Thành phần và dạng bào chế thuốc Nizoral viên nén

Mỗi viên thuốc Nizoral viên nén có chứa Ketoconazole 200 mg

Thuốc Nizoral viên nén 200mg đóng hộp 10 viên (vỉ nhôm bảo quản tránh độ ẩm).

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Nizoral viên nén

Chỉ định của thuốc Nizoral viên nén

• Nhiễm nấm ở da, tóc và móng do vi nấm ngoài da và/hoặc nấm men (nấm da cạn, nấm móng, nhiễm Candida quanh móng, lang ben, nấm da đầu, viêm nang lông do Pityrosporum, nhiễm vi nấm Candida niêm mạc và da mãn tính) mà các trường hợp nhiễm này không thể điều trị tại chỗ được do vị trí hoặc sự lan rộng của thương tổn, hoặc do nhiễm vi nấm sâu ở da, hay không đáp ứng với điều trị tại chỗ.
• Nhiễm nấm men ở đường tiêu hóa.
• Nhiễm candida âm đạo tái phát, mãn tính mà không đáp ứng với điều trị tại chỗ.
• Nhiễm nấm nội tạng như nhiễm Candida nội tạng, nhiễm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces.
• Điều trị dự phòng cho những bệnh nhân giảm sút cơ chế đề kháng (do di truyền, do bệnh lý, hoặc do thuốc) với nguy cơ gia tăng các nhiễm vi nấm.
• Ketoconazole không thâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương, vì vậy không nên điều trị viêm màng não do nấm bằng ketoconazole đường uống.

Chống chỉ định của thuốc Nizoral viên nén

• Không nên dùng Nizoral cho những bệnh nhân có bệnh lý gan cấp hay mãn tính hoặc bệnh nhân quá mẫn với thuốc.
• Chống chỉ định dùng những thuốc sau với Nizoral: terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hoá bởi CYP3A4 như là: simvastatine và lovastatine.

Liều lượng và cách dùng thuốc Nizoral viên nén

Nizoral nên được uống trong bữa ăn để được hấp thu tối đa.

Nizoral được dùng để điều trị bệnh cho người lớn và trẻ em.

Sử dụng Nizoral cho người lớn

• Nhiễm nấm da, nhiễm nấm đường tiêu hóa và nấm nội tạng: Một viên (200 mg) mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Khi không đạt được đáp ứng đầy đủ ở liều này, liều dùng nên được tăng lên thành hai viên (400 mg), mỗi ngày một lần trong bữa ăn.
• Nhiễm candida âm đạo: hai viên (400 mg), mỗi ngày một lần trong bữa ăn.

Sử dụng Nizoral cho trẻ em

• Trẻ em cân nặng từ 15-30 kg: 100 mg mỗi ngày một lần trong bữa ăn.
• Trẻ em cân nặng trên 30 kg: liều giống như người lớn.

Nói chung, việc điều trị nên được tiếp tục, không gián đoạn đến khi ít nhất 1 tuần sau khi tất cả các triệu chứng đã biến mất và đến khi tất cả các mẫu cấy đều chuyển sang âm tính.

Nizoral sử dụng để điều trị phòng ngừa ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch

• Người lớn: 2 viên (400 mg) mỗi ngày.
• Trẻ em: 4-8 mg/kg mỗi ngày một lần.

Thời gian điều trị với Nizoral thông thường

• Nhiễm Candida âm đạo: 5 ngày kế tiếp nhau.
• Nhiễm nấm da do vi nấm ngoài da: khoảng 4 tuần.
• Lang ben: 10 ngày.
• Nhiễm nấm ở miệng và da do Candida: 2-3 tuần.
• Nhiễm nấm tóc: 1-2 tháng.
• Nhiễm nấm móng: 6-12 tháng, được xác định bởi tốc độ phát triển của móng, đòi hỏi phải đạt được sự phát triển ra ngoài một cách đầy đủ của móng bị nhiễm nấm.
• Nhiễm nấm Candida nội tạng: 1-2 tháng.
• Nhiễm nấm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides: thời gian điều trị tối ưu là 3-6 tháng.

