THÀNH PHẦN:
amlodipin besilat 6.94 mg,
tương ứng amlodipine 5 mg
valsartan 80 mg
Tá dược: microcrystalline cellulose, krospovydon, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo, gipromelloza (hydroxypropyl), Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), hoạt thạch.
TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
Kết hợp thuốc chống tăng huyết áp, có chứa hoạt chất với cơ chế bổ sung kiểm soát huyết áp. Amlodipin, dihydropyridin phát sinh, Đề cập đến một lớp học của các thuốc chẹn kênh calci chậm (BMKK), valsartan – Thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II . Sự kết hợp của các thành phần này có tác dụng hạ huyết áp cùng có bổ sung, dẫn đến giảm đáng kể huyết áp so với trên nền tảng của mỗi loại thuốc một mình.
Amlodipin
Amlodipin, đó là một phần của EXFORGE, Nó ức chế sự xâm nhập qua màng của các ion canxi vào tế bào cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu. Các cơ chế của hành động hạ huyết áp của amlodipine gắn liền với một hiệu ứng thư giãn trực tiếp trên cơ trơn mạch máu, gây ra giảm sức cản mạch ngoại biên và giảm huyết áp.
Khi nhận được liều điều trị ở bệnh nhân tăng huyết áp gây giãn mạch amlodipine, dẫn đến làm giảm huyết áp (với bệnh nhân nằm xuống và đứng lên). Sự giảm huyết áp không kèm theo một sự thay đổi đáng kể trong các mức lãi và catecholamine lòng với việc sử dụng kéo dài.
Nồng độ thuốc trong huyết tương là tương quan với hiệu quả lâm sàng ở cả trẻ, và bệnh nhân cao tuổi.
Khi tăng huyết áp ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, liều điều trị của amlodipine làm giảm sức cản mạch thận, tăng tốc độ lọc cầu thận và dòng plasma thận hiệu quả mà không cần thay đổi phần lọc và protein niệu.
Cũng như các ứng dụng của BCCI khác, amlodipine ở bệnh nhân có chức năng tâm thất trái bình thường gây ra một sự thay đổi trong các thông số huyết động học của chức năng tim lúc nghỉ ngơi và khi tập thể dục: Nó ghi nhận một sự gia tăng nhỏ trong chỉ số tim mà không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ tối đa tăng áp lực trong tâm thất trái, áp lực cuối tâm trương và khối lượng của tâm thất trái. Nghiên cứu huyết động ở động vật còn nguyên vẹn và con người đã chỉ ra, rằng việc giảm huyết áp dưới ảnh hưởng của amlodipine trong khoảng liều điều trị không kèm theo hành động co bóp tiêu cực ngay cả khi việc sử dụng beta-blockers.
Amlodipin không làm thay đổi chức năng của nút xoang nhĩ hoặc AV và dây điện ở động vật còn nguyên vẹn và con người. Khi sử dụng amlodipine trong sự kết hợp với thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân tăng huyết áp, giảm đau thắt ngực huyết áp không kèm theo những thay đổi không mong muốn trong các thông số ECG.
Đã được chứng minh hiệu quả lâm sàng của amlodipine ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực vasospastic và angiographically sử mắc bệnh động mạch vành.
Valsartan
Valsartan – angiotensin tích cực và cụ thể đối kháng thụ thể II, dành cho tiêu hóa. Nó hoạt động chọn lọc trên thụ thể AT subtype1, chịu trách nhiệm cho các hiệu ứng nổi tiếng của angiotensin II. Nồng độ trong huyết tương tăng lên của tự do bởi vì sự phong tỏa của angiotensin II AT1-thụ dưới ảnh hưởng của valsartan có thể kích thích cấm AT2-thụ, mà chống lại những ảnh hưởng của kích thích AT1-thụ. Valsartan đã không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận trên AT1-thụ. Valsartan Affinity thụ k subtype AT1 về 20 000 cao hơn lần, kiểu phụ receptor hơn AT2.
