 viên/ ngày.

Cách dùng:

Nên uống thuốc Ecazide khi đói, trước bữa ăn 1 giờ. Do thuốc Ecazide có thể làm tăng số lần đi tiểu tiện, vì vậy, để tránh tình trạng này ảnh hưởng đến giấc ngủ, bạn nên uống thuốc trước 6 giờ chiều.

Nên sử dụng thuốc đều đặn vào cùng một thời điểm ở các ngày để thuốc đạt hiệu quả tốt nhất. Trong trường hợp quên uống liều thuốc thì uống càng sớm càng tốt, nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo, uống thuốc theo thời gian kế tiếp, không được uống gấp đôi liều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Ecazide khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Tương tác thuốc

Thuốc Ecazide có thể tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại.

Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Ecazide.

Không nên phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết như spironolactone, triamterène, một mình hoặc phối hợp…; thuốc bổ sung kali

– Thuốc astemizole, bepridil, erythromycine IV, halofandrine, pentamidine, sultopride, terfénadine, vincamine

Thận trọng phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Amphotericine B (đường tĩnh mạch), glucocorticoide và mineralocorticoide (đường toàn thân), tetracosactide.

– Thuốc nhuận tràng kích thích: Bisacodyl…

– Digitalis

– Quinidine, hydroquinidine, disopyramide, amiodarone, bretylium, sotalol.

– Insulin và các thuốc hạ đường huyết như metformine, sulfamide…

– Thuốc cản quang có iode

– Thuốc hạ huyết áp Baclofene

– Thuốc chống viêm không steroide (dùng đường toàn thân), salicylate liều cao.

Lưu ý khi phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc bổ sung calcium

– Kháng sinh nhóm Cyclosporine

– Lithium hoặc thiopurines, ví dụ như azathioprine

– Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine

– Thuốc an thần

– Nhóm thuốc corticosteroid

Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc Ecazide, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất Captopril:

Nhức đầu, chóng mặt

Rối loạn tính khí, rối loạn giấc ngủ

Vọp bẻ

Hạ huyết áp

Phát ban ngoài da

Chán ăn, buồn nôn, đau bụng, đau dạ dày, thay đổi vị giác

Ho khan

Phù mạch

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất hydrochlorothiazide:

Buồn nôn, táo bón

Chóng mặt,nhức đầu

Cơ thể mệt mỏi, suy nhược

Quá liều

Các triệu chứng xuất hiện khi sử dụng quá liều thuốc Ecazide:

Liên quan đến captopril:

– Tụt huyết áp

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

– Nôn,

– Hạ huyết áp

– Vọp bẻ

– Chóng mặt

– Ngủ gà, lú lẫn

– Đa niệu hoặc thiểu niệu cho đến vô niệu.

Khi gặp bất ký triệu chứng bất thường nào, nên đến trạm y tế hoặc bệnh viện để được xử trí kịp thời.

Bài viết ECAZIDE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.