Thận trọng khi sử dụng và tác dụng không mong muốn của thuốc Nizoral

Thận trọng khi sử dụng thuốc Nizoral

Nizoral có tiềm năng tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng (xem phần tương tác thuốc với những thuốc khác và các dạng khác nhau của sự tương tác).

• Giảm axit dạ dày: sự hấp thu giảm khi axit dạ dày giảm. Ở bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acid (ví dụ: aluminium hydroxide) nên dùng những thuốc này ít nhất là 2 giờ sau khi uống Nizoral. Ở những bệnh nhân vô toan như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết axit (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) được khuyến cáo nên uống thuốc Nizoral cùng với nước giải khát cola.
• Sự gia tăng nhẹ, tạm thời không triệu chứng của transaminases hay phosphatase kiềm đôi khi xảy ra. Phản ứng không triệu chứng này vô hại và không nhất thiết phải ngưng thuốc nhưng cần phải theo dõi sát những bệnh nhân này.
• Cần làm thử nghiệm chức năng gan khi điều trị Nizoral kéo dài hơn 2 tuần.
• Điều quan trọng là phải nhắc nhở những bệnh nhân điều trị dài ngày bằng Nizoral cảnh giác các triệu chứng của bệnh gan như mệt mỏi bất thường kèm theo sốt, nước tiểu vàng, phân nhạt màu hoặc vàng da. Các yếu tố gia tăng nguy cơ viêm gan là phụ nữ trên 50 tuổi, có tiền sử bệnh gan, không dung nạp thuốc, và sử dụng đồng thời các thuốc khác có tác hại cho gan. Các thử nghiệm chức năng gan nên được thực hiện ở bệnh nhân điều trị bằng Nizoral kéo dài hơn 2 tuần (trước khi điều trị, sau hai tuần và tiếp tục sau đó mỗi tháng một lần). Nếu các thử nghiệm này xác nhận bệnh gan, cần ngừng điều trị bằng Nizoral.
• Trong những trường hợp bệnh không đe dọa đến tính mạng đòi hỏi thời gian điều trị dài, cần cân nhắc giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ trước khi sử dụng ketoconazole.
• Ở những người tình nguyện với liều dùng mỗi ngày là 400 mg hay cao hơn, đã cho thấy Nizoral làm giảm đáp ứng cortisol đối với sự kích thích ACTH. Do đó, nên theo dõi sát chức năng thương thận ở bệnh nhân suy thương thận và ở bệnh nhân bị stress kéo dài (phẫu thuật lớn, săn sóc đặc biệt v.v.)
• Không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc.

Sử dụng thuốc Nizoral khi có thai và cho con bú

• Ở liều 80 mg/kg, Nizoral gây ra tật dính ngón ở chuột nhắt. Chưa có những nghiên cứu về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai. Do đó, Nizoral không được dùng trong thai kỳ, trừ khi lợi ích tiềm tàng lớn hơn nguy cơ có hại cho bào thai.
• Vì Nizoral được tiết trong sữa mẹ nên những người mẹ đang dùng thuốc không được cho con bú.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Nizoral (ADR  của Nizoral)

• Những phản ứng phụ thường gặp nhất được ghi nhận có liên quan đến việc sử dụng Nizoral là những phản ứng phụ trên đường tiêu hóa, như là: rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.
• Những phản ứng phụ ít gặp hơn được ghi nhận bao gồm nhức đầu, sự tăng có hồi phục các men gan, rối loạn kinh nguyệt, choáng váng, sợ ánh sáng, dị cảm và phản ứng dị ứng.
• Những tác dụng phụ được ghi nhận với tần suất thấp là giảm tiểu cầu, hói đầu (rụng tóc), bất lực và tăng áp lực nội sọ có hồi phục (ví dụ: phù gai thị, thóp phồng ở trẻ nhũ nhi).
• Trong một số rất ít các trường hợp, với liều lượng cao hơn liều điều trị 200 mg và 400 mg mỗi ngày, người ta quan sát thấy chứng vú to và thiếu sản tinh trùng có hồi phục. Ở liều điều trị 200 mg mỗi ngày, người ta có thể thấy sự giảm tạm thời nồng độ testosterone trong huyết tương. Nồng độ testosterone trở về bình thường trong vòng 24 giờ sau điều trị Nizoral. Trong thời gian điều trị lâu dài ở liều điều trị, nồng độ testosterone trong máu thường không khác biệt so với nhóm chứng.
• Trong thời gian dùng Nizoral, viêm gan (đa số do đặc ứng) có thể xảy ra. Tình trạng này thường hồi phục nếu ngưng ngay việc dùng thuốc.