Valsartan không ức chế ACE, còn được gọi là kininaza II, trong đó chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và phá hủy các nguyên nhân bradykinin.
T. đến. các ứng dụng của angiotensin II Thuốc đối kháng là không có tích lũy của ACE ức chế và bradykinin hay chất P, sự phát triển của một ho khan không chắc.
Trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh với valsartan với một chất ức chế ACE tỷ lệ ho khan thấp hơn đáng kể (p<0.05) bệnh nhân, poluchavshih valsartan (trong 2.6% bệnh nhân, poluchavshih valsartan, và 7.9% – điều trị bằng thuốc ức chế ACE). Trong một nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân bao gồm, người trước đó trong việc điều trị các thuốc ức chế ACE phát triển một ho khan, trong điều trị các biến chứng của valsartan nó lưu ý trong 19.5% trường hợp, trong điều trị một thuốc lợi tiểu thiazide – trong 19% trường hợp. Trong cùng thời gian, ở bệnh nhân, điều trị bằng thuốc ức chế ACE, ho đã được quan sát trong 68.5% trường hợp (p<0.05). Valsartan không tương tác và không chặn khác thụ hormone hoặc các kênh ion, Điều quan trọng đối với các quy định của hệ thống tim mạch là.
Trong điều trị với valsartan ở bệnh nhân tăng huyết áp có sự giảm huyết áp, không kèm theo một sự thay đổi trong nhịp tim.
Tác dụng hạ huyết áp được thể hiện trong 2 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau một liều duy nhất của thuốc. Các mức giảm tối đa trong huyết áp phát triển sau 4-6 không. Sau khi dùng thuốc trong thời gian tác dụng hạ huyết áp kéo dài hơn 24 không. Sử dụng lặp đi lặp lại của việc giảm tối đa trong huyết áp, bất kể liều thường đạt được trong vòng 2-4 Mặt trời. và duy trì ở mức đó trong dài hạn điều trị. Ngưng đột ngột của valsartan không kèm theo sự gia tăng mạnh về huyết áp, hoặc hậu quả lâm sàng không mong muốn khác. Việc sử dụng valsartan ở bệnh nhân suy tim mạn tính (II-IV lớp chức năng phân loại NYHA) Nó dẫn đến sự sụt giảm đáng kể số ca nhập viện. Hiệu ứng này được phát âm nhất ở bệnh nhân, không nhận được các chất ức chế ACE hoặc beta-blockers. Khi nhận valsartan ở bệnh nhân suy thất trái (lâm sàng ổn định) hoặc trái rối loạn chức năng tâm thất sau nhồi máu cơ tim thấy giảm tỷ lệ tử vong tim mạch.
Amlodipin / Valsartan
Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp, đối xử với EXFORGE 1 thời gian / ngày hiệu quả hạ áp được duy trì 24 không.
Liều EXFORGE 5/80 mg 5/160 mg ở bệnh nhân có huyết áp tâm thu cơ sở huyết áp 153-157 mm Hg. Điều khoản. AD≥95 và tâm trương mm Hg. Điều khoản. ít hơn 110 mm Hg. Điều khoản. hạ huyết áp 20-28/14-19 mm Hg. Điều khoản. (so sánh với 7-13/7-9 mm Hg. Điều khoản. placebo).
Tại một liều EXFORGE 10/160 mg 5/160 mg bình thường hóa huyết áp (giảm huyết áp tâm trương ở vị trí ngồi ít hơn 90 mm Hg. Điều khoản. ở cuối) trong 75% và 62% bệnh nhân kiểm soát ở mức trung bình của huyết áp trong valsartan đơn trị liệu 160 mg / ngày.
