BRISTOL-MYERS SQUIBB
viên nén dễ bẻ 25 mg: hộp 30 viên.
viên nén dễ bẻ 50 mg: hộp 30 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Captopril 25 mg (Lactose)
cho 1 viên Captopril 50 mg (Lactose)
DƯỢC LỰC
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine
Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là:
– giảm bài tiết aldostérone,
– tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldost rone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính,
– giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.
Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Đặc tính của tác động hạ huyết áp:
Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào liều, thường từ 6 đến 12 giờ.
Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 15 ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.
Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.
Điều trị cao huyết áp động mạch bằng captopril sẽ cải thiện sự giãn động mạch cũng như là giảm phì đại tâm thất trái.
Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lợi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:
Captopril giảm công suất của tim:
– do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của prostaglandine: giảm tiền gánh
– do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần: giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng:
– giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,
– giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,
– tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,
– tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.
Các đặc tính trong điều trị sau nhồi máu cơ tim:
Ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim với rối loạn chức năng thất trái (phân suất phun dưới 40%), điều trị bằng captopril trên một số lớn bệnh nhân đã chứng minh:
– giảm tử vong nói chung,
– giảm tử vong do nguồn gốc tim mạch,
– giảm tái phát nhồi máu cơ tim,
– giảm tiến triển bệnh sang suy tim,
– giảm khả năng phải nhập viện do suy tim (nghiên cứu SAVE).
Captopril có tác dụng hiệp đồng với các trị liệu nhồi máu cơ tim khác, cải thiện tỉ lệ tử vong và giảm tái phát nhồi máu.
Captopril có tác dụng ở mọi độ tuổi, giới tính, vị trí bị nhồi máu, và có thể phối hợp thêm với một trị liệu sau nhồi máu cơ tim khác (tan cục huyết khối, chẹn bêta, aspirine).
Các đặc tính trong điều trị bệnh thận do tiểu đường:
Một số thí nghiệm so sánh với placebo cho thấy rằng điều trị bằng captopril cho bệnh nhân tiểu đường lệ thuộc insuline, có protéine niệu, có cao huyết áp hoặc không, có créatinine huyết dưới 25 mg/l sẽ làm giảm 51% nguy cơ tăng gấp đôi creatinine huyết và giảm 51% tỉ lệ tử vong và lọc thận nhân tạo – thay thận.
Tác dụng trên thận không chỉ có liên quan đến tác dụng hạ huyết áp, mà còn do một tác dụng bảo vệ thận hoàn toàn độc lập với việc hạ huyết áp động mạch.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên).
Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 35% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.
Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải của phần captopril không bị biến đổi khoảng 2 giờ.
Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi).
Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ captopril trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine <= 40