Tương tác của thuốc Nizoral

Thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa của Nizoral (Ketoconazol)

• Thuốc cảm ứng enzym như là rifampicin, rifabutin, carbamazepine, isoniazid và phenytoin làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của ketoconazole.
• Thuốc ảnh hưởng trên axit dạ dày.
• Ritonavir làm tăng khả dụng sinh học của ketoconazole. Do đó, khi thuốc được dùng chung, cầm xem xét việc giảm liều ketoconazole.

Tác dụng của thuốc Nizoral trên chuyển hóa của những thuốc khác

Ketoconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi một số enzym P450 ở gan, đặc biệt là nhóm CYP3A. Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng, bao gồm tác dụng phụ.

Ví dụ: Những thuốc sau không được sử dụng chung với ketoconazole: terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là simvastatin và lovastatin.

Những thuốc sau cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng và tác dụng phụ. Nếu dùng chung với ketoconazole, những thuốc này nên được giảm liều nếu cần thiết:

• Thuốc chống đông đường uống.
• Thuốc ức chế protease HIV như là ritonavir, indinavir, saquinavir.
• Một số thuốc điều trị ung thư như là vinca alkaloids, busulphan, docetaxel và trimetrexate.
• Thuốc ức chế canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 như là dihydropyridines và verapamil.
• Một số thuốc ức chế miễn dịch: Cyclosporine, tacrolimus, rapamycin.
• Các thuốc khác: Digoxine, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, midazolam tiêm mạch, rifabutin, methylprednisolone và trimetrexate.

Ngoại lệ có một vài trường hợp có phản ứng khi uống rượu, giống như uống disulfiram với đặc điểm: đỏ bừng mặt, phát ban, phù ngoại biên, buồn nôn và nhức đầu. Tất cả các triệu chứng này sẽ hoàn toàn biến mất trong vòng vài giờ.

Dược lực và dược động học của thuốc Nizoral viên nén

Dược lực học của thuốc Nizoral viên nén

Nizoral viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men (Candida, pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), các nấm nhị độ và các eumycetes. Kém nhạy cảm hơn là các chủng Aspergillus, Sporothrix schenckii, một số Dematiaceae, các chủng Mucor và các phycomycetes khác ngoại trừ Entomophthorales.

Nizoral ức chế sự sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi các thành phần lipid khác ở màng tế bào vi nấm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự phát sinh đề kháng thuốc trong lúc điều trị bằng Nizoral.

Dược động học của thuốc Nizoral viên nén

Trung bình nồng dộ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 3,5 mg/ml đạt đươc trong vòng 1-2 giờ sau khi uống một liều 200 mg trong bữa ăn. Sự thải trừ trong huyết tương sau đó có 2 pha với thời gian bán hủy là 2 giờ trong 10 giờ đầu và 8 giờ sau đó. Sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa, ketoconazol được chuyển đổi thành một số chất chuyển hóa không có hoạt tính. Đường chuyển hóa chính được biết là oxy hóa thoái giáng các vòng imidazole và piperazine, sự khử alkyl oxy hóa và hydroxy hóa vòng nhân thơm. Khoảng 13% liều dùng được bài xuất qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng không chuyển hóa. Đường bài xuất chính là qua đường mật vào ống tiêu hóa. In vitro, sự gắn protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu là albumin. Chỉ có một tỷ lệ không đáng kể ketoconazole vào dịch não tủy. Ketoconazole là thuốc có tính kiềm yếu và như vậy cần môi trường acid để hòa tan và hấp thu.

Bài viết NIZORAL viên nén đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Thông tin chung thuốc Leivis

Thuốc Leivis là thuốc dùng ngoài da của hãng dược phẩm Traphaco có chứa thành phần chống nấm giúp điều trị nhiều bệnh ngoài da do nấm gây ra.