Tại một liều EXFORGE 10/160 bình thường hóa huyết áp trong mg 78% bệnh nhân kiểm soát đầy đủ về huyết áp dùng đơn liệu pháp amlodipine ở liều 10 mg. Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp với sự kết hợp của liều valsartan 160 liều amlodipine mg 10 mg 5 mg đạt được giảm thêm trong tâm thu và tâm trương huyết áp 6.0/4.8 mm Hg. Điều khoản. và 3.9/2.9 mm Hg. Điều khoản. tương ứng, so với bệnh nhân, người tiếp tục nhận được chỉ là một liều valsartan 160 Chỉ mg hoặc amlodipine 5 và 10 mg.Trong chuẩn độ liều EXFORGE 5/160 mg 10/160 mg ở bệnh nhân tăng huyết áp có huyết áp tâm trương>110 mm Hg. Điều khoản. ít hơn 120 mm Hg. Điều khoản. giảm huyết áp ở tư thế ngồi trên 36/29 mm Hg. Art., so sánh với việc giảm huyết áp khi chuẩn độ kết hợp liều thuốc ức chế men chuyển và lợi tiểu thiazide.
Trong hai nghiên cứu dài hạn với một dài theo dõi hiệu quả của EXFORGE được duy trì 1 năm. Ngưng đột ngột của EXFORGE không đi kèm với sự gia tăng mạnh huyết áp.
Bệnh nhân, để đạt được kiểm soát đầy đủ của huyết áp, Nhưng là phù nề nghiêm trọng với đơn trị liệu amlodipine, khi sử dụng liệu pháp phối hợp đạt được so sánh được kiểm soát huyết áp với ít xác suất phù.
Điều trị hiệu quả EXFORGE không phụ thuộc vào tuổi, quan hệ tình dục và chủng tộc của bệnh nhân.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Amlodipin
Hấp thu
Sau khi uống liều điều trị của amlodipine Cmax mức amlodipine huyết tương đạt được sau 6-12 không. Độ lớn của các trung bình sinh khả dụng tuyệt đối 64-80%. Ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của amlodipine.
Phân phát
Vd khoảng 21 l / kg. Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy amlodipine, Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp về 97.5% thuốc lưu hành là bị ràng buộc với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Amlodipin intensivno (về 90%) Nó được chuyển hóa ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động.
Khấu trừ
Rút amlodipine từ huyết tương là hai giai đoạn với T1/2 về 30 đến 50 giờ. Css mức độ trong huyết tương đạt được sau khi sử dụng lâu dài cho 7-8 ngày. 10% amlodipin không thay đổi và 60% chất chuyển hóa amlodipine được đào thải qua thận.
Valsartan
Hấp thu
Sau khi uống valsartan Cmax mức độ huyết tương đạt được sau 2-3 không. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của 23%. Đường cong nồng độ-thời gian của valsartan có đặc tính của một multieksponentsialny xuống (T1/2một <1 и ч T1/2b về 9 không). Khi nhận valsartan với thực phẩm có một sự giảm sinh khả dụng (AUC) trên 40% и Cmax plasma gần 50%, xấp xỉ 8 giờ sau khi tiêm nồng valsartan trong huyết tương ở bệnh nhân, dùng nó với thực phẩm, và nhóm, diễn trên một dạ dày trống rỗng, việc sắp xếp. Giảm AUC, Tuy nhiên, không kèm theo một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng trong hiệu quả điều trị, Valsartan có thể được quản lý như vậy bất kể giờ ăn.
Phân phát
Vd valsartan ở trạng thái ổn định sau khi / trong phần giới thiệu là về 17 l, mà chỉ ra sự vắng mặt của phân phối mô rộng lớn của valsartan. Valsartan phần lớn liên kết với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa
Valsartan không bị chuyển hóa bày tỏ (về 20% liều dùng được định nghĩa là chất chuyển hóa). Hydroxyl chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% от AUC валсартана). Эtot chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.
