amlodipin besilat         6.94 mg, tương ứng amlodipine            5 mg

valsartan                      80 mg

Tá dược: microcrystalline cellulose, krospovydon, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo, gipromelloza (hydroxypropyl), Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), hoạt thạch.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Kết hợp 2 thuốc chống tăng huyết áp, với cơ chế bổ sung cho nhau để kiểm soát huyết áp.

Amlodipin là một dihydropyridin thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci chậm (BMKK)

valsartan – Thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II

Sự kết hợp của 2 thành phần này có tác dụng hạ huyết áp, dẫn đến giảm đáng kể huyết áp so với khi dùng đơn độc từng thuốc

Amlodipin

Amlodipin ức chế sự xâm nhập qua màng của các ion canxi vào tế bào cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine là hiệu ứng thư giãn trực tiếp trên cơ trơn mạch máu, gây ra giảm sức cản mạch ngoại biên và giảm huyết áp.

Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, liều điều trị của amlodipine làm giảm sức cản mạch thận, tăng tốc độ lọc cầu thận và dòng plasma thận hiệu quả.

Amlodipine khi dùng ở bệnh nhân có chức năng tâm thất trái bình thường gây ra sự thay đổi các thông số huyết động học lúc nghỉ ngơi và khi tập thể dục: Gia tăng nhỏ trong chỉ số tim mà không ảnh hưởng đến tốc độ tối đa tăng áp lực trong tâm thất trái, áp lực cuối tâm trương và khối lượng của tâm thất trái.

Amlodipin không làm thay đổi chức năng của nút xoang nhĩ hoặc AV. Khi sử dụng amlodipine kết hợp với thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân tăng huyết áp, đau thắt ngực không kèm theo những thay đổi không mong muốn ở các thông số ECG.

Amlodipine đã được chứng minh hiệu quả trên lâm sàng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực vasospastic và angiographically tiền sử mắc bệnh động mạch vành.

Valsartan

Valsartan – đối kháng thụ thể angiotensin II. Nó hoạt động chọn lọc trên thụ thể AT subtype1.

Valsartan không ức chế ACE, là men chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II.

Khi điều trị tăng huyết áp với valsartan có sự giảm huyết áp không kèm theo thay đổi nhịp tim.

Tác dụng hạ huyết áp được thể hiện trong 2 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau một liều đầu tiên.

• Tìm hiểu thêm về bệnh tăng huyết áp

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Amlodipin

Hấp thu

Sau khi uống liều điều trị của amlodipine, Cmax đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 64-80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của amlodipine.

Phân bố

Vd khoảng 21 l / kg. Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp, 97.5% thuốc lưu hành trong máu ở dạng liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Amlodipin được chuyển hóa ở gan hình thành chất chuyển hóa còn hoạt tính

Thải trừ

Thải trừ amlodipine từ huyết tương gồm hai giai đoạn với T1/2 về 30 đến 50 giờ. 10% amlodipin không bị chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa amlodipine được đào thải qua thận.

Valsartan

Hấp thu

Sau khi uống valsartan, Cmax đạt được sau 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 23%. Thức ăn có ảnh hưởng tới hấp thu tuy nhiên, không làm giảm đáng kể hiệu quả điều trị, do đó Valsartan có thể dùng trước, trong hoặc sau ăn đều được.

Phân bố

Vd là 17 l. Valsartan phần lớn liên kết với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Valsartan không bị chuyển hóa. Hydroxyl chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10%)

Thải trừ

Thanh thải huyết tương của valsartan là 2 L/h và độ thanh thải thận 0.62 L/h. T1/2 của Valsartan là 6 giờ.

Amlodipin / Valsartan

Sau khi uống EXFORGE, Cmax của valsartan và amlodipine đạt được ở thời điểm 3h và 6-8 h.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

Không có dữ liệu về các đặc tính dược động học của việc sử dụng EXFORGE ở trẻ em dưới 18 tuổi

Thời gian đạt Cmax của amlodipine ở bệnh nhân trẻ và già như nhau. Ở bệnh nhân cao tuổi, thải trừ của amlodipine giảm nhẹ, dẫn đến tăng AUC và T1/2.