Dạng trình bày thuốc Leivis

Hộp 1 tuýp 10g kem

Dạng đăng ký thuốc Leivis

Thuốc không kê đơn

Thành phần thuốc Leivis

Ketoconazol 200 mg

Tá dược (Cetostearyl alcohol, Glyceryl monostearate, Acid stearic, Parafin lỏng, Polysorbat 80, Sorbitan oleat, Dimethicon, Natri sulfit, Tinh dầu hoa hồng, Propylen glycol, Methylparaben, Propylparaben, Ethanol 96%, Nước tinh khiết) vừa đủ 1 tuýp

Dược lực học thuốc Leivis

– Ketoconazol, một dẫn chất của Imidazol có tác dụng chống nấm phổ rộng, tác dụng trên nhiều loại nấm gây bệnh như Candida spp, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Epidermophytonfloccoscum, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Malassezia furfur, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes và T. rubrum, một vài chủng Aspergillus spp, Cryptococcus neoformans và Sporothrix schenckii.

– Cơ chế tác dụng của thuốc là gây rối loạn tổng hợp Ergosterol, một thành phần quan trọng của màng tế bào vi nấm.

Dược động học thuốc Leivis

Ketoconazol dùng ngoài da ít hấp thu vào máu

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Leivis

Thuốc Leivis được chỉ định với nhiều bệnh ngoài da do nấm gây ra, cũng được chỉ định trong các trường hợp nghi có nấm.

Chỉ định thuốc Leivis

– Điều trị các nhiễm vi nấm ngoài da: Nấm thân (tinea corporis), nấm bẹn (tinea cruris), nấm bàn tay (tinea manus) và nấm bàn chân (tinea pedis), cũng như trong việc điều trị nấm Candida ngoài da và lang ben, hắc lào.

– Điều trị viêm da tiết bã, một bệnh lý da liên quan đến sự hiện diện của chủng vi nấm Pityrosporum ovale.

Chống chỉ định thuốc Leivis

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng thuốc Leivis

Thoa kem ở vùng da bị nhiễm bệnh 1 – 2 lần mỗi ngày (tuỳ thuộc độ nặng của nhiễm nấm) ở bệnh nhân mắc nấm thân, nấm bẹn, nấm bàn tay, nấm bàn chân, nhiễm vi nấm Candida ngoài da, lang ben, hắc lào.

– Dùng 2 lần mỗi ngày ở bệnh nhân viêm da tiết bã.

– Thời gian điều trị trung bình là: nấm thân 3 – 4 tuần, nấm bẹn 2 – 4 tuần, nấm bàn chân 4– 6 tuần, lang ben 2 – 3 tuần, nhiễm nấm ngoài da 2 – 3 tuần, viêm da tiết bã 2 – 4 tuần.

Chú ý đề phòng, thận trọng và tác dụng không mong muốn của thuốc Leivis

Thuốc Leivis có thể sử dụng an toàn trong nhiều trường hợp, tuy nhiên, đối với các đối tượng đặc biệt cần lưu ý khi sử dụng.

Chú ý đề phòng và thận trọng thuốc Leivis

Với phụ nữ có thai và cho con bú: Do tính an toàn của Ketoconazol dùng tại chỗ cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được nghiên cứu đầy đủ ở người nên chỉ dùng thuốc lúc có thai và cho con bú nếu lợi ích trị liệu cao hơn nguy cơ có thể gây cho thai nhi và trẻ nhỏ.

Tương tác thuốc Leivis

Chưa có tương tác với thuốc nào khác được ghi nhận.

Tác dụng không mong muốn thuốc Leivis

Sau khi sử dụng Ketoconazol bôi ngoài da có thể xuất hiện ngứa, viêm da, hoặc có cảm giác nóng.

Quá liều thuốc Leivis

Triệu chứng quá liều chưa rõ. Tuy nhiên, nếu nghi ngờ quá liều, cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất để có hướng xử trí kịp thời

Bảo quản thuốc Leivis: Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.

Giá bán lẻ sản phẩm Leivis: 13.000 VNĐ/tuýp

Bài viết Leivis – Thuốc điều trị nấm phổ rộng đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Kem bôi ngoài da 2 %: ống 5 g, 10 g và 20 g.