Khấu trừ
Valsartan được phần lớn bắt nguồn không thay đổi gì qua ruột (về 83% liều thuốc) và thận (về 13% liều thuốc). Sau khi vào / trong, thanh thải huyết tương của valsartan là về 2 l / h và độ thanh thải thận 0.62 l / (về 30% tổng giải phóng mặt bằng). T1/2 Valsartan là 6 không.
Amlodipin / Valsartan
Sau khi uống các thuốc EXFORGE Cmax valsartan và amlodipine được đạt ở 3 và h 6-8 h, tương ứng. Tỷ lệ và mức độ hấp thu của EXFORGE sinh khả dụng tương đương với valsartan và amlodipine khi nhận mỗi trong máy tính bảng riêng biệt.
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Các đặc tính dược động học của việc sử dụng các EXFORGE ở trẻ em dưới 18 năm đã không được thành lập.
Thời gian để đạt Cmax amlodipine huyết tương ở bệnh nhân trẻ và già như nhau. Ở những bệnh nhân cao tuổi, giải phóng mặt bằng của amlodipine làm giảm nhẹ, dẫn đến sự gia tăng AUC và T1/2.
Ở những bệnh nhân lớn tuổi, tiếp xúc với hệ thống đối với valsartan có phần rõ rệt hơn, hơn ở những bệnh nhân trẻ, Tuy nhiên, nó không có ý nghĩa lâm sàng. Kể từ khi thành phần của thuốc được dung nạp ở người lớn tuổi và trẻ hơn là bằng nhau tốt, các phác đồ liều lượng khuyến cáo thông thường.
Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, các thông số dược động học của amlodipin không thay đổi đáng kể. Không có sự tương quan giữa chức năng thận (CC) và tiếp xúc với hệ thống đối với valsartan (AUC) ở những bệnh nhân với mức độ khác nhau của suy thận. Nó không muốn thay đổi liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận ban đầu và vừa (CC 30-50 ml / phút).
Bệnh nhân suy gan đã giảm độ thanh thải của amlodipin, dẫn đến sự gia tăng AUC của khoảng 40-60%. Trung bình, ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính nhẹ đến mức độ vừa phải khả dụng sinh học (AUC) Valsartan được tăng gấp đôi so với người tình nguyện khỏe mạnh (độ tuổi thích hợp, quan hệ tình dục và trọng lượng cơ thể).
CHỈ ĐỊNH
– Tăng huyết áp động mạch (cho bệnh nhân, trong đó cho thấy các liệu pháp kết hợp).
CÁCH DÙNG
Thuốc được dùng bằng đường uống, với một ít nước, 1 lần / ngày, bất kể giờ ăn.
Liều khuyến cáo hàng ngày – 1 viên. liều thuốc 5/80 mg hoặc 5/160 mg hoặc 10/160 mg.
Trong việc bổ nhiệm bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận sớm hoặc vừa phải (CC>30 ml / phút), có chức năng gan bị suy yếu hay bệnh gan, yavleniyami ứ mật, thay đổi liều lượng là không cần thiết.
CHÔNG CHỈ ĐỊNH
– Mang thai;
– Quá mẫn cảm với thuốc.
Sự an toàn của EXFORGE ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên hoặc hẹp động mạch thận để một đơn độc, ở những bệnh nhân sau khi vừa trải qua cấy ghép thận, cũng như trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 s không được cài đặt.
TỪ chú ý kê đơn với: rối loạn chức năng gan (đặc biệt là với các bệnh lý đường mật tắc nghẽn); suy thận nặng (CC<10 ml / phút); bệnh nhân với hai lá hoặc hẹp động mạch chủ, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn; khi tăng kali máu, thiếu hụt trong cơ thể của natri và / hoặc giảm CBV.
Mang thai và cho con bú
EXFORGE, cũng như bất kỳ loại thuốc khác, Nó có tác động trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (Họ đi đến), không nên dùng trong thời gian mang thai và phụ nữ, có nhu cầu để có thai. Nếu có thai được phát hiện trong quá trình điều trị với EXFORGE, thuốc nên ngưng càng sớm càng tốt.