Ở bệnh nhân lớn tuổi, thay đổi về dược động học của valsartan có phần rõ rệt hơn bệnh nhân trẻ, Tuy nhiên, nó không có ý nghĩa lâm sàng. Do đó, liều trên bệnh nhân cao tuổi không thay đổi so với bệnh nhân trưởng thành

Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, các thông số dược động học của amlodipin và valsartan không thay đổi đáng kể

Bệnh nhân suy gan có giảm độ thanh thải của amlodipin, dẫn đến tăng AUC khoảng 40-60%. Bệnh nhân suy gan mãn tính mức độ nhẹ đến trung bình sinh khả dụng (AUC) của Valsartan tăng gấp đôi so với người khỏe mạnh.

CHỈ ĐỊNH

– Tăng huyết áp động mạch

• Tìm hiểu thêm về bệnh tăng huyết áp

CÁCH DÙNG

Thuốc được dùng đường uống, với một ít nước, 1 lần / ngày, bất kể giờ ăn.

Liều khuyến cáo hàng ngày – 1 viên. liều thuốc 5/80 mg hoặc 5/160 mg hoặc 10/160 mg.

Ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (CLcr >30 ml / phút) không cần giảm liều

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

– Mang thai và cho con bú

– Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

THẬN TRỌNG

Cần thận trọng khi sử dụng EXFORGE ở bệnh nhân có bệnh gan.

Bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (CLcr > 30 ml/phút) không cần chỉnh liều dùng EXFORGE. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nặng (CLcr < 10 ml/phút), dữ liệu về tính an toàn của thuốc trong trường hợp này không được ghi nhận.

Thận trọng khi sử dụng cùng các thuốc giãn mạch khác, Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân hẹp van hai lá hoặc hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Nếu bạn cần bỏ điều trị beta-blocker trước khi dùng EXFORGE, liều beta-blockers nên được giảm dần.

Việc sử dụng đồng thời với các chế phẩm chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, có thể gây tăng nồng độ kali trong máu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe

Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và làm việc

• Tìm hiểu thêm về bệnh tăng huyết áp

QUÁ LIỀU

Trong trường hợp quá liều có thể gặp các biểu hiện hạ huyết áp quá mức và chóng mặt. Quá liều amlodipine có thể gây giãn mạch ngoại biên quá mức và nhịp tim nhanh

Điều trị: gây nôn hoặc tiến hành rửa dạ dày, uống than hoạt tính.

TÁC DỤNG PHỤ

Hệ hô hấp: cúm; đôi khi – ho, đau ở cổ họng và thanh quản.

Các giác quan: hiếm – khiếm thị, ù tai; đôi khi – chóng mặt, kết hợp với rối loạn chức năng của hệ tiền đình.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu; đôi khi – chóng mặt, buồn ngủ, chóng mặt khi đứng dậy, dị cảm; hiếm – lo ngại.

Hệ tim mạch: đôi khi – nhịp tim nhanh, nhịp tim, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – bất tỉnh, giảm đáng kể huyết áp.

Hệ tiêu hóa: đôi khi – bệnh tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng.

Phản ứng da: đôi khi – phát ban da, hiếm – tăng tiết mồ hôi, phát ban, ngứa.

Hệ cơ xương: đôi khi – sưng khớp, đau lưng, đau cơ; hiếm – co thắt cơ bắp, một cảm giác nặng nề trên toàn bộ cơ thể.

Sinh sản: hiếm – rối loạn chức năng cương dương.

Khác: thường – sưng mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, xả, chứng suy nhược, cảm thấy sức nóng.

Phản ứng dị ứng: hiếm – quá mẫn với thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Amlodipin

Khi đơn trị liệu amlodipine tương tác đáng kể về mặt lâm sàng với các thuốc lợi tiểu thiazide, beta-blockers, Chất ức chế ACE, dẫn xuất nitrat, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, digoxin, warfarin atorvastatin, sildenafil, bao dạ dày (nhôm hydroxide gel, magnesium hydroxide, simethicone), cimetidine, NSAIDs, thuốc kháng sinh và thuốc uống hạ đường huyết.

Valsartan

valsartan đơn trị liệu tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc sau đây: cimetidine, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, thiazid, amlodipine, glibenclamide.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Bảo quản xa tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

• Tìm hiểu thêm về bệnh tăng huyết áp

Benh.vn

Bài viết EXFORGE đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.