Thành phần

Cho 100 g    Ketoconazole   2 g

Tính chất

Nizoral cream có hoạt tính kháng nấm mạnh đối với các vi nấm ngoài da như chủng Trichophyton, Epidermophyton floccosum và chủng Microsporum và đối với các nấm men. Đặc biệt Nizoral có tác dụng nổi bật trên chủng nấm Pityrosporum.

Nizoral cream thường tác dụng rất nhanh trên triệu chứng ngứa, là triệu chứng thường thấy ở các nhiễm nấm ngoài da và nấm men cũng như trong những bệnh da có liên quan đến sự hiện diện của chủng nấm Pityrosporum. Triệu chứng ngứa giảm trước khi thấy các dấu hiệu lành bệnh đầu tiên.

Nizoral cream có tác dụng kháng viêm và giảm ngứa có thể so sánh với hydrocortisone 1%.

Nizoral cream không gây kích ứng nguyên phát hoặc dị ứng hay nhạy cảm ánh sáng khi bôi ngoài da.

Sau khi thoa tại chỗ Nizoral cream không tạo ra được một nồng độ có thể phát hiện ở máu.

Chỉ định

Điều trị các nhiễm vi nấm ngoài da như: nhiễm nấm ở thân (lác, hắc lào); nhiễm nấm ở bẹn; nhiễm nấm ở bàn tay, bàn chân do Trichophyton rubrum, Trichophyton mentaprophytes, Microsporum canis và Epidermophyton floccosum. Điều trị nhiễm vi nấm Candida ở da và lang ben.

Nizoral cream còn được chỉ định trong điều trị viêm da tiết bã – một bệnh lý da liên quan đến sự hiện diện của vi nấm Pityrosporum ovale.

Chống chỉ định

Không dùng Nizoral cream ở những người được biết là quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Thoa thuốc ngày 1 lần tại các vùng bị nhiễm nấm ở các bệnh nhân nhiễm nấm ở thân, nhiễm nấm ở bẹn, nhiễm nấm ở bàn tay, bàn chân, nhiễm vi nấm Candida ở da và lang ben.

Thoa thuốc ngày 1 hoặc 2 lần ở các bệnh nhân viêm da tiết bã, tùy vào độ nặng của tổn thương.

Trị liệu nên được tiếp tục đủ thời gian, ít nhất là một vài ngày sau khi tất cả các triệu chứng biến mất. Nên xem lại chẩn đoán nếu như không thấy cải thiện về lâm sàng sau bốn tuần điều trị.

Các biện pháp vệ sinh chung nên được giám sát để kiểm tra các nguồn gây nhiễm hay tái nhiễm.

Thời gian điều trị thông thường:

• Lang ben: 2-3 tuần.
• Nhiễm nấm men: 2-3 tuần.
• Nhiễm nấm ở bẹn: 2-4 tuần.
• Nhiễm nấm ở thân: 3-4 tuần.
• Nhiễm nấm ở bàn chân: 4-6 tuần.
• Viêm da tiết bã: 2-4 tuần.

Thận trọng khi dùng

Không dùng Nizoral cream ở mắt.

Vì Nizoral cream thoa tại chỗ không hấp thu vào máu nên có thể dùng Nizoral cream ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Nizoral cream không gây phát sinh ung thư, hay đột biến.

Tác dụng ngoại ý

Trong một ít trường hợp khi điều trị bằng Nizoral cream thấy có cảm giác nóng rát hoặc kích ứng da.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 15-30oC.

Bài viết NIZORAL cream đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Ketoconazole được phát hiện năm 1976, ra mắt những năm 1980 và là một trong những loại thuốc uống đầu tiên ngăn ngừa nấm. Đây là loại thuốc chống nấm tổng hợp giúp ngăn ngừa và chữa trị nhiễm độc nấm nói chung và trên da, nhất là các trường hợp bệnh nhân bị suy giảm hệ miễn dịch như bệnh nhân AIDS.

Dạng trình bày

Viên nén 200 mg; hỗn dịch 100 mg/5 ml; kem bôi ngoài 2%; xà phòng gội đầu 2%.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Ketoconazole

Dược lực học

Ketoconazol thường có tác dụng kìm hãm nấm nhưng thuốc cũng có thể diệt nấm ở nồng độ cao và dùng kéo dài hoặc trên nấm rất nhạy cảm.