Bệnh nhân trong độ tuổi sinh đẻ Họ phải được thông báo về những rủi ro có thể cho thai nhi, kết hợp với việc sử dụng thuốc, ảnh hưởng đến RAAS.
Xem xét cơ chế hoạt động của angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể, bạn không thể loại bỏ các nguy cơ cho thai nhi. Known, các chất ức chế ACE, ảnh hưởng đến việc RAAS, phụ nữ mang thai trong tam cá nguyệt II và III, dẫn đến thiệt hại hoặc phá hủy của thai nhi phát triển. Theo một phân tích hồi cứu việc sử dụng các chất ức chế ACE trong tam cá nguyệt I của thai kỳ đã được đi kèm với sự phát triển của các bệnh lý của thai nhi và trẻ sơ sinh. Tình cờ valsartan nhận được trong trường hợp được mô tả mang thai của sẩy thai, thiểu ối và rối loạn chức năng thận ở trẻ sơ sinh.
Không biết, đứng xem valsartan và / hoặc amlodipine bằng sữa mẹ. Từ nghiên cứu thực nghiệm Nó ghi nhận sự phân bổ của valsartan bằng sữa mẹ, EXFORGE sử dụng trong quá trình cho con bú (cho con bú) không được khuyến khích.
THẬN TRỌNG
Cần thận trọng trong việc bổ nhiệm EXFORGE ở bệnh nhân có bệnh gan (đặc biệt là với các bệnh lý đường mật tắc nghẽn). Valsartan có nguồn gốc chủ yếu là không thay đổi trong mật, trong khi amlodipin được chuyển hóa ở gan.
Bệnh nhân suy thận ban đầu và vừa (CC 30-50 ml / phút) điều chỉnh liều dùng EXFORGE là không cần thiết. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng (CC<10 ml / phút), t. đến. dữ liệu về tính an toàn của thuốc trong trường hợp đó không được nhận.
Cũng như việc sử dụng các thuốc giãn mạch khác, Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân với hai lá hoặc hẹp động mạch chủ, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Nếu bạn cần phải hủy bỏ một điều trị beta-blocker trước EXFORGE liều beta-blockers nên được giảm dần. Vì amlodipin không phải là một phiên bản beta-blocker, sử dụng các loại thuốc này không ngăn cản sự phát triển của EXFORGE rút, xảy ra khi điều trị mạnh mẽ của beta-blockers.
Trong các thử nghiệm kiểm soát giả dược ở bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng trong 0.4% hạ huyết áp trường hợp, có được đánh dấu. Bệnh nhân với RAAS kích hoạt (ví dụ:, với mức thâm hụt của BCC và / hoặc natri trong bệnh nhân, dùng liều cao thuốc lợi tiểu), khi nhận được thuốc chẹn thụ thể angiotensin, có thể phát triển hạ huyết áp có triệu chứng. Trước khi bắt đầu điều trị với EXFORGE nên thực hiện các điều chỉnh của natri trong cơ thể và / hoặc bcc hoặc bắt đầu điều trị dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Trong trường hợp hạ huyết áp bệnh nhân cần được đưa vào hai chân nâng lên, nếu cần, giữ / trong truyền nước muối. Sau khi ổn định của điều trị huyết áp EXFORGE có thể được mở rộng.
Với việc sử dụng đồng thời các thuốc với các chất phụ gia hoạt tính sinh học, có chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thay thế muối kali chứa, hoặc với các đại lý khác, mà có thể gây ra sự gia tăng nồng độ kali trong máu (ví dụ:, Heparin), chăm sóc cần được thực hiện để thực hiện giám sát thường xuyên nồng độ kali trong máu.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và làm việc với các cơ chế. Trong kết nối với sự xuất hiện có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.
