Hoạt chất: Vardenafil Rx
Cơ chế tác dụng
Kích thích tình dục gây ra nitric oxide sẽ được phát hành trong corpus hang, và nitric oxide kích hoạt guanylate cyclase, do đó làm tăng chu kỳ guanosine monophosphate (cGMP), do đó làm giãn cơ trơn; Chất ức chế PDE-5 nâng cao hiệu quả giãn cơ trơn của nitric oxide trong corpus hang bằng cách ức chế sự xuống cấp của cGMP
Hấp thụ nhanh
Sinh khả dụng: 15%
Bắt đầu: 60 phút
Thời gian đỉnh trong huyết tương: 30-120 phút
Nồng độ đỉnh trong huyết tương: giảm 8-19% cho ODT hơn cho bao phim máy tính bảng
Phân phối Gắn với protein: 95% VD: 208 L
Chuyển hóa
Chuyển hóa ở gan bởi CYP3A4 và (với số lượng nhỏ) CYP2C9
Chất chuyển hóa: M1 (hoạt động; nồng độ 26% của hợp chất gốc)
Nửa đời: 3-6 giờ
Tổng số cơ thể giải phóng mặt bằng: 56 L / h
Bài tiết: Phân (95%), nước tiểu (5%)
Chỉ định: Rối loạn cương dương.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Đang dùng nitrat, chất sinh nitric oxide.
Dùng chung thuốc ức chế HIV protease (indinavir, ritonavir), thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole (dạng uống) ở người >75 tuổi.
Không khuyến cáo: suy gan nặng (Child-Pugh C), bệnh thận giai đoạn cuối, hạ huyết áp (Huyết áp tâm thu <90mmHg), tiền căn đột quỵ, nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng), cơn đau thắt ngực không ổn định, thoái hóa võng mạc di truyền như viêm võng mạc sắc tố.
Liều dùng:
10 mg uống trước khi hoạt động tình dục 25-60 phút.
Chỉ dùng 1 lần trong ngày, tối đa 20 mg.
Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên.
Người già/suy gan trung bình khởi đầu 5 mg; có thể tăng 10 mg, 20 mg nếu cần theo kê đơn của bác sĩ.
Viên bao phim: 10 mg PO ~ 1 giờ trước khi sinh hoạt tình dục; có thể tăng lên đến 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg, tùy thuộc vào hiệu quả và khoan dung; không vượt quá 1 liều / ngày
Uống viên thuốc tan rã (ODT): 10 mg PO đặt trên lưỡi ~ 1 giờ trước khi sinh hoạt tình dục; không vượt quá 1 liều / ngày
10 mg ODT không hoán đổi cho nhau với 10 mg viên bao phim; ODT cung cấp tiếp xúc với hệ thống cao hơn với cùng một liều; nếu liều cao hơn hoặc thấp hơn được yêu cầu, bao phim máy tính bảng nên được quy định
Cách dùng:
Có thể uống lúc no hoặc đói.
Tác dụng phụ:
Nhức đầu, đỏ mặt, chóng mặt, sung huyết mũi.
Rối loạn tiêu hóa: khó tiêu, buồn nôn.
> 10%
Nhức đầu (15%)
Flushing (11%)
1-10%
Viêm mũi (9%)
Rối loạn tiêu hóa (4%)
Hội chứng giống như cúm (3%)
Viêm xoang (3%)
Đau lưng (2%)
Chóng mặt (2%)
Tăng creatine phosphokinase (2%)
Buồn nôn (2%)
<1%
Sốc phản vệ
Đau thắt ngực
Mất ngủ
Nhồi máu cơ tim (MI)
Hạ huyết áp tư thế
Cương dương
Ngứa
Phát ban
Thận trọng:
Bệnh nhân hẹp van động mạch chủ, hẹp phì đại dưới van động mạch chủ, bệnh tim mạch, hội chứng QT kéo dài, đang sử dụng thuốc kéo dài khoảng QT, đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA/III.
Bất thường giải phẫu dương vật, tình trạng có thể gây cương đau dương vật.
Rối loạn chảy máu, loét dạ dày tiến triển.
Nếu đột nhiên giảm thị lực: ngừng sử dụng.
Tương tác thuốc:
Tránh dùng cùng Ritonavir, thuốc nitrate, chất sinh nitric oxide, thuốc chẹn α.
Ketoconazol, itraconazol, erythromycin: không dùng chung quá 5 mg vardenafil.