Cơ chế chung của các azol ức chế enzym cytochrom P 450 của nấm nên làm giảm tổng hợp ergosterol của vách tế bào nấm, kìm hãm sự lớn lên và phát triển của nấm.

Dược động học

Uống dễ hấp thu, nhưng cần môi trường acid (nếu dùng cùng kháng H 2 sẽ làm giảm hấp thu mạnh). Gắn vào protein huyết tương 84%, vào hồng cầu 15%, còn 1% ở dạng tự do. Thời gian bán thải tăng theo liều, uống 800mg thì t/2 = 7 -8giờ. Vào dịch não tuỷ bằng 1% liều dùng.

Chỉ định

Thuốc uống (tác dụng toàn thân):

Bệnh nấm toàn thân

Bệnh nấm tại chỗ (sau khi điều trị tại chỗ không kết quả):

Bệnh nấm Candida ở da, niêm mạc nặng, mạn tính. Bệnh nấm nặng đường tiêu hóa mạn tính.

Bệnh nấm Candida âm đạo mạn tính.

Nhiễm khuẩn ở da và móng tay (trừ móng chân).

Dự phòng bệnh nấm ở người suy giảm miễn dịch.

Thuốc bôi tại chỗ:

Các bệnh nấm ở da và niêm mạc (Candida, Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur…).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc.

Liều và cách dùng

Có thể uống ketoconazol trong hoặc sau khi ăn nhằm làm giảm buồn nôn và nôn.

Ðể đảm bảo sự hấp thu thuốc ở người bệnh thiếu hoặc bị giảm acid hydrocloric ở dịch vị, người ta khuyên nên hòa tan mỗi viên thuốc trong 4 ml dung dịch acid hydrocloric 0,2 N, người bệnh có thể pha loãng tiếp với một lượng nước nhỏ và uống qua một ống bằng thủy tinh hoặc plastic để tránh tiếp xúc với răng và sau đó uống tiếp thêm ngay một cốc nước nữa.

Thuốc cũng được dùng bôi tại chỗ, nơi bị nấm và vùng xung quanh.

Liều uống

Trẻ em trên 2 tuổi: 3,3 – 6,6 mg/kg/ngày, uống 1 lần/ngày.

Người lớn: Liều thông thường 200 mg/ngày, nếu nặng 400 mg/ngày, uống làm một lần.

Bệnh nấm bề mặt khi kháng với điều trị tại chỗ

Nấm Candida (thực quản, âm đạo hoặc da, niêm mạc mạn tính): 200 mg/lần/ngày trong 1 – 2 tuần.

Nấm da đầu: 400 mg/lần/ngày trong 6 tuần (tối thiểu)

Nấm da thân hoặc da đùi: 200 mg/lần/ngày trong 4 tuần hoặc 400 mg/lần, một tuần uống 1 lần, trong 4 – 8 tuần.

Nấm da chân: 200 mg/lần/ngày trong 6 – 8 tuần

Nấm loang: 400 mg/lần/ngày trong 1 hoặc nhiều tháng.

Bệnh nấm toàn thân

Do Blastomyces: 400 mg/lần/ngày trong 6 – 12 tháng (với viêm màng não, nấm đường sinh dục – tiết niệu, hoặc các bệnh nấm nguy hiểm, nên dùng amphotericin).

Candida: Dùng amphotericin thích hợp hơn.

Chromomyces: 200 mg/lần/ngày.

Histoplasma: 400 mg/lần/ngày trong 6 tháng cho các bệnh nhẹ khu trú hoặc rải rác.

Paracoccidioidomyces: 200 – 400 mg/lần/ngày trong 6 tháng, một số trường hợp có thể kéo dài tới 18 tháng.

Bôi tại chỗ

Nấm Candida ở da, lang ben, nấm da thân hoặc nấm da đùi: Bôi 1 lần/ngày trong 2 tuần.

Viêm da bã nhờn: Bôi 2 lần/ngày trong 4 tuần hoặc cho đến khi khỏi bệnh.

Nấm da chân: Bôi 1 lần/ngày trong 2 tuần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Ketoconazol có thể gây độc cho gan vì thế không nên dùng cho những người đã bị bệnh gan. Biến chứng ở gan thường gặp nhiều hơn ở người cao tuổi, phụ nữ, người nghiện rượu hoặc bị suy chức năng gan do những nguyên nhân khác.