QUÁ LIỀU
Dữ liệu về các trường hợp quá liều thuốc trên hiện đang có sẵn.
Trong trường hợp quá liều có thể được dự kiến sẽ phát triển làm giảm đáng kể valsartan huyết áp và chóng mặt. Quá liều amlodipine có thể gây giãn mạch ngoại biên quá mức và nhịp tim nhanh có thể phản xạ. Nó cũng đã được báo cáo xảy ra nghiêm trọng và kéo dài có hệ thống hạ huyết áp lên đến sự phát triển của các cú sốc gây tử vong.
Điều trị: Quá liều, gây nôn (nếu thuốc đã gần đây đã được thông qua) hoặc tiến hành rửa dạ dày, gán than hoạt tính. Việc sử dụng than hoạt tính ở người tình nguyện khỏe mạnh ngay lập tức hoặc sau 2 h sau khi chính quyền của amlodipine làm giảm đáng kể sự hấp thu của nó. Nếu hạ huyết áp có triệu chứng, EXFORGE gây ra, nên đặt bệnh nhân với cao chân, có biện pháp chủ động để hỗ trợ hệ thống tim mạch, bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim và hệ hô hấp, BCC và nước tiểu đầu ra. Trong trường hợp không có chống chỉ định để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp có thể được áp dụng (cẩn thận) co mạch. Trong / trong phần giới thiệu của canxi gluconat có thể có hiệu quả trong việc loại bỏ phong tỏa kênh canxi. Rút valsartan và amlodipine trong chạy thận nhân tạo là không.
TÁC DỤNG PHỤ
Sự an toàn của EXFORGE ước tính hơn, hơn 2600 bệnh nhân.
Các tiêu chí để đánh giá tần số phản ứng phụ: Thường – hơn 10% trường hợp; thường – 1%-10%; đôi khi – 0.1-1%; hiếm – 0.001-0.1%; trong một số trường hợp – ít hơn 0.001%. Trong mỗi nhóm,, được lựa chọn bởi tần số xuất hiện, phản ứng phụ được phân bổ trong thứ tự giảm dần tầm quan trọng.
Các hệ thống hô hấp: thường – nazofaringit, cúm; đôi khi – ho, đau ở cổ họng và thanh quản.
Từ các giác quan: hiếm – khiếm thị, tiếng ồn trong tai; đôi khi – chóng mặt, kết hợp với rối loạn chức năng của hệ thống tiền đình.
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu; đôi khi – chóng mặt, buồn ngủ, chóng mặt khi đứng dậy, dị cảm; hiếm – lo ngại.
Hệ tim mạch: đôi khi – nhịp tim nhanh, nhịp tim, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – sự bất tỉnh, giảm đáng kể huyết áp.
Từ hệ thống tiêu hóa: đôi khi – bệnh tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng.
Phản ứng cho da liễu: đôi khi – phát ban da, эritema; hiếm – hyperhidrosis, phát ban, ngứa.
Trên một phần của hệ thống cơ xương: đôi khi – sưng khớp, đau lưng, artralgii; hiếm – co thắt cơ bắp, một cảm giác nặng nề trong toàn bộ cơ thể.
Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – thamuria, polyuria.
Trên một phần của hệ thống sinh sản: hiếm – rối loạn chức năng cương dương.
Khác: thường – pastoznost, sưng mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, xả, chứng suy nhược, cảm thấy sức nóng.
Trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh và đối chiếu với placebo, tần số phù ngoại biên thấp hơn đáng kể ở những bệnh nhân, đối xử với một sự kết hợp của amlodipine với valsartan (5.8%), so với bệnh nhân, amlodipine đơn trị liệu (9%).
Từ các thông số xét nghiệm: tăng trong máu urea nitrogen (hơn 3.1 mmol / l) quan sát hơi thường xuyên hơn trong các nhóm, amlodipine poluchavshih / valsartan (5.5%) valcartan và đơn trị liệu (5.5%), so với nhóm, placebo (4.5%).
