Dạng trình bày

Viên nén bao tan trong miệng

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Vardenafil hydrochloride trihydrate 10mg

Dược lực học

Sự cương cứng dương vật là một quá trình huyết động. Trong sự kích thích tình dục, oxit nitric được giải phóng. Nó kích hoạt các enzym cyclase guanylat, dẫn đến tăng nồng độ của monophosphat guanosin vòng (cGMP) ở đầu thể xốp. Ðiều này dẫn đến tình trạng thư giãn cơ trơn, cho phép tăng dòng máu chảy vào dương vật. Mức độ cGMP được quy định bởi tỷ lệ tổng hợp qua guanylat cyclase và tỷ lệ suy thoái qua cGMP thủy phân các phosphodiesteas (các PDE).

Vardenafil là một chất ức chế cGMP phosphodiesterase mạnh và chọn lọc với cụ thể là loại 5 (PDE5), PDE chủ yếu trong thể hang của con người. Vardenafil tăng mạnh tác dụng của oxit nitric nội sinh trong hang bằng cách ức chế PDE5. Khi oxit nitric được giải phóng để đáp ứng với kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 do vardenafil gia tăng nồng độ cGMP trong đầu thể xốp.

Dược động học

 Hấp thu

Vardenafil được hấp thu nhanh sau khi uống viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg mà không cần nước. Thời gian trung bình để đạt Cmax dao động từ 45 đến 90 phút và tương tự hoặc hơi chậm hơn ( 8-45 phút) so với viên nén bao phim. Có nghĩa là AUC vardenafil đã tăng 21-29% (bệnh nhân trung niên và cao tuổi rối loạn cương dương) hoặc 44% (đối tượng thanh niên khỏe mạnh) với viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg so với phim viên nén bao phim như là kết quả của việc được hấp thu cục bộ của một lượng nhỏ thuốc ở khoang miệng. Không có khác biệt rõ rệt nào trong Cmax trung bình giữa viên nén phân tán trong miệng và viên nén bao phim.

Trong các đối tượng dùng viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg với một bữa ăn không gây ảnh hưởng lên AUC vardenafil và tmax đã được quan sát, trong khi vardenafil Cmax giảm 35% khi ăn cùng thức ăn. Dựa trên những kết quả viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg có sử dụng cùng thức ăn hoặc không.

Nếu viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg được uống với nước, AUC giảm 29%, Cmax vẫn không thay đổi và tmax trung bình được rút ngắn 60 phút so với uống thuốc không có nước. Viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg nên uống mà không kèm theo chất lỏng.

Phân bố

Lượng phân bố của vardenafil là 208 l, cho thấy phân bố được vào các mô.

Vardenafil và chất chuyển hóa lưu thông chính của nó (M1) được đánh giá gắn kết với protein huyết tương cao (khoảng 95% đối với vardenafil hoặc M1). Đối với vardenafil cũng như M1, việc gắn với protein là độc lập với tổng nồng độ thuốc.

Dựa trên các phép đo của vardenafil trong tinh dịch của người khỏe mạnh 90 phút sau khi dùng thuốc, không hơn 0,00012% liều dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của người bệnh.

Chuyển hóa

Vardenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi quá trình chuyển hóa ở gan qua cytochrom P450 (CYP) isoform 3A4 với một số đóng góp của CYP3A5 và CYP2C đồng dạng.

Trong cơ thể người chất chuyển hóa cùng lưu thông (M1) là kết quả từ sự desethylation của vardenafil và tiếp tục chuyển hóa với thời gian bán thải huyết tương là khoảng 4 giờ. Các phần của M1 là trong dạng glucuronid trong hệ tuần hoàn. Chất chuyển hóa M1 cho thấy đặc tính chọn lọc phosphodiesterase giống với vardenafil và hiệu lực in vitro cho PDE5 vào khoảng 28% so với vardenafil, tạo ra sự đóng góp vào hiệu quả khoảng 7%.

Thời gian bán thải trung bình của vardenafil ở bệnh nhân uống viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg dao động từ 4-6 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa M1 là khoảng 3-5 giờ.

Thải trừ

Độ thanh thải toàn bộ cơ thể của vardenafil là 56 l/h với thời gian bán thải là khoảng 4-5 giờ. Sau khi uống, vardenafil được bài tiết chủ yếu là các chất chuyển hóa qua phân (khoảng 91-95% liều dùng) và ở một mức độ thấp hơn trong nước tiểu (khoảng 2-6% liều dùng).