Vì ketoconazol cũng có khả năng ức chế quá trình tổng hợp các steroid và chuyển hóa vitamin D, do đó khi điều trị kéo dài ở trẻ em nên hết sức thận trọng.

Dùng ketoconazol kéo dài nhằm dự phòng các bệnh nấm cho những người suy giảm miễn dịch có thể gây ra những thay đổi hormon nghiêm trọng.

Thời kỳ mang thai

Ketoconazol gây quái thai ở chuột (dính ngón và thiếu ngón) ở liều 80 mg/kg/ngày (gấp 10 lần liều uống tối đa khuyên dùng cho người).

Ketoconazol qua được nhau thai, nhưng còn chưa có những nghiên cứu đầy đủ ở người. Thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi lợi ích điều trị xác đáng hơn các nguy cơ có thể gây ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc có thể tiết vào sữa, do đó người mẹ đang điều trị với ketoconazol không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Với các thuốc ảnh hưởng đến độ acid ở dạ dày

Vì độ acid ở dạ dày cần thiết để hòa tan và hấp thu ketoconazol, nếu dùng cùng với các thuốc làm giảm độ acid hoặc làm tăng pH ở dạ dày (như các chất kháng acid, cimetidin, ranitidin, các chất kháng muscarin) có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc chống nấm.

Hấp thu ketoconazol cũng bị giảm khoảng 20% khi dùng cùng với sucralfat (nhưng không phải do làm tăng pH dạ dày).

Nếu cần thiết phải sử dụng các thuốc có ảnh hưởng đến độ acid của dạ dày hoặc sucralfat cho người bệnh đang điều trị ketoconazol thì các thuốc này phải cho dùng sau khi uống ketoconazol ít nhất là 2 giờ.

Với thuốc gây độc cho gan

Vì ketoconazol có độc tính cao với gan nên khi người bệnh dùng thuốc chống nấm đồng thời với các thuốc khác cũng có khả năng gây độc cho gan, thì phải theo dõi cẩn thận, nhất là đối với những người cần điều trị kéo dài hoặc đã có tiền sử bị bệnh gan.

Với terfenadin và astemisol

Kéo dài khoảng QT và những tác dụng trên tim mạch tuy hiếm nhưng nguy hiểm như loạn nhịp tim, ngừng tim, đánh trống ngực, ngất và tử vong đã xảy ra trong số những người bệnh dùng ketoconazol đồng thời với terfenadin ở các liều khuyên dùng. Những tác dụng tương tự trên tim mạch cũng xảy ra khi dùng ketoconazol và erythromycin đồng thời với những liều khuyên dùng của astemisol.

Với cisaprid

Ketoconazol ức chế chuyển hóa cisaprid. Dùng đồng thời ketoconazol và cisaprid, sẽ làm tăng đáng kể nồng độ cisaprid trong huyết tương và một số hiếm trường hợp có khoảng QT bị kéo dài, nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Do đó cấm dùng đồng thời ketoconazol và cisaprid.

Với midazolam và triazolam

Nếu dùng đồng thời, ketoconazol sẽ ảnh hưởng tới dược động học của midazolam hoặc triazolam gây tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và kéo dài nửa đời huyết tương của các benzodiazepin này. Vì nồng độ trong huyết tương tăng, nên tác dụng an thần và gây ngủ của 2 thuốc trên có thể sẽ mạnh hơn và kéo dài hơn.

Cấm dùng đồng thời ketoconazol và triazolam. Cần đặc biệt thận trọng nếu tiêm midazolam cho người bệnh đang điều trị ketoconazol.

Với ciclosporin

Sử dụng đồng thời ketoconazol và ciclosporin làm tăng nồng độ ciclosporin huyết tương và nồng độ creatinin huyết thanh. Một số thầy thuốc khuyên nên cân nhắc giảm liều ciclosporin hoặc thay thế ciclosporin bằng một thuốc giảm miễn dịch khác. Những người bệnh dùng 2 thuốc này đã ổn định thì có thể cần tăng liều ciclosporin khi ngừng ketoconazol.