Phản ứng dị ứng: hiếm – quá mẫn với thuốc.
Những sự kiện đối lập, báo cáo trước đây trong các ứng dụng của từng thành phần, có thể xảy ra trong các ứng dụng của EXFORGE, ngay cả khi họ đã không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng.
Amlodipin
Trong các nghiên cứu lâm sàng, nơi Amlodipin dùng đơn trị liệu, Ngoài ra còn có những tác động không mong muốn khác (bất kể mối quan hệ nhân quả của chúng với thuốc nghiên cứu): chung – buồn nôn; ít hơn thường lệ – rụng tóc, sự thay đổi tần số của đại tiện, chứng khó tiêu, khó thở, viêm mũi, vị viêm, tăng sản nướu, niêm mạc, gynecomastia, giperglikemiâ, rối loạn chức năng cương dương, đi tiểu nhiều, giảm bạch cầu, bất ổn chung, tâm trạng rối loạn cảm, khô miệng, chứng nhứt gân, perifericheskaya bệnh thần kinh, viêm tụy, viêm gan, tăng tiết mồ hôi, giảm tiểu cầu, vasculitis, phù mạch, ban đỏ đa dạng.
Đối với nghiên cứu kiểm soát giả dược liên tục (Khen ngợi-2) ở bệnh nhân suy tim III và cấp IV NYHA chức năng phân loại nguyên nhân nonischemic, khi sử dụng amlodipine là sự gia tăng trong tỷ lệ phù phổi, trong trường hợp không có sự khác biệt đáng kể trong tỷ lệ ngày càng tồi tệ của suy tim so với giả dược.
Valsartan
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các ứng dụng của valsartan đơn trị liệu, Chúng tôi ghi nhận những sự kiện bất lợi sau đây (bất kể mối quan hệ nhân quả của chúng với thuốc nghiên cứu): nhiễm virus, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm mũi, giảm bạch cầu, mất ngủ.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát 3.9% và 16.6% Bệnh nhân suy tim, poluchavshih valsartan, đã có sự gia tăng creatinine huyết thanh và urê máu nitơ trên 50% tương ứng. Để so sánh – bệnh nhân, placebo, tăng creatinin và urea nitrogen đã được quan sát trong 0.9% và 6.3% trường hợp.
Việc tăng gấp đôi của creatinine huyết thanh đã được phát hiện trong 4.2% bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, nhận valsartan và 3.4% điều trị bằng captopril.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát 10% Bệnh nhân bị suy tim đã thấy sự gia tăng nồng độ kali huyết thanh hơn 20%. Để so sánh, bệnh nhân, placebo, tăng nồng độ kali đã được quan sát trong 5.1%. trường hợp.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Amlodipin
Khi đơn trị liệu amlodipine đã được quan sát tương tác đáng kể về mặt lâm sàng với các thuốc lợi tiểu thiazide, beta-blockers, Chất ức chế ACE, Dài diễn xuất nitrat, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi ứng dụng, digoksinom, varfarinom, atorvastatin, sildenafilom, maaloksom (nhôm hydroxide gel, magnesium hydroxide, simethicone), cimetidine, NSAIDs, thuốc kháng sinh và thuốc uống hạ đường huyết.
Valsartan
Được thành lập, valsartan đơn trị liệu tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc sau đây: cimetidine, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, amlodipine, glibenclamide.
Trong khi việc sử dụng các chất phụ gia hoạt tính sinh học, có chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thay thế muối kali chứa, hoặc với các đại lý khác, mà có thể gây ra sự gia tăng nồng độ kali trong máu (ví dụ:, Heparin), Cần thận trọng và theo dõi thường xuyên nồng độ chi tiêu của kali trong máu.
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
ĐIỀU KHOẢN VÀ ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.