Dược động trong nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

AUC và Cmax của vardenafil ở bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên) dùng viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg đã tăng tương ứng 31-39% và 16-21%, so với bệnh nhân từ 45 tuổi trở xuống. Vardenafil không tích tụ trong huyết tương ở bệnh nhân tuổi từ 45 tuổi trở xuống hoặc 65 tuổi hoặc sau liều một lần mỗi ngày nối tiếp nhau của viên nén phân tán trong miệng vardenafil 10 mg trong hơn mười ngày.

Bệnh nhân suy thận

Đối với những tình nguyện viên suy thận mức độ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin 30-80 ml/phút), dược động học của vardenafil là tương tự như đối với một nhóm đối tượng có kiểm soát với chức năng thận bình thường. Ở người tình nguyện bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), AUC trung bình đã tăng 21% và giá trị Cmax trung bình giảm 23%, so với nhóm tình nguyện viên không có suy thận. Không có thống kê tương quan đáng kể được quan sát thấy giữa thanh thải creatinin và việc tiếp xúc với vardenafil (AUC và Cmax). Dược động học của vardenafil chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân cần lọc thận.

Bệnh nhân suy gan

Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A và B), thải trừ vardenafil giảm tương ứng với mức độ suy gan. Ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ (Child-Pugh A), AUC và Cmax trung bình tăng tương ứng 17% và 22%, so với người khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa phải (Child-Pugh B), AUC và Cmax trung bình tăng tương ứng 160% và 133%, so với người khỏe mạnh. Dược động học của vardenafil ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm nghiêm trọng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Chỉ định

-Thuốc được chỉ định điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, dương vật không đủ cương và yếu sinh lý

-Đối tượng sử dụng chủ yếu là người có vấn đề về cương dương, sức khỏe tình dục yếu

Chống chỉ định

Qúa mẫn với thành phần thuốc. Đang dùng chung với thuốc ức chế HIV protease như indinavir hay ritonavir.

Liều và cách dùng

-Thuốc được sử dụng trước khi quan hệ 30 đến 60 phút:

-Đối với người chưa sử dụng bao giời hay người bị nhẹ thì có thể uống 5mg, người dùng quen rồi thì uống 10mg liều đầu tiên. Nghĩa là nên dò liều trong các hàm lượng trên để tìm ra liều phù hợp.

-Liều khuyến cáo là 10 mg (hoặc 20 mg) uống trước khi quan hệ tình dục 25-60 phút. Tối đa 1 lần. Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên.

-Người già hoặc bệnh nhân suy gan trung bình: liều khởi đầu 5 mg.

-Dùng thuốc theo đường uống.

-Viên nén tan trong miệng (ODT) 10mg không tương đương sinh học với viên nén bao phim (FCT) 10mg . Nên đặt viên ODT 10mg trên lưỡi cho đến khi hòa tan. Không dùng với nước để uống thuốc. Nên sử dụng ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

-Trẻ em

Không chỉ định sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hay hẹp phì đại dưới van động mạch chủ. Bệnh tim mạch, hội chứng QT kéo dài, đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, III. Bất thường giải phẫu dương vật, tình trạng có thể gây cương đau dương vật. Suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, loét dạ dày tiến triển.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn alpha, ketoconazole, itraconazole, erythromycin: không dùng chung quá 5 mg vardenafil.

Tác dụng không mong muốn

+ Hoa mắt chóng mặt đau đầu

+ Đỏ phừng phừng mặt, tăng nhịp tim và huyết áp tăng nhẹ rất thận trọng khi sử dụng. Không nên sử dụng cho những người có tiền sử cao huyết áp, người có bệnh lý tim mạch

+ Đối với những người không phù hợp thuốc còn gây những phản ứng dị ứng đáng kể nhưng nổi mẩn, nặng hơn thì suy hô hấp do dị ứng….

+ Táo bón nhẹ với một số ít người

Quá liều

Ở liều đơn, liều lên đến và bao gồm 80 mg vardenafil (viên nén bao phim)/ngày có thể dung nạp được mà không gây ra tác dụng phụ nào.
Khi vardenafil được kê ở liều cao hơn và thường xuyên hơn liều khuyến cáo (viên nén bao phim 40 mg x 2 lần/ngày) dẫn đến đau lưng. Không liên quan đến độc cơ hay thần kinh nào.

Ở trường hợp quá liều, cần cân nhắc đến tiến hành các phương pháp bổ trợ. Việc lọc thận không mong chờ làm tăng thanh thải vì vardenafil có tỉ lệ gắn kết cao với protein huyết tương và đường tiểu không phải có con đường thải trừ chính.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng mặt trời

Bài viết Levitra ODT 10mg đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.