Với rifampicin và isoniazid

Dùng đồng thời ketoconazol với rifampicin hoặc isoniazid sẽ làm giảm nồng độ ketoconazol trong huyết thanh, do đó không nên dùng đồng thời.

Với các chất chống đông máu coumarin

Ketoconazol có thể làm tăng tác dụng chống đông của các thuốc nhóm coumarin. Khi dùng đồng thời, cần theo dõi cẩn thận tác dụng chống đông và điều chỉnh liều thuốc chống đông.

Với phenytoin

Dùng đồng thời ketoconazol và phenytoin có thể làm thay đổi chuyển hóa của một hoặc cả 2 thuốc này. Cần giám sát nồng độ trong huyết thanh của cả 2 thuốc nếu dùng đồng thời.

Với rượu

Phản ứng disulfiram bao gồm đỏ bừng, nổi ban, phù ngoại vi, buồn nôn và đau đầu, đã xảy ra với một số hiếm người bệnh uống rượu trong thời gian điều trị ketoconazol nhưng thường sẽ mất đi sau ít giờ. Do đó một số thầy thuốc khuyên không nên uống rượu trong khi điều trị và trong 48 giờ sau khi ngừng dùng ketoconazol.

Với các chất corticosteroid

Việc dùng đồng thời ketoconazol và prednisolon hoặc methylprednisolon có thể làm tăng nồng độ của corti-
costeroid trong huyết tương do làm giảm thanh thải 2 thuốc này. Ketoconazol có thể làm tăng tác dụng ức chế tuyến thượng thận của các corticosteroid. Ðiều chỉnh liều corticosteroid có thể là cần thiết nếu dùng đồng thời ketoconazol.

Với loratadin

Một số ít người bệnh uống ketoconazol với liều 200 mg x 2 lần/ngày, nếu dùng đồng thời liều duy nhất 20 mg loratadin sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của loratadin trung bình lên 302%, tăng nồng độ đỉnh của loratadin trong huyết tương trung bình lên 251%, tăng AUC của decarboethoxyloratadin (chất chuyển hóa có hoạt tính của loratadin) trung bình lên 155% và tăng nồng độ đỉnh của chất này trong huyết tương trung bình 141% so với những người dùng loratadin và giả dược (placebo).

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Buồn nôn, nôn (khoảng 3 – 10% người bệnh), đau bụng, táo bón, đầy hơi, chảy máu đường tiêu hóa, ỉa chảy. Các tác dụng này có liên quan đến liều dùng và có thể giảm thiểu nếu dùng thuốc cùng với thức ăn.

Ngứa (khoảng 2% người bệnh), ngoại ban.

Ít gặp

Tăng tạm thời nồng độ transaminase trong huyết thanh.

Ðau đầu, chóng mặt, kích động, ngủ gà hoặc sốt.

Phát ban, viêm da, ban xuất huyết và mày đay.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn.

Rối loạn thần kinh – tâm thần (khuynh hướng tự tử, trầm cảm nặng…).

Vú to (do tác dụng tăng prolactin bởi tuyến yên) và giảm khả năng tình dục ở người bệnh nam (do ức chế quá trình tổng hợp testosteron).

Viêm gan.

Chứng yếu cơ và đau cơ.

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng triglycerid huyết; thiểu năng tuyến thượng thận; rụng lông, tóc, dị cảm; các biểu hiện tăng áp lực nội sọ; kích ứng, cảm giác rát bỏng ở nơi bôi thuốc.

Viêm gan thường biểu hiện rõ trong vòng vài tháng điều trị đầu tiên nhưng đôi khi cũng xuất hiện trong tuần điều trị đầu tiên.

Hầu hết các trường hợp độc với gan đã được ghi nhận là ở các người bệnh dùng thuốc trị nấm móng và ở nhiều người khác dùng thuốc trị các bệnh nấm da mạn tính dai dẳng.

Mặc dù tác dụng độc do ketoconazol gây ra với gan thường có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc vài tháng nhưng cũng đã xảy ra một số hiếm trường hợp xấu (như hoại tử gan cấp, biến đổi mỡ ở gan hoặc tử vong).

Quá liều

Trường hợp quá liều, nên rửa dạ dày với natri bicarbonat.

Bài viết KETOCONAZOL đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.